Amfoterycyna B
Nazwa łacińska: Amfoterycyna B.
Kod ATX: J02AA01
Substancja czynna: amfoterycyna B (amfoterycyna B)
Producent: Sintez, JSC (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 23.08.2019
Ceny w aptekach: od 30 rubli.
Kup
Amfoterycyna B jest antybiotykiem przeciwgrzybiczym o szerokim spektrum działania.
Uwolnij formę i kompozycję
Amfoterycyna B występuje w następujących postaciach:
- liofilizat do sporządzania roztworu do infuzji i inhalacji: żółta higroskopijna porowata masa, praktycznie bezwonna, zawierająca 50000 IU substancji czynnej o tej samej nazwie w 1 fiolce (w fiolkach 10 lub 20 ml, 1, 5 lub 10 butelek);
- maść do użytku zewnętrznego: jednorodna, żółta, o zawartości 1 g 30 000 jm substancji czynnej o tej samej nazwie (w tubach aluminiowych 15 i 30 g, w tekturowym opakowaniu 1 tuba).
Substancje pomocnicze liofilizatu: dezoksycholan sodu (kwas dezoksycholowy, wodorotlenek sodu), dwunastowodorofosforan sodu (dwunastowodzian wodorofosforanu sodu).
Substancje pomocnicze w składzie maści: ciekła parafina, polisorbat 80, wazelina medyczna.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Amfoterycyna B jest polienowym antybiotykiem makrocyklicznym o działaniu przeciwgrzybiczym. Powstaje Streptomyces nodosus.
W zależności od wrażliwości patogenu i stężenia substancji w płynach biologicznych ma działanie grzybobójcze lub fungistatyczne. Wiąże się z ergosterolami (sterolami), które znajdują się w błonie komórkowej grzyba wrażliwego na działanie leku. W rezultacie dochodzi do naruszenia przepuszczalności błony, uwolnienia składników wewnątrzkomórkowych do przestrzeni zewnątrzkomórkowej, a następnie lizy grzyba.
Podawany we wlewie działa na większość szczepów Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranizopus sppos. Mucor mucedo.
Umiarkowaną aktywność obserwuje się w stosunku do niektórych z najprostszych: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Są ogólnie oporne na amfoterycynę B. i Pseudallescheria boydii.
Stosowany zewnętrznie działa na Candida spp., W tym odporne na działanie innych środków przeciwgrzybiczych.
Amfoterycyna B w żadnej postaci dawkowania jest nieskuteczna wobec riketsji, bakterii i wirusów.
Farmakokinetyka
Roztwór do infuzji
We krwi po jednorazowym dożylnym wstrzyknięciu substancji powstaje efektywne (zależne od dawki) stężenie, które utrzymuje się przez 24 godziny.
C max (maksymalne stężenie substancji) w osoczu po dożylnym podaniu 1–5 mg na dobę wynosi 0,000 5–0,002 mg / ml. Wiąże się z białkami osocza w ponad 90%.
Amfoterycyna B jest rozprowadzana w nerkach, wątrobie, nadnerczach, płucach, śledzionie, mięśniach i innych tkankach. Stężenia w cieczy wodnistej, wysięku opłucnowym, płynie maziowym i otrzewnowym - około 2/3 stężenia w osoczu; w płynie mózgowo-rdzeniowym substancja zwykle nie jest wykrywana.
Pozorna objętość dystrybucji: dorośli - 4 l / kg, dzieci - 0,4–8,3 l / kg, noworodki - 1,5–9,4 l / kg.
Szlaki metaboliczne są nieznane. W moczu i żółci około 98% występuje w postaci metabolitów. Jest powoli wydalany przez nerki.
Początkowy okres półtrwania: dorośli - 24 godziny, dzieci - 5,5–40,3 godziny, noworodki - 18,8–62,5 godziny. Końcowy okres półtrwania wynosi 15 dni. Kumuluje się słabo, pomimo opóźnionej eliminacji.
Podczas hemodializy praktycznie nie jest wydalany. Po zakończeniu aplikacji znajduje się w organizmie jeszcze przez kilka tygodni.
Maść do użytku zewnętrznego
Amfoterycyna B nie jest wchłaniana i nie działa ogólnoustrojowo.
