Neotigazon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Neotigazon: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Za naruszenie funkcji wątroby
12. Stosowanie u osób starszych
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Neotigason

Kod ATX: D05BB02

Składnik aktywny: Acitretin (Acitretin)

Producent: Patheon Inc. (Kanada)

Opis i aktualizacja zdjęć: 25.10.2018

Neotigazone jest stymulatorem naprawy tkanek.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Neotigazone - kapsułki żelatynowe:

10 mg: rozmiar 4, z nieprzezroczystym białym lub lekko żółtawym korpusem i nieprzezroczystym brązowym wieczkiem. Na wieczku kapsułki znajduje się czarny napis „actavis”, na obudowie - „10”;
25 mg: rozmiar nr 1, z nieprzezroczystym żółtym korpusem i brązową nieprzezroczystą pokrywką. Na wieczku kapsułki znajduje się czarny napis „actavis”, na obudowie - „25”.

Zawartość kapsułki to proszek o zwartych grudkach od bladożółtego do żółtego.

Opakowanie kapsułek: blistry - 5 i 10 szt., W pudełku tekturowym 6, 10 lub 20 blistrów po 5 kapsułek lub 3, 5 lub 10 blistrów po 10 kapsułek.

Skład 1 kapsułki:

substancja czynna: acytretyna - 10 lub 25 mg (w postaci suchego sprayu * zawierającego 25% substancji czynnej);
składnik pomocniczy: celuloza mikrokrystaliczna - 125 mg.

* 1 g suchego sprayu zawiera: maltodekstrynę - 410 mg, żelatynę - 270 mg, acytretynę - 250 mg, askorbinian sodu - 70 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Neotigazon jest retinoidem działającym ogólnoustrojowo.

Substancja czynna leku - acytretyna - jest aromatycznym analogiem kwasu retinowego.

Mechanizm działania acytretyny nie jest znany. W toku badań klinicznych stwierdzono, że w przypadku zaburzeń keratynizacji i łuszczycy lek normalizuje procesy różnicowania, proliferacji i keratynizacji komórek naskórka. Neotigazon ma działanie objawowe.

W badaniach tolerancji acytretyny nie stwierdzono działania rakotwórczego ani mutagennego. Nie stwierdzono również oznak bezpośredniej hepatotoksyczności. Acytretyna miała wyraźne działanie teratogenne na zwierzęta.

Farmakokinetyka

Biodostępność pojedynczej dawki acytretyny wynosi około 60%, ale może się znacznie różnić w zależności od indywidualnych cech i okoliczności - w granicach od 36 do 95%.

Maksymalne stężenie leku w osoczu krwi obserwuje się 1–4 godziny po podaniu. Najlepszą biodostępność uzyskuje się, przyjmując Neotigazone z posiłkami.

Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza - nie mniej niż 99%. Łatwo wnika w tkankę. W badaniach na zwierzętach ustalono, że acytretyna może przenikać przez barierę łożyskową w ilościach, które mogą powodować wady rozwojowe płodu. Ma wyraźną lipofilność, co sugeruje, że może przenikać do mleka matki w dużych dawkach.

Jest metabolizowany przez tworzenie glukuronidów i rozszczepienie łańcucha bocznego, a także przez izomeryzację z utworzeniem głównego metabolitu izomeru 13-cis (cis-acytretyny), który ma działanie teratogenne.

Okres półtrwania (T _½) acytretyny wynosi około 50 godzin, cis-acytretyny wynosi 60 godzin.

Najdłuższy czas trwania T _½ acytretyny wynosi 96 godzin, cis-acytretyny 123 godziny. Biorąc pod uwagę te dane i liniową kinetykę, przyjmuje się, że ponad 99% leku jest wydalane z organizmu w ciągu 36 dni po zaprzestaniu długotrwałej terapii. Ponadto w ciągu 36 dni po odstawieniu leku stężenie substancji czynnej Neotygazon i jego głównego metabolitu spadło poniżej granicy czułości metody (<6 ng / ml).

Jest wydalany przez drogi żółciowe i nerki w postaci metabolitów.

Wskazania do stosowania

ciężka dyskeratoza, w tym wrodzona rybia łuska;
ciężkie postacie łuszczycy, w tym miejscowa i uogólniona łuszczyca krostkowa, erytrodermia łuszczycowa;
Choroba Darii;
porost rudych włosów;
inne ciężkie zaburzenia keratynizacji oporne na standardowe terapie.

