GenITRON

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

GenITRON: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Genytron

Kod ATX: M01AC06

Składnik aktywny: meloksykam (meloksykam)

Producent: Farmak, PJSC (Ukraina)

Opis i aktualizacja zdjęć: 27.11.2018

Ceny w aptekach: od 194 rubli.

Kup

GenITRON to niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym, hamującym COX (cyklooksygenazę), przeciwgorączkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania:

tabletki: żółte, płasko cylindryczne, okrągłe, ze ścięciem i linią podziału, dopuszcza się marmurkowatość na powierzchni (10 szt. w blistrach, w kartoniku 1 lub 2 blistry);
roztwór do podania domięśniowego (domięśniowego): przezroczysty płyn o żółtym lub zielonkawożółtym kolorze (1,5 ml w szklanych ampułkach bez koloru: w pudełku tekturowym 5 ampułek; 3 lub 5 ampułek w blistrze, w pudełku tekturowym 1 blister) …

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania GenITRON.

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: meloksykam - 7,5 mg lub 15 mg;
składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna (101), monohydrat laktozy (200), cytrynian sodu, koloidalny dwutlenek krzemu (aerosil), powidon (K-17), stearynian magnezu, krospowidon.

1 ml roztworu zawiera:

substancja czynna: meloksykam - 10 mg;
składniki pomocnicze: chlorek sodu, meglumina (N-metyloglukamina), poloksamer 188, glicyna, makrogol tetrahydrofurfurilu (glikofurol), 0,1 M roztwór wodorotlenku sodu, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

GENITRON to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), inhibitor COX, ma działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Substancja czynna - meloksykam, jest pochodną kwasu enolowego, wykazuje wyraźne działanie przeciwzapalne na wszystkie standardowe modele zapalenia. Mechanizm jego działania wynika ze zdolności do hamowania syntezy prostaglandyn (mediatorów stanu zapalnego) poprzez selektywne hamowanie aktywności enzymatycznej COX-2. Selektywność hamowania COX-2 zmniejsza się wraz z powołaniem GenITRON w dużych dawkach i długotrwałym stosowaniu. Ponadto zależy to od indywidualnych cech organizmu.

In vivo meloksykam hamuje syntezę prostaglandyn w miejscu zapalenia w większym stopniu niż w błonie śluzowej żołądka lub nerkach. Wynika to z selektywnego hamowania COX-2, które zapewnia terapeutyczne działanie NLPZ. Jego zaletą jest to, że hamowanie trwałego izoenzymu COX-1 jest częstą przyczyną działań niepożądanych ze strony żołądka i nerek.

Selektywną zdolność meloksykamu do hamowania COX-2 potwierdzają wyniki badań in vitro i in vivo w różnych systemach testowych.

Stwierdzono, że meloksykam w dawce 7,5 mg lub 15 mg silniej hamował COX-2, wywierając dominujący wpływ na produkcję prostaglandyny E2 niż na produkcję tromboksanu, reakcji kontrolowanej przez COX-1. W badaniach ex vivo stwierdzono, że w dawce 7,5 mg lub 15 mg meloksykam nie wpływa na agregację płytek krwi i czas krwawienia.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłanianie meloksykamu z przewodu pokarmowego następuje prawie całkowicie, jego bezwzględna biodostępność wynosi 90%. Stopień wchłaniania przy jednoczesnym przyjmowaniu pokarmu i leków zobojętniających nie zmienia się. Maksymalne stężenie (C _max) meloksykamu w osoczu osiągane jest w ciągu 5-6 godzin, jest zależne od dawki. Stężenie równowagowe (C _ss) w osoczu występuje w ciągu 72–120 godzin.

Biodostępność meloksykamu po podaniu domięśniowym wynosi około 100%. Po podaniu w dawce 15 mg jego C _max w osoczu osiąga po około 1 godzinie.

Wiązanie z białkami osocza (głównie albuminami) - 99%.

Pokonuje bariery histohematogenne. Jego stężenie w mazi stawowej sięga 50% stężenia w osoczu.

Objętość dystrybucji (V _d) po podaniu doustnym wynosi około 16 litrów, w / m2 podawania - 11 litrów.

