Jesiotr

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Jesiotr: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Interakcje lekowe
12. Analogi
13. Warunki przechowywania
14. Warunki wydawania aptek
15. Recenzje
16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Osetron

Kod ATX: A04AA01

Składnik aktywny: Ondansetron (Ondansetron)

Producent: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 24.10.2018

Jesiotr to lek o działaniu przeciwwymiotnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania uwalniania jesiotra:

tabletki powlekane: prawie białe lub białe, obustronnie wypukłe, okrągłe, z wytłoczonym napisem „Rx” po jednej stronie, po drugiej stronie o gładkiej powierzchni (4 lub 10 szt. w blistrach, 1 blister w pudełku tekturowym);
roztwór do podawania dożylnego (dożylnego) i domięśniowego (domięśniowego): bezbarwny, przezroczysty (w bezbarwnych szklanych ampułkach po 2 lub 4 ml, 2 lub 5 ampułek w blistrach, w pudełku tekturowym zawierającym 1, 2 lub 10 blistrów).

Skład 1 tabletki powlekanej Jesiotr:

substancja czynna: ondansetron - 4 lub 8 mg (dihydrat chlorowodorku ondansetronu - 5 lub 9,976 mg);
dodatkowe składniki (4/8 mg): skrobia kukurydziana - 20/40 mg; celuloza mikrokrystaliczna (Ultra-102) - 85 / 170,024 mg; laktoza - 13/26 mg; koloidalny dwutlenek krzemu - 1/2 mg; stearynian magnezu - 1/2 mg;
otoczka (4/8 mg): talk - 0,25 / 0,5 mg; hypromeloza (15 cps) - 2/4 mg; dwutlenek tytanu - 0,5 / 1 mg; glikol propylenowy - 0,25 / 0,5 mg.

Skład 1 ml roztworu Jesiotra:

substancja czynna: ondansetron - 2 mg (dwuwodny chlorowodorek ondansetronu - 2,494 mg);
dodatkowe składniki: monohydrat kwasu cytrynowego - 0,5 mg; chlorek sodu - 9 mg; cytrynian sodu - 0,25 mg; woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Jesiotr jest jednym z ośrodkowo działających leków przeciwwymiotnych. Posiada działanie przeciwlękowe. Stężenie prolaktyny w osoczu nie zmienia się.

Leki stosowane w cytostatycznej chemioterapii i radioterapii mogą prowadzić do podwyższenia poziomu serotoniny, co wywołuje odruch wymiotny.

Ondansetron, będąc selektywnym antagonistą receptorów serotoniny 5HT ₃, wybiórczo blokuje receptory serotoniny 5HT ₃ w neuronach układu nerwowego, zakończeniach nerwu błędnego w ośrodkach ośrodkowego układu nerwowego oraz w jelicie, które regulują realizację odruchów wymiotnych.

Stosowanie jesiotra nie prowadzi do zaburzeń koordynacji ruchów, obniżonej wydajności i rozwoju działania uspokajającego.

Farmakokinetyka

Czas do osiągnięcia C _max (maksymalne stężenie substancji) wynosi 10/90 minut (odpowiednio po podaniu domięśniowym lub doustnym).

Wiązanie z białkami osocza - od 70 do 76%.

Metabolizm zachodzi w wątrobie przy udziale enzymów mikrosomalnych (CYP2D6). Brak enzymu CYP2D6 (polimorfizm debryzochiny) nie ma wpływu na farmakokinetykę ondansetronu.

T _1/2 (okres półtrwania) przy podaniu doustnym / pozajelitowym wynosi 3 godziny. Mniej niż 5% wprowadzonej substancji jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Przy wielokrotnym podawaniu ondansetronu jego parametry farmakokinetyczne nie zmieniają się.

U pacjentów w podeszłym wieku przy podawaniu doustnym / pozajelitowym T _1/2 może wydłużyć się do 5 godzin.

Przy umiarkowanej niewydolności nerek (u pacjentów z klirensem kreatyniny 15-60 ml / min) obserwuje się zmniejszenie klirensu ogólnoustrojowego i V _d (objętość dystrybucji), a także zwiększenie T _1/2 (nie ma znaczenia klinicznego). W przypadku ciężkiego zaburzenia czynności nerek u pacjentów poddawanych przewlekłej hemodializie farmakokinetyka substancji praktycznie się nie zmienia.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby klirens ogólnoustrojowy ondansetronu gwałtownie się zmniejsza, a zatem T _1/2 wzrasta do 15–20 godzin (wskaźnik ten nie zależy od sposobu podania).

