Nebido

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nebido: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Nebido

Kod ATX: G03BA03

Składnik aktywny: testosteron (testosteron)

Producent: Bayer AG (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 20.08.2019

Nebido to lek androgenny stosowany w terapii zastępczej testosteronem.

Uwolnij formę i kompozycję

Nebido jest dostępny w postaci roztworu do podawania domięśniowego: oleistego, przezroczystego, z żółtawym odcieniem (4 ml w ampułkach ze szkła oranżowego lub fiolkach z ciemnego szkła typu I, 1 ampułka lub butelka w pudełku tekturowym z przyklejonym uchwytem).

W skład 4 ml (1 ampułka lub 1 butelka) roztworu wchodzą:

Składnik aktywny: undekanian testosteronu - 1 g;
Składniki pomocnicze: benzoesan benzylu - 2 g, oczyszczony olej rycynowy - 1,18 g.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną Nebido jest undekanian testosteronu, ester naturalnego męskiego hormonu testosteronu, którego aktywna postać powstaje w wyniku rozszczepienia łańcucha bocznego.

Testosteron to najważniejszy androgen w organizmie mężczyzny, syntetyzowany głównie w jądrach oraz, w mniejszym stopniu, w korze nadnerczy. W okresie tworzenia się i rozwoju wewnątrzmacicznego płodu, we wczesnym dzieciństwie, w okresie dojrzewania, hormon ten odpowiada za cechy męskie, później - za utrzymanie męskiego fenotypu oraz androgenozależne funkcjonowanie organizmu (gonady, spermatogeneza). Niewystarczająca produkcja testosteronu może powodować hipogonadyzm u mężczyzn, który charakteryzuje się niskim poziomem testosteronu w surowicy. Konsekwencją męskiego hipogonadyzmu są między innymi zaburzenia erekcji, obniżone libido, zwiększone zmęczenie, depresja, zwiększone ryzyko osteoporozy, a także brak, niedorozwój lub regresja drugorzędowych (zewnętrznych) cech płciowych. Egzogenne androgeny są stosowane, gdy konieczne jest zwiększenie endogennego testosteronu, gdy jest on niewystarczający, aby złagodzić objawy hipogonadyzmu.

Charakter działania testosteronu, w zależności od narządu docelowego, jest często androgenny (pęcherzyki nasienne, gruczoł krokowy, najądrze), ale białkowo-anaboliczny (masa mięśniowa, układ krwiotwórczy, kości, wątroba, nerki).

W niektórych narządach działanie hormonu objawia się po jego obwodowej przemianie w estradiol, który następnie wiąże się z receptorami estrogenowymi w jądrach komórek docelowych, takich jak przysadka mózgowa, tkanka tłuszczowa, mózg, kości, komórki Leydiga.

Stosowanie androgenów u mężczyzn z hipogonadyzmem może pomóc w redukcji tkanki tłuszczowej, zwiększeniu beztłuszczowej masy ciała i zapobieganiu utracie masy kostnej. Męskie hormony płciowe mogą poprawiać funkcje seksualne i mieć pozytywne działanie psychotropowe poprzez poprawę nastroju.

