Duloxetine Canon - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Kanon duloksetyny

Duloxetine Canon: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Instrukcja stosowania Duloxetine Canon: metoda i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: kanon duloksetyny

Kod ATX: N06AX21

Substancja czynna: duloksetyna (duloksetyna)

Producent: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 18.10.2018

Ceny w aptekach: od 795 rubli.

Kup

Kanon Duloksetyny jest lekiem przeciwdepresyjnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać Duloxetine Canon - kapsułki dojelitowe: rozmiar nr 3 (30 mg) lub nr 1 (60 mg), twarde galaretowate, z niebieskim korpusem i wieczkiem; zawartość - kuliste mikrogranulki o barwie od prawie białej do żółtawobiałej (7, 10, 14 lub 15 sztuk w blistrze; w pudełku tekturowym 1, 2 lub 4 opakowania po 7 kapsułek lub 2, 3 lub 6 opakowań po 10 kapsułki lub 1, 2 lub 6 opakowań po 14 kapsułek lub 2 lub 4 opakowania po 15 kapsułek).

Skład 1 kapsułki:

substancja czynna: duloksetyna - 30 lub 60 mg;
składniki nieaktywne: dwutlenek tytanu, mannitol, skrobia, alkohol cetylowy, laurylosiarczan sodu, sacharoza, hypromeloza HP55 (hydroksypropylometyloceluloza), hypromeloza E5 (hydroksypropylometyloceluloza);
skład kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu, opatentowany niebieski barwnik V.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Duloksetyna jest inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i norepinefryny, lekiem przeciwdepresyjnym.

Mechanizm działania w depresji polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny i norepinefryny, co skutkuje zwiększeniem neurotransmisji noradrenergicznej i serotoninergicznej w ośrodkowym układzie nerwowym.

Lek ma centralny mechanizm tłumienia zespołu bólowego, co objawia się przede wszystkim podwyższeniem progu wrażliwości na ból u pacjentów z zespołem bólowym o etiologii neuropatycznej.

Substancja słabo hamuje drgawki dopaminy. Nie wykazuje znaczącego powinowactwa do receptorów adrenergicznych, dopaminergicznych, histaminergicznych i cholinergicznych.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym duloksetyna dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym, wchłanianie rozpoczyna się 2 godziny po zażyciu kapsułki. Maksymalne stężenie odnotowuje się po 6 godzinach. Pokarm nie wpływa na poziom leku we krwi, ale wydłuża czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia od 6 do 10 godzin, co pośrednio zmniejsza stopień wchłaniania substancji (o około 11%).

Powiązanie z białkami osocza (głównie α _1- kwaśną glikoproteiną i albuminą) wynosi ponad 90%. Zaburzenia nerek lub wątroby nie wpływają na wiązanie z białkami.

Duloksetyna jest intensywnie metabolizowana do metabolitów, które są wydalane głównie z moczem. Izoenzymy CYP2D6 i CYP1A2 katalizują tworzenie dwóch głównych metabolitów (koniugatu 5-hydroksysiarczanu, koniugatu 6-metoksyduloksetyny, koniugatu 4-hydroksyduloksetyny i glukuronu).

Krążące metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej.

Okres półtrwania wynosi 12 godzin, średni klirens 101 l / h.

Średni klirens duloksetyny u kobiet jest mniejszy, ale różnice te nie mają znaczenia klinicznego, więc nie ma potrzeby dostosowywania dawki w zależności od płci.

Podobnie jest z pacjentami w różnym wieku (osoby starsze mają większe pole pod krzywą stężenie / czas i dłuższy okres półtrwania leku), ale nie ma potrzeby zmiany dawki.

U pacjentów ze schyłkową przewlekłą niewydolnością nerek poddawanych hemodializie maksymalne stężenie i powierzchnia pod krzywą stężenie / czas podwoiły się. W związku z tym pacjenci z klinicznie zaburzeniami czynności nerek mogą wymagać zmniejszenia dawki.

U pacjentów z niewydolnością wątroby możliwe jest spowolnienie metabolizmu i wydalania leku.

Wskazania do stosowania

zaburzenia depresyjne;
uogólnione zaburzenie lękowe;
bolesna postać obwodowej neuropatii cukrzycowej;
zespół przewlekłego bólu układu mięśniowo-szkieletowego, w tym dolnego odcinka kręgosłupa, z chorobą zwyrodnieniową stawu kolanowego i wywołaną fibromialgią.

