Sildenafil-SZ

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Sildenafil-SZ: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Sildenafil-SZ

Kod ATX: G04BE03

Składnik aktywny: sildenafil (Sildenafil)

Producent: Severnaya Zvezda, JSC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.11.2018r

Ceny w aptekach: od 122 rubli.

Kup

Sildenafil-SZ to lekarstwo na objawowe leczenie zaburzeń erekcji.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: okrągłych, obustronnie wypukłych, niebieskich, z zerwaniem - prawie białych lub białych (1, 2, 4 lub 8 szt. W opakowaniach konturowych komórek, w pudełku kartonowym 1 opakowanie; 7 lub 10 szt. W opakowaniach konturowych komórek, w pudełku kartonowym 1 lub 2 opakowania; 20 sztuk w puszkach / butelkach polimerowych, w pudełku kartonowym 1 puszka / butelka; każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia Sildenafil-SZ).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: sildenafil (w postaci cytrynianu) - 25, 50 lub 100 mg;
składniki pomocnicze: powidon (poliwinylopirolidon o średniej masie cząsteczkowej), monohydrat laktozy (cukier mleczny), celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa (primeloza);
otoczka: Opadray II, w tym talk, makrogol (glikol polietylenowy 3350), alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek (II) czarny (E172), żelaza tlenek (II) żółty (E172), lakier aluminiowy na bazie brylantowego błękitu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna preparatu Sildenafil-SZ - syldenafil, jest silnym selektywnym inhibitorem specyficznej dla cGMP PDE5 (specyficznej fosfodiesterazy cykloguanozyny monofosforanowej typu 5).

Fizjologiczny mechanizm erekcji pod działaniem sildenafilu polega na uwalnianiu tlenku azotu (NO) w ciałach jamistych podczas stymulacji seksualnej, co z kolei powoduje wzrost poziomu cGMP, rozluźnienie mięśni gładkich ciał jamistych oraz wzrost przepływu krwi.

Lek nie działa bezpośrednio rozluźniająco na izolowane ciałka jamiste, ale wzmacnia działanie tlenku azotu (NO) poprzez hamowanie PDE5, który jest odpowiedzialny za rozpad cGMP.

Aktywność syldenafilu in vitro na PDE5 jest istotnie wyższa niż na inne znane izoenzymy fosfodiesterazy: PDE6 - 10 razy, PDE1 - ponad 80 razy, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - ponad 700 razy, PDE3 - 4000 czas. To ostatnie ma szczególne znaczenie, ponieważ PDE3 jest jednym z kluczowych enzymów biorących udział w regulacji kurczliwości mięśnia sercowego.

Warunkiem koniecznym do rozwoju działania syldenafilu jest stymulacja seksualna.

Wydajność

Przeprowadzono 21 randomizowanych, podwójnie zaślepionych, kontrolowanych placebo badań trwających do 6 miesięcy, w których wzięło udział 3000 pacjentów w wieku od 19 do 87 lat z zaburzeniami erekcji o różnej etiologii (psychogennej, organicznej i mieszanej). O skuteczności leku decydowała zdolność do osiągnięcia i utrzymania erekcji wystarczającej do zadowalającego stosunku. Działanie leku oceniono globalnie: na podstawie wyników ankiet pacjentów, danych z dzienników erekcji, z wykorzystaniem międzynarodowego wskaźnika erekcji (zwalidowany kwestionariusz dotyczący stanu funkcji seksualnych).

Skuteczność terapii odnotowano we wszystkich badanych grupach i potwierdzono w badaniach długoterminowych trwających 1 rok. W porównaniu z grupą placebo (25%) poprawa erekcji u pacjentów otrzymujących syldenafil w dawce 25 mg wynosiła 62%, w dawce 50 mg - 74%, w dawce 100 mg - 82%.

Według analizy międzynarodowego wskaźnika funkcji erekcji, oprócz poprawy erekcji, pacjenci przyjmujący syldenafil odnotowali wzrost jakości orgazmu, przyjemności ze stosunku i ogólnej satysfakcji.

