Maprotiline - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi Tabletów

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Maprotylina

Maprotiline: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Maprotiline

Kod ATX: N06AA21

Składnik aktywny: Maprotiline (Maprotiline)

Producent: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Republika Białorusi)

Opis i aktualizacja zdjęć: 09.07.2019

Maprotylina jest lekiem przeciwdepresyjnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, białe (w tekturowym pudełku 3-komorowe opakowania konturowe po 10 tabletek i instrukcja użycia Maprotiline).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: chlorowodorek maprotyliny - 25 mg;
składniki pomocnicze: żelatyna, krzemionka koloidalna bezwodna, dwuwodny wodorofosforan wapnia, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna, stearynian magnezu, talk, Opadray II (alkohol poliwinylowy, talk, makrogol 3350, dwutlenek tytanu E171).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Maprotylina jest tetracyklicznym lekiem przeciwdepresyjnym, nieselektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego monoamin, który ma również takie same właściwości terapeutyczne jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.

Mechanizm działania leku wynika z jego zdolności do wywierania wyraźnego działania hamującego wychwyt zwrotny noradrenaliny przez neurony presynaptyczne kory mózgowej. Jednocześnie zahamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny jest niezwykle nieistotne.

Maprotylina ma słabe lub umiarkowane powinowactwo do centralnych receptorów alfa1-adrenergicznych. Znacząco hamuje receptory histaminowe H1. Ma umiarkowane działanie antycholinergiczne.

Przy długotrwałym stosowaniu leku na mechanizm jego działania mogą wpływać zmiany stanu funkcjonalnego układu neuroendokrynnego (melatonina, hormon wzrostu, układ endorfinergiczny) i / lub układu neuroprzekaźników (serotonina, norepinefryna, kwas gamma-aminomasłowy).

Farmakokinetyka

Po jednorazowym doustnym podaniu maprotyliny chlorowodorek jest całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Całkowita biodostępność wynosi średnio 66–70%.

Maksymalne stężenie w osoczu (C _max) po przyjęciu dawki 50 mg występuje w ciągu 8 godzin i wynosi 48-150 nmol / l. Przy długotrwałym podawaniu w dawce dobowej 150 mg, stężenie równowagi osiągane jest w drugim tygodniu i wynosi 320-1270 nmol / l, niezależnie od tego, czy cała dawka jest przyjmowana jednorazowo, czy podzielona na 3 dawki. Wartości stężenia równowagowego mają liniową zależność od otrzymanej dawki leku, natomiast u poszczególnych pacjentów mogą się znacznie różnić.

Współczynnik dystrybucji maprotyliny między osoczem a krwią wynosi 1,7. Średnia wartość pozornej objętości dystrybucji wynosi 23–27 l / kg. Białka osocza wiążą około 88-90%.

Maprotylina podlega intensywnemu metabolizmowi, tylko 2–4% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Głównym metabolitem jest pochodna demetylu o działaniu farmakologicznym. Inne metabolity powstają w wyniku metoksylacji i / lub hydroksylacji i są wydalane w postaci koniugatów z moczem.

Okres półtrwania (T _1/2) leku wynosi 43–45 h. Średni klirens całkowity wynosi 510–570 ml / min.

Po przyjęciu pojedynczej dawki lek jest wydalany z organizmu w ciągu 21 dni: ⅔ - z moczem (w postaci koniugatów i niezmienionych), ⅓ - z kałem.

Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach:

starość (powyżej 60 lat): równowagowe stężenie leku we krwi i wydłużenie okresu półtrwania, dlatego dawkę maprotyliny należy zmniejszyć o 2 razy;
czynność nerek: u pacjentów z klirensem kreatyniny (CC) 24–37 ml / min i prawidłową czynnością wątroby, wydalanie nerkowe i T _1/2 zmieniają się nieznacznie. Zmniejsza się również wydalanie metabolitów przez nerki, ale jest to kompensowane zwiększeniem wydalania z żółcią.

Wskazania do stosowania

Maprotylina jest stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych.

