Celecoxib - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Celecoxib

Celecoxib: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Celecoxib

Kod ATX: M01AH01

Składnik aktywny: celekoksyb (celekoksyb)

Producent: JSC VERTEX (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 27.11.2018

Ceny w aptekach: od 163 rubli.

Kup

Celekoksyb jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ).

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci kapsułek: galaretowatego ciała stałego, rozmiar nr 0, koloru białego (dawka 100 mg) i żółtego (dawka 200 mg); zawartość kapsułek to zagęszczona masa, która rozpada się po lekkim sprasowaniu lub ziarnisty proszek o barwie prawie białej lub białej (10 szt. w blistrze, w kartoniku 1, 2, 3, 4, 5 lub 10 opakowań; 10, 50 lub 100 szt. W puszce polietylenowej, w pudełku kartonowym 1 puszka i instrukcja użycia celekoksybu).

1 kapsułka zawiera:

• substancja czynna: celekoksyb - 100 lub 200 mg;
• substancje dodatkowe: laurylosiarczan sodu, monohydrat laktozy, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, powidon K-30;
• otoczka kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu, dodatkowo 200 mg - żelaza tlenek żółty (tlenek żelaza).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Celekoksyb ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe poprzez hamowanie wytwarzania zapalnych prostaglandyn (Pg), głównie w wyniku supresji cyklooksygenazy-2 (COX-2). Aktywacja COX-2 następuje w wyniku rozwoju stanu zapalnego i prowadzi do produkcji i akumulacji Pg, głównie PgE ₂, przy jednoczesnym nasileniu się objawów zapalenia (bólu i obrzęku). U ludzi lek w dawkach terapeutycznych nie prowadzi do istotnego zahamowania cyklooksygenazy-1 (COX-1) i nie wpływa na Pg wytwarzany w wyniku indukcji COX-1, a także nie wpływa na prawidłowe procesy fizjologiczne związane z COX-1 w tkankach. 1 (szczególnie w tkankach jelita i żołądka) oraz w płytkach krwi.

Substancja czynna zmniejsza wydalanie PgE ₂ i metabolitu prostacykliny - 6-keto-PgF ₁, ale nie ma wpływu na poziom tromboksanu B ₂ w surowicy i wydalanie z moczem metabolitu tromboksanu B ₂ - 11 degidrotromboksana In ₂ (oba są produktami COX -1).

Współczynnik filtracji kłębuszkowej (GFR) u osób w podeszłym wieku i pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (CRF) nie zmniejsza się w wyniku działania celekoksybu, a także przejściowo zmniejsza się wydalanie sodu. Na tle zapalenia stawów częstość występowania nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca i obrzęków obwodowych jest porównywalna z występowaniem terapii nieselektywnymi inhibitorami COX, które hamują aktywność COX-1 i COX-2. Efekt ten był najbardziej wyraźny u pacjentów przyjmujących leki moczopędne. Niemniej jednak nie odnotowano wzrostu częstości występowania podwyższonego ciśnienia krwi (BP) i rozwoju niewydolności serca, a powstały obrzęk obwodowy nie był ciężki i ustępował samoistnie.

Farmakokinetyka

Celekoksyb jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym na pusty żołądek. Jego maksymalne stężenie (C _max) w osoczu krwi obserwuje się po około 2-3 godzinach i po wprowadzeniu 200 mg wynosi 705 ng / ml. Nie badano bezwzględnej biodostępności substancji. Pole pod krzywą farmakokinetyczną stężenia w czasie (AUC) i C _{max jest w} przybliżeniu proporcjonalne do doustnej dawki celekoksybu w zakresie dawek nie większych niż 200 mg 2 razy na dobę. Jeśli środek jest stosowany w większych dawkach, wzrost AUC i C _max jest mniej proporcjonalny.

Substancja prawie całkowicie (97%) wiąże się z białkami osocza, niezależnie od poziomu jego stężenia i nie wykazuje związku z erytrocytami krwi. Przechodzi przez barierę krew-mózg.

