Bilumid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Bilumid: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Bilumide

Kod ATX: L02BB03

Składnik aktywny: bikalutamid (bikalutamid)

Producent: OJSC "Veropharm" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 16.06.2020

Bilumid jest niesteroidowym lekiem przeciwandrogennym stosowanym w hormonalnej terapii nowotworów złośliwych gruczołu krokowego u mężczyzn.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, dwie warstwy wyróżniające się na przekroju - otoczka z żółtej folii i rdzeń o barwie białej do prawie białej (w blistrze po 7, 10 lub 14 szt.; w pudełku tekturowym 4 opakowania po 7 szt., 3 opakowania po 10 szt. Lub 2 opakowania po 14 szt. Oraz instrukcja użycia leku; w puszce z materiałów polimerowych po 28 szt., W kartoniku, 1 puszka i instrukcja użycia Bilumid).

Skład na 1 tabletkę (50/150 mg):

substancja czynna: bikalutamid - 50 lub 150 mg;
substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana - 30,8 / 92,4 mg; cukier mleczny (monohydrat laktozy) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (celuloza mikrokrystaliczna) - 8/24 mg; poliwinylopirolidon (powidon) - 8/24 mg; karboksymetyloskrobia sodowa (primogel) - 4,8 / 14,4 mg; stearynian magnezu - 1,6 / 4,8 mg; aerosil (koloidalny dwutlenek krzemu) - 1,1 / 3,3 mg;
otoczka folii: poliwinylopirolidon (powidon) - 1,35 / 4,05 mg; hydroksypropylometyloceluloza (hypromeloza) - 2,15 / 6,45 mg; polisorbat 80 (Tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; dwutlenek tytanu - 0,4 / 1,2 mg; talk - 0,6 / 1,8 mg; barwnik żółcień chinolinowa (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna preparatu Bilumid - bikalutamid, jest mieszaniną racemiczną, w której jego (R) -enancjomer wykazuje głównie niesteroidowe działanie antyandrogenne. Substancja nie wykazuje żadnego innego działania endokrynologicznego.

Wiążąc się z receptorami androgenów, ale nie aktywując ekspresji genów, bikalutamid hamuje stymulujące działanie androgenów, powodując regresję złośliwych guzów prostaty.

Przerwanie stosowania bikalutamidu u niektórych pacjentów może prowadzić do wystąpienia klinicznego zespołu odstawienia antyandrogenów.

Farmakokinetyka

Bikalutamid jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Spożycie pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie. Codzienne stosowanie Bilumid w dawce 50 mg zapewnia równowagowe stężenie (R) -enancjomeru w osoczu na poziomie ~ 9 μg / ml, przy dawce 150 mg - przy ~ 22 μg / ml. Udział aktywnego (R) -enancjomeru, w zależności od stężenia równowagowego substancji w osoczu, wynosi do 99% wszystkich enancjomerów krążących we krwi.

Wiązanie z białkami osocza jest wysokie: mieszanina racemiczna - 96%, (R) - enancjomer - 99,6%.

Bikalutamid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu poprzez utlenianie do koniugatów z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane w przybliżeniu w równych proporcjach przez nerki i jelita.

Ponieważ okres półtrwania (R) -enancjomeru wynosi około 7 dni, (S) -enancjomer jest usuwany z organizmu znacznie szybciej. Dzienne spożycie bikalutamidu około 10-krotnie zwiększa równowagowe stężenie (R) -enancjomeru w osoczu krwi ze względu na długi okres półtrwania. Ta cecha farmakokinetyczna substancji pozwala przyjmować Bilumid 1 raz dziennie.

Na właściwości farmakokinetyczne enancjomeru (R) nie ma wpływu wiek pacjenta, stan czynności nerek oraz łagodne / umiarkowane zaburzenia czynności wątroby.

Istnieją dowody na to, że w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby eliminacja enancjomeru (R) z osocza ulega spowolnieniu.

Wskazania do stosowania

zaawansowany rak prostaty (rak prostaty) - w połączeniu z analogiem hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH) lub kastracją chirurgiczną;
miejscowo zaawansowany rak prostaty (stadia T3 - T4, dowolne N, M0; stadia T1 - T2, N +, M0) - jako lek do monoterapii lub leczenia uzupełniającego oprócz radykalnej prostatektomii lub radioterapii;
miejscowo zaawansowany rak gruczołu krokowego bez przerzutów - gdy chirurgiczna kastracja i / lub inne interwencje medyczne są niemożliwe lub niedopuszczalne.

Przeciwwskazania

Absolutny:

hipolaktazja, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
jednoczesne stosowanie z astemizolem, terfenadyną, cyzaprydem;
dzieci i młodzież do 18 lat;
nadwrażliwość na bikalutamid lub pomocnicze składniki leku.

Bilumid nie jest przepisywany pacjentkom.

