Lovastatin - Instrukcje Użytkowania Tabletek, Cena, Analogi, Recenzje

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Lowastatyna

Lovastatin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Interakcje lekowe
14. 14. Analogi
15. 15. Warunki przechowywania
16. 16. Warunki wydawania aptek
17. 17. Recenzje
18. 18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Lovastatin

Kod ATX: C10AA02

Składnik aktywny: lowastatyna (lowastatyna)

Producent: Replekpharm AD (Republika Macedonii), Lekpharm (Republika Białorusi), MAKIZ-PHARMA (Rosja), Kievmedpreparat (Ukraina)

Opis i aktualizacja zdjęć: 25.10.2018

Lowastatyna jest lekiem o działaniu hipocholesterolemicznym, hipolipidemicznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Lovastatin - tabletki: płaskie cylindryczne okrągłe, białe z żółtawym odcieniem, ze ściętą fazą (w tekturowym pudełku 1-3 blistry po 10, 15 lub 20 tabletek).

Skład 1 tabletki:

• substancja czynna: lowastatyna - 20 lub 40 mg (w przeliczeniu na 100% suchej masy);
• składniki pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, skrobia kukurydziana, butylohydroksyanizol, celuloza mikrokrystaliczna, cukier mleczny.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lowastatyna jest inhibitorem endogennej syntezy cholesterolu w wątrobie. Substancja w organizmie w postaci nieaktywnego laktonu jest bezpośrednio hydrolizowana do odpowiedniej terapeutycznie aktywnej postaci, która działa jako konkurencyjny inhibitor reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (reduktazy HMG-CoA). Jest to enzym, który katalizuje konwersję HMG-CoA do mewalonianu, co jest początkowym etapem biosyntezy cholesterolu.

Główne efekty lowastatyny:

• obniżenie całkowitego cholesterolu we krwi i cholesterolu w składzie LDL i VLDL (lipoproteiny o niskiej gęstości i lipoproteiny o bardzo małej gęstości);
• osłabienie spadku zawartości apolipoproteiny B, stężenia trójglicerydów w osoczu krwi i umiarkowany wzrost stężenia HDL (lipoproteiny o dużej gęstości);
• stabilizacja blaszek, poprawa funkcji śródbłonka, działanie przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne (przyczyniają się do działania przeciwmiażdżycowego).

Wyraźny efekt terapeutyczny lowastatyny objawia się w ciągu 14 dni, a maksimum - po 1-1,5 miesiąca systematycznego podawania. W tym samym okresie po odstawieniu terapii efekt utrzymuje się. Przy długotrwałym stosowaniu (do 5 lat) skuteczność lowastatyny nie zmniejsza się.

Farmakokinetyka

Lowastatyna wchłania się w przewodzie pokarmowym (żołądkowo-jelitowym) powoli i nie do końca - około 30% dawki. Przy przyjmowaniu na pusty żołądek wchłanianie zmniejsza się o 1/3 w porównaniu ze stosowaniem z pożywieniem.

Tmax (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia) waha się od 2 do 4 godzin, Cmax (maksymalne stężenie) wynosi 7,8 i 11,9 ng / ml (dla lowastatyny i beta-hydroksykwasu), następnie stężenie w osoczu szybko spada. Po 24 godzinach jest to 10% maksimum. Komunikacja z białkami osocza krwi - 95%. Po podaniu pojedynczej dawki na noc klirens lowastatyny i jej aktywnych metabolitów jest osiągany po 48–72 godzinach.

Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko.

Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę lowastatyna ulega intensywnemu metabolizmowi, utlenia się do beta-hydroksykwasu, jego 6-hydroksypochodnej i innych metabolitów, niektóre z nich wykazują aktywność farmakologiczną (blokowanie reduktazy HMG-CoA). W metabolizmie lowastatyny biorą udział izoenzymy CYP3A4, CYP3A7 i CYP3A5.

T _1/2 (okres półtrwania) wynosi 3 godziny. 83% dawki wydalane jest przez jelita, 10% - przez nerki.

Wskazania do stosowania

• podwyższony poziom cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL i trójglicerydów w surowicy krwi u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (wg Fredricksona typu IIa i IIb), w tym rodzinną hiperlipidemię mieszaną, hipercholesterolemię poligenową i hipercholesterolemię heterozygotyczną: Lowastatyna jest przepisywana w celu zmniejszenia ich skuteczności w terapii dietetycznej inne działania niezwiązane z narkotykami;
• miażdżyca tętnic wieńcowych u pacjentów z chorobą wieńcową (choroba niedokrwienna serca): terapia ma na celu spowolnienie jej progresji.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• choroba wątroby w fazie aktywnej lub trwały wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych nieznanego pochodzenia;
• nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór laktazy;
• Ciąża i laktacja;
• wiek do 18 lat;
• indywidualna nietolerancja dowolnego składnika leku.

