Gabapentin Canon - Instrukcje Użytkowania, Recenzje, Cena, 300 Mg, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Kanon Gabapentyny

Gabapentin Canon: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Kanon Gabapentyny

Kod ATX: N03AX12

Składnik aktywny: gabapentyna (gabapentyna)

Producent: CJSC "Kanonfarma Production" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 04.07.2020

Ceny w aptekach: od 368 rubli.

Kup

Kanon gabapentyny jest lekiem przeciwpadaczkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - kapsułki: twarde galaretowate, rozmiar nr 0, wypełnione proszkiem od białego do prawie białego z żółtawym połyskiem, możliwe jest tworzenie się grudek, które po lekkim naciśnięciu kruszą się; korpus i wieczko kapsułek - zielone (10 szt. w blistrach, w pudełku tekturowym 3, 5 lub 10 opakowań; 15 szt. w blistrach, w pudełku tekturowym po 2, 4 lub 6 opakowań. opakowanie zawiera również instrukcje użytkowania Gabapentin Canon).

Skład na 1 kapsułkę:

substancja czynna: gabapentyna - 300 mg;
składniki pomocnicze: dwuwodny wodorofosforan wapnia - 60 mg; skrobia ziemniaczana - 32 mg; stearynian magnezu - 4 mg; glikol polietylenowy-4000 (makrogol-4000) - 4 mg;
korpus kapsułki: żelatyna - 58,0055 mg; barwnik indygokarmin (E132) - 0,0302 mg; barwnik żółcień chinolinowa (E104) - 0,0203 mg; dwutlenek tytanu - 0,944 mg;
wieczko kapsułki: żelatyna - 36,3763 mg; barwnik żółcień chinolinowa (E104) - 0,0127 mg; barwnik indygokarmin (E132) - 0,0189 mg; dwutlenek tytanu - 0,5921 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną preparatu Gabapentin Canon jest gabapentyna, dokładny mechanizm jej farmakologicznego działania nie jest obecnie znany.

Pod względem budowy chemicznej gabapentyna jest podobna do neuroprzekaźnika kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), ale jej mechanizm działania różni się od działania walproinianów, barbituranów, benzodiazepin, inhibitorów transaminazy GABA, inhibitorów wychwytu zwrotnego GABA, agonistów i proleków GABA oraz innych znanych substancji GABA. Badania in vitro z użyciem znakowanej radioizotopowej gabapentyny w mózgach szczurów ujawniły nowe obszary jej wiązania z białkami, w tym hipokampem i korą nową. Może to wyjaśniać przeciwdrgawkowe i przeciwbólowe działanie gabapentyny i jej pochodnych. W sposób wiarygodny ustalono, że miejscem wiązania gabapentyny jest podjednostka alfa-2-delta (α-2-δ) kanałów wapniowych bramkowanych napięciem (Ca ²⁺).

W dawkach istotnych klinicznie gabapentyna nie wiąże się z innymi powszechnymi receptorami leków i neuroprzekaźnikami obecnymi w mózgu [receptory GABA _B, GABA _A, glutaminianu, glicyny, benzodiazepiny i NMDA (N-metylo-D-asparaginianu)].

In vitro, w przeciwieństwie do fenytoiny i karbamazepiny, gabapentyna nie oddziałuje z kanałami sodowymi. Jego zastosowanie, zgodnie z wynikami szeregu testów in vitro, doprowadziło do częściowego obniżenia odpowiedzi na agonistę glutaminianu NMDA, ale tylko pod warunkiem nieosiągalnego in vivo stężenia powyżej 100 μmol / L. Substancja in vitro nieznacznie ogranicza uwalnianie neuroprzekaźników monoaminowych. U szczurów w niektórych obszarach mózgu gabapentyna, podobnie jak walproinian sodu, zwiększa tempo metabolizmu GABA, ale jej działanie rozszerza się na inne obszary mózgu. Nie ustalono dotychczas związku różnych efektów działania kanonu gabapentyny z jego działaniem przeciwdrgawkowym. Zgodnie z wynikami badań na zwierzętach stwierdzono, że gabapentyna łatwo wnikając do tkanki mózgowej łagodzi drgawki,wywołane chemicznymi środkami drgawkowymi (w tym inhibitorami syntezy GABA), maksymalnym elektrowstrząsem, a także w genetycznym modelowaniu zespołów konwulsyjnych.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania gabapentyny oceniano w badaniu klinicznym dotyczącym uzupełniającego leczenia napadów ogniskowych u dzieci w wieku 3–12 lat. W grupie gabapentyny, w porównaniu z grupą placebo, występowały ilościowe, ale statystycznie nieistotne różnice w częstości 50% spadku liczby ataków. W dodatkowej analizie wskaźnika odpowiedzi na leczenie w zależności od wieku dziecka, który uznano za zmienną ciągłą lub podzielono na dwie podgrupy wiekowe (od 3 do 5 lat i od 6 do 12 lat), nie wykazano istotnego statystycznie wpływu wieku pacjenta na skuteczność gabapentyny.