Przeciwwskazania

Absolutny:

choroby, którym towarzyszy zespół konwulsyjny lub obniżenie progu drgawkowego (na przykład uszkodzenie mózgu o różnej etiologii, alkoholizm);
ostre zatrucie alkoholem, leki psychotropowe lub nasenne;
mania, ostre majaczenie;
opóźniony odpływ moczu (na przykład z chorobami gruczołu krokowego);
poważne nieleczone zaburzenia dopływu krwi;
ciężka dysfunkcja nerek / wątroby;
paralityczna niedrożność jelit;
zwężenie odźwiernika;
jaskra z zamkniętym kątem;
zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego (blokada), ostry etap zawału mięśnia sercowego;
jednoczesne stosowanie leków przeciwarytmicznych (np. chinidyna, propafenon);
jednoczesne podawanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO);
okres laktacji;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość krzyżowa na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Względne (tabletki Maprotiline można stosować po ocenie korzyści i ryzyka):

połączone stosowanie leków obniżających próg aktywności napadowej (na przykład fenotiazyny);
choroby sercowo-naczyniowe (arytmia, choroba wieńcowa serca, zawał mięśnia sercowego w wywiadzie);
zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
ciąża;
podeszły wiek.

Maprotiline, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki maprotyliny należy przyjmować doustnie, połykać w całości, popijając odpowiednią ilością wody.

Zalecane schematy dawkowania:

depresja od umiarkowanej do umiarkowanej (zwłaszcza ambulatoryjna): 25 mg 1-3 razy dziennie lub 25-75 mg 1 raz dziennie, w zależności od objawów i odpowiedzi na leczenie;
ciężka depresja (szczególnie u pacjentów hospitalizowanych): 25 mg 3 razy dziennie lub 75 mg 1 raz dziennie. W razie potrzeby dawkę dobową stopniowo zwiększa się maksymalnie do 150 mg (w jednej lub kilku dawkach);
inne zaburzenia depresyjne: 10 mg 3 razy dziennie lub 25 mg 1 raz dziennie. Ponadto, jeśli to konieczne, dawkę stopniowo zwiększa się do 25 mg 3 razy dziennie lub 75 mg 1 raz dziennie.

Maksymalna dzienna dawka maprotyliny wynosi 150 mg.

U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się korektę schematu dawkowania. Leczenie rozpoczyna się od dawki 10 mg 3 razy dziennie lub 25 mg 1 raz dziennie. Ponadto, w razie potrzeby, dawkę stopniowo zwiększa się do 25 mg 3 razy dziennie lub 75 mg 1 raz dziennie.

W okresie leczenia lekarz może zmienić dawkę maprotyliny w zależności od stanu pacjenta i indywidualnej reakcji na lek. Na przykład można zalecić zmniejszenie dawki dobowej i zwiększenie dawki wieczornej lub wyznaczenie całkowitej dawki dobowej w 1 dawce.

Po znacznej poprawie stanu można podjąć próbę zmniejszenia dawki. Jednak w przypadku powtarzającego się nasilenia objawów dawkę należy zwiększyć do początkowej.

Celem leczenia jest osiągnięcie maksymalnego efektu terapeutycznego przy najmniejszej dawce. Jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ zwykle mają oni niestabilność autonomicznego układu nerwowego i bardziej wyraźną reakcję na maprotylinę.

Działanie uspokajające pojawia się już w pierwszych dniach leczenia. Jednak osiągnięcie oczekiwanego efektu przeciwdepresyjnego trwa od 1 do 3 tygodni.

Nie należy gwałtownie zmniejszać dawki ani całkowicie anulować Maprotiline. Konieczna jest stopniowa zmiana dawki w kierunku jej zmniejszenia, aż do całkowitego zaprzestania przyjmowania.