Przemiana metaboliczna zachodzi w wątrobie poprzez hydroksylację, utlenianie i do pewnego stopnia glukuronidację. Metabolizm zachodzi głównie przy udziale izoenzymu CYP2C9 cytochromu P450. Metabolity celekoksybu wykryte we krwi nie wykazują aktywności farmakologicznej w stosunku do COX-1 i COX-2. U osób z homozygotycznym polimorfizmem CYP2C9 * 3 aktywność cytochromu P450 CYP2C9 jest zmniejszona.

Celekoksyb jest wydalany przez nerki i jelita w postaci metabolitów - odpowiednio 27 i 57%, mniej niż 1% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Po wielokrotnym podaniu okres półtrwania (T _1/2) wynosi 8-12 godzin, a klirens około 500 ml / min. Równowagowe stężenia leku w osoczu przy wielokrotnym stosowaniu osiągane są do piątego dnia terapii, zmienność takich cech farmakokinetycznych jak C _max, AUC i T _{1/2 wynosi} około 30%. U młodych, zdrowych pacjentów średnia objętość dystrybucji celekoksybu w stanie stacjonarnym wynosi około 500 l / 70 kg, co wskazuje na szeroką dystrybucję leku w tkankach.

Pokarm o dużej zawartości tłuszczu przyjmowany razem z lekiem prowadzi do zwiększenia jego całkowitego wchłaniania o około 20%, a czas do osiągnięcia C _max wydłuża się średnio o 4 godziny.

Stwierdzono, że AUC u przedstawicieli rasy Negroid jest około 40% wyższe niż u Europejczyków. Kliniczne znaczenie i przyczyny tego zjawiska nie są znane.

Wskazania do stosowania

• reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie kości i stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (leczenie objawowe);
• zespół bólowy, w tym ból pleców, ból pooperacyjny, ból mięśniowo-szkieletowy i inne rodzaje bólu;
• pierwotne bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• ciężka choroba naczyniowo-mózgowa, ciężkie zmiany w tętnicach obwodowych, klinicznie potwierdzona choroba wieńcowa (IHD);
• krwotok podpajęczynówkowy, udar krwotoczny;
• przewlekła niewydolność serca (CHF) II - IV klasa czynnościowa według klasyfikacji NYHA (New York Association of Cardiology);
• okres po pomostowaniu tętnic wieńcowych (w pierwszych 10-14 dniach po operacji zwiększa się ryzyko zaburzeń krążenia mózgowego i zawału mięśnia sercowego);
• choroby jelit o charakterze zapalnym (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego) podczas zaostrzenia;
• czynne zmiany nadżerkowe i wrzodziejące błony śluzowej żołądka i / lub wrzód dwunastnicy, wrzód żołądka i / lub wrzód dwunastnicy w ostrej fazie, krwawienie z przewodu pokarmowego;
• ciężka niewydolność nerek - klirens kreatyniny (CC) poniżej 30 ml / min; potwierdzona hiperkaliemia, postępująca choroba nerek;
• ciężka niewydolność wątroby;
• triada aspiryny: częściowe lub całkowite połączenie nawracających polipowatości nosa i zatok przynosowych, astmy oskrzelowej i nietolerancji na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ, w tym inne inhibitory COX-2 (w tym wskazania w wywiadzie);
• wiek do 18 lat;
• Ciąża i laktacja;
• zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy;
• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku lub sulfonamidy.

