Nitrogliceryna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nitrogliceryna: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Interakcje lekowe
10. Analogi
11. Warunki przechowywania
12. Warunki wydawania aptek
13. Recenzje
14. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: nitrogliceryna

Kod ATX: C01DA02

Substancja czynna: nitrogliceryna (nitrogliceryna)

Producent: NPF Mikrokhim, LLC Zakład doświadczalny GNTsLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, holding medyczno-technologiczny MTX, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC „Biomed” je. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 16.08.2019

Ceny w aptekach: od 14 rubli.

Kup

Nitrogliceryna jest lekiem rozszerzającym naczynia krwionośne stosowanym w celu złagodzenia napadów dusznicy bolesnej.

Uwolnij formę i kompozycję

Nitrogliceryna jest dostępna w następujących postaciach dawkowania:

Tabletki podjęzykowe: prawie białe lub białe, płaskie cylindryczne, o chropowatej powierzchni (40 tabletek w tubie polimerowej, szczelnie zamkniętej korkiem polimerowym, po 1 tubie w pudełku tekturowym);
Dozowany spray podjęzykowy: bezbarwny, przezroczysty (w butelkach lub cylindrach po 200 dawek (10 ml), 1 butelka lub balonik w pudełku tekturowym, w komplecie z mechaniczną pompką dozującą);
Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji: bezbarwny, przezroczysty (w ampułkach po 2, 5 lub 10 ml, 5 ampułek w blistrach, 1, 2 lub 10 opakowań w pudełku tekturowym).

W skład 1 tabletki podjęzykowej wchodzą:

Substancja czynna: nitrogliceryna - 0,5 mg (w przeliczeniu na 100% substancji);
Składniki pomocnicze: cukier (sacharoza) - 7,9 mg, glukoza (dekstroza) - 9,3 mg, skrobia ziemniaczana - 9,3 mg.

W skład 1 dawki sprayu podjęzykowego wchodzą:

Substancja czynna: nitrogliceryna - 0,4 mg;
Składniki pomocnicze: 95% etanol (jako 1% roztwór).

Skład 1 ml koncentratu do przygotowania roztworu infuzyjnego obejmuje:

Substancja czynna: nitrogliceryna - 1 mg;
Składniki pomocnicze: dekstroza, chlorek sodu, diwodorofosforan potasu, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Nitrogliceryna jest środkiem rozszerzającym naczynia obwodowe, który działa głównie na naczynia żylne. Jego działanie wynika głównie ze zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia obciążenia wstępnego (zmniejszenie przepływu krwi do prawego przedsionka i rozszerzenie obwodowych naczyń żylnych) oraz obciążenia następczego (zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego).

Nitrogliceryna jest w stanie uwalniać tlenek azotu ze swojej cząsteczki, który jest naturalnym czynnikiem zwiotczającym śródbłonek. Związek zwiększa stężenie cyklicznej monofosfatazy guanozynowej wewnątrz komórki, co zapobiega wnikaniu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich i powoduje ich rozluźnienie. Rozluźnienie mięśni gładkich ściany naczyń krwionośnych prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, co zmniejsza obciążenie serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Rozszerzanie naczyń wieńcowych sprzyja poprawie przepływu wieńcowego i jej redystrybucji w obszarach charakteryzujących się obniżonym krążeniem, co stymuluje transport tlenu do mięśnia sercowego.

Zmniejszenie powrotu żylnego powoduje spadek ciśnienia w krążeniu płucnym i ciśnienia napełniania, poprawę ukrwienia warstw podwsierdziowych oraz ustąpienie objawów charakterystycznych dla obrzęku płuc. Nitrogliceryna charakteryzuje się centralnym działaniem hamującym na napięcie naczyń współczulnych oraz tłumieniem składnika naczyniowego odpowiedzialnego za powstawanie zespołu bólowego. Prowokuje również rozszerzenie naczyń oponowych, co po zażyciu wywołuje ból głowy, rozluźnia komórki mięśni gładkich oskrzeli, jelita cienkiego i grubego, przełyku, zwieraczy, dróg żółciowych, woreczka żółciowego, dróg moczowych.