Farmakokinetyka

Główne cechy farmakokinetyczne gabapentyny:

wchłanianie: po podaniu doustnym C _max (maksymalne stężenie) substancji w osoczu krwi osiągane jest po 2-3 godzinach (T _Cmax). Wraz ze wzrostem dawki zmniejsza się biodostępność gabapentyny, przyjmowanie kapsułek w dawce 300 mg zapewnia absolutną biodostępność 60%. Pokarmy, w tym zawierające dużą ilość tłuszczu, a także wielokrotne podawanie leku nie mają istotnego klinicznie wpływu na jego farmakokinetykę. W badaniach klinicznych zawartość gabapentyny w osoczu krwi wahała się zwykle od 2 do 20 μg / ml, ten zakres stężeń nie pozwala przewidzieć skuteczności i bezpieczeństwa Gabapentin Canon;
dystrybucja: gabapentyny nie wiąże się z białkami osocza krwi, objętość dystrybucji (V _d) wynosi 57,7 litrów. Poziom w płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR) u pacjentów z padaczką wynosi ~ 20% C _min (minimalne stężenie równowagowe) w osoczu krwi. Podczas laktacji gabapentyna przenika do mleka matki;
metabolizm: u ludzi nie badano metabolizmu gabapentyny; wiadomo, że nie indukuje niespecyficznych oksydaz wątrobowych odpowiedzialnych za biotransformację substancji leczniczych;
wydalanie: gabapentyna jest wydalana w postaci niezmienionej wyłącznie przez nerki. Okres półtrwania (T _1/2) nie zależy od przyjętej dawki i wynosi średnio 5-7 godzin.

Parametry farmakokinetyczne w stanie równowagi gabapentyny w organizmie człowieka po wielokrotnym podaniu w dawce 300 mg (1 kapsułka) w odstępie 8 godzin: C _max - 4,02 μg / ml; T _Cmax - 2,7 godziny; T _1/2 - 5,2 godz.; AUC _0-8 (pole pod krzywą stężenie-czas w okresie od 0 do 8 godzin po przyjęciu leku) - 24,8.

Stała eliminacji, klirens osoczowy i nerkowy gabapentyny są bezpośrednio zależne od klirensu kreatyniny.

Specjalne grupy pacjentów:

pacjenci w podeszłym wieku: prawdopodobne jest zmniejszenie klirensu osoczowego gabapentyny związane ze związanym z wiekiem pogorszeniem czynności nerek i innych funkcji organizmu;
pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, pacjenci poddawani hemodializie: ponieważ gabapentyna jest usuwana z osocza krwi podczas hemodializy, zaleca się dostosowanie schematu dawkowania podczas leczenia pacjentów z tej grupy;
Dzieci: Farmakokinetykę gabapentyny badano u dzieci z udziałem 50 zdrowych osób w wieku 1 miesiąca. do 12 lat. Stwierdzono, że u dzieci powyżej 5. roku życia poziom gabapentyny w osoczu krwi jest podobny jak u dorosłych, pod warunkiem, że lek stosowany jest w równoważnej dawce, obliczonej w mg / kg masy ciała. U 24 zdrowych dzieci w wieku 1-48 miesięcy. Wartości AUC były o około 30% niższe; Wartości C _max są niższe, a klirens większy niż u dzieci powyżej 5 lat i u dorosłych pacjentów.

