Norvask

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Norvask: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Norvasc

Kod ATX: C08CA01

Składnik aktywny: amlodypina (amlodypina)

Producent: R-PHARM GERMANY (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.08.2019

Ceny w aptekach: od 167 rubli.

Kup

Norvasc to lek o działaniu przeciwnadciśnieniowym i przeciwdławicowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek dostępny jest w postaci tabletek: białych lub prawie białych, w postaci ośmiokąta o nierównych bokach, z jednej strony - logo Pfizera, z drugiej (w zależności od dawki) - AML-5 lub AML-10 (10 szt. w blistrach, 1, 3, 4, 9 blistrów w pudełku tekturowym; 14 szt. w blistrach, 1 blister w pudełku tekturowym; każde pudełko zawiera również instrukcję użycia Norvask).

W skład 1 tabletki wchodzą:

Substancja czynna: amlodypina - 5 lub 10 mg (co odpowiada zawartości besylanu amlodypiny - odpowiednio 6,944 i 13,889 mg);
Dodatkowe składniki (5/10 mg substancji czynnej): stearynian magnezu - 2/4 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 124,056 / 248,111 mg, karboksymetyloskrobia sodowa - 4/8 mg, wodorofosforan wapnia - 63/126 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną leku Norvasca jest amlodypina, która jest powolnym blokerem kanału wapniowego pochodzącym z dihydropirydyny. Ma działanie przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Blokuje spowolnienie kanałów wapniowych, a także hamuje transbłonowe przechodzenie jonów wapnia do komórek (w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych w większym stopniu niż w kardiomiocytach).

Działanie przeciwdławicowe tłumaczy się zdolnością amlodypiny do rozszerzania tętnic wieńcowych i obwodowych oraz tętniczek.

W przypadku dusznicy bolesnej Norvasc zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy (z powodu rozszerzenia tętniczek obwodowych), zmniejsza nasilenie niedokrwienia mięśnia sercowego, obciążenie następcze serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Zapobiega skurczom tętnic wieńcowych, w tym spowodowanym paleniem. Ze względu na rozszerzenie tętnic wieńcowych i tętniczek w niezmienionych i niedokrwionych strefach mięśnia sercowego, Norvasc zwiększa dopływ tlenu do mięśnia sercowego, zwłaszcza w przypadku dusznicy naczynioruchowej.

Przy stabilnej dławicy piersiowej lek może zwiększać tolerancję wysiłku i zmniejszać spożycie nitrogliceryny lub innych azotanów, zmniejszać częstotliwość napadów dusznicy bolesnej, spowalniać rozwój napadów dusznicy bolesnej i niedokrwienne obniżenie odcinka ST.

Norvasc ma długotrwałe, zależne od dawki działanie hipotensyjne, co tłumaczy się jego zdolnością do bezpośredniego działania rozluźniającego na mięśnie gładkie naczyń. W przypadku nadciśnienia tętniczego pojedyncza dawka leku zapewnia znaczny spadek ciśnienia krwi (BP) w pozycji leżącej i stojącej przez 24 godziny.

Niedociśnienie ortostatyczne (spadek ciśnienia krwi podczas przechodzenia z pozycji poziomej do pionowej) rzadko rozwija się po zastosowaniu amlodypiny.

Norvasc zmniejsza stopień przerostu mięśnia sercowego lewej komory. Nie powoduje spadku frakcji wyrzutowej lewej komory. Zwiększa szybkość przesączania kłębuszkowego, hamuje agregację płytek krwi, ma słabe działanie natriuretyczne. Nie powoduje odruchowego przyspieszenia akcji serca. Nie wpływa na kurczliwość i przewodnictwo mięśnia sercowego.

U pacjentów z nefropatią cukrzycową Norvasc nie nasila ciężkości mikroalbuminurii.

Nie wpływa negatywnie na stężenie lipidów w osoczu krwi i metabolizm. Może być stosowany przy współistniejących chorobach, takich jak cukrzyca, dna moczanowa, astma oskrzelowa.

