Lerkamen 20

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Lerkamen 20: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Lerkamen 20

Kod ATX: C08CA13

Składnik aktywny: lerkanidypina (lerkanidypina)

Producent: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 29.07.2019

Ceny w aptekach: od 545 rubli.

Kup

Lerkamen 20 to lek przeciwnadciśnieniowy, który wybiórczo blokuje wolne kanały wapniowe, głównie wpływając na naczynia krwionośne.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: czerwonawo-różowe, obustronnie wypukłe, okrągłe, z jednej strony linia podziału, jasnożółte na miejscu złamania (pudełko tekturowe może zawierać: 1 blister po 7 lub 14 tabletek; 2, 3, 4 lub 7 blistrów po 14 tabletek; 5 blistrów po 7 lub 10 tabletek; 6, 9 lub 10 blistrów po 10 tabletek; każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia Lerkamen 20).

Skład 1 tabletki powlekanej:

substancja czynna: chlorowodorek lerkanidypiny - 20 mg;
składniki pomocnicze: stearynian magnezu - 2 mg; powidon (średnia masa cząsteczkowa - 30) - 9 mg; skrobia sodowo-karboksymetylowa (typ A) - 31 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 78 mg; monohydrat laktozy - 60 mg;
muszla: Opadry 02F25077 [makrogol 6000 - 0,6 mg; hypromeloza - 3,825 mg; tlenek żelaza (III) - 0,075 mg; dwutlenek tytanu - 1,2 mg; talk - 0,3 mg] - 6 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lerkanidypina należy do grupy selektywnych blokerów wolnych kanałów wapniowych, jest pochodną dihydropirydyny. Lek hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń. Przeciwnadciśnieniowe działanie lerkanidypiny wynika z bezpośredniego działania rozkurczającego na komórki mięśni gładkich naczyń, co przyczynia się do zmniejszenia całkowitego oporu obwodowego.

Ze względu na to, że lerkanidypina ma wysoki współczynnik dystrybucji błonowej, nawet przy stosunkowo krótkim okresie półtrwania w osoczu krwi, jej działanie przeciwnadciśnieniowe jest przedłużone. Ze względu na wysoką selektywność naczyniową substancja nie wykazuje negatywnych właściwości inotropowych. Na tle jego podawania, ze względu na stopniowy rozwój wazodylatacji, tylko w rzadkich przypadkach obserwuje się pojawienie się ostrego niedociśnienia tętniczego z odruchową tachykardią.

Lek jest racemiczną mieszaniną enancjomerów (+) R- i (-) S-, ale jego działanie hipotensyjne jest głównie spowodowane przez enancjomer S.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lerkanidypina jest całkowicie wchłaniana. Jego maksymalne stężenie w osoczu krwi (C _max) osiągane jest po okresie od 1,5 do 3 godzin, a po przyjęciu 10 i 20 mg leku wynosi 3,3 ± 2,09 ng na ml i 7,66 ± 5,90 ng odpowiednio na 1 ml.

Enancjomery lerkanidypiny (+) R- i (-) S- wykazują podobny profil farmakokinetyczny. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (T _Cmax) i okres półtrwania (T _1/2) są takie same, a wartości C _max i pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) dla (-) S enancjomeru są 1,2 razy większe.

W przeprowadzonych badaniach in vivo nie obserwowano wzajemnej przemiany enancjomerów. W przypadku doustnego podania lerkanidypiny po posiłku jej bezwzględna biodostępność podczas początkowego przejścia przez wątrobę wynosi około 10%, na czczo zmniejsza się o 1/3, przyjmowana nie później niż dwie godziny po tłustym posiłku zwiększa się 4-krotnie. W związku z tym nie zaleca się przyjmowania leku po posiłkach.

Stężenie leku do podania doustnego w osoczu krwi nie jest wprost proporcjonalne do przyjętej dawki (kinetyka nieliniowa). Metabolizm przedukładowy ulega stopniowemu nasyceniu. Zatem wraz ze wzrostem dawki zwiększa się biodostępność. Od osocza krwi po narządy i tkanki, lerkanidypina podlega rozległej i szybkiej dystrybucji. Jego związek z białkami osocza wynosi ponad 98%. Ze względu na zmniejszenie stężenia białka w osoczu krwi przy niewydolności wątroby i / lub nerek, wolna frakcja substancji może się zwiększyć. Jest metabolizowany przy udziale izoenzymu CYP3A4, z wytworzeniem nieaktywnych metabolitów. Prawie połowa podanej dawki jest wydalana przez nerki, a reszta przez jelita. Jego eliminacja odbywa się głównie na drodze biotransformacji.