Stosowanie form podjęzykowych zazwyczaj pozwala zatrzymać atak dławicy piersiowej w 1,5 minuty po podaniu doustnym, a działanie przeciwdławicowe utrzymuje się przez 30-60 minut.

Farmakokinetyka

Nitrogliceryna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z powierzchni błon śluzowych jamy ustnej. Podawany podjęzykowo natychmiast przenika do krążenia ogólnoustrojowego. Biodostępność leku wynosi 100%, ponieważ wyklucza się pierwotny rozkład substancji w wątrobie. Maksymalne stężenie nitrogliceryny w osoczu krwi określa się po 4-5 minutach. Metabolizm substancji przebiega dość szybko przy udziale reduktazy azotanowej. W tym przypadku powstają mono- i diazotany. Tylko 5-monoazotan izosorbidu wykazuje aktywność farmakologiczną. Ostatnim metabolitem jest gliceryna.

Lek ma bardzo dużą objętość dystrybucji (1,2–3,3 l / kg). Stopień wiązania z białkami osocza krwi wynosi 60%. Nitrogliceryna jest wydalana z moczem w postaci metabolitów (mniej niż 1% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej), całkowity klirens wynosi 25-30 l / min (przy infuzji - do 78 l / min). Po doustnym podjęzykowym podaniu leku okres półtrwania w osoczu waha się od 2,5 do 4,4 minuty (w przypadku wlewu od 1 do 3 minut). Krążąca nitrogliceryna silnie wiąże się z erytrocytami i gromadzi się w ścianach naczyń krwionośnych.

Wskazania do stosowania

Wskazania do stosowania nitrogliceryny to:

Angina pectoris (łagodzenie i krótkotrwałe zapobieganie napadom dusznicy bolesnej przed stresem emocjonalnym lub wysiłkiem fizycznym);
Ostry zawał mięśnia sercowego, w tym powikłany ostrą niewydolnością lewej komory (roztwór do infuzji);
Obrzęk płuc (roztwór do infuzji);
Niestabilna dławica piersiowa (roztwór do infuzji).

Przeciwwskazania

Absolutny:

Zawalić się;
Wiek do 18 lat (nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania nitrogliceryny w tej grupie wiekowej pacjentów);
Nadwrażliwość na składniki leku.

W zależności od postaci dawkowania dodatkowymi bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania nitrogliceryny są następujące choroby / stany:

Zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (tabletki podjęzykowe);
Wstrząs (spray podjęzykowy i tabletki);
Wstrząs kardiogenny, z wyjątkiem podjęcia środków w celu utrzymania ciśnienia końcoworozkurczowego (aerozol podjęzykowy);
Ciężkie niedociśnienie tętnicze ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 90 mm Hg. Sztuka. (spray podjęzykowy);
Zaciskające zapalenie osierdzia (spray podjęzykowy);
Dławica piersiowa związana z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu (spray podjęzykowy);
Ostry zawał mięśnia sercowego i przewlekła niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania lewej komory (spray podjęzykowy);
Tamponada osierdziowa (spray podjęzykowy);
Wszelkie stany związane ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym (spray podjęzykowy);
Ciężkie zwężenie zastawki mitralnej i / lub aortalnej, pierwotne nadciśnienie płucne (aerozol podjęzykowy);
Jednoczesne stosowanie z inhibitorami fosfodiesterazy-5, w tym z wardenafilem, sildenafilem, tadalafilem (tabletki podjęzykowe i spray).