Klinicznie istotne obniżenie ciśnienia krwi występuje po 6–10 godzinach i jest obserwowane w ciągu 24 godzin.

Stosowanie preparatu Norvask zapobiega rozwojowi zgrubienia błony wewnętrznej i środkowej tętnic szyjnych, zmniejsza częstość zabiegów przywracających przepływ wieńcowy, hospitalizacje z powodu niestabilnej dusznicy bolesnej i progresji przewlekłej niewydolności serca, zmniejsza śmiertelność z powodu pomostowania tętnic wieńcowych, przezskórnej angioplastyki przeznaczyniowej tętnic wieńcowych (TLI) mięśnia sercowego u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (w tym miażdżycą tętnic wieńcowych z uszkodzeniem jednego naczynia do zwężenia trzech lub więcej tętnic oraz miażdżycą tętnic szyjnych) po zawale mięśnia sercowego lub TLP, cierpiących na dusznicę bolesną.

Norvasc nie przyczynia się do rozwoju powikłań i nie zwiększa śmiertelności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (III i IV klasa czynnościowa wg NYHA) podczas leczenia inhibitorami ACE (enzym konwertujący angiotensynę), diuretykami i digoksyną. Jednak w przewlekłej niewydolności serca o etiologii innej niż niedokrwienna amlodypina zwiększa ryzyko wystąpienia obrzęku płuc.

Farmakokinetyka

Amlodypina wchodząca do przewodu pokarmowego jest dobrze wchłaniana. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 6-12 h. Średnia bezwzględna biodostępność waha się od 64 do 80%. Pożywienie przyjmowane jednocześnie nie wpływa na wchłanianie substancji.

Objętość dystrybucji wynosi średnio 21 l / kg masy, co wskazuje na dominującą dystrybucję leku w tkankach, a nie we krwi. Przenika przez barierę krew-mózg.

Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami - około 97,5%.

Stężenie w osoczu w stanie równowagi osiągane jest 7-8 dni po rozpoczęciu leczenia.

Amlodypina jest powoli, ale aktywnie metabolizowana w wątrobie, nie ma istotnego wpływu na pierwsze przejście przez wątrobę. Metabolity substancji nie wykazują znaczącej aktywności farmakologicznej.

Całkowity klirens amlodypiny wynosi 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Okres półtrwania (T _½) po podaniu pojedynczej dawki preparatu Norvasc wynosi 35-50 godzin, przy powtarzanych dawkach - około 45 godzin.

Wydalane: około 70% dawki - przez nerki z moczem (60% - w postaci metabolitów, 10% - w postaci niezmienionej), 20-25% - przez jelita z żółcią. Nie usuwany za pomocą hemodializy.

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat T _½ amlodypina wzrasta do 65 godzin, ale to zjawisko nie ma znaczenia klinicznego.

U pacjentów z niewydolnością wątroby, po długotrwałym stosowaniu preparatu Norvasc, T _½ amlodypiny zwiększa się do 60 godzin.

Niewydolność nerek nie wpływa znacząco na farmakokinetykę amlodypiny.

Wskazania do stosowania

Nadciśnienie tętnicze;
Dławica naczynioruchowa (odmiana dławicy piersiowej lub dławicy Prinzmetala);
Stabilna dławica piersiowa.

Norvasc można stosować samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi lub przeciwdławicowymi.

Przeciwwskazania

Absolutny:

Ciężkie niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg);
Niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po zawale mięśnia sercowego;
Zwężenie drogi odpływu z lewej komory, w tym ciężkie zwężenie aorty;
Wiek do 18 lat (nie przeprowadzono badań potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność preparatu Norvask dla tej kategorii wiekowej pacjentów);
Nadwrażliwość na składniki leku, a także na inne pochodne dihydropirydyny.

