Efedryna
Efedryna: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Interakcje lekowe
- 11. Analogi
- 12. Warunki przechowywania
- 13. Warunki wydawania aptek
- 14. Recenzje
- 15. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Efedryna
Kod ATX: R03CA02
Składnik aktywny: efedryna (efedryna)
Producent: Federalne Przedsiębiorstwo Unitarne „Moscow Endocrine Plant” (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 29.04.2020
Efedryna jest lekiem sympatykomimetycznym, który jest wysoce skuteczny w leczeniu niedociśnienia tętniczego.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania - roztwór do wstrzykiwań: bezbarwny, przezroczysty (w tekturowym opakowaniu 1 lub 2-komórkowe opakowania konturowe zawierające 5 ampułek z 1 ml roztworu w dawce 50 mg / ml oraz instrukcję użycia efedryny).
Skład 1 ml roztworu:
- substancja czynna: chlorowodorek efedryny - 50 mg;
- składnik pomocniczy: woda do wstrzykiwań.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Efedryna należy do sympatykomimetyków, które działają stymulująco na receptory α- i β-adrenergiczne. Promuje uwalnianie noradrenaliny do szczeliny synaptycznej, działając na zgrubienie żylaków odprowadzających włókien adrenergicznych. Substancja słabo pobudza również receptory adrenergiczne.
Farmakologiczne działanie efedryny:
- działanie psychostymulujące, rozszerzające oskrzela i zwężające naczynia krwionośne;
- zwiększony całkowity obwodowy opór naczyniowy i ogólnoustrojowe ciśnienie krwi;
- wzrost minimalnej objętości krwi, siły i liczby skurczów serca;
- poprawa przewodzenia przedsionkowo-komorowego;
- zwiększone napięcie mięśni szkieletowych;
- podwyższony poziom glukozy we krwi;
- zahamowanie perystaltyki jelit;
- rozszerzenie źrenicy (efekt ten nie wpływa na ciśnienie wewnątrzgałkowe i akomodację);
- stymulacja ośrodkowego układu nerwowego (efektem psychostymulującym efedryna jest zbliżona do fenaminy);
- hamowanie aktywności katecholo-O-metylotransferazy i monoaminooksydazy;
- pobudzenie receptorów α-adrenergicznych w naczyniach krwionośnych skóry, co prowadzi do zwężenia rozszerzonych naczyń i zmniejszenia ich zwiększonej przepuszczalności, co powoduje zmniejszenie obrzęku w pokrzywce.
Przy domięśniowym (i / m) podaniu leku w dawce od 25 do 50 mg, efekt terapeutyczny zaczyna się po 10–20 minutach i utrzymuje się przez 0,5–1 h. W przypadku wielokrotnego podawania efedryny w odstępie 10–30 min. efekt szybko maleje (rozwija się tachyfilaksja, związana z postępującym zmniejszaniem się rezerw noradrenaliny w zgrubieniach żylaków).
Farmakokinetyka
Efedryna po podaniu podskórnym (s / c) lub domięśniowym (i / m) jest szybko wchłaniana. Wątroba jest metabolizowana w niewielkich ilościach. Jego okres półtrwania przy pH moczu 5 wynosi 3 godziny, przy pH moczu 6,3 - 6 godzin.
Wydalanie odbywa się głównie w postaci niezmienionej przez nerki. Ilość wydalanego leku zależy od pH moczu i wzrasta wraz ze zmianą pH w kierunku strony kwaśnej.
Wskazania do stosowania
- niedociśnienie tętnicze, które może być spowodowane bakteriemią, utratą krwi, urazem, znieczuleniem rdzeniowym, zabiegiem chirurgicznym, wstrząsem, zapaścią, przedawkowaniem blokerów adrenergicznych, blokerów zwojów i innych leków przeciwnadciśnieniowych oraz innych czynników;
- niekontrolowany blok sympatyczny na tle różnych wariantów centralnych blokad segmentowych.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- niekontrolowana tachykardia i nadciśnienie tętnicze;
- przerostowa kardiomiopatia zaporowa;
- guz chromochłonny;
- bezsenność;
- migotanie komór;
- ustalona nadwrażliwość na składniki leku.
