Veroshpilactone

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Veroshpilacton: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Verospilactone

Kod ATX: C03DA01

Składnik aktywny: spironolakton (spironolakton)

Producent: Obolenskoe - firma farmaceutyczna CJSC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 27.08.2019

Ceny w aptekach: od 52 rubli.

Kup

Weroshpilakton jest diuretykiem oszczędzającym potas.

Uwolnij formę i kompozycję

tabletki: okrągłe, płasko cylindryczne, z linią po jednej stronie i skosem, białe lub białe o kremowym odcieniu, o słabym specyficznym zapachu lub prawie bezwonne (10, 15, 20 i 30 szt. w blistrach, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 3 paczki);
kapsułki: 25 mg - rozmiar nr 3, z białym korpusem i wieczkiem; 50 mg - rozmiar nr 3, z białym korpusem i niebieską pokrywką; 100 mg - rozmiar nr 1, z niebieskim korpusem i wieczkiem; zawartość kapsułek jest biała lub biała z żółtawym połyskiem proszku (10, 14, 15 i 20 szt. w blistrach, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 3 opakowania).

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania Veroshpilactone.

Substancją czynną leku jest spironolakton:

1 tabletka - 25 mg;
1 kapsułka - 25, 50 lub 100 mg.

Substancje pomocnicze tabletek: laktoza (cukier mleczny), koloidalny dwutlenek krzemu (aerosil), skrobia ziemniaczana, talk, stearynian magnezu.

Dodatkowe składniki kapsułek: monohydrat laktozy, stearynian magnezu, powidon, skrobia ziemniaczana, laurylosiarczan sodu, talk, koloidalny dwutlenek krzemu (aerosil).

Skład kapsułki:

25 mg: korpus i nasadka - żelatyna, dwutlenek tytanu;
50 mg: ciało - żelatyna, dwutlenek tytanu; czapka - żelatyna, dwutlenek tytanu, czarny brylantowy barwnik, opatentowany niebieski barwnik;
100 mg: korpus i nasadka - żelatyna, dwutlenek tytanu, opatentowany niebieski barwnik.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną Veroshpilactone jest spironolakton, lek moczopędny oszczędzający potas, specyficzny antagonista aldosteronu (hormon mineralokortykosteroidowy kory nadnerczy) o przedłużonym działaniu.

Mechanizm działania leku wynika z jego zdolności do zatrzymywania aldosteronu sodu i wody w dystalnym nefronie, tłumienia działania hormonu mineralokortykosteroidowego na wydzielanie potasu, zmniejszania syntezy permeatów w zależnym od aldosteronu odcinku przewodów zbiorczych i kanalikach dystalnych.

Spironolakton wiąże się z receptorami aldosteronowymi, w wyniku czego zwiększa wydalanie z moczem jonów sodu, chloru i wody, zmniejsza kwasowość moczu oraz ogranicza wydalanie jonów mocznika i potasu.

Działanie leku osiąga maksymalnie 7 godzin po przyjęciu Veroshpilactone i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny.

Hipotensyjne działanie spironolaktonu tłumaczy się obecnością działania moczopędnego, które jest zmienne: pojawia się w 2-5 dniach leczenia.

Farmakokinetyka

W przewodzie pokarmowym spironolakton jest szybko i całkowicie wchłaniany.

W około 98% wiąże się z białkami osocza (metabolit kanrenon - o 90%). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) kanrenonu występuje w ciągu 2–4 godzin po przyjęciu Verospilactone.

Objętość dystrybucji wynosi 0,05 l / kg.

Przy regularnym przyjmowaniu weroszpilaktonu przez 15 dni w dawce 100 mg, Cmax wynosi 80 ng / ml. Po spożyciu następnego poranka czas do osiągnięcia Cmax wynosi 2–6 godzin.

Lek nie przenika dobrze do tkanek i narządów, jednak sam spironolakton i jego metabolity przenikają przez barierę łożyskową, kanrenon do mleka matki.

Lek jest metabolizowany z utworzeniem aktywnych metabolitów: głównie (80%) - metabolitu zawierającego siarkę, w mniejszym stopniu (20%) - kanrenonu.

Werospilakton jest wydalany z organizmu głównie przez nerki (50% - w postaci metabolitów, 10% - niezmieniony) oraz częściowo przez jelita. T _1/2 (okres półtrwania) spironolaktonu - 13-24 godzin, aktywne metabolity - do 15 godzin Kanrenon jest wydalany głównie przez nerki w dwóch fazach: T _1/2 pierwszej fazy - 2-3 godziny, T _1/2 drugiej fazy - 12 –96 godz.

