Claruktam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Claruktam: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Stosowanie u osób starszych
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Klaruktam

Kod ATX: J01DD51

Składnik aktywny: cefotaksym (cefotaksym), sulbaktam (sulbaktam)

Producent: LLC „Ruzpharma” (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 12.07.2019

Claruktam to złożony lek przeciwbakteryjny do stosowania pozajelitowego.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do podawania dożylnego (i / v) i domięśniowego (i / m): sucha masa o barwie białej lub białej z żółtym odcieniem, wrażliwa na światło (1000 mg cefotaksymu + 500 mg sulbaktamu w fiolkach szklanych objętość 20 ml, zamknięte gumowym korkiem i zaciśnięte aluminiowym kapslem lub aluminiowym kapslem z bezpiecznym plastikowym wieczkiem. Pudełko tekturowe może zawierać 1 butelkę z proszkiem lub 1 blister, w tym 1 butelkę z proszkiem i 1 szklaną ampułkę z rozpuszczalnikiem, o pojemności 10 ml lub 2 blistry po 5 fiolek z proszkiem i instrukcja użycia Claruktam. Pudełko tekturowe przeznaczone dla szpitali może zawierać 10-50 fiolek proszku).

Skład proszku w butelce: cefotaksym sodu - 1048 mg, co w przeliczeniu na ekwiwalent odpowiada 1000 mg cefotaksymu; sulbaktam sodu - 547 mg, co odpowiada 500 mg sulbaktamu.

Rozpuszczalnikiem jest woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Klaruktam jest lekiem przeciwbakteryjnym powstałym w wyniku połączenia cefotaksymu i sulbaktamu. Takie połączenie zapewnia lekowi, oprócz działania przeciwko wszystkim mikroorganizmom wrażliwym na cefotaksym, synergizm substancji czynnych przeciwko patogennej mikroflorze.

Właściwości farmakologiczne Claruktam wynikają z następujących właściwości składników:

cefotaksym: będąc antybiotykiem cefalosporynowym trzeciej generacji do podawania pozajelitowego, wykazuje szerokie spektrum działania bakteriobójczego na różne mikroorganizmy, zaburzając syntezę ich ściany komórkowej;
sulbaktam: nie posiada istotnego klinicznie działania przeciwbakteryjnego, jest nieodwracalnym inhibitorem większości głównych beta-laktamaz wytwarzanych przez mikroorganizmy oporne na antybiotyki beta-laktamowe. Substancja wykazuje wyraźny synergizm z cefalosporynami i jest w stanie zapobiec ich zniszczeniu przez oporne mikroorganizmy. Właściwości te potwierdzają wyniki badań z wykorzystaniem szczepów opornych. Ponadto interakcja sulbaktamu z niektórymi białkami wiążącymi penicyliny przyczynia się do silniejszego działania leku na wrażliwe szczepy.

Mikroorganizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne są wrażliwe na Klaruktam, który wykazuje oporność na inne antybiotyki. Należą do nich Staphylococcus spp. (specjalne), Salmonella spp., Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae), Bacillus subtilis, Aeromonas hydrophila, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Corynebacterium diphtheria, Escherichia coli. Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Propionibacterium spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Shigella spp., Veillonella spp., Yepomonse. Spp. Spp.(z wyjątkiem Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia). Stopień aktywności Claruktam w każdym kraju zależy od poziomu odporności i danych epidemiologicznych regionu.

Oporność na lek wykazują bakterie takie jak Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, beztlenowce Gram-ujemne, Enterococcus spp., Staphylococcus spp. Oporne na metycylinę, Stenotrophomonas maltophomonomomonas.

Farmakokinetyka

Nie ustalono interakcji farmakokinetycznej między cefotaksymem i sulbaktamem a pozajelitowym podawaniem leku.