Względne (leczenie celekoksybem należy przeprowadzać ze szczególną ostrożnością):

• zmiany chorobowe przewodu pokarmowego (GIT), w tym wrzód żołądka i 12 wrzodów dwunastnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, krwawienie w wywiadzie; obecność infekcji Helicobacter pylori;
• CRF (CC 30-60 ml / min);
• zatrzymanie płynów i obrzęk;
• wyraźny spadek objętości krwi krążącej (BCC), w tym po operacji;
• nadciśnienie tętnicze, choroby układu sercowo-naczyniowego (CVS); choroba tętnic obwodowych;
• uszkodzenia naczyniowo-mózgowe;
• dysfunkcje wątroby o umiarkowanym nasileniu, choroba wątroby w wywiadzie, porfiria wątrobowa;
• cukrzyca, dyslipidemia / hiperlipidemia;
• ciężkie choroby somatyczne;
• należy do osób wolno metabolizujących lub podejrzewa się taki stan (ponieważ pacjenci ci mogą gromadzić celekoksyb w osoczu krwi w dużych stężeniach);
• starość, jak również niska masa ciała, osłabienie organizmu, leczenie moczopędne;
• gruźlica;
• palenie i / lub alkoholizm;
• długotrwałe stosowanie NLPZ;
• skojarzone podawanie z inhibitorami izoenzymu CYP2C9;
• jednoczesne leczenie następującymi środkami: doustne glikokortykosteroidy (prednizolon), leki przeciwpłytkowe (klopidogrel, kwas acetylosalicylowy), antykoagulanty (warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, citalopram.), digoksetyna.

Celecoxib, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Celecoxib przyjmuje się doustnie, popijając wodą, z posiłkiem lub bez. Kapsułkę połyka się w całości bez rozgryzania, bez otwierania.

Ponieważ ryzyko powikłań CVS zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania terapii, lek należy przyjmować w najmniejszej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas. Przy długotrwałym stosowaniu maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 400 mg.

Zalecany schemat dawkowania:

• leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów: 2 razy dziennie po 100 lub 200 mg;
• leczenie objawowe zapalenia kości i stawów / zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa: 200 mg raz dziennie lub 100 mg dwa razy dziennie; przy zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa w niektórych przypadkach odnotowano skuteczność stosowania leku w dawce dobowej 400 mg;
• terapia zespołu bólowego / pierwotnego bolesnego miesiączkowania: w pierwszej dobie - dawka początkowa 400 mg w razie potrzeby, a następnie dodatkowa dawka 200 mg; od drugiego dnia terapii - 200 mg 2 razy dziennie, jeśli to konieczne.

U pacjentów z ustalonym lub podejrzewanym spowolnieniem metabolizmu (u nosicieli homozygotycznego genotypu CYP2C9 * 3), a także u pacjentów leczonych flukonazolem (inhibitor izoenzymu CYP2C9), początkową zalecaną dawkę leku należy zmniejszyć o połowę.

Skutki uboczne

• układ odpornościowy: rzadko - obrzęk naczynioruchowy; niezwykle rzadko - pęcherzowe wysypki (pęcherzowe zapalenie skóry);
• krew i układ limfatyczny: rzadko - niedokrwistość; rzadko trombocytopenia;
• układ nerwowy: często - zawroty głowy; rzadko - zwiększone napięcie mięśniowe;
• zaburzenia psychiczne: często - bezsenność; rzadko - senność, niepokój; rzadko - zamieszanie (psychoza);
• narządy zmysłów: niewyraźne widzenie, szum w uszach;
• CVS: często - podwyższone ciśnienie tętnicze, w tym pogorszenie przebiegu nadciśnienia tętniczego; obrzęk obwodowy; rzadko - kołatanie serca, uderzenia gorąca, tachykardia, zawał mięśnia sercowego i udar niedokrwienny;
• układ wątrobowo-żółciowy: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, w tym aminotransferazy alaninowej (ALT) i aminotransferazy asparaginianowej (AST);
• Przewód pokarmowy: często - wzdęcia, biegunka, bóle brzucha, niestrawność, wymioty; rzadko - zmiany chorobowe zębów (zapalenie pęcherzyków płucnych po ekstrakcji); rzadko - owrzodzenie przełyku, wrzód żołądka i 12 wrzodów dwunastnicy; niezwykle rzadko - zapalenie trzustki, perforacja jelit;
• układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: często - kaszel, infekcje górnych dróg oddechowych, zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli; rzadko - nieżyt nosa, zapalenie gardła;
• układ moczowy: często - infekcje dróg moczowych;
• skóra i tkanki podskórne: często - wysypka skórna, swędzenie skóry (w tym uogólnione); rzadko - wybroczyny, pokrzywka; rzadko - łysienie;
• zaburzenia ogólne: rzadko - przypadkowe urazy, objawy grypopodobne, obrzęk twarzy, nadwrażliwość.

