Onglisa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Ongliza: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Stosowanie u osób starszych
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Onglyza

Kod ATX: A10BH03

Składnik aktywny: saksagliptyna (saksagliptyna)

Producent: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb SrL (Włochy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 24.10.2018

Ceny w aptekach: od 1666 rubli.

Kup

Onglisa to lek o działaniu hipoglikemicznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Dawkowanie forma uwalniania Ongliza - tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, napisy naniesione niebieskim barwnikiem; Po 2,5 mg - od jasnożółtej do bladożółtej, z jednej strony napis „2,5”, z drugiej - „4214”; 5 mg - różowy, z jednej strony napis „5”, z drugiej - „4215” (10 szt. W blistrach, w kartoniku 3 blistry).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: saksagliptyna (w postaci chlorowodorku saksagliptyny) - 2,5 lub 5 mg;
składniki pomocnicze: monohydrat laktozy - 99 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 90 mg; kroskarmeloza sodowa - 10 mg; stearynian magnezu - 1 mg; 1M roztwór kwasu solnego - w wystarczającej ilości;
otoczka: Opadry II white (alkohol poliwinylowy - 40%; dwutlenek tytanu - 25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%) - 26 mg; Opadry II żółty (dla tabletek 2,5 mg) [alkohol poliwinylowy - 40%; dwutlenek tytanu - 24,25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%; barwnik żółty tlenek żelaza (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II różowy (dla tabletek 5 mg) [alkohol poliwinylowy - 40%; dwutlenek tytanu - 24,25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%; czerwony tlenek barwnika żelaza (E172) - 0,75%] - 7 mg;
tusz: Opacode blue - (45% szelak w alkoholu etylowym - 55,4%; FD&C Blue # 2 / indygokarminowy pigment aluminiowy - 16%; alkohol n-butylowy - 15%; glikol propylenowy - 10,5%; alkohol izopropylowy - 3%); 28% wodorotlenek amonu - 0,1%) - w wystarczającej ilości.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Saksagliptyna jest silnym, selektywnym odwracalnym, kompetycyjnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4). W cukrzycy typu 2 jego spożycie prowadzi do zahamowania aktywności enzymu DPP-4 przez 24 godziny. Po spożyciu glukozy zahamowanie DPP-4 prowadzi do 2-3-krotnego wzrostu stężenia glukozozależnego polipeptydu insulinotropowego (GIP) i glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1), wzrostu glukozozależnej odpowiedzi komórek beta i spadku stężenia glukagonu, co jest przyczyną wzrostu stężenia Peptyd C i insulina.

Zmniejszenie uwalniania glukagonu z komórek alfa trzustki oraz wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki prowadzi do obniżenia glikemii poposiłkowej i na czczo.

W wyniku badań kontrolowanych placebo stwierdzono, że przyjmowanie leku Onglisa przebiega ze statystycznie istotną poprawą stężenia glukozy w osoczu krwi na czczo (FPG), hemoglobiny glikozylowanej (HbA _1c) i glukozy poposiłkowej (PPG) w osoczu krwi w porównaniu z grupą kontrolną.

Pacjentom, którzy nie osiągnęli docelowego poziomu glikemii podczas przyjmowania saksagliptyny w monoterapii, dodatkowo przepisuje się metforminę, tiazolidynodiony lub glibenklamid. Przyjmując 5 mg saksagliptyny odnotowano spadek HbA _1c po 4 tygodniach, HPN - po 2 tygodniach. U pacjentów, którzy otrzymywali saksagliptynę w skojarzeniu z metforminą, tiazolidynodionami lub glibenklamidem, wystąpił podobny spadek wydajności.

Podczas przyjmowania leku Onglisa nie obserwuje się wzrostu masy ciała. Wpływ saksagliptyny na profil lipidowy jest podobny do efektu placebo.

Farmakokinetyka

U zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2 obserwuje się podobne parametry farmakokinetyki saksagliptyny i jej głównego metabolitu.

Substancja jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym na pusty żołądek. Osiągnięcie C _max (maksymalne stężenie substancji) saksagliptyny i głównego metabolitu w osoczu następuje odpowiednio w ciągu 2 godzin i 4 godzin. Wraz ze wzrostem dawki następuje proporcjonalny wzrost C _max i AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) zarówno substancji, jak i jej głównego metabolitu. Po podaniu pojedynczej dawki 5 mg saksagliptyny zdrowym ochotnikom średnie wartości C _max saksagliptyny i jej głównego metabolitu w osoczu wynosiły 24 ng / ml i 47 ng / ml, a wartości AUC wynosiły odpowiednio 78 ng x h / ml i 214 ng x h / ml.

