Omeprazole-Akrikhin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nazwa łacińska: Omeprazol-Akrikhin

Kod ATX: A02BC01

Substancja czynna: omeprazol (omeprazol)

Producent: Otwarta Spółka Akcyjna "Zakłady Chemiczno-Farmaceutyczne" AKRIKHIN "(Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 23.10.2018

Omeprazole-Akrikhin - lek obniżający wydzielanie gruczołów żołądkowych; inhibitor pompy protonowej.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania leku Omeprazol-Akrikhin - kapsułki: rozmiar nr 1, galaretowate ciało stałe, żółtawo-kremowy korpus, ciemnozielone wieczko; wypełnione granulkami od kremowego lub żółtawobiałego do prawie białego (10 szt. w blistrach, w pudełku kartonowym 1, 2 lub 3 opakowania).

Skład na jedną kapsułkę:

substancja czynna (w granulkach): omeprazol - 20 mg (8,5%);
substancje pomocnicze (w granulkach): [sacharoza, mannitol, laurylosiarczan sodu, wodorofosforan sodu (dipodstawiony fosforanem sodu), wodorotlenek sodu, monohydrat laktozy, hypromeloza (hydroksypropylometyloceluloza), węglan wapnia, kwas metakrylowy i kopolimer akrylanu etylu (1: glikol propylenowy, alkohol cetylowy, polisorbat-80 (tween-80), dwutlenek tytanu, talk, powidon (poliwinylopirolidon)] - 235 mg;
kapsułka żelatynowa (korpus: dwutlenek tytanu, żółty tlenek żelaza, żelatyna; wieczko: dwutlenek tytanu, żółty tlenek żelaza, czarny tlenek żelaza, indygotyna, żelatyna) - 76 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywny składnik Omeprazolu-Akrikhin - omeprazol, jest inhibitorem pompy protonowej, hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez hamowanie aktywności adenozynotrifosfatazy wodorowo-potasowej (H + / K + -ATPazy) w komórkach żołądka wydzielających kwas solny i wewnętrzny czynnik Castle'a, tym samym blokując etap wydzielania kwasu solnego. Omeprazol jest prolekiem aktywowanym w kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych glandulocytów. Zmniejsza wydzielanie kwasu, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od patogenezy bodźca. Po zażyciu 20 mg omeprazolu jego działanie przeciwwydzielnicze występuje w ciągu pierwszej godziny, maksymalnie - po 2 godzinach hamowanie utrzymuje się do 50% maksymalnego wydzielania przez 24 godziny.

Zatem przyjmowanie leku raz dziennie zapewnia skuteczne i szybkie zmniejszenie dziennego i nocnego wydzielania soku żołądkowego, które osiąga maksimum po 4 dniach od rozpoczęcia leczenia i mija do końca 3-4 dni po zakończeniu kuracji. Pacjenci z chorobą wrzodową dwunastnicy po zażyciu 1 kapsułki Omeprazol-Akrikhin (20 mg) mają zapewnione utrzymanie kwaśności żołądka, pH 3,0 przez 17 godzin.

Farmakokinetyka

Wchłanianie omeprazolu jest wysokie. Substancja osiąga maksymalne stężenie w osoczu krwi w ciągu 0,5–3,5 godziny, jej biodostępność wynosi 30–40%, a u pacjentów z niewydolnością wątroby wzrasta do prawie 100%. Lek ma wysoką lipofilność, dzięki czemu łatwo przenika do gruczołów. To wiąże się z białkami osocza przy 90-95%, głównie z albuminą kwaśnym α ₁ -glycoprotein.

Okres półtrwania omeprazolu wynosi od 0,5 do 1 godziny, u pacjentów z niewydolnością wątroby wartość ta zwiększa się do 3 h. Klirens wynosi 500-600 ml / min. Niemal całkowicie metabolizm substancji zachodzi w wątrobie przy udziale układu enzymatycznego CYP2C19, w wyniku czego powstaje kilka farmakologicznie nieaktywnych metabolitów - pochodne sulfidowo-sulfonowe, hydroksyomeprazol itp. Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Substancja jest wydalana przez nerki - do 70–80% iz żółcią - do 20–30%.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek wydalanie zmniejsza się proporcjonalnie do zmniejszenia klirensu kreatyniny. W starszym wieku wydalanie omeprazolu zmniejsza się, a jego biodostępność wzrasta.