Średnio wartość T _1/2 waha się od 8 do 10 h. Czas działania terapeutycznego wynosi 24 h. Przy wielokrotnym podaniu doustnym nie obserwuje się kumulacji lerkanidypiny. Wykazano, że u pacjentów w podeszłym wieku, a także z łagodną / umiarkowaną niewydolnością wątroby i nerek [klirens kreatyniny (CC)> 30 ml na minutę], farmakokinetyka leku jest podobna do tej w ogólnej populacji pacjentów.

Stężenie leku w osoczu krwi w ciężkiej niewydolności nerek (CC <30 ml w 1 min) oraz u pacjentów poddawanych hemodializie było większe (około 70%). Jej ogólnoustrojowa biodostępność w umiarkowanej / ciężkiej niewydolności wątroby prawdopodobnie wzrośnie, ponieważ lerkanidypina jest metabolizowana głównie w wątrobie.

Wskazania do stosowania

Lerkamen 20 jest przepisywany w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego I i II stopnia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężkie zaburzenia czynności nerek (CC <30 ml na minutę) / wątroby;
nieleczona niewydolność serca;
niestabilna dławica piersiowa;
niedrożność naczyń krwionośnych wychodzących z lewej komory serca;
okres jednego miesiąca po przebytym zawale mięśnia sercowego;
brak laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja laktozy;
wiek rozrodczy u pacjentek niestosujących skutecznych metod antykoncepcji;
jednoczesne spożycie z sokiem grejpfrutowym, cyklosporyną, inhibitorami CYP3A4 (troleandomycyna, itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, erytromycyna);
Ciąża i laktacja;
wiek poniżej 18 lat;
indywidualna nietolerancja na składniki leku i inne pochodne z serii dihydropirydyny.

Krewny (tabletki Lerkamen 20 stosuje się pod nadzorem lekarza):

podeszły wiek;
dysfunkcja lewej komory serca;
łagodna i umiarkowana niewydolność wątroby / nerek (CC> 30 ml na minutę);
niedokrwienie serca;
zespół chorego węzła zatokowego (bez rozrusznika).

Lerkamen 20, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Lerkamen 20 tabletek przyjmuje się doustnie, najlepiej rano, raz dziennie, przynajmniej 15 minut przed posiłkiem, bez żucia i picia wody (w wystarczającej ilości). Zaleca się przyjmować pół tabletki (10 mg) dziennie. W zależności od indywidualnej tolerancji leku dawkę można podwoić (do 1 tabletki dziennie).

Ponieważ maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe leku rozwija się po około 14 dniach od rozpoczęcia jego stosowania, dawkę terapeutyczną dobiera się stopniowo. Jest mało prawdopodobne, aby skuteczność Lerkamen 20 wzrosła wraz ze wzrostem jego dawki o więcej niż 1 tabletkę (20 mg) dziennie, podczas gdy prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych wzrośnie.

Z badań klinicznych i profilu farmakokinetycznego wynika, że nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Należy jednak zachować ostrożność na początku terapii u pacjentów w tej grupie wiekowej.

Przepisując Lerkamen 20 na tle łagodnej do umiarkowanej niewydolności wątroby / nerek, należy zachować ostrożność. Dawka początkowa w takich przypadkach to pół tabletki dziennie, a następnie ostrożnie zwiększana do 1 tabletki dziennie. W przypadku łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby działanie przeciwnadciśnieniowe leku może się nasilać, co może wymagać korekty (zmniejszenia) jego dawki.