Krewny (wizyta Norvask wymaga ostrożności na tle następujących chorób / stanów):

Przewlekła niewydolność serca o etiologii nieniedokrwiennej (klasyfikacja NYHA - III-IV klasa czynnościowa);
Ostry zawał mięśnia sercowego (dodatkowo - w ciągu 30 dni po nim);
Niewydolność wątroby;
Kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu;
Niestabilna dławica piersiowa;
Niedociśnienie tętnicze;
Zwężenie aorty i zastawki mitralnej;
Zespół chorego węzła zatokowego, w tym ciężka tachykardia, bradykardia;
Jednoczesne stosowanie z induktorami lub inhibitorami izoenzymu CYP3A4.

Ze względu na brak informacji o bezpieczeństwie i skuteczności preparatu Norvask lek jest przepisywany kobietom w ciąży dopiero po dokonaniu oceny stosunku korzyści i zagrożeń dla zdrowia matki i płodu. W okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią na czas terapii.

Norvask, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Norvasc należy przyjmować doustnie, popijając odpowiednią ilością wody (100 ml).

Zalecany sposób dawkowania: 5 mg raz dziennie. W razie potrzeby można zwiększyć pojedynczą dawkę maksymalnie do 10 mg.

U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, a także w przypadku skojarzenia z tiazydowymi lekami moczopędnymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny i β-blokerami nie jest wymagana korekta schematu Norvasc.

Skutki uboczne

Możliwe skutki uboczne (więcej niż 1/10 - bardzo często; więcej niż 1/100 i mniej niż 1/10 - często; więcej niż 1/1000 i mniej niż 1/100 - rzadko; więcej niż 1/10 000 i mniej niż 1/1000 - rzadko; mniej 1/10 000 (biorąc pod uwagę pojedyncze komunikaty) - bardzo rzadko):

Układ nerwowy: często - senność, zwiększone zmęczenie, zawroty głowy, bóle głowy; rzadko - hipestezja, astenia, ogólne złe samopoczucie, neuropatia obwodowa, parestezje, drażliwość, drżenie, niestabilność nastroju, bezsenność, niezwykłe sny, depresja, dzwonienie w uszach, zaburzenia smaku, niepokój; bardzo rzadko - ataksja, migrena, amnezja, zwiększone pocenie się, pobudzenie, apatia;
Układ sercowo-naczyniowy: często - przypływ krwi do skóry twarzy, kołatanie serca, obrzęki obwodowe (głównie stopy i kostki); rzadko - nadmierne obniżenie ciśnienia krwi; bardzo rzadko - zapalenie naczyń, omdlenie, ból w klatce piersiowej, duszność, hipotonia ortostatyczna, zawał mięśnia sercowego, pogorszenie przebiegu lub wystąpienie przewlekłej niewydolności serca, zaburzenia rytmu serca (w tym migotanie przedsionków, bradykardia i częstoskurcz komorowy);
Przewód pokarmowy: często - bóle brzucha, nudności; rzadko - pragnienie, wymioty, biegunka lub zaparcie, niestrawność, wzdęcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, anoreksja; rzadko - zwiększony apetyt, włókniakowatość dziąseł; bardzo rzadko - zapalenie żołądka, zapalenie trzustki, żółtaczka (spowodowana cholestazą), zapalenie wątroby, wzrost ilości bilirubiny w surowicy krwi, wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych;
Układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - choroba zwyrodnieniowa stawów, bóle pleców, skurcze mięśni, bóle stawów, bóle mięśni; rzadko - myasthenia gravis;
Układ oddechowy: rzadko - nieżyt nosa, duszność, krwawienie z nosa; bardzo rzadko - kaszel;
Układ krwiotwórczy: bardzo rzadko - leukopenia, choroba Verlhofa, trombocytopenia;
Układ moczowo-płciowy: rzadko - oddawanie moczu w nocy, bolesne i / lub częste oddawanie moczu, zaburzenia erekcji; bardzo rzadko - wielomocz, dyzuria;
Skóra: rzadko - zapalenie skóry; bardzo rzadko - zimne poty, kseroderma barwnikowa, wypadanie włosów, osłabiona pigmentacja skóry;
Narządy zmysłów: rzadko - naruszenie akomodacji i wzroku, podwójne widzenie, ból oka, kseroftalmia, zapalenie spojówek;
Metabolizm: bardzo rzadko - hiperglikemia; rzadko - zmiana (wzrost lub spadek) masy ciała;
Dane laboratoryjne: bardzo rzadko - wzrost stężenia glukozy w surowicy;
Reakcje alergiczne: rzadko - swędzenie skóry, wysypka (w tym pokrzywka, rumień, wysypka grudkowo-plamkowa); bardzo rzadko - rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy;
Inne: rzadko - ginekomastia, dreszcze; bardzo rzadko - osłabienie węchu (parosmia).

