Vesikar - Instrukcje Użytkowania, Recenzje, Cena, Analogi Tabletów

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Vesicar

Vesikar: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Vesicare

Kod ATX: G04BD08

Składnik czynny: solifenacyna (solifenacyna)

Producent: Astellas Pharma Europe (Holandia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 19.08.2019

Ceny w aptekach: od 530 rubli.

Kup

Vesicar to lek zmniejszający napięcie mięśni gładkich dróg moczowych, stosowany w leczeniu chorób urologicznych.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: okrągłe, wypukłe po obu stronach, koloru jasnożółtego (tabletki 5 mg) lub jasnoróżowego (tabletki 10 mg), z logo firmy i oznaczeniem „150” (tabletki 5 mg) lub „ 151 (tabletki 10 mg) po jednej stronie (10 szt. W blistrze, w pudełku tekturowym 1 lub 3 blistry).

Substancja czynna preparatu Vesikar: bursztynian solifenacyny, w 1 tabletce - 5 lub 10 mg.

Substancje pomocnicze: hypromeloza 3 mPa × s, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, laktoza jednowodna.

Skład otoczki tabletek 5 mg: opadry yellow 03F12967 (makrogol 8000, talk, hypromeloza 6 mPa × s, dwutlenek tytanu i żółty tlenek żelaza).

Skład otoczki tabletek 10 mg: różowy opadry 03F14895 (makrogol 8000, talk, hypromeloza 6 mPa s, dwutlenek tytanu i czerwony tlenek żelaza).

Właściwości farmakologiczne

Solifenacyna jest specyficznym konkurencyjnym antagonistą receptorów muskarynowych. Pęcherz jest unerwiony przez przywspółczulne nerwy cholinergiczne. Ze względu na działanie acetylocholiny na receptory muskarynowe (głównie M ₃) dochodzi do skurczu wypieracza.

Badania wykazały, że solifenacyna jest swoistym konkurencyjnym inhibitorem receptorów muskarynowych podtypu M ₃. Ponadto stwierdzono, że solifenacyna nie ma lub ma niskie powinowactwo do różnych innych receptorów i kanałów jonowych.

Farmakodynamika

W wyniku przeprowadzonych kontrolowanych badań klinicznych stwierdzono, że u pacjentów obojga płci z zespołem pęcherza nadreaktywnego poprawę obserwuje się już w ciągu pierwszych siedmiu dni terapii, stabilizacja - po 12 tygodniach stosowania leku Vesikar.

Leczenie objawów ze strony pęcherza nadreaktywnego prowadzi do znacznej poprawy jakości życia. Maksymalny efekt jest zwykle wykrywany po 4 tygodniach przyjmowania leku Vesikar.

Farmakokinetyka

C _max (maksymalne stężenie substancji) w osoczu osiągane jest po 3-8 godzinach w zależności od dawki. C _max i AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu) są zależne od dawki i zwiększają się proporcjonalnie do zwiększenia dawki z 5 do 40 mg. Całkowita biodostępność wynosi 90%. Spożycie pokarmu nie ma wpływu na C _max i AUC.

Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji solifenacyny wynosi około 600 litrów. Solifenacyny wiąże się z białkami osocza (około 98%), szczególnie z α ₁ kwaśną glikoproteinę.

Substancja jest aktywnie metabolizowana w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, podczas gdy istnieją alternatywne szlaki metaboliczne. Ogólnoustrojowy klirens solifenacyny wynosi około 9,5 l / h, a końcowy okres półtrwania w zakresie od 45 do 68 godzin. Po doustnym podaniu preparatu Vesicar w osoczu, oprócz solifenacyny, identyfikuje się następujące metabolity: 4R-hydroksysolifenacyna, N-glukuronid, N-tlenek i 4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny (pierwszy z nich wykazuje aktywność farmakologiczną, pozostałe trzy są nieaktywne).

Drogę eliminacji badano przy użyciu solifenacyny znakowanej ¹⁴ C. Po pojedynczym wstrzyknięciu 10 mg po 26 dniach około 23% radioaktywności znajduje się w kale, 70% w moczu. W moczu około 11% radioaktywności znajduje się w postaci niezmienionej substancji czynnej, 18%, 9% i 8% to odpowiednio metabolity N-tlenek, 4R-hydroksy-N-tlenek i 4R-hydroksysolifenacyna.

Farmakokinetyka solifenacyny w zakresie dawek terapeutycznych jest liniowa.

Wartości AUC i C _max solifenacyny w łagodnej i umiarkowanej niewydolności nerek różnią się nieznacznie od odpowiednich wartości u zdrowych ochotników. W ciężkiej niewydolności nerek (z klirensem kreatyniny ≤ 30 ml / min) ekspozycja na solifenacynę znacznie wzrasta (C _max - o 30%, AUC - ponad 100%, okres półtrwania - ponad 60%). Istnieje statystycznie istotna zależność między klirensem solifenacyny a klirensem kreatyniny. Nie badano parametrów farmakokinetycznych u pacjentów poddawanych hemodializie.

