Acetaminophen - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi Tabletek

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Paracetamol

Acetaminofen: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Acetaminophen

Kod ATX: N02BE01

Składnik aktywny: paracetamol (paracetamol)

Producent: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (Stany Zjednoczone), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (Stany Zjednoczone)

Opis i aktualizacja zdjęć: 02.09.2019

Acetaminofen jest lekiem o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek (12 lub 30 szt. W opakowaniu, wraz z instrukcją użycia acetaminofenu).

Składnik aktywny: paracetamol, w 1 tabletce - 500 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem acetaminofenu jest paracetamol, lek przeciwbólowo-przeciwgorączkowy, który ma działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i słabe działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania związany jest z hamowaniem syntezy Pg (prostaglandyn) i zmniejszeniem pobudliwości ośrodka termoregulacji podwzgórza.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego (przewodu pokarmowego), głównie w jelicie cienkim, głównie na drodze transportu biernego. W wyniku podania jednorazowej dawki 500 mg paracetamolu jego C _max (maksymalne stężenie) w osoczu krwi osiąga po 10–60 minutach i wynosi ~ 6 μg / ml, po czym stopniowo spada.

Substancja jest szeroko rozpowszechniona głównie w płynach ustrojowych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego oraz w tkankach z wyjątkiem tkanki lipidowej.

Paracetamol wiąże się z białkami osocza na poziomie <10%, co nieznacznie zwiększa się po przedawkowaniu. Co więcej, jego metabolity siarczanowe i glukuronidowe nie wiążą się z białkami osocza nawet w stosunkowo wysokich stężeniach.

Biotransformacja paracetamolu zachodzi głównie w wątrobie na drodze sprzęgania z glukuronidem i siarczanem, a także utleniania z udziałem mieszanych oksydaz wątrobowych i cytochromu P ₄₅₀.

W wątrobie i nerkach pod działaniem mieszanych oksydaz w bardzo małych ilościach powstaje hydroksylowany metabolit o negatywnym działaniu N-acetylo-p-benzochinonoimina, która zwykle ulega detoksykacji poprzez wiązanie z glutationem, ale może się kumulować w przypadku przedawkowania paracetamolu i powodować uszkodzenie tkanek.

U dorosłych pacjentów paracetamol jest związany głównie z kwasem glukuronowym, w mniejszym stopniu z kwasem siarkowym. Powstałe sprzężone metabolity są biologicznie nieaktywne. W metabolizmie wcześniaków, noworodków i dzieci w pierwszym roku życia przeważa metabolit siarczanowy paracetamolu.

Okres półtrwania (T _1/2) wynosi od 1 do 3 h. W marskości wątroby T _{1/2 jest} nieco wyższy. Wskaźnik klirensu nerkowego paracetamolu wynosi 5%.

Substancja jest wydalana z moczem, głównie w postaci koniugatów glukuronidu i siarczanu. Mniej niż 5% paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej substancji.

Wskazania do stosowania

Acetaminophen jest stosowany w leczeniu bólu w następujących chorobach / stanach:

Migrena;
Urazy;
Bolesne miesiączkowanie;
Nerwoból;
Bóle zębów i głowy;
Bóle mięśni;
Ból stawów.

Ponadto Acetaminophen jest stosowany w leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych, którym towarzyszą stany gorączkowe.

Przeciwwskazania

Absolutny:

Ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby;
Niedokrwistość;
Przewlekły alkoholizm;
Dzieci poniżej 12 roku życia;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Względny (acetaminofen jest używany ostrożnie):

Zaburzenia czynności nerek / wątroby;
Łagodna hiperbilirubinemia;
Wirusowe zapalenie wątroby;
Alkoholowe uszkodzenie wątroby;
Ciąża;
Karmienie piersią (okres laktacji);
Podeszły wiek.

Acetaminofen, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki acetaminofenu przyjmuje się w dawce 500 mg 3-4 razy dziennie.

Nie zaleca się przekraczania maksymalnej dawki dobowej 4 gi kontynuowania przyjmowania leku dłużej niż 5-7 dni.

Skutki uboczne

Stosowanie acetaminofenu może powodować następujące skutki uboczne:

Objawy dyspeptyczne z przewodu pokarmowego;
Trombocytopenia, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, pancytopenia;
Reakcje alergiczne objawiające się swędzeniem skóry, wysypką i pokrzywką.

Przedawkować

Objawy przedawkowania paracetamolu w ciągu pierwszych 24 godzin to nudności, wymioty, bladość, ból brzucha; 12–48 godzin później możliwe są zaburzenia czynności nerek i wątroby z rozwojem niewydolności wątroby (do encefalopatii, śpiączki, zgonu), a także zapalenie trzustki i zaburzenia rytmu serca. U dorosłych paracetamol może spowodować uszkodzenie wątroby w dawkach 10 g lub większych.

