Combigan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Combigan: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Combigan

Kod ATX: S01ED51

Składnik aktywny: brymonidyna + tymolol (brymonidyna + tymolol)

Producent: Allergan Pharmaceuticals Ireland (Irlandia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 12.07.2019

Ceny w aptekach: od 498 rubli.

Kup

Combigan jest złożonym lekiem okulistycznym o działaniu przeciwjaskrowym (nieselektywny beta-bloker + agonista alfa-2-adrenergiczny).

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci kropli do oczu, które są klarownym roztworem o zielono-żółtym kolorze (po 5 ml w plastikowych buteleczkach z zakraplaczem o pojemności 10 ml, 1 lub 3 buteleczki z zakraplaczem w pudełku tekturowym i instrukcja użycia Combigan).

Skład na 1 ml kropli:

składniki aktywne: tymolol (w postaci maleinianu tymololu) - 5 mg, winian brymonidyny - 2 mg;
składniki pomocnicze: siedmiowodny wodorofosforan sodu, wodorotlenek sodu, monohydrat diwodorofosforanu sodu, chlorek benzalkoniowy, kwas solny, woda.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Kombigan zawiera dwa aktywne składniki - tymolol i brymonidynę. Tymolol jest blokerem receptorów beta-adrenergicznych, a brymonidyna jest agonistą adrenergicznym, który stymuluje receptory alfa2-adrenergiczne. Obie substancje są w stanie obniżyć podwyższone IOP (ciśnienie wewnątrzgałkowe), ale dzięki połączonej interakcji uzyskuje się silniejsze działanie hipotensyjne w porównaniu z przeciwnadciśnieniowymi właściwościami tych substancji oddzielnie.

Właściwości aktywnych składników Kombigan, które decydują o jego skuteczności farmakologicznej:

tymolol: odnosi się do nieselektywnych beta-blokerów, nie ma działania stabilizującego błonę wewnętrzną i sympatykomimetycznego. Obniżenie IOP zapewnia zmniejszenie wydzielania płynu wewnątrzgałkowego, jednak dokładny mechanizm działania tymololu nie został ustalony. Przypuszcza się, że jest to związane z hamowaniem syntezy cAMP (cyklicznego monofosforanu adenozyny) i wywołane endogenną stymulacją receptorów beta-adrenergicznych;
brymonidyna: jest agonistą receptorów alfa-adrenergicznych, działającym głównie na receptory alfa2-adrenergiczne (selektywność na receptory alfa1-adrenergiczne jest 1000 razy mniejsza). Selektywne działanie brymonidyny przejawia się przy braku zwężenia naczyń mikrokrążenia i braku rozszerzenia źrenic. Hipotensyjne działanie substancji jest spowodowane zmniejszeniem tworzenia się płynu wewnątrzgałkowego i wzrostem jego odpływu naczyniówkowo-twardówkowego.

Farmakokinetyka

W osoczu krwi średnie maksymalne stężenia tymololu i brymonidyny po zastosowaniu kropli do oczu Combigan wynosiły odpowiednio 0,406 i 0,0327 ng / ml.

Około 80% tymololu, stosowanego w postaci kropli do oczu, przenika do krążenia ogólnoustrojowego. Wchłanianie substancji odbywa się przez naczynia przewodu łzowego, błonę śluzową jamy nosowej i spojówkę. Po wkropleniu leku maksymalne stężenie tymololu w cieczy wodnistej oka obserwuje się po 1–2 godzinach. T _1/2 z osocza wynosi około 7 godzin. Wiązanie z białkami osocza jest nieistotne. Tymolol jest częściowo metabolizowany w tkankach wątroby; wydalany przez nerki w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów.

