Intelens

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Intelens: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Intelence

Kod ATX: J05AG04

Substancja czynna: etrawiryna (etrawiryna)

Producent: Janssen-Cilag SpA (Włochy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 16.08.2018

Intelens jest lekiem przeciwwirusowym aktywnym przeciwko ludzkiemu wirusowi niedoboru odporności (HIV).

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek: prawie białych lub białych; dawka 100 mg - owal, z wytłoczonym napisem „T125” na jednej stronie, z wytłoczeniem „100” na drugiej; dozowanie 200 mg - dwustronnie wypukłe, podłużne, jednostronnie grawerowane „T200” [120 szt. 100 mg lub 60 szt. 200 mg w butelce polietylenowej z 3 workami ze środkiem pochłaniającym wilgoć (żel krzemionkowy), 2 g, w pudełku tekturowym 1 butelka i instrukcja użycia Intelens].

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: etrawiryna - 100/200 mg;
dodatkowe składniki: celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, hypromeloza, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna (tabletki 100 mg), mikrokrystaliczna celuloza krzemowa (tabletki 200 mg).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Etrawiryna jest lekiem przeciwwirusowym spokrewnionym z nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy HIV-1 (NNRTI). Substancja czynna bezpośrednio komunikuje się z odwrotną transkryptazą i hamuje zależną od DNA i zależną od RNA aktywność polimerazy DNA, prowadząc do zniszczenia miejsc katalitycznych tego enzymu. Wykazuje aktywność przeciwko szczepom laboratoryjnym i izolatom klinicznym dzikiego wirusa HIV-1 w liniach komórek T zakażonych ostro, w monocytach / makrofagach i obwodowych ludzkich jednojądrzastych komórkach.

Etrawiryna ma działanie przeciwwirusowe in vitro na szeroką gamę członków grupy M HIV-1 (w tym podtypy A, B, C, D, E, F, G) i izolaty z grupy pierwotnej O, dla których średnie skuteczne stężenie (EC ₅₀) może mieścić się w zakresie 0,7–21,7 nM.

Lek nie należy do grupy antagonistów żadnego z badanych leków przeciwretrowirusowych. Intelens charakteryzuje się addytywnym działaniem przeciwwirusowym w połączeniu z następującymi lekami:

inhibitory proteazy (PI): atazanawir, amprenawir, indynawir, darunawir, nelfinawir, lopinawir, typranawir, rytonawir, sakwinawir;
NNRTI: delawirdyna, efawirenz, newirapina;
nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI) lub nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI): didanozyna, zalcytabina, abakawir, stawudyna, tenofowir;
inhibitor fuzji: enfuwirtyd;
inhibitor integrazy: raltegrawir;
Antagonista receptora CCR5: marawirok.

Donoszono o addytywnym lub synergistycznym działaniu przeciwwirusowym etrawiryny w połączeniu z NRTI, takimi jak lamiwudyna, emtrycytabina i zydowudyna.

Etrawiryna wykazuje wyraźne działanie przeciwwirusowe przeciwko 56 z 65 szczepów HIV-1 z jednym podstawieniem aminokwasu w pozycjach RT, co powoduje oporność na NNRTI, w tym szczepy niosące najczęstsze mutacje Y181C i K103N. Mutacje Y181V (17-krotność zmiany WE ₅₀ wartości) i Y181I (13-krotność zmian w EC ₅₀ wartości), między innymi podstawień aminokwasów, które powodują największą odporność na działanie substancji czynnej w hodowli komórkowej.

Działanie przeciwwirusowe etrawiryny w hodowlach komórkowych przeciwko 24 szczepom HIV-1, w tym wielokrotne podstawienia aminokwasów związane z opornością na PI i / lub NNRTI, jest podobne do działania przeciwko dzikiemu szczepowi HIV-1. Najczęściej występującymi mutacjami u pacjentów z nieskutecznymi wynikami wirusologicznymi terapii skojarzonej zawierającej etrawirynę były mutacje V179I, V179F, Y181I, Y181C.

