Lovastatin - Instrukcje Użytkowania Tabletek, Cena, Analogi, Recenzje

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Lowastatyna

Lovastatin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Lovastatin

Kod ATX: C10AA02

Składnik aktywny: lowastatyna (lowastatyna)

Producent: Replekpharm AD (Republika Macedonii), Lekpharm (Republika Białorusi), MAKIZ-PHARMA (Rosja), Kievmedpreparat (Ukraina)

Opis i aktualizacja zdjęć: 25.10.2018

Lowastatyna jest lekiem o działaniu hipocholesterolemicznym, hipolipidemicznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Lovastatin - tabletki: płaskie cylindryczne okrągłe, białe z żółtawym odcieniem, ze ściętą fazą (w tekturowym pudełku 1-3 blistry po 10, 15 lub 20 tabletek).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: lowastatyna - 20 lub 40 mg (w przeliczeniu na 100% suchej masy);
składniki pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, skrobia kukurydziana, butylohydroksyanizol, celuloza mikrokrystaliczna, cukier mleczny.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lowastatyna jest inhibitorem endogennej syntezy cholesterolu w wątrobie. Substancja w organizmie w postaci nieaktywnego laktonu jest bezpośrednio hydrolizowana do odpowiedniej terapeutycznie aktywnej postaci, która działa jako konkurencyjny inhibitor reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (reduktazy HMG-CoA). Jest to enzym, który katalizuje konwersję HMG-CoA do mewalonianu, co jest początkowym etapem biosyntezy cholesterolu.

Główne efekty lowastatyny:

obniżenie całkowitego cholesterolu we krwi i cholesterolu w składzie LDL i VLDL (lipoproteiny o niskiej gęstości i lipoproteiny o bardzo małej gęstości);
osłabienie spadku zawartości apolipoproteiny B, stężenia trójglicerydów w osoczu krwi i umiarkowany wzrost stężenia HDL (lipoproteiny o dużej gęstości);
stabilizacja blaszek, poprawa funkcji śródbłonka, działanie przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne (przyczyniają się do działania przeciwmiażdżycowego).

Wyraźny efekt terapeutyczny lowastatyny objawia się w ciągu 14 dni, a maksimum - po 1-1,5 miesiąca systematycznego podawania. W tym samym okresie po odstawieniu terapii efekt utrzymuje się. Przy długotrwałym stosowaniu (do 5 lat) skuteczność lowastatyny nie zmniejsza się.

Farmakokinetyka

Lowastatyna wchłania się w przewodzie pokarmowym (żołądkowo-jelitowym) powoli i nie do końca - około 30% dawki. Przy przyjmowaniu na pusty żołądek wchłanianie zmniejsza się o 1/3 w porównaniu ze stosowaniem z pożywieniem.

Tmax (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia) waha się od 2 do 4 godzin, Cmax (maksymalne stężenie) wynosi 7,8 i 11,9 ng / ml (dla lowastatyny i beta-hydroksykwasu), następnie stężenie w osoczu szybko spada. Po 24 godzinach jest to 10% maksimum. Komunikacja z białkami osocza krwi - 95%. Po podaniu pojedynczej dawki na noc klirens lowastatyny i jej aktywnych metabolitów jest osiągany po 48–72 godzinach.

Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko.

Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę lowastatyna ulega intensywnemu metabolizmowi, utlenia się do beta-hydroksykwasu, jego 6-hydroksypochodnej i innych metabolitów, niektóre z nich wykazują aktywność farmakologiczną (blokowanie reduktazy HMG-CoA). W metabolizmie lowastatyny biorą udział izoenzymy CYP3A4, CYP3A7 i CYP3A5.

T _1/2 (okres półtrwania) wynosi 3 godziny. 83% dawki wydalane jest przez jelita, 10% - przez nerki.

Wskazania do stosowania

podwyższony poziom cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL i trójglicerydów w surowicy krwi u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (wg Fredricksona typu IIa i IIb), w tym rodzinną hiperlipidemię mieszaną, hipercholesterolemię poligenową i hipercholesterolemię heterozygotyczną: Lowastatyna jest przepisywana w celu zmniejszenia ich skuteczności w terapii dietetycznej inne działania niezwiązane z narkotykami;
miażdżyca tętnic wieńcowych u pacjentów z chorobą wieńcową (choroba niedokrwienna serca): terapia ma na celu spowolnienie jej progresji.

Przeciwwskazania

Absolutny:

choroba wątroby w fazie aktywnej lub trwały wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych nieznanego pochodzenia;
nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór laktazy;
Ciąża i laktacja;
wiek do 18 lat;
indywidualna nietolerancja dowolnego składnika leku.

