Pefloksacyna
Pefloxacin: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Interakcje lekowe
- 14. Analogi
- 15. Warunki przechowywania
- 16. Warunki wydawania aptek
- 17. Recenzje
- 18. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Pefloxacin
Kod ATX: J01MA03
Składnik aktywny: pefloksacyna (pefloksacyna)
Producent: OJSC "KRASFARMA" (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019
Pefloksacyna to lek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum działania bakteriobójczego, grupa fluorochinolonów.
Uwolnij formę i kompozycję
Formy dawkowania leku:
- Tabletki powlekane (10 szt. W blistrze, 1 blister w pudełku tekturowym);
- Roztwór do infuzji (butelki 100 ml, 1 butelka w kartoniku, dla szpitali - 48 butelek w pudełku tekturowym).
Zawartość składnika aktywnego:
- 1 tabletka: pefloksacyna w postaci metanosulfonianu - 400 mg;
- 1 ml roztworu: pefloksacyna w postaci dihydratu mesylanu (w przeliczeniu na pefloksacynę) - 4 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Pefloksacyna jest środkiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania. Odnosi się do grupy fluorochinolonów. Lek działa bakteriobójczo, blokując enzym gyrazę DNA, zakłócając replikację podjednostki A DNA i RNA, a także syntezę białek bakteryjnych.
Pefloksacyna działa na bakterie Gram-ujemne i Gram-dodatnie. Działa na komórki, które są w fazie podziału i spoczynku (u bakterii Gram-ujemnych) oraz na komórki w procesie mitozy (u bakterii Gram-dodatnich). Odporny na β-laktamazy.
Pefloksacyna działa na następujące mikroorganizmy:
- tlenowe bakterie Gram-ujemne: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indole-ujemne i indolododatnie Proteus spp.;
- bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Streptococcus spp. (w tym Streptococcus agalactiae i Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
- bakterie wewnątrzkomórkowe: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (w tym Legionella pneumophila), Chlamydia spp.
Umiarkowaną wrażliwość na lek mają: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis i Clostridium perfringens.
Pefloksacyna nie działa na beztlenowe bakterie Gram-ujemne: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. i Bacteroides spp. (wyjątkiem jest B. fragilis).
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Po doustnym podaniu pojedynczej dawki 400 mg około 90% podanej dawki wchłania się po 20 minutach, a maksymalne stężenie osiągane jest po 1,5–2 godzinach i wynosi 4 μg / ml. Po wielokrotnym podaniu leku maksymalne stężenie w osoczu wynosi 10 μg / ml, stężenie pefloksacyny w błonie oskrzelowej wynosi 5 μg / ml, a stosunek stężenia we krwi i błonie śluzowej wynosi 100%.
Po dożylnym podaniu leku maksymalne stężenie osiągane jest w ciągu 1 godziny.
Pefloksacyna w 25–30% wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi 1,5-1,8 l / kg. Lek dobrze przenika do wszystkich tkanek i płynów ustrojowych (płuc, serca, gruczołu krokowego, tkanki kostnej, gruczołów ślinowych, migdałków, skóry, mięśni, wydzieliny oskrzelowej, płynu otrzewnowego, moczu, płynu mózgowo-rdzeniowego, żółci, flegmy) oraz stężenia w tych tkankach oraz płyny powyżej stężenia pefloksacyny we krwi.
Metabolizm zachodzi w wątrobie w następujący sposób: utlenianie do N-tlenku, metylacja do dimetylopefloksacyny (czynnej farmakologicznie) i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a następnie tworzenie pefloksacyny-glukuronidu.
Okres półtrwania po przyjęciu leku do środka wynosi od 8 do 10 godzin, przy wielokrotnym podawaniu - od 12 do 13 godzin. Po podaniu dożylnym pefloksacyny w pojedynczej dawce okres półtrwania wynosi od 7 do 13 godzin, po podaniu wielokrotnym - od 14 do 15 godzin.
