Stokrin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Stokrin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Stocrin

Kod ATX: J05AG03

Składnik aktywny: Efavirenz (Efavirenz)

Producent: Merck Sharp and Dome (Australia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019

Stokrin jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy ludzkiego wirusa niedoboru odporności typu 1 (HIV-1), leku przeciwwirusowego.

Uwolnij formę i kompozycję

kapsułki (30 i 90 szt. w fiolkach lub 6 szt. w blistrach, w kartoniku 1 butelka lub 7 opakowań);
tabletki powlekane, 200 mg: okrągłe, żółte, z wytłoczonym na jednej stronie „223”; na przerwie - biały (30, 60 i 90 szt. w butelkach plastikowych, 1 butelka w kartoniku);
tabletki powlekane, 600 mg: w kształcie kapsułki, żółte, z jednostronnym wytłoczeniem „225” (30, 60 i 90 szt. w butelkach plastikowych, 1 butelka w pudełku tekturowym).

Substancją czynną leku jest efawirenz:

1 kapsułka - 50, 100 lub 200 mg;
1 tabletka - 200 lub 600 mg.

Dodatkowe składniki tabletek:

substancje pomocnicze: hypromoloza, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu;
skład skorupy: żółty Opadry (Opadry ^® Yellow), który zawiera dwutlenek tytanu (E171), hypromelozę 6cP (HPMC 2910), wosk Carnauba, makrogol (PEG400), żółty tlenek barwnika żelaza (E172).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Działanie przeciwwirusowe preparatu Stokrin wynika ze zdolności efawirenzu do selektywnego hamowania odwrotnej transkryptazy HIV-1. Typ dominujący to niekonkurencyjny rodzaj hamowania.

Efawirenz nie hamuje syntezy komórkowych polimeraz DNA i transkryptazy HIV-2 u ludzi. Adsorpcja i czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia efawirenzu w osoczu krwi u osób zakażonych wirusem HIV i osób zdrowych są praktycznie takie same. U osób niezakażonych efawirenz w stężeniach 1,6-9,1 μM wykrywa się w osoczu krwi 5 godzin po podaniu, niezależnie od przyjętej dawki (może zmieniać się w zakresie 100-1600 mg) i czasu trwania leczenia. Tydzień później w osoczu krwi odnotowuje się stabilne stężenia tej substancji. U zakażonych maksymalne stężenie i czas do jego osiągnięcia określa wartość dziennej dawki.

Zauważono, że gdy tabletki przyjmowano z tłustymi pokarmami, stężenie efawirenzu w organizmie dłużej pozostawało stałe.

Stopień wiązania efawirenzu z białkami osocza, głównie albuminami, jest dość wysoki. Stężenie substancji związanej w osoczu jest około 3 razy większe niż zawartość jej wolnych frakcji. Efawirenz łatwo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i jest metabolizowany w wątrobie i osoczu krwi. Okres półtrwania we krwi wynosi 52–76 godzin przy pojedynczej dawce lub 40–55 godzin przy regularnym leczeniu. Również czas wydalania z organizmu wydłuża się przy poważnych dysfunkcjach wątroby. Efawirenz jest wydalany z moczem i kałem.

Wskazania do stosowania

Stokrin to lek stosowany w terapii skojarzonej zakażenia wirusem HIV.

Przeciwwskazania

Dla wszystkich form wydania:

niewydolność wątroby o umiarkowanym i ciężkim stopniu;
jednoczesne stosowanie alkaloidów sporyszu (na przykład dihydroergotaminy, ergotaminy, ergonowiny, metyloergonowiny), triazolamu, pimozydu, midazolamu, beprydylu, cyzaprydu, astemizolu, terfenadyny;
jednoczesne stosowanie preparatów / produktów ziołowych zawierających ziele dziurawca;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Dodatkowo w przypadku kapsułek - dzieci do 3 roku życia i masie ciała poniżej 13 kg.

Dodatkowo dla tabletów:

nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
dzieci poniżej 3 lat i dzieci o masie ciała poniżej 13 kg (dla tabletek 200 mg), dzieci o masie ciała poniżej 40 kg (dla tabletek 600 mg).