Wśród uczestników, którzy zgłosili poprawę erekcji po zastosowaniu leku, według danych zbiorczych było 83% pacjentów z urazami rdzenia kręgowego, 59% pacjentów z cukrzycą i 43% pacjentów poddanych radykalnej prostatektomii (w grupie placebo wskaźniki te wynosiły 12, 16 i piętnaście%).

Badania kardiologiczne

Podczas stosowania syldenafilu w dawkach do 100 mg nie obserwowano klinicznie istotnych zmian w elektrokardiogramie u zdrowych ochotników. Po zażyciu leku maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego w pozycji leżącej wyniosło 8,3 mm Hg. Art., Ciśnienie rozkurczowe - 5,3 mm Hg. Sztuka. Bardziej wyraźny, ale przemijający spadek ciśnienia krwi (BP) obserwowano u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmowali azotany.

Efekt hemodynamiczny leku przyjmowanego w pojedynczej dawce 100 mg oceniano u 14 pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca (ponad 70% pacjentów miało zwężenie co najmniej jednej tętnicy wieńcowej). W badaniu odnotowano spadek ciśnienia krwi w spoczynku: skurczowego - o 7%, rozkurczowego - o 6%. Ciśnienie skurczowe w płucach zmniejszyło się o 9%. Nie stwierdzono zmian rzutu serca, zaburzeń przepływu krwi w zwężonych tętnicach wieńcowych. Wystąpił wzrost (o około 13%) indukowanego adenozyny przepływu wieńcowego w zwężonych i nienaruszonych tętnicach wieńcowych.

Mężczyźni (n = 144), którzy otrzymywali leki przeciwdławicowe (z wyłączeniem azotanów) z zaburzeniami erekcji i stabilną dławicą piersiową, którzy brali udział w badaniu z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanym placebo, wykonywali ćwiczenia fizyczne do czasu ustąpienia nasilenia objawów dławicy. U pacjentów przyjmujących 100 mg syldenafilu czas trwania ćwiczeń był istotnie dłuższy (średnio od 0,9 do 38,9 sekundy - 19,9 sekundy) niż u osób otrzymujących placebo.

Wpływ zmiany dawki syldenafilu (do 100 mg) badano w randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu u mężczyzn (n = 568) z zaburzeniami erekcji i nadciśnieniem, którzy otrzymali więcej niż dwa leki przeciwnadciśnieniowe. Poprawa erekcji w grupie syldenafilu wyniosła 71%, w grupie placebo - 18%. Częstość występowania działań niepożądanych była porównywalna z występującą u przedstawicieli innych grup i pacjentów przyjmujących więcej niż trzy leki hipotensyjne.

Badania nad wadami wzroku

W godzinę po przyjęciu 100 mg syldenafilu niektórzy mężczyźni stosujący test Farnsworth-Munsell 100 ujawnili łagodne i przemijające naruszenia zdolności rozróżniania odcieni koloru (zielony / niebieski), po kolejnej godzinie funkcja wzrokowa została przywrócona. Uważa się, że upośledzenie widzenia kolorów jest spowodowane hamowaniem PDE6, które bierze udział w przekazywaniu światła w siatkówce.

Syldenafil nie miał wpływu na ostrość wzroku, percepcję kontrastu, średnicę źrenicy, ciśnienie wewnątrzgałkowe i elektroretinogram.

Przeprowadzono krzyżowe badanie z kontrolą placebo u pacjentów z rozpoznanym wczesnym zwyrodnieniem plamki (n = 9), którzy otrzymali 100 mg syldenafilu. Lek był dobrze tolerowany. Wzrok oceniano za pomocą specjalnych testów wizualnych: percepcji kolorów, ostrości wzroku, modelowania transmisji kolorów, siatki Amslera, fotostresu, obwodu Humphreya. Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych zmian.

Farmakokinetyka

W zalecanym zakresie dawek farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa.

Lek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Średnie maksymalne stężenie wolnego syldenafilu w osoczu (C _max) po podaniu pojedynczej dawki 100 mg wynosi około 18 ng / ml (38 nM). W przypadku przyjmowania tabletki na czczo C _max osiągane _jest w ciągu około 60 minut (30-180 minut). W przypadku spożywania tłustych potraw szybkość wchłaniania spada, w wyniku czego C _max spada średnio o 29%, czas do osiągnięcia C _max wydłuża się o 60 minut, ale stopień wchłaniania nie zmienia się istotnie [AUC (obszar pod krzywą stężenie-czas) spada o 11%].