Skutki uboczne

z centralnego i obwodowego układu nerwowego: bardzo często - bóle głowy, mioklonie, zawroty głowy, drżenie, senność; często - upośledzenie uwagi, utrata pamięci, dyzartria, parestezja, uspokojenie; rzadko - ataksja, akatyzja, drgawki; bardzo rzadko - zaburzona koordynacja ruchów i zmiany smaku, dyskinezy, omdlenia;
od strony psychicznej: często - pobudzenie, zaburzenia snu, niepokój, lęk, koszmary senne, bezsenność, zaburzenia maniakalne, nasilone objawy depresji, zaburzenia libido; rzadko - zaburzenia majaczenia, nadpobudliwość, depresja świadomości różnego stopnia, omamy (głównie u pacjentów w podeszłym wieku); bardzo rzadko - depersonalizacja, aktywacja objawów psychozy;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: często - uczucie kołatania serca, tachykardia zatokowa, hipotonia ortostatyczna, uczucie gorąca (uderzenia gorąca); rzadko - arytmie; bardzo rzadko - częstoskurcz komorowy, wydłużenie odstępu QT, migotanie komór, plamica, dwukierunkowy wrzecionowaty częstoskurcz komorowy, zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego (w tym zmiany w odstępie PQ, poszerzenie zespołu QRS, blok odnogi pęczka Hisa);
z przewodu pokarmowego: bardzo często - suchość w ustach; często - dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, zaparcia, wymioty; rzadko biegunka; bardzo rzadko - zapalenie jamy ustnej, zapalenie wątroby (w tym z towarzyszącą żółtaczką);
ze strony skóry: często - wysypka, alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka, nadmierna potliwość, nadwrażliwość na światło; bardzo rzadko - świąd, łysienie, zapalenie naczyń skóry, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy;
z dróg oddechowych: bardzo rzadko - alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych (może towarzyszyć eozynofilia, przekrwienie błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli);
z układu hormonalnego i metabolizmu: często - zwiększony apetyt; czasami - zwiększona masa ciała; bardzo rzadko - zespół niewystarczającego wydzielania hormonu antydiuretycznego;
ze strony zmysłów: często - zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie; bardzo rzadko - szum w uszach;
ze strony układu krwiotwórczego: bardzo rzadko - agranulocytoza, trombocytopenia, eozynofilia, leukopenia;
z układu mięśniowo-szkieletowego: często - osłabienie mięśni;
ze strony układu wydalniczego i rozrodczego: często - zaburzenia oddawania moczu, zaburzenia erekcji; bardzo rzadko - mlekotok, przerost piersi, zatrzymanie moczu;
inne: bardzo rzadko - próchnica.

W przypadku szybkiego zmniejszenia dawki lub nagłego odstawienia maprotyliny mogą wystąpić następujące objawy: ból brzucha, nudności, biegunka, wymioty, ból głowy, niepokój, nasilenie lęku, bezsenność, nasilenie lub nawrót depresyjnych zaburzeń nastroju.

Przedawkować

Objawy są podobne do objawów przedawkowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Dominują zaburzenia neurologiczne i zaburzenia układu sercowo-naczyniowego. Lek nie jest stosowany w pediatrii, dlatego przypadki zażywania maprotyliny przez dzieci są traktowane jako wypadek ciężki i śmiertelny, niezależnie od dawki.

Objawy przedawkowania pojawiają się zwykle w ciągu 4 godzin, osiągając maksymalne nasilenie w ciągu dnia. Biorąc pod uwagę opóźnione wchłanianie (działanie przeciwcholinergiczne), krążenie wątrobowe i długi okres półtrwania maprotyliny, ryzyko życia pacjenta utrzymuje się przez 4-6 dni.

Objawy przedawkowania maprotyliny:

z ośrodkowego układu nerwowego: niepokój, senność, pobudzenie, ataksja, sztywność mięśni, drgawki, ruchy choreoathetoidalne, wzmożone odruchy, otępienie, śpiączka;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: wyraźny spadek ciśnienia krwi, arytmia, tachykardia, upośledzenie przewodzenia wewnątrzsercowego, niewydolność serca, wstrząs; bardzo rzadko - zatrzymanie akcji serca;
inne: sinica, gorączka, nadmierne pocenie się, rozszerzenie źrenic, wymioty, bezmocz lub skąpomocz, depresja oddechowa.