Przedawkować

W przypadku przedawkowania obserwuje się wyraźny spadek ciśnienia krwi, możliwy jest rozwój odruchowej tachykardii i nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych, co może prowadzić do pojawienia się ciężkiego i utrzymującego się niedociśnienia tętniczego, w tym z rozwojem wstrząsu i śmierci.

Zaleca się płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego, zwłaszcza jeśli od przyjęcia leku Norvask upłynęły nie więcej niż 2 godziny. Pacjent powinien przyjąć pozycję poziomą z niskim wezgłowiem. W warunkach szpitalnych pokazano kontrolę objętości krwi krążącej, wydalanie moczu, wskaźniki pracy serca i płuc, utrzymanie funkcji układu sercowo-naczyniowego. Hemodializa jest nieskuteczna. Aby przywrócić napięcie naczyniowe, przepisywane są leki zwężające naczynia (pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do ich stosowania). Konsekwencje blokady kanału wapniowego są eliminowane przez dożylne podanie glukonianu wapnia.

Specjalne instrukcje

Aby uniknąć rozwoju bólu, przerostu i krwawienia dziąseł, należy dbać o higienę jamy ustnej i być obserwowanym przez dentystę.

Pacjenci w podeszłym wieku wymagają dokładniejszego monitorowania stanu.

W przypadku kryzysu nadciśnieniowego Norvasc nie jest przepisywany (nie ma danych na temat jego bezpieczeństwa i skuteczności).

W przewlekłej niewydolności serca (klasa III i IV według NYHA) pochodzenia nieniedokrwiennego zwiększa się częstość występowania obrzęku płuc przy braku objawów nasilającej się niewydolności serca.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na prawdopodobieństwo znacznego obniżenia ciśnienia krwi, senności, zawrotów głowy i innych działań niepożądanych podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych prac, pacjenci powinni zachować ostrożność, zwłaszcza na początku przyjmowania leku Norvasc i po zwiększeniu dawki.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie określono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny w ciąży, dlatego lek Norvasc może być przepisany przez lekarza tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla kobiety przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka kobiecego. Stwierdzono jednak, że inne blokery wolnych kanałów wapniowych, które są pochodnymi dihydropirydyny, są wydzielane z mlekiem matki. Z tego powodu konieczne jest rozwiązanie problemu zaprzestania karmienia piersią, jeśli powołanie Norvask w okresie laktacji jest klinicznie uzasadnione.

W badaniach na szczurach nie wykazano wpływu amlodypiny na płodność.

Zastosowanie pediatryczne

Bezpieczeństwo amlodypiny w dzieciństwie i okresie dojrzewania nie zostało dokładnie ustalone, dlatego Norvasc nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Korekta dawki preparatu Norvasc w przypadku zaburzeń czynności nerek nie jest wymagana, należy jednak pamiętać, że okres półtrwania amlodypiny może nieznacznie się wydłużyć.

Za naruszenia funkcji wątroby

Korekta dawki leku w przypadku zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagana, należy jednak mieć na uwadze, że możliwe jest wydłużenie okresu półtrwania amlodypiny.