Bezwzględna biodostępność wynosi 25–63% (średnio 40%). In vitro syldenafil w stężeniu ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) hamuje aktywność PDE5 o 50%.

Objętość dystrybucji syldenafilu w stanie stacjonarnym wynosi średnio 105 litrów. Syldenafil i jego główny krążący metabolit N-demetylowy wiążą się z białkami osocza w 96%, wskaźnik ten nie zależy od całkowitego stężenia leku. 90 minut po zażyciu tabletki w nasieniu stwierdzono mniej niż 0,000 2% otrzymanej dawki (średnio 188 ng).

Syldenafil jest metabolizowany głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu CYP3A4 (główna ścieżka) i CYP2C9 (poboczna). Metabolit N-demetylowy, główny krążący aktywny metabolit, podlega dalszej biotransformacji. Jego selektywność względem PDE jest porównywalna z samą syldenafilem, a jego aktywność in vitro wobec PDE5 wynosi około 50% aktywności syldenafilu.

Stężenie głównego metabolitu w osoczu zdrowych ochotników wynosiło ~ 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania (T _½) ~ 4 godziny.

Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l / h, końcowy T _½ 3-5 h. Lek wydalany jest głównie w postaci metabolitów: 80% - przez jelita, 13% - przez nerki.

Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach:

zaawansowany wiek (powyżej 65 lat): zmniejsza się klirens leku, stężenie wolnego syldenafilu w osoczu wzrasta o około 40%. Częstość występowania skutków ubocznych nie zależy od wieku;
niewydolność nerek: przy łagodnym [klirens kreatyniny (CC) 50-80 ml / min] i umiarkowanym (CC 30-49 ml / min) zaburzeniu czynności nerek parametry farmakokinetyczne leku po przyjęciu dawki 50 mg nie ulegają zmianie. W ciężkiej niewydolności nerek (CC <30 ml / min) klirens syldenafilu zmniejsza się, w wyniku czego C _max (88%) i AUC (100%) zwiększają się 2-krotnie w porównaniu z pacjentami w tej samej grupie wiekowej z prawidłową czynnością nerek;
marskość wątroby (klasa A i B według klasyfikacji Child-Pugh): zmniejsza się klirens syldenafilu, co powoduje wzrost C _max (47%) i AUC (84%) w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością wątroby. Nie badano farmakokinetyki leku w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby (klasa C według klasyfikacji Child-Pugh).

Wskazania do stosowania

Sildenafil-SZ jest stosowany w zaburzeniach erekcji charakteryzujących się niemożnością osiągnięcia i / lub utrzymania erekcji wystarczającej do zadowalającego stosunku płciowego. Lek jest skuteczny tylko do stymulacji seksualnej.

Przeciwwskazania

Absolutny:

wiek do 18 lat;
Płeć żeńska;
niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
ciągłe lub przerywane stosowanie donorów tlenku azotu, organicznych azotanów lub azotynów w dowolnej postaci;
jednoczesne stosowanie rytonawiru;
łączone stosowanie innych leków do leczenia zaburzeń erekcji;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik Sildenafil-SZ.

Względne (tabletki Sildenafil-SZ są stosowane ostrożnie, po porównaniu korzyści i ryzyka):

anatomiczna deformacja prącia (choroba Peyroniego, zwłóknienie jamiste, kątowanie);
choroby z ryzykiem wystąpienia priapizmu, takie jak trombocytemia, anemia sierpowata, białaczka lub szpiczak mnogi;
niestabilna dławica piersiowa;
niewydolność serca;
nadciśnienie tętnicze (BP> 170/100 mm Hg) lub niedociśnienie (BP <90/50 mm Hg);
ciężkie arytmie;
udar lub zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 6 miesięcy;
historia przedniej niezwiązanej z zapaleniem tętnic niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego;
dziedziczne barwnikowe zapalenie siatkówki;
wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy w ostrej fazie;
aktywne krwawienie.

Sildenafil-SZ, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Sildenafil-SZ należy przyjmować doustnie, około 1 godzinę przed aktywnością seksualną.