Meloksykam jest prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie z utworzeniem czterech farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Proces konwersji zachodzi w wyniku utleniania peroksydazy i przy udziale izoenzymów CYP2C9 i CYP3A4.

Okres półtrwania (T _1/2) może wynosić od 13 do 25 godzin, przy podaniu domięśniowym - 20 godzin. Klirens osoczowy po podaniu pojedynczej dawki wynosi 7-12 ml / min, wstrzyknięcie domięśniowe - 8 ml / min.

Do 5% dawki dobowej wydalane jest przez jelita w postaci niezmienionej, reszta - w postaci metabolitów, po równo przez jelita i nerki.

Farmakokinetyka meloksykamu w przypadku zaburzeń czynności wątroby lub łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek nie zmienia się znacząco. W przypadku niewydolności nerek o umiarkowanym nasileniu zwiększa się szybkość eliminacji meloksykamu z organizmu.

U pacjentów w końcowym stadium niewydolności nerek, wiązanie substancji czynnej w osoczu białka pogarsza V _d wzrasta, w związku z czym zaleca się stosowanie Genitron w dziennej dawce nie większej niż 7,5 mg.

Parametry farmakokinetyczne u pacjentów w podeszłym wieku nie ulegają zmianie. Mają nieco niższy średni klirens osoczowy w stanie stacjonarnym niż młodsi pacjenci.

U starszych kobiet całkowite stężenie meloksykamu w osoczu krwi i T _1/2 wzrasta w porównaniu z pacjentkami obu płci.

Wskazania do stosowania

Stosowanie preparatu GenITRON jest wskazane w krótkotrwałym leczeniu objawowym w celu zmniejszenia stanu zapalnego i bólu w czasie stosowania w następujących stanach:

choroba zwyrodnieniowa stawów (choroby zwyrodnieniowe stawów, artroza), w tym z towarzyszącym zespołem bólowym;
zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa);
reumatoidalne zapalenie stawów.

GenITRON nie ma wpływu na postęp choroby.

Przeciwwskazania

niepełne lub całkowite połączenie astmy oskrzelowej, nietolerancji kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki, nawracającej polipowatości nosa i zatok przynosowych (w tym wywiad);
stadium zaostrzenia erozyjnych i wrzodziejących zmian błony śluzowej żołądka i dwunastnicy (lub niedawno przeniesione);
aktywne krwawienie z przewodu pokarmowego;
choroby zapalne jelit: choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie okrężnicy w ostrej fazie;
czynna choroba wątroby, ciężka niewydolność wątroby;
postępująca choroba nerek;
ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 30 ml / min (u pacjentów z potwierdzoną hiperkaliemią niepoddawanych hemodializie);
niedawno przeniesione krwawienie z naczyń mózgowych;
choroby układu krzepnięcia krwi;
zdekompensowana niewydolność serca;
ostry zawał mięśnia sercowego;
okres po pomostowaniu tętnic wieńcowych;
okres ciąży;
karmienie piersią;
nadwrażliwość na inne NLPZ;
indywidualna nietolerancja składników GenITRON.

Przeciwwskazania wiekowe:

tabletki: do 12 lat;
roztwór do wstrzykiwań domięśniowych: do 18 lat.

Ponadto tabletki nie powinny być przepisywane pacjentom z dziedziczną nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy, zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy, a także chorobami tarczycy.

Należy zachować ostrożność przepisując GenITRON pacjentom z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy lub wątroby w wywiadzie, w obecności zakażenia Helicobacter pylori, w ciężkich chorobach somatycznych, zaburzeniach naczyniowo-mózgowych, przewlekłej niewydolności serca, chorobie wieńcowej, patologiach, tętnicach obwodowych niewydolność nerek z CC 30-60 ml / min, dyslipidemia, hiperlipidemia, cukrzyca, astma oskrzelowa, gruźlica, ciężka osteoporoza, palenie tytoniu, nadużywanie alkoholu podczas przyjmowania prednizolonu i innych doustnych glikokortykosteroidów (GKS), leki przeciwpłytkowe (w tym klopidogrel) antykoagulanty (w tym warfaryna), citalopram, paroksetyna, sertralina, fluoksetyna i inne selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny,w przypadku długotrwałego stosowania NLPZ u pacjentów w podeszłym wieku.