Nie ma swoistego antidotum na maprotylinę. Zabieg ma na celu likwidację rozwijających się dolegliwości oraz utrzymanie witalnych funkcji organizmu. Pacjent jest hospitalizowany i ściśle monitorowany przez co najmniej 72 godziny.

W ramach pierwszej pomocy należy jak najszybciej przepłukać żołądek, wywołać wymioty i zażyć węgiel aktywowany. Jeśli pacjent jest nieprzytomny, wskazana jest intubacja tchawicy i płukanie żołądka.

Leczenie obejmuje nowoczesne metody intensywnej terapii z ciągłym monitorowaniem czynności serca, składu elektrolitów i gazometrii. Jeśli jest to wskazane, wykonuje się sztuczną wentylację płuc, terapię przeciwdrgawkową i inne metody resuscytacji. Fizostygmina nie jest zalecana, ponieważ może powodować asystolię, ciężką bradykardię i drgawki. Hemodializa i dializa otrzewnowa są nieskuteczne.

Specjalne instrukcje

Przy długotrwałym stosowaniu maprotyliny w dużych dawkach konieczne jest monitorowanie elektrokardiogramu i innych parametrów czynnościowych serca, zwłaszcza u pacjentów z problemami sercowo-naczyniowymi i osób starszych. W przypadku skłonności do hipotonii ortostatycznej wskazane jest regularne monitorowanie ciśnienia krwi.

Maprotylina może mieć negatywny wpływ na reakcje psychiczne, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) lub alkoholu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie leczenia nie należy prowadzić pojazdów i wykonywać potencjalnie niebezpiecznych prac, które wymagają dokładności ruchów, zwiększonej uwagi i szybkości reakcji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W badaniach eksperymentalnych stwierdzono, że chlorowodorek maprotyliny nie ma działania teratogennego i mutagennego, nie upośledza płodności i nie powoduje uszkodzeń płodu. Jednak doświadczenie w stosowaniu leku w czasie ciąży nie wystarczy. Istnieją pojedyncze doniesienia o możliwych niepożądanych zaburzeniach u kobiet w ciąży, które otrzymywały maprotylinę. W związku z tym lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków, w których korzyści z terapii są zdecydowanie wyższe niż potencjalne ryzyko.

U noworodków, których matki otrzymywały maprotylinę w czasie ciąży, może wystąpić duszność, drażliwość, letarg, wyraźny spadek ciśnienia krwi, tachykardia, hipotermia, podniecenie nerwowe i drgawki. W związku z tym lek należy anulować co najmniej 7 tygodni przed spodziewanym terminem porodu (jeśli pozwala na to stan pacjenta).

Maprotylina przenika do mleka matki. Po przyjmowaniu leku w dziennej dawce 150 mg przez 5 dni w mleku matki, stężenie substancji czynnej jest 1,3–1,5 razy większe niż w osoczu. Chociaż nie ma informacji wskazujących na rozwój działań niepożądanych u niemowląt, zaleca się powstrzymanie się od przyjmowania maprotyliny w okresie laktacji lub odmowę karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

U dzieci w wieku poniżej 18 lat nie badano bezpieczeństwa i skuteczności maprotyliny, dlatego powołanie leku jest przeciwwskazane w tej grupie wiekowej.

Z zaburzeniami czynności nerek

W ciężkich zaburzeniach czynności nerek lek przeciwdepresyjny jest przeciwwskazany. W przypadku zaburzeń łagodnych do umiarkowanych nie ma potrzeby zmiany schematu leczenia.

Za naruszenia funkcji wątroby

W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby lek przeciwdepresyjny jest przeciwwskazany. W przypadku zaburzeń łagodnych do umiarkowanych nie ma potrzeby zmiany schematu leczenia.

Stosować u osób starszych

Pacjentów w podeszłym wieku należy leczyć ostrożnie. Konieczna jest korekta schematu dawkowania.