Stężenie brymonidyny w osoczu po wkropleniu 0,2% roztworu leku jest bardzo niskie. Brymonidyna jest nieznacznie metabolizowana w tkankach oka. Około 29% substancji wiąże się z białkami osocza. Po miejscowym zastosowaniu brymonidyny Combigan T _1/2 trwa około 3 godziny. Ponad 74% wchłoniętego leku jest wydalane w postaci metabolitów w ciągu 5 dni. Wydalanie odbywa się przez nerki. W moczu nie wykryto niezmienionej brymonidyny. Badania in vitro przeprowadzone na ludzkich i zwierzęcych komórkach wątroby wykazały, że cytochrom P450 i oksydaza aldehydowa są aktywnie zaangażowane w metabolizm leku, to znaczy ogólnoustrojowe wydalanie brymonidyny zależy przede wszystkim od jej metabolizmu wątrobowego.

Wskazania do stosowania

Combigan stosuje się u pacjentów z jaskrą otwartego kąta, a także z nadciśnieniem ocznym (podwyższone IOP), gdy miejscowa terapia beta-adrenolitykami nie jest wystarczająco skuteczna.

Przeciwwskazania

Absolutny:

niewydolność serca;
bradykardia zatokowa;
wstrząs kardiogenny;
Blok AV II-III stopnia (jeśli nie ma wszczepionego sztucznego rozrusznika);
ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, epizody obturacji oskrzeli, astma oskrzelowa i inne przypadki zwiększonej reaktywności dróg oddechowych;
dzieci i młodzież do 18 lat;
okres laktacji;
jednoczesne podawanie trójpierścieniowych i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, a także inhibitorów MAO (monoaminooksydazy);
nadwrażliwość na główne lub pomocnicze składniki kropli do oczu.

Krewny (Combigan jest używany z ostrożnością):

niewydolność wątroby i / lub nerek;
niestabilne ciężkie patologie sercowo-naczyniowe;
kwasica metaboliczna (naruszenie stanu kwasowo-zasadowego krwi);
guz chromochłonny (nieleczony);
cukrzyca i przypadki hipoglikemii (jeśli nie ma odpowiedniej terapii);
niedociśnienie ortostatyczne;
niewydolność wieńcowa lub mózgowa;
Choroba Buergera (zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń);
Zespół Raynauda;
depresja;
dożylne podawanie wolno działających blokerów kanału wapniowego lub lidokainy (ze względu na ryzyko niewydolności serca, bradykardii, zahamowanie przewodzenia przedsionkowo-komorowego i spadek ciśnienia krwi);
łączone stosowanie z rentgenowskimi środkami kontrastowymi;
jednoczesne powołanie lub zmiana dawek leków z grupy blokerów adrenergicznych, adrenomimetyków i innych leków wpływających na transmisję adrenergiczną (ze względu na ryzyko ewentualnych interakcji lekowych lub zmiany ich właściwości leczniczych).

Combigan, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Krople do oczu Combigan są przeznaczone do stosowania miejscowego. Lek wstrzykuje się do worka spojówkowego chorego oka. Pojedyncza dawka dla dorosłych (w tym osób starszych) to 1 kropla, częstotliwość stosowania to dwa razy dziennie. Przerwa między wlewami wynosi co najmniej 12 godzin.

Combigan można stosować w połączeniu z innymi lekami okulistycznymi w celu obniżenia IOP. W przypadku jednoczesnego stosowania więcej niż dwóch leków, wkraplanie należy przeprowadzać w odstępach co najmniej 5 minut.

Po wkropleniu preparatu, podobnie jak w przypadku innych kropli do oczu, zaleca się naciskać przez 1 minutę w obszarze projekcji worka łzowego (w wewnętrznym kąciku oka). Zmniejsza to możliwe ogólnoustrojowe wchłanianie preparatu Combigan.

Skutki uboczne

Najczęściej po zastosowaniu Kombigan występowało przekrwienie spojówki oka (u około 15% pacjentów) i pieczenie błony śluzowej (u 11% pacjentów). Nasilenie wymienionych działań niepożądanych było nieznaczne, rezygnacja z leczenia była wymagana tylko w 3,4% i 0,5% przypadków (odpowiednio z przekrwieniem i pieczeniem).

