Spitomin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Spitomin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Spitomin

Kod ATX: N05BE01

Substancja czynna: buspiron (buspiron)

Producent: EGIS Pharmaceuticals PLC (Węgry)

Opis i aktualizacja zdjęć: 27.07.2018

Ceny w aptekach: od 616 rubli.

Kup

Spitomin to lek o działaniu przeciwdepresyjnym, przeciwlękowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Forma dawkowania leku Spitomin to tabletki: prawie białe lub białe, okrągłe, płaskie, ścięte i wytłoczone „E 151” lub „E 152” (odpowiednio 5 lub 10 mg) po jednej stronie, ryzyko po drugiej; o słabym charakterystycznym zapachu lub bez (w kartoniku 6 blistrów po 10 szt.).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: chlorowodorek buspironu - 5 lub 10 mg;
składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu, sól sodowa karboksymetyloskrobi, stearynian magnezu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Spitomin jest lekiem przeciwlękowym (uspokajającym) z serii nie-benzodiazepin, który ma również działanie przeciwdepresyjne. Różni się od klasycznych anksjolityków brakiem działania przeciwpadaczkowego, uspokajającego, nasennego i zwiotczającego mięśnie.

Mechanizm działania buspironu związany jest z jego wpływem na układ dopaminergiczny i serotoninergiczny. Wybiórczo zwiększa tempo pobudzenia neuronów dopaminowych w śródmózgowiu i blokuje presynaptyczne receptory dopaminy.

Buspiron jest również jednym z selektywnych częściowych agonistów receptorów serotoninowych 5-HT _1A. Aktywność anksjolityczna jest w przybliżeniu równa benzodiazepinom.

Spitomin nie ma znaczącego wpływu na receptory benzodiazepinowe. Nie wpływa na wiązanie GABA, nie wywołuje tolerancji, zespołu odstawienia i uzależnienia od narkotyków, nie wpływa negatywnie na funkcje psychomotoryczne, nie nasila działania alkoholu.

Rozwój efektu terapeutycznego Spitomin następuje stopniowo (po 7-14 dniach od rozpoczęcia stosowania), maksymalny efekt obserwuje się po 4 tygodniach leczenia.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym Buspiron jest prawie całkowicie wchłaniany i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę substancja ulega intensywnemu metabolizmowi, dlatego w niezmienionej postaci występuje w krążeniu ogólnoustrojowym w niewielkim stężeniu (ma znaczną zmienność indywidualną). Biodostępność wynosi 4%. Czas do osiągnięcia C _max (maksymalnego stężenia) w osoczu krwi wynosi 60–90 minut po przyjęciu leku. Buspiron ma liniową (proporcjonalną do dawki) farmakokinetykę (badania kliniczne przeprowadzono przy dawce 10-40 mg). Parametry farmakokinetyczne u pacjentów w podeszłym wieku nie ulegają zmianie. Stężenie w osoczu po pojedynczej dawce 20 mg buspironu wynosi 1–6 ng / ml.

Wchłanianie substancji przyjmowanej jednocześnie z pokarmem ulega spowolnieniu, ale ze względu na zmniejszenie klirensu przedukładowego (efekt pierwszego przejścia) znacznie zwiększa się biodostępność buspironu. Po spożyciu wartość AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) wzrasta o 84%, C _max - o 16%.

Wiązanie substancji do białek osocza krwi wynosi około 95% (86% wiąże się z albuminą osocza, reszta - kwasowych α ₁ -glycoprotein).

C _SS (stężenie w stanie stacjonarnym) w osoczu krwi jest osiągnięty w przybliżeniu dwa dni po rozpoczęciu regularnego przyjmowania. Pozorna V _d (objętość dystrybucji) wynosi 5,3 l / kg.

Nie ma danych dotyczących przenikania buspironu przez barierę łożyskową. Wydalany z mlekiem matki.