U dorosłych po dożylnym podaniu klaruktamu w dawce 1000 mg (cefotaksym) + 500 mg (sulbaktam) maksymalne stężenie w osoczu krwi (C _max) osiągane jest po 1/12 godziny i wynosi średnio 0,1 mg / ml cefotaksymu i 0, 02 mg / ml sulbaktamu. Po podaniu i / m tej samej dawki średnie wartości C _max wynoszą 0,02–0,03 mg / ml cefotaksymu i 0,006–0,024 mg / ml sulbaktamu. Biodostępność przy podaniu dożylnym wynosi 100%, domięśniowo - do 95%.

Wiązanie z białkami osocza: cefotaksym - 25-40%, sulbaktam - około 38%.

Lek dobrze przenika do większości tkanek ciała. Jego stężenia terapeutyczne powstają w mięśniu sercowym, kościach, woreczku żółciowym, skórze, tkankach miękkich i płynach ustrojowych (płynie mózgowo-rdzeniowym, osierdziowym, maziowym i opłucnowym, plwocinie, moczu, żółci).

Objętość dystrybucji: cefotaksym - 0,25-0,39 l / kg, sulbaktam - 0,29 l / kg. Lek przenika przez barierę łożyskową, cefotaksym przenika do mleka kobiecego.

Na tle wielokrotnego stosowania nie ustalono klinicznie istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych składników Claruktam.

Okres półtrwania (T _1/2) cefotaksymu po wlewie dożylnym wynosi 1 godzinę, po wstrzyknięciu domięśniowym - 1–1,5 godziny. Około 90% cefotaksymu jest wydalane przez nerki, z czego 50% pozostaje w postaci niezmienionej, reszta ma postać farmakologicznie czynnego metabolitu deacetylocefotaksymu (15–25%) i nieaktywnych metabolitów (20–25%). Przez jelita wydalane jest 10% dawki podanej pozajelitowo.

Średnio T _1/2 sulbaktamu wynosi około 1 godziny. Około 84% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej.

Przy prawidłowej czynności nerek kumulacja klaruktamu nie występuje.

T _1/2 cefotaksymu w przewlekłej niewydolności nerek iu pacjentów powyżej 80 roku życia wynosi 2,5 godziny, u dzieci - 0,75-1,5 godziny, u noworodków (w tym wcześniaków) - 1,4-6,4 godziny.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek wykazano wysoką korelację między obliczonym klirensem kreatyniny a całkowitym klirensem sulbaktamu z organizmu. W schyłkowej niewydolności nerek T _1/2 sulbaktamu może osiągnąć 9,7 godziny.

W przypadku hemodializy dochodzi do znaczącej zmiany T _1/2, objętości dystrybucji i całkowitego klirensu sulbaktamu.

Wskazania do stosowania

Stosowanie Claruktam jest wskazane w leczeniu następujących chorób zakaźnych i zapalnych wywoływanych przez mikroorganizmy wrażliwe na połączenie cefotaksymu + sulbaktamu:

infekcje dolnych dróg oddechowych i narządów otolaryngologii (narządy laryngologiczne);
infekcje ośrodkowego układu nerwowego (z wyjątkiem zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych wywołanych przez listerię);
infekcje dróg moczowych i narządów miednicy;
rzeżączka;
infekcje kości, stawów, skóry i tkanek miękkich (w tym zakażone rany i oparzenia);
infekcje w obrębie jamy brzusznej;
zapalenie otrzewnej, posocznica;
zapalenie wsierdzia;
borelioza (choroba z Lyme);
infekcje na tle niedoboru odporności.

Ponadto Claruktam jest przepisywany w celu zapobiegania infekcjom po zabiegach chirurgicznych (w tym operacjach przewodu pokarmowego, urologicznych i położniczo-ginekologicznych).

Przeciwwskazania

okres ciąży;
karmienie piersią;
nadwrażliwość na inne cefalosporyny lub składniki leków.