Ustalono nieliniowość parametrów farmakokinetyki gabapentyny, w tym F (wskaźnik biodostępności) w obliczeniach, co wiąże się ze spadkiem F wraz ze wzrostem przyjmowanej dawki. Wskaźniki eliminacji, które nie obejmują F, takie jak prześwit i T _1/2, są lepiej opisane przez model liniowy. Po podaniu pojedynczej dawki preparatu Gabapentin Canon równowagowe stężenia gabapentyny w osoczu są przewidywalne i obliczane na podstawie danych farmakokinetycznych.

Wskazania do stosowania

Kanon gabapentyny jest stosowany w następujących przypadkach:

ból neuropatyczny u dorosłych pacjentów w wieku powyżej 18 lat. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa leku w tych wskazaniach w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat;
drgawki częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez wtórnego uogólnienia u dzieci powyżej 12 roku życia i dorosłych - jako lek do monoterapii. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa leku w tych wskazaniach do monoterapii u dzieci w wieku poniżej 12 lat;
napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez wtórnego uogólnienia u dzieci powyżej 3. roku życia i dorosłych - jako leczenie dodatkowe. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w tych wskazaniach jako dodatkowego leczenia dzieci poniżej 3 roku życia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

dzieci do lat 3 - jako dodatkowe leczenie napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem i bez;
dzieci do lat 12 - do monoterapii napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem i bez wtórnego uogólnienia;
dzieci i młodzież do 18 lat - w leczeniu bólu neuropatycznego;
brak laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
nadwrażliwość na gabapentynę lub składniki pomocnicze w kapsułkach.

Ostrożnie, pod ścisłym nadzorem specjalisty, Gabapentin Canon jest przyjmowany z niewydolnością nerek, w okresie ciąży i karmienia piersią.

Gabapentina Canon, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Kapsułki Gabapentin Canon przyjmuje się doustnie, niezależnie od diety i diety.

Jeśli konieczne jest zmniejszenie dawki, odstawienie leku lub zastąpienie go alternatywnym lekiem, odbywa się to stopniowo, przez co najmniej 1 tydzień.

W leczeniu bólu neuropatycznego u dorosłych lek jest przepisywany w początkowej dawce dobowej 900 mg, podzielonej na 3 dawki po 1 kapsułce Gabapentin Canon 300 mg. W przypadku niewystarczającego efektu zaleca się stopniowe zwiększanie dawki maksymalnie do 3600 mg. Należy jednak pamiętać, że przy stosowaniu leku w dawce dziennej powyżej 1800 mg nie obserwowano dodatkowej skuteczności.

Terapię bólu neuropatycznego można rozpocząć od razu od dawki dobowej 900 mg (3 razy dziennie po 1 kapsułce) lub w ciągu pierwszych 3 dni dawkę dobową można stopniowo zwiększać do 900 mg według następującego schematu: pierwsza doba - 300 mg raz dziennie; drugi dzień - 300 mg 2 razy dziennie; trzeci dzień - 300 mg 3 razy dziennie.

Leczenie napadów częściowych w padaczce jest zwykle długotrwałe. Dawkę kanonu gabapentyny ustala lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę indywidualną tolerancję gabapentyny przez pacjenta oraz skuteczność kliniczną. Aby uniknąć wznowienia czynności napadowej, maksymalny odstęp między dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 godzin.

Dla dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia skuteczna dawka dobowa wynosi od 900 do 3600 mg. Możesz rozpocząć kurs od 300 mg 3 razy dziennie lub zwiększyć dzienną dawkę zgodnie z następującym schematem: pierwszy dzień - 300 mg 1 raz dziennie; drugi dzień - 300 mg 2 razy dziennie; trzeci dzień - 300 mg 3 razy dziennie. W przyszłości można go zwiększyć maksymalnie do 3600 mg dziennie (4 kapsułki 3 razy dziennie). Kanon gabapentyny jest dobrze tolerowany w dawkach dobowych do 4800 mg.

Podczas leczenia dzieci w wieku od 3 do 12 lat początkową dawkę dobową ustala się na poziomie 10-15 mg / kg, dzieli się na 3 równe dawki dziennie i stopniowo zwiększa do dawki skutecznej przez około 3 dni. Skuteczna dawka dobowa dla dzieci uzależniona jest od wieku i wynosi: 5 lat i więcej - 25–35 mg / kg, podzielona na 3 równe dawki; od 3 do 5 lat - 40 mg / kg, podzielone na 3 równe dawki. Przy długotrwałym stosowaniu dzieci dobrze tolerują gabapentynę w dawkach dziennych do 50 mg / kg.