Metabolizm oksydacyjny buspironu zachodzi przy udziale izoenzymów CYP3A4 z utworzeniem różnych hydroksylowanych metabolitów. Główny metabolit (5-OH-buspiron) nie jest aktywny. Dealkilowany metabolit [1- (2-pirymidynylo) -piperazyna, 1-PP] jest aktywny. Jego aktywność anksjolityczna jest 4-5 razy mniejsza niż pierwotnej substancji, ale jej poziom w osoczu krwi jest wyższy, a T _1/2 (okres półtrwania) jest około 2 razy dłuższy niż buspironu.

Jest wydalany z moczem przez 24 godziny, głównie w postaci metabolitów. Około 18–38% dawki wydalane jest z kałem. T _1/2 oryginalnej substancji po pojedynczej dawce 10-40 mg wynosi około 2-3 godzin, a T _1/2 aktywnego metabolitu wynosi 4,8 godziny.

W przypadku upośledzenia czynności wątroby możliwy jest wzrost T _1/2 i wzrost stężenia buspironu w osoczu i wartości AUC. Ze względu na uwalnianie niezmienionej substancji do żółci można zaobserwować drugi szczyt stężenia buspironu w osoczu we krwi. W przypadku marskości wątroby konieczne jest przepisanie leku Spitomin w mniejszych dawkach lub zwiększenie odstępu między pojedynczymi dawkami.

Klirens buspironu w niewydolności nerek można zmniejszyć 2-krotnie, w związku z tym Spitomin powinien być przepisywany pod nadzorem lekarza w zmniejszonych dawkach.

Wskazania do stosowania

zespół odstawienia alkoholu (jako terapia uzupełniająca);
uogólnione zaburzenie lękowe;
zespół dysfunkcji autonomicznej;
lęk napadowy;
zaburzenia depresyjne (jako terapia wspomagająca Spitomin nie jest przepisywany w monoterapii).

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka niewydolność nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego <10 ml / min);
ciężkie zaburzenia czynności wątroby (czas protrombinowy> 18 s);
myasthenia gravis;
jaskra;
terapia skojarzona z inhibitorami MAO (monoaminooksydazy) lub okres 1 dnia po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO lub okres 14 dni po odstawieniu nieodwracalnego inhibitora MAO;
wiek do 18 lat;
ciąża lub jej podejrzenie, okres laktacji;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Względne (tabletki Spitomin są przepisywane pod nadzorem lekarza):

niewydolność nerek;
marskość wątroby;
podeszły wiek.

Instrukcja użytkowania Spitomin: metoda i dawkowanie

Tabletki Spitomin są przyjmowane doustnie przed lub po posiłku. Aby uniknąć znacznych wahań stężenia buspironu w osoczu krwi w ciągu dnia, lek należy zawsze przyjmować o tej samej porze dnia.

Spitomin nie powinien być stosowany sporadycznie w leczeniu lęku, ponieważ efekt terapeutyczny pojawia się dopiero po wielokrotnym podaniu i nie pojawia się wcześniej niż w 7-14 dniu terapii.

Schemat stosowania Spitomin jest ustalany indywidualnie przez lekarza. Dzienna dawka jest przyjmowana w 2-3 dawkach.

Zaleca się rozpoczęcie leczenia od 15 mg na dobę, co 2-3 dni dawkę można zwiększyć o 5 mg. Maksymalna pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 30 mg. Dzienna dawka to: zwykle - od 20 do 30 mg, maksymalna - 60 mg.

W przypadku upośledzenia czynności nerek / wątroby, Spitomin należy stosować ostrożnie iw zmniejszonych dawkach (pokazano zmniejszenie pojedynczej dawki lub zwiększenie odstępu między dawkami).

Skutki uboczne

W większości przypadków Spitomin jest dobrze tolerowany. Działania niepożądane pojawiają się zwykle na początku przebiegu przyjęcia, a następnie ustępują samoistnie. Niektórzy pacjenci mogą wymagać zmniejszenia dawki.

Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko):

parametry laboratoryjne: rzadko - podwyższona aktywność aminotransferazy alaninowej i asparaginianowej w surowicy; rzadko - leukopenia, eozynofilia, trombocytopenia;
skóra i tkanka podskórna: rzadko - suchość skóry, obrzęk, uderzenia gorąca, swędzenie, wypadanie włosów, kruchość skóry, obrzęk twarzy, wysypka;
układ nerwowy: często - zaburzenia snu, bóle głowy, zawroty głowy, zwiększona drażliwość nerwowa; rzadko - depersonalizacja, reakcje dysforyczne, zwiększona wrażliwość na hałas, dysforia, euforia, hiperkineza, myśli samobójcze, strach, apatia, omamy, splątanie, napady padaczkowe, wydłużony czas reakcji, zaburzenia koordynacji ruchów, parestezje, drżenie; rzadko - zaburzenia psychotyczne, otępienie, klaustrofobia, nietolerancja na zimno, zaburzenia pozapiramidowe, jąkanie;
układ sercowo-naczyniowy: często - ból w klatce piersiowej; rzadko - nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, omdlenia; rzadko - bradykardia, dekompensacja niewydolności serca, udar naczyniowo-mózgowy, miokardiopatia, zawał mięśnia sercowego;
układ oddechowy: często - obrzęk błony śluzowej nosa, zapalenie krtani; rzadko - brak powietrza, hiperwentylacja, uczucie ciężkości w klatce piersiowej; rzadko - krwawienia z nosa;
narządy zmysłów: często - szum w uszach; rzadko - swędzenie oczu, niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, zaczerwienienie oczu, zaburzenia węchu / smaku; rzadko - światłowstręt, ból oka, zaburzenia ucha wewnętrznego, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
układ hormonalny: rzadko - mlekotok, uszkodzenie tarczycy;
układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - sztywność mięśni, skurcze mięśni, bóle stawów; rzadko - ból kości i mięśni, osłabienie mięśni;
układ moczowy: rzadko - dyzuria (w tym zatrzymanie moczu, częste oddawanie moczu); rzadko - moczenie nocne;
układ pokarmowy: rzadko - anoreksja, nudności, wzdęcia, ślinienie, wzmożony apetyt, krwawienie z jelit; rzadko - pieczenie języka, biegunka;
układ rozrodczy: rzadko - zmniejszony popęd płciowy, nieregularne miesiączki; rzadko - zapalenie miednicy, brak miesiączki, opóźniony wytrysk, impotencja;
inne: gorączka, przyrost / utrata masy ciała; rzadko - utrata głosu, nadużywanie alkoholu, czkawka, szum w uszach.

Przedawkować

Główne objawy: depresja świadomości o różnym nasileniu, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wymioty, nudności, zawroty głowy i senność.

Dializa jest nieskuteczna; swoiste antidotum nie jest znane. Wskazane jest leczenie objawowe i płukanie żołądka. Według dostępnych danych nawet bardzo duże dawki leku Spitomin (375 mg jednorazowo) nie zawsze prowadzą do wystąpienia ciężkich objawów.

Specjalne instrukcje

Ze względu na możliwe pogorszenie czynności nerek / wątroby i zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, produkt leczniczy Spitomin należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku. Lek jest przepisywany w minimalnej skutecznej dawce; wraz ze wzrostem należy ściśle monitorować stan pacjenta.

W okresie leczenia nie zaleca się stosowania grejpfruta / soku grejpfrutowego, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia stężenia buspironu w osoczu we krwi oraz nasilenia lub częstości występowania działań niepożądanych.

Pacjenci z podejrzeniem / ustaloną predyspozycją do uzależnienia od narkotyków wymagają starannego nadzoru lekarskiego.