Ponadto, w przypadku stosowania roztworu lidokainy jako rozpuszczalnika, stosowanie antybiotyku Claruktam jest przeciwwskazane u pacjentów z indywidualną nietolerancją lidokainy lub innego środka znieczulającego typu amidowego, ciężką niewydolnością serca, blokadą wewnątrzsercową bez ustalonego rozrusznika, w wieku poniżej 2,5 roku oraz do podawania dożylnego we wstępie (dla wszystkich kategorii wiekowych).

Należy dołożyć starań, aby przepisać lek, jeśli w wywiadzie pojawiły się oznaki alergii na penicyliny, jednoczesne stosowanie aminoglikozydów, przewlekła niewydolność nerek i dożylne podanie noworodków.

Claruktam, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Gotowy roztwór Claruktam stosuje się dożylnie (strumień lub kroplówka) i domięśniowo.

Aby przygotować roztwór do podawania dożylnego, wymagane jest użycie wody do wstrzykiwań jako rozpuszczalnika w ilości 10 ml wody na 1 butelkę leku. Lek należy wstrzyknąć strumieniem w ciągu 3-5 minut. Do infuzji otrzymany roztwór dodatkowo rozcieńcza się w 50 ml lub 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu i / lub 5% roztworze dekstrozy. Czas trwania infuzji wynosi 20-60 minut.

W przypadku podania domięśniowego zawartość 1 butelki należy rozpuścić w 5 ml wody do wstrzykiwań lub 1% roztworze lidokainy. Wstrzyknięcie wykonuje się głęboko w duży mięsień.

Schemat dawkowania i sposób podawania ustala lekarz indywidualnie, biorąc pod uwagę stan pacjenta, nasilenie infekcji i wrażliwość patogenu. Leczenie można rozpocząć przed uzyskaniem wyniku testu wrażliwości.

Zalecane dawkowanie pod względem cefotaksymu:

dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia (masa ciała 50 kg i więcej): zakażenia łagodne i umiarkowane - 1 g 2 razy dziennie z zachowaniem takich samych przerw między zabiegami. Wybór dawki zależy od stanu pacjenta, ciężkości zakażenia i wrażliwości patogenu. Jeśli czynnikiem sprawczym jest Pseudomonas spp., Wówczas dzienna dawka klaruktamu powinna być większa niż 6 g, w ciężkich infekcjach może osiągnąć 12 g, podzielona na 3-4 wstrzyknięcia. Maksymalna dzienna dawka sulbaktamu to nie więcej niż 4 g. Jeżeli potrzebne są większe dawki cefotaksymu, odbywa się to poprzez dodatkowe stosowanie leków niezawierających sulbaktamu;
dzieci do 12 lat (masa ciała do 50 kg): w dawce 0,1-0,15 g na 1 kg masy ciała dziecka (g / kg) dziennie, podzielone na 2-4 wstrzyknięcia. W leczeniu ciężkich postaci chorób zakaźnych dzienną dawkę można zwiększyć do 0,2 g / kg. Maksymalna dzienna dawka sulbaktamu wynosi 0,08 g / kg;
noworodki: zwykła dawka dobowa wynosi 0,05 g / kg, w ciężkich zakażeniach 0,15–0,2 g / kg, podzielona na 2–4 wstrzyknięcia. Dawka sulbaktamu nie powinna przekraczać 0,08 g / kg na dobę;
rzeżączka: 1 g jako jednorazowe wstrzyknięcie dożylne lub domięśniowe;
zapobieganie rozwojowi infekcji podczas rozległej interwencji chirurgicznej: dożylnie lub domięśniowo - 1 g 0,5-1,5 godziny przed rozpoczęciem operacji;
Cięcie cesarskie: IV, 1 g 3 razy - przy założeniu klamer na żyłę pępowinową, następnie po 6 i 12 godzinach.