Średni czas trwania końcowego T _1/2 (okres półtrwania) saksagliptyny i jej głównego metabolitu wynosi odpowiednio 2,5 godziny i 3,1 godziny, a średnia wartość osoczowego T _1/2 hamowania DPP-4 wynosi 26,9 godziny. 4 w osoczu przez co najmniej 24 godziny po przyjęciu saksagliptyny wiąże się z jej wysokim powinowactwem do DPP-4 i długotrwałym wiązaniem się z nią. Nie obserwuje się zauważalnej kumulacji substancji i jej głównego metabolitu podczas długiego przebiegu z częstotliwością 1 raz dziennie. Nie wykazano zależności klirensu saksagliptyny i jej głównego metabolitu od dawki dobowej i czasu trwania leczenia przy przyjmowaniu leku raz dziennie w zakresie dawek 2,5-400 mg przez 14 dni.

Po podaniu doustnym wchłania się co najmniej 75% podanej dawki. Spożycie pokarmu nie wpływa znacząco na farmakokinetykę saksagliptyny. Pokarmy o wysokiej zawartości tłuszczu nie mają wpływu na C _max substancji, jednak wartości AUC zwiększają się o 27% w porównaniu z postem. W przypadku przyjmowania leku z jedzeniem, w porównaniu z przyjmowaniem na pusty żołądek, czas do osiągnięcia C _max wydłuża się o około 30 minut. Te zmiany nie mają znaczenia klinicznego.

Saksagliptyna i jej główny metabolit wiążą się tylko nieznacznie z białkami surowicy. W związku z tym można założyć, że przy zmianach składu białkowego surowicy krwi, obserwowanych w niewydolności nerek lub wątroby, dystrybucja saksagliptyny nie ulegnie znaczącym zmianom.

Substancja jest metabolizowana głównie przy udziale izoenzymów 3A4 / 5 cytochromu P450 (CYP 3A4 / 5). W tym przypadku powstaje główny aktywny metabolit, którego działanie hamujące w stosunku do DPP-4 jest 2 razy słabsze niż w przypadku saksagliptyny.

Saksagliptyna jest wydalana z żółcią i moczem. Średni klirens nerkowy substancji wynosi około 230 ml / min, średnia wartość przesączania kłębuszkowego około 120 ml / min. Klirens nerkowy głównego metabolitu jest porównywalny ze średnim współczynnikiem przesączania kłębuszkowego.

Wartość AUC saksagliptyny i jej głównego metabolitu w łagodnej niewydolności nerek jest odpowiednio 1,2 i 1,7 razy większa niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. To zwiększenie wartości AUC nie ma znaczenia klinicznego i nie należy dostosowywać dawki.

W umiarkowanej / ciężkiej niewydolności nerek, a także u pacjentów poddawanych hemodializie, wartości AUC substancji i jej głównego metabolitu są odpowiednio 2,1 i 4,5 razy większe. W związku z tym dzienna dawka dla tej grupy pacjentów nie powinna przekraczać 2,5 mg na dawkę. W przypadku zaburzeń czynności wątroby nie zidentyfikowano klinicznie istotnych zmian parametrów farmakokinetyki saksagliptyny, a zatem nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic w parametrach farmakokinetyki saksagliptyny u pacjentów w wieku 65–80 lat w porównaniu z pacjentami młodszymi. Pomimo tego, że w tej grupie chorych nie ma konieczności dostosowania dawki, należy liczyć się z dużym prawdopodobieństwem pogorszenia czynności nerek.

Wskazania do stosowania

Onglisa jest przepisywany w leczeniu cukrzycy typu 2 jako uzupełnienie ćwiczeń i diety w celu poprawy kontroli glikemii.

Lek można podawać w następujący sposób:

monoterapia;
rozpoczęcie terapii skojarzonej z metforminą;
dodatek do monoterapii tiazolidynodionami, metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika w przypadku braku odpowiedniej kontroli glikemii podczas takiego leczenia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

cukrzyca typu 1;
cukrzycowa kwasica ketonowa;
wrodzona nietolerancja galaktozy, upośledzone wchłanianie galaktozy oraz niedobór glukozy i laktazy;
łączone stosowanie z insuliną;
Ciąża i laktacja;
wiek do 18 lat;
indywidualna nietolerancja któregokolwiek ze składników leku.

Krewny (Ongliza jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

umiarkowane / ciężkie zaburzenia czynności nerek;
łączone stosowanie z pochodnymi sulfonylomocznika;
podeszły wiek.

Instrukcja stosowania preparatu Ongliza: metoda i dawkowanie

Ongliza przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.

Zalecana dawka to 5 mg w 1 dawce.

Podczas leczenia skojarzonego preparat Onglisa stosuje się z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub tiazolidynodionami.

Rozpoczynając terapię skojarzoną z metforminą, jej początkowa dawka dobowa wynosi 500 mg. W przypadku niewystarczającej odpowiedzi można ją zwiększyć.

W przypadku pominięcia dawki leku Ongliza należy przyjąć ją tak szybko, jak to możliwe, ale nie należy przyjmować podwójnej dawki w ciągu 24 godzin.