Wskazania do stosowania

Dorośli pacjenci powinni przyjmować Omeprazole-Akrikhin w celu leczenia / zapobiegania następującym chorobom:

choroba refluksowa przełyku;
wrzód trawienny i 12 wrzodów dwunastnicy (w tym zapobieganie nawrotom);
wrzodziejący gruczolak trzustki (zespół Zollingera-Ellisona);
wrzody przewodu pokarmowego (przewodu pokarmowego) o genezie stresu;
układowa mastocytoza;
gruczolakowatość polendokrynna;
gastropatia wywołana przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (gastropatia z NLPZ);
eradykacja Helicobacter pylori u zakażonych pacjentów z wrzodami żołądka i dwunastnicy (w ramach kompleksowego leczenia).

W przypadku dzieci w wieku 2 lat i starszych Omeprazol-Akrikhin jest przepisywany w leczeniu choroby refluksowej przełyku; u dzieci powyżej 4 roku życia lek wchodzi w skład kompleksowego leczenia wrzodów dwunastnicy związanych z Helicobacter pylori.

Przeciwwskazania

Absolutny:

rzadkie choroby dziedziczne: nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, niedobór sacharazy / izomaltazy, nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
stosować jednocześnie z pozakonazolem, nelfinawirem, erlotynibem, preparatami z dziurawca zwyczajnego;
jednoczesne stosowanie z klarytromycyną w przypadku niewydolności wątroby;
dzieci do 2 roku życia i masie ciała <20 kg w leczeniu refluksowego zapalenia przełyku oraz objawowej terapii zgagi i kwaśnego odbijania w leczeniu refluksowego zapalenia przełyku;
dzieci poniżej 4 roku życia i masie ciała <31 kg w leczeniu wrzodów dwunastnicy wywołanych przez Helicobacter pylori;
dzieci i młodzież do 18 lat dla wszystkich wskazań z wyjątkiem wskazanych powyżej;
zwiększona indywidualna wrażliwość na omeprazol lub inne składniki leku.

Względne przeciwwskazania: zgodnie z instrukcją Omeprazol-Akrikhin należy stosować ostrożnie w okresie ciąży, osteoporozy, niewydolności nerek / wątroby, z niedoborem cyjanokobalaminy (witamina B ₁₂), jednocześnie z atazanawirem (dawka omeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg na dobę), itrakonazol, klopidogrel, warfaryna, diazepam, takrolimus, cilostazol, fenytoina, sakwinawir, worykonazol, klarytromycyna, ryfampicyna.

Należy również zachować ostrożność podczas przyjmowania Omeprazol-Akrikhin ze znacznym spadkiem masy ciała, powtarzającymi się wymiotami, wymiotami z krwią, zaburzeniami połykania, przebarwieniami kału (smoliste stolce).

Instrukcje dotyczące stosowania Omeprazol-Akrikhin: metoda i dawkowanie

Kapsułki Omeprazol-Akrikhin przyjmuje się doustnie, głównie rano, przed śniadaniem lub bezpośrednio podczas posiłków, bez żucia i picia niewielkiej ilości wody.

Schemat dawkowania według wskazań dla dorosłych pacjentów:

