Anaprilin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Anaprilin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Anaprilin

Kod ATX: C07AA05

Składnik aktywny: propranolol (propranolol)

Producent: Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rosja), Zdorovye - firma farmaceutyczna (Ukraina), Biosynthesis, JSC (Rosja), Obnovlenie, PFK (Rosja), Pharmstandard-Leksredstva (Rosja), Irbit KhFZ (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 19.08.2019

Ceny w aptekach: od 21 rubli.

Kup

Anaprilin to lek syntetyczny, należący do grupy β-blokerów, stosowany w leczeniu nadciśnienia i chorób serca.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania anaprilinu - tabletki: płasko-cylindryczne, białe, z ryzykiem lub bez ryzyka, ze ścięciem (w blistrach po 10 szt., W tekturowym pudełku 1, 3 lub 5 opak.; 15 szt., W tekturowym pudełku 1 lub 2 opakowania, 20 szt., W kartonie 1 opakowanie; 50 lub 100 szt. W słoikach z pomarańczowego szkła, 1 puszka w kartonie).

Substancją czynną jest propranolol, w 1 tabletce - 10 lub 40 mg.

Składniki pomocnicze: cukier mleczny, skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia, talk.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Propranolol jest nieselektywnym beta-blokerem o działaniu przeciwdławicowym, przeciwarytmicznym i przeciwnadciśnieniowym. Ze względu na nieselektywne blokowanie receptorów β-adrenergicznych (75% - β ₁ - i 25% - receptorów β ₂ -adrenergicznych) zmniejsza się tworzenie cyklicznego monofosforanu adenozyny (stymulowanego przez katecholaminy) z trifosforanu adenozyny. W rezultacie zmniejsza się wewnątrzkomórkowe wchłanianie wapnia, występuje ujemny efekt dromo-, chrono-, ino- i batmotropowy (objawia się zmniejszeniem liczby skurczów serca, zahamowaniem przewodzenia i pobudliwości oraz spadkiem kurczliwości mięśnia sercowego).

Na początku leczenia, a całkowite obwodowe zwiększa opór naczyniowy przez 24 godzin (związane z wzajemnym wzrost aktywności receptorów a-adrenergicznych oraz eliminacji stymulacji p ₂ -adrenergicznych receptorów w naczyniach mięśni szkieletowych). Po 1-3 dniach wskaźnik ten wraca do początkowego, a przy dłuższym leczeniu zmniejsza się.

Mechanizm działania anaprilinu:

działanie przeciwdławicowe: związane ze zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen (z powodu negatywnych skutków chrono- i inotropowych). Ze względu na zmniejszenie liczby skurczów serca wydłuża się rozkurcz i poprawia się ukrwienie mięśnia sercowego. Wzrost ciśnienia końcoworozkurczowego w lewej komorze i wzrost rozciągnięcia włókien mięśniowych komór serca powoduje wzrost zapotrzebowania na tlen, zwłaszcza u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca;
działanie przeciwnadciśnieniowe: związane ze zmniejszeniem minutowej objętości krwi, współczulną stymulacją naczyń obwodowych, spadkiem aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (istotne dla pacjentów z początkowym nadmiernym wydzielaniem reniny), wrażliwość baroreceptorów łuku aorty (w odpowiedzi na spadek ciśnienia tętniczego nie obserwuje się wzrostu ich aktywności) oraz wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Stabilizacja działania przeciwnadciśnieniowego następuje pod koniec dwutygodniowego cyklu stosowania;
działanie przeciwarytmiczne: związane z eliminacją czynników arytmogennych (nadciśnienie tętnicze, wzmożona aktywność współczulnego układu nerwowego, tachykardia, zwiększona zawartość cyklicznego monofosforanu adenozyny), spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zmniejszenie szybkości samoistnego pobudzenia zatok i ektopowych rozruszników serca. Tłumienie przewodzenia impulsów obserwuje się głównie w antegrade oraz, w mniejszym stopniu, w wstecznym kierunku. Zgodnie z klasyfikacją leków przeciwarytmicznych należy do II grupy leków.