U pacjentów z niewydolnością serca i marskością wątroby czas trwania T _{1/2 ulega} wydłużeniu. Jednak nie ma oznak kumulacji Veroshpilactone. Prawdopodobieństwo kumulacji leku w organizmie wzrasta w przypadku współistniejącej hiperkaliemii i przewlekłej niewydolności nerek.

Wskazania do stosowania

zespół obrzęku w przewlekłej niewydolności serca (jako monopreparat lub w połączeniu ze standardową terapią);
nadciśnienie pierwotne (w ramach terapii skojarzonej);
hipokaliemia i / lub hipomagnezemia (w ramach kompleksowej terapii w celu ich zapobiegania podczas stosowania leków moczopędnych i jeśli nie można przepisać innych metod korygowania zawartości potasu);
stany, w których możliwy jest wtórny hiperaldosteronizm, w tym zespół nerczycowy, marskość wątroby z obrzękiem i / lub wodobrzuszem i inne stany z towarzyszącym obrzękiem;
hiperaldosteronizm pierwotny (zespół Conna) - na krótki przedoperacyjny przebieg terapii.

Ponadto Veroshpilactone jest stosowany jako środek diagnostyczny do ustalenia pierwotnego hiperaldosteronizmu.

Przeciwwskazania

hiponatremia;
hiperkaliemia;
bezmocz;
ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml / min);
cukrzyca z potwierdzoną niewydolnością nerek;
Choroba Addisona;
nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
dzieci poniżej 3 lat;
W czasie ciąży i karmienia piersią;
jednoczesne stosowanie preparatów potasu, eplerenonu lub innych diuretyków oszczędzających potas;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik Veroshpilactone.

Ostrożnie:

nefropatja cukrzycowa;
kwasica metaboliczna;
hiperkalcemia;
niewydolność wątroby;
marskość wątroby;
blok przedsionkowo-komorowy (AV);
znieczulenie (ogólne lub miejscowe);
cukrzyca z podejrzeniem lub potwierdzoną przewlekłą niewydolnością nerek;
interwencje chirurgiczne;
powiększenie gruczołów mlecznych;
naruszenie cyklu miesiączkowego;
przyjmowanie leków powodujących ginekomastię;
podeszły wiek.

Veroshpilactone, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Kapsułki i tabletki Veroshpilactone należy przyjmować doustnie.

Zalecane schematy dawkowania dla dorosłych:

zespół obrzękowy w przewlekłej niewydolności serca (w skojarzeniu z diuretykami tiazydowymi lub pętlowymi): dawka dobowa 100-200 mg w 2-3 dawkach przez 5 dni. W zależności od efektu można zmniejszyć dzienną dawkę do 25 mg. Lekarz indywidualnie dobiera dawkę podtrzymującą. Najwyższa dopuszczalna dawka to 200 mg dziennie;
Nadciśnienie pierwotne (w ramach terapii skojarzonej): 50-100 mg raz dziennie, w razie potrzeby dawkę stopniowo zwiększa się (1 raz na 2 tygodnie) do 200 mg. Uzyskanie odpowiedniej odpowiedzi na terapię trwa co najmniej 2 tygodnie. Dawkę dostosowuje się w zależności od działania i tolerancji weroszpilaktonu;
hipokaliemia i / lub hipomagnezemia: dawka dobowa - 25-100 mg w jednej lub kilku dawkach. Jeśli doustna suplementacja potasu i inne metody jego zastępowania są nieskuteczne, można zwiększyć dawkę dobową do 400 mg;
obrzęk w marskości wątroby: jeśli stosunek jonów sodu i potasu w moczu przekracza 1, dawka dobowa wynosi zwykle 100 mg, jeśli stosunek jest mniejszy niż 1, to 200-400 mg. Lekarz indywidualnie dobiera optymalną dawkę podtrzymującą;
obrzęk w zespole nerczycowym: w dziennej dawce 100-200 mg (jeśli inne rodzaje terapii są nieskuteczne);
ciężki hiperaldosteronizm i hipokaliemia: dawka dobowa - 300-400 mg w 2-3 dawkach, po poprawie stanu dawkę stopniowo zmniejsza się do 25 mg dziennie;
idiopatyczny hiperaldosteronizm: 100-400 mg dziennie.

