Kabergolina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Kabergolina: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: kabergolina

Kod ATX: G02CB03

Składnik aktywny: kabergolina (kabergolina)

Producent: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.10.2018

Ceny w aptekach: od 299 rubli.

Kup

Kabergolina jest lekiem dopaminergicznym, agonistą receptora dopaminy.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Cabergoline - tabletki: płasko cylindryczne, podłużne, obustronnie ścięte, jednostronnie - ryzyko podziału, prawie białe lub białe (2, 8 lub 10 szt. W blistrze, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 3 opakowania; 2 lub 8 szt. W puszkach polimerowych, w kartonie 1 puszka).

Skład na 1 tabletkę:

substancja czynna: kabergolina - 0,5 mg;
składniki pomocnicze: leucyna - 3,6 mg; bezwodna laktoza - 75,9 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem leku jest kabergolina, dopaminergiczna pochodna ergoliny, charakteryzująca się wyraźnym i długotrwałym działaniem obniżającym poziom prolaktyny dzięki bezpośredniej stymulacji DRD2 (receptorów dopaminy D2) komórek laktotropowych przysadki. Konsekwencją przyjmowania większych dawek kabergoliny w porównaniu z dawkami wymaganymi do obniżenia poziomu prolaktyny w osoczu krwi jest centralne działanie dopaminergiczne substancji w wyniku stymulacji DRD2.

Stężenie prolaktyny w osoczu zmniejsza się w ciągu 3 godzin od momentu przyjęcia tabletek i utrzymuje się przez 1-4 tygodnie u osób zdrowych i pacjentek z hiperprolaktynemią oraz do 2-3 tygodni w okresie poporodowym.

Kabergolina działa ściśle selektywnie, nie wpływa na podstawowe wydzielanie innych hormonów (przysadka mózgowa, kortyzol). Działanie leku obniżające poziom prolaktyny zależy bezpośrednio od przyjętej dawki, zarówno pod względem nasilenia działania, jak i czasu jego trwania.

Innym działaniem farmakodynamicznym kabergoliny, niezwiązanym z działaniem terapeutycznym, jest obniżenie ciśnienia krwi (ciśnienia krwi). Dzięki pojedynczej dawce leku maksymalne działanie hipotensyjne obserwuje się w ciągu pierwszych 6 godzin i jest zależne od dawki.

Farmakokinetyka

wchłanianie: po podaniu doustnym z przewodu pokarmowego (przewodu pokarmowego) kabergolina jest szybko wchłaniana; jego maksymalny poziom w osoczu występuje po ½ - 4 godzinach, 41–42% wiąże się z białkami krwi;
rozmieszczenie: w 11 dniu po podaniu znajduje się w moczu ~ 18%, aw kale ~ 72% podanej dawki; udział niezmienionej kabergoliny w moczu wynosi od 2 do 3%. Wchłanianie i dystrybucja kabergoliny nie zależy od schematu i diety pacjenta;
metabolizm: głównym metabolitem kabergoliny jest 6-allilo-8b-karboksy-ergolina, jej stężenie w moczu od pobranej dawki waha się w granicach 4-6%, a zawartość pozostałych trzech metabolitów nie przekracza 3%. Produkty przemiany materii mają znacznie mniej hamujący wpływ na wydzielanie prolaktyny w porównaniu z kabergoliną;
wydalanie: substancja jest wydalana przez nerki, okres półtrwania (T _1/2), szacowany na podstawie szybkości eliminacji, wynosi 63–68 godzin u zdrowych ochotników i 79–115 godzin u pacjentów z hiperprolaktynemią. Wynikiem długiego okresu półtrwania jest osiągnięcie stanu równowagi stężenia po 4 tygodniach.

