Imatinib-TL

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Imatinib-TL: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Imatinib-TL

Kod ATX: L01XE01

Składnik aktywny: imatynib (imatynib)

Producent: TECHNOLOGY DRUGS LLC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 18.10.2018

Imatinib-TL jest lekiem przeciwnowotworowym, który hamuje białkową kinazę tyrozynową.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Imatinib-TL - kapsułki: twarde galaretowate, wypełnione proszkiem od białego do żółtego (z możliwym brązowym odcieniem); dawka 50 mg - rozmiar nr 3, biały korpus i pomarańczowe wieczko, dawka 100 mg - rozmiar nr 1, żółty korpus i wieczko (10 lub 12 szt. w opakowaniach konturowych lub 60, 100 lub 120 szt. w puszkach polimer, w pudełku kartonowym, 6, 10 lub 12 paczek lub 1 puszka).

W skład 1 kapsułki Imatinib-TL wchodzą:

substancja czynna: mesylan imatynibu - 59,75 lub 119,5 mg (odpowiada zawartości imatynibu - 50 lub 100 mg);
składniki pomocnicze: krospowidon, aerosil (koloidalny dwutlenek krzemu), celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

Skład powłoki:

kapsułka nr 3: żelatyna, dwutlenek tytanu, barwnik azorubinowy (E122), barwnik żółcień pomarańczowa (E110);
kapsułka nr 1: żelatyna, dwutlenek tytanu, żółty barwnik tlenku żelaza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Zgodnie z instrukcją imatynib ma następujące działanie farmakodynamiczne:

selektywnie hamuje enzym kinazy tyrozynowej Bcr-Abl, który powstaje podczas fuzji protoonkogenu Abl (Abelson) i regionu genu Bcr (region klastra punktu przerwania) na poziomie komórkowym, wybiórczo hamując proliferację i powodując apoptozę linii komórkowych wyrażających kinazę tyrozynową Bcr-Abl wm h oraz niedojrzałe komórki białaczkowe, które powstają u pacjentów z dodatnim chromosomem Philadelphia z ostrą białaczką limfoblastyczną i CML (przewlekła białaczka szpikowa);
selektywnie hamuje wzrost kolonii Bcr-Abl-dodatnich uzyskanych z komórek krwi pacjentów z CML;
wyzwala apoptozę i hamuje mitozę komórek nowotworowych zrębu przewodu pokarmowego (przewodu pokarmowego), wyrażając kinazę tyrozynową z mutacją receptora c-Kit.

Aktywacja receptorów czynników wzrostu fragmentu Abl kinazy tyrozynowej lub płytek krwi może być przyczyną rozwoju zarówno chorób mielodysplastycznych (MDS) i / lub mieloproliferacyjnych (MPD), jak i zespołu hipereozynofilowego, wybrzuszonego włókniakomięsaka skóry, przewlekłej białaczki eozynofilowej. Mastocytoza układowa może opierać się na aktywacji receptora c-Kit dla kinazy tyrozynowej, a także receptorów dla płytek krwi. Imatinib hamuje proliferację komórek i sygnalizację w komórkach, które powstają w wyniku rozregulowania aktywności czynników wzrostu płytek i komórek macierzystych, receptora c-Kit oraz fragmentu Abl kinazy tyrozynowej.

Farmakokinetyka

wchłanianie: doustna biodostępność leku wynosi ~ 98%, AUC (pole pod współczynnikiem krzywej stężenie-czas) waha się od 40 do 60%; przyjmowanie leku na pusty żołądek, w porównaniu z jednoczesnym przyjmowaniem pokarmu zawierającego dużą ilość tłuszczu, nieznacznie zwiększa stopień wchłaniania substancji i spowalnia tempo procesu;
dystrybucja: w badaniach nad stosowaniem imatynibu w klinicznie istotnych dawkach in vitro stwierdzono, że wiąże się on w 95% z białkami osocza krwi (głównie z albuminą i kwaśną α-glikoproteiną, w niewielkiej ilości z lipoproteiną);
metabolizm: głównym metabolitem imatynibu krążącym we krwi jest N-demetylowana pochodna piperazyny, która wykazuje in vitro działanie farmakologiczne podobne do działania niezmienionej substancji macierzystej. Wartość AUC dla metabolitu wynosi tylko 16% AUC imatynibu, a wiązanie metabolitu z białkami osocza jest podobne do wiązania imatynibu z białkami osocza;
wydalanie: ustalono doświadczalnie, że w ciągu 1 tygodnia do 68% podanej dawki wydalane jest z jelitami, 13% przez nerki. Jednocześnie aż 25% jest wydalane w postaci niezmienionej (20% - przez jelita, 5% - przez nerki), pozostałe 75% jest wydalane w postaci metabolitów. Okres półtrwania (T½) u zdrowych ochotników wynosi około 18 godzin. W zakresie dawek 25–1000 mg istnieje bezpośrednia liniowa zależność AUC od dawki. Stosowanie powtarzanych dawek raz na dobę nie zmienia farmakokinetyki imatynibu. Wskaźnik stężenia równowagowego (C _ss) przekracza stężenie początkowe 1,5–2,5 razy.