Przeciwwskazania

zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
ciężkie zaburzenia czynności wątroby / nerek;
ciężka przewlekła hiperlipidemia;
jednoczesne stosowanie tetracyklin, metotreksatu, witaminy A i innych retinoidów;
okres ciąży i laktacji;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku lub inne retinoidy.

Neotigazon ma wyraźne właściwości teratogenne, dlatego nie powinien być przepisywany kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji.

Instrukcja stosowania Neotigazonu: metoda i dawkowanie

Neotigazon jest wskazany do podawania doustnego. Zaleca się przyjmować kapsułki 1 raz dziennie z posiłkiem lub z mlekiem.

Dawkę dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę różnice we wchłanianiu i tempie metabolizmu acytretyny u każdego pacjenta.

Poniżej znajdują się orientacyjne zalecenia.

Dla dorosłych początkowa dawka dobowa wynosi 25 mg (1 kapsułka w dawce 25 mg) lub 30 mg (3 kapsułki po 10 mg). Przebieg leczenia to 2-4 tygodnie. Następnie terapię kontynuuje się przez około 6-8 tygodni w dawce podtrzymującej zależnej od skuteczności klinicznej leku i jego tolerancji i zwykle wynosi 25-50 mg. W niektórych przypadkach wymagane jest zwiększenie dawki dobowej do 75 mg (3 kapsułki po 25 mg). Leczenie przerywa się po wystarczającej regresji zmian łuszczycowych. W przypadku dyskeratozy terapię podtrzymującą przeprowadza się w minimalnych skutecznych dawkach, nie więcej niż 50 mg.

W przypadku dzieci Neotigazon jest przepisywany tylko wtedy, gdy wszystkie inne dostępne metody leczenia okazały się nieskuteczne. Dzienna dawka wynosi około 0,5 mg na kilogram masy ciała. W niektórych przypadkach wyższe dawki są przepisywane przez ograniczony czas - do 1 mg / kg, ale nie więcej niż 35 mg dziennie. W leczeniu podtrzymującym zaleca się najniższą skuteczną dawkę. Jeśli konieczne jest długotrwałe leczenie, spodziewany efekt terapeutyczny należy porównać z możliwym ryzykiem wystąpienia poważnych skutków ubocznych.

Terapia skojarzona

Jeśli Neotigazon jest przepisywany w ramach złożonej terapii, jego dawkę należy zmniejszyć, biorąc pod uwagę indywidualną odpowiedź pacjenta.

W razie potrzeby można kontynuować zwykłe leczenie zewnętrzne, nie wpływa to na działanie acytretyny.

Skutki uboczne

Działania niepożądane występują u większości pacjentów leczonych lekiem Neotigazone. Zwykle ustępują po zmniejszeniu dawki leku lub po jego odstawieniu. Na początku leczenia objawy choroby podstawowej mogą się nasilić.

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest hiperwitaminoza A. Pierwszym jej objawem są zwykle suche usta (można to zlikwidować tłustym kremem).

Możliwe działania niepożądane leku Neotigazone:

ze strony skóry i tkanek podskórnych: bardzo często (> 10%) - zapalenie warg, łysienie, swędzenie, łuszczenie się skóry na całym ciele (zwłaszcza na podeszwach i dłoniach); często (od> 1% do 0,1% do <1%) - reakcje fotouczulające, pęcherzowe zapalenie skóry, pęknięcia skóry; częstość nieznana - pokrzywka, madaroza (utrata rzęs, czasem brwi), ziarniniak ropotwórczy, obrzęk naczynioruchowy;
z wątroby i dróg żółciowych: rzadko - zapalenie wątroby; bardzo rzadko (<0,01%) - żółtaczka;
ze strony narządu wzroku: bardzo często - suchość i zapalenie błony śluzowej oczu (w tym kseroftalmia i zapalenie spojówek), które może prowadzić do nietolerancji soczewek kontaktowych; rzadko - zmniejszona jasność widzenia; bardzo rzadko - owrzodzenia rogówki, hemeralopia (ślepota nocna);
ze strony narządu słuchu: częstotliwość jest nieznana - szum w uszach, uszkodzenie słuchu;
z układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - zawroty głowy; rzadko neuropatia obwodowa; bardzo rzadko - zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe;
z układu odpornościowego: częstość nieznana - reakcje nadwrażliwości;
z przewodu pokarmowego: bardzo często - pragnienie, suchość błony śluzowej jamy ustnej; często - bóle brzucha, zapalenie jamy ustnej, wymioty, nudności, biegunka; rzadko - zapalenie dziąseł; częstość nieznana - krwawienie z odbytu, zaburzenia smaku;
od strony naczyń: częstotliwość jest nieznana - zaczerwienienie twarzy;
z układu oddechowego: bardzo często - stany zapalne i suchość błony śluzowej (np. nieżyt nosa, krwawienie z nosa);
choroby zakaźne i pasożytnicze: częstość nieznana - zapalenie sromu i pochwy wywołane przez Candida albicans;
ze strony tkanki mięśniowo-szkieletowej i tkanki łącznej: często - bóle mięśni, bóle stawów; bardzo rzadko - bóle kości, hiperostoza (przy terapii podtrzymującej możliwe jest nasilenie istniejącej hiperostozy kręgosłupa lub pojawienie się nowych, rozwój zwapnienia tkanek miękkich);
dane laboratoryjne i instrumentalne: bardzo często - odwracalny wzrost aktywności fosfatazy alkalicznej i aminotransferazy, odwracalny wzrost poziomu cholesterolu i trójglicerydów w surowicy, szczególnie przy długotrwałym leczeniu iu pacjentów wysokiego ryzyka. W przypadku utrzymywania się tych zaburzeń nie można wykluczyć wysokiego ryzyka miażdżycy (tworzenia się blaszki miażdżycowej);
inne: często - obrzęki obwodowe; u pacjentów z cukrzycą - pogorszenie lub poprawa tolerancji glukozy.