Wskazania do stosowania

Wskazania do stosowania Kabergoliny to:

konieczność zapobiegania fizjologicznej laktacji po porodzie;
tłumienie już ustalonego poporodowego wydzielania mleka;
brak miesiączki, oligomenorrhea, brak owulacji, mlekotok, inne zaburzenia związane z hiperprolaktynemią (do celów terapeutycznych);
makro- i mikroprolaktynoma (guzy przysadki wydzielające prolaktynę): zespół „pustego siodła tureckiego” w połączeniu z hiperprolaktynemią, idiopatyczna hiperprolaktynemia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

naruszenia czynności oddechowej i czynności serca w wyniku zmian zwłóknieniowych w osierdziu, płucach, zastawkach serca, przestrzeni zaotrzewnowej, a także obecność danych o takich stanach w wywiadzie;
anatomiczne wskaźniki zmian patologicznych w aparacie zastawkowym serca (zgrubienie płatka, zwężenie światła, anomalia mieszana - zwężenie i zwężenie zastawki) podczas długotrwałej terapii, potwierdzone echokardiogramem (EchoCG) wykonanym przed leczeniem;
zwiększone ryzyko rozwoju psychozy poporodowej;
laktacja (karmienie piersią);
dzieci i młodzież poniżej 16 roku życia;
rzadkie choroby dziedziczne: niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
nadwrażliwość na alkaloidy sporyszu, kabergolinę i inne składniki leku.

Względne przeciwwskazania, w przypadku których kabergolina, podobnie jak inne pochodne sporyszu, powinna być stosowana z ostrożnością:

choroba nadciśnieniowa, która rozwinęła się w czasie ciąży (stan przedrzucawkowy lub nadciśnienie tętnicze w okresie poporodowym); kabergolinę stosuje się po dokładnej ocenie stosunku potencjalnych korzyści wynikających ze stosowania leku do możliwego ryzyka;
ciężka niewydolność wątroby;
niewydolność nerek;
ciężka choroba sercowo-naczyniowa, choroba Raynauda;
niedociśnienie tętnicze;
Choroba Parkinsona;
zaburzenia psychotyczne i poznawcze ciężkiego stopnia, a także obecność danych o tych stanach w wywiadzie;
krwawienie z przewodu pokarmowego, wrzód trawienny;
stosować jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi (zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego).

Instrukcja stosowania kabergoliny: metoda i dawkowanie

Kabergolina jest przeznaczona do podawania doustnego, tabletki zaleca się przyjmować jednocześnie z posiłkiem.

Schemat dawkowania według wskazań:

zapobieganie laktacji fizjologicznej: 1 mg (2 tabletki po 0,5 mg) przez 1 dzień po porodzie;
zahamowanie już ustalonego poporodowego wydzielania mleka: 2 dni w łącznej dawce 1 mg (2 tabletki po 0,5 mg), co 12 godzin ½ tabletki (0,25 mg); aby zmniejszyć prawdopodobieństwo niedociśnienia ortostatycznego u kobiet karmiących piersią, pojedyncza dawka kabergoliny powinna być ≤ 0,25 mg;
terapia zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią: dawka początkowa to 1 tabletka (0,5 mg) raz w tygodniu lub podzielona na dwie dawki, np. we wtorek i piątek ½ tabletki (0,25 mg). Dawkę tygodniową należy zwiększać stopniowo, o 0,5 mg na miesiąc, aż do osiągnięcia optymalnej dawki terapeutycznej, która zwykle wynosi 1 mg na tydzień, ale może zmieniać się w granicach 0,25–2 mg; maksymalna dopuszczalna tygodniowa dawka w przypadku hiperprolaktynemii wynosi 4,5 mg.

Tygodniową dawkę leku przyjmuje się raz lub dzieli się na kilka dawek (2 lub więcej), w zależności od tolerancji i dawki. Zaleca się kilkakrotne przyjmowanie więcej niż 1 mg na tydzień.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia skutków ubocznych przy zwiększonej wrażliwości na leki dopaminergiczne, leczenie kabergoliną rozpoczyna się od mniejszej dawki (raz w tygodniu, 0,25 mg) ze stopniowym zwiększaniem, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. W przypadku ciężkich działań niepożądanych, w celu poprawy tolerancji kabergoliny, możliwe jest w przyszłości chwilowe zmniejszenie dawki ze stopniowym zwiększaniem (na przykład o 0,25 mg tygodniowo co 2 tygodnie).

Skutki uboczne

Według badań klinicznych, podczas przyjmowania kabergoliny w celu zakończenia fizjologicznej laktacji (w dawce 1 mg raz) i zahamowania stałego wydzielania mleka (0,25 mg raz na 12 godzin przez 2 dni), działania niepożądane odnotowano w około 14% przypadków.