Diagnostyka i leczenie pierwotnego hiperaldosteronizmu:

krótki test diagnostyczny: dawka dobowa - 400 mg w kilku dawkach przez 4 dni. Jeżeli stężenie potasu we krwi wzrasta podczas przyjmowania weroszpilaktonu, a po jego odstawieniu spada, to można przypuszczać, że pacjent ma pierwotny hiperaldosteronizm;
długoterminowe badanie diagnostyczne: dawka dobowa - 400 mg w kilku dawkach przez 3-4 tygodnie. Jeśli za pomocą Veroshpilactone można skorygować nadciśnienie tętnicze i hipokaliemię, można założyć, że pacjent ma pierwotny hiperaldosteronizm.

Po przeprowadzeniu któregokolwiek z powyższych testów hiperaldosteronizm pierwotny ustala się przy użyciu dokładniejszych metod diagnostycznych. W krótkim okresie przedoperacyjnym Veroshpilactone jest przepisywany w dawce dobowej 100–400 mg w 1–4 dawkach przez cały okres przygotowawczy. Jeśli operacja nie jest wskazana, Veroshpilactone stosuje się do długotrwałej terapii podtrzymującej, przepisując minimalną skuteczną dawkę, którą lekarz dobiera indywidualnie w zależności od sytuacji klinicznej.

Dzieciom od 3. roku życia z obrzękiem w ciągu pierwszych 5 dni weroszpilakton przepisuje się w dawce dobowej 1–3,3 mg / kg lub 30–90 mg / m ² w 1–4 dawkach, po czym dawkę dostosowuje się. W razie potrzeby istnieje możliwość 3-krotnego zwiększenia dawki dobowej w stosunku do dawki początkowej.

Skutki uboczne

z ośrodkowego układu nerwowego: senność, splątanie, zawroty głowy, letarg, letarg, ból głowy, ataksja, skurcz mięśni;
ze strony tkanki mięśniowo-szkieletowej i łącznej: osteomalacja, skurcze mięśni łydek;
z nerek i dróg moczowych: ostra niewydolność nerek;
z układu oddechowego: duszność;
z wątroby: upośledzona czynność wątroby;
z przewodu pokarmowego: kolka jelitowa, zaparcia, nieżyt żołądka, biegunka, nudności, bóle brzucha, wymioty, owrzodzenie i krwawienie z przewodu pokarmowego;
ze strony układu hormonalnego: zgrubienie głosu, u kobiet - brak miesiączki, bolesne miesiączkowanie, krwotok maciczny w okresie menopauzy, bóle gruczołów sutkowych, hirsutyzm, nieregularne miesiączkowanie, rak piersi; u mężczyzn - zmniejszenie potencji i erekcji, ginekomastia (ryzyko rozwoju uzależnione od dawki, czasu trwania leczenia, jest zwykle odwracalne i ustępuje po odstawieniu Veroshpilactone, w niektórych przypadkach gruczoł mlekowy pozostaje nieznacznie powiększony);
z krwi i układu limfatycznego: trombocytopenia, agranulocytoza, megaloblastoza;
ze strony skóry i tkanek podskórnych: nadmierne owłosienie, łysienie;
reakcje alergiczne: gorączka polekowa, wysypka plamkowo-grudkowa i rumieniowa, eozynofilia, świąd, pokrzywka, toksyczna nekroliza naskórka, zespół Stephena-Johnsona;
ze strony parametrów laboratoryjnych: naruszenie równowagi wodno-elektrolitowej (hiponatremia, hiperkaliemia), zwiększone stężenie mocznika, hiperkreatyninemia, hiperurykemia, naruszenie stanu kwasowo-zasadowego (zasadowica, metaboliczna kwasica hiperchloremiczna).

Przedawkować

W przypadku przedawkowania weroszpilaktonu możliwe są następujące objawy: biegunka, nudności, wymioty, zwiększone stężenie mocznika, odwodnienie, hiperkalcemia, hiponatremia (senność, suchość w ustach, pragnienie), hiperkaliemia (osłabienie mięśni, parestezje, zaburzenia rytmu), wysypka skórna, zawroty głowy.

Po przyjęciu dawki znacznie wyższej niż zalecana, wskazane jest wykonanie płukania żołądka. Leczenie niedociśnienia tętniczego i odwodnienia jest objawowe. W przypadku hiperkaliemii przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej następuje poprzez zastosowanie diuretyków wydalających potas i szybkie wprowadzenie 5-20% roztworu glukozy / dekstrozy z insuliną (0,25-0,5 U insuliny na 1 g glukozy / dekstrozy), w razie potrzeby podanie powtarza się. W ciężkich warunkach wykonywana jest hemodializa.

