Natywny tiotropium
Natywny tiotropium: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Tiotropium-nativ
Kod ATX: R03BB04
Substancja czynna: bromek tiotropium (bromek tiotropium)
Producent: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Rosja); Nativa LLC (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019
Ceny w aptekach: od 1861 rubli.
Kup
Natywny tiotropium jest lekiem rozszerzającym oskrzela, długo działającym blokerem receptora m-cholinergicznego.
Uwolnij formę i kompozycję
Lek jest dostępny w postaci kapsułek z proszkiem do inhalacji: nr 3, z twardą przezroczystą otoczką, bezbarwną lub z żółtym odcieniem, zawartość kapsułek jest prawie białym lub białym proszkiem (10 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 1, 3 lub 6 opakowań kompletnych z urządzeniem do inhalacji lub bez oraz instrukcją użycia rodzimego tiotropium).
1 kapsułka zawiera:
- substancja czynna: monohydrat bromku tiotropium - 22,5 mcg (co odpowiada zawartości tiotropium - 18 mcg);
- składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, benzoesan sodu;
- otoczka kapsułki: hypromeloza.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Pochodzący z tiotropium jest lekiem rozszerzającym oskrzela. Jego aktywny składnik, bromek tiotropium, jest długo działającym blokerem m-antycholinergicznym o takim samym powinowactwie do różnych podtypów receptorów muskarynowych od M 1 do M 5. Rozluźnienie mięśni gładkich dróg oddechowych wyniki z hamowania M 3 receptorów. Działanie rozszerzające oskrzela (rozszerzające oskrzela) zależy od dawki bromku tiotropium i utrzymuje się przez 24 godziny. Ten przedłużone działanie jest związane z bardzo wolnym rozdzielaniem substancji czynnej z M 3-receptory w porównaniu z bromkiem ipratropium. Bromek tiotropium jest N-czwartorzędowym lekiem przeciwcholinergicznym, dlatego przy podawaniu wziewnym działa selektywnie miejscowo i nie powoduje ogólnoustrojowych niepożądanych reakcji m-antycholinergicznych w zalecanych dawkach terapeutycznych. Dysocjacja bromku tiotropium od receptorów M 3 zachodzi wolniej niż od M 2. W przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (POChP) wyraźne, długotrwałe działanie rozszerzające oskrzela leku wynika z jego wysokiego powinowactwa do receptorów i powolnej dysocjacji. Po inhalacji bromku tiotropium rozszerzenie oskrzeli nie jest konsekwencją działania ogólnoustrojowego, lecz miejscowego.
Pojedyncza dawka bromku tiotropium znacząco poprawia czynność płuc po 0,5 godziny, zapewniając zwiększenie natężonej objętości wydechowej w ciągu 1 sekundy (FEV 1) i natężonej pojemności życiowej (FVC) w ciągu 24 godzin. Wyraźne działanie rozszerzające oskrzela występuje po 72 godzinach, równowaga farmakodynamiczna występuje w ciągu 168 godzin od rozpoczęcia leczenia. Występuje znaczny wzrost porannego i wieczornego szczytowego natężenia przepływu wydechowego (PEF).
Przy dłuższym (w ciągu roku) stosowania skuteczność tiotropium natywnego w stosunku do rozszerzenia oskrzeli nie zmniejsza się.
W całym okresie leczenia bromkiem tiotropium obserwuje się istotne zmniejszenie duszności, poprawę tolerancji wysiłku, istotne zmniejszenie częstości zaostrzeń POChP i wydłużenie okresu do momentu pierwszego zaostrzenia, istotne zmniejszenie liczby hospitalizacji chorych z zaostrzeniem POChP oraz wydłużenie okresu do pierwszej hospitalizacji. Stosowanie bromku tiotropium przez cztery lata prowadzi do trwałej poprawy FEV 1, przy czym nie ma zmiany w tempie rocznego spadku FEV 1.
W porównaniu z przyjmowaniem salmeterolu, podczas leczenia bromkiem tiotropium ryzyko zgonu zmniejsza się o 16%, okres przed pierwszym zaostrzeniem ze spadkiem ryzyka zaostrzeń wzrasta o 17%.
Farmakokinetyka
Po inhalacji bromku tiotropium jego bezwzględna biodostępność wynosi około 19%, co wskazuje na wysoką biodostępność frakcji docierającej do płuc. Maksymalne stężenie substancji w osoczu krwi (C max) osiągane jest po 5–7 minutach. U pacjentów z POChP C max bromku tiotropium w stanie równowagi wynosi około 12 pg / ml i gwałtownie spada, co wskazuje na jego wrodzoną wieloprzedziałową dystrybucję. Podstawowe stężenie bromku tiotropium w osoczu krwi w stanie stacjonarnym wynosi około 1,71 pg / ml.