Wskazania do stosowania

dodatni dla chromosomu Philadelphia (Ph +) nowo zdiagnozowanej przewlekłej białaczki szpikowej (CML) u dorosłych i dzieci;
Ph + XML w przebiegu przewlekłym w przypadku niepowodzenia wcześniejszego leczenia interferonem alfa lub w fazie przyspieszenia / przełomu wybuchowego u dorosłych i dzieci;
Nowo zdiagnozowana ostra białaczka limfoblastyczna (ALL) Ph + w połączeniu z chemioterapią u dorosłych pacjentów;
Ph + ALL nawracająca lub oporna na leczenie w monoterapii u dorosłych pacjentów;
Choroby MDS / MPZ związane z rearanżacjami genów receptora płytkowego czynnika wzrostu u dorosłych pacjentów;
układowa mastocytoza (SM) bez mutacji D816V c-Kit lub z nieznanym statusem mutacji c-Kit u dorosłych pacjentów;
zespół hipereozynofilowy (HES) / przewlekła białaczka eozynofilowa (CEL) z dodatnią lub ujemną nieprawidłową kinazą FIP1L1-PDGFR α-tyrozynową u dorosłych pacjentów;
nieoperacyjny, nawracający / przerzutowy, wybrzuszający mięsak skóry u dorosłych pacjentów.

Przeciwwskazania

Absolutny:

okres ciąży i laktacji (karmienie piersią);
wiek do 2 lat;
nadwrażliwość na imatynib lub substancje pomocnicze leku.

Krewny:

ciężkie zaburzenia czynności wątroby / nerek;
choroba sercowo-naczyniowa i / lub obecność czynników ryzyka rozwoju niewydolności serca;
regularna hemodializa.

Instrukcja stosowania Imatinib-TL: metoda i dawkowanie

Kapsułki Imatinib-TL przyjmuje się doustnie, podczas posiłków, popijając dużą ilością (do 200 ml) wody.

Dawkę dobową imatynibu 400 i 600 mg należy przyjąć jednorazowo; 800 mg dzieli się na 2 dawki (po 400 mg rano i wieczorem).

Jeśli nie jest możliwe połknięcie kapsułki w całości (np. Dla dzieci), rozcieńczyć jej zawartość wodą lub sokiem jabłkowym. Zawartość kapsułki w wymaganej dawce umieszcza się w szklance i napełnia płynem o objętości ~ 50 ml dla kapsułki 100 mg i miesza do uzyskania jednorodnej zawiesiny. Bezpośrednio po przygotowaniu zawiesinę należy przyjąć doustnie.

Zalecane dawki Imatinib-TL:

XML: faza przewlekła - 400 mg dziennie; faza akceleracji i przełom podmuchowy - 600 mg na dobę, całą dawkę przyjmuje się jednorazowo, terapię prowadzi się do momentu zaobserwowania efektu klinicznego. W przypadku braku wyraźnych działań niepożądanych (niezwiązanych z białaczką, neutropenią lub trombocytopenią) lub w razie potrzeby w fazie przewlekłej dawkę zwiększa się z 400 do 600 lub 800 mg na dobę, w fazie akceleracji lub w przełomie podmuchowym - z 600 do 800 mg na dobę … Taki wzrost może być również konieczny w przypadku progresji na jakimkolwiek etapie CML, braku zadowalającej odpowiedzi hematologicznej po 3 miesiącach leczenia, odpowiedzi cytogenetycznej - po 12 miesiącach lub utraty uzyskanej wcześniej odpowiedzi hematologicznej / cytogenetycznej. Dla dzieci powyżej 2 lat schemat dawkowania ustala się na podstawie powierzchni ciała,tak więc w fazie przewlekłej XMJI i fazie akceleracji zalecana dawka to 340 mg / m2² dziennie, maksymalna dzienna dawka dla dzieci to 600 mg. Dzienna dawka może być przyjmowana w tym samym czasie lub podzielona na 2 równe dawki - rano i wieczorem;
Ph + OLL: 600 mg dziennie;
MDS / MPZ choroby: 400 mg na dobę (w przypadku objawów progresji choroby należy odstawić imatynib);
nieoperacyjny, nawracający i / lub przerzutowy, wybrzuszający mięsak włókniakomięsaka skóry: 800 mg dziennie;
CM przy braku mutacji D816V c-Kit, a także w przypadku nieznanego statusu mutacji i niewystarczającej skuteczności wcześniejszej terapii: 400 mg dziennie;
SM wywołana nieprawidłową kinazą α-tyrozynową FIP1L1-PDGFR, powstałą w wyniku fuzji genów Fip likel i PDGFR: dawka początkowa - 100 mg dziennie, w przypadku niewystarczającej skuteczności i braku wyraźnych działań niepożądanych dawkę można zwiększyć do 400 mg dziennie;
HES / HEL z dodatnim lub ujemnym nieprawidłowym kinazą α-tyrozynową FIP1L1-PDGFR u dorosłych pacjentów: dawka początkowa wynosi 100 mg na dobę, w przypadku niewystarczającej skuteczności i braku wyraźnych działań niepożądanych dawkę można zwiększyć do 400 mg na dobę.

Korekta schematu dawkowania imatynibu jest konieczna w następujących przypadkach:

rozwój niehematologicznych skutków ubocznych;
3-krotny wzrost stężenia bilirubiny w surowicy krwi, 5-krotny lub większy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych w stosunku do górnej granicy normy (UHN);
rozwój ciężkich działań niepożądanych z krwi i układu chłonnego (ciężka trombocytopenia i neutropenia).

Skutki uboczne

Długotrwałe codzienne przyjmowanie Imatinib-TL w kapsułkach jest na ogół dobrze tolerowane przez dorosłych i dzieci z CML, większość działań niepożądanych ma charakter łagodny lub umiarkowany. Podczas przyjmowania imatynibu z różnych wskazań, działania niepożądane są podobne u prawie wszystkich pacjentów.

Najczęściej w wyniku przyjmowania leku notowano: niedokrwistość, trombocytopenię, neutropenię, bóle głowy, obrzęki, niestrawność, przyrost masy ciała, nudności / wymioty, biegunkę, skurcze mięśni, bóle mięśni, wysypkę, bóle brzucha, osłabienie. Wszystkie te skutki uboczne można było łatwo kontrolować.

Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych imatynibu:

infekcje: rzadko - opryszczka zwykła lub półpasiec, zapalenie tkanki podskórnej, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie zatok, zapalenie płuc, infekcje górnych dróg oddechowych, grypa, infekcje dróg moczowych, posocznica, zapalenie żołądka i jelit; czasami - grzybice;
łagodne, złośliwe, nieokreślone nowotwory (w tym polipy i cysty): czasami - zespół rozpadu guza;
układ krążenia i limfatyczny: bardzo często - trombocytopenia, neutropenia, anemia; często - pancytopenia, gorączka neutropeniczna; rzadko - limfopenia, trombocytemia, zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego, limfadenopatia, eozynofilia; czasami - niedokrwistość hemolityczna;
metabolizm i odżywianie: często - anoreksja; rzadko - zwiększony lub zmniejszony apetyt, hiperglikemia, hipokaliemia, hipofosfatemia, hiperurykemia, odwodnienie, dna, hiperkalcemia, hiponatremia; czasami - hiperkaliemia, hipomagnezemia;
psychika: często - bezsenność; rzadko - lęk, depresja, zmniejszone libido; czasami - pomieszanie świadomości;
układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy; często - zawroty głowy, zaburzenia smaku, hipestezja, parestezje; rzadko - senność, migrena, omdlenia, neuropatia obwodowa, rwa kulszowa, zaburzenia pamięci, drżenie, zespół niespokojnych nóg, udar krwotoczny, obrzęk mózgu; czasami - drgawki, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, zapalenie nerwu wzrokowego;
narząd wzroku: często - wzmożone łzawienie, niewyraźne widzenie, obrzęk powiek, zapalenie spojówek, krwotok spojówkowy, zespół suchego oka; rzadko - ból i podrażnienie oczu, krwotoki w twardówce, obrzęk oczodołu, zapalenie powiek, krwotoki siatkówkowe, obrzęk plamki; czasami - obrzęk głowy nerwu wzrokowego, krwotok do ciała szklistego, zaćma, jaskra;
zaburzenia narządu słuchu i błędnika: rzadko - szumy uszne, zawroty głowy, utrata słuchu;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - tachykardia, kołatanie serca, CHF (przewlekła niewydolność serca), obrzęk płuc, uderzenia gorąca, zakrzepica / zator, krwotok; czasami - migotanie przedsionków, zaburzenia rytmu serca, nagłe zatrzymanie akcji serca, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, wysięk osierdziowy, wzrost / spadek ciśnienia krwi, zimne kończyny, krwiaki i krwiaki podtwardówkowe, zespół Raynauda, tamponada serca, zapalenie osierdzia; pojedyncze przypadki - wstrząs anafilaktyczny;
układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: często - duszność, kaszel, krwawienia z nosa; rzadko - ból gardła lub krtani, zapalenie gardła, ostra niewydolność oddechowa, wysięk opłucnowy, śródmiąższowe zapalenie płuc; czasami - ból opłucnej, nadciśnienie płucne, zwłóknienie płuc, krwotok płucny;
układ pokarmowy: bardzo często - nudności / wymioty, niestrawność, biegunka, bóle brzucha; często - suchość w ustach, wzdęcia, wzdęcia, zaparcia, zapalenie żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy; rzadko - owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej, krwawienie z przewodu pokarmowego, smoliste stolce, odbijanie się, zapalenie przełyku, wrzód żołądka, wodobrzusze, krwawe wymioty, dysfagia, zapalenie warg, zapalenie trzustki, perforacja przewodu pokarmowego, krwawienie / martwica guza przewodu pokarmowego; czasami - zapalenie okrężnicy, zapalenie jelit, porażenna lub obturacyjna niedrożność jelit, zapalenie uchyłków;
układ wątrobowo-żółciowy: często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; rzadko - hiperbilirubinemia, żółtaczka, zapalenie wątroby; czasami - niewydolność wątroby, martwica wątroby;
reakcje dermatologiczne: bardzo często - zapalenie skóry, egzema, obrzęk okołooczodołowy, wysypki skórne; często - swędzenie, obrzęk twarzy, rumień, suchość skóry, reakcje nadwrażliwości na światło, nocne poty, łysienie; rzadko - wysypka krostkowa, nadmierna potliwość, pokrzywka, siniaki, zwiększona skłonność do powstawania krwiaków, hipotrychoza, złuszczające zapalenie skóry, wybroczyny, hiper- lub hipopigmentacja skóry, uszkodzenie paznokci, wybroczyny, zapalenie mieszków włosowych, łuszczyca, wysypka pęcherzowa, plamica; czasami - przebarwienia paznokci, zespół Sweeta, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, leukoklastyczne zapalenie naczyń, ostra uogólniona wysypka krostkowa, rogowacenie liszajowate, erytrodyzestezja dłoniowo-podeszwowa, liszaj płaski, zespół Lyella, obrzęk naczynioruchowy;
tkanki mięśniowo-szkieletowe i łączne: bardzo często - bóle mięśniowo-szkieletowe (w tym bóle stawów, bóle mięśni, bóle kości), skurcze i skurcze mięśni; często - obrzęk stawów; rzadko - sztywność mięśni i stawów; czasami - zapalenie stawów, osłabienie mięśni; częstość nieznana - jałowa martwica / martwica głowy kości udowej, opóźnienie wzrostu u dzieci, miopatia / rabdomioliza;
nerki i układ moczowy: rzadko - krwiomocz, ból nerek, ostra niewydolność nerek, częste oddawanie moczu;
układ hormonalny, narządy płciowe, gruczoł sutkowy: rzadko - zaburzenia erekcji, nieregularne miesiączki, ginekomastia, krwotoki miesiączkowe, zaburzenia seksualne, powiększenie piersi, bóle sutków, obrzęk moszny; pojedyncze przypadki - krwawienie z torbieli ciałka żółtego / jajnika;
inne reakcje: bardzo często - zatrzymanie płynów, obrzęki, zwiększenie masy ciała, zwiększone zmęczenie; często - gorączka, osłabienie, anasarca, drżenie, dreszcze, utrata masy ciała; rzadko - ogólne złe samopoczucie, bóle w klatce piersiowej, podwyższone stężenie kreatyniny w surowicy oraz aktywność fosfokinazy kreatynowej, alkalicznej fosfatazy, dehydrogenazy mleczanowej; czasami - wzrost aktywności amylazy w osoczu.

