Cefoperazon
Cefoperazone: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Interakcje lekowe
- 14. Analogi
- 15. Warunki przechowywania
- 16. Warunki wydawania aptek
- 17. Recenzje
- 18. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Cefoperazone
Kod ATX: J01DD12
Substancja czynna: cefoperazon (cefoperazon)
Producent: JSC "Biosintez" (Rosja), firma farmaceutyczna LEKKO (Rosja), KRASFARMA (Rosja), firma DEKO, LLC (Rosja), RUE "Borisov Plant of Medical Products" (Białoruś)
Opis i aktualizacja zdjęć: 09.07.2018
Cefoperazon jest lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania Cefoperazonu jest proszkiem do przygotowania roztworu do podawania dożylnego (i / v) i domięśniowego (i / m): od białego do białego z żółtawym odcieniem, higroskopijny (w szklanej fiolce 500, 1000 lub 2000 mg, w pudełku tekturowym 1, 10, 25, 50 fiolek).
Skład proszku 1 mg: substancja czynna - cefoperazon (w postaci cefoperazonu sodu), w ilości 1 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Cefoperazon to półsyntetyczny antybiotyk cefalosporynowy trzeciej generacji o szerokim spektrum działania. Mechanizm działania bakteriobójczego polega na hamowaniu syntezy ścian komórkowych mikroorganizmów poprzez acetylację transpeptydaz związanych z błoną, a tym samym na przerwaniu usieciowania peptydoglikanów, które jest niezbędne dla wytrzymałości i sztywności ściany komórkowej. Sól sodowa cefoperazonu wykazuje in vitro aktywność przeciwko wielu różnym mikroorganizmom o znaczeniu klinicznym, ale jest odporna na większość beta-laktamaz.
Cefoperazon jest aktywny wobec następujących mikroorganizmów Gram-dodatnich: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (szczepy produkujące i niewytwarzające penicylinazy), Streptococcus pyogenes (paciorkowce beta-hemolityczne z grupy A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.
Organizmy Gram-ujemne podatne na działanie cefoperazonu: Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (w tym Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (w tym Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (w tym Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (szczepy wytwarzające i nie wytwarzające beta-laktamazy), niektóre szczepy Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.
Drobnoustroje beztlenowe wrażliwe na cefoperazon: ziarniaki Gram-dodatnie (w tym Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Przetrwalniki Gram-dodatnie i beztlenowce niezarodnikujące (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. I inne szczepy Bacteroides spp.).
Farmakokinetyka
Po podaniu domięśniowym 250 i 500 mg cefoperazonu, C max (maksymalne stężenie) w surowicy krwi wynosi odpowiednio 22 i 33 μg / ml. Czas do osiągnięcia C max po wstrzyknięciu i / m wynosi 1–2 godziny, po wstrzyknięciu i / v - pod koniec wlewu. Od 82 do 93% substancji czynnej wiąże się z białkami osocza krwi.
Cefoperazon osiąga terapeutyczne stężenia w tkankach i płynach ustrojowych: płynie maziowym, otrzewnowym, wodobrzusze, żółci, moczu, ścianach pęcherzyka żółciowego, plwocinie, płucach, błonie śluzowej zatok, migdałkach podniebiennych, nerkach, przedsionkach, moczowodach, jądrach, gruczole krokowym, jajowodach, macica, krew pępowinowa, płyn owodniowy, kości, a także płyn mózgowo-rdzeniowy (z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych). Małe stężenia cefoperazonu można znaleźć w mleku matki.
Objętość dystrybucji (V d) substancji mieści się w zakresie od 0,14 do 2 l / kg.
T 1/2 (okres półtrwania) wynosi średnio 2 godziny (1,6–2,4 godziny), niezależnie od drogi podania, u noworodków i dzieci w wieku od 2 miesięcy do 11 lat - 2,2 godziny. T 1/2 z hemodializą - od 2,8 do 4,2 godziny. Cefoperazon praktycznie nie jest metabolizowany (mniej niż 1%). Jest wydalany w postaci aktywnej: 70–80% - z żółcią, 20–30% - z moczem w postaci niezmienionej. W przypadku upośledzenia czynności wątroby i niedrożności dróg żółciowych T 1/2 waha się od 3 do 7 godzin, ponad 90% dawki jest wydalane przez nerki.