Względne (stosowanie roztworu Efedryny wymaga szczególnej opieki i starannego nadzoru lekarskiego):
- choroba okluzyjna naczyń, w tym w historii, w tym choroba Raynauda, cukrzycowe zapalenie wsierdzia, odmrożenia, choroba Buergera, miażdżyca tętnic, zator tętniczy;
- migotanie przedsionków;
- niedotlenienie;
- hiperkapnia;
- kwasica metaboliczna;
- hipowolemia;
- jaskra z zamkniętym kątem;
- zawał mięśnia sercowego;
- nadciśnienie płucne;
- tyreotoksykoza;
- patologie układu sercowo-naczyniowego, w tym nadciśnienie tętnicze, niewydolność wieńcowa, arytmia komorowa, tachyarytmia, dławica piersiowa;
- cukrzyca;
- łagodny przerost prostaty;
- terapia skojarzona z lekami do znieczulenia wziewnego;
- ciąża;
- okres laktacji.
Efedryna, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie
Roztwór do wstrzykiwań efedryny jest przeznaczony do podawania dożylnego, podskórnego i dożylnego (dożylnego).
W zależności od wskazań dobiera się sposób podania leku. Na tle patologii zakaźnych i przed znieczuleniem kręgosłupa stosuje się s / c lub i / m; z ostrym spadkiem ciśnienia krwi - powoli IV.
Lek wstrzykuje się do żyły kroplówką lub strumieniem. W przypadku jednostopniowego wstrzyknięcia 0,02–0,05 g (0,4–1 ml leku o stężeniu 50 mg na 1 ml) wstrzykuje się powoli w strumieniu.
W przypadku kroplówki 0,06–0,08 g efedryny miesza się ze 100–800 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu.
W przypadku wstrzyknięcia pod skórę 0,02–0,05 g (0,4–1 ml) leku w stężeniu 50 mg na 1 ml podaje się 1–2 razy dziennie.
W znieczuleniu podpajęczynówkowym w celu zapobieżenia spadkowi ciśnienia krwi na 10–30 minut przed rozpoczęciem znieczulenia wstrzykuje się 1 ml roztworu o stężeniu 50 mg na 1 ml.
Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych po wstrzyknięciu podskórnym wynosi 0,05 g, dzienna dawka to 0,1 g.
Skutki uboczne
Możliwe jest wystąpienie następujących niepożądanych reakcji ubocznych ze strony układów i narządów po pozajelitowym podaniu efedryny:
- układ nerwowy i narządy zmysłów: bardzo często - zaburzenia snu, bóle głowy; często - zawroty głowy, niepokój, nerwowość, osłabienie; o nieznanej częstotliwości - senność, drętwienie kończyn górnych lub dolnych, drżenie, skurcze mięśni, skurcze; wraz z wprowadzeniem dużych dawek - zmiana psychiki, labilność emocjonalna, halucynacje;
- układ sercowo-naczyniowy: często - wzrost / spadek ciśnienia krwi, kołatanie serca, tachykardia, dławica piersiowa, bradykardia; rzadko - ból lub dyskomfort w klatce piersiowej; z nieznaną częstotliwością - przekrwienie skóry twarzy, niezwykłe krwotoki; wraz z wprowadzeniem dużych dawek - arytmia komorowa;
- układ pokarmowy: bardzo często - nudności, wymioty; często - utrata apetytu, podrażnienie gardła lub suchość w ustach; z nieznaną częstotliwością - zgaga;
- układ moczowy: często - bolesne i utrudnione oddawanie moczu;
- reakcje miejscowe: pieczenie lub ból w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego / m;
- inne: często - niewyraźne widzenie, rozszerzone źrenice, hipertermia, dreszcze, duszność lub duszność, reakcje alergiczne, zwężenie naczyń obwodowych, bladość skóry, wzmożona potliwość.
W przypadku nasilenia się któregokolwiek z powyższych skutków ubocznych lub wystąpienia innych negatywnych skutków, które nie są opisane w instrukcji, należy skonsultować się z lekarzem.