Wskazania do stosowania

Jesiotr jest przepisywany w celu zapobiegania / eliminacji wymiotów i nudności w następujących przypadkach:

przeprowadzanie cytotoksycznej radio- lub chemioterapii;
okres pooperacyjny.

Przeciwwskazania

Ciąża i laktacja;
wiek do 2 lat;
indywidualna nietolerancja dowolnego składnika leku.

Instrukcja użycia Jesiotra: metoda i dawkowanie

Nudności i wymioty związane z leczeniem cytostatykami

Schemat stosowania Sturgeona zależy od emetogenności terapii przeciwnowotworowej.

Średnia dzienna dawka dla osoby dorosłej wynosi od 8 do 32 mg.

Zalecany schemat dawkowania:

chemioterapia lub radioterapia o umiarkowanym działaniu wymiotnym: doustnie - 8 mg 1–2 godziny przed rozpoczęciem leczenia głównego z powtórzeniem tej samej dawki 12 godzin później; i / m lub i / v wolno - 8 mg bezpośrednio przed rozpoczęciem terapii;
chemioterapia silnie emetogenna: doustnie - 24 mg w połączeniu z 12 mg deksametazonu 1–2 godziny przed rozpoczęciem zabiegu; Aby zapobiec przedłużającym się / późnym wymiotom, które pojawiają się po 24 godzinach, wykazano, że Sturgeon przyjmuje się 2 razy dziennie po 8 mg przez 5 dni.

W przypadku podawania pozajelitowego zalecane są następujące schematy:

IV strumień powoli: 8 mg bezpośrednio przed rozpoczęciem zabiegu, następnie z przerwą 2-4 godzin wstrzykuje się 2 kolejne wstrzyknięcia po 8 mg;
ciągły wlew 24-godzinny z szybkością 1 mg / h: 24 mg;
Wlew 15-minutowy: 16–32 mg (dawkę rozcieńcza się w odpowiednim roztworze infuzyjnym 50–100 ml) bezpośrednio przed rozpoczęciem zabiegu.

Zwiększenie skuteczności ondansetronu można osiągnąć poprzez jednorazowe dożylne podanie glikokortykosteroidów (w szczególności deksametazonu w dawce 20 mg) przed chemioterapią.

W przypadku dzieci powyżej 2 lat Sturgeon jest przepisywany dożylnie w dawce 5 mg / m ² bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii, po 12 godzinach wskazane jest 4 mg doustnie; terapię zaleca się kontynuować przyjmując lek doustnie 2 razy dziennie po 4 mg przez 5 dni.

Nudności i wymioty pooperacyjne

W przypadku dorosłych, aby zapobiec wymiotom i nudnościom pooperacyjnym, Jesiotr wstrzykuje się na początku znieczulenia strumieniem domięśniowym lub dożylnym (powoli) w pojedynczej dawce 4 mg lub 16 mg doustnie na 1 godzinę przed rozpoczęciem znieczulenia ogólnego. W przypadku dzieci lek można przepisać tylko pozajelitowo w pojedynczej dawce 0,1 mg / kg (maksymalnie 4 mg) w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego przed / po znieczuleniu.

W celu złagodzenia wymiotów i nudności, które się pojawiły, zaleca się dorosłym domięśniowe lub powolne dożylne podawanie leku w dawce 4 mg. Dzieciom przepisuje się powolne wstrzyknięcie dożylne w pojedynczej dawce 0,1 mg / kg (maksymalnie 4 mg).

Niemożliwe jest wstrzyknięcie więcej niż 4 mg ondansetronu w to samo miejsce ciała.

W przypadku umiarkowanych / ciężkich zaburzeń czynności wątroby maksymalna dawka jesiotra wynosi 8 mg.

Do rozcieńczenia roztworu do wstrzykiwań można użyć następujących roztworów: 0,9% roztwór chlorku sodu, roztwór Ringera, 5% roztwór dekstrozy, 0,9% roztwór chlorku sodu i 0,3% roztwór chlorku potasu, 5% roztwór glukozy i 0,3% roztwór chlorku potasu.

Skutki uboczne

układ pokarmowy: czkawka, suchość w ustach, biegunka / zaparcie; czasami - przemijający bezobjawowy wzrost aktywności aminotransferaz w surowicy krwi;
układ nerwowy: zawroty głowy, bóle głowy, drgawki i spontaniczne zaburzenia ruchowe;
układ sercowo-naczyniowy: bóle w klatce piersiowej występujące w niektórych przypadkach z obniżeniem odcinka ST, bradykardią, zaburzeniami rytmu, obniżeniem ciśnienia krwi;
reakcje miejscowe (w miejscu wstrzyknięcia): ból, przekrwienie, pieczenie;
reakcje alergiczne: anafilaksja, pokrzywka, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy;
inne: hipokaliemia, hiperreatynemia, uczucie gorączki, przypływ krwi do skóry twarzy, krótkotrwałe zaburzenia widzenia.