Terapeutyczne stężenia w żółci osiągane są nawet przy ciężkim uszkodzeniu wątroby, a T 1/2 w takich przypadkach wydłuża się tylko 2–4 razy.
Cefoperazon może kumulować się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby.
Wskazania do stosowania
Zgodnie z instrukcją Cefoperazon jest wskazany do stosowania w chorobach zakaźnych i zapalnych wywoływanych przez mikroorganizmy wrażliwe na cefoperazon:
- infekcje bakteryjne górnych i dolnych dróg oddechowych;
- infekcje skóry i tkanek miękkich;
- infekcje brzucha (w tym zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie otrzewnej, zapalenie dróg żółciowych i inne);
- choroby zakaźne układu moczowo-płciowego (w tym rzeżączka);
- posocznica;
- infekcje stawów i kości;
- zapalenie opon mózgowych;
- choroby zakaźne i zapalne narządów miednicy (zapalenie błony śluzowej macicy).
Ponadto Cefoperazon jest stosowany w profilaktyce powikłań infekcyjnych w operacjach urazowych, ginekologicznych i brzusznych, a także w chirurgii sercowo-naczyniowej.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazaniem do stosowania Cefoperazonu jest zwiększona indywidualna wrażliwość na cefalosporynę i inne antybiotyki β-laktamowe, okres laktacji.
Lek należy stosować ostrożnie w przypadku upośledzenia czynności nerek i / lub wątroby, zapalenia jelita grubego w wywiadzie, a także w okresie ciąży iu dzieci poniżej 1 roku życia.
Instrukcja stosowania Cefoperazone: metoda i dawkowanie
Roztwór cefoperazonu podaje się domięśniowo lub dożylnie (kroplówka lub powolny strumień). Wstrzyknięcie domięśniowe wykonuje się głęboko w duży mięsień (pośladek duży lub przednią część uda). Czas trwania dożylnej kroplówki - 10-30 minut lub więcej, w zależności od objętości roztworu, dożylne wstrzyknięcie strumieniowe - nie mniej niż 3-5 minut.
Do przygotowania roztworu przeznaczonego do podania domięśniowego można użyć jałowej wody do wstrzykiwań lub izotonicznego roztworu chlorku sodu. Jeśli konieczne jest przygotowanie roztworu o stężeniu 250 mg / ml, do rozcieńczenia 500 mg leku należy użyć 2 ml rozpuszczalnika, 1000 mg - 4 ml rozpuszczalnika. W celu zmniejszenia bólu podczas wstrzyknięć domięśniowych w przypadku podania roztworu o stężeniu 250 mg / ml lub wyższym zaleca się stosowanie roztworu chlorowodorku lidokainy jako rozpuszczalnika (jeśli u pacjenta nie występuje reakcja nadwrażliwości na lidokainę). W tym celu 2% roztwór lidokainy rozcieńcza się w jałowej wodzie do wstrzykiwań. Zaleca się dwuetapową metodę rozcieńczania: najpierw dodać do fiolki wymaganą ilość jałowej wody do wstrzyknięcia i wstrząsać do całkowitego rozpuszczenia zawartości,następnie dodaj wymaganą ilość 2% roztworu lidokainy i wymieszaj. Przybliżone stężenie chlorowodorku lidokainy w takim roztworze wynosi 0,5%.
Kolejność przygotowania roztworu do wstrzyknięć domięśniowych o wymaganym stężeniu w fiolce zawierającej 1000 mg cefoperazonu:
- stężenie 250 mg / ml: pierwszy etap to dodanie 2,6 ml jałowej wody do wstrzykiwań, drugi etap to dodanie 0,9 ml 2% lidokainy;
- stężenie 333 mg / ml: pierwszy etap to dodanie 1,8 ml sterylnej wody, drugi etap to dodanie 0,6 ml 2% lidokainy.