W większości przypadków 50 mg jest optymalne. W zależności od nasilenia efektu i tolerancji leczenia dawkę można zmniejszyć do 25 mg lub zwiększyć do 100 mg. Maksymalna dawka to 100 mg, maksymalna dopuszczalna częstotliwość stosowania to 1 raz dziennie.

Pacjenci z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (CC 30–80 ml / min) nie muszą dostosowywać dawki leku. W ciężkiej niewydolności nerek (CC <30 ml / min) zalecana dawka to 25 mg.

Pacjenci z marskością wątroby mogą przyjmować Sildenafil-SZ 25 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą dostosowywać schematu dawkowania.

Przy łącznym stosowaniu inhibitorów izoenzymu cytochromu CYP3A4 (itrakonazol, erytromycyna, ketokonazol, sakwinawir) dawka początkowa powinna wynosić 25 mg.

Jednoczesne podawanie leku z rytonawirem wymaga zmniejszenia pojedynczej dawki syldenafilu do 25 mg i zwiększenia odstępu między dawkami leku Sildenafil-SZ do 48 godzin.

Pacjenci otrzymujący alfa-adrenolityki mogą przyjmować syldenafil dopiero po stabilizacji hemodynamicznej. Zaleca się również zmniejszenie dawki początkowej preparatu Sildenafil-SZ.

Skutki uboczne

Działania niepożądane zarejestrowane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu (ze względu na częstość występowania klasyfikuje się je następująco: bardzo często - ≥ 10%, często - od ≥ 1% do <10%, rzadko - od ≥ 0,1% do <1%, rzadko - od ≥ 0,01% do <0,1%, bardzo rzadko - <0,01%, częstość nieznana - na podstawie dostępnych danych częstość nie może być określona):