Zalecana jest doustna metionina lub dożylna N-acetylocysteina.

U pacjentów z alkoholową chorobą wątroby bez marskości, zwiększa się ryzyko przedawkowania paracetamolu.

Specjalne instrukcje

W przypadku konieczności stosowania paracetamolu w okresie ciąży, z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z zespołem Gilberta, a także w starszym wieku, zaleca się zmniejszenie dawki dobowej i skrócenie czasu działania leku.

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku z innymi lekami przeciwzapalnymi i przeciwgorączkowymi, ponieważ mogą one zawierać paracetamol, a także doustne glikokortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe i kwas acetylosalicylowy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie terapii lekowej, wykonując potencjalnie niebezpieczne rodzaje prac, które wymagają szybkości reakcji psychomotorycznych i dużej koncentracji uwagi (takie czynności obejmują pracę dyspozytora, operatora, prowadzenie pojazdu, pracę z mechanizmami poruszającymi się), należy zachować ostrożność.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Udowodniono klinicznie, że paracetamol przenika przez barierę histohematogenną łożyska, ale jak dotąd nie stwierdzono jego negatywnego wpływu na płód u ludzi.

Paracetamol przenika do mleka matki w ilości 0,04–0,23% dawki przyjętej przez matkę.

W badaniach eksperymentalnych nie ustalono teratogennego, mutagennego ani embriotoksycznego działania paracetamolu.

Jeśli konieczne jest stosowanie paracetamolu w okresie ciąży i laktacji (karmienie piersią), konieczne jest staranne wyważenie oczekiwanych korzyści z terapii dla matki z potencjalnym ryzykiem dla płodu / dziecka.

Zastosowanie pediatryczne

W praktyce pediatrycznej stosowanie acetaminofenu jest możliwe zgodnie ze wskazaniami zgodnie z przepisanym schematem dawkowania w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Acetaminofen jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

W przypadku zaburzeń czynności nerek lek stosuje się ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

Acetaminofen jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

W przypadku upośledzenia czynności wątroby lek stosuje się ostrożnie.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku muszą zachować ostrożność podczas przyjmowania paracetamolu.

Interakcje lekowe

Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych, środki o działaniu hepatotoksycznym: zwiększają ryzyko hepatotoksycznego działania paracetamolu;
Antykoagulanty: mogą nieznacznie lub umiarkowanie wydłużać czas protrombinowy;
Leki przeciwcholinergiczne: mogą zmniejszać wchłanianie paracetamolu;
Doustne środki antykoncepcyjne: przyspieszają wydalanie paracetamolu z organizmu z możliwym zahamowaniem jego skuteczności przeciwbólowej;
Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego: paracetamol zmniejsza ich skuteczność;
Węgiel aktywny: zmniejsza biodostępność paracetamolu;
Diazepam: jego wydalanie może się zmniejszyć;
Zydowudyna: opisywano wzmożone działanie mielodepresyjne; opisał przypadek ciężkiej toksyczności wątroby;
Izoniazyd: zaobserwowano objawy toksycznego działania paracetamolu;
Karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, prymidon: zmniejszają skuteczność paracetamolu wraz ze wzrostem jego metabolizmu (glukuronizacja i utlenianie) oraz zwiększonym wydalaniem z organizmu; odnotowano przypadki hepatotoksyczności z powodu jednoczesnego stosowania paracetamolu z fenobarbitalem;
Cholestyramina: jeśli jest stosowana krócej niż 1 godzinę po przyjęciu paracetamolu, wchłanianie tego ostatniego może się zmniejszyć;
Lamotrygina: jej wydalanie z organizmu jest umiarkowanie zwiększone;
Metoklopramid: może zwiększać wchłanianie paracetamolu i zwiększać jego stężenie w osoczu krwi;
Probenecyd: może zmniejszać klirens paracetamolu;
Ryfampicyna, sulfinpirazon: mogą zwiększać klirens paracetamolu z powodu przyspieszenia jego metabolizmu w wątrobie;
Etynyloestradiol: zwiększa wchłanianie paracetamolu w jelitach.

Analogi

Analogami acetaminofenu są Paracetamol, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen.

Warunki i okresy przechowywania

Przechowywać w temperaturze pokojowej w suchym miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje paracetamolu

Ponieważ okres rejestracji leku minął dawno temu, praktycznie nie ma wiarygodnych opinii na temat paracetamolu.

Cena za acetaminofen w aptekach

Lek nie jest obecnie dostępny w sprzedaży, więc cena acetaminofenu nie jest znana.

Koszt najpopularniejszego analogu - Paracetamolu to: tabletki 200 mg, 10 szt. w opakowaniu - 3-5 rubli; tabletki 500 mg, 10 szt. w opakowaniu - 5–7 rubli.