Zgodnie z instrukcją nitroglicerynę należy stosować ostrożnie po ocenie stosunku korzyści do ryzyka:

Udar krwotoczny;
Ciężka niedokrwistość;
Tyreotoksykoza;
Ciężka niewydolność nerek;
Jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
Niedawne urazy głowy;
Nadciśnienie wewnątrzczaszkowe;
Tamponada serca (tabletki podjęzykowe i roztwór do infuzji);
Zaburzenia czynności wątroby (tabletki podjęzykowe i roztwór do infuzji), ciężkie zaburzenia czynności wątroby (aerozol podjęzykowy);
Niedociśnienie tętnicze z niskim ciśnieniem skurczowym - poniżej 90 mm Hg. Sztuka. (tabletki podjęzykowe i roztwór do infuzji);
Niedociśnienie ortostatyczne i skłonność do niedociśnienia ortostatycznego (aerozol podjęzykowy);
Nadużywanie alkoholu (spray podjęzykowy);
Padaczka (spray podjęzykowy);
Migrena (spray podjęzykowy);
Zaciskające zapalenie osierdzia (tabletki podjęzykowe i roztwór do infuzji);
Izolowane zwężenie zastawki mitralnej (tabletki podjęzykowe i roztwór do infuzji);
Kardiomiopatia przerostowa (tabletki podjęzykowe i roztwór do infuzji);
Toksyczny obrzęk płuc (roztwór do infuzji);
Idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne (tabletki podjęzykowe), zwężenie aorty (roztwór do infuzji);
Ostry zawał mięśnia sercowego, przewlekła niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania lewej komory (tabletki podjęzykowe i roztwór do infuzji);
Niekontrolowana hipowolemia z prawidłowym lub niskim ciśnieniem w tętnicy płucnej u pacjentów z niewydolnością serca (roztwór do infuzji);
Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny, z wyjątkiem przypadków, w których występuje dostatecznie wysokie ciśnienie napełniania lewej komory, w tym. zaopatrzone w leki o dodatnim działaniu inotropowym lub do kontrpulsacji wewnątrzaortalnej (roztwór do infuzji);
Krwotok mózgowy (roztwór do infuzji);
Ciężka miażdżyca tętnic mózgowych (roztwór do infuzji);
Ciąża i laktacja (dla wszystkich postaci leku);
Podeszły wiek (roztwór do infuzji).

Instrukcje dotyczące stosowania nitrogliceryny: metoda i dawkowanie

Tabletki podjęzykowe

Aby zapobiec powikłaniom, zaleca się przyjmowanie nitrogliceryny zgodnie z zaleceniami lekarza.

Tabletki nitrogliceryny przyjmuje się (podjęzykowo) pod język, trzymając w ustach do całkowitego wchłonięcia, bez połykania.

Nitroglicerynę należy przyjąć natychmiast, gdy pojawią się pierwsze oznaki napadu dusznicy bolesnej lub przed spodziewaną aktywnością fizyczną lub stresem emocjonalnym. Pojedyncza dawka - 1 tabletka. W przypadku stabilnej dławicy piersiowej efekt może wynikać z mniejszej dawki, w tym przypadku zaleca się wyplucie pozostałej części tabletki, która nie miała czasu na rozpuszczenie. W większości przypadków (75% pacjentów) poprawę obserwuje się w ciągu pierwszych 3 minut stosowania nitrogliceryny.

Jeśli napad dławicy nie ustąpi w ciągu 5 minut, należy przyjąć kolejną 1 tabletkę.

Jeśli po przyjęciu 2 tabletek nitrogliceryny nie ma efektu terapeutycznego, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Spray podjęzykowy

Wstrzykiwany do języka lub pod język, najlepiej w pozycji siedzącej, wstrzymując oddech. Po rozpyleniu spray nie jest natychmiast połykany, ale jest przytrzymywany przez zamknięcie ust na kilka sekund.

Aby uniknąć komplikacji, nitroglicerynę należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza.

Kiedy pojawiają się pierwsze oznaki napadu dusznicy bolesnej, podaje się 1-2 dawki aerozolu (w zależności od nasilenia). W razie potrzeby można wprowadzić kolejną 1 dawkę, ale nie więcej niż 3 dawki (1,2 mg) w ciągu 15 minut.

Jeśli po przyjęciu 3 dawek przez 15 minut stan nie ulegnie poprawie, należy skonsultować się z lekarzem.

Maksymalna pojedyncza dawka to 3 dawki rozpylenia.

Jeżeli wskazaniem do stosowania nitrogliceryny jest zapobieganie napadom dusznicy bolesnej, lek stosuje się w 1 dawce 5-10 minut przed spodziewanym obciążeniem lub stresem.