GENITRON, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Pigułki

Tabletki GenITRON przyjmuje się doustnie, połykając w całości, podczas posiłków.

Zalecana dzienna porcja:

choroba zwyrodnieniowa stawów: 7,5 mg, przy braku pożądanego efektu dawkę można zwiększyć do 15 mg;
reumatoidalne zapalenie stawów: 15 mg, po uzyskaniu dodatniej dynamiki dawkę można zmniejszyć do 7,5 mg;
zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: terapia początkowa - 15 mg, po osiągnięciu efektu terapeutycznego można przejść na 7,5 mg.

W leczeniu pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych początkowa dawka dobowa nie powinna przekraczać 7,5 mg.

Czas trwania kursu lekarz ustala indywidualnie biorąc pod uwagę stopień zaawansowania choroby oraz efekt terapii.

W leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością nerek poddawanych hemodializie należy stosować dawkę nie większą niż 7,5 mg na dobę. W przypadku łagodnej i umiarkowanej niewydolności nerek (CC powyżej 30 ml / min) dostosowanie dawki preparatu GenITRON nie jest wymagane.

W leczeniu pacjentów z wyrównaną marskością wątroby stosuje się zwykły schemat dawkowania.

Rozwiązanie do administracji i / m

Zastrzyki z GENITRONU wstrzykuje się głęboko domięśniowo.

Nie podawać roztworu dożylnie!

Podanie domięśniowe meloksykamu wskazane jest jako terapia wstępna tylko przez 2-3 dni, po czym pacjent zostaje przeniesiony na tabletki.

Lekarz przepisuje dzienną dawkę preparatu GenITRON biorąc pod uwagę nasilenie zespołu bólowego oraz nasilenie procesu zapalnego.

Zalecana dawka to 7,5 mg (0,75 ml) lub 15 mg (1,5 ml) raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa to 15 mg (1,5 ml).

Nie mieszać meloksykamu w tej samej strzykawce z innymi lekami, aby zapobiec możliwej niezgodności.

Przy zwiększonym ryzyku wystąpienia działań niepożądanych, w tym u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, dobowa dawka nie powinna przekraczać 7,5 mg meloksykamu.

W przypadku łagodnej lub umiarkowanej niewydolności nerek (CC powyżej 30 ml / min) nie jest wymagana modyfikacja dawki preparatu GenITRON we wstrzyknięciach.

Jednoczesne stosowanie z innymi NLPZ jest przeciwwskazane.

W przypadku jednoczesnego stosowania meloksykamu w postaci tabletek, czopków, zawiesiny doustnej lub roztworu, jego łączna dawka dobowa nie powinna przekraczać 15 mg.

Skutki uboczne

z układu krwiotwórczego: rzadko - niedokrwistość; rzadko - leukopenia, trombocytopenia, zmiany we wzorze leukocytów i liczba krwinek;
zaburzenia psychiczne: często - labilność emocjonalna; częstotliwość nie została ustalona - dezorientacja, zagubienie;
z układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - senność, zawroty głowy;
z układu pokarmowego: często - bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka; rzadko - zapalenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, odbijanie, wzdęcia, krwawienie z przewodu pokarmowego (ustalone lub utajone, w tym śmiertelne); rzadko - zapalenie przełyku, wrzód żołądka i dwunastnicy, zapalenie okrężnicy; bardzo rzadko - perforacja przewodu żołądkowo-jelitowego (GIT), w tym ze skutkiem śmiertelnym;
z układu wątrobowo-żółciowego: rzadko - wzrost aktywności transaminaz, wzrost bilirubiny, inne przemijające zmiany wskaźników czynności wątroby; bardzo rzadko - zapalenie wątroby;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - podwyższone ciśnienie krwi (BP), przypływ krwi do skóry twarzy; rzadko - kołatanie serca;
ze strony narządu słuchu: rzadko - zawroty głowy; rzadko - szum w uszach;
ze strony narządu wzroku: rzadko - zapalenie spojówek, niewyraźne widzenie i inne wady wzroku;
reakcje dermatologiczne: rzadko - swędzenie, wysypka, obrzęk naczynioruchowy; rzadko - pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka; bardzo rzadko - rumień wielopostaciowy, pęcherzowe zapalenie skóry; częstotliwość nie została ustalona - fotouczulanie;
ze strony układu odpornościowego: częstość nie została ustalona - reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktoidalne i / lub anafilaktyczne;
z układu moczowego: rzadko - wzrost stężenia mocznika i / lub kreatyniny w surowicy krwi, ostre zatrzymanie moczu i inne zaburzenia układu moczowego; bardzo rzadko - ostra niewydolność nerek; prawdopodobnie śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica rdzenia nerkowego, zapalenie kłębuszków nerkowych, zespół nerczycowy;
z dróg oddechowych: rzadko - astma oskrzelowa z indywidualną nietolerancją kwasu acetylosalicylowego lub NLPZ;
reakcje miejscowe: obrzęk i ból w miejscu wstrzyknięcia;
inne: często - obrzęki obwodowe.

