Listenon - Instrukcje Użytkowania, Recenzje, Analogi, Cena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Słuchaj

Listenon: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Lysthenon

Kod ATX: M03AB01

Substancja czynna: chlorek suksametonium (chlorek suksametonium)

Producent: Nycomed Austria, GmbH (Austria)

Opis i aktualizacja zdjęć: 13.06.2018

Ceny w aptekach: od 134 rubli.

Kup

Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego Listenone

Listenone to lek o działaniu zwiotczającym mięśnie.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania preparatu Listenon to roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego: bezbarwny, przezroczysty (w tekturowym pudełku 1 paleta po 5 ampułek z bezbarwnego szkła po 5 ml).

Skład 5 ml roztworu:

substancja czynna: chlorek suksametonium - 100 mg (dwuwodny chlorek suksametonium - 110 mg);
składniki pomocnicze: chlorek sodu - 22,5 mg; woda do wstrzykiwań - do 5 ml.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Listenone to depolaryzujący środek zwiotczający mięśnie. Blokując przewodzenie impulsu do końcowych płytek postsynaptycznych nerwów ruchowych, powoduje odwracalne krótkotrwałe porażenie mięśni szkieletowych. Suksametonium wiąże się z receptorami n-cholinergicznymi. W przeciwieństwie do acetylocholiny jej efektem jest dłuższa depolaryzacja.

Stymulacja nie jest możliwa, dopóki suksametonium pozostaje związane z receptorem. Pod tym względem depolaryzacja błony staje się możliwa dopiero po oddzieleniu receptora i suksametonium. Różnica między Listenonem a działaniem niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie polega na szybkim rozwoju działania (powyżej 60 sekund) i krótkim czasie jego trwania - 2–6 minut. Gwarantuje to, że rozluźnienie mięśni jest bardzo łatwe do opanowania zgodnie z wymogami zabiegu, a także pozwala uniknąć nadmiernego czasu jego działania.

Sekwencja rozluźnienia mięśni: mięśnie okrężne oka, mięśnie żucia, mięśnie kończyn, ściany brzucha, gardło, przepona.

Farmakokinetyka

Listenone po podaniu dożylnym daje efekt w 30-60 sekund; czas trwania efektu wynosi około 2–6 minut.

Działanie leku po podaniu domięśniowym rozwija się po 75 sekundach. Czas trwania to: dla dorosłych - 3 minuty, dla dzieci - 3,5 minuty, dla noworodków - 4 minuty.

Krótki czas działania Listenone wiąże się z szybką inaktywacją suksametonium przez cholinoesterazę osocza: po podaniu większość dawki jest natychmiast inaktywowana, zanim dotrze do końcowych płytek nerwów ruchowych. Substancja ulega hydrolizie do sukcynylo-monocholiny i choliny (okres półtrwania w osoczu wynosi mniej niż 60 sekund). Monocholina sukcynylowa należy do niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie, jej aktywność w porównaniu z substancją wyjściową jest 20-50 razy mniejsza. Tempo metabolizmu dalej zwalnia. Sukcynylomonocholina rozkłada się na aktywne (cholina) i nieaktywne (kwas bursztynowy) metabolity.

Szybkość wydalania zależy od hydrolizy suksametonium przez cholinoesterazę osocza. Około 10% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją, Listenone jest stosowany wyłącznie w znieczuleniu ogólnym w następujących przypadkach:

intubacja tchawicy (w celu rozluźnienia mięśni szkieletowych);
terapia impulsami elektrycznymi (w celu zmniejszenia nasilenia napadów);
zabiegi chirurgiczne w przypadku dużego ryzyka niedomykalności (niedrożność jelit, cesarskie cięcie w trybie nagłym, ostry brzuch, operacje ratunkowe z niewypuszczonym żołądkiem).