Ostrożnie:

historię zaburzeń psychicznych u pacjentów, u których istnieje ryzyko wystąpienia poważnych niepożądanych reakcji psychicznych;
łagodna do umiarkowanej choroba wątroby;
historia drgawek;
jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych, które są metabolizowane głównie w wątrobie, takich jak fenobarbital, fenytoina i karbamazepina.

Instrukcja użytkowania Stokrin: metoda i dawkowanie

Lek Stocrin należy przyjmować doustnie, najlepiej przed snem i na pusty żołądek (ponieważ działania niepożądane mogą nasilać się podczas przyjmowania posiłków).

Leczenie powinien prowadzić lekarz mający doświadczenie w leczeniu HIV.

Lek stosuje się w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi.

Dorośli ludzie

Lek jest przepisywany w dawce 600 mg 1 raz dziennie w połączeniu z nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy (NRTI), bez lub z inhibitorem proteazy HIV. Należy jednak wziąć pod uwagę:

jeśli Stokrin jest stosowany w skojarzeniu z ryfampicyną u pacjentów o masie ciała 50 kg lub więcej, może zajść potrzeba zwiększenia dawki efawirenzu do 800 mg raz na dobę;
w przypadku jednoczesnego stosowania preparatu Stokrin z worykonazolem, dawkę tego ostatniego należy zwiększyć do 400 mg 2 razy dziennie, a efawirenz o 50%, czyli do 300 mg (jednak tabletki z taką dawką nie są zarejestrowane w Federacji Rosyjskiej). Po zakończeniu kursu przyjmowania worykonazolu dawkę preparatu Stokrin zwiększa się do dawki początkowej 600 mg.

Dzieci od 3 lat (lub ważące powyżej 13 kg)

Preparat Stocrin podaje się w połączeniu z inhibitorem proteazy HIV i / lub NRTI.

Zalecane dawki w zależności od wagi dziecka:

13-15 kg - 200 mg;
15-20 kg - 250 mg;
20-25 kg - 300 mg;
25-32,5 kg - 350 mg;
32,5-40 kg - 400 mg;
więcej niż 40 kg - 600 mg.

Skutki uboczne

schorzenia skóry i tkanki podskórnej: bardzo często (≥1 / 10) - wysypki skórne; często (≥1 / 100, <1/10) - swędząca skóra; rzadko (≥ 1/1000, <1/100) - wysiękowy rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona; rzadko (≥ 1/10 000, <1/1000) - fotoalergiczne zapalenie skóry *;
zaburzenia psychiczne: często - bezsenność, patologiczne sny, depresja, lęk; rzadko - zachowania paranoiczne, splątanie, agresywność, omamy, skłonność do euforii, manii, zamiary i próby samobójcze, skłonność do afektów, psychoza *; rzadko - nerwica *, majaczenie *, śmierć w wyniku samobójstwa *;
zaburzenia układu nerwowego: często - zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia uwagi, senność, zaburzenia koordynacji i równowagi móżdżkowej *; rzadko - zaburzona koordynacja ruchów, ataksja, drgawki, amnezja, zaburzenia myślenia, lęk, drżenie *;
zaburzenia układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości;
schorzenia wątroby i dróg żółciowych: często - podwyższona aktywność transferazy gamma-glutamylowej (GGT), aminotransferazy asparaginianowej (ACT) i aminotransferazy alaninowej (ALT); rzadko - ostre zapalenie wątroby; rzadko - niewydolność wątroby *;
zaburzenia naczyniowe: rzadko - napływ krwi do skóry twarzy *;
zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: często - bóle brzucha, nudności, biegunka, wymioty; rzadko - zapalenie trzustki;
zaburzenia narządów płciowych i gruczołu sutkowego: rzadko - ginekomastia;
zaburzenia narządu wzroku, narządu słuchu i zaburzenia błędnika: rzadko - niewyraźne widzenie, zawroty głowy, szum w uszach *;
zaburzenia metabolizmu i odżywiania: często - hipertriglicerydemia; rzadko - hipercholesterolemia;
zaburzenia ogólne: często - zwiększone zmęczenie.

* Te działania niepożądane zostały odnotowane w okresie obserwacji porejestracyjnej.

Przedawkować

U niektórych pacjentów, którzy przypadkowo przyjęli efawirenz w dawce 600 mg 2 razy na dobę, nastąpiło nasilenie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (na przykład mimowolne skurcze mięśni).