narządy płciowe i gruczoł sutkowy: rzadko - obrzęk narządów płciowych, zaburzenia wytrysku, hematospermia, anorgazmia, uszkodzenie tkanek prącia, powiększenie gruczołów sutkowych; rzadko - krwawienie z penisa, przedłużona erekcja, priapizm;
układ sercowo-naczyniowy: często - uderzenia gorąca; rzadko - kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca, kardiomiopatia, obniżone lub podwyższone ciśnienie krwi, tachykardia, niestabilna dusznica bolesna, blok przedsionkowo-komorowy, zmiany w elektrokardiogramie, zakrzepica mózgu, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zatrzymanie akcji serca; rzadko - migotanie przedsionków, arytmia komorowa *, nagła śmierć sercowa *;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje alergiczne, reakcje nadwrażliwości (w tym wysypka skórna);
metabolizm i odżywianie: rzadko - obrzęk, pragnienie, obrzęk obwodowy, dna, hipernatremia, hipoglikemia, hiperurykemia, niewyrównana cukrzyca, hiperglikemia;
układ oddechowy: często - przekrwienie błony śluzowej nosa; rzadko - nieżyt nosa, zwiększona objętość plwociny, zapalenie zatok, zapalenie krtani, zapalenie gardła, nasilony kaszel, zapalenie oskrzeli, duszność, krwawienia z nosa, astma; rzadko - obrzęk lub suchość błony śluzowej nosa, uczucie ucisku w gardle;
układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy; często - zawroty głowy; rzadko - migrena, senność, bezsenność, niezwykłe sny, zawroty głowy, niedoczulica, parestezja, ataksja, nerwoból, drżenie, hipertoniczność, wzmożone odruchy, objawy depresji, neuropatia; rzadko - omdlenie, przemijający napad niedokrwienny, udar naczyniowo-mózgowy, drgawki *, powtarzające się drgawki *;
układ moczowy: rzadko - nietrzymanie moczu, nokturia, krwiomocz, zapalenie pęcherza;
układ mięśniowo-szkieletowy: często - ból pleców; rzadko - bóle kości / kończyn, zapalenie błony maziowej, artroza, zapalenie stawów, bóle mięśni, zapalenie pochewki ścięgna, zerwanie ścięgna, miastenia;
układ pokarmowy: często - zaburzenia dyspeptyczne, nudności; rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej, bóle brzucha, wymioty, zapalenie jamy ustnej, zapalenie dziąseł, zapalenie języka, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie okrężnicy, zapalenie żołądka i jelit, dysfagię, zapalenie przełyku, refluks żołądkowo-przełykowy, krwawienie z odbytu, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby; rzadko - niedoczulica błony śluzowej jamy ustnej;
układ krwiotwórczy: rzadko - spadek liczby leukocytów i stężenia hemoglobiny;
narząd słuchu: rzadko - ból / hałas / dzwonienie w uszach, nagła utrata lub utrata słuchu;
narząd wzroku: często - sinica, niewyraźne widzenie, niewyraźne widzenie; rzadko - zaczerwienienie oczu / zastrzyki twardówki, ból oka, zmiana jasności percepcji światła, zaburzenia aparatu łzowego, fotopsja, światłowstręt, chromopsja, zapalenie spojówek, rozszerzenie źrenic, krwotok w tkance oka, zaćma; rzadko - uczucie suchości oczu, wzmożone zmęczenie oczu, dyskomfort w oczach, podrażnienie błony śluzowej oczu, przekrwienie spojówek, obrzęk powiek i okolicznych tkanek, widzenie obiektów w kolorze żółtym (ksantopsja) lub czerwonym (erytropsia), obecność tęczowych kół w polu widzenia wokół źródła światła; częstość nieznana - obniżona ostrość wzroku lub przejściowa utrata wzroku, obrzęk siatkówki, ubytek pola widzenia, niedrożność żył siatkówkowych, choroba naczyniowa siatkówki, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe,niezwiązana z zapaleniem tętnic przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, odwarstwienie ciała szklistego, trakcja ciała szklistego, podwójne widzenie *;
skóra i tkanka podskórna: rzadko - świąd, wysypka skórna, owrzodzenie skóry, złuszczające zapalenie skóry, wzmożone pocenie się, pokrzywka, kontaktowe zapalenie skóry, opryszczka zwykła; nieznana częstość - toksyczna nekroliza naskórka, zespół Stevensa-Johnsona;
inne: rzadko - dreszcze, uczucie ciepła, ból w klatce piersiowej, przypadkowe upadki, przypadkowe urazy, reakcje nadwrażliwości na światło, obrzęk twarzy, zmęczenie, osłabienie, ból o różnej lokalizacji, wstrząs; rzadko - drażliwość.

* Efekty uboczne zidentyfikowane w badaniach postmarketingowych.

Przedawkować

Donoszono o pojedynczych dawkach Sildenafil-SZ w dawkach do 800 mg. Objawy przedawkowania były porównywalne z działaniami niepożądanymi, ale występowały częściej.

Leczenie jest objawowe. Hemodializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Przed przyjęciem leku Sildenafil-SZ mężczyznom zaleca się wykonanie badania, aby lekarz mógł ustalić przyczynę zaburzeń erekcji i przepisać odpowiednie leczenie.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania innych leków do leczenia zaburzeń erekcji, ponieważ nie badano skuteczności i bezpieczeństwa takich połączeń.

Sildenafil-SZ nie powinien być przyjmowany przez mężczyzn, u których aktywność seksualna jest niepożądana.

Aktywność seksualna wiąże się z pewnym ryzykiem chorób serca, dlatego przed przyjęciem leku Sildenafil-SZ zaleca się wykonanie badania układu sercowo-naczyniowego.

Aktywność seksualna jest niepożądana u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, niedociśnieniem tętniczym, niestabilną dusznicą bolesną, niewydolnością serca, arytmiami zagrażającymi życiu, a także z zawałem mięśnia sercowego lub udarem mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnej różnicy w częstości występowania zawału mięśnia sercowego (1,1 na 100 osób rocznie) i częstości zgonów z powodu chorób układu sercowo-naczyniowego (0,3 na 100 osób rocznie) u osób otrzymujących placebo i pacjentów biorąc Sildenafil-SZ.