Przeciwwskazania

Absolutny:

penetrujące rany oka, którym towarzyszy zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
skłonność do złośliwej hipertermii;
hiperkaliemia i stany zwiększające jej ryzyko (ciężka niewydolność nerek, suplementacja potasu), ze względu na możliwość zatrzymania krążenia w hiperkaliemii;
zaburzenia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego związane z miotonią, poliomyelitis, stwardnieniem zanikowym bocznym, stwardnieniem rozsianym, wszystkimi postaciami dystrofii mięśniowej, ciężką miastenią;
przedłużone unieruchomienie;
ciężkie infekcje brzucha, posocznica;
poważne oparzenia, liczne obrażenia;
zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe;
wrodzony niedobór cholinoesterazy;
naruszenie unerwienia, prowadzące do wtórnej atrofii mięśni (zespół poprzeczny);
okres laktacji;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (Listenone jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

choroba serca;
hipermagnezemia;
hipotermia;
hipokaliemia;
hipokalcemia;
choroba płuc;
stany występujące przy spadku aktywności cholinoesterazy;
ciąża.

Instrukcja użytkowania Listenon: metoda i dawkowanie

Podanie dożylne

Listenone podaje się dożylnie w znieczuleniu ogólnym - jednorazowe wstrzyknięcie powolnego strumienia przez 10-30 sekund.

Schemat aplikacji:

dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia: intubacja dotchawicza - jednorazowa dawka 1–1,5 mg / kg (nie więcej niż 150 mg); terapia elektroimpulsowa (zapobieganie powikłaniom - napadom drgawkowym, odwarstwieniu mięśnia / ścięgna) - 0,5-0,7 mg / kg;
dzieci w wieku 1–12 lat: 1 mg / kg;
dzieci poniżej 1 roku: 1-2 mg / kg. Noworodki, ze względu na większą objętość dystrybucji, wymagają dużej dawki suksametonium w mg / kg.

Dawkowanie preparatu Listenone u otyłych pacjentów należy obliczać na podstawie idealnej masy ciała, a nie rzeczywistej masy ciała.

Leku nie należy podawać w postaci długotrwałej infuzji.

Zgodny z krwią, 0,9% roztwór chlorku sodu, 6% roztwór dekstranu, roztwór Ringera, 5% roztwór dekstrozy, 5% roztwór fruktozy. Nie zaleca się mieszania z żadnymi innymi substancjami / roztworami Listenon.

Wstrzyknięcie domięśniowe

Listenone domięśniowo podaje się w przypadku utrudnionego dostępu do żył powierzchownych (zwłaszcza u dzieci) lub w sytuacjach nagłych, gdy wymagana jest szybka intubacja dotchawicza.

Zalecany schemat dawkowania dla wszystkich grup wiekowych pacjentów wynosi 3-4 mg / kg (maksymalnie 150 mg).

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01%, w tym pojedyncze komunikaty - bardzo rzadko):