Działania niepożądane odnotowane w obserwacjach po wprowadzeniu do obrotu:

• układ odpornościowy: niezwykle rzadko - reakcje anafilaktyczne;
• narząd wzroku: rzadko - zapalenie spojówek;
• układ nerwowy: niezwykle rzadko - utrata węchu / smaku, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, krwotok mózgowy;
• zaburzenia psychiczne: rzadko - omamy;
• układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko - zapalenie płuc, zatorowość płucna;
• układ naczyniowy: niezwykle rzadko - zapalenie naczyń;
• układ wątrobowo-żółciowy: rzadko - zapalenie wątroby; niezwykle rzadko - cholestaza, żółtaczka, cholestatyczne zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby (czasami śmiertelne), niewydolność wątroby, martwica wątroby (w niektórych przypadkach zakończone zgonem lub koniecznością przeszczepienia wątroby); większość z tych reakcji wystąpiła 1 miesiąc po rozpoczęciu terapii;
• Przewód pokarmowy: rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego;
• układ rozrodczy: rzadko - nieregularne miesiączki; z nieznaną częstotliwością - zmniejszona płodność u kobiet;
• skóra i tkanki podskórne: rzadko - reakcje nadwrażliwości na światło; niezwykle rzadko - rumień wielopostaciowy, wysypka polekowa w połączeniu z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi [zespół DRESS (zespół nadwrażliwości polekowej z eozynofilią) lub zespół nadwrażliwości], martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, ostra uogólniona wysypka;
• układ moczowy: rzadko - hiponatremia, ostra niewydolność nerek; niezwykle rzadko - nerczyca lipoidowa (choroba o niewielkich zmianach), zespół nerczycowy, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• zaburzenia ogólne: rzadko - ból w klatce piersiowej.

Przedawkować

Doświadczenie kliniczne z przedawkowaniem celekoksybu jest ograniczone. Przy stosowaniu leku w dawkach nieprzekraczających 1,2 g jednorazowo lub wielokrotnie 1,2 g podzielonych na 2 dawki dziennie nie zaobserwowano klinicznie istotnych skutków ubocznych.

Jeśli podejrzewa się ten stan, zalecana jest odpowiednia terapia wspomagająca. Biorąc pod uwagę wysoki stopień wiązania substancji z białkami osocza krwi, można przypuszczać, że dializa nie jest skuteczną metodą jej eliminacji z organizmu.

Specjalne instrukcje

Celekoksyb, działając przeciwgorączkowo, jest w stanie zmniejszyć znaczenie diagnostyczne takiego objawu zmiany zakaźnej jak gorączka, a tym samym wpłynąć na rozpoznanie infekcji.

Lek, podobnie jak wszystkie koksyby, zwiększa ryzyko poważnych skutków ubocznych (w tym zgonów) z powodu CVS, w tym tworzenia się skrzepów, udaru i zawału mięśnia sercowego. Zagrożenie tymi powikłaniami może wzrosnąć wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania podawania, a także z istniejącymi chorobami układu krążenia i czynnikami ryzyka takich zmian. W celu zminimalizowania potencjalnego zagrożenia takimi reakcjami celekoksyb należy stosować w najmniejszych skutecznych dawkach przez możliwie najkrótszy czas leczenia (zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego). Należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo wystąpienia tych powikłań, nawet przy braku pojawienia się w przeszłości objawów naruszenia układu sercowo-naczyniowego. Pacjentów należy poinformować o objawach ciężkich działań niepożądanych związanych z CVS oraz o środkach, jakie należy podjąć w przypadku ich zaobserwowania.