Roztwór do podawania dożylnego przygotowuje się doraźnie. Cefoperazon można rozcieńczyć 5% roztworem glukozy, izotonicznym 0,9% roztworem chlorku sodu lub jałową wodą do wstrzykiwań.
Aby przygotować roztwór do dożylnego wstrzyknięcia strumienia, należy rozcieńczyć 1000 mg cefoperazonu w 10 ml zgodnego rozpuszczalnika. Maksymalna dawka do dożylnego wstrzyknięcia strumieniowego wynosi: dla dorosłych - 2000 mg, dla dzieci - 50 mg / kg masy ciała.
Aby przygotować roztwór do dożylnego wstrzyknięcia kroplowego, 1000 mg leku rozcieńcza się w 5 ml jałowej wody do wstrzykiwań, a powstały roztwór dodaje się do roztworu do infuzji (izotoniczny roztwór chlorku sodu, 5% roztwór glukozy, roztwór mleczanu Ringera) do stężenia od 20 do 100 mg / ml.
Świeżo przygotowane roztwory cefoperazonu należy przechowywać w temperaturze od 5 do 25 ° C nie dłużej niż 24 godziny.
Stosowanie u dorosłych pacjentów
Dawki i czas trwania terapii lekowej ustalane są indywidualnie z uwzględnieniem charakteru i ciężkości zakażenia.
Zalecana średnia dzienna dawka cefoperazonu u dorosłych wynosi od 2000 do 4000 mg, lek należy wstrzykiwać co 12 godzin w równych częściach.
W ciężkich zmianach zakaźnych dzienną dawkę można zwiększyć do 8000 mg, co również należy podawać co 12 godzin w równych częściach.
Leczenie cefoperazonem można rozpocząć do czasu uzyskania wyników badania wrażliwości mikroorganizmów. W przeprowadzonych eksperymentach, w których lek podawano w dawce dobowej 12 000 (a nawet 16 000) mg w równych dawkach co 8 godzin, nie stwierdzono powikłań.
W przypadku niepowikłanego gonokokowego zapalenia cewki moczowej zaleca się jednorazowe podanie domięśniowe cefoperazonu w dawce 500 mg.
W celu zapobiegania pooperacyjnym powikłaniom infekcyjnym - w / we wprowadzeniu 1000 lub 2000 mg 0,5-1,5 godziny przed operacją. Dawkę można powtarzać co 12 godzin, ale w większości przypadków nie dłużej niż 24 godziny.
W przypadku zabiegów chirurgicznych o wysokim ryzyku zakażenia (na przykład chirurgia jelita grubego) lub w przypadkach szczególnego ryzyka zakażenia, które wystąpiło (na przykład przy protezach stawów lub operacjach na otwartym sercu), stosowanie Cefoperazonu w celach profilaktycznych można kontynuować przez trzy dni po zakończeniu operacji.
Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek zaleca się zwykłą dawkę dobową 2000-4000 mg. Przy współczynniku przesączania kłębuszkowego poniżej 18 ml / min lub przy stężeniu kreatyniny w surowicy powyżej 3,5 mg / dl dzienna dawka nie powinna przekraczać 4000 mg.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ciężką niedrożnością dróg żółciowych nie należy stosować cefoperazonu w dawce większej niż 2000 mg na dobę.
W niewydolności nerek i wątroby konieczne jest kontrolowanie zawartości cefoperazonu we krwi i, jeśli to konieczne, dostosowanie jego dawki.
Zastosowanie u dzieci
Dawki i czas trwania leczenia u dzieci ustalane są indywidualnie z uwzględnieniem charakteru i ciężkości choroby zakaźnej.
Zalecana dzienna dawka cefoperazonu u dzieci wynosi od 50 do 200 mg / kg masy ciała; lek należy podawać w dwóch dawkach w równych częściach co 12 godzin lub więcej, jeśli to konieczne. Maksymalna dawka dobowa wynosi 12 000 mg.
Maksymalna pojedyncza dawka do podania dożylnego wynosi 50 mg / kg, czas podawania nie powinien być krótszy niż 3-5 minut. W przypadku noworodków (w wieku poniżej 8 dni) zaleca się wstrzyknięcie od 50 do 200 mg / kg masy ciała dziennie co 12 godzin w równych częściach.
