Amitryptylina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Amitryptylina: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Stosowanie u osób starszych
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Amitryptylina

Kod ATX: N06AA09

Składnik aktywny: amitryptylina (amitryptylina)

Producent: ZAO ALSI Pharma (Rosja), OOO Ozone (Rosja), OOO Sintez (Rosja), Nikomed (Dania), Grindeks (Łotwa)

Opis i aktualizacja zdjęć: 16.08.2019

Ceny w aptekach: od 28 rubli.

Kup

Roztwór do wstrzykiwań domięśniowych Amitryptylina

Amitryptylina jest lekiem przeciwdepresyjnym o wyraźnym działaniu uspokajającym, przeciwulimicznym i przeciwwrzodowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest uwalniany w postaci roztworu i tabletek.

Tabletki są obustronnie wypukłe, okrągłe, żółte, powlekane.

Składnikiem aktywnym w składzie leku jest chlorowodorek amitryptyliny. Składniki pomocnicze w tabletkach to:

Monohydrat laktozy;
Stearynian wapnia;
Skrobia kukurydziana;
Koloidalny dwutlenek krzemu;
Żelatyna;
Talk.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Amitryptylina jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym należącym do grupy nieselektywnych inhibitorów neuronalnego wychwytu monoamin. Charakteryzuje się wyraźnym działaniem uspokajającym i tymoanaleptycznym.

Mechanizm działania przeciwdepresyjnego leku polega na hamowaniu odwrotnego wychwytu neuronalnego katecholamin (dopaminy, norepinefryny) i serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. Amitryptylina wykazuje właściwości antagonisty muskarynowych receptorów cholinergicznych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym, charakteryzuje się również działaniem przeciwhistaminowym obwodowym związanym z receptorami H ₁ oraz działaniem przeciwadrenergicznym. Substancja działa przeciwneuralgicznie (centralnie przeciwbólowo), bulimicznie i przeciwwrzodowo, a także pomaga wyeliminować moczenie nocne. Efekt przeciwdepresyjny pojawia się w ciągu 2-4 tygodni od rozpoczęcia stosowania.

Farmakokinetyka

Amitryptylina jest silnie wchłaniana w organizmie. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie występuje po około 4–8 godzinach i wynosi 0,04–0,16 μg / ml. Stężenie równowagowe określa się po około 1-2 tygodniach od rozpoczęcia terapii. Zawartość amitryptyliny w osoczu krwi jest mniejsza niż w tkankach. Biodostępność substancji, niezależnie od drogi podania, waha się od 33 do 62%, a jej farmakologicznie czynnego metabolitu nortryptylina - od 46 do 70%. Objętość dystrybucji wynosi 5–10 l / kg. Terapeutyczne stężenie amitryptyliny we krwi o udowodnionej skuteczności wynosi 50–250 ng / ml, a te same wartości dla aktywnego metabolitu nortryptyliny wynoszą 50–150 ng / ml.

Amitryptylina wiąże się z białkami osocza w 92-96%, pokonuje bariery histohematologiczne, w tym barierę krew-mózg (to samo dotyczy nortryptyliny) i barierę łożyskową, a także jest oznaczana w mleku matki w stężeniach zbliżonych do stężeń w osoczu.

Amitryptylina jest metabolizowana głównie na drodze hydroksylacji (odpowiada za to izoenzym CYP2D6) i demetylacji (proces kontrolowany jest przez izoenzymy CYP3A i CYP2D6), po czym następuje tworzenie koniugatów z kwasem glukuronowym. Metabolizm charakteryzuje się znacznym polimorfizmem genetycznym. Głównym farmakologicznie czynnym metabolitem jest amina drugorzędowa nortryptylina. Metabolity cis- i trans-10-hydroksynortryptyliny oraz cis- i trans-10-hydroksyamitryptyliny mają profil aktywności zbliżony do nortryptyliny, ale ich działanie jest mniej wyraźne. N-tlenek amitryptyliny i demetylonortryptylina są oznaczane w osoczu krwi tylko w śladowych stężeniach, a pierwszy metabolit prawie nie wykazuje aktywności farmakologicznej. W porównaniu z amitryptyliną wszystkie metabolity charakteryzują się znacznie słabszym działaniem blokującym receptory m-cholinergiczne. Szybkość hydroksylacji jest głównym czynnikiem determinującym klirens nerkowy i odpowiednio zawartość w osoczu krwi. U niewielkiego odsetka pacjentów występuje uwarunkowany genetycznie spadek szybkości hydroksylacji.