Celekoksyb może zwiększać ciśnienie krwi, prowadząc w ten sposób do rozwoju powikłań sercowo-naczyniowych. W przypadku nadciśnienia tętniczego lek należy stosować ostrożnie, monitorując odczyty ciśnienia krwi na początku przebiegu i przez cały okres leczenia.

Podczas terapii lekiem niezwykle rzadko dochodziło do owrzodzeń, perforacji i krwawień z przewodu pokarmowego. Czynnikami zwiększającymi ryzyko wystąpienia tych powikłań podczas leczenia NLPZ są: starość, występowanie chorób układu krążenia, jednoczesne przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego, krwawienia, wrzody i procesy zapalne przewodu pokarmowego w czasie zaostrzenia (w tym wskazania w historii). Ponadto zagrożenie krwawieniem z przewodu pokarmowego pogarsza jednoczesne stosowanie doustnych leków przeciwzakrzepowych i glikokortykosteroidów, długotrwałe leczenie NLPZ, spożywanie alkoholu i palenie. Większość ciężkich działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego obserwowano u pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych.

Na tle terapii w bardzo rzadkich przypadkach odnotowano występowanie tak ciężkich skórnych reakcji ubocznych, jak zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, toksyczna martwica naskórka. Niektóre z nich były śmiertelne. Największe ryzyko tych powikłań obserwuje się w pierwszym miesiącu leczenia. Należy natychmiast przerwać stosowanie celekoksybu, jeśli pojawią się wysypki skórne, zmiany w błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne objawy nadwrażliwości.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas stosowania leku należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów transportowych i pracy ze złożonym i potencjalnie niebezpiecznym sprzętem, ponieważ terapia może prowadzić do zawrotów głowy i senności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Przyjmowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Nie zidentyfikowano potencjalnego zagrożenia leczenia w czasie ciąży, ale nie można go wykluczyć. Nie przeprowadzono odpowiednich badań dotyczących stosowania celekoksybu u kobiet w ciąży. W leczeniu NLPZ (w tym celekoksybu), zgodnie z mechanizmem działania, u niektórych kobiet mogą wystąpić zmiany w jajnikach, powodujące upośledzenie płodności lub powikłania w czasie ciąży. Kobiety planujące ciążę lub przechodzące badania w kierunku niepłodności powinny rozważyć możliwość odstawienia NLPZ.

Leki otrzymywane w ciąży, szczególnie w III trymestrze ciąży, należące do grupy inhibitorów syntezy Pg, w tym celekoksyb, mogą powodować słabe skurcze macicy i przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego u płodu. Stosowanie tych leków we wczesnym okresie ciąży może mieć negatywny wpływ na jej przebieg.

Podczas laktacji przyjmowanie leku jest przeciwwskazane. Badania wykazały, że celekoksyb przenika do mleka kobiecego w bardzo małych stężeniach. Należy jednak wziąć pod uwagę możliwe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Leczenie celekoksybem jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak doświadczenia w jego stosowaniu u młodzieży i dzieci.

Z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów w podeszłym wieku z wartością GFR> 65 ml / min / 1,73 m ^{2 z} powodu zmian związanych z wiekiem oraz u pacjentów z GFR 35-60 ml / min / 1,73 m ² parametry farmakokinetyczne celekoksybu nie zmieniają się. Nie ma również istotnej zależności między poziomem CC a klirensem leku. W przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Uważa się, że ciężka niewydolność nerek nie wpływa na klirens celekoksybu, ponieważ główną drogą jego wydalania jest biotransformacja w wątrobie z utworzeniem nieaktywnych metabolitów. Jednak u pacjentów z postępującą chorobą nerek, ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min) lub potwierdzoną hiperkaliemią, ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu leku, jego stosowanie jest przeciwwskazane.

Za naruszenia funkcji wątroby

Przeciwwskazane jest stosowanie leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg klasyfikacji Child-Pugh) ze względu na niewystarczające doświadczenie w jego stosowaniu u pacjentów z tej grupy.