zaostrzenie choroby wrzodowej żołądka, refluksowego zapalenia przełyku i gastropatii NLPZ: 20 mg 1 raz dziennie; w ciężkim refluksowym zapaleniu przełyku dawkę zwiększa się do 40 mg na dobę. Czas trwania terapii przy wrzodzie dwunastnicy wynosi 2-3 tygodnie, w razie potrzeby można go wydłużyć do 4-5 tygodni, wrzody żołądka i refluksowe zapalenie przełyku - 4-8 tygodni;
wrzód trawienny i 12 wrzód dwunastnicy, refluksowe zapalenie przełyku u pacjentów opornych na inne leki przeciwwrzodowe: 40 mg dziennie. Czas trwania terapii w chorobie wrzodowej dwunastnicy - 4 tygodnie, wrzodzie żołądka i refluksowym zapaleniu przełyku - 8 tygodni;
Zespół Zollingera-Ellisona: 60 mg dziennie, w razie potrzeby dawkę zwiększa się do 80-120 mg dziennie, podzieloną na 2-3 dawki;
nawroty choroby wrzodowej żołądka (profilaktyka) - 20 mg 1 raz dziennie;
eradykacja Helicobacter pylori potrójna terapia: w ciągu 7 dni - Omeprazol-Akrikhin 20 mg + amoksycylina 1000 mg + klarytromycyna 500 mg - 2 razy dziennie lub Omeprazol-Akrikhin 20 mg + klarytromycyna 250 mg + metronidazol 400 mg - 2 razy dziennie lub Omeprazol-Akrikhin 40 mg 1 raz dziennie + amoksycylina 500 mg 3 razy dziennie + metronidazol 400 mg 3 razy dziennie;
eradykacja Helicobacter pylori, terapia podwójna: w ciągu 14 dni - Omeprazol-Akrikhin 20-40 mg + amoksycylina 750 mg - 2 razy dziennie lub Omeprazol-Akrikhin 40 mg raz dziennie + klarytromycyna 500 mg 3 razy dziennie lub amoksycylina 750-1500 mg 2 razy dziennie.

Schemat dawkowania omeprazolu-Akrikhin według wskazań dla dzieci:

choroba refluksowa przełyku (dzieci powyżej 2 lat o masie ciała> 20 kg) - 20 mg 1 raz dziennie; w razie potrzeby dawkę zwiększa się do 40 mg raz na dobę. Czas trwania terapii wynosi 28–56 dni;
wrzód dwunastnicy związany z Helicobacter pylori w ramach leczenia złożonego (dzieci powyżej 4 roku życia o masie ciała> 31 kg): 20 mg 2 razy dziennie w skojarzeniu z amoksycyliną i klarytromycyną. Czas trwania terapii wynosi 7 dni. Amoksycylinę i klarytromycynę stosuje się zgodnie z instrukcjami dotyczącymi tych leków.

Skutki uboczne

Częstość działań niepożądanych według WHO (Światowej Organizacji Zdrowia): bardzo często - ≥ 0,1; często - 0,01-0,1; rzadko - 0,001-0,01, rzadko - 0,001-0,0001, niezwykle rzadko - <0,0001; z nieznaną częstotliwością - nie jest możliwe ustalenie częstotliwości na podstawie dostępnych danych.

Klasyfikacja ogólnoustrojowa działań niepożądanych:

krew i układ limfatyczny: rzadko - trombocytopenia, leukopenia; niezwykle rzadko - pancytopenia, agranulocytoza; z nieznaną częstotliwością - eozynofilia;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, gorączka, reakcja anafilaktyczna i / lub wstrząs anafilaktyczny);
metabolizm i odżywianie: rzadko - hiponatremia; z nieznaną częstotliwością - hipomagnezemia;
układ nerwowy: często - ból głowy; rzadko - parestezje, zawroty głowy, senność; rzadko - zaburzenia smaku;
psychika: rzadko - bezsenność; rzadko - zamieszanie, pobudzenie, depresja; niezwykle rzadkie - halucynacje, agresja;
narząd słuchu i zaburzenia błędnika: rzadko - zawroty głowy;
narząd wzroku: rzadko - niewyraźne widzenie;
układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko - skurcz oskrzeli;
Przewód pokarmowy: często - bóle brzucha, biegunka, wzdęcia, zaparcia, nudności / wymioty; rzadko - zapalenie jamy ustnej, suchość w ustach, mikroskopowe zapalenie okrężnicy, kandydoza przewodu żołądkowo-jelitowego;
wątroba i drogi żółciowe: rzadko - wzrost aktywności enzymów wątrobowych; rzadko - zapalenie wątroby (w tym żółtaczka); niezwykle rzadko - niewydolność wątroby, u pacjentów z chorobami wątroby - encefalopatia;
skóra i tkanki podskórne: rzadko - zapalenie skóry, wysypka, świąd, pokrzywka; rzadko - nadwrażliwość na światło, łysienie; niezwykle rzadko - zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, zespół Lyella;
tkanki mięśniowo-szkieletowe i łączne: rzadko (głównie u starszych pacjentów) - złamania kości nadgarstka, biodra, kręgów; rzadko - bóle mięśni, bóle stawów; niezwykle rzadki - myasthenia gravis;
nerki i drogi moczowe: rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek;
narządy płciowe i gruczoł mleczny: niezwykle rzadko - ginekomastia;
zaburzenia ogólne: rzadko - złe samopoczucie, obrzęki obwodowe; rzadko - nadmierna potliwość.