Przedawkować

Odnotowano pojedyncze przypadki przedawkowania imatynibu.

Zależne od dawki reakcje na przedawkowanie imatynibu u dorosłych pacjentów:

1200-1600 mg w ciągu 1 do 10 dni: zwiększone zmęczenie, ból głowy, wysypka, nudności / wymioty, biegunka, obrzęk, rumień, obrzęk twarzy, skurcze mięśni, pancytopenia, trombocytopenia, utrata apetytu, ból brzucha;
1800–3200 mg w ciągu 1 do 10 dni: osłabienie, bóle mięśni, podwyższona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi, stężenie bilirubiny, bóle żołądkowo-jelitowe;
6400 mg jednorazowo: nudności / wymioty, ból brzucha, obrzęk twarzy, hipertermia, zmniejszona liczba płytek krwi i zwiększona aktywność enzymów wątrobowych;
8000-10 000 mg jednorazowo: wymioty, ból żołądkowo-jelitowy.

Reakcja na przedawkowanie imatynibu u dzieci w wieku 3 lat: przyjęcie pojedynczej dawki 400 mg - wymioty, biegunka, jadłowstręt; w dawce 980 mg - biegunka, zmniejszenie liczby leukocytów.

Brak danych na temat antidotum na imatynib, w przypadku przedawkowania zaleca się nadzór lekarza i leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Imatinib-TL należy przyjmować wyłącznie pod nadzorem lekarza z doświadczeniem w stosowaniu leków przeciwnowotworowych.

Unikać kontaktu zawartości kapsułek ze skórą, oczami i drogami oddechowymi.

W trakcie terapii zaleca się prowadzenie regularnych badań klinicznych krwi obwodowej oraz monitorowanie czynności wątroby (bilirubina, transaminazy, fosfataza zasadowa).

Pacjenci z chorobami serca i zaburzeniami czynności nerek muszą być dokładnie monitorowani.

Ponieważ 1–2% pacjentów doświadcza znacznego zatrzymania płynów w wyniku stosowania imatynibu, pożądane jest regularne monitorowanie masy ciała. W przypadku nieoczekiwanego szybkiego przyrostu masy ciała pacjent jest badany i, jeśli to konieczne, przepisuje się leki moczopędne i / lub czasowo przerywa się leczenie imatynibem. Najczęściej rozwój retencji płynów obserwuje się w starszym wieku z towarzyszącymi chorobami sercowo-naczyniowymi. W przypadku ciężkiej retencji płynów nie można wykluczyć prawdopodobieństwa ciężkiego przebiegu patologii ze skutkiem śmiertelnym.

Ze względu na dostępność informacji na temat rozwoju niedoczynności tarczycy podczas stosowania imatynibu u pacjentów po tyreoidektomii otrzymujących terapię zastępczą lewotyroksyną, potrzebują oni regularnego monitorowania poziomu hormonu tyreotropowego.

W przypadku MDS / MPZ z wysokim poziomem eozynofili należy wykonać badanie elektrokardiograficzne (EKG) i określić stężenie kardiospecyficznej troponiny w surowicy krwi. W przypadku stwierdzenia na początku terapii odchyleń tych parametrów od normy rozważa się możliwość stosowania glikokortykosteroidów ogólnoustrojowych (profilaktycznie) jednocześnie z imatynibem w dawce 1-2 mg / kg przez 1-2 tygodnie.

Na początku leczenia imatynibem u pacjentów z chorobami serca i zespołem hipereozynofilii odnotowano pojedyncze przypadki wstrząsu kardiogennego i / lub niewydolności lewej komory. Takie stany po wprowadzeniu ogólnoustrojowych glikokortykosteroidów są zatrzymywane przez środki mające na celu utrzymanie krążenia krwi i czasowe odstawienie leku.