W przypadku niewydolności nerek z klirensem kreatyniny (CC) mniejszym niż 10 ml / min po wprowadzeniu pierwszej dawki pojedynczej, całkowitą dawkę dobową cefotaksymu należy zmniejszyć 2-krotnie, bez zmiany częstości podawania. Na przykład, jeśli przy ogólnym schemacie dawkowania choroba zakaźna wymaga powołania Claruktamu w dawce 1 g 2 razy dziennie, wówczas u pacjentów z niewydolnością nerek z CC poniżej 10 ml / min dawka powinna wynosić 0,5 g 2 razy dziennie. W razie potrzeby wskazane jest dostosowanie dawki, biorąc pod uwagę ogólny stan pacjenta i przebieg zakażenia. Maksymalna dzienna dawka sulbaktamu przy CC 15-30 ml / min to 2 g, przy CC poniżej 15 ml / min - 1 g. W leczeniu ciężkich zakażeń możliwe jest dodatkowe podanie cefotaksymu.

Skutki uboczne

z narządów hematopoezy: niewydolność hematopoezy szpiku kostnego, trombocytopenia, leukopenia, eozynofilia, pancytopenia, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza;
z ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, bóle głowy, encefalopatia (w postaci upośledzenia świadomości, zaburzeń ruchowych), drgawki;
z przewodu pokarmowego: bóle brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zwiększona aktywność dehydrogenazy mleczanowej, aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, fosfatazy alkalicznej i / lub gamma-glutamuchlotransferazy, wzrost stężenia bituidu;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: z szybkim wstrzyknięciem bolusa do żyły centralnej - arytmia;
z układu moczowego: obniżona czynność nerek lub hiperreatyninemia (częściej przy jednoczesnym stosowaniu z aminoglikozydami), śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek;
z układu odpornościowego: skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny; w leczeniu boreliozy - reakcja Jarischa-Herxheimera (w tym objawy takie jak gorączka, wysypka skórna, swędzenie, wzmożona aktywność enzymów wątrobowych, duszność, leukopenia, dolegliwości w stawach);
reakcje skórne: świąd, pokrzywka, wysypka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, zespół Lyella, ostra uogólniona osutka krostkowa;
reakcje miejscowe: zapalenie w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie żył lub zakrzepowe zapalenie żył, bolesność i naciek w miejscu wstrzyknięcia, gorączka; przy stosowaniu lidokainy jako rozpuszczalnika, rozwój reakcji ogólnoustrojowych spowodowanych użyciem lidokainy (w tym wstrzyknięcia do silnie unaczynionych tkanek, przypadkowe podanie dożylne klaruktamu lub przedawkowanie);
inne: nadkażenie (w tym kandydoza błony śluzowej jamy ustnej, drożdżakowe zapalenie pochwy).

Przedawkować

Objawy: drażliwość nerwowo-mięśniowa, drgawki, drżenie, encefalopatia (częściej u pacjentów z niewydolnością nerek).

Leczenie: nie ustalono swoistego antidotum, dlatego w przypadku przedawkowania pacjent jest objęty ścisłą opieką lekarską, aw razie potrzeby zalecana jest terapia objawowa.

Specjalne instrukcje

Wyznaczenie antybiotyku cefalosporynowego przeprowadza się po zebraniu i dokładnym przestudiowaniu historii alergii. Należy pamiętać, że obecność w historii pacjenta wskazań nadwrażliwości na penicyliny zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji alergii krzyżowej. Jeśli pojawią się objawy reakcji alergicznej, stosowanie leku należy anulować. Ze szczególną ostrożnością, uważnie monitorując stan pacjenta, należy wykonać pierwszą procedurę wprowadzenia Claruktam. Wynika to z istniejącego ryzyka wystąpienia reakcji anafilaktycznych, które mogą mieć fatalne konsekwencje. W przypadku wykrycia pierwszych oznak wstrząsu anafilaktycznego podawanie leku należy natychmiast przerwać i zalecić odpowiednią terapię.