Nie wstrząsać opakowaniem sprayu przed użyciem. Podczas rozpylania butelkę należy trzymać pionowo.

Roztwór do infuzji

Szybkość dożylnego wstrzyknięcia nitrogliceryny dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę ciśnienie krwi, częstość akcji serca, centralne ciśnienie żylne, EKG i inne wskaźniki. Roztwór należy podawać przez infusomat lub automatyczny dozownik, umożliwiający dokładne dozowanie i kontrolowanie rytmu podawania.

Podawanie nitrogliceryny za pomocą konwencjonalnego systemu transferu płynu zapewnia dokładność dozowania dzięki zliczeniu liczby przenoszonych kropel płynu. Przed wprowadzeniem roztwór nitrogliceryny rozcieńcza się wstępnie w 0,9% roztworze chlorku sodu lub 5% roztworze glukozy (dekstrozy) do stężenia 0,01%. Nie używaj innych rozpuszczalników.

Zaleca się stosowanie rurek szklanych i polietylenowych, ponieważ substancja czynna wchłania się na ściankach rurek z PVC (straty mogą wynosić 40-80%). Roztwór nitrogliceryny jest szybko niszczony przez światło, dlatego system transfuzji i fiolki muszą być osłonięte nieprzezroczystym materiałem. Przechowywanie roztworu w otwartej ampułce jest niedozwolone.

Początkowa szybkość podawania roztworu wynosi 0,5-1 mg na godzinę, maksymalna szybkość to 8-10 mg na godzinę.

Zalecane stężenie i szybkość podawania nitrogliceryny to: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg dziennie przez automatyczny dozownik (objętość roztworu 1 mg / ml) lub 240 mg dziennie przez system dożylny (objętość roztworu 0, 1 mg / ml); szybkość podawania wynosi 3-4 krople na minutę (1 ml odpowiada 20 kroplom).

Czas trwania terapii zależy od wskazań klinicznych i może wynosić od kilku godzin do 2-3 dni.

Skutki uboczne

Centralny układ nerwowy: osłabienie; rzadko - reakcje psychotyczne, lęk, dezorientacja, letarg;
Układ pokarmowy: suchość błony śluzowej jamy ustnej; rzadko - wymioty, nudności, ból brzucha;
Układ sercowo-naczyniowy: bóle głowy, zawroty głowy, gorączka, tachykardia, niskie ciśnienie krwi; rzadko (szczególnie w przypadku przedawkowania) - sinica, zapaść ortostatyczna, nasilone objawy dławicy piersiowej (paradoksalna reakcja na azotany); czasami - zapaść z utratą przytomności i bradyarytmią;
Reakcje miejscowe: pieczenie pod językiem, zaczerwienienie skóry;
Reakcje alergiczne: rzadko - swędzenie, wysypka skórna, złuszczające zapalenie skóry;
Inne: rzadko - hipotermia, niewyraźne widzenie, methemoglobinemia.

Przedawkować

Objawy przedawkowania nitrogliceryny to: nudności, wymioty, zwiększona senność, silne osłabienie, osłabienie, silne zawroty głowy, ból głowy, drgawki, gorączka, duszność, odruchowa tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi (poniżej 90 mm Hg), któremu towarzyszy dysregulacja ortostatyczna … Przyjmowanie leku w dużych dawkach (powyżej 20 mg / kg) może prowadzić do rozwoju tachypnea, duszności, sinicy, zapaści, methemoglobinemii.

Jeśli pojawią się oznaki przedawkowania, należy natychmiast podać pacjentowi pozycję poziomą, unieść nogi, a także zwrócić się o pomoc lekarską.

Specjalne instrukcje

Nie należy przekraczać dawek terapeutycznych wskazanych w instrukcjach.

1 tabletka nitrogliceryny podjęzykowej zawiera 2,65X10 ^-3 XE (jednostki ziarniste).

Podczas terapii może dojść do znacznego spadku ciśnienia krwi i wystąpienia zawrotów głowy przy gwałtownym przejściu do pozycji pionowej z pozycji leżącej lub siedzącej, a także podczas upałów, podczas ćwiczeń lub picia alkoholu.