Farmakokinetyka

wchłanianie: w wyniku domięśniowego wstrzyknięcia roztworu olejku Nebido, undekanian testosteronu jest stopniowo uwalniany z magazynu, prawie całkowicie rozszczepiany przez esterazy surowicy na kwas undekanowy i testosteron. Wzrost poziomu testosteronu w surowicy po wstrzyknięciu w stosunku do poziomu podstawowego można oznaczyć już następnego dnia;
dystrybucja: według niezależnych badań z udziałem mężczyzn z hipogonadyzmem, średnie wartości maksymalnego stężenia testosteronu w osoczu (C _max) po pojedynczym domięśniowym wstrzyknięciu undekanianu testosteronu w dawce 1 g wynosiły 45 nmol / l po 1 tygodniu, a 24 nmol / l po 2 tygodniach. Do 98% egzogennego hormonu wiąże się z białkami osocza (głównie albuminami i globulinami, które łączą hormony płciowe). Uważa się, że tylko wolna frakcja testosteronu ma aktywność biologiczną. Pozorna objętość dystrybucji (V _d) po dożylnym wlewie testosteronu u starszych mężczyzn osiągnęła 1 l / kg. Stacjonarne stężenie w osoczu (C _ss) testosteronu po wielokrotnych domięśniowych wstrzyknięciach 1 g undekanianu testosteronu u pacjentów z hipogonadyzmem uzyskano w odstępie od 3 do 5 wstrzyknięcia, przy czym Nebido podawano raz na 10 tygodni. Średni wskaźnik maksymalnej wartości C _ss testosteronu wynosił około 42 nmol / l, minimalny - 17 nmol / l. T _1/2 (okres półtrwania) testosteronu wynosi około 90 dni, co odpowiada szybkości jego uwalniania z magazynu;
Metabolizm: Egzogenny testosteron powstały w wyniku rozszczepienia wiązania estrowego z undekanianu testosteronu jest metabolizowany i wydalany z organizmu tymi samymi szlakami, co hormon endogenny. Metabolizm kwasu undekanowego zachodzi, podobnie jak w przypadku innych alifatycznych kwasów karboksylowych, na drodze p-oksydacji;
wydalanie: znacznie metabolizowany w wątrobie i poza nią. Po wprowadzeniu znakowanego testosteronu do 90% radioaktywności jest oznaczane w moczu w postaci koniugatów glukuronidu i kwasu siarczanowego, do 6% znajduje się w kale po przejściu przez krążenie jelitowo-wątrobowe. Metabolity w moczu zawierają androsteron i etiocholanolon.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Nebido jest przepisywane mężczyznom z niedoborem testosteronu w pierwotnym i wtórnym hipogonadyzmie (terapia zastępcza testosteronem).

Przeciwwskazania

Guzy wątroby (jeśli wskazano w historii lub obecnie);
Rak gruczołu sutkowego lub prostaty zależny od androgenów;
Hiperkalcemia towarzysząca nowotworom złośliwym;
Wiek do 18 lat (ze względu na brak danych niezbędnych do oceny skuteczności i bezpieczeństwa leku);
Nadwrażliwość na składniki Nebido.

Ostrożność wymaga wyznaczenia Nebido w zespole bezdechu.

Kobiety nie powinny stosować leku.

Instrukcja użytkowania Nebido: metoda i dawkowanie

Nebido wstrzykuje się domięśniowo (nie dopuścić do przedostania się substancji do naczynia krwionośnego), bezpośrednio po otwarciu opakowania.

W celu utrzymania odpowiedniego poziomu testosteronu (bez kumulacji substancji) Nebido podaje się raz na 10-14 tygodni w dawce 1 g (zawartość 1 ampułki lub 1 butelki).

Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest określenie wartości testosteronu w surowicy. Pierwszy odstęp między wstrzyknięciami można skrócić, ale nie powinien on być krótszy niż 6 tygodni. Przy dawce 1 g _Css (stężenie substancji we krwi w stanie stacjonarnym) osiągane jest szybko.

Pod koniec przerwy między wstrzyknięciami leku Nebido zaleca się wykonanie pomiaru stężenia testosteronu w surowicy. Dalsza terapia jest dostosowywana w zależności od tego wskaźnika - na poziomie poniżej normalnych może być konieczne skrócenie odstępu między wstrzyknięciami i odwrotnie. W takim przypadku odstęp powinien mieścić się w zalecanym zakresie (10-14 tygodni).

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Skutki uboczne

Najczęściej podczas stosowania Nebido notowano rozwój zaburzeń, takich jak ból w miejscu wstrzyknięcia i trądzik.

Działania niepożądane występujące podczas terapii (od ≥1 / 100 do <1/10 - często, od ≥1 / 1000 do <1/100 - rzadko):