U pacjentów z nerkami (CC <30 ml na minutę) i ciężką niewydolnością wątroby powołanie Lerkamen 20 jest przeciwwskazane.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane [> 10% - bardzo często; (> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1%) - rzadko; <0,01%, w tym pojedyncze wiadomości - bardzo rzadko]:

CNS (ośrodkowy układ nerwowy): rzadko - zawroty głowy i / lub ból głowy; rzadko - senność;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - tachykardia, przypływ krwi do skóry twarzy, uczucie trzepotania / pulsowania w okolicy serca; rzadko - dławica piersiowa, ból w klatce piersiowej; bardzo rzadko - omdlenia, na tle dławicy piersiowej może wzrosnąć częstotliwość, czas trwania i nasilenie ataków;
przewód pokarmowy: rzadko - nudności / wymioty, ból w okolicy nadbrzusza, niestrawność, biegunka;
skóra i tłuszcz podskórny: rzadko - wysypka skórna;
tkanka mięśniowo-szkieletowa i łączna: rzadko - bóle mięśni;
układ moczowy: rzadko - wielomocz;
zaburzenia ogólne: rzadko - obrzęki obwodowe; rzadko - zwiększone zmęczenie, zespół asteniczny;
układ odpornościowy: bardzo rzadko - reakcje nadwrażliwości.

Odnotowano bardzo rzadkie (<1/10000) przypadki rozwoju działań niepożądanych, takich jak ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego, częstomocz, przerost dziąseł, wyraźny spadek ciśnienia krwi, odwracalny wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych.

Przedawkować

Główne objawy: przypuszczalnie w przypadku przedawkowania Lerkamen 20 pojawiają się te same objawy, co w przypadku przedawkowania innych pochodnych dihydropirydyny - rozszerzenie naczyń obwodowych z odruchową tachykardią i wyraźnym spadkiem ciśnienia krwi.

Terapia: leczenie objawowe; w przypadku utraty przytomności lub wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi wskazana jest terapia sercowo-naczyniowa, w przypadku bradykardii - dożylna atropina.

Zgłoszono trzy przypadki przedawkowania lerkanidypiny w przypadku samobójstwa w dawkach 0,15 / 0,28 / 0,8 g. We wszystkich tych przypadkach pacjenci przeżyli.

Podczas przyjmowania 0,15 g leku w połączeniu z alkoholem (w nieznanej ilości) obserwowano senność; wykonano płukanie żołądka, zastosowano węgiel aktywowany.

W przypadku przyjmowania 0,28 g leku w połączeniu z 0,0056 g moksonidyny obserwowano takie objawy jak niewydolność nerek o łagodnym nasileniu, ciężkie niedokrwienie mięśnia sercowego i wstrząs kardiogenny; przepisano glikozydy nasercowe, furosemid (diuretyki), katecholaminy w dużych dawkach, substytuty osocza.

Podczas stosowania 0,8 g lerkanidypiny nastąpił wyraźny spadek ciśnienia krwi i nudności; zastosowano środek przeczyszczający i węgiel aktywowany oraz dożylnie podano dopaminę.

Brak danych dotyczących skuteczności dializy w eliminacji lerkanidypiny. Przyjmuje się, że ze względu na duże wiązanie substancji z białkami osocza krwi dializa może być nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Przed zastosowaniem Lerkamen 20 należy skonsultować się z lekarzem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Stosowanie Lerkamen 20 może powodować zmęczenie, osłabienie, zawroty głowy i senność (w rzadkich przypadkach). W związku z tym w okresie terapii należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, których realizacja wymaga zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Lerkamen 20 podczas ciąży / laktacji, a także pacjentom w wieku rozrodczym, którzy nie stosują niezawodnych metod antykoncepcji, nie przepisuje się.

W trakcie badań przedklinicznych nie wykazano teratogennego działania leku u królików i szczurów, funkcja rozrodcza szczurów pozostała niezmieniona. Ponieważ nie ma doświadczenia klinicznego w stosowaniu lerkanidypiny w okresie ciąży i laktacji, ale wiadomo, że inne pochodne dihydropirydyny mają działanie teratogenne u zwierząt, nie zaleca się przyjmowania leku w okresie ciąży, a także u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji.

Przypuszcza się, że ze względu na wysoką lipofilność lerkanidypina może przenikać do mleka kobiecego. W związku z tym, jeśli konieczne jest przyjęcie Lerkamen 20 podczas laktacji, karmienie piersią zostaje przerwane.