Przyjmowanie tabletek przez sześć miesięcy, 1-2 mg tygodniowo, podzielonych 2 razy, w leczeniu zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią, spowodowało skutki uboczne u 68% pacjentów. Zasadniczo negatywne reakcje obserwowano w ciągu pierwszych 2 tygodni przyjęcia i były one przeważnie przemijające (ustąpiły w trakcie kontynuacji kursu lub kilka dni po odstawieniu kabergoliny). Zazwyczaj skutki uboczne były łagodne lub umiarkowanie zależne od dawki. Ciężkie działania niepożądane odnotowano raz u co najmniej 14% pacjentów, a przerwanie leczenia było konieczne w około 3% przypadków.

Skutki uboczne ze strony układów i narządów, zarejestrowane w przedziale od 1 do 10%:

układ sercowo-naczyniowy: dławica piersiowa, kołatanie serca, nasilone działanie hipotensyjne na skutek długotrwałego stosowania (w niektórych przypadkach możliwe jest ortostatyczne niedociśnienie tętnicze), bezobjawowe obniżenie ciśnienia krwi w pierwszych 3-4 dniach po porodzie (skurczowe - powyżej 20 mm Hg, rozkurczowe - powyżej 10 mm Hg);
układ nerwowy: drżenie, zwiększone zmęczenie, zawroty głowy / zawroty głowy, bóle głowy, depresja, senność, osłabienie, omdlenia, parestezje, niepokój, nerwowość, zaburzenia koncentracji, bezsenność, zaburzenia kontroli impulsów (przytłaczająca pasja do zakupów w sklepie, bulimia, niekontrolowane strata pieniędzy);
układ pokarmowy: nudności / wymioty, ból w nadbrzuszu, zapalenie błony śluzowej żołądka, niestrawność, ból brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból zęba, biegunka / zaparcie, wzdęcia, podrażnienie błony śluzowej gardła;
układ oddechowy, klatka piersiowa i narządy śródpiersia: zapalenie opłucnej;
inne reakcje: bolesne miesiączkowanie, mastodynia, nieżyt nosa, krwawienie z nosa, przemijające hemianopsje, zaczerwienienie twarzy, skurcze naczyń włosowatych palców, skurcze mięśni kończyn dolnych (kabergolina, podobnie jak inne pochodne sporyszu, ma działanie zwężające naczynia), objawy grypopodobne, zaburzenia widzenia, złe samopoczucie, obrzęk okołooczodołowy / obwodowy, świąd, trądzik, anoreksja, ból stawów;
dane laboratoryjne: z powodu długotrwałego leczenia odchylenie standardowych parametrów laboratoryjnych od normy było rzadkie; u pacjentek z brakiem miesiączki obserwowano spadek poziomu hemoglobiny przez kilka miesięcy po przywróceniu cyklu miesiączkowego.

Efekty uboczne związane z przyjmowaniem kabergoliny, zarejestrowane w badaniach po wprowadzeniu do obrotu: łysienie, duszność, mania, zwłóknienie, zaburzenia czynności wątroby i nieprawidłowości, podwyższona aktywność CP krwi (fosfokinazy kreatynowej), wysypka, reakcje nadwrażliwości, zaburzenia oddychania, niewydolność oddechowa, bolesne uzależnienie hazard, zastawki, zapalenie osierdzia, zwiększone libido, hiperseksualność, zaburzenia psychotyczne, agresywność, napady niekontrolowanego nagłego zasypiania, przekrwienie błony śluzowej nosa, utrata lub zwiększenie masy ciała.

Przedawkować

Objawy przedawkowania kabergoliny to: nudności / wymioty, zaburzenia dyspeptyczne, psychoza, splątanie, omamy, hipotonia ortostatyczna.

W leczeniu stanu zaleca się przeprowadzenie działań mających na celu usunięcie resztek leku, które nie zostały wchłonięte do przewodu pokarmowego, poprzez przemycie żołądka. W razie potrzeby ciśnienie krwi należy utrzymywać w normalnym zakresie. Mogą być potrzebni antagoniści dopaminy.

Specjalne instrukcje

Kiedy kabergolina jest przepisywana w leczeniu chorób związanych z hiperprolaktynemią, wymagane jest pełne badanie przysadki mózgowej. Konieczna jest również ocena stanu serca i naczyń krwionośnych, w tym echokardiografia, w celu zidentyfikowania patologii funkcji aparatu zastawkowego, które są bezobjawowe.