Przedawkować
Główne objawy to: wysypka skórna, zwiększona potliwość, wymioty, zmniejszony apetyt, nadmierny wzrost ciśnienia krwi, zatrzymanie moczu, bezsenność, pobudzenie, silne osłabienie.
Terapia: w przypadku wystąpienia nadmiernego działania nadciśnieniowego zmniejsza się szybkość podawania lub tymczasowo zaprzestaje się stosowania efedryny. Jeśli ta metoda jest nieskuteczna, przepisuje się krótko działające α-blokery.
Specjalne instrukcje
W metodzie kroplowej dożylnego podawania roztworu stosuje się urządzenie z urządzeniem pomiarowym do regulacji szybkości wlewu. Efedrynę należy wstrzykiwać do dużej żyły, najlepiej do żyły centralnej.
Podczas leczenia ważne jest, aby mierzyć ciśnienie w tętnicy płucnej, ciśnienie zaklinowania we włośniczkach płucnych, centralne ciśnienie żylne, elektrokardiogram, objętość minutową krwi, objętość moczu i ciśnienie krwi.
Efedryna nie jest zalecana do stosowania przed snem i na koniec dnia, aby uniknąć nocnych zaburzeń snu.
Roztwór należy wstrzyknąć ostrożnie i nie dopuścić do przedostania się do tkanek okołonaczyniowych poza łożysko naczyniowe, ponieważ może to prowadzić do ich martwicy (po utworzeniu się wynaczynienia należy natychmiast infiltrować 10-15 ml 0,9% roztworu chlorku sodu zawierającego 5-10 ml fentolaminy). Wyższe dawki w przebiegu zawału mięśnia sercowego mogą zwiększać niedokrwienie poprzez zwiększenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.
Jeśli to możliwe, hipowolemię należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia. Farmakoterapia nie zastępuje transfuzji krwi, osocza, płynów zastępujących krew i / lub roztworów soli.
Długotrwałe stosowanie efedryny jest niewłaściwe, ponieważ może przyczynić się do zwężenia naczyń obwodowych, prowadząc do możliwego rozwoju zgorzeli lub martwicy.
Stosowanie efedryny do korygowania niedociśnienia tętniczego podczas porodu / porodu (dodawane do roztworu środka znieczulającego miejscowo) lub w połączeniu z niektórymi lekami stymulującymi poród (na metylergonowinę, ergonowinę, ergotaminę, wazopresynę itp.) Może prowadzić do utrzymującego się nadciśnienia tętniczego, aż do pęknięcia naczyń mózgowych. Podczas znieczulenia podpajęczynówkowego czasami dochodzi do przyspieszenia akcji serca płodu. Gdy ciśnienie krwi matki przekracza 130/80 mm. rt. Sztuka. lek nie jest używany.
Ponieważ substancja pobudza ośrodkowy układ nerwowy, może być nadużywana przez narkomanów.
Anulowanie terapii należy przeprowadzać stopniowo, ponieważ w przeciwnym razie może wystąpić ciężkie niedociśnienie.
Nie używaj nieprzezroczystego roztworu. Pozostałą niewykorzystaną część leku należy zniszczyć.
Łączne stosowanie efedryny z inhibitorami monoaminooksydazy, ze względu na wzrost tego ostatniego działania presyjnego leku, może powodować pojawienie się wymiotów, arytmii, bólów głowy i przełomu nadciśnieniowego. W związku z tym, przyjmując inhibitory monoaminooksydazy w ciągu ostatnich 14-21 dni, zmniejsza się dawkę sympatykomimetyku (do 1/10 zwykłej dawki).
Stosowanie w ciąży i laktacji
Efedryna w czasie ciąży i karmienia piersią może być przepisywana tylko ze ścisłych wskazań, w przypadkach, gdy korzyści z terapii przewyższają istniejące ryzyko.