Badania in vitro wykazały ograniczoną oporność krzyżową między substancją czynną a efawirenzem u 3 z 65 zmutowanych szczepów HIV-1 z mutacją nadającą oporność na NNRTI. Pozycje aminokwasów u innych szczepów związane ze słabą wrażliwością na etrawirynę i efawirenz były różne. Etrawiryna wykazują EC ₅₀ <10 nmoli w przeciwieństwie do 83%, z 6171 izolatów klinicznych opornych na delawirdyna, efawirenz i / lub newirapina. U pacjentów, u których schemat leczenia etrawiryną jest nieskuteczny wirusologicznie, nie zaleca się stosowania delawirdyny, efawirenzu i (lub) newirapiny.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym z pokarmem maksymalne stężenie etrawiryny w osoczu (C _max) występuje w ciągu 4 godzin. Stężenie substancji w osoczu nie zależy od rodzaju spożywanego pokarmu (przy dużej zawartości tłuszczu - 1160 kcal, lub normalnej kaloryczności - 561 kcal). Zawartość produktu była niższa w przypadkach, gdy Intelens stosowano na czczo (51%) lub przed posiłkami (17%). W konsekwencji, aby uzyskać lepsze wchłanianie, lek należy przyjmować po posiłkach.

U zdrowych ochotników wchłanianie etrawiryny nie zmieniało się na tle jednoczesnego doustnego podawania omeprazolu lub ranitydyny, co powodowało wzrost pH treści żołądkowej.

In vitro, etrawiryna prawie całkowicie (około 99,9%), wiąże się z białkami osocza, głównie α ₁ -oxidized glikoproteiny (97.66-99.02%) i albumina (99,6%). W innych płynach biologicznych, w tym w płynie mózgowo-rdzeniowym, nie badano dystrybucji substancji czynnej u ludzi. W doświadczeniach in vitro z mikrosomami ludzkiej wątroby stwierdzono, że etrawiryna podlega głównie metabolizmowi oksydacyjnemu z udziałem izoenzymów wątrobowych z rodziny CYP3A oraz w mniejszym stopniu z udziałem izoenzymów z rodziny CYP2C, po czym następuje glukuronizacja.

Po doustnym podaniu znakowanej ¹⁴ C-etrawiryny 93,7% i 1,2% podanej dawki wykryto odpowiednio w kale i moczu. W kale udział etrawiryny w postaci niezmienionej wynosił 81,2–86,4% przyjętej dawki, w moczu nie wykryto substancji w tej postaci. Ostateczny okres eliminacji etrawiryny może wynosić od 30 do 40 godzin.

Nie badano farmakokinetyki etrawiryny u pacjentów z niewydolnością nerek. Mniej niż 1,2% spożytej dawki substancji jest wydalane z moczem. W niezmienionej postaci leku nie stwierdzono w moczu, więc wpływ upośledzonej czynności nerek na jego wydalanie może być skrajnie nieistotny. Etrawiryna charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, dlatego jej eliminacja z organizmu w jakichkolwiek znaczących ilościach przy zastosowaniu hemodializy lub dializy otrzewnowej jest mało prawdopodobna.

Proces przemian metabolicznych i eliminacja etrawiryny zachodzi przede wszystkim w wątrobie. Farmakokinetyka preparatu Intelens przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach jego aktywności (klasy A lub B w skali Childa-Pugha) nie uległa zmianie, dlatego nie ma potrzeby zmniejszania dawki leku u tych pacjentów. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) nie badano farmakokinetyki leku.

U pacjentów zakażonych wirusem HIV-1 i jednocześnie wirusem zapalenia wątroby typu B i / lub C klirens Intelensa jest zmniejszony. Pacjenci z tej grupy powinni zachować ostrożność, ponieważ mają zwiększone ryzyko zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych.

Stwierdzono, że rasa pacjenta nie wpływa na parametry farmakokinetyczne preparatu Intelens.

Nie było znaczących różnic w farmakokinetyce substancji między kobietami i mężczyznami.

Wskazania do stosowania

Intelens jest zalecany w leczeniu zakażenia HIV-1 u dorosłych pacjentów otrzymujących leki przeciwretrowirusowe, w tym u pacjentów z opornością na NNRTI w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania

zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy lub nietolerancja laktozy, galaktoza - na 100 mg (1 tabletka zawiera 160 mg laktozy);
wiek do 18 lat;
Ciąża i laktacja;
ciężkie dysfunkcje wątroby (klasa C wg Child-Pugh) - dla 200 mg;
skojarzone stosowanie z lekami, które wpływają na stężenie etrawiryny w osoczu we krwi oraz lekami, których stężenie w osoczu zmienia się po połączeniu z etrawiryną: NNRTI (delawirdyna, newirapina, efawirenz, rylpiwiryna), PI bez jednoczesnego stosowania małych dawek rytonawiru (atazanawir, nelfinawir, sakwinawir, indynawir i inne, z wyjątkiem fosamprenawiru), leki przeciwgruźlicze (ryfapentyna, ryfampicyna), leki przeciwdrgawkowe (fenobarbital, karbamazepina, fenytoina), leki zawierające ziele dziurawca (Hypericum perforatum), rytonawirawir / raz dziennie w dawce 600 mg;
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku przeciwwirusowego.