Niedociśnienie tętnicze

Syldenafil ma ogólnoustrojowe działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co powoduje przejściowe obniżenie ciśnienia krwi. Jednak w większości przypadków nie ma znaczenia klinicznego i nie powoduje żadnych komplikacji. Niemniej jednak u pacjentów ze współistniejącymi chorobami zaleca się dokładną ocenę ryzyka możliwych niepożądanych objawów działania rozszerzającego naczynia krwionośne Sildenafil-SZ, zwłaszcza podczas aktywności seksualnej.

Pacjenci z niedrożnością drogi odpływu lewej komory (zwężenie aorty, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu) oraz pacjenci z rzadkim zespołem atrofii mnogiej, objawiającej się ciężkim upośledzeniem regulacji ciśnienia tętniczego przez autonomiczny układ nerwowy, są podatni na zwiększoną podatność na leki rozszerzające naczynia.

Przyjmowanie syldenafilu podczas leczenia alfa-adrenolitykami u szczególnie wrażliwych pacjentów jest obarczone rozwojem objawowego niedociśnienia. Dlatego wymagana jest szczególna ostrożność. Aby uniknąć ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, zaleca się rozpoczęcie przyjmowania Sildenafil-SZ dopiero po ustabilizowaniu się parametrów hemodynamicznych. Warto również rozważyć zmniejszenie dawki początkowej. Lekarz powinien poinformować pacjentów o koniecznym postępowaniu w przypadku wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego.

Powikłania sercowo-naczyniowe

W badaniach postmarketingowych donoszono o rozwoju ciężkich powikłań sercowo-naczyniowych, w tym arytmii komorowej, niestabilnej dławicy piersiowej, nadciśnienia tętniczego i niedociśnienia, udaru krwotocznego, zawału mięśnia sercowego, nagłej śmierci sercowej. Powikłania te były czasowo związane ze stosowaniem syldenafilu. U większości pacjentów występowały czynniki ryzyka.

Wiele z tych zaburzeń odnotowano wkrótce po odbyciu stosunku płciowego, niektóre z nich po zażyciu leku bez późniejszego stosunku.

Nie jest możliwe ustalenie bezpośredniego związku między powikłaniami sercowo-naczyniowymi a tymi lub innymi czynnikami.

Krwawienie

W badaniach in vitro stwierdzono, że syldenafil nasila działanie przeciwpłytkowe na ludzkie płytki krwi jednocześnie stosowanego nitroprusydku sodu lub dawcy tlenku azotu.

Brak jest danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku w przypadku stanów, którym towarzyszy ryzyko krwawienia, a także w zaostrzeniu wrzodów żołądka i dwunastnicy. Z tego powodu Sildenafil-SZ należy stosować z dużą ostrożnością w tej kategorii pacjentów.

Częstość krwawień z nosa u pacjentów z nadciśnieniem płucnym spowodowanym rozlanymi chorobami tkanki łącznej jest większa (grupa syldenafilu - 12,9%, placebo - 0%) niż u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem płucnym (grupa syldenafilu - 3%, placebo - 2,4 %). Częstość występowania krwawień z nosa jest większa przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów witaminy K (8,8% w porównaniu do 1,7% u pacjentów niestosujących antagonistów witaminy K).

Zaburzenia widzenia

Znane są przypadki rozwoju tak rzadkiej choroby, jak niezwiązana z zapaleniem tętnic przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NPINZN), która powoduje osłabienie, a nawet utratę wzroku.

Większość pacjentów miała czynniki ryzyka: zmniejszenie stosunku średnic wykopu i głowy nerwu wzrokowego, hiperlipidemia, nadciśnienie tętnicze, choroba wieńcowa, cukrzyca, palenie tytoniu, wiek powyżej 50 lat.

W badaniu obserwacyjnym oceniano związek ostrego początku NPINZN ze stosowaniem inhibitorów PDE5. Zgodnie z uzyskanymi wynikami, ryzyko rozwoju tej choroby wzrasta około 2-krotnie po przyjęciu inhibitora PDE5 i utrzymuje się do 5 okresów półtrwania leku. Niektóre publikacje literackie podają następującą roczną zapadalność na NPINZN: 2,5-11,8 przypadków na 100 000 mężczyzn w wieku 50 lat i starszych.

W przypadku nagłej utraty wzroku, pacjentom zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku i natychmiastową konsultację z lekarzem.