Nie ma potrzeby kontrolowania stężenia substancji w osoczu krwi. Kanon gabapentyny może być stosowany jako element kompleksowego leczenia innymi lekami przeciwdrgawkowymi. W takim przypadku nie trzeba brać pod uwagę zmiany jego poziomu w osoczu ani zawartości innych substancji przeciwdrgawkowych w surowicy.

U pacjentów w ciężkim stanie, na przykład z niską masą ciała, po przeszczepie narządu itp., Wymagane jest wolniejsze zwiększanie lub stosowanie mniejszych dawek lub wydłużanie odstępów czasu przed ich zwiększeniem.

W przypadku niewydolności nerek zaleca się zmniejszenie dawki Gabapentyny Kanonu w zależności od klirensu kreatyniny (CC) według następującego schematu:

CC powyżej 80 ml / min - dawka dzienna 900–3600 mg;
CC 50–79 ml / min - dawka dobowa 600–1800 mg;
CC 30–49 ml / min - dawka dobowa 300–900 mg;
CC 15-29 ml / min - dawka dzienna 150-600 mg;
CC poniżej 15 ml / min - dawka dobowa 150-300 mg.

Dzienna dawka powinna być podzielona na trzy równe dawki.

Przy CC 29 ml / min lub mniej 300 mg gabapentyny jest przepisywane co drugi dzień.

W przypadku pacjentów z CC poniżej 15 ml / min dzienną dawkę zmniejsza się proporcjonalnie do wskaźnika, na przykład przy CC = 7,5 ml / min przepisuje się połowę dawki uzyskanej przy CC = 15 ml / min.

Pacjentom poddawanym hemodializie, którzy wcześniej nie przyjmowali gabapentyny, zaleca się przepisanie dawki nasycającej 300–400 mg. Przy zmniejszonej czynności nerek u pacjentów dializowanych dawkę podtrzymującą dobiera się zgodnie z QC. Zaleca się przyjmowanie 200-300 mg gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy.

Skutki uboczne

Rozkład skutków ubocznych układowo-narządowych według częstości występowania odpowiada następującemu stopniowaniu: bardzo często - powyżej 0,1; często - od 0,01 do 0,1; rzadko - od 0,001 do 0,01; rzadko - od 0,0001 do 0,001; niezwykle rzadkie - mniej niż 0,0001; częstość jest nieznana - podczas porejestrowego stosowania Gabapentyny zaobserwowano działania niepożądane, dlatego na podstawie napływających danych nie można wiarygodnie obliczyć częstości. Gdy kategoria częstości była inna, efekt uboczny został przypisany do wyższej kategorii we wszystkich badaniach.

Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych w leczeniu padaczki (monoterapia gabapentyną lub skojarzenie z innymi lekami przeciwdrgawkowymi) lub bólu neuropatycznego:

