Losartan-Richter

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Losartan-Richter: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje Lozartane-Richter
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Losartan-Richter

Kod ATX: C09CA01

Substancja czynna: losartan (losartan)

Producent: JSC Gedeon Richter-RUS (Rosja); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Polska)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.08.2019

Losartan-Richter jest lekiem przeciwnadciśnieniowym, antagonistą receptora angiotensyny II.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: prawie białych lub białych, dwustronnie wypukłych; dawka 50 mg - okrągła, z wytłoczonym napisem „50” na jednej stronie, podział ryzyka na drugiej; dawka 100 mg - owalna, z jednej strony wygrawerowana „100”, druga strona gładka (10 szt. w blistrach, w pudełku kartonowym 1 lub 3 blistry i instrukcja użycia Losartanu-Richtera).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: losartan potasowy - 50 mg lub 100 mg;
składniki pomocnicze: skrobia wstępnie żelowana, koloidalny dwutlenek krzemu, kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu;
folia: Opadray 33G28523 biała [laktoza jednowodna, triacetyna, makrogol, hypromeloza, dwutlenek tytanu - CI 77891 (E171)].

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Losartan-Richter to lek przeciwnadciśnieniowy, którego substancją czynną jest losartan, będący swoistym antagonistą receptorów angiotensyny II (typ AT ₁).

Angiotensyna II jest hormonem, którego selektywne wiązanie z receptorami AT ₁ tkanek mięśni gładkich naczyń krwionośnych, nadnerczy, nerek i serca powoduje ważne procesy biologiczne, w tym zwężenie naczyń krwionośnych, uwalnianie aldosteronu, proliferację komórek mięśni gładkich. Działanie losartanu i jego farmakologicznie czynnego metabolitu ma na celu blokowanie wszystkich fizjologicznie ważnych skutków angiotensyny II, niezależnie od jej syntezy.

Losartan-Richter pomaga zmniejszyć całkowity obwodowy opór naczyniowy (OPSS), ciśnienie krwi (BP), ciśnienie w krążeniu płucnym, stężenie aldosteronu i norepinefryny we krwi, obciążenie następcze. Dodatkowo losartan ma działanie moczopędne, zapobiega wystąpieniu przerostu mięśnia sercowego, u pacjentów z CHF (przewlekła niewydolność serca) - zwiększa tolerancję wysiłku.

Losartan nie hamuje enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), nie powoduje działań niepożądanych związanych z bradykininą (w tym obrzęku naczynioruchowego), ponieważ nie hamuje kinazy II, enzymu rozkładającego bradykininę.

Maksymalne działanie hipotensyjne losartanu-Richtera po pojedynczym podaniu doustnym występuje po 6 godzinach i stopniowo zmniejsza się w ciągu następnych 24 godzin. Stabilny efekt pojawia się po 21–42 dniach regularnego stosowania leku.

Stosowanie leku na białkomocz (powyżej 2 g / dobę) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym bez cukrzycy przyczynia się do znacznego obniżenia poziomu białka w moczu, wydalania immunoglobulin G i albuminy.

W dawkach terapeutycznych losartan nie wpływa na odruchy autonomiczne, poziom stężenia cholesterolu całkowitego w surowicy, cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości (HDL), trójglicerydów i glukozy we krwi na czczo.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym losartan jest aktywnie wchłaniany, ogólnoustrojowa biodostępność dochodzi do 33%. Maksymalne stężenie (C _max) w osoczu krwi osiągane jest po 1–1,5 h. Czas do osiągnięcia C _max dla aktywnego metabolitu losartanu waha się od 3 do 4 h. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność leku.

Wiązanie losartanu z białkami osocza krwi (głównie albuminami) wynosi 92%, a jego czynnym metabolitem 99%. Objętość dystrybucji (V _d) wynosi 34 litry. Losartan praktycznie nie pokonuje bariery krew-mózg.

Około 14% podanej dawki jest metabolizowane na drodze karboksylacji podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, przy udziale izoenzymu CYP2C9 cytochromu P450. W tym przypadku powstaje metabolit, którego aktywność jest 10–40 razy większa niż losartanu. U niektórych pacjentów (ich populacja wynosi około 1%) powstaje minimalna ilość aktywnego metabolitu.