Długotrwałe stosowanie kabergoliny, podobnie jak innych pochodnych sporyszu, może przyczyniać się do rozwoju wysięku opłucnowego / zwłóknienia i zastawek zastawkowych. Czasami ci pacjenci byli wcześniej leczeni dopaminomimetykami ergotoniny. W związku z taką reakcją na kabergolinę nie zaleca się przepisywania jej pacjentom z istniejącymi objawami klinicznymi i / lub objawami upośledzonej czynności serca i układu oddechowego, związanymi ze zmianami zwłóknieniowymi, lub posiadającymi anamnestyczne dane o takich stanach.

W przypadku stwierdzenia objawów pojawienia się / pogorszenia niedomykalności krwi, zwężenia światła lub zgrubienia płatków zastawki, lek należy odstawić. Zgodnie z obserwacjami stwierdzono, że ESR (szybkość sedymentacji erytrocytów) wzrasta w wyniku rozwoju wysięku / włóknienia opłucnowego. W przypadku niewyjaśnionego wzrostu ESR należy wykonać prześwietlenie klatki piersiowej. Dla prawidłowej diagnozy ważne są również badania kreatyniny w osoczu i ocena czynności nerek.

W obecności zastawek zastawkowych, wysięku w jamie opłucnej / zwłóknienia po zakończeniu terapii kabergoliną odnotowano poprawę objawów. Nie ma wiarygodnych danych na temat pogorszenia się stanu pacjentów z objawami niedomykalności krwi podczas przyjmowania kabergoliny.

Lek nie jest przepisywany w przypadku wykrycia zmian zwłóknieniowych w aparacie zastawki serca.

Należy pamiętać, że zmiany zwłóknieniowe mogą rozwijać się bezobjawowo, dlatego wymaga regularnego monitorowania następujących objawów u pacjentów długotrwale leczonych kabergoliną:

zaburzenia opłucno-płucne: duszność, trudności w oddychaniu, uporczywy kaszel, ból w klatce piersiowej;
niedrożność moczowodów, niewydolność nerek, niedrożność narządów jamy brzusznej: obrzęk kończyn dolnych, ból w boku lub w okolicy lędźwiowej, obrzęk lub ból przy palpacji w jamie brzusznej (może rozwinąć się zwłóknienie zaotrzewnowe);
wysięk osierdziowy, zwłóknienie płatków zastawek serca: objawia się jako główne objawy niewydolności serca, dlatego konieczne jest wykluczenie dalszego przejścia zwłóknienia płatków zastawek serca w zaciskające zapalenie osierdzia przy pierwszych oznakach niewydolności serca.

Konieczne jest regularne monitorowanie stanu pacjentów pod kątem pojawiania się i rozwoju zmian zwłóknieniowych. Po raz pierwszy echokardiogram wykonuje się 3–6 miesięcy po rozpoczęciu stosowania kabergoliny. Ponadto badanie przeprowadza się w zależności od oceny klinicznej stanu pacjenta, zwracając szczególną uwagę na wymienione powyżej objawy, nie rzadziej niż raz na 6-12 miesięcy ciągłego leczenia.

Konieczność badania pacjentów innymi metodami, takimi jak monitorowanie fizyczne, w tym osłuchiwanie serca, radiografia, tomografia komputerowa, ustalana jest w każdym przypadku indywidualnie.

Miareczkowanie dawki kabergoliny przeprowadza się pod nadzorem lekarza w celu ustalenia minimalnej skutecznej dawki, która daje efekt terapeutyczny. Po wybraniu efektywnego schematu dawkowania zaleca się regularne (raz w miesiącu) oznaczanie stężenia prolaktyny w osoczu. Normalizację poziomu prolaktyny obserwuje się zwykle w ciągu 2-4 tygodni od przyjęcia leku.

Po odstawieniu kabergoliny zwykle dochodzi do nawrotu hiperprolaktynemii, ale u niektórych pacjentów obserwuje się trwały spadek poziomu prolaktyny przez kilka miesięcy. U większości pacjentek cykle owulacyjne utrzymują się przez co najmniej sześć miesięcy po zakończeniu terapii.

