Vasaprostan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Vasaprostan: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Vazaprostan

Kod ATX: C01EA01

Składnik aktywny: alprostadil (Alprostadil)

Producent: Bayer Pharma AG (Niemcy); IDT Biologika, GmbH (Niemcy)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 27.08.2019

Ceny w aptekach: od 6000 rubli.

Kup

Liofilizat do sporządzania roztworu do infuzji Wazaprostan

Vasaprostan jest lekiem o działaniu przeciwagregacyjnym i rozszerzającym naczynia krwionośne, stosowanym w leczeniu przewlekłych zarostowych chorób tętnic.

Uwolnij formę i kompozycję

Vazaprostan jest produkowany w postaci liofilizatu do sporządzania roztworu do infuzji: higroskopijnej białej masy (w ampułkach szklanych, 10 ampułek w pudełku tekturowym i instrukcja użycia Vazaprostan).

Jedna ampułka liofilizatu zawiera 20 μg lub 60 μg substancji czynnej - alprostadilu (kompleks klatratu z alfadeksem).

Substancje pomocnicze: Alfadex (α-cyklodekstryna), bezwodna laktoza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Vasaprostan jest lekiem prostaglandyny E1 (PG E1) o działaniu wazoprotekcyjnym. Dzięki zastosowaniu leku poprawia się mikrokrążenie i krążenie obwodowe. Przy terapii ogólnoustrojowej obserwuje się rozluźnienie włókien mięśni gładkich.

Inne działanie substancji czynnej Vazaprostan - alprostadilu to:

Działanie rozszerzające naczynia, zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego bez zmiany ciśnienia krwi. W tym samym czasie następuje odruchowy wzrost częstości akcji serca i rzutu serca;
Zmniejszenie aktywności neutrofili i agregacji płytek krwi, wzrost elastyczności erytrocytów, wzrost aktywności fibrynolitycznej krwi;
Tłumienie wydzielania kwasu żołądkowego;
Działa pobudzająco na mięśnie gładkie pęcherza, jelit, macicy.

Farmakokinetyka

Alprostadil stosuje się w połączeniu z alfacyklodekstryną (dożylnie lub dotętniczo). Podczas przygotowywania roztworu kompleks rozkłada się na oddzielne składniki - PG E1 i alfacyklodekstrynę.

Terapeutycznie istotne stężenie substancji czynnej po podaniu dożylnym osiągane jest wkrótce po rozpoczęciu podawania, a C _max (stężenie maksymalne) w osoczu krwi - w ciągu 2 godzin.

Wiązanie PG E1 z białkami osocza kształtuje się na poziomie 93%.

Metabolizm PG E1 zachodzi głównie w płucach, podczas pierwszego przejścia przez płuca około 60–90% substancji czynnej jest metabolizowane, z wytworzeniem głównych metabolitów - 15-keto-PG E0, 15-keto-PG E1 i PG E0.

PG E1 to substancja endogenna, która charakteryzuje się wyjątkowo krótkim T _1/2 (okres półtrwania). Stężenie w osoczu we krwi powraca do początkowego poziomu 10 sekund po zakończeniu podawania. Jest wydalany z moczem i przez przewód pokarmowy (odpowiednio 88 i 12%) w ciągu 72 godzin w postaci metabolitów.

T1 _{/ 2} alfa-cyklodekstryna jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem przez około 7 minut.

Wskazania do stosowania

Vasaprostan jest wskazany w przypadku przewlekłych zarostowych chorób tętnic III i IV stopnia (według klasyfikacji Fontaine'a).

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Vasaprostan jest przeciwwskazane w:

Ciężkie zaburzenia rytmu serca;
Przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji;
Zaostrzenie choroby niedokrwiennej serca;
Zawał mięśnia sercowego przeniesiony w ciągu ostatnich 6 miesięcy;
Historia chorób wątroby;
Zaburzenia czynności wątroby (podwyższone poziomy ALT, AST, GGT);
Obrzęk płuc;
Infiltracyjne choroby płuc;
Przewlekła obturacyjna choroba płuc;
Choroby, którym towarzyszy zwiększone ryzyko krwawienia, w tym wrzód żołądka i dwunastnicy, ciężka choroba naczyń mózgowych, retinopatia proliferacyjna z tendencją do krwawień, rozległy uraz;
Nadwrażliwość na alprostadyl i inne składniki leku.

Vasaprostan również nie jest przepisywany:

Jednocześnie z lekami przeciwzakrzepowymi i rozszerzającymi naczynia krwionośne;
Kobiety karmiące i kobiety w ciąży;
Pacjenci w wieku poniżej 18 lat (bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone).