Lek stosuje się ostrożnie w następujących przypadkach:

naruszenia czynności wątroby o umiarkowanym / ciężkim nasileniu;
obecność czynników ryzyka wydłużenia odstępu QT, jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT;
jednoczesne stosowanie cyklosporyny; BMCC (wolne blokery kanału wapniowego); leki hamujące utlenianie mikrosomalne (cymetydyna, ketokonazol); leki metabolizowane głównie przy udziale izoenzymu CYP3A4.

Bilumid, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Bilumid są przeznaczone do podawania doustnego.

Zalecany schemat dawkowania dla dorosłych i starszych mężczyzn:

pospolity rak prostaty (w połączeniu z zastosowaniem analogu GnRH lub kastracją chirurgiczną): 50 mg (1 tabletka) raz dziennie. Terapię rozpoczyna się w tym samym czasie, co rozpoczęcie leczenia analogiem GnRH lub bezpośrednio po kastracji chirurgicznej;
miejscowo zaawansowany rak prostaty: 150 mg (1 tabletka po 150 mg lub 3 tabletki po 50 mg) 1 raz dziennie. Przebieg terapii jest długi, lek przyjmuje się przez co najmniej 2 lata. Jeśli pojawią się objawy progresji choroby, kurs należy zaliczyć.

Efekt uboczny

Działania niepożądane, które pojawiają się podczas przyjmowania tabletek Bilumid w dawce 50 mg:

bardzo często (10% i więcej): osłabienie, niedokrwistość, tkliwość piersi, ginekomastia (może utrzymywać się nawet po zakończeniu terapii, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu bikalutamidu), wysypka;
często (co najmniej 1%, ale mniej niż 10%): niedokrwistość *, uderzenia gorąca *, zawroty głowy *, nudności *, ból brzucha *, zaparcia *, krwiomocz *, obrzęk *, hepatotoksyczność, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka (te zmiany czynności wątroby w rzadkich przypadkach oceniano jako poważne, częściej miały charakter przemijający, zanikały całkowicie lub osłabiły się wraz z kontynuacją kursu lub po zaprzestaniu leczenia), zmniejszenie libido, zmniejszenie apetytu, depresja, senność, wzdęcia, niestrawność, łysienie lub hirsutyzm (przywrócenie wzrostu włosów), świąd, suchość skóry, zaburzenia erekcji, zwiększenie masy ciała, ból w klatce piersiowej, wydłużenie odstępu QT, niewydolność serca **, zawał mięśnia sercowego (zgłaszano przypadki zgonów) **;
rzadko (nie mniej niż 0,01%, ale mniej niż 0,1%): reakcje nadwrażliwości, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, śródmiąższowe choroby płuc (zgłaszano przypadki śmiertelne), reakcje nadwrażliwości na światło **;
bardzo rzadko (mniej niż 0,01%): niewydolność wątroby (zgłaszano przypadki śmiertelne).

Uwagi

* Bardzo często działania niepożądane obserwowano w przypadku jednoczesnego podawania bikalutamidu i analogów GnRH.

** Działania niepożądane obserwowano podczas monoterapii bikalutamidem.

Działania niepożądane, które pojawiają się podczas przyjmowania tabletek Bilumid w dawce 150 mg:

bardzo często (10% i więcej): osłabienie, tkliwość piersi, ginekomastia (może utrzymywać się nawet po zakończeniu terapii, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu bikalutamidu), wysypka skórna;
często (co najmniej 1%, ale mniej niż 10%): anoreksja, depresja, zawroty głowy, senność, swędzenie, uderzenia gorąca, zaparcia, bóle brzucha, niestrawność, wzdęcia, łysienie lub hirsutyzm (odrastanie włosów), zmniejszenie libido, zaburzenia erekcji, obrzęk, ból w klatce piersiowej, zwiększenie masy ciała, hepatotoksyczność, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka, słaby apetyt, niedokrwistość;
rzadko (nie mniej niż 0,1%, ale mniej niż 1%): reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka, śródmiąższowa choroba płuc (odnotowano przypadki śmiertelne) *;
rzadko (nie mniej niż 0,01%, ale mniej niż 0,1%): reakcje fotouczulające, niewydolność wątroby (zgłaszano przypadki śmiertelne) *.

Uwaga

* Na podstawie danych z badań porejestracyjnych.

Działania niepożądane, takie jak cholestaza, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i żółtaczka, w rzadkich przypadkach, zostały ocenione jako ciężkie. Częściej były przemijające i wraz z kontynuacją kursu lub po odwołaniu Bilumid całkowicie zanikły lub ich nasilenie zmniejszyło się. W niezwykle rzadkich przypadkach na tle terapii bikalutamidem rozwinęła się niewydolność wątroby, jednak związek przyczynowy między jej rozwojem a przyjmowaniem leku nie został wiarygodnie ustalony.

Przedawkować

Nie opisano przypadków przedawkowania bikalutamidu u ludzi.

W przypadku podejrzenia zatrucia preparatem Bilumid zaleca się leczenie objawowe i ogólne wspomagające, przy jednoczesnym monitorowaniu funkcji życiowych organizmu.

Dializa jest nieskuteczna, ponieważ bikalutamid prawie całkowicie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem. Specyficzne antidotum na lek nie jest znane.