Interakcje lekowe
Wpływ leków / substancji na efedrynę, gdy są stosowane razem:
- leki alkalizujące mocz, w tym wodorowęglan sodu, cytryniany, inhibitory anhydrazy węglanowej, leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wapń i magnez: zwiększają okres półtrwania i prawdopodobieństwo wystąpienia zatrucia;
- oksytocyna, metyloergometryna, ergotamina, ergometryna: zwiększają działanie zwężające naczynia krwionośne i ryzyko zgorzeli, niedokrwienia i ciężkiego nadciśnienia tętniczego, aż do krwotoku wewnątrzczaszkowego;
- metylofenidat, trimetafan, metylodopa, mekamylamina, mazindol, leki sympatykolityczne (guanetydyna, guanadrel), doksapram: zwiększają działanie presyjne efedryny;
- lewodopa: zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii (wymaga zmniejszenia dawki leku);
- ritodryna: zwiększa skuteczność farmakologiczną efedryny, w tym nasila niepożądane reakcje uboczne (efekt jest obustronny);
- leki przeciwnadciśnieniowe, w tym leki sympatykolityczne, diuretyki, alkaloidy rauwolfii: zmniejszają działanie hipotensyjne;
- nieselektywne blokery receptorów β-adrenergicznych i azotany: osłabiają działanie terapeutyczne (blokada receptorów β-adrenergicznych może służyć jako przewaga działania α-adrenergicznego z ryzykiem nadciśnienia tętniczego i nasilonej bradykardii z prawdopodobnym wystąpieniem bloku serca. blokada β-adrenergiczna zapobiega również działaniu β-adrenergicznemu);
- preparaty hormonów tarczycy: wzmacniają działanie efedryny (efekt jest obustronny);
- fenoksybenzamina: nasila hipotensyjne działanie efedryny; można zauważyć rozwój tachykardii.
Wpływ efedryny na leki / substancje stosowane razem:
- leki nasenne, narkotyczne leki przeciwbólowe: osłabiają działanie;
- kwasy joksaglolowy i jotalamowy, diatrizoaty: wzmacnia ich działanie neurologiczne;
- hormony adrenokortykotropowe, glikokortykosteroidy: przy długotrwałym leczeniu zwiększają klirens metaboliczny (może być konieczna korekta ich dawek);
- metylofenidat, mazindol: nasila się pobudzające działanie na ośrodkowy układ nerwowy (działanie to jest wzajemne);
- ksantyny, w tym teofilina, okstrifilina, difylina, kofeina, aminofilina: zwiększają pobudzające działanie na ośrodkowy układ nerwowy i zwiększają ryzyko skutków toksycznych;
- kokaina: wzmacnia stymulujący wpływ na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy.
Połączenia, które należy wziąć pod uwagę:
- dopamina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, chinidyna, glikozydy nasercowe, leki do znieczulenia wziewnego (trójchloroetylen, metoksyfluran, izofluran, halotan, enfluran, chloroform): wzrasta ryzyko ciężkich komorowych zaburzeń rytmu;
- inne leki sympatykomimetyczne: nasilenie działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego;
- leki rozszerzające oskrzela o działaniu adrenergicznym: możliwa jest dodatkowa nadmierna stymulacja ośrodkowego układu nerwowego, co w niektórych przypadkach prowadzi do arytmii, drgawek, bezsenności, drażliwości, zwiększonej pobudliwości;
- inhibitory rezerpiny i monoaminooksydazy (w tym selegilina, prokarbazyna, furazolidon): możliwość wystąpienia wymiotów, bólu głowy, przełomu hiperpiretycznego, nagłego i wyraźnego wzrostu ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca;
- fenytoina: ciśnienie krwi nagle spada i obserwuje się bradykardię.
Analogi
Analogi efedryny to roztwór chlorowodorku efedryny do wstrzykiwań 5%, Adrenalina, Adrenaline-SOLOpharm, Adrenaline hydrochloride-Vial, Norepinefhrine, Norepinephrine Agetan, Norepinephrine, Epidject itp.
Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.
Okres trwałości wynosi 5 lat.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o efedrynie
Niewiele jest recenzji efedryny potwierdzających jej kliniczną skuteczność.
Cena za Efedrynę w aptekach
Cena efedryny nie jest znana, ponieważ lek nie jest dostępny w aptekach. Przybliżony koszt analogu leku - roztworu chlorowodorku efedryny do wstrzykiwań 5% (w opakowaniu 10 ampułek po 1 ml) wynosi od 480 do 490 rubli.
Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!