Stosowanie dobowych dawek cefoperazonu do 300 mg / kg u niemowląt i dzieci z ciężkimi chorobami zakaźnymi (w tym bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych) nie powodowało powikłań.
Skutki uboczne
Możliwe reakcje uboczne ze strony układów i narządów:
- układ pokarmowy: nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, przemijający wzrost aktywności aminotransferazy i fosfatazy zasadowej;
- narządy krwiotwórcze: krwawienie, odwracalna neutropenia (przy długotrwałym stosowaniu), niedokrwistość;
- reakcje alergiczne: świąd, pokrzywka, gorączka polekowa, wysypka plamkowo-grudkowa, eozynofilia, zespół Stevensa-Johnsona (złośliwy rumień wysiękowy), reakcje rzekomoanafilaktyczne (w tym wstrząs). Prawdopodobieństwo reakcji alergicznych jest zwiększone u pacjentów z alergią w wywiadzie (zwłaszcza na penicylinę);
- wskaźniki laboratoryjne: wydłużenie czasu protrombinowego, hipoprotrombinemia, wzrost aktywności enzymatycznej aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, bezpośredni fałszywie dodatni wynik testu Coombsa, zmniejszenie stężenia hemoglobiny lub hematokrytu, przemijająca eozynofilia, przemijająca hiperkreatynemia;
- reakcje miejscowe: ból w miejscu wstrzyknięcia (po wstrzyknięciu i / m), zapalenie żył (po wstrzyknięciu i / v);
- inne: kandydoza.
Przedawkować
W przypadku przedawkowania cefoperazonu możliwe są zaburzenia neurologiczne, w tym drgawki i napady padaczkowe.
W takich przypadkach zaleca się leczenie uspokajające diazepamem, leczenie objawowe. Stosowanie hemodializy jest skuteczne.
Specjalne instrukcje
Cefoperazon można stosować w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwbakteryjnymi.
Przed zastosowaniem leku konieczne jest poznanie historii alergii pacjenta w celu określenia nadwrażliwości na antybiotyki cefalosporynowe, penicyliny i inne leki.
W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej w okresie leczenia Cefoperazonem należy przerwać podawanie leku i zastosować odpowiednią terapię.
W przypadku długotrwałej farmakoterapii zaleca się okresowe monitorowanie czynności narządów krwiotwórczych, nerek i wątroby. Jest to szczególnie ważne w przypadku noworodków, w tym wcześniaków.
W przypadku konieczności stosowania antybiotyku cefalosporynowego u noworodków, w tym wcześniaków, należy wziąć pod uwagę stosunek oczekiwanych pozytywnych efektów terapii do prawdopodobnego ryzyka związanego z leczeniem. U noworodków z żółtaczką jądrową cefoperazon nie wypiera bilirubiny z miejsc wiązania z białkami osocza.
Cefoperazon może powodować u niektórych pacjentów niedobór witaminy K, związany z supresją flory jelitowej, która sprzyja syntezie tej witaminy. Większym ryzykiem są pacjenci, którzy przestrzegają nieodpowiedniej diety lub są na odżywianiu pozajelitowym przez długi czas, a także pacjenci z zespołem złego wchłaniania (na przykład z mukowiscydozą). W takich przypadkach podczas leczenia wymagana jest kontrola czasu protrombinowego i, jeśli to konieczne, powołanie witaminy K.
W okresie leczenia lekiem iw ciągu pięciu dni po jego zakończeniu zaleca się powstrzymanie się od przyjmowania alkoholu etylowego ze względu na możliwy rozwój reakcji podobnych do disulfiramu.