Jest wydalany z kałem i moczem (około 60%) w postaci niezmienionej, częściowo w postaci metabolitów. Po 1–2 godzinach od podania znajduje się w moczu w postaci niezmienionej w stężeniu 25 μg / ml, a po 12–24 godzinach stężenie pefloksacyny w moczu w postaci niezmienionej wynosi już 15 μg / ml. Lek i jego metabolity są wykrywane w moczu do 84 godzin po ostatniej dawce. W przypadku hemodializy szybkość wydalania pefloksacyny wynosi 23%.
Wskazania do stosowania
Stosowanie leku jest wskazane w leczeniu infekcji i procesów zapalnych o następującej lokalizacji wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na pefloksacynę:
- Wątroba i drogi żółciowe (wątroba, woreczek żółciowy i drogi żółciowe);
- Kości i stawy;
- Narządy laryngologiczne (ucho, gardło, nos) i dolne drogi oddechowe;
- Układ moczowy (nerki i drogi moczowe);
- Jama brzuszna i narządy miednicy;
- Układ pokarmowy (w tym infekcje jamy ustnej, żuchwy, zębów);
- Skóra, tkanki miękkie, błony śluzowe;
- Infekcje ginekologiczne, choroby przenoszone drogą płciową (chlamydie, rzeżączka), zapalenie gruczołu krokowego;
- Infekcje szpitalne i chirurgiczne;
- Ciężkie zakażenia ogólnoustrojowe (bakteriemia, posocznica, zapalenie wsierdzia, zapalenie kości i szpiku, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych).
Ponadto roztwór jest przepisywany w celu zapobiegania i leczenia powikłań infekcyjnych po operacji.
Przeciwwskazania
- Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
- Okres ciąży i karmienia piersią;
- Wiek do 15 lat;
- Nadwrażliwość na pefloksacynę i inne fluorochinolony.
Ponadto powołanie tabletek pacjentom z niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane.
Roztwór przepisuje się ostrożnie pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, udarem naczyniowo-mózgowym, miażdżycą mózgu, zespołem konwulsyjnym niewiadomego pochodzenia, padaczką.
Instrukcja stosowania Pefloxacin: metoda i dawkowanie
Tabletki powlekane
Tabletki należy przyjmować doustnie, połykać w całości, podczas posiłków.
Zalecane dawkowanie: 400 mg 2 razy dziennie (rano i wieczorem).
W przypadku braku pożądanego efektu terapeutycznego wykazano zwiększenie dziennej dawki do 1600 mg.
Roztwór do infuzji
Roztwór jest przeznaczony do dożylnego podawania kroplowego.
Lekarz przepisuje dawkę na podstawie wskazań klinicznych indywidualnie, biorąc pod uwagę nasilenie przebiegu i lokalizację infekcji, a także wrażliwość drobnoustroju na lek.
Zalecany schemat dawkowania:
- Ciężkie postacie chorób zakaźnych: dawka początkowa to 800 mg, następnie 400 mg 2 razy dziennie co 12 godzin. Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek przepisuje się 400 mg, z łagodną postacią patologii - 1 raz w ciągu 24 godzin, z ciężką postacią - z przerwą między zabiegami 36 godzin;
- Infekcje wątroby: z szybkością 8 mg na 1 kg masy ciała pacjenta przy czasie trwania infuzji 1 godzinę. Częstotliwość zabiegów: przy żółtaczce - 1 raz na 24 godziny, wodobrzusze - 1 raz na 36 godzin, przy żółtaczce i wodobrzuszu - 1 raz na 48 godzin.
Dzienna dawka pefloksacyny nie powinna przekraczać 1200 mg.
Skutki uboczne
- Układ pokarmowy: nudności, ból brzucha;
- Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle stawów, bóle mięśni;
- Układ nerwowy: bezsenność, ból głowy;
- Układ krwiotwórczy: trombocytopenia (przy dziennej dawce 1600 mg);
- Reakcje skórne: nadwrażliwość na światło.