Wiązanie z białkami osocza - 72%. Objętość dystrybucji wynosi 32 l / kg. Bromek tiotropium nie pokonuje bariery krew-mózg.
Stopień biotransformacji jest znikomy. W wyniku nieenzymatycznego rozszczepienia przez wiązania eterowe powstaje etanolo-N-metyloskopina i kwas dithienyloglikolowy, które nie wiążą się z receptorami muskarynowymi. Metabolizm substancji czynnej może zostać zakłócony przy jednoczesnym stosowaniu gestodenu, chinidyny, ketokonazolu, które są inhibitorami izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4, co wskazuje na ich udział w metabolizmie bromku tiotropium. Lek, stosowany nawet w stężeniach superterapeutycznych, nie hamuje izoenzymów CYP 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 ani 2E1 w mikrosomach wątroby.
Po inhalacji T 1/2 (okres półtrwania) bromku tiotropium może wynosić od 27 do 45 godzin. Klirens nerkowy przekracza klirens kreatyniny, co wskazuje na kanalikowe wydzielanie bromku tiotropium. Równowagę farmakokinetyczną u pacjentów z POChP na tle stosowania natywnego tiotropium 1 raz dziennie osiąga się 7 dnia bez kumulacji.
W zakresie dawek terapeutycznych bromek tiotropium wykazuje liniową farmakokinetykę.
Jest wydalany przez nerki w ciągu 24 godzin do 7% dawki, przez jelita - resztę.
U pacjentów w podeszłym wieku z POChP na tle zmniejszonego klirensu nerkowego (do 365 ml / min u pacjentów z POChP w wieku poniżej 65 lat i do 271 ml / min u pacjentów z POChP w wieku od 65 lat i starszych), odpowiadająca zmienność w takich cechach bromku tiotropium jak C max i AUC 0-6h (pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie - czas” dla okresu od 0 do 6 godzin) we krwi nie występuje.
Cechy farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:
- łagodna niewydolność nerek z klirensem kreatyniny (CC) 50-80 ml / min: inhalacja bromku tiotropium raz dziennie w stanie równowagi powoduje wzrost wartości AUC z 0-6 godzin do 30%, przy czym C max się nie zmienia;
- umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 50 ml / min): występuje dwukrotny wzrost stężenia substancji w osoczu krwi w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek.
W przypadku zaburzeń czynności wątroby istotna zmiana farmakokinetyki bromku tiotropium jest mało prawdopodobna, co wynika z jego preferencyjnego wydalania przez nerki i tworzenia metabolitów przy nieenzymatycznym rozszczepianiu wiązań eterowych.
Wskazania do stosowania
Stosowanie natywnego tiotropium jest wskazane jako terapia podtrzymująca u pacjentów z POChP, w tym z przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc (w celu zapobiegania zaostrzeniom i utrzymującej się duszności).
Przeciwwskazania
Absolutny:
- niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
- I trymestr ciąży;
- wiek do 18 lat;
- nadwrażliwość na atropinę (w tym ipratropium, oksytropium i inne pochodne) i inne składniki leku.
Należy zachować ostrożność przepisując natywny tiotropium pacjentom z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, niedrożnością szyi pęcherza, rozrostem gruczołu krokowego, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 50 ml / min).
Nie zaleca się stosowania bromku tiotropium w okresie ciąży lub laktacji, chyba że spodziewany efekt terapeutyczny dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu lub dziecka.
Natywny tiotropium, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie
Kapsułki nie są przeznaczone do podawania doustnego. Nie możesz ich połknąć!
Natywny tiotropium jest stosowany w postaci inhalacji za pomocą inhalatora Inhaler CDM.
Inhalator CDM to jednodawkowe urządzenie do inhalacji leku - plastikowe urządzenie o wysokości ok. 6 cm, bardzo proste w obsłudze, wyposażone w ruchomą górną część oraz wysuwaną komorę na kapsułki, które umożliwiają dozowanie i wdychanie bardzo małych dawek leku podczas wykonywania aktywna inhalacja przez ustnik.
Aby zapewnić prawidłowe dawkowanie natywnego tiotropium podczas stosowania inhalatora Inhaler CDM, należy przestrzegać następującej sekwencji działań:
- Zdejmij przezroczystą nasadkę z urządzenia.
- Mocno trzymając inhalator jedną ręką, palcem wskazującym drugiej ręki, nacisnąć napis „press” w ruchomej części urządzenia i przesunąć komorę na kapsułkę w przeciwnym kierunku.