Przedawkować

Objawy: ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, senność, zaburzenia świadomości, krwawienie z przewodu pokarmowego, niewydolność wątroby, ostra niewydolność nerek, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, asystolia, zatrzymanie oddechu.

Leczenie: nie ma specyficznego antidotum, zalecana jest terapia objawowa. W przypadku przedawkowania preparatu GenITRON w postaci tabletek, wskazane jest natychmiastowe płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego. Stosowanie wymuszonej diurezy, alkalizacji moczu czy hemodializy jest nieskuteczne.

Specjalne instrukcje

Rozwojowi ciężkich skutków ubocznych ze strony przewodu pokarmowego można zapobiec stosując GenITRON w minimalnej skutecznej dawce przez krótki okres.

Pacjenci z patologiami żołądkowo-jelitowymi wymagają regularnych badań. Należy pamiętać, że na każdym etapie stosowania leku może wystąpić potencjalnie śmiertelne krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacja, także u pacjentów bez historii ciężkich chorób przewodu pokarmowego. W przypadku stwierdzenia owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia z przewodu pokarmowego należy przerwać stosowanie preparatu GenITRON. Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku.

W przypadku chorób sercowo-naczyniowych lub u pacjentów z czynnikami ryzyka ich rozwoju wzrasta ryzyko wystąpienia ciężkich incydentów zakrzepowych w układzie sercowo-naczyniowym, napadu dusznicy bolesnej, zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu, w tym śmiertelnego.

GENITRON może zwiększać retencję wody, sodu, potasu i zmniejszać natriuretyczne działanie diuretyków. U pacjentów z niewydolnością serca lub nadciśnieniem tętniczym, przed rozpoczęciem leczenia należy zbadać czynność nerek w celu zapewnienia odpowiedniego nawodnienia i monitorowania klinicznego.

Pacjenci z odwodnieniem, przewlekłą niewydolnością serca, marskością wątroby, zespołem nerczycowym, przewlekłą chorobą nerek leczeni jednocześnie lekami moczopędnymi, antagonistami receptora angiotensyny II lub inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE) interwencje), na starość. Dlatego u takich pacjentów konieczne jest monitorowanie wydalania moczu i stanu czynności nerek przed rozpoczęciem stosowania preparatu GenITRON.

W przypadku znacznego i trwałego odchylenia od normy w zakresie wskaźników aktywności transaminaz lub innych wskaźników czynności wątroby, leczenie należy przerwać, a następnie wykonać badania kontrolne.

Podczas stosowania preparatu GenITRON należy wziąć pod uwagę zdolność NLPZ do maskowania objawów chorób zakaźnych.

Gdy pojawią się pierwsze oznaki nadwrażliwości (wysypki skórne, zmiany w błonach śluzowych), wymagane jest natychmiastowe odstawienie leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

GenITRON może powodować reakcje uboczne ze strony układu nerwowego, dlatego zaleca się unikanie potencjalnie niebezpiecznych czynności, w tym prowadzenia pojazdów, w okresie używania narkotyków.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie preparatu GenITRON jest przeciwwskazane w okresie ciąży i laktacji.

Meloksykam nie jest zalecany kobietom planującym zajście w ciążę, może wpływać na płodność, powodować opóźnienie owulacji.