Mężczyźni, którzy mają już historię NPINZN, powinni dokładnie omówić z lekarzem wszystkie możliwe zagrożenia przed przyjęciem leku Sildenafil-SZ. Lek jest dozwolony tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają ryzyko.

Upośledzenie słuchu

W niektórych badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu odnotowano przypadki nagłego pogorszenia się i utraty słuchu po przyjęciu inhibitorów PDE5. Większość pacjentów ma czynniki ryzyka. Jednocześnie nie nawiązano bezpośredniego związku z przyjmowaniem leku.

W przypadku uszkodzenia słuchu należy przerwać stosowanie leku Sildenafil-SZ i skonsultować się z lekarzem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Sildenafil-SZ nie wpływa niekorzystnie na funkcje poznawcze, umysłowe i motoryczne człowieka. Jednak lek może obniżać ciśnienie krwi, powodując niewyraźne widzenie, rozwój chromatopsji i inne skutki uboczne, na co powinni zwracać uwagę kierowcy pojazdów oraz osoby zatrudnione w potencjalnie niebezpiecznych branżach. Stopień ograniczeń ustalany jest indywidualnie, w zależności od tolerancji leku.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Sildenafil-SZ zgodnie z zarejestrowanym wskazaniem nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.

Zastosowanie pediatryczne

Sildenafil-SZ zgodnie z zarejestrowanym wskazaniem nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (CC 30–80 ml / min) nie muszą dostosowywać dawki produktu Sildenafil-SZ.

W ciężkiej niewydolności nerek (CC <30 ml / min) zalecana dawka to 25 mg.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z marskością wątroby powinni przyjmować Sildenafil-SZ 25 mg.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawkowania.

Interakcje lekowe

Wpływ syldenafilu na inne produkty lecznicze

Syldenafil nasila przeciwnadciśnieniowe działanie azotanów, dawców tlenku azotu, zarówno przy ich długotrwałym stosowaniu, jak i przy nagłych wskazaniach. Stosowanie tych kombinacji jest przeciwwskazane.

Na tle terapii alfa-adrenolitykiem doksazosyną (w dawce 4 lub 8 mg) u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego o stabilnej hemodynamice przyjmowanie syldenafilu powodowało dodatkowe obniżenie skurczowego / rozkurczowego ciśnienia krwi w pozycji leżącej: przy dawce 25 mg - 7/7 mm rt. Art., Dawka 50 mg - 9/5 mm Hg. Art., Dawka 100 mg - 8/4 mm Hg. Art.; w pozycji stojącej - odpowiednio 6/6, 11/4 i 4/5 mm Hg. Sztuka. Istnieją rzadkie doniesienia o rozwoju objawowego niedociśnienia ortostatycznego objawiającego się zawrotami głowy. U niektórych pacjentów połączenie syldenafilu z alfa-adrenolitykami może spowodować wystąpienie objawowego niedociśnienia.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym otrzymujących amlodypinę nie obserwowano żadnych objawów interakcji lekowych. Średnie dodatkowe obniżenie skurczowego / rozkurczowego ciśnienia krwi w pozycji leżącej wynosi 8/7 mm Hg. Sztuka.

Nie stwierdzono istotnych interakcji lekowych i zmian parametrów farmakokinetycznych przy jednoczesnym stosowaniu syldenafilu i następujących leków: tolbutamid (250 mg), warfaryna (40 mg), inhibitory proteazy HIV (sakwinawir, rytonawir), kwas acetylosalicylowy (150 mg).

U zdrowych ochotników syldenafil (w dawce 50 mg) nie nasilał działania etanolu przy jego maksymalnym stężeniu we krwi ~ 0,08% (80 mg / dl).

Syldenafil jest słabym inhibitorem izoenzymów 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 i 1A2 cytochromu P ₄₅₀ (50% stężenie hamujące> 150 μmol). Gdy lek jest przyjmowany w zalecanych dawkach, jego maksymalne stężenie wynosi około 1 μmol, dlatego wpływ na klirens substratów tych izoenzymów jest mało prawdopodobny.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę syldenafilu

Syldenafil jest metabolizowany głównie przez cytochrom CYP3A4 i CYP2C9, dlatego inhibitory tych izoenzymów (ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna) mogą zmniejszać jego klirens, a induktory mogą go zwiększać.