Ponadto odnotowano skutki uboczne z następujących układów i narządów:

przewód pokarmowy: często - suchość błony śluzowej jamy ustnej; rzadko - dysgeusia (wypaczona percepcja smaku);
układ oddechowy: rzadko - suchość błony śluzowej nosa, nieżyt nosa;
układ sercowo-naczyniowy: często - podwyższone ciśnienie krwi; rzadko - kołatanie serca, zastoinowa niewydolność serca;
układ nerwowy i psychika: często - bóle głowy, senność, depresja; rzadko - omdlenia, zawroty głowy;
narząd wzroku: bardzo często - pieczenie błony śluzowej oka, przekrwienie spojówek; często - swędzenie skóry powiek, podrażnienie i suchość błony śluzowej, ostry kłujący lub piekący ból oka, zapalenie rogówki powierzchownej, zapalenie powiek, wydzielina z oka, uczucie obcego ciała, łzawienie, nadżerka rogówki, mieszek spojówkowy, alergiczne zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia; rzadko - zapalenie spojówek, światłowstręt, obrzęk spojówek, bolesność powiek, mieszkowe zapalenie spojówek, pływające osady w ciele szklistym, obniżona ostrość wzroku, obrzęk rogówki, bladość spojówek, alergiczne zapalenie powiek, zmęczenie wzroku i zerwanie mięśnia oka, przerost ciała szklistego
skóra i tłuszcz podskórny: często - zaczerwienienie i swędzenie skóry powiek, obrzęk powiek; rzadko - alergiczne kontaktowe zapalenie skóry;
badania laboratoryjne: często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
inne reakcje: często - astenia.

Od czasu pojawienia się preparatu Combigan na rynku w badaniach po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również dodatkowe działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardię, bradykardię, arytmię i spadek ciśnienia krwi. Częstość ich występowania nie jest znana.

Nie można wykluczyć prawdopodobieństwa wystąpienia niepożądanych skutków ubocznych, które zaobserwowano przy oddzielnym stosowaniu składników aktywnych. Tak więc brymonidyna może powodować skutki uboczne w następujących układach i narządach:

przewód pokarmowy: zaburzenia dyspeptyczne, zaburzenia smaku;
układ oddechowy: duszność, choroby zapalne górnych dróg oddechowych;
układ nerwowy i psychika: bezsenność;
narząd wzroku: zwężenie źrenicy, zapalenie tęczówki i ciała;
inne efekty: ogólnoustrojowe reakcje alergiczne.

Podczas stosowania tymololu zgłaszano następujące ogólnoustrojowe działania niepożądane narządowe:

przewód pokarmowy: niestrawność, nudności, luźne stolce;
układ oddechowy: kaszel, duszność, skurcz oskrzeli (najczęściej u pacjentów z chorobami obturacyjnymi oskrzeli w wywiadzie), niewydolność oddechowa;
układ sercowo-naczyniowy: zespół Raynauda, całkowity poprzeczny blok serca, upośledzenie krążenia mózgowego, zimne kończyny, chromanie przestankowe, zatrzymanie akcji serca;
układ nerwowy i psychika: niedokrwienie mózgu, koszmary senne, utrata pamięci, bezsenność, parestezje, obniżone libido, nasilenie objawów miastenii;
narząd wzroku: podwójne widzenie, zmiany refrakcji (zwykle spowodowane anulowaniem miototerapii), zmniejszona wrażliwość rogówki oka, opadanie górnej powieki, pęknięcie naczyniówki (po operacji filtracji);
narząd słuchu: szum w uszach;
tkanka łączna: toczeń rumieniowaty układowy;
skóra i tłuszcz podskórny: zaostrzenie łuszczycy lub wysypki podobnej do łuszczycy, patologiczna utrata włosów;
inne reakcje: ból w klatce piersiowej, obrzęk obwodowy, zwłóknienie błony białawej błony śluzowej ciał jamistych prącia.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania brymonidyny, po zastosowaniu miejscowym, pacjent odczuwa obniżenie temperatury ciała, sinicę, bradykardię, bezdech, obniżenie ciśnienia krwi i utratę przytomności.