Przy łagodnych zaburzeniach czynności wątroby (klasa A wg klasyfikacji Child-Pugh) stężenie celekoksybu we krwi w osoczu może się nieznacznie zmienić, przy umiarkowanej niewydolności wątroby (klasa B wg klasyfikacji Child-Pugh) może wzrosnąć prawie 2-krotnie, w wyniku czego jest wymagane zmniejszyć początkową zalecaną dawkę o 2 razy.

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, porfirią wątrobową i uszkodzeniem wątroby w wywiadzie należy zachować ostrożność podczas leczenia celekoksybem. Obserwując objawy i / lub oznaki zaburzeń czynności wątroby, pacjentów należy uważnie obserwować w celu wykrycia możliwego wystąpienia cięższych reakcji ze strony wątroby.

Stosować u osób starszych

U osób powyżej 65.roku życia średnie wartości AUC i C _max celekoksybu wzrosły 1,5-2 razy, co wynika głównie nie z wieku, ale ze zmiany masy ciała (u pacjentów w tej kategorii wiekowej z reguły jest niższa średnia masa ciała w porównaniu z z małymi pacjentami). W rezultacie mają wyższy poziom substancji. Z tego powodu kobiety w wieku powyżej 65 lat częściej mają wyższe stężenie substancji czynnej w osoczu krwi niż starsi mężczyźni.

Zwykle pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki, ale jeśli masa ciała pacjenta jest mniejsza niż 50 kg, na początku leczenia wskazane jest przyjęcie minimalnej zalecanej dawki.