Główne efekty Anaprilin:

zapobieganie rozwojowi migreny pochodzenia naczyniowego (związanej ze zmniejszeniem nasilenia rozszerzania się tętnic mózgowych w wyniku β-blokady receptorów naczyniowych, zmniejszeniem adhezji płytek krwi, zahamowaniem agregacji płytek i lipolizą wywołaną przez katecholaminy, zmniejszeniem wydzielania reniny i stymulacją dopływu tlenu do tkanek);
zmniejszenie nasilenia niedokrwienia mięśnia sercowego, śmiertelność po zawale serca (występuje z powodu działania antyarytmicznego z powodu zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen);
zwiększony ton oskrzeli;
zmniejszenie drżenia (związane głównie z blokady obwodowej β ₂ adrenergicznego receptory);
zwiększone skurcze macicy (spontaniczne lub związane ze stosowaniem leków stymulujących mięśniówkę macicy);
zwiększone aterogenne właściwości krwi.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym propranolol wchłania się szybko iw dość pełnej objętości (90%), wydalany z organizmu we względnie dużej szybkości. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 30-40% (związana z efektem pierwotnego przejścia przez wątrobę, utlenianie mikrosomalne), wskaźnik ten wzrasta wraz z długotrwałą terapią (powstają metabolity, które hamują enzymy wątrobowe). Stopień biodostępności zależy od rodzaju pożywienia i intensywności przepływu krwi przez wątrobę.

Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi wynosi od 1 do 1,5 godziny. Posiada wysoką lipofilność, gromadzi się w tkankach płuc, mózgu, serca, nerek.

Propranolol przenika przez barierę krew-mózg i łożysko, a także przenika do mleka matki. Objętość dystrybucji mieści się w zakresie od 3 do 5 l / kg. Związek z białkami osocza wynosi 90–95%.

Propranolol jest metabolizowany trzema drogami - aromatyczna hydroksylacja, N-dealkilacja, glukuronidacja w wątrobie (w tym z udziałem izoenzymów cytochromu CYP2D6, CYP1A2, CUR2C19). Wchodzi do jelit z żółcią, gdzie ulega deglukuronizacji i ponownym wchłanianiu, dzięki czemu okres półtrwania w trakcie podawania można wydłużyć do 12 godzin.

W przypadku upośledzenia czynności nerek / wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku stężenie leku we krwi w osoczu wzrasta, okres półtrwania ulega wydłużeniu.

Główną drogą wydalania są nerki (około 90%), do 1% jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin. Nie jest usuwany podczas hemodializy.

Wskazania do stosowania

niestabilna dławica piersiowa;
dławica wysiłkowa;
różne zaburzenia rytmu serca związane ze zmianami chorobowymi serca o charakterze reumatycznym (arytmia, tachyarytmia przedsionkowa, tachykardia napadowa i zatokowa, skurcz dodatkowy);
choroba hipertoniczna;
guz chromochłonny (anaprilin jest stosowany z alfa-blokerami);
nadciśnienie tętnicze;
zapobieganie migrenie;
odstawienie alkoholu (wstrząsanie i pobudzenie);
przełom tyreotoksyczny i rozlane wole toksyczne - jako środek wspomagający, także w przypadku nietolerancji na leki tyreostatyczne.

Przyjmowanie Anaprilinu pozwala również na wzmocnienie skurczów macicy, zmniejszenie krwawienia podczas porodu oraz w okresie pooperacyjnym.

Przeciwwskazania

ostra niewydolność serca;
zawał mięśnia sercowego w ostrej fazie;
blokada zatokowo-przedsionkowa;
Blok AV II - III stopień;
zespół chorego zatoki;
kwasica metaboliczna;
niedociśnienie tętnicze;
astma oskrzelowa;
predyspozycja do skurczu oskrzeli;
spastyczne zapalenie okrężnicy;
bradykardia zatokowa [tętno (tętno) poniżej 55 uderzeń / min];
cukrzyca;
laktacja;
obecność nadwrażliwości na składniki anapriliny;
wiek do 18 lat (bezpieczeństwo i skuteczność leku w tej grupie wiekowej nie zostały ustalone).

Zgodnie z instrukcjami, anaprilin jest przepisywany ostrożnie w przypadku następujących chorób / stanów:

nadczynność tarczycy;
ciąża;
myasthenia gravis;
podeszły wiek;
niewydolność wątroby i nerek;
niewydolność serca;
łuszczyca;
historia reakcji alergicznych;
Zespół Raynauda.

Instrukcje dotyczące stosowania anaprilinu: metoda i dawkowanie

Dawki leku są przepisywane przez lekarza prowadzącego.