W przypadku przedawkowania leku przeprowadza się ogólne działania wspomagające, w tym monitorowanie stanu klinicznego pacjenta oraz monitorowanie podstawowych wskaźników aktywności życiowej organizmu. Węgiel aktywny jest przepisywany w celu usunięcia niewchłoniętego efawirenzu. Nie ma swoistego antidotum na przypadki przedawkowania preparatu Stokrin. Ponieważ efawirenz silnie wiąże się z białkami, jest mało prawdopodobne, aby dializa usunęła duże ilości tej substancji z organizmu.

Specjalne instrukcje

Preparatu Stocrin nie należy stosować jako jedynego leku do leczenia zakażenia wirusem HIV, ponieważ oporność wirusowa może się szybko rozwinąć. Nie należy również dodawać efawirenzu jako jedynego środka w nieskutecznym schemacie leczenia.

Wybierając nowe leki przeciwretrowirusowe do stosowania w skojarzeniu z efawirenzem, należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo wystąpienia wirusowej oporności krzyżowej.

Podczas terapii antyretrowirusowej (ART) nie wyklucza się ryzyka przeniesienia wirusa HIV na inne osoby poprzez krew lub kontakt seksualny, dlatego zaleca się odpowiednie środki ostrożności.

Nie zaleca się przepisywania leku Stocrin w tym samym czasie, co tabletki w postaci tabletek o ustalonych połączeniach emtrycytabiny, efawirenzu, fumaranu dizoproksylu tenofowiru.

Przepisując jakikolwiek inny lek w połączeniu, należy wziąć pod uwagę instrukcje lekarskie dotyczące ich stosowania.

Jeśli jakikolwiek lek przeciwretrowirusowy stosowany w skojarzeniu ARVT zostanie anulowany z powodu podejrzenia jego nietolerancji, wszystkie leki przeciwretrowirusowe należy odstawić jednocześnie, jeśli to możliwe, a po ustąpieniu objawów nietolerancji wznowić przyjmowanie. Nie zaleca się przerywanej monoterapii i konsekwentnego przepisywania leków przeciwretrowirusowych, ponieważ prawdopodobieństwo wystąpienia wirusa opornego na terapię jest wysokie.

Zgodnie z instrukcją Stokrin może powodować działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (w tym bezsenność, zaburzenia uwagi i zawroty głowy). Jeśli się pojawią, zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Podczas leczenia efawirenzem należy unikać poczęcia, dlatego zaleca się stosowanie skutecznych metod antykoncepcji mechanicznej w połączeniu z innymi metodami (w tym doustnymi lub innymi hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi). Ponieważ okres półtrwania efawirenzu w organizmie jest wystarczająco długi, skuteczną antykoncepcję należy zastosować w ciągu 12 tygodni po odstawieniu leku. Wszystkie kobiety w wieku rozrodczym muszą przejść test ciążowy przed rozpoczęciem stosowania leku Stokrin.

Lek nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży, chyba że spodziewane korzyści z leczenia dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu i nie ma alternatywnych metod leczenia. Jeśli pacjentka przyjmuje preparat Stocrin w pierwszym trymestrze ciąży lub ciąża wystąpiła podczas terapii efawirenzem, należy ją ostrzec o możliwych konsekwencjach dla zdrowia płodu.

Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących wpływu efawirenzu na organizm kobiety w ciąży. W niektórych przypadkach stosowania efawirenzu jako elementu skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej (ARVT) w pierwszym trymestrze ciąży w większości przypadków nie obserwowano wzrostu częstości występowania wad rozwojowych u noworodków, z wyjątkiem pojedynczych doniesień o wadach cewy nerwowej (w tym przepuklinie oponowo-rdzeniowej) rozpoznanych u niemowląt. Raporty te miały charakter retrospektywny, więc związek przyczynowy nie został wiarygodnie określony.

Efawirenz przenika do mleka kobiecego, ale nie ma potwierdzonych klinicznie danych dotyczących jego wpływu na noworodki i niemowlęta. Kobietom, którym przepisano lek w okresie laktacji, zaleca się zaprzestanie karmienia piersią. Matkom zakażonym wirusem HIV w żadnych okolicznościach zdecydowanie odradza się karmienie piersią, aby uniknąć zarażenia dzieci wirusem HIV.