Interakcje lekowe

Maprotyliny nie należy stosować w połączeniu z inhibitorami MAO, ponieważ takie połączenie zwiększa ryzyko drżenia, hiperpyreksji, majaczenia, uogólnionych napadów klonicznych, a nawet śmierci. Między zażyciem tych leków należy zachować odstępy co najmniej 14 dni.

Maprotyliny nie należy stosować w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi, takimi jak chinidyna i propafenon. Przy stosowaniu takich kombinacji możliwe jest wzajemne wzmacnianie działania leków.

Wpływ maprotyliny na jednocześnie stosowane leki:

nasila działanie na układ sercowo-naczyniowy leków sympatykomimetycznych, takich jak efedryna, izoprenalina, fenylefryna, epinefryna i noradrenalina, także wtedy, gdy są one zawarte w kroplach do nosa i środkach znieczulających miejscowo (np. stosowanych w stomatologii) W takich sytuacjach pacjenci wymagają starannego doboru dawki leków i monitorowania, w tym kontroli ciśnienia krwi i tętna;
może zmniejszyć, a nawet całkowicie wyeliminować hipotensyjne działanie leków adrenergicznych, takich jak rezerpina, alfa-metylodopa, betanidyna, guanetydyna. W związku z tym w leczeniu nadciśnienia tętniczego należy przepisać leki innych klas, na przykład beta-blokery, leki rozszerzające naczynia krwionośne, diuretyki. Ponadto należy pamiętać, że nagłe odstawienie maprotyliny może spowodować wyraźne obniżenie ciśnienia krwi;
wzmacnia działanie na źrenicę oka, pęcherz, jelita i ośrodkowy układ nerwowy leków o właściwościach antycholinergicznych, takich jak atropina, fenotiazyny, biperyden, leki przeciwhistaminowe i przeciw parkinsonizmowi;
może zwiększać stężenie karbamazepiny i fenytoiny, nasilać ich skutki uboczne;
nasila działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny, co wymaga starannego monitorowania poziomu protrombiny w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowania dawki leku przeciwzakrzepowego;
nasila hipoglikemizujące działanie insuliny i pochodnych sulfonylomocznika, w związku z czym u pacjentów z cukrzycą należy dokładnie monitorować poziom glukozy we krwi zarówno w okresie stosowania maprotyliny, jak i po jej odstawieniu;
wzmacnia działanie leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym barbituranów i etanolu.

Wpływ innych leków na maprotylinę:

główne środki uspokajające mogą zwiększać jego stężenie w osoczu, obniżać próg drgawkowy i powodować rozwój napadów;
induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (doustne środki antykoncepcyjne, barbiturany, karbamazepina, fenytoina) zwiększają jej metabolizm, co może osłabiać działanie przeciwdepresyjne. W razie potrzeby należy dostosować dawkę;
metylofenidat i beta-blokery, które charakteryzują się znaczną biotransformacją (np. propranolol), mogą zwiększać jego stężenie w osoczu i nasilać jego działanie. Przepisując taką kombinację, należy monitorować stężenie maprotyliny iw razie potrzeby dostosować dawkę;
przeciwpsychotyczna tiorydazyna może zwiększać ryzyko ciężkich arytmii;
fluoksetyna i fluwoksamina mogą znacznie zwiększać jej stężenie w osoczu iw efekcie powodować rozwój niepożądanych reakcji;
benzodiazepiny zwiększają sedację;
cymetydyna może zwiększać stężenie we krwi i zwiększać częstość działań niepożądanych (suchość w ustach, zaburzenia widzenia), co wymaga zmniejszenia dawki maprotyliny.

Analogi

Analogi maprotyliny to Adepress, Alventa, Amitriptyline, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetinsev, Eloxetv …

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Maprotiline

Pacjenci pozostawiają w większości pozytywne opinie na temat Maprotiliny: lek zwiększa witalność, eliminuje objawy depresji i jest dobrze tolerowany. Rzadko wspomina się o działaniach niepożądanych, zwykle o zwiększeniu masy ciała.

Wady wskazują na długi okres rozwoju efektu, do 2 miesięcy.