Wskazania do stosowania
Wskazane jest wziewne i pozajelitowe podawanie amfoterycyny B:
- kandydoza narządów wewnętrznych;
- kandydoza przewodu żołądkowo-jelitowego, kandydoza jelit;
- kokcydioidoza i parakokcydioidoza;
- przewlekła ziarniniakowa i rozsiana kandydoza;
- histoplazmoza;
- rozsiana kryptokokoza, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych (lub wywołane przez inne grzyby);
- chromomikoza;
- zygomikoza (fikomikoza);
- Blastomikoza Ameryki Północnej;
- aspergiloza (rozsiana i inwazyjna);
- grzybica pleśni;
- zapalenie wsierdzia;
- infekcje grzybicze dróg moczowych;
- rozsiana sporotrychoza.
Maść Amfoterycyna B jest przepisywana w leczeniu kandydozy skóry i błon śluzowych.
Przeciwwskazania
Liofilizat do przygotowania roztworu do infuzji
Absolutny:
- przewlekłą niewydolność nerek;
- okres laktacji;
- indywidualna nietolerancja składników leku.
Względny (amfoterycyna B jest przepisywana pod nadzorem lekarza):
- choroba nerek (w tym zapalenie kłębuszków nerkowych);
- niedokrwistość;
- amyloidoza;
- marskość wątroby;
- zapalenie wątroby;
- cukrzyca;
- agranulocytoza;
- ciąża.
Maść do użytku zewnętrznego
- ciężka dysfunkcja wątroby;
- okres noworodkowy (28 dni);
- Ciąża i laktacja;
- indywidualna nietolerancja składników leku.
Instrukcja stosowania Amfoterycyny B: metoda i dawkowanie
Liofilizat do sporządzania infuzji i inhalacji
Przed dożylnym podaniem amfoterycyny B ustala się dokładną masę ciała pacjenta i oblicza wymaganą dawkę z szybkością 250 j./kg. Aby określić indywidualną tolerancję, najpierw podaje się 100 U / kg, a przy braku skutków ubocznych dawkę stopniowo zwiększa się do 1000 U / kg.
Aby uniknąć kumulacji, lek podaje się 1–2 razy w tygodniu lub co drugi dzień.
Czas trwania leczenia zależy od ciężkości i lokalizacji choroby i wynosi z reguły nie mniej niż 1–2 miesiące. Całkowita dawka kursu leku wynosi 1,5-2 miliony jednostek, zabieg powtarza się po miesiącu.
Inhalację przeprowadza się 1-2 razy dziennie przez 15-20 minut, po 10 ml na zabieg, co odpowiada dziennej dawce 1000-2000 U / kg masy ciała pacjenta. Czas trwania leczenia wynosi 10-14 dni, po tygodniu kurs można powtórzyć.
Roztwór przygotowuje się bezpośrednio przed użyciem, rozpuszczając zawartość fiolki w ilości 50 000 jm w 10 ml wody do wstrzykiwań.
Maść
Maść Amfoterycyna B nakłada się cienką warstwą na zmienioną chorobowo skórę 2–4 razy dziennie. Przebieg leczenia uzależniony jest od wskazań:
- kandydoza fałdów skórnych - 1-3 tygodnie;
- wysypka pieluszkowa u dzieci - 1-2 tygodnie;
- zanokcica i zmiany międzypalcowe - od 2 do 4 tygodni.
Skutki uboczne
Przy inhalacji i podaniu pozajelitowym leku mogą wystąpić: nudności, bóle w nadbrzuszu, pogorszenie apetytu i wzroku, wymioty, leukopenia, niedokrwistość, ból głowy, podwójne widzenie, polineuropatia, arytmia, nadciśnienie tętnicze, azotemia, hipokaliemia, białkomocz, kwasica, obrzęk, wysypka Quincke, skurcz oskrzeli, kontaktowe alergiczne zapalenie skóry, katar, ból gardła, kaszel, dreszcze, gorączka.
Miejscowe stosowanie maści Amfoterycyna B może powodować mrowienie, suchość, pieczenie i zaczerwienienie skóry.
Przedawkować
Główne objawy podczas stosowania roztworu do infuzji: zatrzymanie oddechu i serca.
Terapia: objawowa. Wymagane jest monitorowanie czynności nerek i wątroby, czynności układu oddechowego i serca, obrazu krwi obwodowej i zawartości elektrolitów; leczenie wspomagające. Nie jest usuwany podczas hemodializy. Przed wznowieniem podawania amfoterycyny B należy ustabilizować stan pacjenta.
Nie ma informacji na temat przedawkowania przy zewnętrznym stosowaniu leku.
Specjalne instrukcje
W przypadku wystąpienia niedokrwistości leczenie należy przerwać.
Nie należy stosować maści pod opatrunkami okluzyjnymi.
W trakcie leczenia należy systematycznie monitorować obraz krwi obwodowej, czynność nerek i wątroby.