Ponadto stosowanie leku Pefloxacin może powodować następujące działania niepożądane:
- Tabletki powlekane: zawroty głowy, niestrawność;
- Roztwór do infuzji: wymioty, biegunka, rozwój reakcji alergicznych w postaci pokrzywki, świąd.
Przedawkować
Do tej pory nie zarejestrowano żadnych przypadków przedawkowania narkotyków.
W przypadku przypadkowego przyjęcia dawek znacznie przewyższających terapeutyczne zaleca się leczenie objawowe, aw razie potrzeby dializę otrzewnową i hemodializę. Nie ma swoistego antidotum na pefloksacynę.
Specjalne instrukcje
W okresie stosowania pefloksacyny pacjent powinien unikać ekspozycji na promieniowanie ultrafioletowe.
Aby zapobiec rozwojowi oporności bakterii na antybiotyki beta-laktamowe i ryfampicynę, roztwór jest przepisywany w ramach terapii skojarzonej.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Lek jest zabroniony do stosowania w czasie ciąży i laktacji.
Zastosowanie pediatryczne
Zgodnie z instrukcją pefloksacyna jest przeciwwskazana u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Z zaburzeniami czynności nerek
W przypadku zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml / min) konieczne jest zmniejszenie dawki leku: przy stosowaniu dwa razy dziennie pojedyncza dawka powinna stanowić 50% średniej dawki; przy stosowaniu raz dziennie przepisuje się pełną pojedynczą dawkę.
Za naruszenia funkcji wątroby
W przypadku naruszenia czynności wątroby konieczne jest dostosowanie schematu dawkowania leku: w przypadku łagodnych zaburzeń przepisuje się 400 mg pefloksacyny dziennie, w przypadku naruszeń o umiarkowanym nasileniu - 400 mg co 36 godzin, aw przypadku poważnych naruszeń odstęp między dawkami leku należy zwiększyć do 48 godzin. Czas trwania terapii u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie powinien przekraczać 30 dni.
Interakcje lekowe
Przy równoczesnym stosowaniu z pefloksacyną:
- Aminoglikozydy - promują synergizm w stosunku do Pseudomonas aeruginosa;
- Pośrednie antykoagulanty - mogą wzmocnić ich działanie;
- Cymetydyna - prowadzi do wzrostu T 1 / 2 pefloksacyna i obniżyć całkowity luz;
- Teofilina - spowalnia jej metabolizm w wątrobie i zwiększa stężenie w osoczu krwi;
- Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek magnezu i wodorotlenek glinu - spowalniają wchłanianie pefloksacyny.
Roztworu do infuzji nie wolno mieszać z preparatami zawierającymi jony chloru.
Analogi
Analogami perfloksacyny są: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.
Warunki przechowywania
Trzymać z dala od dzieci. Przechowywać w suchym, chłodnym miejscu, chronionym przed światłem. Temperatura przechowywania roztworu wynosi 10-25 ° C (nie zamrażać).
Okres trwałości: tabletki - 3 lata; rozwiązanie - 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje Pefloxacin
Lek jest dobrze tolerowany przez pacjentów i skuteczny przeciwko patogenom wielu chorób zakaźnych. Niektóre recenzje Pefloksacyny opisują przypadki fotouczulenia w okresie leczenia przeciwbakteryjnego, a także pojawienie się goryczy w ustach i łagodnych nudności.
Cena za pefloksacynę w aptekach
Obecnie lek jest dostępny tylko w postaci roztworu do infuzji. Cena tabletek Pefloxacin jest nieznana, ponieważ ta forma uwolnienia wygasła z państwowego okresu rejestracji. Jeśli potrzebujesz doustnie pefloksacyny, możesz kupić podobny lek Pefloxacin-AKOS za około 75 rubli (tabletki powlekane, 400 mg, 10 sztuk w opakowaniu). Koszt roztworu Pefloxacin-AKOS do wstrzykiwań wynosi średnio 125 rubli.
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