W przypadku zachowania lub znacznego nasilenia niewyraźnego widzenia lub suchości błony śluzowej jamy ustnej, leczenie należy przerwać.

Zgodnie z instrukcją nitrogliceryna, podobnie jak inne azotany organiczne, może uzależniać (w tym przypadku konieczne będzie zwiększenie dawki).

Nasilenie bólu głowy podczas terapii można zmniejszyć poprzez zmniejszenie dawki leku i / lub równoczesne podawanie walidolu.

Przy częstych atakach dławicy piersiowej zaleca się stosowanie przedłużonych leków nitrogliceryny.

Podczas stosowania nitrogliceryny spożywanie napojów alkoholowych jest surowo zabronione.

Spray podjęzykowy zawiera alkohol, który jest ważny dla kobiet karmiących i ciężarnych, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, padaczką, urazami mózgu i innymi chorobami ośrodkowego układu nerwowego, a także nadużywających alkoholu.

Roztwór do infuzji zawiera glukozę (dekstrozę), co należy wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą.

W ostrej niewydolności serca lub zawale mięśnia sercowego nitroglicerynę należy stosować tylko pod warunkiem dokładnej obserwacji klinicznej stanu pacjenta.

Aby zapobiec zwiększeniu częstości napadów dławicy, zaleca się unikanie nagłego odstawienia leku.

Aby zapobiec niepożądanemu spadkowi ciśnienia krwi, szybkość podawania roztworu do infuzji nitrogliceryny należy dobierać indywidualnie. Spadek ciśnienia krwi można zaobserwować nie tylko podczas doboru szybkości podawania roztworu, ale także później, na tle wstępnie ustabilizowanego ciśnienia krwi (kontrolę należy przeprowadzać co najmniej 3-4 razy na godzinę przez cały czas wlewu).

Pacjenci wcześniej leczeni azotanami organicznymi (5-monoazotan izosorbidu, diazotan izosorbidu) mogą wymagać większej dawki, aby uzyskać pożądany efekt hemodynamiczny.

Podczas stosowania nitrogliceryny należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu nitrogliceryny z niektórymi lekami mogą wystąpić następujące skutki:

Leki rozszerzające naczynia krwionośne, leki przeciwnadciśnieniowe, inhibitory konwertazy angiotensyny, inhibitory fosfodiesterazy-5, blokery „wolnych” kanałów wapniowych, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, etanol, diuretyki, beta-blokery, inhibitory monoaminooksydazy, prokainamid: nasilenie działania hipotensyjnego;
Dihydroergotamina: wzrost jej zawartości we krwi i wzrost ciśnienia krwi;
Heparyna: zmniejszenie jej skuteczności;
Kwas acetylosalicylowy: zwiększający poziom nitrogliceryny we krwi i wzmacniający jej działanie.

Analogi

Analogi nitrogliceryny to: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglicerol, Nitroject, Anginrogin, Anginitrat, Angisedin, Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia:

Tabletki podjęzykowe: 2 lata w temperaturze do 25 ° C;
Spray podjęzykowy: 2 lata w temperaturze do 15 ° C;
Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji: 3 lata w temperaturze 5-25 ° C

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje nitrogliceryny

Według opinii nitrogliceryna okazuje się być niezbędnym lekiem dla pacjentów z dusznicą bolesną. Szczególnie często jest to przyjmowane przez starszych pacjentów. Lek działa szybko i zatrzymuje zawał serca prawie natychmiast po podaniu. Istnieją jednak doniesienia, w których wspomina się o działaniach niepożądanych, głównie zawrotach głowy i silnym bólu głowy.

Cena za nitroglicerynę w aptekach

Orientacyjna cena nitrogliceryny w postaci tabletek podjęzykowych to 48-66 rubli (opakowanie zawiera 40 szt.). Możesz kupić podjęzykowy spray z odmierzoną dawką za 80-127 rubli (przeznaczony na 200 dawek). Koszt koncentratu do przygotowania roztworu do infuzji waha się od 540 do 624 rubli (opakowanie zawiera 10 ampułek).