Specjalne instrukcje

Osoby starsze, pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek wymagają monitorowania czynności nerek i poziomu elektrolitów w surowicy. To samo dotyczy przypadków, w których jednocześnie stosowane są niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Werospilakton utrudnia oznaczenie adrenaliny, kortyzolu i digoksyny we krwi.

W trakcie kuracji nie wolno spożywać napojów alkoholowych, zaleca się wykluczenie z diety pokarmów bogatych w potas.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Należy zachować ostrożność w czynnościach wymagających szybkich reakcji i dużej koncentracji uwagi, w tym przy prowadzeniu pojazdów i pracy ze złożonymi mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Spironolakton i jego metabolity przenikają przez barierę łożyskową, dlatego weroszpilakton jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży.

Metabolity substancji czynnej znajdują się w mleku matki. W związku z tym konieczne jest przerwanie karmienia piersią, jeśli konieczne jest leczenie w okresie laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Veroshpilactone nie jest przepisywany dzieciom w wieku poniżej 3 lat (ze względu na stałą postać dawkowania leku).

Z zaburzeniami czynności nerek

Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <10 ml / min) jest przeciwwskazaniem do stosowania weroszpilaktonu.

Za naruszenia funkcji wątroby

Werospilakton należy stosować ostrożnie w leczeniu pacjentów ze współistniejącą marskością wątroby lub niewydolnością wątroby.

Stosować u osób starszych

W starszym wieku Veroshpilactone jest używany ostrożnie.

Interakcje lekowe

diuretyki (kwas etakrynowy, furosemid, tiazydy i podobne do tiazydów), glikokortykosteroidy: działanie moczopędne i natriuretyczne spironolaktonu jest wzmocnione i przyspieszone;
karbenoksolon: wspomaga zatrzymywanie sodu przez spironolakton;
indometacyna, salicylany: zmniejsza się działanie moczopędne spironolaktonu;
lit: zmniejsza się jego klirens, zwiększa się działanie toksyczne;
karbenoksolon: przyspiesza jego metabolizm i wydalanie;
glikozydy nasercowe: zmniejsza się ich toksyczność;
leki moczopędne i przeciwnadciśnieniowe: ich działanie jest wzmocnione;
niesteroidowe leki przeciwzapalne: zmniejszają działanie moczopędne i natriuretyczne spironolaktonu, zwiększa się prawdopodobieństwo hiperkaliemii;
substancje odurzające, barbiturany, etanol: nasila się hipotonia ortostatyczna;
niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie (na przykład tubokuraryna): ich działanie może być wzmocnione;
digoksyna: wydłuża się jej okres półtrwania, zwiększa się prawdopodobieństwo zatrucia digoksyną;
mitotan: jego działanie słabnie;
kolestyramina, chlorek amonu: zwiększa się ryzyko rozwoju hiperkaliemicznej kwasicy metabolicznej;
indometacyna, cyklosporyna, blokery aldosteronu, antagoniści receptora angiotensyny II, inhibitory konwertazy angiotensyny, preparaty potasowe, diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu: zwiększa się prawdopodobieństwo hiperkaliemii;
fenazon (antypiryna): zwiększa się jego metabolizm;
pośrednie antykoagulanty (heparyna, indandion, pochodne kumaryny): ich skuteczność spada;
buserelina, tryptorelina, gonadorelina: ich skuteczność wzrasta;
fludrokortyzon: występuje paradoksalny wzrost cewkowego wydzielania potasu.

Werospilakton zmniejsza wrażliwość naczyń na noradrenalinę, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia znieczulenia.

Analogi

Analogami Veroshpilactone są: Spironolactone, Veroshpiron, Spironol, Spironobene, Aldopur, Vero-Spironolactone, Prakton, Spironolacton-Ratiopharm, Spironaksan, Spiriks, Urakton.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią, niedostępnym dla dzieci.

Okres trwałości tabletek - 4 lata, kapsułek - 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Veroshpilakton

Recenzje Veroshpilaktone są w większości pozytywne. Pacjenci zwracają uwagę na wysoką skuteczność leku, gdy jest stosowany zgodnie ze wskazaniami i zaleceniami lekarza.

Spośród skutków ubocznych najczęściej wymieniane są zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.

Cena za Veroshpilactone w aptekach

Orientacyjne ceny Veroshpilactone: tabletki 25 mg (20 szt. W opakowaniu) - 58–86 rubli, 50 mg kapsułki (30 szt. W opakowaniu) - 163–205 rubli, 100 mg kapsułki (30 szt. W opakowaniu) - 243 –296 rubli.