Tabletki anaprilinu stosuje się niezależnie od posiłków, popijając dużą (co najmniej 200 ml) ilością wody.

zaburzenia rytmu serca, dusznica bolesna: początkowa dawka dobowa wynosi 60 mg (20 mg 3 razy dziennie), następnie dawkę dobową zwiększa się do 80–120 mg (podzielona na 2-3 dawki). Maksymalna dawka dobowa to 240 mg;
nadciśnienie tętnicze: początkowa dawka dobowa wynosi 80 mg (40 mg 2 razy dziennie), w przypadku niewystarczającego działania hipotensyjnego dawkę dobową zwiększa się do 120–160 mg (40 mg 3 razy dziennie lub 80 mg 2 razy dziennie). Maksymalna dawka dobowa wynosi 320 mg;
drżenie samoistne, zapobieganie migrenie: początkowa dawka dobowa - 80-120 mg (40 mg 2-3 razy dziennie), w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 160 mg;
zapobieganie nawrotom zawału mięśnia sercowego: leczenie rozpoczyna się między 5 a 21 dniem po zawale serca w początkowej dawce dobowej 160 mg (40 mg 4 razy dziennie) przez 2 lub 3 dni, następnie przechodzi na dawkę podwójną (zgodnie z 80 mg 2 razy dziennie).

W przypadku guza chromochłonnego lek stosuje się tylko w połączeniu z blokerami receptora alfa-adrenergicznego.

W przypadku zbliżającej się interwencji chirurgicznej tabletki Anaprilin są przepisywane na 3 dni przed operacją w dziennej dawce 60 mg.

W przypadku zaburzeń czynności nerek początkowa dawka leku jest zmniejszana lub zwiększana jest przerwa między dawkami.

W przypadku upośledzenia czynności wątroby zaleca się również zmniejszenie dawki anaprilinu.

Skutki uboczne

układ pokarmowy: nudności, wymioty, biegunka / zaparcie, suchość w ustach, zaburzenia czynności wątroby, zmiany smaku, ból w okolicy nadbrzusza;
układ oddechowy: przekrwienie błony śluzowej nosa, nieżyt nosa, skurcz oskrzeli, duszność, skurcz krtani;
narządy zmysłów: zmniejszone wydzielanie płynu łzowego (suchość oczu), zapalenie rogówki i spojówki, upośledzona ostrość wzroku;
skóra: reakcje skórne podobne do łuszczycy, zaostrzenie łuszczycy, łysienie, wzmożone pocenie się, przekrwienie skóry, wykwit;
układ sercowo-naczyniowy: blok przedsionkowo-komorowy, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, hipotonia ortostatyczna, skurcz tętnic obwodowych, bradykardia zatokowa, niewydolność serca, zaburzenia przewodzenia mięśnia sercowego, obniżenie ciśnienia krwi (BP), ból w klatce piersiowej, zimne kończyny;
układ nerwowy: w rzadkich przypadkach - bezsenność / senność, zespół asteniczny, pobudzenie, parestezja, osłabienie, utrata pamięci krótkotrwałej lub splątanie, drżenie, ból głowy, depresja, zwiększone zmęczenie, zawroty głowy, omamy, zmniejszona zdolność do szybkich reakcji motorycznych i psychicznych;
metabolizm: hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą typu 2);
układ rozrodczy: zmniejszona siła, zmniejszone libido;
układ hormonalny: zmniejszona czynność tarczycy;
reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka skórna;
wpływ na płód: wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu, bradykardia, hipoglikemia;
parametry laboratoryjne: podwyższona bilirubina, agranulocytoza;
inne: ból pleców i stawów, ból w klatce piersiowej, osłabienie mięśni, trombocytopenia, leukopenia.

Przedawkować

Główne objawy: przedwczesne pobudzenia komorowe, wyraźny spadek ciśnienia krwi, zawroty głowy, ciężka bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, omdlenia, arytmia, niewydolność serca (zaostrzenie przebiegu choroby przewlekłej lub ostrej), sinica dłoni lub paznokci, skurcz oskrzeli, trudności w oddychaniu, drgawki.

Terapia: płukanie żołądka, powołanie węgla aktywnego.