W przypadku złośliwych guzów podścieliskowych przewodu pokarmowego pacjenci mieli krwawienie z przewodu pokarmowego, a także krwawienie z ognisk przerzutowych. Krwawienie otwierało się w zależności od lokalizacji ognisk guza zarówno w narządach jamy brzusznej, jak iw wątrobie.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak niewyraźne widzenie i zawroty głowy, należy powstrzymać się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, w tym prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Brak danych dotyczących stosowania imatynibu u kobiet w ciąży. Jednak badania na zwierzętach wykazały, że imatynib ma toksyczny wpływ na funkcje rozrodcze. Potencjalne ryzyko dla płodu nie jest obecnie znane, dlatego stosowanie imatynibu-TL w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia oraz przez co najmniej 3 miesiące po jego zakończeniu.

Nie ma danych dotyczących wydzielania imatynibu do mleka karmiących matek. Z badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika, że imatynib w postaci niezmienionej w znaczących ilościach i / lub jego metabolity przenikają do mleka. Jeśli konieczne jest przyjmowanie Imatinib-TL w okresie laktacji, kobiety powinny przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Doświadczenie w leczeniu CML imatynibem u dzieci w wieku poniżej 2 lat jest ograniczone; brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania imatynibu-TL w innych wskazaniach u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Konieczne jest uważne monitorowanie stanu dzieci stosujących imatynib, ponieważ istnieją doniesienia o zahamowaniu wzrostu.

Z zaburzeniami czynności nerek

Nerki nie odgrywają znaczącej roli w eliminacji imatynibu i jego metabolitów. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub poddawani systematycznej hemodializie powinni rozpoczynać leczenie z ostrożnością, minimalną skuteczną dawką dobową 400 mg. W przypadku nietolerancji leku początkową dawkę dobową można zmniejszyć, aw przypadku niedostatecznej skuteczności zwiększyć.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby wymagają regularnego monitorowania klinicznych badań krwi i aktywności enzymów wątrobowych.

Z uwagi na fakt, że imatynib jest metabolizowany głównie w wątrobie, pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby przepisuje się lek w minimalnej dziennej dawce 400 mg. W przypadku wystąpienia niepożądanych reakcji toksycznych dawkę należy dodatkowo zmniejszyć, ponieważ jej działanie prawdopodobnie wzrośnie.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą dostosowywać schematu dawkowania imatynibu-TL.

Interakcje lekowe

inhibitory izoenzymu CYP3A4 (w tym ketokonazol): możliwe jest zwiększenie stężenia imatynibu w osoczu;
induktory izoenzymu CYP3A4 (w tym deksametazon): możliwe jest zwiększenie metabolizmu imatynibu i zmniejszenie jego stężenia w osoczu;
symwastatyna: C _max i 3,5-krotność AUC symwastatyny zwiększają się 2-krotnie z powodu hamowania izoenzymu CYP3A4 przez imatynib;
leki, które są substratami CYP3A4 i mają wąski zakres stężeń terapeutycznych, leki zawierające paracetamol: zaleca się ostrożność przy tym połączeniu;
leki, które są substratami izoenzymu CYP2D6: możliwe jest wzmocnienie działania w połączeniu z imatynibem.

Analogi

Analogi Imatinib-TL to: Imagliv, Genfatinib, Imatib, Gleevec, Imatinib, Imatinib Medak, Imatinib Grindeks, Imatinib-Teva, Imatinib-Alvogen, Filachromin FS, Neopax itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Imatinib-TL

Recenzje Imatinib-TL są dość zróżnicowane, ponieważ jest to lek z wyboru w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej i znajduje się na liście leków przepisywanych decyzją komisji medycznej instytucji medycznych i są stosowane u dużej liczby pacjentów. Ponadto substancja czynna leku, imatynib, ma wiele skutków ubocznych, dlatego istnieją zarówno pozytywne, jak i negatywne recenzje.

Udostępnianie tych leków na receptę odbywa się zgodnie ze standardami opieki medycznej nieodpłatnie. Wcześniej do tego celu stosowano oryginalny lek Gleevec, dziś jest on zastępowany różnymi lekami generycznymi, w tym Imatinib-TL. Zdaniem ekspertów zastąpienie Gleevek generykami nie wpływa na jakość terapii, jedyną różnicą jest forma uwalniania - kapsułki lub tabletki.