Klirens osoczowy losartanu wynosi 600 ml / min, aktywny metabolit 50 ml / min. Klirens nerkowy losartanu wynosi 74 ml / min, czynny metabolit 26 ml / min.

Po podaniu doustnym w dawkach do 200 mg losartan i jego aktywny metabolit charakteryzują się liniową farmakokinetyką.

Końcowy okres półtrwania (T _1/2) losartanu wynosi około 2 godzin, aktywny metabolit wynosi od 6 do 9 h. Na tle przyjmowania dawki dobowej 100 mg nie obserwuje się znaczącej kumulacji losartanu i jego aktywnego metabolitu w osoczu krwi.

35% dawki leku jest wydalane przez nerki, z czego 4% pozostaje w postaci niezmienionej, a 6% w postaci aktywnego metabolitu. Reszta jest wydalana z kałem przez jelita.

U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nasileniem alkoholowej marskości wątroby stężenie losartanu wzrasta 5-krotnie, a czynnego metabolitu - 1,7-krotnie.

W przypadku zaburzeń czynności nerek z klirensem kreatyniny (CC) powyżej 10 ml / min, poziom losartanu w osoczu krwi nie różni się od u zdrowych pacjentów. Podczas hemodializy wartość AUC (pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie - czas”) wzrasta około 2 razy.

Parametry farmakokinetyczne w podeszłym wieku lub u różnych płci nie zmieniają się znacząco. U mężczyzn i kobiet poziom stężeń aktywnego metabolitu w osoczu nie różni się.

Wskazania do stosowania

nadciśnienie tętnicze;
nadciśnienie tętnicze u pacjentów z przerostem lewej komory - w celu zmniejszenia ryzyka chorób układu krążenia i zgonu;
przewlekła niewydolność serca - przy braku efektu terapeutycznego stosowania inhibitorów ACE;
cukrzyca typu 2 z białkomoczem - w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia białkomoczu i hiperreatyninemii.

Przeciwwskazania

Absolutny:

nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy lub galaktozy, galaktozemia;
okres ciąży;
laktacja;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na składniki leku.

Losartan-Richter należy stosować ostrożnie w przypadku niedociśnienia tętniczego, naruszenia równowagi wodno-elektrolitowej, zmniejszenia BCC (objętości krwi krążącej), niewydolności nerek (w tym obustronnego zwężenia tętnicy nerkowej, zwężenia tętnicy pojedynczej nerki), niewydolności wątroby.

Losartan-Richter, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Lozartan-Richter są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłków.

Częstotliwość podawania zależy od dawki leku, dawkę losartanu-Richtera 50 mg na dobę przyjmuje się zwykle jednorazowo, dawkę dobową 100 mg przyjmuje się jednorazowo lub podzieloną na 2 dawki.

Zalecana dzienna porcja:

nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa i podtrzymująca - 50 mg. Jeżeli po 21–42 dniach stosowania tabletek nie ma maksymalnego działania przeciwnadciśnieniowego, wówczas początkową dawkę leku można zwiększyć do 100 mg. Przy jednoczesnym podawaniu dużych dawek leków moczopędnych, zaleca się rozpoczęcie terapii od leku Losartan-Richter 25 mg (1/2 tabletki po 50 mg). Pacjenci w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności nerek (w tym pacjenci poddawani hemodializie) nie wymagają dostosowania dawki. W przypadku zaburzeń czynności wątroby lek należy przyjmować w mniejszych dawkach;
przewlekła niewydolność serca: dawka początkowa wynosi 12,5 mg (1/4 tabletki po 50 mg). W przypadku pojedynczej dawki zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 50 mg na dobę. Aby to osiągnąć, konieczne jest stopniowe zwiększanie dawki początkowej o 12,5 mg w odstępie 7 dni zgodnie z następującym schematem: w ciągu pierwszych 7 dni pacjent powinien przyjmować 12,5 mg dziennie, drugie 7 dni - 25 mg, od 15. 28 dnia - po 50 mg. Pokazuje powołanie Losartanu-Richtera w ramach złożonej terapii glikozydami nasercowymi i diuretykami;
przewlekła niewydolność serca (przy braku odpowiedzi klinicznej na terapię inhibitorami ACE): dawka początkowa wynosi 50 mg. W razie potrzeby dawkę losartanu-Richtera można zwiększyć do 100 mg lub uzupełnić leczenie o wyznaczenie małych dawek hydrochlorotiazydu;
Zmniejszenie ryzyka wystąpienia białkomoczu i hiperreatyninemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 z białkomoczem: dawka początkowa 50 mg. Podczas leczenia można ją zwiększyć do 100 mg, biorąc pod uwagę ciśnienie krwi pacjenta.