Do klasycznych objawów przedawkowania brymonidyny przy jej przypadkowym połknięciu należą: obniżenie ciśnienia krwi, bezdech, bradykardia, depresja ośrodkowego układu nerwowego, obniżenie temperatury ciała, krótkotrwałe splątanie lub utrata przytomności, śpiączka. W przypadku wystąpienia tych objawów konieczna jest pilna hospitalizacja chorego (w niektórych sytuacjach pacjent był intubowany). We wszystkich zgłoszonych przypadkach zatrucia brymonidyną pełny powrót funkcji odnotowano w okresie od 6 do 24 godzin.

Oprócz opisanych powyżej objawów, w przypadku przedawkowania leków z grupy agonistów alfa2-adrenergicznych mogą również wystąpić następujące zaburzenia: wymioty, zaburzenia rytmu serca, astenia, senność, zwężenie źrenic, uspokojenie, drgawki i depresja oddechowa.

Po przedawkowaniu tymololu zgłaszano zawroty głowy, bóle głowy, bradykardię, skurcz oskrzeli, obniżenie ciśnienia krwi i zatrzymanie akcji serca. Hemodializa nie jest wystarczająco skuteczna, aby wyeliminować tymolol.

W przypadku rozpoznania przedawkowania preparatu Combigan przeprowadza się leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Aby uniknąć zakażenia zawartości fiolki i oka, zabrania się dotykania końcówką fiolki lekiem do jakiejkolwiek powierzchni lub rogówki.

Podobnie jak inne miejscowe środki okulistyczne, krople do oczu Combigan mogą być wchłaniane do krwiobiegu.

Leczenie lekiem należy przerwać, jeśli wystąpią jakiekolwiek reakcje alergiczne.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, którzy są poddawani hemodializie, podczas leczenia tymololem obserwuje się wyraźne obniżenie ciśnienia krwi.

Leki beta-adrenolityczne mogą osłabiać lub całkowicie blokować działanie adrenaliny u pacjentów z ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi i atopowymi objawami alergenów. Ponadto beta-adrenolityki mogą pogorszyć przebieg chorób naczyniowych, dusznicy bolesnej Prinzmetala, niedociśnienia tętniczego, maskować objawy nadczynności tarczycy oraz maskować objawy ostrej hipoglikemii (kołatanie serca, tachykardia, pocenie się).

Leki z grupy beta-blokerów, w tym Kombigan, należy odstawiać stopniowo, gdyż nagłe odstawienie zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii serca, zawału mięśnia sercowego i nagłej śmierci.

Chlorek benzalkoniowy, który jest częścią kropli jako składnik pomocniczy, może podrażniać błonę śluzową oka. Przed podaniem leku Kombigan należy zdjąć soczewki kontaktowe. Można je ponownie założyć 15 minut po wkropleniu.

Krople należy zużyć w ciągu 28 dni od otwarcia butelki. Po upływie określonego czasu lek należy wyrzucić, nawet jeśli w fiolce pozostała wystarczająca ilość roztworu. Takie środki pozwalają uniknąć zanieczyszczenia kropelek. Zaleca się, aby pacjent zapisał datę otwarcia butelki z zakraplaczem na pudełku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Po wkropleniu preparatu Combigan u pacjenta może wystąpić przejściowe niewyraźne widzenie, osłabienie i senność. Kiedy pojawiają się te objawy, należy odmówić wykonywania pracy wymagającej dużej koncentracji uwagi i szybkiej reakcji (prowadzenie samochodu, sterowanie innymi mechanizmami, praca dyspozytora itp.).

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie badano wpływu Kombigan na przebieg ciąży, a także wzrost i rozwój płodu.

Brak danych dotyczących stosowania brymonidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały, że duże dawki leku mają toksyczny wpływ na reprodukcję, ale stopień tego ryzyka dla ludzi nie został określony.

W badaniach na zwierzętach stwierdzono również toksyczny wpływ na reprodukcję w bardzo dużych dawkach tymololu. Nie zidentyfikowano wrodzonych wad rozwojowych płodu, jednak wiadomo, że przyjmując beta-adrenolityki wewnątrz, istnieje ryzyko wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu. Objawy typowe dla leków z grupy beta-adrenolityków (duszność oddechowa, bradykardia, hipoglikemia, niskie ciśnienie krwi) stwierdzono u noworodków, których matki przyjmowały beta-adrenolityki do czasu porodu.