infekcje i zarażenia: bardzo często - zmiany wirusowe; często - zapalenie płuc, infekcja dróg oddechowych, infekcja dróg moczowych, inne rodzaje infekcji, zapalenie ucha środkowego;
krew i układ limfatyczny: często - leukopenia; nieznana częstość - trombocytopenia;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka; częstotliwość jest nieznana - reakcje ogólnoustrojowe (gorączka, wysypka, zapalenie wątroby, eozynofilia, powiększenie węzłów chłonnych itp.);
metabolizm i odżywianie: często - anoreksja, zwiększony apetyt;
psychika: często - wrogość, depresja, zagubienie, lęk, zaburzenia myślenia, nerwowość, labilność emocjonalna; rzadko - zepsucie psychiczne; nieznana częstotliwość - halucynacje;
układ nerwowy: bardzo często - zawroty głowy, senność, ataksja; często - drgawki, dyzartria, hiperkinezja, amnezja, bezsenność, drżenie, ból głowy, upośledzona wrażliwość (parestezja, hipestezja), oczopląs, upośledzona koordynacja, wzmożona / osłabiona / brak odruchów; rzadko - hipokinezja; rzadko - utrata przytomności; nieznana częstość - inne zaburzenia ruchowe (choreoatetoza, dyskineza, dystonia);
narząd wzroku: często - upośledzona percepcja wzrokowa (niedowidzenie, podwójne widzenie);
narząd słuchu i zaburzenia błędnika: często - zawroty głowy; nieznana częstotliwość - szum w uszach;
mięsień sercowy: rzadko - kołatanie serca;
układ naczyniowy: często - objawy rozszerzenia naczyń lub nadciśnienia;
układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: często - duszność, zapalenie gardła, zapalenie oskrzeli, kaszel, nieżyt nosa;
przewód pokarmowy: często - zaparcia lub biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub gardła, wzdęcia, niestrawność, bóle brzucha, nudności, wymioty, zapalenie dziąseł, choroby zębów; częstość nieznana - zapalenie trzustki;
układ wątrobowo-żółciowy: częstość nieznana - zapalenie wątroby, żółtaczka;
skóra i tkanki podskórne: często - obrzęk twarzy, plamica (najczęściej objawiająca się zasinieniem występującym podczas urazu), wysypka skórna, swędzenie skóry, trądzik; częstość nieznana - zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, łysienie, polekowa wysypka skórna, w tym eozynofilia i reakcje ogólnoustrojowe;
tkanki mięśniowo-szkieletowe i łączne: często - bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drżenie mięśni; nieznana częstotliwość - mioklonie, rabdomioliza;
układ moczowy: częstość nieznana - nietrzymanie moczu, ostra niewydolność nerek;
narządy płciowe i gruczoł mleczny: często - impotencja; częstość nieznana - ginekomastia, powiększenie piersi, zaburzenia seksualne (w tym zmiany libido, zaburzenia wytrysku, brak orgazmu);
zaburzenia ogólne: bardzo często - gorączka, zmęczenie; często - obrzęki obwodowe, osłabienie, ogólne złe samopoczucie, zaburzenia chodu, ból o różnej lokalizacji, zespół grypopodobny; rzadko - uogólniony obrzęk; częstotliwość jest nieznana - zespół odstawienia (najczęstszymi objawami są nudności, niepokój, bezsenność, bóle o różnej lokalizacji, nadmierna potliwość), ból w klatce piersiowej; w trakcie terapii zgłaszano przypadki niewyjaśnionych nagłych zgonów, których związek z przyjmowaniem gabapentyny nie został ustalony;
dane z badań laboratoryjnych i instrumentalnych: często - spadek poziomu leukocytów, wzrost masy ciała; rzadko - wzrost aktywności ALT (aminotransferazy alaninowej), AST (aminotransferazy asparaginianowej) i stężenia bilirubiny w osoczu krwi, hiperglikemia; rzadko - hipoglikemia (głównie u pacjentów z cukrzycą); częstość nieznana - hiponatremia, zwiększona aktywność CPK (fosfokinazy kreatynowej);
urazy, zatrucia i powikłania manipulacyjne: często - związane z upadkami, otarciami, urazami, złamaniami.

Zgłaszano rozwój ostrego zapalenia trzustki podczas stosowania leku Gabapentin Canon, ale związek przyczynowy z leczeniem nie został w wiarygodny sposób ustalony.

U pacjentów poddawanych hemodializie ze schyłkową niewydolnością nerek odnotowano rozwój miopatii wraz ze wzrostem aktywności CPK.

Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, zapalenie oskrzeli i drgawki obserwowano tylko w badaniach klinicznych, w których odnotowano również agresywne zachowanie i hiperkinezę u dzieci.

Przedawkować

Pojedyncza dawka 49 000 mg gabapentyny powodowała zawroty głowy, podwójne widzenie, senność, zaburzenia mowy, utratę przytomności, letarg i łagodną biegunkę. Objawy te całkowicie ustąpiły podczas leczenia objawowego.

Należy wziąć pod uwagę, że przyjmowanie dużych dawek Gabapentin Canon zmniejsza jego wchłanianie w jelicie.

Przedawkowanie gabapentyny może przyczynić się do rozwoju śpiączki, zwłaszcza jeśli jednocześnie stosowane są inne leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego.

Ponieważ gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, jest usuwana podczas hemodializy, ale doświadczenie pokazuje, że procedura ta zwykle nie jest konieczna. Hemodializa w przypadku zatrucia może być wskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

W trakcie eksperymentów przeprowadzonych na myszach i szczurach podawano gabapentynę w dawkach do 8000 mg / kg, jednak nie było możliwe ustalenie jej śmiertelnej dawki do podania doustnego. Oznaki ostrego zatrucia u zwierząt doświadczalnych to ataksja, opadanie powiek, trudności w oddychaniu, obniżona lub nadpobudliwość.