Skutki uboczne

ze strony układu sercowo-naczyniowego: często - kołatanie serca, tachykardia; czasami - zaburzenia rytmu, ortostatyczne niedociśnienie zależne od dawki, krwawienie z nosa, bradykardia, dusznica bolesna, zapalenie naczyń;
z układu pokarmowego: często - bóle brzucha, biegunka, niestrawność, nudności; czasami - suchość w ustach, zmniejszony apetyt, ból zęba, wzdęcia, wymioty, zaparcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, nieprawidłowa czynność wątroby, zapalenie wątroby;
ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: często - ból pleców i / lub kończyn dolnych, skurcze mięśni, skurcze, bóle mięśni, bóle w klatce piersiowej; czasami - ból stawu barkowego i / lub kolanowego, bóle stawów, zapalenie stawów, fibromialgia;
od układu nerwowego i zaburzeń psychicznych: często - bezsenność, zawroty głowy, bóle głowy; czasami - zaburzenia snu, senność, niepokój, zaburzenia pamięci, ataksja, parestezja, hipestezja, neuropatia obwodowa, drżenie, omdlenie, migrena, depresja;
od zmysłów: czasami - zaburzenia smaku, dzwonienie w uszach, zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia;
z układu oddechowego: często - kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa, zapalenie gardła, zapalenie zatok, obrzęk błony śluzowej nosa, duszność, infekcje górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli;
reakcje dermatologiczne: czasami - suchość skóry, rumień, zwiększone pocenie się, nadwrażliwość na światło, łysienie;
reakcje alergiczne: czasami - wysypka, swędzenie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy, warg, gardła i / lub języka i krtani z niedrożnością dróg oddechowych);
ze strony układu krwiotwórczego: rzadko - eozynofilia, anemia, trombocytopenia, plamica Shenleina - Henoch;
z układu moczowego: czasami - upośledzenie czynności nerek, parcie na mocz, infekcje dróg moczowych;
parametry laboratoryjne: często - hiperkaliemia (wzrost poziomu potasu w osoczu krwi powyżej 5,5 mmol / l); rzadko - wzrost stężenia mocznika w surowicy, resztkowego azotu lub kreatyniny; bardzo rzadko - hiperbilirubinemia, umiarkowany wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej (ALT) i aminotransferazy asparaginianowej (AST);
objawy ogólne: często - wzmożone zmęczenie, osłabienie, bóle w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe;
inne: czasami - zmniejszenie potencji, zmniejszenie libido, dna.

Przedawkować

Objawy przedawkowania losartanu-Richtera: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, rozwój bradykardii.

Leczenie: wyznaczenie leczenia objawowego, wymuszona diureza. Stosowanie hemodializy jest nieskuteczne w usuwaniu losartanu lub jego aktywnego metabolitu z organizmu.

Specjalne instrukcje

Działania niepożądane leku Losartan-Richter są zwykle przemijające i nie wymagają odstawienia leku.

Leczenie lekiem zaleca się rozpocząć po przywróceniu równowagi wodno-elektrolitowej i regularne monitorowanie poziomu potasu w surowicy krwi. W przypadku zmniejszonego BCC (w tym pacjentów przyjmujących duże dawki leków moczopędnych) terapię należy rozpocząć od małej dawki losartanu-Richtera.