Zastosowanie pediatryczne

W przypadku dzieci powyżej 3 roku życia dawki dobiera się w zależności od masy ciała. Efawirenz jest przepisywany tylko dzieciom, które potrafią połykać tabletki. Bezpieczeństwo i skuteczność przyjmowania leku u dzieci poniżej 3 roku życia lub o masie ciała poniżej 13 kg nie zostały udowodnione.

Z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek farmakokinetyka efawirenzu jest słabo poznana. Jednak ze względu na fakt, że mniej niż 1% przyjętej dawki preparatu Stokrin jest wydalane przez nerki, zaburzenia czynności nerek nie powinny znacząco wpływać na wydalanie efawirenzu. Nie ma doświadczenia w leczeniu lekiem pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, dlatego w tym przypadku wymagane jest dokładne monitorowanie bezpieczeństwa stosowania preparatu Stokrin.

Za naruszenia funkcji wątroby

Powołanie Stokrin jest przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością wątroby (klasa C w skali Childa-Pugha) i nie jest zalecane u pacjentów z umiarkowanym uszkodzeniem wątroby, ponieważ obecnie nie ma wiarygodnych informacji, na podstawie których można podjąć decyzję o dostosowaniu dawki.

Ze względu na intensywny metabolizm efawirenzu z udziałem układu cytochromu P ₄₅₀ oraz ograniczone doświadczenie w stosowaniu leku u pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby, należy zachować ostrożność podczas leczenia lekiem Stokrin z powodu łagodnych chorób wątroby. W takim przypadku pacjenci pozostają pod obserwacją w celu szybkiego wykrycia zależnych od dawki działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Zaleca się również regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych wskazujących na stan wątroby.

Bezpieczeństwo i skuteczność terapii efawirenzem nie zostało udowodnione u pacjentów z historią znacznych zaburzeń czynności wątroby. Pacjenci z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C poddawani skojarzonej ART są narażeni na ryzyko wystąpienia ciężkich powikłań ze strony wątroby, które mogą spowodować śmierć.

Pacjenci z dysfunkcjami wątroby w wywiadzie (w tym z przewlekłym czynnym zapaleniem wątroby) mają zwiększoną częstość występowania dysfunkcji wątroby podczas skojarzonego ARVT, dlatego powinni pozostawać pod opieką lekarską według standardowego schematu. Jeśli u pacjenta następuje pogorszenie przewlekłej choroby wątroby lub trwały wzrost aktywności transaminaz w surowicy, ponad 5-krotny GGN, konieczne jest porównanie korzyści z leczenia efawirenzem z prawdopodobnym ryzykiem działania hepatotoksycznego. W takim przypadku zaleca się rozważenie możliwości anulowania lub czasowego przerwania ART.

W przypadku skojarzenia efawirenzu z innymi lekami o znanej hepatotoksyczności należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych. U pacjentów z wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C, przepisując skojarzoną terapię przeciwwirusową, lekarze kierują się instrukcjami stosowania leków przepisanych w leczeniu zapalenia wątroby.

Stosować u osób starszych

Do badań klinicznych nad wpływem efawirenzu na organizm włączono pacjentów w podeszłym wieku. Ich wyniki wykazały, że wpływ efawirenzu na organizm u pacjentów z tej kategorii jest identyczny jak u pacjentów w młodszym wieku.

Interakcje lekowe

Preparatu Stokrin nie należy stosować jednocześnie z następującymi lekami: terfenadyna, cyzapryd, astemizol, midazolam, beprydyl, pimozyd, alkaloidy sporyszu (np. Ergometryna, metyloergometryna, ergotamina, dihydroergotamina). Wynika to z faktu, że takie kombinacje mogą prowadzić do rozwoju poważnych, a nawet zagrażających życiu konsekwencji.

Nie należy jednocześnie przyjmować leków ani produktów zawierających ziele dziurawca, ponieważ może to znacznie zmniejszyć stężenie efawirenzu w osoczu. Należy mieć na uwadze, że działanie ziela dziurawca może utrzymywać się co najmniej 2 tygodnie po jego odstawieniu.

