Prawastatyna
Prawastatyna: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Pravastatin
Kod ATX: C10AA03
Składnik aktywny: prawastatyna (prawastatyna)
Producent: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 28.11.2019
Prawastatyna jest środkiem hipolipidemicznym.
Uwolnij formę i kompozycję
Lek jest produkowany w postaci tabletek: płasko-cylindrycznych, ze ścięciem, prawie białe lub białe (10 sztuk w blistrze, w kartonowym pudełku po 2, 3, 5 lub 10 paczek i instrukcja stosowania Prawastatyny).
1 tabletka zawiera:
- substancja czynna: sól sodowa prawastatyny - 10 lub 20 mg;
- dodatkowe składniki: cukier mleczny, skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia, tlenek magnezu, aerosil, Kollidon CL-M lub Kollidon CL.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Prawastatyna należy do klasy statyn - inhibitorów 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A-reduktazy (reduktazy HMG-CoA), która jest głównym enzymem endogennej biosyntezy cholesterolu (CS), której odwracalna supresja powoduje zahamowanie produkcji na etapie kwasu mewalonowego oraz umiarkowany spadek poziomu wewnątrzkomórkowego.
Prawastatyna zapewnia kompensacyjny wzrost liczby receptorów lipoprotein o małej gęstości (LDL) na powierzchni komórki, wzrost katabolizmu LDL-C wytwarzanego przez receptory oraz wspomaga zwiększenie wydalania LDL zlokalizowanego w krwiobiegu. Zapobiega syntezie z wątroby lipoprotein o bardzo małej gęstości (VLDL), które są prekursorami LDL. Nieznacznie podnosi poziom w osoczu lipoprotein o dużej gęstości (HDL), które wykazują właściwości przeciwmiażdżycowe, obniżają poziom cholesterolu całkowitego i trójglicerydów (TG).
Aktywność hamująca jest najbardziej znacząca w tych tkankach, w których Xc jest wytwarzany z największą szybkością, na przykład w wątrobie i jelicie krętym, ponieważ prawastatyna ma nieodłączną selektywność tkankową. Z tego powodu, w przeciwieństwie do innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, ten środek hipolipidemiczny ma mniejszy wpływ na wytwarzanie Xc w innych tkankach.
Farmakokinetyka
Charakterystyczne dla prawastatyny jest szybkie wchłanianie (30–54% podanej dawki). Jego biodostępność wynosi 15–20% (w wyniku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę). Podanie doustne na 1 godzinę przed posiłkiem lub jednocześnie z posiłkami zmniejsza aktywność właściwą i ogólnoustrojową biodostępność leku. Poziom osocza we krwi jest wprost proporcjonalny do podanej dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (C max) obserwuje się 1–1,5 godziny po podaniu. Substancja wiąże się z białkami osocza krwi w 50%, jest wykrywana w mleku matki.
Prawastatyna jest metabolizowana na kilka sposobów: izomeryzacja do 6-epiprawastatyny i 3-hydroksyizomeru; enzymatyczna hydroksylacja pierścienia i dalsze utlenianie do ketonu; utlenianie eterowych lub karboksylowych końców łańcucha; koniugacja. Głównymi produktami przemiany materii są 3-hydroksyizomery, które różnią się specyficzną aktywnością, która może wahać się od 1/14 do 1/10 początkowej. Okres półtrwania (T 1/2) waha się od 1,3 do 2,7 godziny, lek jest wydalany przez jelita - 70% i przez nerki - 20%.
Do 47% całkowitego klirensu jest spowodowane wydalaniem przez nerki, a pozostałe 53% - przez inne pozanerkowe drogi moczowe, wydalanie z żółcią i biotransformację. W wyniku obecności dwóch dróg eliminacji możliwy jest kompensacyjny wzrost wydalania wzdłuż jednej z nich, jeśli druga zostanie zakłócona. Jednocześnie na tle niewydolności nerek i / lub wątroby istnieje ryzyko kumulacji substancji podstawowej i jej metabolitów.