Jeżeli kobiety w ciąży stosowały Combigan przed samym rozpoczęciem porodu, konieczne jest ustanowienie stałego monitorowania noworodka w pierwszych dniach życia.

W czasie ciąży Combigan powinien być przepisywany tylko w szczególnych przypadkach.

Badania przedkliniczne tymololu i brymonidyny wykazały, że substancje te są wydzielane z mlekiem matki, dlatego na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Combigan jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Krople do oczu należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Combigan stosuje się ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Stosować u osób starszych

Combigan stosuje się zgodnie z przepisanym schematem dawkowania w leczeniu pacjentów dorosłych, w tym pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

Nie przeprowadzono badań mających na celu zbadanie możliwych interakcji preparatu Combigan z innymi lekami. Należy jednak pamiętać, że w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami i substancjami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (barbiturany, środki do znieczulenia ogólnego, środki uspokajające, alkohol i pochodne opium), działanie tych ostatnich może się nasilić.

Tymolol może zwiększać ryzyko poważnego obniżenia ciśnienia tętniczego i nasilać tachykardię wyrównawczą, gdy jest stosowany jednocześnie z lekami do znieczulenia ogólnego, dlatego anestezjolog powinien zostać ostrzeżony o stosowaniu kropli do oczu Combigan przed planowanym zabiegiem.

Jednoczesne przyjmowanie epinefryny i tymololu może powodować rozszerzenie źrenic (rozszerzenie źrenic).

Beta-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii i nasilać hipoglikemiczne działanie odpowiednich leków.

Na tle leczenia beta-blokerami możliwe jest nasilenie reakcji nadciśnieniowej na nagłe odstawienie klonidyny.

Chinidyna, spowalniając metabolizm tymololu, może nasilać jego działanie hipotensyjne; etanol, hydralazyna i cymetydyna mogą zwiększać stężenie tymololu w osoczu.

Combigan należy stosować ostrożnie razem z lekami wpływającymi na wchłanianie i metabolizm krążących katecholamin (rezerpina, metylofenidat, chloropromazyna itp.). Skojarzone stosowanie z inhibitorami MAO jest przeciwwskazane (leczenie lekiem można rozpocząć nie wcześniej niż 14 dni po zaprzestaniu leczenia inhibitorami MAO).

Doustne leki przeciwarytmiczne, powolne blokery kanału wapniowego, beta-blokery lub guanetydyna, parasympatykomimetyki lub glikozydy nasercowe stosowane jednocześnie z kroplami do oczu zawierającymi tymolol, powodowały ciężką bradykardię i (lub) znaczne obniżenie ciśnienia krwi, które jest spowodowane nasileniem działania tych leków.

Analogi

Analogami Kombigana są Azarga, Alfagan R, Arutimol, Ganfort, Dorzopt Plus, Cosopt, Ksalak itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci. Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C w ciemnym miejscu.

Okres przechowywania kropli do oczu wynosi 1 rok i 9 miesięcy.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Kombigan

W kilku recenzjach Combigan pacjenci zauważają jego skuteczność, którą zapewnia połączony skład kropli. Opisują, że uczucie pieczenia jest mniejsze niż przy stosowaniu czystego tymololu, a efekt jest silniejszy niż w przypadku stosowania jego składników w postaci osobnych leków. Aby osiągnąć wymagany efekt terapeutyczny, wystarczy jednorazowo zaszczepić jedną kroplę preparatu Combigan.

W niektórych przypadkach wskazują na takie niepożądane reakcje, jak niewyraźne widzenie, obrzęk górnej powieki, ogólne osłabienie i gwałtowny spadek ciśnienia krwi. W przypadku wystąpienia niepożądanych skutków ubocznych zarówno pacjenci, jak i lekarze zalecają przerwanie terapii i pobranie podobnych kropli do stosowania miejscowego.