Przeciwwskazania

Absolutny:

nieskompensowana jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;
niewydolność wątroby;
ciężka przewlekła niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min);
niedobór sacharazy / izomaltozy, nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
wiek do 18 lat;
jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO);
jednoczesne podawanie silnych inhibitorów izoenzymu CYP1A2 (na przykład cyprofloksacyny, fluwoksaminy lub enoksacyny);
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Krewny:

drgawki, w tym historia;
choroba afektywna dwubiegunowa lub mania, w tym historia;
historia myśli i prób samobójczych;
nadciśnienie wewnątrzgałkowe lub ryzyko wystąpienia ostrego ataku jaskry z zamkniętym kątem;
upośledzona czynność wątroby;
nadużywanie alkoholu;
niewydolność nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml / min);
ryzyko wystąpienia hiponatremii (podeszły wiek, odwodnienie, marskość wątroby, przyjmowanie leków moczopędnych).

Instrukcja użytkowania Duloxetine Canon: metoda i dawkowanie

Duloxetine Canon jest wskazany do podawania doustnego. Kapsułki należy połykać w całości, nie krusząc ani nie rozgryzając. Spożycie pokarmu nie wpływa na skuteczność leku, ale kapsułek nie należy mieszać z płynami ani dodawać do pokarmu, ponieważ możliwe jest uszkodzenie błony jelitowej.

Na początku leczenia zwykle przepisuje się 60 mg raz dziennie. W razie potrzeby dawkę zwiększa się do 60 mg 2 razy dziennie.

Pacjenci z marskością wątroby powinni zmniejszyć dawkę początkową lub zmniejszyć częstość podawania.

Początkowa dawka preparatu Duloxetine Canon u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml / min) wynosi 30 mg raz na dobę.

Czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie.

Leku nie należy nagle anulować. Zaleca się stopniowe (w ciągu 1-2 tygodni) zmniejszanie dawki, aby uniknąć wystąpienia zespołu odstawiennego. Jeżeli po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia u pacjenta wystąpią ciężkie objawy odstawienia, należy rozważyć dalsze przyjmowanie poprzednio przepisanej dawki, a następnie bardziej stopniowe zmniejszanie dawki.

Skutki uboczne

Najczęstsze działania niepożądane to suchość w ustach, nudności, senność, zawroty głowy i ból głowy. Większość z nich ma charakter łagodny lub umiarkowany, występuje na początku przyjmowania leku, wraz z kontynuacją leczenia ich nasilenie zmniejsza się.

Klasyfikacja częstości występowania skutków ubocznych: bardzo często -> 10%, często - od> 1% do 0,1% do 0,01% do <0,1%, bardzo rzadko - <0,01%.

Możliwe działania niepożądane:

z układu hormonalnego: rzadko - niedoczynność tarczycy;
ze strony narządu słuchu, zaburzenia błędnika: często - szumy uszne (także po zakończeniu leczenia); rzadko - zawroty głowy, ból ucha;
ze strony narządu wzroku: często - niewyraźne widzenie; rzadko - zaburzenia widzenia, rozszerzenie źrenic; rzadko - suche oczy, jaskra;
ze strony metabolizmu i odżywiania: bardzo często - zmniejszony apetyt (w tym anoreksja); rzadko - hiperglikemia (częściej u pacjentów z cukrzycą); rzadko - hiponatremia, odwodnienie, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego *;
z układu odpornościowego: rzadko - reakcje anafilaktyczne i reakcje nadwrażliwości;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: często - uczucie kołatania serca, przekrwienia (w tym uderzenia gorąca); rzadko - zimne kończyny, ortostatyczne niedociśnienie i omdlenia (szczególnie na początku leczenia), tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi (w tym wzrost skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi, nadciśnienie, nadciśnienie rozkurczowe, skurczowe nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie), tętnica nadkomorowa (głównie migotanie przedsionków); rzadko - przełom nadciśnieniowy *;
z przewodu pokarmowego: bardzo często - suchość w ustach, nudności, zaparcia; często - niestrawność (w tym dyskomfort w jamie brzusznej), biegunka, bóle brzucha (w tym w nadbrzuszu i podbrzuszu, dyskomfort w jamie brzusznej, napięcie w przedniej ścianie brzucha, bóle żołądkowo-jelitowe), wzdęcia, wymioty; rzadko - odbijanie się, zapalenie błony śluzowej żołądka, dysfagia, zapalenie żołądka i jelit, krwawienie (w tym z dolnego odcinka przewodu pokarmowego, odbytnicy, krwawienia hemoroidalne i wrzodziejące, biegunka krwotoczna, smoliste stolce, krwawe wymioty); rzadko - nieświeży oddech, zapalenie jamy ustnej, hematochezia;
z wątroby i dróg żółciowych: rzadko - ostre uszkodzenie wątroby, zapalenie wątroby; rzadko - żółtaczka *, niewydolność wątroby *;
z dróg oddechowych, klatki piersiowej i narządów śródpiersia: często - ból jamy ustnej i gardła, ziewanie; rzadko - krwawienia z nosa, uczucie ucisku w gardle;
z nerek i dróg moczowych: często - zwiększone oddawanie moczu; rzadko - trudny początek oddawania moczu, osłabienie przepływu moczu, zatrzymanie moczu, nokturia, dyzuria, wielomocz; rzadko - niezwykły zapach moczu;
z tkanki mięśniowo-szkieletowej i łącznej: często - skurcze mięśni, sztywność mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe; rzadko - skurcze mięśni, rzadko - szczękościsk;
z narządów płciowych i gruczołu mlekowego: często - zaburzenia erekcji; rzadko - nieregularne miesiączki, krwawienia z dróg rodnych, zaburzenia seksualne, bóle jąder, opóźniony wytrysk, zaburzenia wytrysku (w tym jego brak); rzadko - hiperprolaktynemia, mlekotok, objawy menopauzy;
ze skóry i tkanek podskórnych: często - wysypka, swędzenie, wzmożona potliwość; rzadko - nocne poty, zwiększona skłonność do siniaków, zimne poty, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, kontaktowe zapalenie skóry; rzadko - obrzęk naczynioruchowy *, zespół Stevensa-Johnsona *; bardzo rzadko - stłuczenie tkanki;
z układu nerwowego: bardzo często - senność (w tym nadmierna senność, uspokojenie), bóle głowy, zawroty głowy; często - drżenie, parestezje (w tym parestezje jamy ustnej, niedoczulica twarzy i okolic narządów płciowych, bardzo rzadko po zakończeniu terapii - uczucie porażenia prądem); rzadko - zwiększona pobudliwość, obniżona jakość snu, zespół niespokojnych nóg, zaburzenia koncentracji, dyskineza, mioklonie, zaburzenia smaku, letarg, akatyzja; rzadko - drgawki (w tym po zakończeniu leczenia), pobudzenie psychomotoryczne *, zespół serotoninowy *, zaburzenia pozapiramidowe *;
ze strony psychiki: bardzo często - bezsenność (w tym trudności z zasypianiem, budzenie się w środku nocy i budzenie się wczesnym rankiem); często - niezwykłe i koszmary senne, lęk, pobudzenie (w tym napięcie, niepokój ruchowy, drżenie, pobudzenie psychomotoryczne), obniżone libido (w tym jego utrata), zaburzenia orgazmu (w tym anorgazmia); rzadko - bruksizm, zaburzenia snu, apatia, splątanie, dezorientacja, myśli samobójcze (w trakcie leczenia lub we wczesnym okresie po zakończeniu terapii); rzadko - omamy, mania, agresja i wrogość (szczególnie na początku leczenia lub po jego zakończeniu);
dane laboratoryjne i instrumentalne: często - utrata masy ciała; rzadko - wzrost stężenia potasu we krwi, wzrost masy ciała, nieprawidłowe zaburzenia enzymów wątrobowych, wzrost stężenia bilirubiny, fosfatazy zasadowej, aminotransferazy asparaginianowej (ACT), aminotransferazy alaninowej (ALT), fosfokinazy kreatynowej, transpeptydazy gamma-glutamylowej; rzadko - wzrost stężenia cholesterolu we krwi;
inne: bardzo często - zwiększone zmęczenie (w tym astenia); często - upadki (częściej w starszym wieku), zmiana smaku; rzadko - zapalenie krtani, gorączka, pragnienie, złe samopoczucie, głód, zaburzenia chodu, nietypowe odczucia, dreszcze, ból w klatce piersiowej.