U dzieci długotrwale leczonych istnieje możliwość wystąpienia zmian w tkance kostnej, w tym przedwczesnego zamknięcia nasad, zwapnień zewnątrzkostnych, hiperostozy kośćca.

Przedawkować

Objawy przedawkowania są identyczne jak w przypadku ostrej hiperwitaminozy A: suchość ust, swędzenie, senność, ból głowy, zawroty głowy, drażliwość, nudności, wymioty.

W przypadku ostrego przedawkowania należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku. Ostra toksyczność Neotigazone jest niewielka, więc nie jest wymagane żadne specjalne leczenie.

Specjalne instrukcje

Neotigazon powinien być przepisywany wyłącznie przez lekarza, który ma doświadczenie w leczeniu retynoidów podawanych ogólnie i rozumie ryzyko ich działania teratogennego.

Lekarz musi zapewnić każdemu pacjentowi pełne informacje o właściwościach leku i środkach zapobiegających ciąży.

Przed zażyciem leku należy zbadać czynność wątroby i monitorować jej stan funkcjonalny w trakcie leczenia: przez pierwsze dwa miesiące - co 1-2 tygodnie, następnie - co 3 miesiące. Jeśli analiza wykaże patologię wątroby, kontrolę należy przeprowadzać raz w tygodniu. Jeżeli w trakcie leczenia czynność wątroby nie powróci do normy lub ulegnie pogorszeniu, należy odstawić Neotigazone i monitorować stan przez co najmniej 3 miesiące.

W okresie terapii wymagane jest uważne monitorowanie wzroku pod kątem możliwych zaburzeń.

Istnieją pojedyncze przypadki rozwoju łagodnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego podczas leczenia retinoidami. Jeśli pacjent obawia się zaburzeń widzenia, silnych bólów głowy, nudności, wymiotów, należy natychmiast odstawić Neotigazone i skonsultować się z neurologiem.

Podczas przyjmowania retinoidów wzrasta wpływ promieniowania ultrafioletowego na organizm, dlatego zaleca się unikanie nadmiernej ekspozycji na światło słoneczne i lampy ultrafioletowe (np. W solarium). W razie potrzeby należy stosować filtry przeciwsłoneczne o wysokim współczynniku ochrony (SPF co najmniej 15).

W dużych dawkach acytretyna może powodować zmiany nastroju, takie jak drażliwość, depresja, agresja.

Ze względu na możliwe ryzyko powikłań podczas przyjmowania leku, Neotigazone nie powinien być przekazywany innym pacjentom. Przeterminowane lub niewykorzystane kapsułki należy utylizować zgodnie z obowiązującymi przepisami.

Grupy ryzyka wśród pacjentów

U pacjentów z otyłością, cukrzycą, upośledzonym metabolizmem lipidów, alkoholizmem należy systematycznie monitorować poziom trójglicerydów, cholesterolu i / lub glukozy w surowicy na czczo: przed rozpoczęciem leczenia, w pierwszym miesiącu leczenia, a następnie co 3 miesiące.

W cukrzycy Neotigazon może zmieniać tolerancję glukozy (zarówno poprawiać, jak i pogarszać), dlatego na początkowym etapie leczenia wymagane jest częstsze monitorowanie stężenia glukozy we krwi.