Kabergolina pomaga przywrócić owulację i płodność w hipogonadyzmie hiperprolaktynemicznym. Biorąc pod uwagę, że ciąża może nastąpić przed ustąpieniem cyklu miesiączkowego i przed pierwszą miesiączką po przerwie, zaleca się wykonywanie testów ciążowych przynajmniej raz na cztery tygodnie przez cały okres braku miesiączki, a po przywróceniu cyklu - z każdym opóźnieniem miesiączki powyżej trzech dni. Kiedy ciąża nie jest pożądana, podczas terapii kabergoliną i po jej odstawieniu wymagane są mechaniczne środki antykoncepcyjne do czasu nawrotu braku owulacji. Wraz z początkiem ciąży niezbędna jest ścisła kontrola lekarska w celu szybkiego rozpoznania objawów powiększenia przysadki mózgowej, ponieważ ciąża może zwiększyć rozmiar już istniejących guzów przysadki.

Stosowanie leku powoduje senność, aw chorobie Parkinsona agoniści receptora dopaminy mogą powodować nagły sen. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie lub przerwanie dawki leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Zaleca się powstrzymanie się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, w tym prowadzenia pojazdów, gdyż kabergolina wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych i zdolność koncentracji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży z zastosowaniem kabergoliny, dlatego jej powołanie jest możliwe tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne, po dokładnej ocenie stosunku spodziewanych korzyści do potencjalnych zagrożeń dla matki i płodu.

W przypadku ciąży na tle terapii kabergoliną należy natychmiast przerwać jej przyjmowanie, ale dopiero po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Według danych monitorujących przyjmowaniu kabergoliny w dawce 0,5 do 2 mg tygodniowo w leczeniu zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią nie towarzyszy wzrost częstości ciąż mnogich, poronień, przedwczesnych porodów i wrodzonych wad rozwojowych dziecka.

Nie ma informacji na temat przenikania leku do mleka matki, ale jeśli kabergolina nie jest skuteczna w zapobieganiu / hamowaniu laktacji, należy zaprzestać karmienia piersią. Kabergolina nie jest przepisywana w leczeniu zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią, planowaniu karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania kabergoliny u dzieci i młodzieży poniżej 16 roku życia nie zostały ustalone, dlatego jest przeciwwskazane, aby przepisywali lek.

Z zaburzeniami czynności nerek

Zgodnie z instrukcjami kabergolina jest przepisywana ostrożnie pacjentom z zaburzeniami czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby klasy C w skali Childa-Pugha, u pacjentów wskazanych do długotrwałego leczenia kabergoliną zaleca się stosowanie w mniejszych dawkach. W wyniku podania pojedynczej dawki leku w dawce 1 mg nastąpiło zwiększenie pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) w porównaniu z pacjentami z mniej ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub ze zdrowymi ochotnikami.

Stosować u osób starszych

Nie prowadzono badań nad stosowaniem leku u pacjentów w podeszłym wieku w leczeniu zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią. Na podstawie dostępnych danych można stwierdzić, że nie ma szczególnego ryzyka takiego leczenia.

Interakcje lekowe

inne alkaloidy sporyszu: brak informacji na temat interakcji z kabergoliną, dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania podczas długotrwałej terapii kabergoliną;
fenotiazyny, butyrofenony, tioksanteny, metoklopramid i inni antagoniści dopaminy: mogą osłabiać skuteczność kabergoliny, mającą na celu zmniejszenie stężenia prolaktyny, dlatego ich łączne stosowanie jest przeciwwskazane;
erytromycyna i inne antybiotyki makrolidowe: mogą zwiększać ogólnoustrojową biodostępność kabergoliny (jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane).

Analogi

Analogi Cabergoline to Agalates, Bergolak, Dostinex itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o kabergolinie

Niewiele jest recenzji na temat Kabergoliny, ale prawie wszystkie z nich są pozytywne. Pacjenci zwracają uwagę na przystępny koszt leku, jego skuteczność i prawie całkowity brak działań niepożądanych. Osobom, które otrzymały terapię lekową, zdecydowanie odradza się jej przyjmowanie bez powołania specjalisty.

Reklamacje są spowodowane niewielkimi rozmiarami tabletek, ponieważ często trzeba je dzielić, co nie jest zbyt wygodne.