* Te działania niepożądane nie były obserwowane w badaniach klinicznych i zostały odnotowane w badaniach po wprowadzeniu do obrotu, dlatego przypuszczalnie wskazana jest częstotliwość ich rozwoju.

Nagłe odstawienie leku Duloxetine Canon prowadzi do rozwoju zespołu odstawienia: osłabienie, senność, zaburzenia snu (w tym bezsenność i żywe sny), drażliwość, zawroty głowy, pobudzenie lub niepokój, zaburzenia czucia (w tym parestezje), ból głowy, drżenie, nadmierna potliwość, biegunka, nudności i / lub wymioty, zawroty głowy.

Przy krótkotrwałym przyjmowaniu leku (do 12 tygodni) u pacjentów z bolesną postacią obwodowej neuropatii cukrzycowej możliwy jest niewielki wzrost stężenia glukozy we krwi na czczo przy stabilnym stężeniu hemoglobiny glikozylowanej. Przy długotrwałym stosowaniu leku (do 52 tygodni) następuje niewielki wzrost stężenia hemoglobiny glikozylowanej, niewielki wzrost stężenia glukozy na czczo i całkowitego cholesterolu we krwi.

Przedawkować

W badaniach klinicznych znane są przypadki przedawkowania pojedynczej dawki leku Duloxetine Canon w dawce do 3000 mg, w tym w skojarzeniu z innymi lekami. Jeden z tych przypadków był śmiertelny. W raportach po wprowadzeniu do obrotu, ostre śmiertelne przedawkowanie opisywane jest zwykle w przypadku połączenia kilku leków, podczas gdy dawka duloksetyny nie przekraczała 1000 mg.

Objawy przedawkowania (zarówno izolowane, jak i połączone): senność, wymioty, zespół serotoninowy, tachykardia, drgawki kloniczne, śpiączka. W badaniach przedklinicznych na zwierzętach główne objawy zatrucia w przypadku przedawkowania były związane z zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego i pokarmowego i przejawiały się takimi objawami jak zmniejszony apetyt, wymioty, ataksja, drgawki kloniczne, drżenie.

Specyficzne antidotum dla duloksetyny nie jest znane. Pacjent musi zapewnić odpowiedni dopływ świeżego powietrza. Jeśli od zażycia leku minęło trochę czasu, można zalecić płukanie żołądka (możliwe jest również w ramach leczenia objawowego). W celu ograniczenia wchłaniania duloksetyny można zastosować węgiel aktywowany. Pacjenci powinni znajdować się pod kontrolą czynności serca i podstawowych parametrów życiowych. Leczenie przedawkowania ma na celu wyeliminowanie objawów i utrzymanie funkcjonalności głównych narządów. W przypadku zespołu serotoninowego konieczna jest normalizacja temperatury ciała, przeprowadzenie leczenia korygującego cyproheptadyną. Ze względu na dużą objętość dystrybucji leków skuteczność wymiany perfuzji, hemoperfuzji i wymuszonej diurezy jest wątpliwa.

Specjalne instrukcje

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i / lub innymi chorobami układu sercowo-naczyniowego zaleca się okresowe monitorowanie ciśnienia tętniczego podczas leczenia.

Wielu pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, w tym z depresją, jest zagrożonych popełnieniem samobójstwa. Zagrożenie to utrzymuje się do momentu wyraźnej remisji. Z tego powodu należy uważnie obserwować pacjentów z tendencją do samobójstw podczas leczenia. Lekarz powinien nakłonić pacjenta do zgłaszania wszelkich niepokojących uczuć i myśli.

W niektórych przypadkach Duloxetine Canon powoduje wzrost aktywności enzymów wątrobowych. Z reguły odchylenia te są przejściowe i ustępują samoistnie lub po przerwaniu leczenia. Poważny wzrost aktywności enzymów wątrobowych (10 lub więcej razy powyżej górnej granicy normy), a także uszkodzenie wątroby pochodzenia cholestatycznego lub mieszanego występuje rzadko, aw niektórych przypadkach wiąże się z przebytymi chorobami wątroby lub nadmiernym spożyciem napojów alkoholowych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Zgodnie z instrukcją Duloxetine Canon może wywoływać senność, dlatego podczas leczenia należy zachować ostrożność prowadząc pojazdy lub pracując z mechanizmami wymagającymi szybkości reakcji i zwiększonej uwagi.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem leku w czasie ciąży nie jest wystarczające, dlatego Duloxetine Canon jest przepisywany tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści znacznie przewyższają możliwe ryzyko.