Okres półtrwania amitryptyliny w osoczu krwi wynosi 10-28 godzin dla amitryptyliny i 16-80 godzin dla nortryptyliny. Średnio całkowity klirens substancji czynnej wynosi 39,24 ± 10,18 l / h. Wydalanie amitryptyliny odbywa się głównie z moczem i kałem w postaci metabolitów. Około 50% podanej dawki leku wydalane jest przez nerki w postaci 10-hydroksyamitryptyliny i jej koniugatu z kwasem glukuronowym, około 27% w postaci 10-hydroksy-nortryptyliny, a mniej niż 5% amitryptyliny w postaci nortryptyliny i niezmienionej. Lek jest całkowicie wydalany z organizmu w ciągu 7 dni.

U pacjentów w podeszłym wieku tempo metabolizmu amitryptyliny zmniejsza się, co prowadzi do zmniejszenia klirensu leku i wydłużenia okresu półtrwania. Dysfunkcje wątroby mogą powodować spowolnienie tempa procesów metabolicznych i wzrost zawartości amitryptyliny w osoczu krwi. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wydalanie metabolitów nortryptyliny i amitryptyliny jest spowolnione, ale procesy metaboliczne są podobne. Ponieważ amitryptylina dobrze wiąże się z białkami osocza krwi, usunięcie jej z organizmu za pomocą dializy jest prawie niemożliwe.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Amitryptylina jest przepisywana w leczeniu stanów depresyjnych o charakterze inwolucyjnym, reaktywnym, endogennym, leczniczym, a także depresji na tle nadużywania alkoholu, organicznych uszkodzeń mózgu, którym towarzyszą zaburzenia snu, pobudzenie, niepokój.

Wskazania do stosowania Amitryptyliny to:

Psychozy schizofreniczne;
Emocjonalne zaburzenia mieszane;
Zaburzenia zachowania;
Moczenie nocne (inne niż spowodowane niskim napięciem pęcherza);
Bulimia;
Ból przewlekły (migrena, nietypowy ból twarzy, ból u chorych na raka, neuropatia pourazowa i cukrzycowa, bóle reumatyczne, nerwoból po półpaścu).

Lek jest również stosowany przy wrzodach żołądkowo-jelitowych, łagodzeniu bólów głowy i zapobieganiu migrenom.

Przeciwwskazania

Naruszenie przewodnictwa mięśnia sercowego;
Ciężkie nadciśnienie;
Ostre choroby nerek i wątroby;
Atonia pęcherza;
Przerost prostaty;
Paralityczna niedrożność jelit;
Nadwrażliwość;
Ciąża i laktacja;
Wiek do 6 lat.

Instrukcje dotyczące stosowania amitryptyliny: metoda i dawkowanie

Tabletki amitryptyliny należy połykać bez rozgryzania.

Początkowa dawka dla dorosłych wynosi 25-50 mg, lek przyjmuje się w nocy. Przez 5-6 dni dawkę zwiększa się, doprowadza do 150-200 mg / dzień, są spożywane w 3 dawkach.

Instrukcje dotyczące Amitryptyliny wskazują, że dawkę zwiększa się do 300 mg / dobę, jeśli po 2 tygodniach nie ma poprawy stanu. Po ustąpieniu objawów depresji dawkę należy zmniejszyć do 50-100 mg / dobę.

Jeśli stan pacjenta nie poprawi się w ciągu 3-4 tygodni leczenia, dalsze leczenie uważa się za niewłaściwe.

W przypadku starszych pacjentów z niewielkimi naruszeniami tabletki Amitryptylina są przepisywane w dawce 30-100 mg / dzień, są przyjmowane w nocy. Po poprawie stanu pacjenci mogą przejść na minimalną dawkę 25-50 mg / dobę.

Dożylnie lub domięśniowo lek podaje się powoli w dawce 20-40 mg 4 razy dziennie. Zabieg trwa 6-8 miesięcy.

Lek na ból neurologiczny (w tym przewlekłe bóle głowy) i do zapobiegania migrenie przyjmuje się w dawce 12,5-100 mg / dobę.

Dzieciom w wieku 6-10 lat z moczeniem nocnym podaje się 10-20 mg leku dziennie, w nocy dzieciom w wieku 11-16 lat - 25-50 mg / dobę.

W leczeniu depresji u dzieci w wieku 6-12 lat lek jest przepisywany w dawce 10-30 mg lub 1-5 mg / kg / dobę, w dawkach podzielonych.

Skutki uboczne

Stosowanie amitryptyliny może powodować niewyraźne widzenie, zaburzenia oddawania moczu, suchość w ustach, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, podwyższoną temperaturę ciała, zaparcia, czynnościową niedrożność jelit.