układ mięśniowo-szkieletowy: bardzo często - skurcze mięśni, bóle mięśni (na skutek skurczów mięśni, często występuje w obrębie obręczy barkowej, szyi, klatki piersiowej i pleców, szczególnie u pacjentów w średnim wieku); rzadko - niewielki szczękościsk (można go zmniejszyć propofolem lub niedepolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie w małej dawce); rzadko - skurcze mięśni zamiast rozluźnienia (często obserwowane na tle dystroficznej miotonii / wrodzonej miotonii), przedłużony paraliż; bardzo rzadko - ostra rabdomioliza, występująca przy utrwalonych / niezidentyfikowanych zaburzeniach przewodnictwa nerwowo-mięśniowego;
układ odpornościowy: często - reakcje alergiczne (w postaci ostrego zaczerwienienia skóry, pokrzywki); rzadko - skurcz oskrzeli; bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny, występujący z nagłym zaczerwienieniem skóry, z lub bez obniżenia ciśnienia krwi i skurczu oskrzeli;
układ oddechowy: rzadko - przedłużony bezdech (na tle upośledzonej aktywności cholinoesterazy osocza), skurcz krtani; bardzo rzadko - obrzęk płuc / krtani, późna niewydolność oddechowa (na tle zaburzeń przewodnictwa nerwowo-mięśniowego);
krew i układ limfatyczny: bardzo często - podwyższone stężenie potasu w surowicy (najczęściej występuje niewielki wzrost o 0,05 mmol / l), mioglobinemia (stwierdzana u dzieci w 20% przypadków, rzadziej u dorosłych; rozwój choroby nie zależy od dawki i może się rozwinąć z / bez fascykulacji mięśni); bardzo rzadko - migotanie komór i zatrzymanie akcji serca (związane z hiperkaliemią);
metabolizm i odżywianie: bardzo rzadko - hiperkaliemia (może zagrażać życiu), porfiria, hipertermia złośliwa z / bez sztywności mięśni (skurcz mięśni żucia), hemoglobinuria, podwyższone stężenie CO ₂ pod koniec wydechu, ciężka kwasica, podwyższona temperatura ciała, układ sercowo-naczyniowy - powikłania naczyniowe (w postaci tachyarytmii, niestabilnego ciśnienia krwi);
narząd wzroku: często - podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
układ nerwowy: często - podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe;
układ pokarmowy: często - wzmożone wydzielanie śliny, podwyższone ciśnienie w żołądku (ryzyko regurgitacji obserwuje się u ciężarnych, a także na tle atonii żołądka / jelit, przepukliny rozworu przełykowego, wodobrzusza, guzów brzucha);
układ sercowo-naczyniowy: bardzo często - arytmie, łagodna bradykardia; często - spadek / wzrost ciśnienia krwi; rzadko - tachykardia; bardzo rzadko - migotanie komór, arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca, hiperkalcemia (szczególnie u dzieci z niezidentyfikowaną chorobą mięśni szkieletowych), niewydolność serca;
nerki i drogi moczowe: rzadko - zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej i mioglobinuria (głównie u dzieci na tle skojarzonego stosowania z halotanem); bardzo rzadko - mioglobinuria prowadząca do niewydolności nerek (głównie u pacjentów z rozpoznaną lub utajoną dystrofią mięśniową);
skóra i tkanka podskórna: często - zaczerwienienie skóry (związane z uwolnieniem histaminy).

Przedawkować

Główne objawy: długotrwała blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, utrzymująca się po zakończeniu operacji i znieczuleniu. Przejawia się w postaci osłabienia mięśni, zmniejszonej objętości wdechowej, rezerw oddechowych lub bezdechu.

Terapia: utrzymywanie odpowiedniego oddychania i drożności dróg oddechowych do pełnego przywrócenia napięcia mięśniowego.

Specjalne instrukcje

Listenone prowadzi do rozwoju paraliżu mięśni oddechowych bez wpływu na świadomość pacjenta. Podczas znieczulenia ogólnego lek powinien być podawany wyłącznie przez doświadczonego anestezjologa, który ma dostęp do środków do wentylacji mechanicznej, intubacji dotchawiczej oraz w razie potrzeby do reanimacji.

Przywspółczulne działanie Listenone może być różne (asystolia, bradykardia, ślinotok, niedociśnienie). Często ich rozwojowi można zapobiec / złagodzić za pomocą atropiny.

Działania niepożądane na serce w większości przypadków występują u dzieci (na początku bradykardii, następnie możliwa jest tachykardia, skurcz komorowy i zastępujący rytm węzłowy). Zgłaszano zgony dzieci i młodzieży w wyniku oporności na terapię resuscytacyjną. W niektórych przypadkach stwierdzono nierozpoznane zaburzenia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego u pacjentów.

Listenone nie powinien być podawany jako ciągły wlew.

Chlorek suksametonium jest inaktywowany podczas hydrolizy przez pseudocholinesterazę lub cholinoesterazę osocza, dlatego czas trwania efektu Listenone zależy przede wszystkim od aktywności tych enzymów.