Niezbędne środki, określone przez wskazania:

naruszenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego: 1–2 mg atropiny dożylnie, w przypadku małej skuteczności wskazany jest tymczasowy rozrusznik;
bradykardia: 1–2 mg atropiny dożylnie, w przypadku małej skuteczności wskazane jest ustawienie tymczasowego rozrusznika;
obniżenie ciśnienia tętniczego: pacjent powinien znajdować się w pozycji Trendelenburga (leżąc na plecach pod kątem 45 ° z miednicą uniesioną względem głowy);
przedwczesne pobudzenia komorowe: lidokaina (nie zaleca się stosowania leków klasy IA);
niewydolność serca: diuretyki, glikozydy nasercowe, glukagon;
blok przedsionkowo-komorowy: adrenalina, ustawienie stymulatora; w przypadku braku objawów obrzęku płuc roztwory zastępujące osocze wstrzykuje się dożylnie; w przypadku niskiej skuteczności przepisuje się dopaminę, epinefrynę, dobutaminę;
skurcz oskrzeli: agoniści β-adrenergiczni podawani pozajelitowo lub wziewnie;
drgawki: dożylnie diazepam.

Specjalne instrukcje

Stosowanie anaprilinu jednocześnie z lekami hipoglikemizującymi jest przepisywane wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza (w celu uniknięcia rozwoju hipoglikemii).

Po podaniu doustnym anaprilin jest szybko wchłaniany i wydalany z organizmu. Okres półtrwania leku trwa 3-5 godzin, a przy długotrwałym stosowaniu - w ciągu 12 godzin (90% leku jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów, około 1% pozostaje niezmienione).

Nagłe odstawienie leku może pogorszyć tolerancję wysiłku i zwiększyć ryzyko niedokrwienia mięśnia sercowego, dlatego Anaprilin należy odstawiać stopniowo i pod nadzorem lekarza prowadzącego.

Pacjentom z cukrzycą przepisuje się lek pod kontrolą poziomu glukozy we krwi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Przyjmowanie anaprilinu może wpływać na zdolność koncentracji i szybkość reakcji motorycznych, dlatego podczas leczenia należy zachować środki ostrożności podczas pracy z potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami, a także podczas jazdy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

okres laktacji: terapia jest przeciwwskazana;
ciąża: anaprilin można stosować ostrożnie po ocenie stosunku spodziewanych korzyści do możliwego ryzyka; jeśli lek został przepisany kobiecie w ciąży, konieczna jest ścisła obserwacja płodu, terapię przerywa się na 48–72 godzin przed porodem.

Zastosowanie pediatryczne

Leczenie anaprilinem jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Anaprilin na niewydolność nerek jest przepisywany ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

Anaprilin na niewydolność wątroby jest przepisywany ostrożnie.

Stosować u osób starszych

Leczenie anapriliną u pacjentów w podeszłym wieku powinno być prowadzone pod nadzorem lekarza.

Interakcje lekowe

Anapriliny nie należy przyjmować jednocześnie ze środkami uspokajającymi i przeciwpsychotycznymi (lekami przeciwpsychotycznymi).

Ze względu na możliwy gwałtowny spadek ciśnienia krwi nie zaleca się przyjmowania leków zawierających etanol podczas leczenia.

Działanie przeciwnadciśnieniowe leku nasila się przy jednoczesnym podawaniu rezerpiny, hydrochlorotiazydu, hydralazyny i innych leków przeciwnadciśnieniowych, osłabionych podczas przyjmowania estrogenów, niesteroidowych leków przeciwzapalnych, inhibitorów MAO (przerwa między przyjmowaniem propranololu i inhibitorów monoaminooksydazy nie powinna być krótsza niż 14 dni).

Stosowany razem z lekami przeciwhistaminowymi, anaprilin zmniejsza ich działanie, z lekami uterotonizującymi i tyreostatycznymi, nasila.

Przy jednoczesnym podawaniu z pochodnymi fenotiazyny zwiększa się stężenie obu leków w osoczu krwi, z cymetydyną - zwiększa się biodostępność cymetydyny.

Nieuwodornione alkaloidy sporyszu zwiększają ryzyko wystąpienia zaburzeń krążenia obwodowego.

Ryfampicyna - skraca okres półtrwania, sulfasalazyna - zwiększa stężenie propranololu w osoczu krwi.

Analogi

Analogi anapriliny: Obzidan, Vero-Anaprilin, Propranolol, Inderal, Propranobene itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze 8-25 ° C w suchym i ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Anaprilinie

Według opinii, Anaprilin jest niedrogim i skutecznym lekiem. Często jest opisywany jako najprostszy i najtańszy lek na nadciśnienie tętnicze. Jest również stosowany jako pomoc w nagłych wypadkach przy szybkim tętnie związanym ze stresem psycho-emocjonalnym lub gdy dokładna diagnoza nie jest znana. Nie uzależnia, w razie potrzeby można go użyć raz. Główne wady Anaprilin to możliwość wystąpienia skutków ubocznych i duża lista przeciwwskazań.