Specjalne instrukcje

Biorąc pod uwagę prawdopodobieństwo zmniejszenia tempa eliminacji bikalutamidu i możliwość jego kumulacji w organizmie pacjentów z niewydolnością wątroby, zaleca się okresową ocenę czynności wątroby w tej kategorii pacjentów. Większość zaburzeń ze strony układu wątrobowo-żółciowego obserwuje się w ciągu pierwszych sześciu miesięcy po rozpoczęciu leczenia bikalutamidem.

W przypadku progresji choroby na tle wzrostu stężenia PSA (antygenu swoistego dla prostaty) należy rozważyć przerwanie leczenia.

W przypadku przepisywania preparatu Bilumid pacjentom przyjmującym przeciwzakrzepowe kumaryny konieczne jest regularne monitorowanie czasu protrombinowego.

Jednoczesne stosowanie preparatu Bilumid z lekami metabolizowanymi głównie przy udziale CYP3A4 wymaga ostrożności, ponieważ bikalutamid jest zdolny do hamowania aktywności tego izoenzymu cytochromu P ₄₅₀.

Terapia antyandrogenowa może zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT. Przed przepisaniem preparatu Bilumid u pacjentów predysponowanych ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT lub stosujących leki wydłużające odstęp QT przeprowadza się dokładną ocenę zależności między korzyściami z leczenia a ryzykiem wystąpienia częstoskurczu komorowego typu „piruet”.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Bilumid nie wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych i zdolność pacjentów do zwiększania koncentracji uwagi, która jest niezbędna do prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych czynności, które stwarzają potencjalne zagrożenie.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Bilumid nie jest przepisywany pacjentkom.

Zastosowanie pediatryczne

Stosowanie preparatu Bilumid w pediatrii jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie wymagają dostosowania dawki preparatu Bilumid.

Za naruszenia funkcji wątroby

Nie ma konieczności dostosowania dawki bikalutamidu u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby.

W przypadku umiarkowanych / ciężkich zaburzeń czynności wątroby, prawdopodobne jest zwiększenie kumulacji bikalutamidu, lek należy przyjmować ostrożnie.

W przypadku wystąpienia wyraźnych zmian w czynności wątroby należy przerwać przyjmowanie tabletek Bilumid.

Stosować u osób starszych

Nie ma specjalnych wskazań do stosowania preparatu Bilumid u pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

Nie ma danych dotyczących interakcji farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych między analogami GnRH i bikalutamidem.

W badaniach in vitro stwierdzono, że (R) -enancjomer bikalutamidu hamuje enzym cytochromu P ₄₅₀ 3A4, w mniejszym stopniu wpływa na aktywność enzymów cytochromu P ₄₅₀ 2C9, 2C19 i 2D6.

Nie stwierdzono potencjalnej zdolności bikalutamidu do interakcji z innymi lekami. Stwierdzono jednak, że podczas przyjmowania bikalutamidu przez 4 tygodnie jednocześnie z midazolamem, pole pod krzywą AUC tego ostatniego zwiększa się o 80%.

Bilumid jest niezgodny z astemizolem, terfenadyną, cyzaprydem.

W razie potrzeby należy zachować ostrożność przy jednoczesnym podawaniu bikalutamidu i cyklosporyny lub BMCC. Konieczne może być zmniejszenie dawek tych leków, głównie w przypadku wystąpienia lub nasilenia niepożądanych skutków ubocznych. Na początku stosowania lub po odstawieniu bikalutamidu pacjenci muszą kontrolować poziom cyklosporyny w osoczu krwi i uważnie monitorować stan kliniczny.

Stosowanie bikalutamidu w połączeniu z inhibitorami utleniania mikrosomalnego, takimi jak cymetydyna czy ketokonazol, może zwiększyć jego zawartość w osoczu, a także prawdopodobnie prowadzić do zwiększenia częstości występowania negatywnych reakcji niepożądanych.

Wykazując współzawodnictwo o połączenie z białkami bikalutamid, stosowany jednocześnie z antykoagulantami kumarynowymi, np. Warfaryną, wzmacnia ich działanie.

Prowadząc terapię antyandrogenną zwiększa się ryzyko wydłużenia odstępu QT, dlatego należy zachować ostrożność stosując Bilumid jednocześnie z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT lub sprzyjającymi rozwojowi częstoskurczu komorowego typu „piruet”. Należą do nich leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, dyzopiramid), klasa III (amiodaron, dofetilid, ibutilid, sotalol), moksyfloksacyna, metadon, leki przeciwpsychotyczne itp.

Analogi

Analogi Bilumid to Androblock, Balutar, Bikalutera, Bikalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Bilumid

Kilka opinii na temat Bilumid jest pozytywnych. Mężczyźni, którzy przyjmowali lek, zwracają uwagę na jego skuteczność zarówno w monoterapii, jak iw ramach kompleksowego leczenia raka prostaty. Jednocześnie podkreślają, jak ważne jest skierowanie do specjalisty i rozpoczęcie leczenia we wczesnych stadiach choroby.