Zwykle wszystkie te działania niepożądane ustępują po zmniejszeniu przepisanych dawek lub po przyzwyczajeniu się pacjenta do leku.

Ponadto podczas leczenia lekiem można zaobserwować:

Osłabienie, senność i zmęczenie;
Ataksja;
Bezsenność;
Zawroty głowy;
Koszmary;
Zamieszanie i drażliwość
Drżenie;
Pobudzenie ruchowe, omamy, zaburzenia uwagi;
Parestezje;
Drgawki;
Arytmia i tachykardia;
Nudności, zgaga, zapalenie jamy ustnej, wymioty, przebarwienia języka, dyskomfort w nadbrzuszu;
Anoreksja;
Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, biegunka, żółtaczka;
Mlekotok;
Zmiana siły działania, libido, obrzęk jąder;
Pokrzywka, świąd, plamica;
Wypadanie włosów;
Opuchnięte węzły chłonne.

Przedawkować

U różnych pacjentów reakcje na przedawkowanie amitryptyliny różnią się znacznie. U dorosłych pacjentów podanie więcej niż 500 mg leku prowadzi do umiarkowanego lub ciężkiego zatrucia. Przyjmowanie amitryptyliny w dawce 1200 mg lub większej powoduje śmierć.

Objawy przedawkowania mogą pojawić się szybko i nagle lub powoli i niezauważalnie. W pierwszych godzinach odnotowuje się halucynacje, stan pobudzenia, pobudzenia lub senności. Podczas przyjmowania dużych dawek amitryptyliny często obserwuje się:

objawy neuropsychiczne: przerwanie ośrodka oddechowego, ostra depresja ośrodkowego układu nerwowego, drgawki, obniżenie poziomu świadomości do śpiączki;
objawy antycholinergiczne: spowolnienie ruchliwości jelit, rozszerzenie źrenic, gorączka, tachykardia, suchość błon śluzowych, zatrzymanie moczu.

W miarę nasilania się objawów przedawkowania nasilają się również zmiany w układzie sercowo-naczyniowym, wyrażające się zaburzeniami rytmu (migotanie komór, zaburzenia rytmu serca, przepływowe typu torsade de pointes, tachyarytmia komorowa). EKG pokazuje obniżenie odcinka ST, wydłużenie odstępu PR, odwrócenie lub spłaszczenie załamka T, wydłużenie odstępu QT, poszerzenie zespołu QRS i blokadę przewodnictwa wewnątrzsercowego o różnym stopniu, która może prowadzić do przyspieszenia akcji serca, obniżenia ciśnienia krwi, bloku śródkomorowego, niewydolności serca i zatrzymania akcji serca … Istnieje również korelacja między rozszerzeniem zespołu QRS a nasileniem reakcji toksycznych w przypadku ostrego przedawkowania. Pacjenci często mają objawy takie jak hipokaliemia, kwasica metaboliczna, wstrząs kardiogenny,obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność serca. Po przebudzeniu pacjenta ponownie możliwe są objawy negatywne, wyrażające się ataksją, pobudzeniem, halucynacjami i dezorientacją.

Jako środek terapeutyczny konieczne jest zaprzestanie przyjmowania amitryptyliny. Zaleca się podawanie fizostygminy w dawce 1-3 mg co 1-2 godziny domięśniowo lub dożylnie, utrzymanie równowagi wodno-elektrolitowej i normalizacji ciśnienia tętniczego, leczenie objawowe, wlew płynów. Konieczne jest również monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego, wykonywane za pomocą EKG przez 5 dni, ponieważ nawrót stanu ostrego może nastąpić po 48 godzinach lub później. Uważa się, że skuteczność płukania żołądka, wymuszonej diurezy i hemodializy jest niska.

Specjalne instrukcje

Działanie przeciwdepresyjne leku rozwija się 14-28 dni po rozpoczęciu stosowania.

Zgodnie z instrukcją należy zachować ostrożność, gdy:

Astma oskrzelowa;
Psychoza maniakalno-depresyjna;
Alkoholizm;
Padaczka;
Ucisk funkcji hematopoetycznej szpiku kostnego;
Nadczynność tarczycy;
Dławica piersiowa;
Niewydolność serca;
Nadciśnienie wewnątrzgałkowe;
Jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
Schizofrenia.