Zastosowanie pediatryczne

Lerkamen 20 nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności jego stosowania u pacjentów w tej grupie wiekowej.

Z zaburzeniami czynności nerek

stosowanie Lerkamen 20 jest przeciwwskazane: ciężka niewydolność nerek (CC <30 ml w 1 min);
stosowanie wymaga ostrożności: niewydolność nerek o łagodnym i umiarkowanym nasileniu (CC> 30 ml w 1 min).

Za naruszenia funkcji wątroby

stosowanie Lerkamen 20 jest przeciwwskazane: ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
stosowanie wymaga ostrożności: łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

Przepisywanie leku Lerkamen 20 pacjentom w podeszłym wieku wymaga ostrożności.

Interakcje lekowe

Możliwe interakcje lerkanidypiny z innymi lekami / środkami:

metoprolol: biodostępność leku zmniejsza się o 50%. Zjawisko to jest również prawdopodobne w przypadku skojarzonego stosowania lerkanidypiny z innymi β-blokerami, co może wymagać dostosowania dawki tych pierwszych w celu uzyskania efektu terapeutycznego przy stosowaniu takiego połączenia;
inhibitory i induktory CYP3A4: ponieważ lek jest metabolizowany z ich udziałem, może to mieć wpływ na jego metabolizm i wydalanie. Przeciwwskazane jest łączne stosowanie z troleandomycyną, erytromycyną, rytonawirem, itrakonazolem lub ketokonazolem;
cyklosporyna: zwiększa stężenie obu leków w osoczu krwi. Nie zaleca się jednoczesnego podawania substancji;
inne substraty CYP3A4 [chinidyna, amiodaron (leki przeciwarytmiczne klasy III), astemizol, terfenadyna]: łączone stosowanie wymaga ostrożności;
midazolam: jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny pacjentom w podeszłym wieku może zwiększyć jej biodostępność o prawie 40%;
Induktory CYP3A4 [leki przeciwdrgawkowe (karbamazepina, fenytoina) i ryfampicyna]: przeciwnadciśnieniowe działanie leku może ulec osłabieniu. Kiedy są używane razem, zachowaj ostrożność i regularnie monitoruj ciśnienie krwi;
cymetydyna (w dawce do 0,8 g): nie obserwuje się istotnych zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu krwi; wyższe dawki cymetydyny mogą zwiększyć biodostępność i działanie przeciwnadciśnieniowe Lerkamen 20;
symwastatyna (w dawce 0,04 g): jednoczesne podanie 0,02 g lerkanidypiny zwiększa AUC symwastatyny o 56%, a jej aktywny metabolit (β-hydroksykwas) o 28%. Tego niepożądanego zjawiska można uniknąć, przyjmując lerkanidypinę rano i symwastatynę wieczorem;
sok grejpfrutowy: może nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie leku;
etanol: może nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie Lerkamen 20.

Lerkanidypinę można przepisać w skojarzeniu z inhibitorami konwertazy angiotensyny, diuretykami lub β-blokerami.

Łączne spożycie 0,02 g leku u pacjentów stale otrzymujących β-metylodigoksynę nie powoduje interakcji farmakokinetycznych. Jednocześnie u zdrowych ochotników przyjmujących digoksynę jej C _max wzrasta średnio o 33% po przyjęciu 0,02 g lerkanidypiny na pusty żołądek, a AUC i klirens nerkowy nieznacznie się zmieniają. Należy monitorować obecność objawów zatrucia digoksyną u pacjentów przyjmujących to połączenie.

U zdrowych ochotników, którzy otrzymali 0,02 g lerkanidypiny z warfaryną, nie było zmian w farmakokinetyce tej ostatniej. W połączeniu z fluoksetyną (inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4) u pacjentów w podeszłym wieku nie wykryto klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce lerkanidypiny.

Analogi

Analogi Lerkamen 20 to Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Lerkamen 20

Według opinii Lerkamen 20 to bezpieczny, niedrogi i skuteczny lek stosowany w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego I i II stopnia.

Wśród niedociągnięć pacjenci najczęściej odnotowują rozwój skutków ubocznych ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego, a także w postaci ciężkiego obrzęku, arytmii, osłabienia, silnej senności i nasilonej tachykardii.