Przy jednoczesnym stosowaniu efawirenzu może obniżać stężenie w osoczu krwi związków będących substratami izoenzymów CYP3A4, CYP2B6 i UDP-GT1A1.

Nie zaleca się przepisywania efawirenzu w skojarzeniu z rytonawirem i atazanawirem. Jeśli zajdzie taka potrzeba, należy rozważyć zwiększenie dawki rytonawiru do 200 mg i atazanawiru do 400 mg w skojarzeniu z efawirenzem. Leczenie w tym przypadku powinno być prowadzone pod ścisłą kontrolą kliniczną.

Unikaj stosowania leku w połączeniu z fosamprenawirem / sakwinawirem, atowachonem / proguanilem, pozakonazolem.

Przy równoczesnym stosowaniu darunawiru / rytonawiru z efawirenzem może się zmniejszyć stężenie darunawiru.

Efawirenz zmniejsza stężenie indynawiru, boceprewiru, worykonazolu w osoczu.

W przypadku podawania preparatu Stocrin w skojarzeniu z małą dawką rytonawiru może dojść do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych związanych z EFV.

W przypadku jednoczesnego podawania lopinawiru / rytonawiru w postaci miękkich kapsułek lub roztworu doustnego, następuje znaczące zmniejszenie narażenia na lopinawir.

W przypadku planowania ryfabutyny dawkę należy zwiększyć o 50%.

Jeśli konieczne jest przepisanie telaprewiru, jego dawkę należy zwiększyć do 1125 mg 3 razy dziennie.

Efawirenz zmniejsza stężenie klarytromycyny. Chociaż kliniczne znaczenie tych zmian nie zostało ustalone, zalecany jest inny antybiotyk, taki jak azytromycyna.

Ryfampicyna zmniejsza stężenie efawirenzu.

Wobec braku zaleceń dotyczących schematu dawkowania itrakonazolu i ketokonazolu, należy rozważyć możliwość przepisania alternatywnych leków przeciwgrzybiczych. To samo dotyczy karbamazepiny - zalecany jest inny lek przeciwdrgawkowy.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwdrgawkowych będących substratami izoenzymów CYP450 (np. Fenytoina, fenobarbital) należy monitorować ich stężenie we krwi.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania efawirenzu z artemeterem i lumefantryną w skojarzeniu.

Nie badano interakcji efawirenzu z warfaryną i acenokumarolem. Przypuszczalnie możliwe jest zarówno zmniejszenie, jak i zwiększenie ich stężeń, dlatego może być konieczne dostosowanie dawki.

W przypadku jednoczesnego stosowania kwasu walproinowego, pacjenci powinni pozostawać pod nadzorem lekarza w celu opanowania napadów.

Stokrin zmniejsza skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych (doustne, o przedłużonym uwalnianiu do podawania domięśniowego oraz implanty).

Pacjenci otrzymujący atorwastatynę, prawastatynę lub symwastatynę w okresie leczenia wymagają okresowego monitorowania stężenia cholesterolu we krwi.

Jeśli konieczne jest zastosowanie leków immunosupresyjnych, należy uważnie monitorować ich stężenie we krwi przez co najmniej 2 tygodnie od rozpoczęcia lub zakończenia terapii efawirenzem (do czasu uzyskania stabilnych stężeń). Może być konieczne dostosowanie dawki leku immunosupresyjnego.

W przypadku jednoczesnego stosowania metadonu, pacjenci powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską w celu szybkiego wykrycia objawów odstawienia. W celu złagodzenia objawów odstawienia może być konieczne zwiększenie dawki metadonu.

Analogi

Analogi Stokrina to: Arverenz, Effakhon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Stokrin

Wiele recenzji na temat Stokrin jest pozytywnych. Efekty uboczne obserwuje się u niewielkiej liczby pacjentów leczonych lekiem. Rejestrowane są jednak przypadki, w których musiał on zostać zastąpiony innym lekiem. Zwraca się uwagę, że przebieg terapii umożliwia osiągnięcie stabilnej poprawy stanu zdrowia, która utrzymuje się przez kilka lat.

Cena za Stokrin w aptekach

Cena za Stokrin w dawce 200 mg wynosi średnio 1060–1200 rubli (90 sztuk w opakowaniu). Lek można kupić w dawce 600 mg za 380–430 rubli (30 sztuk w opakowaniu).