Jeżeli po 1–2 tygodniach efekt stosowania Amfoterycyny B jest niewystarczający, należy skonsultować się z lekarzem w celu wyjaśnienia schematu leczenia.
Stosowanie w ciąży i laktacji
- roztwór do infuzji: w czasie ciąży stosowanie leku wymaga nadzoru lekarza; terapia jest przeciwwskazana w okresie laktacji;
- maść: nie przepisywana w okresie ciąży / laktacji.
Zastosowanie pediatryczne
Dzieciom amfoterycynę B podaje się w postaci roztworu do infuzji w najmniejszej skutecznej dawce.
Maść amfoterycyna B jest przeciwwskazana u noworodków (28 dni).
Z zaburzeniami czynności nerek
Roztwór do infuzji:
- przewlekła niewydolność nerek: terapia jest przeciwwskazana;
- choroby nerek (w tym kłębuszkowe zapalenie nerek): Amfoterycynę B należy stosować pod nadzorem lekarza.
Za naruszenia funkcji wątroby
- roztwór do infuzji: w przypadku zapalenia wątroby i marskości wątroby lek jest przepisywany z ostrożnością;
- maść: terapia na tle ciężkich zaburzeń czynności wątroby jest przeciwwskazana.
Interakcje lekowe
Zgodnie z instrukcją amfoterycyna B jest farmaceutycznie niezgodna z 0,9% roztworem sodu i innymi roztworami zawierającymi elektrolity, a także z heparyną.
Przy jednoczesnym stosowaniu zwiększa się działanie i toksyczność preparatów sulfonylomocznikowych i teofilinowych, antykoagulantów, flucytozyny (wydłuża się jej okres półtrwania), przy jednoczesnym stosowaniu z etynyloestradiolem zmniejsza się działanie i zwiększa się ryzyko krwawienia śródcyklicznego.
Nienarkotyczne leki przeciwbólowe, cymetydyna, leki przeciwdepresyjne i inne inhibitory mikrosomalnych enzymów wątrobowych zmniejszają tempo metabolizmu, zwiększają działanie toksyczne, zwiększając stężenie w surowicy krwi.
Ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, barbiturany i inne induktory enzymów mikrosomalnych wątroby przyspieszają metabolizm, zmniejszając w ten sposób skuteczność leku.
Leki zwiotczające mięśnie i glikozydy nasercowe zwiększają działanie toksyczne, a inhibitory anhydrazy węglanowej, glikokortykosteroidy i hormony adrenokortykotropowe zwiększają ryzyko hipokaliemii. Jeśli konieczne jest wspólne przepisywanie leku z glikokortykosteroidami i kortykotropiną, należy monitorować skład elektrolitowy krwi i EKG (w celu uniknięcia rozwoju hipokaliemii i arytmii).
Ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek wzrasta przy jednoczesnym podawaniu aminoglikozydów, pentamidyny, cyklosporyny i innych leków nefrotoksycznych z amfoterycyną B, dlatego ich łączne stosowanie jest zabronione.
Przy przepisywaniu radioterapii, leków przeciwnowotworowych i leków hamujących hematopoezę szpiku kostnego zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń hematologicznych, w tym anemii. Ponadto leki przeciwnowotworowe zwiększają skurcz oskrzeli i powodują obniżenie ciśnienia krwi (ciśnienie krwi).
Zaleca się ostrożność w łączeniu leczenia z imidazolami, takimi jak itrakonazol, mikonazol, flukonazol, ketokonazol, klotrimazol, aby uniknąć rozwoju oporności na amfoterycynę B.
Analogi
Analogami Amfoterycyny B pod względem mechanizmu działania są leki takie jak Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Warunki przechowywania
Okres trwałości liofilizatu - 4 lata, maści - 2 lata (pod warunkiem przechowywania z uwzględnieniem zaleceń producenta: liofilizat - w temperaturze 2-10 ° C, maść - do 4 ° C).
Warunki wydawania aptek
Amfoterycyna B jest dostępna we wszystkich postaciach dawkowania zgodnie z zaleceniami lekarza.
Recenzje Amfoterycyny B
Recenzje amfoterycyny B są nieliczne. Lek w postaci roztworu do infuzji stosuje się w warunkach stacjonarnych. Jego skuteczność ocenia się wysoko.
Cena za amfoterycynę B w aptekach
Przybliżona cena Amfoterycyny B (liofilizat, 1 butelka 10 ml) wynosi 31-37 rubli.
Amfoterycyna B: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Amfoterycyna B 50 tys. Jednostek liofilizatu do sporządzania roztworu do infuzji 10 ml 1 szt. 30 RUB Kup |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