Specjalne instrukcje

Myśli samobójcze, skłonności samobójcze

Leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentyna, mogą zwiększać ryzyko samobójstwa, ale mechanizm jej powstawania nie jest znany. Metaanaliza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań wpływu leków przeciwpadaczkowych wykazała niewielki wzrost prawdopodobieństwa wystąpienia u pacjenta myśli samobójczych i zachowań samobójczych. W związku z tym podczas przyjmowania leku Gabapentin Canon należy uważnie obserwować pacjenta pod kątem rozwoju lub nasilenia depresji, przejawów aktywności samobójczych, a także wszelkich innych zmian w zachowaniu. Przy pierwszych oznakach myśli lub zachowań samobójczych pacjent lub jego opiekun powinni skonsultować się z lekarzem.

Ostre zapalenie trzustki

Jeśli w trakcie przyjmowania Gabapentyny rozwinie się ostre zapalenie trzustki, należy ocenić możliwość odstawienia leku.

Zespół odstawienia, zwiększona aktywność napadowa

Pod koniec leczenia gabapentyną nie obserwowano objawów odstawienia, którym towarzyszyły drgawki. Jednak nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych stosowanych w leczeniu padaczki może wywołać rozwój stanu padaczkowego. Podobnie jak w przypadku terapii innymi lekami przeciwpadaczkowymi, podczas przyjmowania gabapentyny prawdopodobne jest zwiększenie częstości napadów lub pojawienie się innego rodzaju napadów.

Próby rezygnacji ze wszystkich jednocześnie stosowanych leków przeciwdrgawkowych ze względu na rozwój oporności pacjenta na te leki i przejście na monoterapię gabapentyną zakończyły się w dużej mierze niepowodzeniem.

Uważa się, że gabapentyna jest nieskuteczna w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak nieobecności, a nawet w niektórych przypadkach może je nasilać. Dlatego stosowanie gabapentyny w przypadku napadów mieszanych, w tym nieobecności, wymaga ostrożności.

Nadużycie i uzależnienie

Na podstawie wyników obserwacji porejestracyjnych ustalono przypadki nadużywania narkotyków i rozwoju uzależnienia od narkotyków. Podobnie jak w przypadku terapii innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, lekarze są zobowiązani do dokładnego zbadania historii pacjentów pod kątem nadużywania gabapentyny. Konieczne jest ustalenie, czy pacjent nieracjonalnie zabiegał o otrzymanie kanonu gabapentyny lub o zwiększenie dawki, czy rozwinął się u niego odporność na gabapentynę.

Reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS)

W trakcie leczenia lekami przeciwpadaczkowymi, w tym gabapentyną, obserwowano rozwój tak ciężkich, zagrażających życiu reakcji nadwrażliwości, jak wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi. Należy pamiętać, że wczesne objawy reakcji alergicznej, takie jak obrzęk węzłów chłonnych lub gorączka, mogą pojawić się przed pojawieniem się wysypki skórnej. Obserwując te objawy, należy natychmiast zbadać pacjenta. Jeśli nie ma innych powodów niż przyjmowanie gabapentyny, terapia jest anulowana.

Badania laboratoryjne

Podczas łącznego stosowania gabapentyny z innymi lekami przeciwdrgawkowymi w oznaczaniu białka w moczu za pomocą pasków testowych Ames N-Multistix SG odnotowano fałszywie dodatnie wyniki. Dlatego jeśli konieczne jest przeprowadzenie takich analiz, zaleca się oznaczenie białka w moczu bardziej szczegółową metodą polegającą na wytrącaniu białka kwasem sulfosalicylowym.

Wpływ gabapentyny na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy

Podczas stosowania kanonu Gabapentyny zgłaszano przypadki zawrotów głowy i senności, które zwiększają prawdopodobieństwo przypadkowych urazów, takich jak upadek. Zgodnie z obserwacjami porejestrowymi pojawiły się doniesienia o splątaniu, utracie przytomności i upośledzonej aktywności umysłowej. Pacjentów należy ostrzec o możliwości wystąpienia takich skutków ubocznych, należy zachować ostrożność podczas terapii do czasu wyjaśnienia profilu reakcji negatywnych.