Leczenie lekami przeciwbakteryjnymi, w tym cefoperazonem, prowadzi do zaburzeń prawidłowej mikroflory okrężnicy, w wyniku czego następuje zwiększony wzrost bakterii Clostridium difficile, tworzenie się toksyn A i B oraz rozwój biegunki związanej z Clostridium difficile, która może objawiać się od łagodnych postaci biegunki do ciężkich postaci zapalenia jelita grubego fatalny. Szczepy Clostridium difficile wytwarzające hipertoksyny mogą być oporne na antybiotykoterapię, dlatego przyczyniają się do wzrostu zachorowalności i śmiertelności. W każdym przypadku rozwój biegunki u pacjenta w trakcie leczenia lekami przeciwbakteryjnymi należy traktować jako podejrzany ze względu na biegunkę związaną z Clostridium difficile.
W okresie leczenia cefoperazonem, podczas wykonywania testów z użyciem roztworów Fehlinga lub Benedicta, prawdopodobna jest fałszywie dodatnia reakcja na stężenie glukozy w moczu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Podczas leczenia Cefoperazonem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania wszelkich czynności wymagających szybkiej reakcji motorycznej / psychicznej oraz dużej koncentracji uwagi.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Cefoperazon można stosować u kobiet w ciąży, gdy zamierzone korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Jeśli to konieczne, zaleca się stosowanie leku u kobiet w okresie laktacji, aby przerwać karmienie piersią.
Zastosowanie pediatryczne
Powołanie Cefoperazone dzieciom poniżej 1 roku życia wymaga ostrożności.
Z zaburzeniami czynności nerek
Stosowanie leku u pacjentów z niewydolnością nerek wymaga monitorowania stężenia cefoperazonu we krwi iw razie potrzeby dostosowania jego dawki.
Jeżeli stężenie kreatyniny w surowicy przekracza 3,5 mg / dl lub współczynnik przesączania kłębuszkowego jest poniżej 18 ml / min, dawka leku nie powinna przekraczać 4000 mg na dobę.
W przypadku hemodializy cefoperazon należy podać po zakończeniu dializy.
Za naruszenia funkcji wątroby
Lek należy stosować ostrożnie w przypadku zaburzeń czynności wątroby.
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ciężką niedrożnością dróg żółciowych nie zaleca się podawania cefoperazonu w dawce większej niż 2000 mg na dobę.
Interakcje lekowe
Stosowanie cefoperazonu jednocześnie z niektórymi lekami może prowadzić do wystąpienia następujących efektów:
- aminoglikozydy: niezgodność farmaceutyczna z cefoperazonem. W razie potrzeby terapię skojarzoną stosuje się jako ułamkowe, sekwencyjne wstrzyknięcie dożylne aminoglikozydu i cefoperazonu przy użyciu dwóch oddzielnych cewników;
- niesteroidowe leki przeciwzapalne (ibuprofen, diklofenak, ketorolak, indometacyna i inne), leki trombolityczne, heparyna, pośrednie leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe (alprostadyl, courantil i inne): zwiększone ryzyko krwawienia, hipoprotrombinemia;
- aminoglikozydy, diuretyki pętlowe: zwiększające prawdopodobieństwo wystąpienia nefrotoksyczności, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek;
- etanol: niezgodność z powodu prawdopodobieństwa wystąpienia reakcji przypominających disulfiram (przekrwienie, nudności, wymioty, ból głowy, duszność, tachykardia, obniżone ciśnienie krwi, skurcze brzucha);
- leki zmniejszające wydzielanie cewkowe: wzrost stężenia cefoperazonu we krwi i spowolnienie jego wydalania.
Analogi
Analogi Cefoperazone to: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz i inne.
Warunki przechowywania
Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 15 ° C.
Trzymać z dala od dzieci.
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o Cefoperazone
W recenzjach Cefoperazonu pacjenci, a także lekarze zwracają uwagę, że i / m wstrzyknięcia leku często powodują dyskomfort i nieprzyjemny ból. Podaje się, że w takich przypadkach optymalnym wyborem do rozpuszczania antybiotyków cefalosporynowych jest lidokaina, która w wymaganym stężeniu zapewnia skuteczne rozpuszczanie leku i silne działanie przeciwbólowe przy podawaniu domięśniowym.
Cena za Cefoperazone w aptekach
Cena Cefoperazonu za 1 butelkę 1000 mg wynosi około 107 rubli.
Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