Wskazania do stosowania
- hipercholesterolemia - hiperlipidemia pierwotna typu IIa i IIb, z wyjątkiem rodzinnej homozygotycznej (na tle zwiększonego ryzyka rozwoju miażdżycy tętnic wieńcowych w przypadku nieskutecznej terapii dietetycznej);
- pierwotna hipercholesterolemia w połączeniu z hipertriglicerydemią.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- ostre choroby lub zaostrzenia przewlekłego uszkodzenia wątroby;
- utrzymująca się zmiana w badaniach czynności wątroby nieznanego pochodzenia;
- niewydolność wątroby;
- wiek do 18 lat;
- Ciąża i laktacja;
- nadwrażliwość na którykolwiek ze składników prawastatyny.
Względny (używaj leku ostrożnie):
- historia choroby wątroby;
- okres po przeszczepie narządu;
- terapia immunosupresyjna i niewydolność nerek;
- alkoholizm.
Prawastatyna, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie
Tabletki prawastatyny są przeznaczone do podawania doustnego. Lek przyjmuje się raz dziennie przed snem, niezależnie od diety.
Zalecane dawkowanie: Dawka początkowa wynosi 10–20 mg. Przy znacznym wzroście zawartości Xc w osoczu we krwi (ponad 300 mg / dl) dawkę początkową zwiększa się do 40 mg.
Rozwój maksymalnego efektu terapeutycznego jest rejestrowany w ciągu 4 tygodni od rozpoczęcia kursu. W tym okresie, biorąc pod uwagę dynamikę lipidów osocza, istnieje możliwość dostosowania dawki.
U pacjentów otrzymujących cyklosporynę w skojarzeniu z innymi lekami immunosupresyjnymi w tym samym czasie przebieg leczenia należy rozpoczynać od dawki 10 mg, a następnie stopniowo ją zwiększać. Maksymalna dawka dobowa prawastatyny wynosi 20 mg.
Przed i podczas terapii należy przestrzegać standardowej diety w celu obniżenia poziomu cholesterolu w osoczu.
Skutki uboczne
- układ odpornościowy: swędzenie, wysypka skórna, zespół toczniopodobny, zapalenie naczyń, plamica, zapalenie skórno-mięśniowe, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, wysiękowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella);
- układ nerwowy: bóle głowy, zawroty głowy; mimowolne ruchy gałek ocznych, zaburzenia smaku i niedowład nerwu twarzowego z powodu dysfunkcji nerwów czaszkowych; niepokój, drżenie, bezsenność (rzadko), parestezje, polineuropatia obwodowa, amnezja, depresja;
- narządy krwiotwórcze: eozynofilia, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia;
- narządy zmysłów: postęp zaćmy, oftalmoplegia;
- skóra i tkanki podskórne: suchość skóry i błon śluzowych, depigmentacja skóry, łysienie, nadwrażliwość na światło;
- układ pokarmowy: zmniejszony apetyt, nudności, bóle żołądka, wzdęcia, biegunka lub zaparcia, hiperbilirubinemia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych (2-3 razy w porównaniu z normą) i fosfatazy alkalicznej (ALP), hiperreatyninemia 3 razy wyższa niż górna granica normy (UHN)); pojedyncze przypadki - zapalenie wątroby (w tym przewlekłe cholestatyczne i czynne), stłuszczenie wątroby, wątrobiak, marskość lub martwica wątroby, ostre zapalenie trzustki;
- wskaźniki laboratoryjne: wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK), mioglobinuria;
- układ moczowo-płciowy: rzadko - obniżone libido i potencja;
- układ mięśniowo-szkieletowy: zapalenie mięśni, bóle mięśni, miopatia, rabdomioliza;
- inne reakcje: kołatanie serca, ginekomastia, niewydolność oddechowa, niewydolność nerek (z powodu rabdomiolizy).
Przedawkować
Objawami przedawkowania prawastatyny mogą być zmiany w biochemicznym badaniu krwi. W takim przypadku zaleca się terapię paliatywną.