Przenosząc pacjentów z benzodiazepin na Spitomin, należy wziąć pod uwagę, że buspiron nie może wyeliminować objawów odstawienia benzodiazepin. Spitomin powinien być przepisywany dopiero po zakończeniu okresu stopniowego zmniejszania dawki benzodiazepin.

Na cały okres terapii należy zaprzestać spożywania alkoholu.

W początkowym okresie terapii pacjenci z silnym lękiem wymagają ścisłej kontroli lekarskiej, ponieważ efekt Spitomin rozwija się stopniowo (do 4 tygodni).

U pacjentów z nietolerancją laktozy przy sporządzaniu diety należy wziąć pod uwagę zawartość laktozy w Spitominie (w tabletkach odpowiednio 5 lub 10 mg - 55,7 lub 111,4 mg).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Zdolność prowadzenia pojazdów ustala się indywidualnie, w zależności od stosowanej terapii towarzyszącej i odpowiedzi pacjenta na Spitomin.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją przeciwwskazane jest przyjmowanie leku Spitomin w okresie ciąży / laktacji.

W trakcie leczenia kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcji.

Zastosowanie pediatryczne

Leczenie preparatem Spitomin jest przeciwwskazane u pacjentów poniżej 18. roku życia (ze względu na brak doświadczenia klinicznego z lekiem).

Z zaburzeniami czynności nerek

Przeciwwskazanie: ciężka niewydolność nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego <10 ml / min).

Za naruszenia funkcji wątroby

Przeciwwskazanie: ciężkie zaburzenia czynności wątroby (czas protrombinowy> 18 s).

Stosować u osób starszych

Spitomin dla pacjentów w podeszłym wieku powinien być przepisywany pod nadzorem lekarza.

Interakcje lekowe

Istnieje duże prawdopodobieństwo interakcji Spitomin z innymi lekami, co wiąże się z niską biodostępnością, intensywnym metabolizmem w wątrobie i wysokim wiązaniem z białkami. Jednak buspiron ma znaczący zakres terapeutyczny, dlatego interakcje farmakokinetyczne nie prowadzą do istotnych klinicznie zmian farmakodynamicznych.

Przeciwwskazane jest leczenie skojarzone preparatu Spitomin z inhibitorami MAO lub stosowanie leku w ciągu 1 dnia po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO lub 14 dni po odstawieniu nieodwracalnego inhibitora monoaminooksydazy. Wynika to z prawdopodobieństwa wzrostu ciśnienia krwi i wystąpienia kryzysów nadciśnieniowych.

Inne możliwe interakcje:

Inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, itrakonazol, nefazodon, diltiazem, werapamil i sok grejpfrutowy): zwiększenie stężenia buspironu w osoczu we krwi (wymagane jest zmniejszenie dawki buspironu);
silne induktory CYP3A4 (ryfampicyna): znaczące zmniejszenie stężenia buspironu w osoczu we krwi i osłabienie jego działania farmakodynamicznego;
leki o niskim stopniu wiązania z białkami (digoksyna): ich wypieranie przez buspiron z miejsc wiązania z białkami;
cymetydyna: znaczny wzrost C _max buspironu (wymaga starannego nadzoru lekarskiego);
diazepam: niewielki wzrost stężenia nordiazepamu i pojawienie się prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych - ogólnoustrojowe zawroty głowy, bóle głowy, nudności;
alkohol, leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, leki przeciwnadciśnieniowe, glikozydy nasercowe, doustne środki antykoncepcyjne i leki hipoglikemizujące: interakcja nie została zbadana, dlatego łączne stosowanie powinno być prowadzone pod ścisłym nadzorem lekarza.

Analogi

Nie ma informacji o analogach Spitomina.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Spitomin

Recenzje Spitomin są różne. W niektórych przypadkach zauważono, że jest wysoce skuteczny w leczeniu lęku i bezsenności. Jednak często wskazują one na niewystarczający efekt terapeutyczny i rozwój wyraźnych skutków ubocznych, które stają się przyczyną wycofania leku.