Przy umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby (według klasyfikacji Child-Pugh - stopień B) wartość C _max nie zmienia się, AUC wzrasta o 60%, okres półtrwania ulega podwojeniu. Nie badano parametrów farmakokinetycznych w ciężkiej niewydolności wątroby.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją preparat Vesicar stosuje się w leczeniu bezwzględnego (pilnego) nietrzymania moczu, pilnego (pilnego) oddania moczu oraz częstego oddawania moczu - objawów charakterystycznych dla zespołu pęcherza nadreaktywnego.

Przeciwwskazania

Absolutny:

Ciężka niewydolność wątroby;
Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby wymagające jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4 (np. Ketokonazolu);
Ciężkie choroby żołądkowo-jelitowe (w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy);
Opóźnienie w oddawaniu moczu;
Jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
Hemodializa;
Myasthenia gravis;
Rzadkie dziedziczne zaburzenia tolerancji galaktozy, niedobór laktazy Lappsa (Sami), zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
Wiek poniżej 18 lat;
Laktacja;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Względny (użycie Vesikar jest możliwe, ale z dużą ostrożnością, ponieważ istnieje ryzyko powikłań):

Klinicznie istotna niedrożność ujścia pęcherza, obarczona rozwojem zatrzymania moczu;
Choroby obturacyjne przewodu pokarmowego (w tym stagnacja pokarmu w żołądku);
Ryzyko zmniejszonej ruchliwości przewodu żołądkowo-jelitowego;
Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml / min) i umiarkowana niewydolność wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) (u takich pacjentów dawka preparatu Vesicar nie powinna przekraczać 5 mg);
Jednoczesne stosowanie silnego inhibitora izoenzymu CYP3A4 (na przykład ketokonazolu);
Przepuklina przełykowego otwarcia przepony, refluks żołądkowo-przełykowy;
Jednoczesne stosowanie leków, które mogą powodować lub nasilać zapalenie przełyku (na przykład bisfosfoniany);
Neuropatia autonomiczna;
Obecność czynników ryzyka, takich jak hipokaliemia lub zespół długiego QT;
Ciąża.

Instrukcja użytkowania Vesikar: metoda i dawkowanie

Vesicar należy przyjmować doustnie, połykając tabletki w całości i popijając dużą ilością płynów, niezależnie od posiłków.

Na początku leczenia dorosłym pacjentom przepisuje się 5 mg 1 raz dziennie. W razie potrzeby dawkę zwiększa się do 10 mg raz na dobę.

Skutki uboczne

Układ pokarmowy: często (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - koprostaza, niedrożność jelit; bardzo rzadko (<1/10 000, w tym pojedyncze przypadki) - zmniejszenie apetytu *, wymioty *, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych *, hiperkaliemia *;
Układ moczowy: rzadko - trudności w oddawaniu moczu, infekcje dróg moczowych; rzadko - ostre zatrzymanie moczu; bardzo rzadko - niewydolność nerek *;
Centralny układ nerwowy: rzadko - zaburzenia smaku (zaburzenia smaku), senność, bardzo rzadko - ból głowy * i zawroty głowy *;
Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko - senność *, splątanie *, stan urojenia *, omamy *;
Narząd wzroku: często - naruszenie akomodacji (niewyraźna percepcja wzrokowa); rzadko - suche oczy;
Układ oddechowy: rzadko - suchość błony śluzowej nosa;
Układ sercowo-naczyniowy: wydłużenie odstępu QT *, tachykardia typu piruetowego *;
Skóra i tkanka podskórna: rzadko - sucha skóra; bardzo rzadko - wysypka *, swędzenie *, pokrzywka *, złuszczające zapalenie skóry *, rumień wielopostaciowy *, obrzęk naczynioruchowy *;
Reakcje alergiczne: reakcje anafilaktyczne *;
Inne: rzadko - obrzęk kończyn dolnych, zmęczenie.

* - te działania niepożądane obserwowano w okresie porejestracyjnym stosowania preparatu Vesikar. Dane o nich uzyskano metodą komunikatów spontanicznych, dlatego trudno jest określić częstotliwość i związek przyczynowo-skutkowy tych reakcji z odbiorem Vesikara.

Przedawkować

W badaniu przedawkowania maksymalna stosowana dawka wynosiła 100 mg solifenacyny raz. Najbardziej charakterystyczne objawy: umiarkowane nasilenie - suchość w ustach, zawroty głowy, niewyraźne widzenie; łagodne nasilenie - ból głowy, senność.