W przypadku niedoboru cholinoesterazy / pseudocholinesterazy działanie leku może się znacznie nasilić. Niedobór cholinoesterazy można obserwować z przyczyn wrodzonych lub występować na tle ciężkiej dysfunkcji wątroby, niedoczynności tarczycy, schyłkowej niewydolności nerek lub ciężkich chorób o różnej etiologii (kacheksja, nowotwory złośliwe), oparzeniach czy przyjmowaniu określonych leków.

Fizjologiczne zahamowanie aktywności cholinoesterazy obserwuje się w następujących grupach pacjentów: noworodki, kobiety w późnej ciąży i osoby starsze. Znaczące wydłużenie czasu działania Listenone ma znaczenie kliniczne, głównie u pacjentów z genetycznym niedoborem cholinoesterazy osocza. Tacy pacjenci, w pewnych okolicznościach, muszą kontynuować wentylację mechaniczną przez kilka godzin. Wielokrotne podawanie Listenone, jak również jego ciągły wlew, może prowadzić do zmiany zdolności suksametonium do wywoływania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (wymagana dawka całkowita to 5-10 mg / kg).

Wprowadzeniu Listenone może towarzyszyć spożycie znacznej ilości potasu wewnątrz komórki. Zwiększenie stężenia potasu w surowicy może spowodować zagrażającą życiu hiperkaliemię z migotaniem komór i asystolią. Szczególnie zagrożeni są pacjenci z ciężkimi oparzeniami, niewydolnością nerek lub wieloma urazami.

Po podaniu Listenone mogą pojawić się przejściowe skurcze mięśni, prowadzące do bólu mięśni lub bólów mięśni. Prekuraryzacja (wprowadzenie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie w małych dawkach) umożliwia redukcję pierwotnych skurczów mięśni i bólów mięśni.

Działanie suksametonium może być wzmocnione i przedłużone przez hipotermię, która wiąże się ze spowolnieniem fizycznych i biochemicznych procesów membranowych. Wzmocnienie i wydłużenie działania leku obserwuje się przy hipermagnezemii i hipokalcemii.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie należy prowadzić pojazdów przez co najmniej 24 godziny po podaniu Listenone.

Stosowanie w ciąży i laktacji

ciąża: Listenone może być stosowany pod nadzorem lekarza w przypadkach, gdy spodziewane korzyści są większe niż możliwe ryzyko. Konieczne jest uwzględnienie możliwego wydłużenia czasu działania leku. Po porodzie aktywność cholinoesterazy w osoczu wraca do normy po około 6-8 tygodniach. Roztwór nie przenika przez łożysko;
okres laktacji: terapia jest przeciwwskazana.

Interakcje lekowe

Wzmocnienie / wydłużenie działania Listenonu promują następujące leki:

inhibitory cholinoesterazy (metylosiarczan neostygminy), w tym krople do oczu zawierające inhibitory cholinoesterazy (chlorek ekotiopatu, chlorek edrofonium, jodek pirydostygminy);
leki przeciwpadaczkowe;
sole litu;
antybiotyki, głównie aminoglikozydy (neomycyna, gentamycyna, streptomycyna);
środki do znieczulenia wziewnego (sewofluran, desfluran, enfluran, izofluran);
estrogeny i hormonalne środki antykoncepcyjne;
kortykosteroidy;
inhibitory monoaminooksydazy (fenelzyna) i niektóre leki przeciwpsychotyczne (perfenazyna);
cymetydyna, oksytocyna;
sympatykomimetyki;
środki znieczulające miejscowo (lidokaina, prokaina);
siarczan magnezu (wlew soli magnezu należy przerwać 20-30 minut przed podaniem Listenone);
alkohol i leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy;
metoklopramid;
beta-blokery;
leki przeciwarytmiczne klasy I;
wolne leki blokujące kanał wapniowy i diuretyki pętlowe.

Zmniejszenie efektu Listenone obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu z atropiną i na tle jednoczesnej transfuzji osocza lub pełnej krwi.

Inne możliwe interakcje:

glikozydy nasercowe: wzmocnienie działania, które może powodować rozwój arytmii;
tiopental sodu: niezgodność, leki nie powinny być mieszane ani podawane w tym samym czasie.