Względny (lowastatyna jest przepisywana pod nadzorem lekarza):

historia choroby wątroby;
przewlekły alkoholizm;
jednoczesna terapia immunosupresyjna;
przeszczep narządu;
CRF (przewlekła niewydolność nerek);
terapia skojarzona z gemfibrozylem, fenofibratem i innymi fibratami, kwas nikotynowy (od 1000 mg dziennie), cyklosporyna, nefazodon, makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy HIV (rytonawir), leki przeciwgrzybicze z grupy azolowej (itrakokonazol);
pilne zabiegi chirurgiczne, w tym zabiegi stomatologiczne.

Instrukcja stosowania Lovastatin: metoda i dawkowanie

Lowastatynę przyjmuje się doustnie, najlepiej podczas posiłków.

Przed przepisaniem terapii, a także w trakcie stosowania leku, pacjent powinien przestrzegać standardowej diety obniżającej poziom cholesterolu.

Hiperlipidemia

Zalecana dzienna dawka lowastatyny wynosi 10–80 mg raz na dobę.

U pacjentów z umiarkowaną hipercholesterolemią dawka początkowa wynosi zwykle 20 mg raz dziennie wieczorem, przy wyraźnym przebiegu choroby (całkowity cholesterol w osoczu we krwi - od 7,8 mmol / l) - 40 mg. Aby osiągnąć docelowe poziomy cholesterolu, dawkę można zwiększyć do 80 mg (maksymalnie) w jednej lub kilku dawkach (rano i wieczorem).

Dawkę należy zmieniać w odstępach co najmniej 4-tygodniowych. Jeśli poziom stężenia cholesterolu całkowitego w osoczu krwi zmniejszy się do 140 mg / 100 ml lub cholesterolu LDL do 75 mg / 100 ml, dawkę lowastatyny można zmniejszyć. W połączeniu z cyklosporyną, fibratami lub kwasem nikotynowym (od 1000 mg dziennie) dawka leku nie powinna przekraczać 20 mg dziennie. W przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min lek jest przepisywany pod nadzorem lekarza (maksymalna dawka - 20 mg na dobę).

Miażdżyca tętnic wieńcowych

Lowastatyna jest przepisywana w dawce 20-80 mg dziennie w 1-2 dawkach. Czas trwania terapii ustala lekarz indywidualnie.

Skutki uboczne

Z reguły lowastatyna jest dobrze tolerowana przez pacjentów.

Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01%, w tym pojedyncze komunikaty - bardzo rzadko):

układ mięśniowo-szkieletowy: często - skurcze mięśni, bóle mięśni; rzadko - miopatia, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie mięśni; bardzo rzadko - rabdomioliza (w połączeniu z cyklosporyną, gemfibrozylem lub kwasem nikotynowym);
układ nerwowy: często - bóle głowy, zawroty głowy; bardzo rzadko - zaburzenia snu, w tym bezsenność, neuropatia obwodowa, parestezje, ogólne osłabienie, zaburzenia psychiczne (w tym lęk);
układ pokarmowy: często - zgaga, nudności, bóle brzucha, zaparcia / biegunka, zaburzenia dyspeptyczne, wzdęcia; bardzo rzadko - zapalenie wątroby, kserostomia, zaburzenia smaku, żółtaczka cholestatyczna, cholestaza żółciowa, bóle żołądka, zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie trzustki w ostrym przebiegu;
narządy zmysłów: bardzo rzadko - zanik nerwu wzrokowego, mgła przed oczami, zaćma, zmętnienie soczewki;
narządy krwiotwórcze: leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, trombocytopenia;
reakcje alergiczne: bardzo rzadko - zespół nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, bóle stawów, zespół toczniopodobny, rumień wielopostaciowy, w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna wysypka skórna, nekroliza naskórka (zespół Lyella), świąd;
parametry laboratoryjne: umiarkowany wzrost aktywności ALT (aminotransferazy alaninowej) i AST (aminotransferazy asparaginowej); rzadko - wzrost aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej); bardzo rzadko - wzrost bilirubiny zasadowej i fosfatazy;
inne reakcje: bardzo rzadko - zmniejszenie siły działania, ostra niewydolność nerek, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, łysienie.

Przedawkować

Nie ma specyficznych objawów przedawkowania lowastatyny.

Terapia: odstawienie leku, ogólne środki mające na celu utrzymanie i monitorowanie funkcji życiowych, czynności wątroby i aktywności CPK, zapobieganie dalszemu wchłanianiu leku (przyjmowanie środków przeczyszczających / węgla aktywowanego, płukanie żołądka).