Należy zachować ostrożność, tabletki Intelens w dawce 200 mg powinny być stosowane przez pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów jednocześnie zakażonych wirusem zapalenia wątroby typu B i / lub C.

Intelens, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Intelens przyjmuje się doustnie po posiłku, tabletki zaleca się połykać w całości, popijając wodą. Jeśli pacjent ma trudności z połykaniem, tabletki można rozgnieść i dokładnie wymieszać w szklance wody, a następnie natychmiast wypić otrzymany roztwór. Aby mieć pewność, że została przyjęta pełna dawka, szklankę należy kilkakrotnie przepłukać wodą, a jej zawartość całkowicie wypić. W takim przypadku nie można używać ciepłej (powyżej 40 ° C) wody i napojów gazowanych.

Intelens zawsze należy podawać w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi.

Dorośli powinni przyjmować Intelens 2 razy dziennie po 200 mg, maksymalna dobowa dawka etrawiryny nie powinna przekraczać 400 mg.

Jeśli pacjent zapomniał przyjąć dawkę i nie minęło jeszcze więcej niż 6 godzin od zwykłej pory przyjmowania, można ją przyjąć po posiłku tak szybko, jak to możliwe, a następną dawkę można przyjąć jak zwykle. Jeśli od zwykłej godziny przyjęcia minęło więcej niż 6 godzin, nie należy stosować pominiętej dawki i należy kontynuować przyjmowanie preparatu Intelens zgodnie z wcześniej stosowanym schematem.

Skutki uboczne

układ krwiotwórczy: często - anemia, trombocytopenia;
układ sercowo-naczyniowy: często - podwyższone ciśnienie krwi, zawał mięśnia sercowego; rzadko - dławica piersiowa, migotanie przedsionków, udar krwotoczny;
układ nerwowy: często - bezsenność, niepokój, bóle głowy, neuropatia obwodowa; rzadko - senność, nerwowość, zaburzenia snu (w tym hipersomnia), koszmary senne / niezwykłe sny, drżenie, splątanie, parestezje, hipestezja, dezorientacja, zaburzenia koncentracji, amnezja, omdlenia, drgawki;
układ moczowy: często - niewydolność nerek;
układ pokarmowy: często - nudności, wzdęcia, wymioty, biegunka, bóle brzucha, nieżyt żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy; rzadko - zapalenie jamy ustnej, suchość w ustach, zaparcia, parcie na wymioty, krwawe wymioty, wzdęcia, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby, powiększenie wątroby, stłuszczenie wątroby;
metabolizm: często - hiperglikemia, cukrzyca, hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia, dyslipidemia, hiperlipidemia; rzadko - anoreksja;
narządy zmysłów: rzadko - zawroty głowy, niewyraźne widzenie;
narządy oddechowe: rzadko - duszność podczas aktywności fizycznej, skurcz oskrzeli;
skóra i tkanki podskórne: często - nocne poty, wysypka skórna, lipohipertrofia; rzadko - suchość skóry, obrzęk twarzy, świąd, nadmierna potliwość, lipodystrofia;
układ rozrodczy: ginekomastia;
reakcje alergiczne: rzadko - rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona;
układ odpornościowy: rzadko - nadwrażliwość na lek, zespół regeneracji odporności;
parametry laboratoryjne: zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej (ALT), aminotransferazy asparaginianowej (AST), amylazy trzustkowej, lipazy, wzrost całkowitego cholesterolu, kreatyniny, lipoprotein o małej gęstości, glukoza, trójglicerydy, zmniejszenie liczby leukocytów, neutrofile;
reakcje ogólne: często - zmęczenie; rzadko - letarg.

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były wysypka skórna, nudności, biegunka i hipertriglicerydemia.