Przedawkować

Objawy przedawkowania Omeprazol-Akrikhin to niewyraźne widzenie, splątanie, senność, ból głowy, suchość w ustach, nudności, arytmia, tachykardia.

W leczeniu stanu zaleca się złagodzenie objawów. W takim przypadku hemodializa nie jest wystarczająco skuteczna.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć obecność złośliwych patologii, zwłaszcza przy wrzodach żołądka, ponieważ leczenie Omeprazolem-Akrikhinem, maskując objawy, może opóźnić postawienie właściwej diagnozy.

Podwyższone stężenie chromograniny A (CgA) w osoczu spowodowane leczeniem omeprazolem może wpływać na wyniki badań w celu wykrycia nowotworów neuroendokrynnych. Aby zapobiec takiemu działaniu, należy czasowo przerwać podawanie omeprazolu na 5 dni przed oznaczeniem stężenia CgA.

W przypadku długotrwałej terapii omeprazolem, trwającej co najmniej 3 miesiące, u niektórych pacjentów występowała ciężka hipomagnezemia objawiająca się zwiększonym zmęczeniem, majaczeniem, drgawkami, zawrotami głowy i komorowymi zaburzeniami rytmu. W większości epizodów, po odstawieniu inhibitorów pompy protonowej i podaniu preparatów magnezu, zatrzymano hipomagnezemię. Przy planowanej długotrwałej terapii lub w przypadku przepisywania omeprazolu z digoksyną, a także innych leków teoretycznie mogących wywołać hipomagnezemię (np. Diuretyki), przed rozpoczęciem kursu wymagana jest ocena zawartości magnezu w organizmie i okresowe monitorowanie wskaźnika podczas leczenia.

Jak wszystkie substancje zmniejszające kwasowość, omeprazol może zmniejszać wchłanianie cyjanokobalaminy (witaminy B ₁₂), co należy wziąć pod uwagę w długotrwałym leczeniu pacjentów ze zmniejszoną podażą lub z czynnikami ryzyka złego wchłaniania.

Odnotowano epizody powstawania torbieli gruczołowych żołądka podczas długotrwałej terapii inhibitorami pompy protonowej w wyniku zahamowania wydzielania kwasu solnego. Zjawisko to ma łagodny, przejściowy charakter.

Zmniejszenie wydzielania kwasu solnego w żołądku pod wpływem inhibitorów pompy protonowej lub innych środków prowadzi do wzrostu wzrostu prawidłowej mikroflory jelitowej, co może powodować niewielki wzrost ryzyka rozwoju infekcji jelitowych wywołanych przez bakterie z rodzaju Campylobacter spp. i Salmonella spp. i Clostridium difficile u pacjentów hospitalizowanych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie ma danych dotyczących wpływu produktu Omeprazol-Akrikhin na koncentrację i szybkość reakcji psychomotorycznych. Należy jednak liczyć się z możliwością wystąpienia takich działań niepożądanych leku, jak niewyraźne widzenie, zawroty głowy i senność, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub innych skomplikowanych mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z wynikami badań udowodniono brak niekorzystnego wpływu omeprazolu na przebieg ciąży, stan zdrowia płodu i noworodka. W rezultacie Omeprazol-Akrikhin jest zatwierdzony do stosowania w czasie ciąży. Lek należy stosować ostrożnie.

Omeprazol przenika do mleka kobiecego, ale jego wpływ na dziecko jest mało prawdopodobny przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Omeprazole-Akrikhin jest zatwierdzony do stosowania w okresie laktacji (karmienie piersią).

Zastosowanie pediatryczne

W praktyce pediatrycznej Omeprazol-Akrikhin stosuje się zgodnie ze wskazaniami, biorąc pod uwagę ograniczenia wiekowe.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek nie wymagają korekty Omeprazol-Akrikhin, lek należy stosować ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Omeprazol-Akrikhin jest przepisywany w dawce nie większej niż 20 mg na dobę, lek należy stosować ostrożnie.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku (65 lat i starsi) nie wymagają dostosowania dawki.