Pacjenci z czynnikami ryzyka ze strony układu sercowo-naczyniowego powinni być monitorowani pod kątem objawów, które mogą wskazywać na rozwój powikłań (na przykład regularnie mierzyć ciśnienie krwi).

Jeżeli u pacjenta występują zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, a w trakcie leczenia nie normalizują się one ani nie pogarszają, należy zmniejszyć lub całkowicie odstawić dawkę Neotigazone.

W przypadku pacjentów dorosłych, zwłaszcza osób starszych, długotrwale leczonych, zaleca się regularne, odpowiednie badania w związku z ryzykiem wystąpienia anomalii kostnienia. W przypadku wystąpienia takich powikłań decyzja o kontynuacji terapii powinna być podejmowana indywidualnie, po ocenie korzyści i ryzyka.

Ważne jest monitorowanie rozwoju kości i parametrów wzrostu u dzieci otrzymujących Neotigazone. Do tej pory nie są znane wszystkie konsekwencje stosowania ogólnoustrojowych retinoidów, które mogą wystąpić w ciągu życia przy długotrwałym stosowaniu tych leków.

Kapsułki zawierają glukozę, dlatego lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Kobiety w wieku rozrodczym

Zgodnie z instrukcją Neotigazon jest przeciwwskazany u każdej kobiety w wieku rozrodczym, z wyjątkiem przypadków, w których spełniony jest co najmniej jeden z następujących warunków:

pacjent cierpi na ciężkie zaburzenia keratynizacji oporne na tradycyjne terapie;
istnieje pewność, że kobieta rozumie i dokładnie postępuje zgodnie z zaleceniami lekarza, w tym regularnie i niezawodnie stosować zalecane dla niej środki antykoncepcyjne.

Absolutnie konieczne jest, aby każda kobieta w wieku rozrodczym regularnie stosowała skuteczne metody antykoncepcji (najlepiej dwie jednocześnie) przez 4 tygodnie przed rozpoczęciem przyjmowania leku Neotigazone, w trakcie leczenia i przez 2 lata po jego zakończeniu. Główną metodą ochrony jest przyjmowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych lub stosowanie wewnątrzmacicznych środków antykoncepcyjnych. Drugą metodą jest użycie prezerwatywy lub diafragmy. Zaleca się powstrzymanie się od przyjmowania małych dawek monopreparatów zawierających progesteron (minitabletki), ponieważ acytretyna może osłabiać jego działanie.

Neotigazone należy rozpocząć nie wcześniej niż w drugim lub trzecim dniu następnego pełnego cyklu miesiączkowego. W takim przypadku na trzy dni przed przyjęciem leku należy wykonać test ciążowy (z minimalną czułością 25 mIU / ml), aby wykluczyć jego obecność.

Przez cały okres leczenia, co 28 dni, należy powtarzać testy ciążowe.

Ponowne przyjęcie można rozpocząć tylko w przypadku negatywnego wyniku testu, który należy wykonać nie wcześniej niż 3 dni przed kolejną wizytą u lekarza.

Po zakończeniu terapii acytretyną testy ciążowe należy wykonywać co 1–3 miesiące przez dodatkowe 2 lata.

Przepisując Neotigazone lekarz powinien szczegółowo poinformować kobietę o niezbędnych środkach ostrożności, ryzyku wystąpienia bardzo ciężkich wad rozwojowych płodu i innych możliwych następstwach w przypadku ciąży w trakcie przyjmowania leku oraz w ciągu 2 lat po jego odstawieniu.

Opisane środki antykoncepcyjne muszą być ściśle przestrzegane podczas przepisywania leku Neotigazone, niezależnie od dawki i czasu jego podawania, a także w ciągu 2 lat po zakończeniu powtarzanych kursów terapeutycznych.

Jeśli podejrzewasz ciążę, kobieta powinna natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Jeśli zajdzie ciąża, istnieje wysokie ryzyko samoistnego poronienia lub poważnych wad rozwojowych płodu, takich jak przepuklina mózgu, wady rozwojowe ośrodkowego układu nerwowego, serca i naczyń krwionośnych, grasicy i szkieletu. Ryzyko jest szczególnie wysokie w przypadku ciąży podczas przyjmowania acytretyny oraz w ciągu 2 miesięcy po jego zakończeniu. W ciągu 2 lat ryzyko to stopniowo maleje, szczególnie u kobiet, które nie piły alkoholu w okresie terapii. Nie można jednak całkowicie wykluczyć możliwości wystąpienia komplikacji.