Jednoczesne stosowanie z opioidowymi lekami przeciwbólowymi zwiększa poziom gabapentyny w osoczu krwi. W razie potrzeby, tak kompleksowej terapii, pacjentowi zapewnia się dokładne monitorowanie pod kątem wystąpienia objawów zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego, takich jak uspokojenie, senność, depresja ośrodka oddechowego. Konieczne jest odpowiednie zmniejszenie dawki gabapentyny lub opioidowych leków przeciwbólowych.

Szok anafilaktyczny

Podczas przyjmowania leku Gabapentin Canon może wystąpić anafilaksja, która charakteryzuje się obrzękiem warg, języka i gardła, trudnościami w oddychaniu, ciężkim niedociśnieniem tętniczym. Stan wymaga natychmiastowej pomocy lekarskiej. Pacjenci powinni mieć świadomość, że przy pierwszych objawach anafilaksji należy odstawić gabapentynę i natychmiast zgłosić się do lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W trakcie leczenia pacjentom nie zaleca się prowadzenia pojazdów lub skomplikowanych mechanizmów do czasu stwierdzenia braku negatywnego wpływu Kanonu Gabapentyny na ich zdolności psychofizyczne. Gabapentyna wpływa na ośrodkowy układ nerwowy, w wyniku czego może wystąpić senność, zawroty głowy, dezorientacja lub utrata przytomności i inne podobne objawy. Mogą być niebezpieczne dla pacjentów, prowadzących pojazdy lub skomplikowanych maszyn i innych, nawet jeśli są łagodne / umiarkowane. Prawdopodobieństwo wystąpienia objawów wzrasta na początku leczenia lub wraz ze wzrostem dawki gabapentyny.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W przypadku kobiet w ciąży istnieje ogólne ryzyko związane z padaczką i lekami przeciwpadaczkowymi. Prawdopodobieństwo urodzenia dziecka z wrodzonymi wadami rozwojowymi u matek leczonych przeciwdrgawkowo wzrasta 2–3-krotnie. Najczęściej obserwowane patologie to rozszczep górnej wargi i podniebienia, upośledzenie rozwoju układu sercowo-naczyniowego, wady cewy nerwowej. Stwierdzono, że przy równoczesnym stosowaniu kilku leków przeciwpadaczkowych ryzyko wystąpienia wad rozwojowych wzrasta w porównaniu z monoterapią. W czasie ciąży w miarę możliwości należy stosować tylko jeden lek przeciwdrgawkowy.

Kobiety w wieku rozrodczym, jak również te potencjalnie rozrodcze, wymagają porady wykwalifikowanego specjalisty. Planując ciążę, ważne jest, aby ocenić potrzebę leczenia przeciwdrgawkowego. Jednocześnie nie należy nagle przerywać leczenia przeciwpadaczkowego, ponieważ może to spowodować wznowienie napadów i poważne konsekwencje dla matki i dziecka. Czasami dzieci urodzone przez kobiety z padaczką mają opóźnienia w rozwoju. Nie można jednak dokładnie określić, czy ma to związek z czynnikami dziedzicznymi, przyczynami społecznymi, chorobą matki czy przyjmowaniem leków przeciwdrgawkowych.

Niemożliwe jest wiarygodne określenie ryzyka stosowania leku Gabapentin Canon w czasie ciąży u ludzi, ponieważ nie ma danych dotyczących jego stosowania u kobiet w ciąży. W trakcie eksperymentów przeprowadzonych na zwierzętach ustalono toksyczność substancji dla płodu.

Stwierdzono, że gabapentyna przenika do mleka kobiecego, ale jej wpływ na dziecko nie jest znany.

Kanon gabapentyny w okresie ciąży i karmienia piersią jest przepisywany tylko ze wskazań życiowych, pod warunkiem, że oczekiwane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu / dziecka.

W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu gabapentyny na płodność.

Zastosowanie pediatryczne

W praktyce pediatrycznej stosowanie Gabapentyny Canon jest przeciwwskazane: w leczeniu bólu neuropatycznego - u pacjentów poniżej 18 roku życia; napady częściowe z wtórnym uogólnieniem i bez leku w monoterapii - u dzieci poniżej 12 roku życia; napady częściowe z wtórnym uogólnieniem i bez dodatkowego leczenia - u dzieci poniżej 3 roku życia.