Układ sercowo-naczyniowy: często - uderzenia gorąca; rzadko - podwyższone ciśnienie krwi, dysfunkcja układu sercowo-naczyniowego, nadciśnienie, zawroty głowy;
Układ nerwowy: rzadko - bóle głowy, drżenie, migrena;
Układ pokarmowy: rzadko - nudności, biegunka;
Układ limfatyczny i krew: często - czerwienica; rzadko - wzrost liczby erytrocytów i poziomu hemoglobiny, wzrost hematokrytu;
Układ odpornościowy: rzadko - nadwrażliwość;
Drogi żółciowe i wątroba: rzadko - zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej, nieprawidłowości w próbach wątrobowych;
Układ moczowy i nerki: rzadko - dysfunkcja dróg moczowych, zmniejszenie objętości wydalanego moczu, bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, oddawanie moczu w nocy;
Tkanka łączna i mięśniowo-szkieletowa: rzadko - bóle kończyn, bóle stawów, sztywność mięśniowo-szkieletowa, skurcze mięśni, bóle mięśni, napięcie mięśni, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi;
Piersi i narządy płciowe: często - łagodny przerost gruczołu krokowego, patologiczne wyniki badania gruczołu krokowego, podwyższony poziom antygenu swoistego dla prostaty; rzadko - zapalenie gruczołu krokowego, śródnabłonkowa neoplazja gruczołu krokowego, ból jąder, stwardnienie gruczołu krokowego, dysfunkcja gruczołu krokowego, wzrost lub spadek libido, ginekomastia, ból i stwardnienie gruczołu sutkowego, podwyższony poziom estradiolu, testosteronu i wolnego testosteronu we krwi;
Tkanka podskórna i skóra: często - trądzik; rzadko - swędzenie, suchość skóry, wysypka, łysienie, wysypka grudkowa, rumień;
Odżywianie i metabolizm: często - przyrost masy ciała; rzadko - hipercholesterolemia, zwiększony apetyt, podwyższony poziom trójglicerydów i cholesterolu we krwi, a także hemoglobina glikozylowana;
Narządy śródpiersia i klatki piersiowej, układ oddechowy: rzadko - zapalenie zatok, oskrzeli, dysfonia, kaszel, chrapanie, duszność;
Umysł: rzadko - agresywność, depresja, bezsenność, zaburzenia w sferze emocjonalnej, lęk, drażliwość;
Naruszenia w miejscu wstrzyknięcia i zaburzenia ogólne: często - różne reakcje w miejscu wstrzyknięcia (w postaci bólu, dyskomfortu, świądu, obrzęku, krwiaka, podrażnienia w miejscu wstrzyknięcia Nebido); rzadko - osłabienie, zmęczenie, nocne poty, nadmierna potliwość.

W rzadkich przypadkach, w przypadku mikroembolizmu tętnicy płucnej z roztworami oleistymi, może wystąpić kaszel, duszność, złe samopoczucie, nadmierna potliwość, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, parestezje lub omdlenia. Z reguły te zaburzenia, rozwijające się podczas wstrzyknięcia lub bezpośrednio po nim, są odwracalne. W badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano rzadkie przypadki mikroembolizmu tłuszczowego tętnicy płucnej.

Istnieją dowody na rozwój reakcji anafilaktycznych po wstrzyknięciach leku Nebido.

Ponadto pojawiają się informacje o rozwoju nerwowości, agresji, wzmożonych erekcjach, bezdechu sennym, różnych reakcjach skórnych (w tym łojotok), a także o pojedynczych przypadkach żółtaczki.

Terapia lekami zawierającymi duże dawki testosteronu z reguły prowadzi do odwracalnego zaprzestania lub zmniejszenia spermatogenezy, a tym samym do zmniejszenia wielkości jąder. W rzadkich przypadkach zastępcza terapia testosteronem w hipogonadyzmie może prowadzić do uporczywych bolesnych erekcji (priapizm).

Podczas leczenia dużymi dawkami lub długotrwałego leczenia testosteronem może czasami wystąpić obrzęk i zwiększenie zatrzymywania płynów w organizmie.

Przedawkować

Niezamierzone przekroczenie zalecanej dawki wymaga chwilowego przerwania kursu lub zmniejszenia dawki leku Nebido. Żadne inne specjalne środki terapeutyczne nie są wymagane.

Specjalne instrukcje

Pacjenci poddawani długotrwałej terapii androgenami powinni okresowo sprawdzać poziom hematokrytu i hemoglobiny w celu wykrycia przypadków czerwienicy.

U pacjentów w podeszłym wieku stosowanie Nebido może zwiększać ryzyko rozrostu gruczołu krokowego. Lek może również sprzyjać rozwojowi istniejącego raka, dlatego zaleca się jego wykluczenie przed przepisaniem leczenia.

W rzadkich przypadkach podczas stosowania steroidów płciowych, w tym testosteronu, notowano rozwój łagodnych guzów wątroby, jeszcze rzadziej złośliwych, które mogą prowadzić do rozwoju krwawień w obrębie jamy brzusznej. W przypadku silnego bólu w nadbrzuszu, powiększenia wątroby lub objawów krwawienia w obrębie jamy brzusznej, nie należy wykluczać prawdopodobieństwa wystąpienia guza wątroby podczas diagnostyki różnicowej.