Względny (lowastatyna jest przepisywana pod nadzorem lekarza):

• historia choroby wątroby;
• przewlekły alkoholizm;
• jednoczesna terapia immunosupresyjna;
• przeszczep narządu;
• CRF (przewlekła niewydolność nerek);
• terapia skojarzona z gemfibrozylem, fenofibratem i innymi fibratami, kwas nikotynowy (od 1000 mg dziennie), cyklosporyna, nefazodon, makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy HIV (rytonawir), leki przeciwgrzybicze z grupy azolowej (itrakokonazol);
• pilne zabiegi chirurgiczne, w tym zabiegi stomatologiczne.

Instrukcja stosowania Lovastatin: metoda i dawkowanie

Lowastatynę przyjmuje się doustnie, najlepiej podczas posiłków.

Przed przepisaniem terapii, a także w trakcie stosowania leku, pacjent powinien przestrzegać standardowej diety obniżającej poziom cholesterolu.

Hiperlipidemia

Zalecana dzienna dawka lowastatyny wynosi 10–80 mg raz na dobę.

U pacjentów z umiarkowaną hipercholesterolemią dawka początkowa wynosi zwykle 20 mg raz dziennie wieczorem, przy wyraźnym przebiegu choroby (całkowity cholesterol w osoczu we krwi - od 7,8 mmol / l) - 40 mg. Aby osiągnąć docelowe poziomy cholesterolu, dawkę można zwiększyć do 80 mg (maksymalnie) w jednej lub kilku dawkach (rano i wieczorem).

Dawkę należy zmieniać w odstępach co najmniej 4-tygodniowych. Jeśli poziom stężenia cholesterolu całkowitego w osoczu krwi zmniejszy się do 140 mg / 100 ml lub cholesterolu LDL do 75 mg / 100 ml, dawkę lowastatyny można zmniejszyć. W połączeniu z cyklosporyną, fibratami lub kwasem nikotynowym (od 1000 mg dziennie) dawka leku nie powinna przekraczać 20 mg dziennie. W przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min lek jest przepisywany pod nadzorem lekarza (maksymalna dawka - 20 mg na dobę).

Miażdżyca tętnic wieńcowych

Lowastatyna jest przepisywana w dawce 20-80 mg dziennie w 1-2 dawkach. Czas trwania terapii ustala lekarz indywidualnie.

Skutki uboczne

Z reguły lowastatyna jest dobrze tolerowana przez pacjentów.

Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01%, w tym pojedyncze komunikaty - bardzo rzadko):

• układ mięśniowo-szkieletowy: często - skurcze mięśni, bóle mięśni; rzadko - miopatia, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie mięśni; bardzo rzadko - rabdomioliza (w połączeniu z cyklosporyną, gemfibrozylem lub kwasem nikotynowym);
• układ nerwowy: często - bóle głowy, zawroty głowy; bardzo rzadko - zaburzenia snu, w tym bezsenność, neuropatia obwodowa, parestezje, ogólne osłabienie, zaburzenia psychiczne (w tym lęk);
• układ pokarmowy: często - zgaga, nudności, bóle brzucha, zaparcia / biegunka, zaburzenia dyspeptyczne, wzdęcia; bardzo rzadko - zapalenie wątroby, kserostomia, zaburzenia smaku, żółtaczka cholestatyczna, cholestaza żółciowa, bóle żołądka, zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie trzustki w ostrym przebiegu;
• narządy zmysłów: bardzo rzadko - zanik nerwu wzrokowego, mgła przed oczami, zaćma, zmętnienie soczewki;
• narządy krwiotwórcze: leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, trombocytopenia;
• reakcje alergiczne: bardzo rzadko - zespół nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, bóle stawów, zespół toczniopodobny, rumień wielopostaciowy, w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna wysypka skórna, nekroliza naskórka (zespół Lyella), świąd;
• parametry laboratoryjne: umiarkowany wzrost aktywności ALT (aminotransferazy alaninowej) i AST (aminotransferazy asparaginowej); rzadko - wzrost aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej); bardzo rzadko - wzrost bilirubiny zasadowej i fosfatazy;
• inne reakcje: bardzo rzadko - zmniejszenie siły działania, ostra niewydolność nerek, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, łysienie.

Przedawkować

Nie ma specyficznych objawów przedawkowania lowastatyny.