Anulowanie Intelens w większości przypadków nastąpiło z powodu pojawienia się wysypki. To działanie niepożądane było zwykle łagodne do umiarkowanego, plamkowe, rumieniowe lub plamkowo-grudkowe. Wysypka z reguły pojawiała się w drugim tygodniu leczenia i rzadko występowała po czwartym, zwykle nie wymagała wyznaczenia specjalnego leczenia i ustępowała w ciągu 1–2 tygodni kontynuacji leczenia. W trakcie terapii częstość występowania wysypki była większa u kobiet.

W okresie po wprowadzeniu do obrotu odnotowano następujące zaburzenia: reakcje nadwrażliwości, w tym objaw DRESS (polekowy zespół nadwrażliwości z eozynofilią), któremu towarzyszyła gorączka, wysypka i objawy ogólnoustrojowe (w tym wysypka z gorączką, ciężka wysypka, zmęczenie, ogólne złe samopoczucie, bóle mięśni i stawów, zapalenie spojówek, uszkodzenie błony śluzowej jamy ustnej, eozynofilia, zapalenie wątroby), ze strony tkanki mięśniowo-szkieletowej - rabdomioliza.

Przedawkować

Nie ma wystarczających danych na temat przedawkowania preparatu Intelens. Najbardziej prawdopodobnymi objawami przedawkowania mogą być działania niepożądane często obserwowane w okresie leczenia, takie jak nudności, wysypka, biegunka i ból głowy. Nie ma specyficznego antidotum. W przypadku podejrzenia przedawkowania zaleca się wspomagające leczenie objawowe, w tym monitorowanie stanu pacjenta i monitorowanie podstawowych parametrów fizjologicznych. Jeśli to konieczne, usunięcie etrawiryny z żołądka można przeprowadzić przez przemycie tego ostatniego, a także przez sztuczne wymioty lub pobranie węgla aktywnego.

Specjalne instrukcje

Pacjenci powinni mieć świadomość, że stosowanie nowoczesnych leków przeciwretrowirusowych nie leczy zakażenia wirusem HIV i nie zmniejsza ryzyka przeniesienia wirusa HIV z innymi osobami poprzez krew lub stosunek płciowy. Podczas leczenia preparatem Intelens należy nadal przestrzegać wszystkich odpowiednich środków bezpieczeństwa.

Terapię farmakologiczną powinien przepisywać i przeprowadzać lekarz z odpowiednim doświadczeniem w leczeniu zakażenia wirusem HIV.

Przepisując i stosując Intelens, należy kierować się historią leczenia i, jeśli to możliwe, wynikami określania wrażliwości wirusa HIV-1 na leki przeciwretrowirusowe. Jeśli u pacjentów wystąpiło niepowodzenie wirusologiczne w leczeniu NNRTI i NRTI lub NRTI, nie zaleca się prowadzenia terapii skojarzonej z Intelens tylko z NRTI lub NRTI.

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku Intelens, jeśli pojawią się objawy lub oznaki ciężkich reakcji nadwrażliwości lub ciężkich reakcji skórnych, poprzez obserwację stanu klinicznego pacjenta, w tym monitorowanie aktywności aminotransferaz wątrobowych, oraz dalsze, jeśli to konieczne, odpowiednie leczenie. Ciężkie reakcje nadwrażliwości i ciężkie reakcje skórne występują z reguły po 3-6 tygodniach leczenia iw większości przypadków ustępują po odstawieniu leku i na początku stosowania glikokortykosteroidów. Jeśli powyższe komplikacje wystąpią podczas leczenia lekiem Intelens, nie można kontynuować przyjmowania leku w przyszłości. Po wykryciu ciężkiej wysypki opóźnienie w odstawieniu leku przeciwwirusowego może spowodować reakcję zagrażającą życiu.

W okresie skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej u pacjentów zakażonych wirusem HIV może wystąpić lipodystrofia - redystrybucja tkanki tłuszczowej w organizmie. Zaburzeniu towarzyszy utrata tkanki tłuszczowej podskórnej twarzy i obwodów, wzrost masy tłuszczowej trzewnej i wewnątrzbrzusznej, przerost gruczołu sutkowego i nagromadzenie tłuszczu w okolicy grzbietowo-szyjnej (tworzenie się garbu tłuszczowego). Mechanizm tego zjawiska jest obecnie słabo poznany, a jego długofalowe konsekwencje nie zostały ustalone. Istnieje hipoteza o istniejącym związku między PI a tłuszczakowatością trzewną, a także między NRTI a lipoatrofią. Ryzyko tego zjawiska zwiększa się przy współistniejących zaburzeniach metabolicznych, podeszłym wieku i długotrwałej terapii przeciwretrowirusowej. Przeprowadzając badanie kliniczne pacjentów zakażonych wirusem HIV, należy uwzględnić ocenę fizycznych objawów redystrybucji tkanki tłuszczowej.