- Po otwarciu komory włożyć kapsułkę z lekiem do specjalnego gniazda (wgłębienia).
- Trzymając inhalator CDM w pozycji pionowej, upewnić się, że kapsułka znajduje się we właściwej pozycji w szczelinie i zamknąć komorę. Aby to zrobić, naciśnij go kciukiem w przeciwnym kierunku, aż się zatrzyma. Dźwięk kliknięcia oznacza, że urządzenie jest gotowe do inhalacji.
- Aby przebić kapsułkę wewnątrz urządzenia, należy mocno nacisnąć ustnik (strzałka na korpusie musi zniknąć poza granicami dolnej części urządzenia do górnej linii) i puścić. W tym momencie dostęp do zawartości kapsułki otwiera się do światła ustnika.
- Przed inhalacją należy wykonać wydech. Nie możesz wydychać powietrza przez ustnik.
- Ściskając ustnik urządzenia zębami i mocno zaciskając ustami, weź głęboki i mocny oddech przez usta. W tym momencie słychać wibrujący dźwięk obracającej się kapsułki wewnątrz inhalatora, co wskazuje na rozproszenie leku. Po wzięciu głębokiego oddechu, wstrzymaj oddech na co najmniej 10 sekund (lub tak długo, jak to możliwe).
- Następnie urządzenie wyjmuje się z ust i wykonuje powolny wydech, po czym nadal normalnie oddychają.
- Aby zapewnić inhalację całej dawki leku, inhalację z kapsułką już włożoną do urządzenia można powtórzyć.
Podczas zabiegu urządzenie należy trzymać ściśle w pozycji pionowej, nie zasłaniając palcami otworów znajdujących się po bokach ustnika.
Nie naciskać ustnika podczas inhalacji, aby nie blokować ruchu kapsułki.
Po inhalacji otwiera się komorę na kapsułkę, wyjmuje pustą kapsułkę i zamyka urządzenie. Ustnik powinien być zamknięty zatyczką. Użyj suchej szmatki do czyszczenia ustnika z zewnątrz.
Zalecane dawkowanie: 1 kapsułka dziennie, najlepiej zawsze o tej samej porze.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby modyfikacja dawki nie jest wymagana.
Należy ściśle monitorować pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, otrzymujących natywny tiotropium w skojarzeniu z innymi lekami wydalanymi głównie przez nerki.
Skutki uboczne
- z układu oddechowego, klatki piersiowej i narządów śródpiersia: rzadko - kaszel, dysfonia, zapalenie gardła; rzadko - zapalenie krtani, zapalenie zatok, paradoksalny skurcz oskrzeli, krwawienie z nosa;
- z przewodu pokarmowego: często - suchość w ustach (często łagodna); rzadko - kandydoza jamy ustnej i gardła, zaparcia, refluks żołądkowo-przełykowy; rzadko - zapalenie dziąseł, zapalenie języka, nudności, zapalenie jamy ustnej, dysfagia, niedrożność jelit (w tym porażenna niedrożność jelit); częstotliwość nie ustalona - próchnica;
- od strony metabolizmu i odżywiania: częstotliwość nie jest ustalona - odwodnienie;
- z układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje typu natychmiastowego, obrzęk Quinckego), pokrzywka; częstość nie ustalona - reakcje anafilaktyczne;
- z układu nerwowego: rzadko - naruszenie smaku, zawroty głowy, ból głowy; rzadko - bezsenność;
- ze strony narządu wzroku: rzadko - niewyraźne widzenie; rzadko - podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra;
- z serca: rzadko - migotanie przedsionków; rzadko - kołatanie serca, tachykardia (w tym tachykardia nadkomorowa lub nadkomorowa);
- ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: częstość nie ustalona - obrzęk stawów;
- z układu moczowego: rzadko - bolesne oddawanie moczu, trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu (przy obecności czynników predysponujących u mężczyzn); rzadko - infekcje dróg moczowych;
- reakcje dermatologiczne: rzadko - wysypka; rzadko - swędzenie; częstość nie ustalona - suchość skóry, infekcje skóry, owrzodzenia skóry.
Przedawkować
Objawem przedawkowania bromku tiotropium może być nieznaczny objaw ogólnoustrojowego działania antycholinergicznego. W przypadku przypadkowego połknięcia kapsułek ostre zatrucie jest mało prawdopodobne.
Na tle inhalacyjnego stosowania substancji w dawce do 340 mcg jednorazowo lub w dawce do 170 mcg przez 7 dni u zdrowych ochotników, poza suchością w ustach, nie zaobserwowano innych niepożądanych reakcji.