Nie zbadano odpowiednio wpływu długiego (ponad 36 tygodni) leczenia gabapentyną na zdolność uczenia się, inteligencję i rozwój dziecka. Z tego powodu Gabapentin Canon jest przepisywany do długotrwałego stosowania tylko po kompleksowej ocenie stosunku możliwego ryzyka do korzyści.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek i pacjentów poddawanych hemodializie zaleca się dostosowanie dawki produktu leczniczego Gabapentin Canon w zależności od CC.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby nie muszą dostosowywać schematu dawkowania produktu Gabapentin Canon.

Stosować u osób starszych

Nie przeprowadzono badań klinicznych nad wpływem gabapentyny na pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Zgodnie z wynikami ślepego badania stosowania leku w leczeniu bólu neuropatycznego u pacjentów w podeszłym wieku stwierdzono, że częściej niż u pacjentów poniżej 65. roku życia obserwowano u nich senność, obrzęki obwodowe i osłabienie. Poza tym profil skutków ubocznych nie różnił się od tego u pacjentów z innych grup wiekowych.

Ze względu na związane z wiekiem pogorszenie czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne dostosowanie dawki produktu leczniczego Gabapentin Canon.

Interakcje lekowe

Według informacji z piśmiennictwa, a także doniesień o samoistnych epizodach, dowiedziano się o depresji oddechowej i objawach sedacji związanych ze stosowaniem opioidowych leków przeciwbólowych i gabapentyny. Te działania niepożądane były czasami związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów i gabapentyny, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.

Przyjmowanie gabapentyny w dawce 600 mg dwie godziny po zażyciu morfiny w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu w dawce 60 mg zwiększyło średnią wartość AUC gabapentyny o 44% (w porównaniu z monoterapią gabapentyną), co jest związane ze wzrostem progu bólu w odpowiedzi na zimny test presyjny. Kliniczne znaczenie tej zmiany nie zostało wyjaśnione. Parametry farmakokinetyczne morfiny nie uległy zmianie, profil skutków ubocznych przyjmowanych razem z gabapentyną nie różnił się od tego w grupie placebo. Stopień interakcji między tymi lekami przyjmowanymi w innych dawkach jest nieznany.

Kwas walproinowy, fenytoina, fenobarbital, karbamazepina nie wchodzą w interakcje z gabapentyną, gdy są stosowane jednocześnie. W stanie równowagi farmakokinetyka gabapentyny u zdrowych ochotników i pacjentów otrzymujących inne leki przeciwdrgawkowe jest identyczna.

Przyjmowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretysteron (etynyloestradiol) nie powoduje zmian w farmakokinetyce obu leków.

Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi zawierającymi glin i magnez zmniejsza biodostępność gabapentyny o około 24%, dlatego zaleca się przyjmowanie jej nie wcześniej niż 2 godziny po przyjęciu leków zobojętniających.

Probenecyd nie wpływa na eliminację gabapentyny przez nerki.

Cymetydyna, przyjmowana razem z gabapentyną, zmniejsza wydalanie tej ostatniej przez nerki o 14%, co prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego.

Jednoczesne stosowanie naproksenu w dawce 250 mg i gabapentyny w dawce 125 mg zwiększa wchłanianie gabapentyny od 12 do 15%. Gabapentyna nie wpływa na farmakokinetykę naproksenu. Należy pamiętać, że te dawki są mniejsze niż minimalne terapeutyczne. Nie badano interakcji tych leków w dużych dawkach.

Analogi

Analogi Kanonu Gabapentyny to Gapentek, Gabagamma, Gabapentin, Konvalis, Katena, Neurontin, Lepsitin, Tebantin, Egipentin, Eplirontin itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w opakowaniu zbiorczym (karton) w temperaturze nieprzekraczającej + 25 ° С. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Gabapentin Canon

Wielu pacjentów pozostawia pozytywne recenzje na temat Kanonu Gabapentyny. Zwracają uwagę na wysoką skuteczność leku, wygodną formę uwalniania i sposób podawania. Lek dobrze łagodzi silne bóle o podłożu neuropatycznym, ale zaleca się go przyjmować tylko po konsultacji ze specjalistą.

Dla niektórych pacjentów lek nie pasował, skarżą się na reakcje uboczne w postaci osłabienia mięśni i uczucie ciężkości w głowie.