Nie ma doniesień o ostrym przedawkowaniu.

Terapia: węgiel aktywny, płukanie żołądka; nie zaleca się wymiotów.

Środki terapeutyczne są określane przez wskazania:

drgawki lub silna drażliwość: benzodiazepiny;
ciężkie ośrodkowe działanie antycholinergiczne (silna pobudliwość, omamy): karbachol lub fizostygmina;
tachykardia: beta-blokery;
zatrzymanie moczu: cewnikowanie;
niewydolność oddechowa: sztuczne oddychanie;
rozszerzenie źrenic: pilokarpina (wkroplenie do oczu) i / lub zaciemnienie pomieszczenia, w którym przebywa pacjent.

Szczególnej uwagi wymagają pacjenci z ustalonym ryzykiem wydłużenia odstępu QT (tj. Z bradykardią, hipokaliemią, na tle terapii skojarzonej lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT) oraz chorobą serca (zastoinowa niewydolność serca, arytmia, niedokrwienie mięśnia sercowego).

Specjalne instrukcje

Przed powołaniem Vesikar pacjent powinien przejść pełne badanie lekarskie w celu ustalenia, czy istnieją inne przyczyny zaburzeń układu moczowego, takie jak choroba nerek lub niewydolność serca. W przypadku rozpoznania infekcji dróg moczowych zalecana jest odpowiednia terapia przeciwdrobnoustrojowa.

Solifenacyna, podobnie jak inne m-antycholinergiczne, może powodować niewyraźne widzenie, zmęczenie i senność. Z tego powodu w okresie leczenia należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają szybkości reakcji psychofizycznych i dużej koncentracji uwagi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie terapii należy liczyć się z prawdopodobieństwem wystąpienia niewyraźnej percepcji wzrokowej, senności i uczucia zmęczenia, co może negatywnie wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

ciąża: lek można stosować pod nadzorem lekarza po ocenie stosunku spodziewanych korzyści do możliwego ryzyka; badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego negatywnego wpływu na płodność, rozwój zarodka / płodu ani poród;
okres laktacji: leczenie produktem Vesikar jest przeciwwskazane.

Zastosowanie pediatryczne

Stosowanie leku Vesicar jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

ciężka niewydolność nerek w połączeniu z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, w szczególności z ketokonazolem: leczenie jest przeciwwskazane;
ciężka niewydolność nerek (z klirensem kreatyniny <30 ml / min): Vesicar należy stosować pod nadzorem lekarza, w maksymalnej dawce dobowej 5 mg.

Za naruszenia funkcji wątroby

ciężkie zaburzenia czynności wątroby: terapia jest przeciwwskazana;
umiarkowane zaburzenia czynności wątroby w połączeniu z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, w szczególności z ketokonazolem: leczenie jest przeciwwskazane;
umiarkowane zaburzenia czynności wątroby (według klasyfikacji Child-Pugh - stopień B): Vesicar należy stosować pod nadzorem lekarza w maksymalnej dawce dobowej 5 mg.

Interakcje lekowe

Vesicar zmniejsza skuteczność leków stymulujących motorykę przewodu pokarmowego (na przykład cyzapryd i metoklopramid).

W przypadku jednoczesnego stosowania ketokonazolu w dawce dobowej 200 mg całkowite stężenie solifenacyny w osoczu krwi wzrasta 2-krotnie, przy przyjmowaniu ketokonazolu w dawce dobowej 400 mg - 3 razy. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie leku Vesikar z ketokonazolem lub innymi inhibitorami CYP3A4 (np. Nelfinawirem, rytonawirem, itrakonazolem), jego dawka nie powinna przekraczać 5 mg / dobę. Takie połączenie jest przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Biorąc pod uwagę, że solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, nie wyklucza się interakcji farmakokinetycznych z innymi substratami CYP3A4 o wyższym powinowactwie (diltiazem, werapamil), a także z induktorami CYP3A4 (fenytoina, ryfampicyna, karbamazepina).

Należy pamiętać, że Vesicar, podobnie jak wszystkie leki o właściwościach m-antycholinergicznych, może wpływać na działanie wszelkich jednocześnie stosowanych leków, w tym na nasilenie ich skutków ubocznych. Przed rozpoczęciem leczenia innym m-antycholinergicznym antagonistą, po przyjęciu solifenacyny należy zrobić tygodniową przerwę.

Działanie terapeutyczne produktu Vesikar można zmniejszyć stosując m-cholinomimetyki.

Analogi

Analogi Vesikar to: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ºС poza zasięgiem dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Vesikar

Według opinii Vesicar nie we wszystkich przypadkach ma deklarowany efekt terapeutyczny. Ponadto wielu zgłasza rozwój ciężkich działań niepożądanych. Ogólnie szacuje się, że koszt leku jest zawyżony.