Terapia: odstawienie leku, ogólne środki mające na celu utrzymanie i monitorowanie funkcji życiowych, czynności wątroby i aktywności CPK, zapobieganie dalszemu wchłanianiu leku (przyjmowanie środków przeczyszczających / węgla aktywowanego, płukanie żołądka).

Nie ma swoistego antidotum, hemodializa nie jest skuteczna.

Specjalne instrukcje

Kontrolę poziomu enzymów należy przeprowadzać przed rozpoczęciem terapii oraz w regularnych odstępach czasu w trakcie kuracji (przez 12 miesięcy, a następnie co najmniej raz na 6 miesięcy).

Lowastatynę należy przerwać w przypadku 3-krotnego wzrostu aktywności ACT i (lub) AlAT w surowicy w porównaniu z VGN (górna granica normy). Ponadto terapię przerywa się wraz z uporczywym wzrostem aktywności CPK (należy to uwzględnić przy przeprowadzaniu diagnostyki różnicowej bólu w klatce piersiowej).

Przyjmowanie lowastatyny może prowadzić do pojawienia się miopatii, co z kolei może prowadzić do rozwoju rabdomiolizy i niewydolności nerek. Ryzyko tej patologii jest większe przy jednoczesnym stosowaniu z jednym lub kilkoma z następujących leków: nefazodon, cyklosporyna, fibraty (gemfibrozyl, fenofibrat), makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna), azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol) i inhibitory proteazy HIV (rytonawir). Prawdopodobieństwo wystąpienia miopatii wzrasta również w przypadku ciężkiej niewydolności nerek.

Jeśli wystąpi niewyjaśniona bolesność mięśni, należy poinformować lekarza, zwłaszcza jeśli towarzyszy mu gorączka lub złe samopoczucie.

U pacjentów z rzadką homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną lowastatyna jest mniej skuteczna, co może wynikać z braku funkcjonujących receptorów LDL w tej grupie pacjentów. Istnieje również przypuszczenie, że ich aktywność transaminaz wątrobowych rośnie szybciej.

Lowastatyna nie jest wskazana w przypadkach, w których główną patologią jest hipertriglicerydemia (tj. Według Fredricksona hiperlipidemia typu I, IV i V), ponieważ lek ma jedynie umiarkowany wpływ na obniżenie poziomu trójglicerydów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją Lowastatyna nie jest przepisywana kobietom w okresie ciąży / laktacji.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas przyjmowania leku.

Zastosowanie pediatryczne

Pacjenci poniżej 18. roku życia są przeciwwskazani do leczenia.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku przewlekłej niewydolności nerek lowastatyna jest przepisywana ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

• choroba wątroby w fazie aktywnej lub uporczywy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych nieznanego pochodzenia: terapia jest przeciwwskazana;
• historia choroby wątroby: lowastatyna jest przepisywana z zachowaniem ostrożności.

Interakcje lekowe

• kolestypol, kolestyramina: zmniejszona biodostępność (lowastatynę można przyjmować 2–4 godziny po zażyciu tych leków, gdy obserwuje się rozwój efektu addytywnego);
• warfaryna: wzrost jej wpływu na parametry krzepnięcia krwi, co może zwiększać ryzyko krwawienia (do uzyskania stabilnych wskaźników wymagana jest kontrola czasu protrombiny);
• kwas nikotynowy (w dawce 1000 mg na dobę), cyklosporyna, antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna), azole o działaniu przeciwgrzybiczym (ketokonazol, itrakonazol), inhibitory proteazy HIV (rytonawir), nefazodon: podwyższone stężenie lowastatyny we krwi w osoczu co może powodować rozwój miopatii z rabdomiolizą i niewydolnością nerek;
• pochodne kwasu fibrynowego (fibraty): rozwój miopatii (mechanizm jest niejasny);
• sok grejpfrutowy (od 1000 ml dziennie): wzrost Cmax i AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) lowastatyny i rozwój miopatii.

Analogi

Analogami lowastatyny są: Holetar, Medostatin, Cardiostatin itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Lovastatin

Według opinii Lovastatin jest bezpiecznym i skutecznym lekiem stosowanym w kompleksowym leczeniu oraz w zapobieganiu miażdżycy i jej powikłaniom. Zwykle jest dobrze tolerowany, nawet przy długim przebiegu. Rzadko zgłaszane są działania niepożądane (wzdęcia, biegunka / zaparcie, bóle brzucha, bezsenność, bóle mięśni).

Cena Lovastatin w aptekach

Cena lowastatyny jest nieznana, ponieważ nie jest dostępna w aptekach. Przybliżona cena za analogi: Kardiostatyna (30 tabletek po 20 mg) - 121-280 rubli, Holetar (20 tabletek po 20 mg) - 258-342 rubli.

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!