Zastosowanie pediatryczne

Przeciwwskazania wiekowe:

tabletki: do 12 lat;
roztwór do wstrzykiwań domięśniowych: do 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Niemożliwe jest stosowanie GenITRONU w przypadku postępującej choroby nerek, do leczenia pacjentów z potwierdzoną hiperkaliemią, nie poddawanych hemodializie, z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min).

Należy zachować ostrożność w przypadku niewydolności nerek przy CC 30-60 ml / min.

Za naruszenia funkcji wątroby

Powołanie GENITRON jest przeciwwskazane u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub ciężką niewydolnością wątroby.

Nie ma konieczności dostosowania dawki w wyrównanej marskości wątroby.

Stosować u osób starszych

Należy zachować ostrożność przepisując NLPZ pacjentom w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu GenITRON:

salicylany, kortykosteroidy i inne inhibitory syntezy prostaglandyn: występuje synergizm działania i zwiększone ryzyko owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego (przewodu pokarmowego) i krwawienia z przewodu pokarmowego;
antykoagulanty, heparyna do użytku ogólnoustrojowego, leki trombolityczne: zwiększa się prawdopodobieństwo krwawienia. Jeśli konieczne jest użycie tej kombinacji, konieczne jest monitorowanie wskaźników układu krzepnięcia krwi;
leki przeciwpłytkowe, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: hamują czynność płytek krwi, zwiększają ryzyko krwawienia;
preparaty litu: możliwe jest znaczne zmniejszenie wydalania litu przez nerki, powodujące wzrost jego stężenia w osoczu krwi do momentu osiągnięcia poziomu toksyczności, dlatego należy unikać łączenia meloksykamu z preparatami litu;
metotreksat: następuje zmniejszenie wydalania metotreksatu przez nerki, co prowadzi do zwiększenia jego stężenia w osoczu. Dlatego jeśli konieczne jest przepisanie tego połączenia, tygodniowa dawka metotreksatu nie powinna przekraczać 15 mg; wymagane jest również dokładne monitorowanie stanu czynności nerek i morfologii krwi. Ryzyko zwiększonej toksyczności hematologicznej metotreksatu i innych leków powodujących zahamowanie czynności szpiku kostnego wzrasta wraz z zaburzeniem czynności nerek, może rozwinąć się cytopenia;
wewnątrzmaciczne środki antykoncepcyjne: możliwe jest zmniejszenie działania antykoncepcyjnego wewnątrzmacicznych środków antykoncepcyjnych;
diuretyki: zwiększają ryzyko ostrej niewydolności nerek;
leki przeciwnadciśnieniowe: na tle hamowania prostaglandyn zmniejsza się działanie terapeutyczne inhibitorów ACE, beta-blokerów, leków rozszerzających naczynia krwionośne i diuretyków;
antagoniści receptora angiotensyny II, inhibitory ACE: istnieje synergiczne działanie zmniejszające przesączanie kłębuszkowe. W przypadku zaburzeń czynności nerek zwiększa się ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek;
kolestyramina: wspomaga szybszą eliminację meloksykamu;
cyklosporyna: zwiększona nefrotoksyczność cyklosporyny;
doustne środki hipoglikemiczne: mogą wzmocnić ich działanie terapeutyczne, zwiększając ryzyko hipoglikemii;
digoksyna, kortyzon, diuretyki: mogą osłabiać ich działanie;
leki, które mogą hamować CYP2C9 i / lub CYP3A4 lub metabolizowane przy udziale tych izoenzymów: mogą powodować interakcje farmakokinetyczne z meloksykamem;
leki zobojętniające sok żołądkowy, cymetydyna, digoksyna, furosemid: nie ustalono interakcji farmakokinetycznych z tymi środkami.

Analogi

Analogi GenITRON to: Meloxicam, Amelotex, Artrozan, B-ksikam, Flexibon, Mirlox, Mataren, Melbek, Movalis, Oksikamoks.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje GenITRON

Obecnie nie ma recenzji GenITRON od pacjentów i specjalistów.

Cena za GenITRON w aptekach

Cena GenITRON za opakowanie zawierające 20 tabletek w dawce 7,5 mg może wynosić od 177 rubli, w dawce 15 mg - od 293 rubli, za 3 ampułki roztworu do podawania i / m - od 356 rubli, za 5 ampułek - od 553 rubli.