Leczenie: w razie potrzeby przeprowadza się leczenie objawowe.
Specjalne instrukcje
Natywny tiotropium nie jest przeznaczony do początkowego leczenia ostrych napadów skurczu oskrzeli jako karetka, ponieważ jest długo działającym lekiem rozszerzającym oskrzela w leczeniu podtrzymującym.
Należy mieć na uwadze, że po inhalacji bromku tiotropium mogą wystąpić natychmiastowe reakcje nadwrażliwości, a także, podobnie jak w przypadku stosowania innych leków wziewnych, paradoksalny skurcz oskrzeli.
Przepisując kapsułki, lekarz musi upewnić się, że pacjent zapoznał się z zasadami korzystania z inhalatora i dokładnie przestrzega kolejności wszystkich kroków podczas zabiegu.
Nie dopuścić do przedostania się zawartości kapsułek do oczu ze względu na ryzyko ataku jaskry z zamkniętym kątem przesączania. Podczas wizyty u rodzimego tiotropium należy poinformować pacjenta, że w przypadku wystąpienia takich objawów jak niewyraźne widzenie, dyskomfort lub ból oka, pojawienie się aureoli wzrokowej w połączeniu z zaczerwienieniem oczu, obrzękiem rogówki i przekrwieniem spojówek, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Stosowanie leków powodujących zwężenie źrenicy nie jest w tym przypadku skuteczne.
Bromek tiotropium nie wpływa na wyniki testów antydopingowych u sportowców.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
W okresie stosowania natywnego tiotropium, jeśli konieczne jest wykonanie potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, pacjenci powinni zachować ostrożność. W przypadku zawrotów głowy, bólu głowy lub niewyraźnego widzenia, zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i skomplikowanych mechanizmów.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Stosowanie natywnego tiotropium w pierwszym trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.
Ze względu na ograniczone informacje o wpływie bromku tiotropium u ludzi na przebieg ciąży, rozwój płodu, poród i rozwój pourodzeniowy dziecka, jako środek ostrożności zaleca się powstrzymanie się od stosowania tiotropium natywnego przez cały okres ciąży.
Wyniki badań przedklinicznych potwierdzają wydzielanie niewielkich ilości bromku tiotropium do mleka kobiecego.
Możliwe jest przepisanie rodzimego tiotropium kobietom w ciąży lub w okresie karmienia piersią tylko w przypadkach, gdy w opinii lekarza spodziewana korzyść z terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.
Zastosowanie pediatryczne
Stosowanie natywnego tiotropium w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat jest przeciwwskazane.
Z zaburzeniami czynności nerek
Ostrożnie, natywny tiotropium powinien być przepisywany pacjentom z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 50 ml / min).
W przypadku zaburzeń czynności nerek stosuje się zwykły schemat dawkowania.
Za naruszenia funkcji wątroby
W leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki natywnego tiotropium.
Stosować u osób starszych
U pacjentów w podeszłym wieku korekta schematu dawkowania natywnego tiotropium nie jest wymagana.
Interakcje lekowe
Wykazano, że natywny tiotropium jest częścią terapii skojarzonej z lekami, takimi jak sympatykomimetyki, metyloksantyny, doustne i wziewne glikokortykosteroidy, które są zwykle stosowane w POChP. Działanie terapeutyczne bromku tiotropium podczas jednoczesnego stosowania z glikokortykosteroidami wziewnymi, długo działającymi agonistami receptorów beta2-adrenergicznych lub ich skojarzeniem nie jest osłabione.
Nie zaleca się ciągłego stosowania natywnego tiotropium w połączeniu z innymi lekami przeciwcholinergicznymi ze względu na brak informacji na temat bezpieczeństwa i skuteczności takiego połączenia.
Analogi
Analogi rodzimego tiotropium to Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer itp.
Warunki przechowywania
Trzymać z dala od dzieci.
Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu.
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o rodzimym tiotropium
Recenzje o rodzimym tiotropium są z natury rzadkie i niejednoznaczne. Niektórzy pacjenci wskazują na skuteczność leku, zmniejszenie częstotliwości i nasilenia ataków oraz brak niepożądanych reakcji ubocznych. Jednak u niektórych pacjentów stosowanie kapsułek powodowało pogorszenie stanu.
Cena za rodzime tiotropium w aptekach
Cena natywnego tiotropium za opakowanie zawierające 10 kapsułek może wynosić od 569 rubli, 30 kapsułek - od 1708 rubli, 60 kapsułek - od 3416 rubli.
Rodzime tiotropium: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Tiotropium-natywne 18 mcg kapsułki z proszkiem do inhalacji 30 szt. 1861 RUB Kup |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