Sakwinawir (inhibitor proteazy HIV i izoenzym cytochromu CYP3A4), podawany w dawce 1200 mg / dobę, stosowany jednocześnie z syldenafilem w dawce 100 mg, zwiększa C _{max tego} ostatniego o 140%, AUC - o 210%.

Silniejsze inhibitory izoenzymu cytochromu CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol) mogą powodować silniejsze zmiany w farmakokinetyce syldenafilu.

Rytonawir (silny inhibitor cytochromu P ₄₅₀ i inhibitor proteazy HIV), przyjmowany 2 razy dziennie po 500 mg, stosowany jednocześnie z syldenafilem w dawce 100 mg powoduje wzrost C _{max tego} ostatniego o 300%, AUC - o 1000%.

Podczas stosowania syldenafilu w zalecanych dawkach u pacjentów przyjmujących silne inhibitory izoenzymu cytochromu CYP3A4 C _max syldenafilu nie przekracza 200 nM, a lek jest dobrze tolerowany.

Azytromycyna stosowana w dawce 500 mg / dobę przez 3 dni nie ma istotnego wpływu na C _max, czas do osiągnięcia C _max, AUC, współczynnik eliminacji i T _½ zarówno syldenafilu, jak i jego głównego metabolitu.

Pojedyncza dawka środka zobojętniającego kwas (wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu) nie zmienia biodostępności syldenafilu.

Następujące leki nie mają wpływu na farmakokinetykę syldenafilu: antagoniści wapnia, inhibitory ACE (enzym konwertujący angiotensynę), diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne, inhibitory cytochromu CYP2D6 (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, selektywne inhibitory cytochromu CYP9 w surowicy) oraz inhibitory wychwytu zwrotnego cytochromu CYP9.

Analogi

Analogami Sildenafil-SZ są: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zidena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil i inne.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C poza zasięgiem dzieci, chronić przed światłem.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Sildenafil-SZ

Recenzje Sildenafil-SZ są sprzeczne. Wielu mężczyzn zwraca uwagę na jego skuteczność w zaburzeniach erekcji, dobrą tolerancję i przystępną cenę.

Istnieje jednak wiele opinii na temat braku efektu podczas przyjmowania Sildenafil-SZ zgodnie ze wskazaniem, a także rozwoju reakcji ubocznych, w tym podwyższonego ciśnienia krwi, uczucia gorąca, przyspieszenia akcji serca, suchości w ustach, zgagi, przekrwienia błony śluzowej nosa, bólu głowy, zawrotów głowy, bólu w oczy.

Cena Sildenafil-SZ w aptekach

Orientacyjna cena leku Sildenafil-SZ za opakowanie 4 tabletek powlekanych to: dawka 25 mg - 85–115 rubli, dawka 50 mg - 166–289 rubli, dawka 100 mg - 267–395 rubli.

Sildenafil-SZ: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku

Cena £

Apteka

Sildenafil-SZ 25 mg tabletki powlekane 4 szt.

122 RUB

Kup

Sildenafil-SZ 50 mg tabletki powlekane 4 szt.

156 r

Kup

Sildenafil-SZ 100 mg tabletki powlekane 4 szt.

247 r

Kup

Sildenafil-sz grand do podawania doustnego opakowanie 50 mg. 0,6 g # 4

265 RUB

Kup

Sildenafil-sz grand do podawania doustnego opakowanie 100 mg. 1,2 g # 4

299 r

Kup

Sildenafil-SZ 50 mg tabletki powlekane 10 szt.

304 RUB

Kup

Sildenafil-SZ 25 mg tabletki powlekane 20 szt.

310 RUB

Kup

Sildenafil-SZ tabletki p.o. 50mg 14 szt.

314 RUB

Kup

Sildenafil-SZ 50 mg tabletki powlekane 14 szt.

314 RUB

Kup

Sildenafil-SZ 100 mg tabletki powlekane 10 szt.

355 RUB

Kup

Sildenafil-SZ tabletki p.o. 100mg 14 szt.

391 r

Kup

Sildenafil-SZ 100 mg tabletki powlekane 14 szt.