Kobiety w wieku rozrodczym nie powinny otrzymywać transfuzji krwi od pacjentów otrzymujących Neotigazone. W związku z tym oddawanie krwi jest również zabronione przez 2 lata po zakończeniu terapii.

Na podstawie dostępnych danych dotyczących stopnia wpływu na częstość występowania wad wrodzonych podczas zapłodnienia kobiet nasieniem i nasieniem mężczyzn otrzymujących acytretynę można stwierdzić, że ryzyko wystąpienia działania teratogennego jest minimalne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

O zmroku, w nocy iw warunkach słabego oświetlenia u pacjentów poddawanych terapii Neotigazone mogą wystąpić zaburzenia widzenia. Dlatego należy zachować ostrożność podczas jazdy i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności w złych warunkach oświetleniowych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Neotigazon ma wyraźne właściwości teratogenne, dlatego jest przeciwwskazany nie tylko dla kobiet w ciąży, ale także dla kobiet, które mogą zajść w ciążę w trakcie leczenia i / lub w ciągu 2 lat po jego zakończeniu. Prawdopodobieństwo urodzenia dziecka z wadami wrodzonymi jest szczególnie wysokie w przypadkach, gdy lek był stosowany przed ciążą lub w jej trakcie. W takim przypadku przyjęta dawka i czas trwania terapii nie mają znaczenia.

Neotigazone jest przeciwwskazany u kobiet karmiących.

Zastosowanie pediatryczne

Lek należy stosować ostrożnie podczas leczenia pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku zaburzeń czynności wątroby Neotigazone należy stosować ostrożnie, kontrolując raz w tygodniu. Jeśli stan się pogorszy, lek zostanie anulowany.

Stosować u osób starszych

Lek należy stosować ostrożnie w starszym wieku.

Interakcje lekowe

W celu uniknięcia rozwoju hiperwitaminozy A nie należy przyjmować jednocześnie innych retinoidów i preparatów zawierających witaminę A z Neotigazonem.

Acytretyna jest przeciwwskazana w połączeniu z tetracyklinami, ponieważ możliwy jest znaczny wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego.

Skojarzone stosowanie Neotigazone z metotreksatem jest zabronione, ponieważ takie połączenie zwiększa ryzyko rozwoju zapalenia wątroby.

Acytretyna może osłabiać działanie antykoncepcyjne niskodawkowych leków zawierających progesteron (minipigułki).

Neotigazon nieco zmniejsza stopień wiązania fenytoiny z białkami, co należy wziąć pod uwagę, przepisując je jednocześnie.

Acytretyna nie wpływa na wiązanie kumarynowych antykoagulantów (np. Warfaryny) z białkami.

Nie wykryto innych interakcji acytretyny z innymi lekami (na przykład złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi estrogen / progestagen, cymetydyną, digoksyną).

W badaniu in vitro u zdrowych ochotników stwierdzono, że nawet pojedyncza dawka acytretyny z alkoholem etylowym prowadzi do powstania etretynatu. W ostatnich badaniach stwierdzono tworzenie etretynatu u niektórych pacjentów otrzymujących Neotigazone. Do czasu pełnego wyjaśnienia tego zjawiska należy wziąć pod uwagę właściwości farmakokinetyczne etretynatu. Jego T _½ wynosi około 120 dni, dlatego sprawdzone metody antykoncepcji należy stosować w ciągu 2 lat od zakończenia terapii.

Analogi

Neotigazon nie ma analogów strukturalnych. Podobny mechanizm działania mają następujące leki: Beroxan, Ammifurin, Psoralen, Psoberan, Oxoralen.

Warunki przechowywania

Okres przydatności do spożycia - nie więcej niż 3 lata, z zastrzeżeniem warunków przechowywania zalecanych przez producenta: chronione przed światłem i wilgocią, temperatura do 25 ° C.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Neotigazone

Ze względu na wysokie koszty lek ten nie jest bardzo poszukiwany.

Recenzje Neotigazone od pacjentów, którzy stosowali go w leczeniu ciężkiej łuszczycy, są w większości pozytywne. Opisano znaczną poprawę zewnętrznych objawów choroby. Jednak obserwuje się go tylko przez pewien czas, zwykle od 6 miesięcy do 2 lat. Ponadto odstęp ten jest skrócony w leczeniu nawrotów łuszczycy.

Nie ma doniesień o poważnych skutkach ubocznych. Najczęściej pacjenci skarżą się na suchość ust, ścieńczenie skóry na dłoniach i podeszwach.

Osobno należy wspomnieć o teratogennym działaniu Neotigazone, dlatego większość kobiet odmawia jego stosowania.