W okresie leczenia Amitryptyliną zabrania się prowadzenia samochodu oraz pracy z potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami wymagającymi dużej koncentracji uwagi, a także spożywania alkoholu.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie zaleca się stosowania amitryptyliny u kobiet w ciąży. Jeśli lek jest przepisywany w czasie ciąży, pacjentkę należy ostrzec o potencjalnie wysokim ryzyku dla płodu, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży. Przyjmowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w III trymestrze ciąży może powodować rozwój zaburzeń neurologicznych u noworodka. Istnieją przypadki senności u noworodków, których matki przyjmowały nortryptylinę (metabolit amitryptyliny) w czasie ciąży, a niektóre dzieci mają przypadki zatrzymania moczu.

Amitryptylina jest oznaczana w mleku matki. Stosunek jego stężeń w mleku matki i osoczu krwi u dzieci karmionych piersią wynosi 0,4-1,5. Podczas leczenia lekiem konieczne jest przerwanie karmienia piersią. Jeśli z jakiegoś powodu jest to niemożliwe, należy dokładnie monitorować stan dziecka, szczególnie w pierwszych 4 tygodniach życia. Dzieci, których matki odmawiają przerwania laktacji, mogą doświadczyć niepożądanych skutków ubocznych.

Zastosowanie pediatryczne

U dzieci, młodzieży i młodych pacjentów (w wieku poniżej 24 lat) cierpiących na depresję i inne zaburzenia psychiczne, leki przeciwdepresyjne w porównaniu z placebo zwiększają ryzyko myśli samobójczych i mogą wywoływać zachowania samobójcze. Dlatego przepisując amitryptylinę, zaleca się dokładne rozważenie potencjalnych korzyści z leczenia i ryzyka samobójstwa.

Stosować u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku amitryptylina może prowadzić do rozwoju psychozy lekowej, głównie w nocy. Po odstawieniu leku zjawiska te ustępują w ciągu kilku dni.

Interakcje lekowe

Jednoczesne stosowanie amitryptyliny i inhibitorów MAO może wywołać zespół serotoninowy, któremu towarzyszy hipertermia, pobudzenie, mioklonie, drżenie, splątanie.

Amitryptylina może wzmacniać działanie fenylopropanoloaminy, epinefryny, noradrenaliny, fenylefryny, efedryny i izoprenaliny na funkcjonowanie układu sercowo-naczyniowego. W związku z tym nie zaleca się przepisywania leków zmniejszających przekrwienie, środków znieczulających i innych leków zawierających te substancje, razem z amitryptyliną.

Lek może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie metylodopy, guanetydyny, klonidyny, rezerpiny i betanidyny, co może wymagać dostosowania ich dawkowania.

W przypadku skojarzenia amitryptyliny z lekami przeciwhistaminowymi czasami obserwuje się nasilenie działania supresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, aw przypadku leków wywołujących reakcje pozapiramidowe obserwuje się zwiększenie częstości i nasilenia działań pozapiramidowych.

Jednoczesne przyjmowanie amitryptyliny i niektórych leków przeciwpsychotycznych (zwłaszcza sertindolu i pimozydu, a także sotalolu, halofantryny i cyzaprydu), leków przeciwhistaminowych (terfenadyna i astemizol) oraz leków wydłużających odstęp QT (leki przeciwarytmiczne, np. Chinidyna) zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Leki przeciwgrzybicze (terbinafina, flukonazol) zwiększają stężenie amitryptyliny w surowicy, potęgując tym samym jej toksyczne właściwości. Zgłaszano również takie objawy, jak omdlenia i rozwój napadów charakterystycznych dla częstoskurczu komorowego (Torsade de Pointes).

Barbiturany i inne induktory enzymów, w szczególności karbamazepina i ryfampicyna, są zdolne do intensyfikacji metabolizmu amitryptyliny, co prowadzi do obniżenia jej stężenia we krwi i zmniejszenia skuteczności tej ostatniej.

W połączeniu z blokerami kanału wapniowego, metylofenidatem i cymetydyną, możliwe jest zahamowanie procesów metabolicznych charakterystycznych dla amitryptyliny, zwiększenie jej poziomu w osoczu krwi i wystąpienie reakcji toksycznych.

Przy jednoczesnym stosowaniu amitryptyliny i leków przeciwpsychotycznych należy pamiętać, że leki te wzajemnie hamują metabolizm, pomagając obniżyć próg konwulsyjnej gotowości.

Podczas przepisywania amitryptyliny w połączeniu z pośrednimi antykoagulantami (pochodne indandionu lub kumaryny), działanie przeciwzakrzepowe tych ostatnich może się nasilić.