Specjalne instrukcje
Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć wtórną hipercholesterolemię, zwłaszcza na tle wyrównanej cukrzycy, dysproteinemii, niedoczynności tarczycy i zespołu nerczycowego.
Podczas leczenia należy monitorować poziom transaminaz w surowicy krwi. W przypadku stabilnego wzrostu aktywności enzymów wątrobowych 3-krotnie większej niż VGN, należy odstawić prawastatynę.
Jeśli podczas leczenia wystąpią bóle mięśni, osłabienie mięśni i (lub) wyraźny wzrost CPK, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia miopatii. Po potwierdzeniu diagnozy konieczne jest anulowanie terapii.
Osoby leczone lekami immunosupresyjnymi (cyklosporyną) wymagają obowiązkowego monitorowania stężenia CPK w osoczu i objawów rabdomiolizy.
W przypadku przypadkowego pominięcia aktualnej dawki leku Prawastatyna, należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe. Jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, nie należy jej podwajać w celu wyrównania pominiętej dawki.
Stosowanie w ciąży i laktacji
W czasie ciąży przyjmowanie tabletek Prawastatyna jest przeciwwskazane.
Jeśli w okresie laktacji konieczna jest terapia lekowa, należy rozwiązać kwestię przeniesienia dziecka na sztuczne karmienie.
Zastosowanie pediatryczne
Ze względu na to, że u dzieci i młodzieży nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leczenia lekiem, jego stosowanie u pacjentów poniżej 18 roku życia jest przeciwwskazane.
Z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z niewydolnością nerek początkowa dawka prawastatyny nie powinna przekraczać 10 mg.
Za naruszenia funkcji wątroby
W przypadku choroby wątroby w ostrej fazie lub zaostrzenia przewlekłego uszkodzenia wątroby, uporczywego wzrostu aktywności aminotransferaz wątrobowych niewiadomego pochodzenia, niewydolności wątroby, leczenie prawastatyną jest przeciwwskazane.
Pacjenci z chorobami wątroby w wywiadzie powinni zachować ostrożność podczas stosowania leku.
Stosować u osób starszych
Pacjentom w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia lekiem obniżającym stężenie lipidów w dawce dobowej 10 mg, stopniowo zwiększając ją do najbardziej skutecznej dawki 20 mg.
Interakcje lekowe
- pośrednie leki przeciwzakrzepowe: działanie tych funduszy wzrasta, a zagrożenie krwawieniem wzrasta;
- leki przeciwnadciśnieniowe, diuretyki, leki naparstnicy, wolne blokery kanału wapniowego, inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE), β-blokery, azotany: dozwolone jest łączne stosowanie tych leków z prawastatyną;
- kwas acetylosalicylowy, probukol, leki zobojętniające, gemfibrozyl, cymetydyna, kwas nikotynowy: nie ma zmiany w biodostępności tych środków;
- żywice anionowymienne (kolestypol, kolestyramina): pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) tych środków zmniejsza się; zaleca się przyjmowanie prawastatyny 1 godzinę przed lub 4 godziny po zastosowaniu tych leków;
- gemfibrozyl: odnotowuje się wzrost stężenia CPK w osoczu i zwiększa się groźba niepożądanych reakcji ze strony układu ruchu;
- erytromycyna, cyklosporyna, fibraty, kwas nikotynowy: wzrasta zagrożenie miopatią.
Analogi
Analogi prawastatyny to Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin itp.
Warunki przechowywania
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem i wilgocią, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje prawastatyny
Na forach specjalistycznych w tej chwili nie ma opinii na temat prawastatyny pozostawionych przez pacjentów i specjalistów, dzięki którym można obiektywnie ocenić skuteczność i wady tego środka obniżającego poziom lipidów.
Cena za prawastatynę w aptekach
Nie ma dokładnych danych na temat ceny prawastatyny, ponieważ lek nie jest obecnie dostępny w sieci aptek.
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