Vazaprostan jest przepisywany ostrożnie:

Z niedociśnieniem tętniczym;
Pacjenci poddawani hemodializie (terapię należy prowadzić w okresie po dializie);
W przypadku niewydolności sercowo-naczyniowej (konieczna jest kontrola obciążenia objętości roztworu nośnika);
Pacjenci z cukrzycą typu 1, zwłaszcza z rozległymi zmianami naczyniowymi.

Vasaprostan, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Roztwór przygotowuje się tuż przed wlewem. Stosowanie roztworu przygotowanego ponad 12 godzin temu jest niedozwolone.

Podanie dotętnicze

W przypadku podania dotętniczego zawartość ampułki (20 μg alprostadilu) rozpuszcza się w 50 ml roztworu soli.

O ile nie zalecono inaczej, 10 mcg alprostadilu (pół ampułki) podaje się dotętniczo w ciągu 60-120 minut za pomocą urządzenia do infuzji. W razie potrzeby, zwłaszcza w przypadku martwicy, dawkę można zwiększyć do 20 μg alprostadilu (pod ścisłą kontrolą tolerancji). Ta dawka jest zwykle podawana jako jeden wlew dziennie.

Jeśli dotętnicze podawanie produktu Vazaprostan odbywa się przez zainstalowany cewnik, w zależności od ciężkości choroby i tolerancji, zaleca się dawkę 0,1-0,6 ng / kg mc. Na minutę z wprowadzeniem leku w ciągu 12 godzin przy użyciu urządzenia do infuzji.

Podanie dożylne

Do podawania dożylnego 40 μg alprostadilu (2 ampułki po 20 μg) rozcieńcza się w 50-250 ml soli fizjologicznej i wstrzykuje dożylnie przez 2 godziny 2 razy dziennie lub 60 μg alprostadilu (3 ampułki po 20 μg) przez 3 godziny 1 raz dzień.

Średni czas trwania terapii to 2 tygodnie. W przypadku braku dodatniej dynamiki leczenie zostaje przerwane, z poprawą można przedłużyć terapię o kolejne 7-14 dni.

U pacjentów z niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 1,5 mg / dl) dożylne podawanie produktu Vazaprostan należy rozpocząć od dawki 20 μg (1 ampułka 20 μg) przez 2 godziny. W razie potrzeby po 2-3 dniach pojedynczą dawkę można zwiększyć do 40-60 mcg.

U pacjentów z niewydolnością serca i nerek maksymalna objętość wstrzykniętego płynu wynosi 50-100 ml na dobę. Czas trwania terapii to 4 tygodnie.

Skutki uboczne

Przy stosowaniu Vazaprostanu możliwy jest rozwój zaburzeń z różnych układów organizmu:

Centralny i obwodowy układ nerwowy: bóle głowy, drgawki, zawroty głowy, ogólne osłabienie, wzmożone zmęczenie, upośledzona wrażliwość błon śluzowych i skóry;
Układ sercowo-naczyniowy: zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia krwi, ból w klatce piersiowej, blok przedsionkowo-komorowy;
Układ mięśniowo-szkieletowy: hiperostoza kości długich (trwająca dłużej niż 28 dni);
Układ pokarmowy: nudności, dyskomfort w nadbrzuszu, biegunka, wymioty;
Reakcje miejscowe: obrzęk, rumień, upośledzona wrażliwość, ból, zapalenie żył;
Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka skórna;
Wskaźniki laboratoryjne: leukopenia, leukocytoza, podwyższony poziom transaminaz, podwyższone miano białka C-reaktywnego;
Inne: hipertermia, zwiększona potliwość;
Rzadko: splątanie, bóle stawów, gorączka, drgawki pochodzenia ośrodkowego, spowolnienie oddechu, dreszcze, niewydolność nerek, psychoza, bezmocz;
Niezwykle rzadkie (mniej niż 1% przypadków): ostra niewydolność serca, wstrząs, krwawienie, hiperbilirubinemia, spowolnienie oddechu, senność, przyspieszenie oddechu, zmniejszona czynność oddechowa, zaburzenia czynności nerek, bezmocz, migotanie komór, hipoglikemia, arytmia nadkomorowa, blok AV II stopnia, podwyższone drażliwość, napięcie mięśni szyi, hiperkapnia, hipotermia, krwiomocz, przekrwienie skóry, tachyfilaksja, anemia, trombocytopenia, hiperkaliemia.

Działania niepożądane związane ze stosowaniem preparatu Vasaprostan lub zabiegiem cewnikowania są odwracalne po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu wlewu.