Należy zachować ostrożność, tabletki Norvasc należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

Nie ma konieczności dostosowania dawki preparatu Norvask u pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

Norvasc, w zależności od wskazania, można bezpiecznie stosować w połączeniu z następującymi lekami:

Nadciśnienie tętnicze: diuretyki tiazydowe, α-blokery, β-blokery lub inhibitory konwertazy angiotensyny;
Stabilna dławica piersiowa: inne leki przeciwdławicowe, w tym beta-adrenolityki, krótko lub przedłużająco działające azotany.

Podczas jednoczesnego stosowania preparatu Norvask z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (w tym indometacyną), antybiotykami i doustnymi lekami hipoglikemizującymi, nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania leku Norvask z niektórymi lekami można zaobserwować następujące efekty:

Środki przeciwpsychotyczne, a ₁ -adrenergicznych blokerów: wzmocnienie ich działania podejmowane przeciwko nadciśnieniu;
Inhibitory konwertazy angiotensyny, diuretyki (tiazydy i pętle), beta-blokery i azotany: nasilenie działania przeciwdławicowego i przeciwnadciśnieniowego;
Symwastatyna (wielokrotne jednoczesne podawanie symwastatyny w dawce 80 mg i amlodypiny w dawce 10 mg): zwiększenie ekspozycji na symwastatynę (konieczne jest ograniczenie jej dawki do 20 mg);
Leki przeciwarytmiczne powodujące wydłużenie odstępu QT (chinidyna, amiodaron): nasilenie ujemnego działania inotropowego;
Leki przeciwpsychotyczne i izofluran: wzmocnienie przeciwnadciśnieniowego działania preparatu Norvask;
Leki przeciwwirusowe (rytonawir): zwiększenie stężenia amlodypiny w osoczu;
Preparaty litu: nasilone objawy neurotoksyczności (w postaci szumów usznych, ataksji, nudności, drżenia, wymiotów, biegunki);
Inhibitory izoenzymu CUR3A4: wzrost ogólnoustrojowej ekspozycji na amlodypinę u starszych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym;
Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol): zwiększenie stężenia amlodypiny w osoczu krwi (łączne stosowanie wymaga ostrożności);
Induktory izoenzymu CYP3A4: wpływ na ciśnienie krwi (konieczne jest uważne monitorowanie podczas przyjmowania z Norvask);
Sok grejpfrutowy: zwiększenie biodostępności amlodypiny iw efekcie nasilenie działania hipotensyjnego (połączenie nie jest zalecane).

Analogi

Analogami Norvasc są: Adalat, Zanidip, Kordaflex, Cordipin, Corinfar, Lerkamen, Nimopin, Nifedipine, Felodip, Amlodipine, Amlodipine-Teva, Amlodipine-Prana, Amlo, Agen, Amlodak, Amlotop, Normodilipin, Corviv.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Norvask

Według opinii, Norvasc jest skutecznym środkiem przeciwnadciśnieniowym i przeciwdławicowym. Jednak zdaniem większości jest to bardzo drogie. Lekarze tłumaczą jednak wysoki koszt oryginalności, to znaczy to, że pod znakiem towarowym Norvask pojawił się pierwszy lek zawierający amlodypinę. Obecnie istnieje wiele krajowych analogów z tą substancją czynną, ale importowany środek przewyższa je stopniem oczyszczenia i przeszedł wszystkie możliwe testy, co oznacza znacznie lepszą tolerancję i niezawodność.

Spośród najczęstszych działań niepożądanych odnotowuje się tylko obrzęk obwodowy kończyn dolnych.

Cena za Norvasc w aptekach

Przybliżone ceny Norvasc: tabletki 5 mg - 240 rubli. za opakowanie 14 szt., 472-540 rubli. w opakowaniu 30 szt.; tabletki 10 mg - 466-533 rubli. za opakowanie 14 szt., 827-1023 rubli. za opakowanie 30 szt.