Interakcje lekowe

• inhibitory izoenzymu CYP2C9: zwiększa się poziom celekoksybu w osoczu krwi, co wymaga zmniejszenia jego dawki;
• flukonazol (inhibitor izoenzymu CYP2C9): stosowany w dawce dobowej 200 mg podwaja zawartość celekoksybu w osoczu krwi ze względu na supresję jego metabolizmu przez izoenzym CYP2C9, dlatego konieczne jest zmniejszenie dawki celekoksybu o połowę;
• barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna (induktory izoenzymu CYP2C9): stężenie celekoksybu w osoczu we krwi zmniejsza się i może być konieczne zwiększenie jego dawki;
• doustne leki przeciwzakrzepowe (w tym kumarynowe leki przeciwzakrzepowe, warfaryna, bezpośrednie doustne leki przeciwzakrzepowe, w tym dabigatran, apiksaban i rywaroksaban): może wystąpić wydłużenie czasu protrombinowego, a także zwiększone ryzyko krwawienia; po rozpoczęciu terapii skojarzonej lub zmianie dawki celekoksybu wymagane jest monitorowanie aktywności przeciwzakrzepowej i / lub wskaźnika międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR);
• ketokonazol (inhibitor izoenzymu CYP3A4): nie obserwowano klinicznie istotnego wpływu na biotransformację celekoksybu;
• metoprolol, dekstrometorfan (substraty izoenzymu CYP2D6): przy przyjmowaniu leku w dawce dobowej 200 mg stężenia metoprololu i dekstrometorfanu wzrastają odpowiednio 1,5 i 2,6 razy, ze względu na supresję izoenzymu CYP2D6 przez celekoksyb; na początku kuracji lekiem konieczne jest zmniejszenie dawek leków związanych z substratami izoenzymu CYP2D6, a po zakończeniu kursu - zwiększenie;
• metotreksat: nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych w przypadku tego połączenia;
• leki przeciwnadciśnieniowe, w tym blokery receptora angiotensyny (antagoniści angiotensyny II), beta-blokery, diuretyki / inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE): działanie tych leków zmniejsza się w wyniku zahamowania wytwarzania Pg; u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów w podeszłym wieku odwodnionych (w tym podczas jednoczesnego stosowania leków moczopędnych), jednoczesne stosowanie selektywnych inhibitorów COX-2 i innych NLPZ z antagonistami angiotensyny II, inhibitorami ACE i diuretykami może powodować pogorszenie czynności nerek, w tym rozwój ostrej niewydolności nerek, objawy te są zwykle odwracalne; przy takim połączeniu należy zachować ostrożność i nawodnić przed rozpoczęciem stosowania celekoksybu;na początku terapii skojarzonej i okresowo w trakcie jej wdrażania monitorować czynność nerek;
• lizynopryl: według badań, przyjmowanie celekoksybu dwa razy dziennie w dawce 200 mg podczas leczenia lizynoprylem u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym I i II stopnia nie powodowało klinicznie istotnego wzrostu ciśnienia krwi w porównaniu z grupą placebo; 48% uczestników badania nie odpowiedziało na leczenie lizynoprylem w porównaniu z pacjentami przyjmującymi placebo, u których brak było odpowiedzi u 27%;
• diuretyki tiazydowe, furosemid: zmniejszenie działania natriuretycznego tych leków jest możliwe ze względu na zmniejszenie produkcji Pg w nerkach;
• cyklosporyna: ryzyko rozwoju nefrotoksyczności jest zwiększone z powodu wpływu NLPZ na syntezę Pg w nerkach;
• doustne środki antykoncepcyjne (noretysteron w dawce 1 mg / etynyloestradiol w dawce 0,035 mg): nie odnotowano istotnego wpływu na parametry farmakokinetyczne kombinacji antykoncepcyjnej;
• inne NLPZ (niezawierające kwasu acetylosalicylowego): tego połączenia należy unikać;
• preparaty litu: nastąpił wzrost stężenia litu w osoczu o około 17%; pacjenci leczeni litem wymagają ścisłego monitorowania podczas przyjmowania lub odstawiania celekoksybu;
• leki zawierające glin i magnez (zobojętniające), glibenklamid, omeprazol, tolbutamid, fenytoina: nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji;
• kwas acetylosalicylowy (w małych dawkach): nie stwierdzono wpływu na przeciwpłytkowe działanie tej substancji; Ponieważ celekoksyb ma słaby wpływ na czynność płytek krwi, nie powinien być stosowany jako substytut kwasu acetylosalicylowego, który jest stosowany w zapobieganiu zmianom sercowo-naczyniowym;
• barbiturany (induktory izoenzymu CYP2C9): możliwe jest zmniejszenie stężenia celekoksybu we krwi w osoczu, ponieważ jest on metabolizowany w wątrobie przez izoenzym CYP2C9;
• digoksyna: brak informacji na temat tej interakcji, jednak biorąc pod uwagę wpływ celekoksybu na układ krążenia, konieczne jest ostrożne łączenie go z tą substancją, uważnie kontrolując reakcje uboczne.

Analogi

Analogi Celecoxib to: Roucoxib-Routek, Dilaxa, Celecoxib-Vial, Celebrex itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje celekoksybu

Kilka recenzji lekarzy i pacjentów na temat Celecoxib jest w większości przypadków pozytywnych. Eksperci uważają lek za skuteczny lek przeciwzapalny i przeciwbólowy, który pozwala szybko osiągnąć pożądany rezultat przy minimalnej liczbie reakcji ubocznych. Lek delikatnie pomaga radzić sobie z bólem szyi, dolnej części pleców, klatki piersiowej, z napromienianiem bólu kończyn dolnych. Do zalet leku należy również wygodna forma uwalniania i łatwość użycia.

Jako wady leku wielu pacjentów wskazuje na pojawienie się działań niepożądanych na tle jego podawania (zawroty głowy, nudności, bóle brzucha, wymioty).

Cena za celekoksyb w aptekach

Cena za celekoksyb (kapsułki 200 mg) może wahać się między 300-500 rubli. w opakowaniu zawierającym 10 szt.

Celecoxib: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Celecoxib 200 mg kapsułka 10 szt. 163 r Kup

Kapsułki Celecoxib 200mg 10 szt. 183 r Kup

Kapsułki Celecoxib 200mg 30 szt 426 r Kup

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!