Dawka dobowa dla pacjentów z umiarkowaną / ciężką niewydolnością nerek (z klirensem kreatyniny ≤ 50 ml / min), a także dla pacjentów poddawanych hemodializie, wynosi 2,5 mg w 1 dawce. Onglisa należy przyjąć po zakończeniu sesji hemodializy. Nie badano stosowania leku u pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej. Zaleca się ocenę czynności nerek przed / w trakcie terapii.

Zalecana dzienna dawka preparatu Ongliza w połączeniu z indynawirem, nefazodonem, ketokonazolem, atazanawirem, rytonawirem, klarytromycyną, itrakonazolem, nelfinawirem, sakwinawirem, telitromycyną i innymi silnymi inhibitorami CYP 3A4 / 5 wynosi 2,5 mg w 1 dawce.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane podczas monoterapii i dołączenia preparatu Onglisa do terapii metforminą, glibenklamidem lub tiazolidynodionem (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01 % - rzadko):

układ nerwowy: często - ból głowy;
układ pokarmowy: często - wymioty;
infekcje i inwazje: często - infekcje dróg moczowych i górnych dróg oddechowych, zapalenie zatok, zapalenie żołądka i jelit.

Reakcje nadwrażliwości odnotowano w 1,5% przypadków. Oceniono, że nie zagrażają życiu i nie wymagają hospitalizacji.

W badaniu skojarzonego stosowania preparatu Onglisa z tiazolidynodionami zaobserwowano rozwój obrzęku obwodowego. Były słabe lub umiarkowanie wyrażone i nie wymagały przerywania terapii. Podczas początkowej terapii skojarzonej z metforminą często zgłaszano przypadki bólu głowy i zapalenia błony śluzowej nosa i gardła.

W badaniu porejestracyjnym odnotowano następujące zaburzenia: reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i wysypka) oraz ostre zapalenie trzustki.

Przedawkować

Nie opisano objawów zatrucia podczas długotrwałego stosowania produktu Ongliza w dawkach do 80 razy większych niż zalecane.

W przypadku przedawkowania wskazane jest leczenie objawowe. Saksagliptynę i jej główny metabolit można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy (szybkość eliminacji: 23% dawki w ciągu 4 godzin).

Specjalne instrukcje

Nie badano jednoczesnego stosowania z insuliną, jak również przyjmowania leku Onglyza w ramach terapii trójlekowej (metformina i tiazolidynodiony lub metformina i pochodne sulfonylomocznika).

Przed rozpoczęciem leczenia / okresowo w trakcie terapii u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się ocenę czynności nerek.

Ponieważ pochodne sulfonylomocznika mogą prowadzić do rozwoju hipoglikemii, w połączeniu z lekiem Onglisa, w celu zmniejszenia ryzyka rozwoju tego zaburzenia, zaleca się zmniejszenie dawki pochodnych sulfonylomocznika.

Ongliza nie powinien być przepisywany pacjentom, u których w wywiadzie występowały ciężkie reakcje nadwrażliwości podczas stosowania innych inhibitorów DPP-4.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Prowadząc pojazd mechaniczny, pacjenci powinni wziąć pod uwagę, że przyjmowanie leku Onglisa może prowadzić do zawrotów głowy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją lek Ongliza nie jest przepisywany kobietom w ciąży i karmiącym, ponieważ nie badano wpływu leku na organizm kobiety i płód / dziecko.

Zastosowanie pediatryczne

Pacjentom w wieku poniżej 18 lat lek nie jest przepisywany (nie badano działania preparatu Onglisa w tej grupie pacjentów).

Z zaburzeniami czynności nerek

W umiarkowanej / ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <50 ml / min), a także u pacjentów poddawanych hemodializie, produkt leczniczy Onglisa przepisuje się ostrożnie w zmniejszonej dawce.

Stosować u osób starszych

Leczenie pacjentów w podeszłym wieku wymaga ostrożności, co wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zaburzeń czynności nerek.

Interakcje lekowe

W wyniku analizy danych z badań klinicznych można przypuszczać, że ryzyko wystąpienia klinicznie istotnych interakcji preparatu Ongliza z innymi lekami / substancjami w ich łącznym stosowaniu jest znikome.

Ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, deksametazon, fenytoina i inne induktory izoenzymów CYP 3A4 / 5 zmniejszają stężenie saksagliptyny w osoczu i zwiększają stężenie jej głównego metabolitu.

Analogi

Analogi Onglizy to: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Onglize

Według opinii Onglisa to skuteczny lek, który pozwala skutecznie kontrolować poziom glukozy w cukrzycy typu 2. Odnotowano wygodny schemat dawkowania i rzadki rozwój działań niepożądanych. Wynik terapii należy ocenić nie wcześniej niż po 2-4 tygodniach przyjęcia. Wady zwykle wskazują na wysoki koszt leku.