Przedawkować

Główne objawy: obniżenie ciśnienia krwi, przyspieszenie akcji serca, mogą wystąpić reakcje wazowagalne (objawiające się zwiększoną potliwością, bladością skóry, nudnościami, wymiotami); mogą temu towarzyszyć objawy niewydolności serca i niedokrwienia mięśnia sercowego; możliwy jest również obrzęk, zaczerwienienie tkanek i ból w miejscu infuzji.

Terapia: zmniejszenie dawki Vasaprostanu lub zatrzymanie infuzji. Przy wyraźnym spadku ciśnienia krwi pacjent jest przenoszony do pozycji leżącej z podniesionymi nogami. Jeśli objawy nie ustąpią, przepisuje się sympatykomimetyki.

Specjalne instrukcje

Vasaprostan może być stosowany wyłącznie przez lekarzy z doświadczeniem w angiologii i znających metody nowoczesnego ciągłego monitorowania układu sercowo-naczyniowego, a także posiadających niezbędny sprzęt.

Podczas prowadzenia terapii ważna jest kontrola ciśnienia tętniczego, parametrów biochemicznych krwi, częstości akcji serca, wskaźników krzepnięcia krwi (w przypadku zaburzeń układu krzepnięcia krwi lub przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na układ krzepnięcia).

Aby uniknąć pojawienia się objawów przewodnienia u pacjentów z niewydolnością nerek, należy ograniczyć objętość wstrzykniętego płynu do 50-100 ml na dobę. Konieczne jest prowadzenie dynamicznego monitorowania stanu pacjenta (kontrola ciśnienia krwi i tętna), w razie potrzeby kontrola bilansu płynów, masy ciała, badanie echokardiograficzne czy pomiar centralnego ciśnienia żylnego.

Pacjenci z chorobą niedokrwienną serca, zaburzeniami czynności nerek i obrzękami obwodowymi (stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 1,5 mg / dl) w trakcie stosowania preparatu Vasaprostan oraz w ciągu 1 dnia po zakończeniu leczenia powinni przebywać w szpitalu pod nadzorem lekarza.

Z reguły zapalenie żył (proksymalnie od miejsca wstrzyknięcia) nie jest powodem do przerwania leczenia, objawy zapalenia ustępują po kilku godzinach od zmiany miejsca wstrzyknięcia lub zatrzymania infuzji. W takich przypadkach nie przeprowadza się specjalnego leczenia. Cewnikowanie żyły centralnej może zmniejszyć częstość występowania tego działania niepożądanego wazaprostanu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Vasaprostan może wpływać na zdolność kontroli mechanizmów i kierowania pojazdami w okresie rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki i odstawiania leku, a także podczas przyjmowania alkoholu.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Vasaprostan nie jest przepisywany w okresie ciąży / laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

W przypadku pacjentów w wieku poniżej 18 lat Vasaprostan nie jest przepisywany.

Z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów poddawanych hemodializie Vazaprostan jest stosowany z ostrożnością, leczenie należy prowadzić w okresie po dializie.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku upośledzenia czynności wątroby (u pacjentów z podwyższonym stężeniem aminotransferazy asparaginianowej, aminotransferazy alaninowej i gamma-glutamylotransferazy), a także z obciążoną chorobą wątroby w wywiadzie, stosowanie preparatu Vasaprostan jest przeciwwskazane.

Interakcje lekowe

Leki przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe, leki rozszerzające naczynia obwodowe: ich działanie jest wzmocnione;
Epinefryna (adrenalina), norepinefryna (norepinefryna): zmniejsza działanie rozszerzające naczynia;
Antykoagulanty, inhibitory agregacji płytek krwi, cefamandol, cefoperazon, cefotetan, trombolityki: zwiększa się prawdopodobieństwo krwawienia.

Należy pamiętać, że interakcja może rozwinąć się, jeśli powyższe leki zostaną zastosowane na krótko przed rozpoczęciem leczenia Vasaprostanem.

Analogi

Analogami Vasaprostanu są: VAP 20, Vasostenon, Muse, Alprostadil, Alprostan, Kaverjekt, Edex itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci. Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C. Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

W przypadku uszkodzenia ampułki liofilizat znacznie się zmniejsza i staje się lepki. W takim przypadku leku nie można użyć.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Vasaprostanie

Według opinii, Vasaprostan jest izolowany jako skuteczny lek do leczenia ciężkich patologii naczyniowych. Pacjenci zauważają, że działanie leku rozwija się szybko. Istnieją doniesienia o skutkach ubocznych, najczęściej bólach głowy. Koszt jest oceniany jako wysoki.