Przedawkować

W przypadku podejrzenia przedawkowania Jesiotra wskazane jest leczenie objawowe. Specyficzne antidotum nie jest znane. Ipecacuanha nie jest zalecana (mało prawdopodobne, aby była skuteczna).

Specjalne instrukcje

W przypadku obciążonej historii reakcji alergicznych na inne selektywne blokery receptora 5HT ₃ podczas stosowania preparatu Sturgeon istnieje zwiększone ryzyko ich wystąpienia.

W trakcie terapii możliwe jest spowolnienie ruchliwości jelita grubego, dlatego w przypadku wystąpienia objawów niedrożności jelit pacjenci wymagają regularnego monitorowania.

Rozcieńczony roztwór do infuzji zachowuje stabilność przez co najmniej 24 godziny przy normalnym oświetleniu lub naturalnym świetle (ochrona przed światłem nie jest wymagana podczas infuzji). Powinien być przygotowany tuż przed wprowadzeniem. Jeśli to konieczne, gotowy roztwór do infuzji można przechowywać przez 24 godziny, z zastrzeżeniem reżimu temperatury od 2 do 8 ° C.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją jesiotr nie jest przepisywany kobietom w ciąży i karmiącym (bezpieczeństwo terapii w tej grupie pacjentów nie zostało ustalone).

Zastosowanie pediatryczne

Jesiotr nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 2 lat.

Interakcje lekowe

Połączenia wymagające ostrożności:

barbiturany, papaweryna, karbamazepina, fenylobutazon, karizoprodol, gryzeofulwina, glutetymid, tlenek diazotu, fenytoina (ewentualnie inne hydantoiny), ryfampicyna, tolbutamid i inne induktory izoenzymów cytochromu P ₄₅₀ (CYP2A) i CYP2A;
antybiotyki makrolidowe, allopurynol, leki przeciwdepresyjne (inhibitory monoaminooksydazy), chloramfenikol, cymetydyna, doustne środki antykoncepcyjne z estrogenem, diltiazem, disulfiram, kwas walproinowy i jego sole, erytromycyna, fluorochinolony, flukoniastinazol, izokonionozolon, izokoniolon, chinina, werapamil i inne inhibitory izoenzymów P ₄₅₀ (CYP3A i CYP2D6).

Ondansetron w stężeniu 0,016-0,16 mg / ml jest farmaceutycznie zgodny i można go podawać dożylnie za pomocą wstrzykiwacza w kształcie litery Y jednocześnie z następującymi lekami:

cisplatyna: podanie w ciągu 1–8 godzin (stężenie do 0,48 mg / ml);
karboplatyna: podawanie przez 10-60 minut (stężenie 0,18-9,9 mg / ml);
5-fluorouracyl: podawanie z szybkością 20 ml / h (stężenie - do 0,8 mg / ml, ponieważ przy wyższych stężeniach możliwe jest wytrącenie ondansetronu);
etopozyd: podawanie przez 30-60 minut (stężenie 0,14-0,25 mg / ml);
ceftazydym: dożylne wstrzyknięcie w bolusie trwające 5 minut (dawka 250–2000 mg);
doksorubicyna: wstrzyknięcie dożylne w bolusie trwające 5 minut (dawka 10–100 mg);
cyklofosfamid: wstrzyknięcie dożylne w bolusie trwające 5 minut (dawka 100-1000 mg);
deksametazon: powolne wstrzyknięcie dożylne przez 2-5 minut (dawka 20 mg; leki można podawać przez jeden zakraplacz, przy czym stężenie deksametazonu w roztworze może wynosić 0,032-2,5 mg / ml, ondansetron - 0,008-0,1 mg / ml).

Analogi

Analogami jesiotra są: Ondansetron, Latran, Zofran, Domegan, Vero-Ondansetron, Emetron, Emeset i inne.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o jesiotrze

Według opinii, Sturgeon to lek o szybkim działaniu przeciwwymiotnym. W większości przypadków jest bardzo skuteczny. Jako wady wskazują na jego wysoki koszt, w niektórych przypadkach - ból w miejscu wstrzyknięcia.