Nie ma swoistego antidotum, hemodializa nie jest skuteczna.

Specjalne instrukcje

Kontrolę poziomu enzymów należy przeprowadzać przed rozpoczęciem terapii oraz w regularnych odstępach czasu w trakcie kuracji (przez 12 miesięcy, a następnie co najmniej raz na 6 miesięcy).

Lowastatynę należy przerwać w przypadku 3-krotnego wzrostu aktywności ACT i (lub) AlAT w surowicy w porównaniu z VGN (górna granica normy). Ponadto terapię przerywa się wraz z uporczywym wzrostem aktywności CPK (należy to uwzględnić przy przeprowadzaniu diagnostyki różnicowej bólu w klatce piersiowej).

Przyjmowanie lowastatyny może prowadzić do pojawienia się miopatii, co z kolei może prowadzić do rozwoju rabdomiolizy i niewydolności nerek. Ryzyko tej patologii jest większe przy jednoczesnym stosowaniu z jednym lub kilkoma z następujących leków: nefazodon, cyklosporyna, fibraty (gemfibrozyl, fenofibrat), makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna), azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol) i inhibitory proteazy HIV (rytonawir). Prawdopodobieństwo wystąpienia miopatii wzrasta również w przypadku ciężkiej niewydolności nerek.

Jeśli wystąpi niewyjaśniona bolesność mięśni, należy poinformować lekarza, zwłaszcza jeśli towarzyszy mu gorączka lub złe samopoczucie.

U pacjentów z rzadką homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną lowastatyna jest mniej skuteczna, co może wynikać z braku funkcjonujących receptorów LDL w tej grupie pacjentów. Istnieje również przypuszczenie, że ich aktywność transaminaz wątrobowych rośnie szybciej.

Lowastatyna nie jest wskazana w przypadkach, w których główną patologią jest hipertriglicerydemia (tj. Według Fredricksona hiperlipidemia typu I, IV i V), ponieważ lek ma jedynie umiarkowany wpływ na obniżenie poziomu trójglicerydów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją Lowastatyna nie jest przepisywana kobietom w okresie ciąży / laktacji.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas przyjmowania leku.

Zastosowanie pediatryczne

Pacjenci poniżej 18. roku życia są przeciwwskazani do leczenia.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku przewlekłej niewydolności nerek lowastatyna jest przepisywana ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

choroba wątroby w fazie aktywnej lub uporczywy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych nieznanego pochodzenia: terapia jest przeciwwskazana;
historia choroby wątroby: lowastatyna jest przepisywana z zachowaniem ostrożności.

Interakcje lekowe

kolestypol, kolestyramina: zmniejszona biodostępność (lowastatynę można przyjmować 2–4 godziny po zażyciu tych leków, gdy obserwuje się rozwój efektu addytywnego);
warfaryna: wzrost jej wpływu na parametry krzepnięcia krwi, co może zwiększać ryzyko krwawienia (do uzyskania stabilnych wskaźników wymagana jest kontrola czasu protrombiny);
kwas nikotynowy (w dawce 1000 mg na dobę), cyklosporyna, antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna), azole o działaniu przeciwgrzybiczym (ketokonazol, itrakonazol), inhibitory proteazy HIV (rytonawir), nefazodon: podwyższone stężenie lowastatyny we krwi w osoczu co może powodować rozwój miopatii z rabdomiolizą i niewydolnością nerek;
pochodne kwasu fibrynowego (fibraty): rozwój miopatii (mechanizm jest niejasny);
sok grejpfrutowy (od 1000 ml dziennie): wzrost Cmax i AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) lowastatyny i rozwój miopatii.

Analogi

Analogami lowastatyny są: Holetar, Medostatin, Cardiostatin itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Lovastatin

Według opinii Lovastatin jest bezpiecznym i skutecznym lekiem stosowanym w kompleksowym leczeniu oraz w zapobieganiu miażdżycy i jej powikłaniom. Zwykle jest dobrze tolerowany, nawet przy długim przebiegu. Rzadko zgłaszane są działania niepożądane (wzdęcia, biegunka / zaparcie, bóle brzucha, bezsenność, bóle mięśni).

Cena Lovastatin w aptekach

Cena lowastatyny jest nieznana, ponieważ nie jest dostępna w aptekach. Przybliżona cena za analogi: Kardiostatyna (30 tabletek po 20 mg) - 121-280 rubli, Holetar (20 tabletek po 20 mg) - 258-342 rubli.