Nieprawidłowe parametry laboratoryjne aktywności enzymów wątrobowych mogą być związane z obecnością zakażenia. W rzadkich przypadkach przekraczają górną granicę normy 2 razy, wskazując na uszkodzenie wątroby, które objawia się cholestazą i często przebiega bezobjawowo.

W przypadku pojawienia się przedłużającej się ciężkiej biegunki na tle antybiotykoterapii lub po jej zakończeniu, w tym przy obecności krwi, nie można samodzielnie przyjmować leków hamujących perystaltykę jelit, ale należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Diagnozując schorzenie przewodu pokarmowego konieczne jest przeprowadzenie odpowiednich badań w celu wykluczenia (lub potwierdzenia) możliwego rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.

U pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z niewydolnością nerek ważne jest zapewnienie kontroli czynności nerek, jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie aminoglikozydów lub innych leków nefrotoksycznych.

Długotrwałe stosowanie Claruktam może mieć negatywny wpływ na układ krwiotwórczy, dlatego przy kuracji dłuższej niż 10 dni konieczna jest kontrola liczby krwinek. Odchylenie od normy parametrów hematologicznych jest podstawą do przerwania terapii.

Jeśli musisz przestrzegać diety ograniczającej spożycie sodu, należy pamiętać, że zawartość sodu w 1 butelce wynosi 48 mg.

Na tle stosowania antybiotyku można uzyskać fałszywie dodatnią reakcję podczas przeprowadzania testu Coombsa i testu moczu na obecność glukozy. Do określenia poziomu stężenia glukozy w osoczu krwi niezbędne jest zastosowanie metod oksydazy glukozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Leczenie produktem Claruktam może zaburzać koncentrację i mieć negatywny wpływ na reakcje psychomotoryczne pacjenta, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych złożonych mechanizmów. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy należy powstrzymać się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Antybiotyku Claruktam nie należy stosować w okresie ciąży i laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Wprowadzenie domięśniowo klaruktamu u dzieci w wieku poniżej 2,5 roku jest przeciwwskazane, jeśli jako rozpuszczalnik zastosowano roztwór lidokainy.

Należy zachować ostrożność podczas dożylnego podawania leku noworodkom.

Z zaburzeniami czynności nerek

Ostrożnie Claruktam jest przepisywany na przewlekłą niewydolność nerek. Dawkę leku dostosowuje się biorąc pod uwagę QC pacjenta.

Stosować u osób starszych

Jeśli to konieczne, jednoczesne stosowanie klaruktamu ze środkami nefrotoksycznymi, pacjenci w podeszłym wieku powinni uważnie monitorować stan funkcjonalny nerek.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu Claruktam:

aminoglikozydy, diuretyki pętlowe, polimyksyna B: połączenie z tymi środkami zwiększa ryzyko dysfunkcji nerek;
blokery wydzielania kanalikowego: pomagają spowolnić wydalanie leku i zwiększyć jego stężenie w osoczu;
probenecyd: opóźnia wydalanie cefalosporyn, powoduje wzrost ich stężenia w osoczu krwi;
inne antybiotyki: nie wolno mieszać roztworu leku w tej samej strzykawce lub zakraplaczu z innymi antybiotykami ze względu na fakt, że lek jest z nimi niekompatybilny farmaceutycznie.

Analogi

Analogi Claruktam to: Cefotaxime, Cefantral, Cetax, Tirotax, Talcef, Tarcefoxim, Fagocef, Sefotak, Oritax, Sephagen, Intrataxim, Kefotex, Klafotaxime itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu.

Termin przydatności: preparat - 3 lata, rozpuszczalnik - 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Claruktam

W związku z tym, że dopiero w 2018 roku firma farmaceutyczna „Ruzpharma” uruchomiła pełny cykl produkcji Claruktamu, recenzje na jego temat na specjalistycznych stronach i forach są niezwykle rzadkie. Pacjenci, którzy otrzymywali lek we wlewie dożylnym w dawce 2 g dziennie, twierdzą, że terapia jest normalnie tolerowana.