Kobiety należy ostrzec o konieczności poinformowania lekarza o zajściu w ciążę w okresie leczenia.

Badania epidemiologiczne wykazały, że selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowane w czasie ciąży (zwłaszcza w późnej ciąży) mogą zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków. I chociaż związek ze stosowaniem leku nie został wiarygodnie ustalony, tego prawdopodobieństwa nie można wykluczyć.

Również w przypadku stosowania leku przez kobietę w późnej ciąży u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne: trudności w karmieniu, zespół zwiększonej pobudliwości neurorefleksyjnej, niskie ciśnienie krwi, zespół niewydolności oddechowej, drżenie, drgawki. Większość z tych objawów występuje podczas porodu lub w ciągu pierwszych kilku dni po porodzie.

Duloksetyna przenika do mleka matki, jej stężenie u dziecka wynosi około 0,14% (w przeliczeniu na mg / kg) stężenia u matki. W związku z tym nie zaleca się stosowania leku podczas laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Duloxetine Canon nie jest stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml / min) zwiększa się stężenie duloksetyny w osoczu krwi. Jeżeli przepisanie leku jest uzasadnione klinicznie, należy zastosować mniejsze dawki początkowe.

Za naruszenia funkcji wątroby

Jeżeli leczenie tym lekiem przeciwdepresyjnym na niewydolność wątroby jest klinicznie uzasadnione, należy rozpocząć leczenie od mniejszych dawek.

Interakcje lekowe

inhibitory monoaminooksydazy: zwiększa się ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego (nie należy stosować kanonu duloksetyny podczas ich przyjmowania oraz w ciągu 14 dni po ich odstawieniu);
inhibitory izoenzymu CYP1A2 (np. niektóre antybiotyki chinolonowe): średni klirens osoczowy duloksetyny jest znacznie zmniejszony (do 77%), w wyniku czego znacznie wzrasta jej stężenie (w razie potrzeby należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu i przepisać kanon duloksetyny w mniejszych dawkach);
leki, które są metabolizowane głównie przez układ izoenzymów CYP2D6 i mają wąski indeks terapeutyczny: ich stężenie równowagowe znacznie wzrasta (należy zachować ostrożność);
inhibitory izoenzymu CYP2D6: możliwe jest zwiększenie stężenia duloksetyny (należy zachować ostrożność);
leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy, w tym etanol: możliwe jest zwiększenie działania leku i rozwój skutków ubocznych;
leki o działaniu serotoninergicznym, w tym tramadol, chinidyna, wenlafaksyna, tryptofan, tryptany, ziele dziurawca, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (np. fluoksetyna i paroksetyna), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (inhibitory serotoniny tion i n-titrepraminy) wzrasta ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego;
leki przeciwzakrzepowe i przeciwzakrzepowe: zwiększa się prawdopodobieństwo krwawienia; przy jednoczesnym stosowaniu warfaryny może wzrosnąć wartość międzynarodowych znormalizowanych stosunków;
leki, które wiążą się z wysokim stopniem białek krwi: możliwy jest wzrost stężenia wolnych frakcji obu leków.

Analiza farmakokinetyki populacyjnej wykazała, że stężenie duloksetyny w osoczu u osób palących jest prawie o 50% niższe niż u osób niepalących.

Analogi

Analogi Duloxetine Canon to: Simbalta, Duloxetine.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym, chronionym przed światłem w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Duloxetine Canon

Recenzje Duloxetine Canon są kontrowersyjne. Niektórzy pacjenci piszą, że lek skutecznie eliminuje objawy depresji. Inni twierdzą, że lek jest źle tolerowany, powoduje poważne skutki uboczne, a jeśli leczenie zostanie przerwane, wyraźny zespół odstawienia.

Wielu pacjentów zauważa, że osiągnięcie pozytywnej dynamiki może zająć kilka miesięcy ciągłego przyjmowania leku.

Cena Duloxetine Canon w aptekach

Cena Duloxetine Canon w dawce 30 mg na opakowanie 14 kapsułek wynosi średnio 880 rubli. Koszt opakowania składającego się z 28 kapsułek w dawce 60 mg waha się od 1850 rubli. do 2500 RUB