Pacjenci ze skłonnością do obrzęków powinni zachować ostrożność podczas stosowania leku Nebido, ponieważ leczenie androgenami może prowadzić do opóźnienia wydalania jonów sodu.

Stosowanie testosteronu w leczeniu pacjentów poniżej 18 roku życia wraz z maskulinizacją może prowadzić do przyspieszenia wzrostu i dojrzewania tkanki kostnej, a także do przedwczesnego zamknięcia strefy wzrostu szyszynki, a tym samym do zmniejszenia końcowego wzrostu.

Korzystając z Nebido, należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo wystąpienia następujących warunków:

Pojawienie się trądziku pospolitego;
Wzmocnienie istniejącego zespołu bezdechu sennego;
Zmniejszona spermatogeneza (odwracalna).

Androgeny nie powinny być stosowane w celu zwiększenia wydajności i rozwoju mięśni u zdrowych mężczyzn.

Aby uniknąć zatorowości płucnej (główne objawy: nadmierna potliwość, kaszel, omdlenie, duszność, parestezje, złe samopoczucie, zawroty głowy, ból w klatce piersiowej), Nebido należy podawać powoli. Wraz z jego rozwojem wskazane jest leczenie wspomagające, na przykład przepisywany jest dodatkowy tlen.

Przyjmowanie leku Nebido może prowadzić do wirylizacji płodu płci żeńskiej na niektórych etapach rozwoju, jednak nie ma dowodów na ryzyko dodatkowego pogorszenia rozwoju narządów.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nebido nie wpływa niekorzystnie na funkcje poznawcze i psychofizyczne, dzięki czemu podczas terapii pacjenci mogą prowadzić pojazdy i wykonywać inne potencjalnie niebezpieczne rodzaje pracy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nebido nie jest stosowany w leczeniu kobiet.

Zastosowanie pediatryczne

W związku z tym, że dotychczas nie przeprowadzono badań klinicznych preparatu Nebido z udziałem dzieci lub młodzieży poniżej 18 roku życia, lek nie jest stosowany w pediatrii.

Z zaburzeniami czynności nerek

Brak danych z formalnych badań dotyczących stosowania Nebido w niewydolności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Stosowanie leku Nebido jest przeciwwskazane u pacjentów z obecnymi lub w przeszłości występującymi guzami wątroby.

Brak danych z oficjalnych badań dotyczących stosowania testosteronu w niewydolności wątroby.

Stosować u osób starszych

Pacjentom w podeszłym wieku należy przepisywać Nebido z ostrożnością, ponieważ egzogenne androgeny mogą zwiększać ryzyko wystąpienia gruczolaka prostaty.

Interakcje lekowe

W przypadku stosowania Nebido w skojarzeniu z niektórymi lekami / substancjami można zaobserwować następujące efekty:

Barbiturany i inne induktory enzymów: zwiększenie klirensu testosteronu;
Oksyfenbutazon: wzrost jego stężenia w surowicy krwi;
Doustne leki przeciwzakrzepowe: zwiększenie ich działania (może być konieczne dostosowanie dawki; u pacjentów z dziedzicznymi lub nabytymi zaburzeniami krzepnięcia należy zawsze przestrzegać ograniczeń dotyczących wstrzyknięć domięśniowych);
Leki o działaniu hipoglikemizującym: zwiększenie hipoglikemizującego działania insuliny (może być konieczne zmniejszenie dawki środka hipoglikemizującego).

Ze względu na brak danych dotyczących zgodności, Nebido nie powinno być mieszane z innymi lekami.

Analogi

Analogi Nebido to: Testosterone Propionate, Andriol, Androgel, Andriol TC, Sustanon 250, Omnadren 250.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Nebido

Według opinii Nebido to bardzo skuteczny lek o dozowanym działaniu, który szybko podnosi poziom testosteronu. Zalety Nebido są również zauważone ze względu na schemat dawkowania, przedłużone i mniej agresywne (mniej szczytów) działanie.

Wszyscy uważają, że wysoka cena leku jest niekorzystna. Kilka recenzji wskazuje na takie niepożądane reakcje w miejscu wstrzyknięcia, takie jak pieczenie i ból.