Amitryptylina może pogorszyć przebieg depresji wywołanej lekami glikokortykosteroidowymi. Wspólne przyjmowanie leków przeciwdrgawkowych może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, obniżać próg aktywności napadowej (przyjmowane w dużych dawkach) i prowadzić do osłabienia efektu ostatniego leczenia.

Połączenie amitryptyliny z lekami stosowanymi w leczeniu tyreotoksykozy zwiększa ryzyko agranulocytozy. U pacjentów z nadczynnością tarczycy lub przyjmujących leki tarczycowe zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii, dlatego zaleca się ostrożność podczas stosowania amitryptyliny w tej kategorii pacjentów.

Fluwoksamina i fluoksetyna mogą zwiększać zawartość amitryptyliny w osoczu, co może wymagać zmniejszenia dawki tej ostatniej. Kiedy ten trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny jest przepisywany w połączeniu z benzodiazepinami, fenotiazynami i lekami przeciwcholinergicznymi, czasami dochodzi do wzajemnego nasilenia się ośrodkowego działania przeciwcholinergicznego i uspokajającego oraz do wzrostu ryzyka wystąpienia napadów padaczkowych z powodu obniżenia progu drgawkowego.

Estrogeny i doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny mogą zwiększać biodostępność amitryptyliny. Zaleca się zmniejszenie dawki amitryptyliny lub estrogenu w celu utrzymania skuteczności lub zmniejszenia toksyczności. W niektórych przypadkach uciekają się do odstawienia leku.

Skojarzenie amitryptyliny z disulfiramem i innymi inhibitorami aldehydrogenazy octowej może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń psychotycznych i splątania. Kiedy lek jest przepisywany razem z fenytoiną, procesy metaboliczne tej ostatniej są hamowane, co czasami prowadzi do zwiększenia jej toksycznego działania, któremu towarzyszą drżenie, ataksja, oczopląs i hiperrefleksja. Na początku leczenia amitryptyliną u pacjentów przyjmujących fenytoinę należy kontrolować zawartość tej ostatniej w osoczu krwi ze względu na zwiększone ryzyko zahamowania jej metabolizmu. Należy również stale monitorować nasilenie działania terapeutycznego amitryptyliny, ponieważ może być konieczne zwiększenie jej dawki.

Preparaty z dziurawca zwyczajnego zmniejszają maksymalne stężenie amitryptyliny w osoczu krwi o około 20%, co jest spowodowane aktywacją metabolizmu tej substancji, który odbywa się w wątrobie z wykorzystaniem izoenzymu CYP3A4. Zjawisko to zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, dlatego może być konieczne dostosowanie dawki amitryptyliny zgodnie z wynikami oznaczania jej stężenia w osoczu krwi.

Połączenie amitryptyliny i kwasu walproinowego pomaga zmniejszyć klirens amitryptyliny z osocza krwi, co może zwiększyć zawartość amitryptyliny i jej metabolitu nortryptyliny. W takim przypadku zaleca się stałe monitorowanie poziomu nortryptyliny i amitryptyliny w osoczu krwi, aby w razie potrzeby zmniejszyć dawkę tej ostatniej.

Przyjmowanie dużych dawek amitryptyliny i preparatów litu przez ponad 6 miesięcy może wywołać rozwój powikłań sercowo-naczyniowych i drgawek. Również w tym przypadku czasami określa się oznaki działania neurotoksycznego, a mianowicie: dezorganizacja myślenia, drżenie, słaba koncentracja, zaburzenia pamięci. Jest to możliwe nawet przy wyznaczeniu amitryptyliny w średnich dawkach i normalnym stężeniu jonów litu we krwi.

Analogi

Analogami amitryptyliny są: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline i Vero-Amitriptyline.

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w suchym miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze 15-25 ° C.

Okres trwałości 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Amitryptyliny

Lekarze zwykle pozostawiają pozytywne recenzje na temat Amitryptyliny, uznając ją za dobry środek przeciwdepresyjny. Jednak wielu pacjentów skarży się na dużą liczbę działań niepożądanych podczas leczenia (suchość w ustach, apatia, senność). Czasami rozwija się uzależnienie od narkotyku. Amitryptylinę należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami specjalisty. Istnieją również doniesienia o narkotycznym działaniu leku.

Cena Amitryptyliny w aptekach

Przybliżona cena Amitryptyliny w postaci tabletek o dawce 10 mg wynosi 24-33 rubli, a przy dawce 25 mg - 20-56 rubli (opakowanie zawiera 50 sztuk). Koszt leku w postaci roztworu waha się od 42 do 47 rubli (opakowanie zawiera 10 ampułek).