Należy wziąć pod uwagę wpływ losartanu-Richtera na układ RAAS (układ renina-aldosteron-angiotensyna), który u pacjentów z ciężką CHF lub przebytą dysfunkcją nerek może pogorszyć stan czynnościowy nerek, u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki - zwiększyć stężenie resztkowej azot lub kreatynina w osoczu krwi.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub u pacjentów po przeszczepieniu nerki podczas przyjmowania leku Losartan-Richter zwiększa się ryzyko niedokrwistości. Leczenie takich pacjentów wymaga szczególnej uwagi.

Zawartość laktozy w tabletkach o dawce 50 mg wynosi 1,05 mg, przy dawce 100 mg - 2,1 mg.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Brak informacji o wpływie leku Losartan-Richter na zdolność prowadzenia pojazdów lub innych złożonych mechanizmów przez pacjenta.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie leku Losartan-Richter jest przeciwwskazane w okresie ciąży i laktacji.

W przypadku poczęcia w trakcie terapii lek należy natychmiast odstawić.

Zastosowanie pediatryczne

Skuteczność i bezpieczeństwo produktu Losartan-Richter u dzieci nie zostało ustalone, dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Zaleca się ostrożność przepisując Losartan-Richter pacjentom z niewydolnością nerek (w tym obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, zwężeniem tętnicy jednej nerki).

Nie jest wymagane dostosowanie dawki (w tym u pacjentów poddawanych hemodializie).

Za naruszenia funkcji wątroby

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Losartan-Richter z niewydolnością wątroby. W przypadku nadciśnienia zaleca się stosowanie mniejszych dawek leku.

Stosować u osób starszych

Stosowanie leku Losartan-Richter u pacjentów w podeszłym wieku wymaga jednoczesnego monitorowania stężenia potasu w surowicy; dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Interakcje lekowe

diuretyki, beta-blokery, leki sympatykolityczne: przyjmowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych przyczynia się do wzajemnego wzmocnienia efektu;
hydrochlorotiazyd, digoksyna, fenobarbital, ketokonazol, erytromycyna, warfaryna, cymetydyna: nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych na tle jednoczesnego leczenia każdym z tych leków;
ryfampicyna, flukonazol: pomagają obniżyć poziom aktywnego metabolitu losartanu w osoczu krwi, ale kliniczne konsekwencje tej interakcji są nieznane;
spironolakton, amiloryd, triamteren i inne leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty soli zawierających potas i potas: połączenie z tymi środkami prowadzi do zwiększonego ryzyka hiperkaliemii;
kwas acetylosalicylowy (w dawce dobowej powyżej 3 g), selektywne inhibitory COX-2 (cyklooksygenazy-2) i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): należy mieć na uwadze, że przyjmowanie NLPZ może zmniejszać skuteczność losartanu, powodować przemijające zaburzenia czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek niewydolność i wzrost poziomu potasu w osoczu krwi (częściej przy zmniejszonej czynności nerek);
preparaty litu: dokładna ocena korzyści i ryzyka jest wymagana, jeśli konieczne jest wspólne przepisywanie soli litu ze względu na zwiększone ryzyko zwiększenia ich zawartości w osoczu krwi. W przypadku terapii stawowej zaleca się uważne monitorowanie stężenia litu w osoczu krwi.

Analogi

Analogami Losartan-Richter są Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Bloktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparde, Lozaparte, Lozarell …

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Lozartan-Richter

W kilku recenzjach Losartan-Richter opisano skuteczne stosowanie leku u pacjentów w podeszłym wieku w celu obniżenia ciśnienia krwi jako substytutu połączenia leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych. Jednocześnie zaleca się rozpoczęcie przyjmowania od minimalnej dawki terapeutycznej, która może zapewnić w pełni zadowalający efekt. Warto również wziąć pod uwagę, że w porównaniu z analogami o tej samej substancji czynnej, skład pomocniczy Losartanu-Richtera nie zawiera powidonu, który ma na celu złagodzenie działania substancji czynnej, co wzmacnia działanie tego leku w równych dawkach z podobnymi lekami.