Interakcje lekowe

Przy równoczesnym stosowaniu z Omeprazol-Akrikhin:

erlotynib, ketokonazol, preparaty żelaza, itrakonazol, pozakonazol, cyjanokobalamina (leki, których biodostępność w dużej mierze zależy od kwasowości soku żołądkowego): możliwe jest zwiększenie lub zmniejszenie ich wchłaniania;
atazanawir, nelfinawir: ich stężenie w osoczu krwi można znacznie zmniejszyć;
sakwinawir, rytonawir: następuje wzrost ich stężenia w osoczu do 70%, podczas gdy tolerancja terapii przez pacjentów zakażonych wirusem HIV nie pogarsza się;
Digoksyna (z 20 mg omeprazolu): zwiększa jego biodostępność o 10%; jednoczesne stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku wymaga ostrożności;
warfaryna (R-warfaryna), inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam, fenytoina, a także leki metabolizowane w wątrobie przez izoenzym CYP2C19: zwiększenie ich stężenia w osoczu i wydłużenie okresu półtrwania (może wymagać zmniejszenia dawek tych leków);
warfaryna, inni antagoniści witaminy K (długotrwałe stosowanie): jednoczesne leczenie omeprazolem w dawce 20 mg na dobę może prowadzić do zmiany czasu krzepnięcia, co wymaga kontroli międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR), aw niektórych przypadkach - zmniejszenia dawki warfaryny lub innych antagoniści witaminy K. Omeprazol w dawce dobowej 40 mg jednorazowo zwiększał maksymalne stężenie w osoczu i AUC cylostazolu (pole pod krzywą stężenia w czasie) odpowiednio o 18% i 26%, a dla jednego z jego aktywnych metabolitów wzrost o 29% i 69% odpowiednio;
klopidogrel: przy jednoczesnym stosowaniu jego stężenie w osoczu zmniejsza się w pierwszym dniu o 46%, w piątym - o 42%; należy unikać stosowania takiego połączenia, rozważając alternatywne metody leczenia przeciwpłytkowego;
takrolimus: omeprazol zwiększa stężenie w osoczu, może być konieczne dostosowanie dawki; w terapii skojarzonej należy dokładnie monitorować stężenie takrolimusu w osoczu i czynność nerek (klirens kreatyniny);
ryfampicyna, preparaty z dziurawca zwyczajnego, inne induktory izoenzymów CYP3A4 i CYP2C19: mogą zwiększać metabolizm omeprazolu, zmniejszając w ten sposób stężenie w osoczu i jego działanie terapeutyczne;
metotreksat: możliwy jest niewielki wzrost jego stężenia w osoczu krwi; jeśli konieczne jest zastosowanie dużych dawek metotreksatu, zaleca się czasowe odstawienie leku Omeprazol-Akrikhin;
klarytromycyna, erytromycyna: zwiększają stężenie omeprazolu w osoczu;
amoksycylina, metronidazol: nie wpływają na stężenie omeprazolu we krwi;
kofeina, piroksykam, teofilina, diklofenak, metoprolol, naproksen, propranolol, etanol, lidokaina, cyklosporyna, chinidyna i estradiol: długotrwałe stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg raz dziennie nie prowadziło do zmiany ich stężenia w osoczu;
leki zobojętniające: nie obserwowano interakcji z omeprazolem.

Analogi

Analogi Omeprazol-Akrikhin to: Dactanol, Dactarin, Mikozon, Gino-Dactanol itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Dostępne bez recepty.

Recenzje Omeprazol-Akrikhin

W recenzjach Omeprazol-Akrikhin podaje się, że jest to niedrogi, skuteczny, niedrogi lek, który dobrze pomaga w chorobach przewodu pokarmowego, leczy przyczynę zgagi i jest dobrze tolerowany. Wielu uważa to za doskonały zamiennik drogich analogów.

W rzadkich przypadkach jako wady wskazano skład chemiczny leku i dużą liczbę możliwych reakcji ubocznych.