W początkowym okresie skojarzonego leczenia przeciwretrowirusowego u pacjentów zakażonych wirusem HIV z ciężkim niedoborem odporności mogą rozwinąć się reakcje zapalne na bezobjawowe / resztkowe zakażenia oportunistyczne, których objawami może być pogorszenie stanu klinicznego i nasilenie istniejących objawów. Takie reakcje w większości przypadków obserwuje się w ciągu pierwszych tygodni lub miesięcy po rozpoczęciu terapii. Przykładami tego powikłania mogą być uogólnione i / lub ogniskowe infekcje mykobakteryjne, zapalenie siatkówki wywołane wirusem cytomegalii, zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis jirovecii. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów stanu zapalnego należy niezwłocznie poddać się badaniu i zastosować odpowiednie leczenie. Pojawiły się również doniesienia o rozwoju chorób autoimmunologicznych na tle przywracania odporności, m.in.rozlane toksyczne wole. Zgodnie z dostępnymi danymi czas wystąpienia tych chorób jest bardzo zróżnicowany i mogą się one rozwinąć wiele miesięcy po rozpoczęciu leczenia skojarzonego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Obecnie nie ma danych na temat negatywnego wpływu Intelens na zdolność prowadzenia samochodu lub innego złożonego sprzętu. Jednocześnie należy wziąć pod uwagę profil reakcji ubocznych tego środka.

Stosowanie w ciąży i laktacji

U kobiet w ciąży przyjmowanie preparatu Intelens jest przeciwwskazane.

Nie przeprowadzono dobrze kontrolowanych i odpowiednich badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu Intelens w czasie ciąży. W trakcie badań na zwierzętach nie stwierdzono negatywnego wpływu leku na przebieg ciąży, poród, rozwój wewnątrzmaciczny i pourodzeniowy.

Obecnie brakuje danych dotyczących wpływu preparatu Intelens na płodność ludzi.

Nie wiadomo, czy etrawiryna przenika do mleka kobiecego. Ze względu na zagrożenie przeniesienia wirusa HIV z matki na niemowlę podczas karmienia piersią oraz rozwój możliwych działań niepożądanych etrawiryny u samych kobiet karmiących, matki zakażone wirusem HIV powinny powstrzymać się od karmienia piersią podczas leczenia.

Zastosowanie pediatryczne

Tabletki Intelens są przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek nie ma potrzeby dostosowywania dawki preparatu Intelens.

Za naruszenia funkcji wątroby

Farmakokinetyka preparatu Intelens w przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby (klasa A lub B w skali Childa-Pugha) nie zmienia się, dlatego nie ma konieczności dostosowywania dawki w tej grupie pacjentów. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) są przeciwwskazani do przyjmowania preparatu Intelens w dawce 200 mg.

U pacjentów zakażonych wirusem HIV-1 i jednocześnie wirusem zapalenia wątroby typu B i / lub C klirens Intelensa jest zmniejszony. Biorąc pod uwagę profil bezpieczeństwa etrawiryny, w tym przypadku nie jest wymagane dostosowanie dawki. Pacjenci z tej grupy powinni zachować ostrożność, ponieważ mają zwiększone ryzyko zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych.

Stosować u osób starszych

Właściwości farmakokinetyczne etrawiryny nie zależą od wieku pacjentów (od 18 do 77 lat). Osoby w podeszłym wieku nie muszą zmieniać dawki leku. Pacjenci w tej grupie wiekowej mają ograniczone doświadczenie w stosowaniu preparatu Intelens, dlatego powinni zachować ostrożność.

Interakcje lekowe

leki indukujące CYP2C19, CYP2C9 lub CYP3A4: stężenie etrawiryny w osoczu zmniejsza się z powodu przyspieszenia jej klirensu, ponieważ te izoenzymy biorą udział w przemianach metabolicznych etrawiryny i jej metabolitów pod wpływem enzymu glukuronozylotransferazy urydyno-difosforanowej;
leki hamujące aktywność CYP2C19, CYP2C9 lub CYP3A4: stężenie etrawiryny w osoczu zwiększa się z powodu spowolnienia jej klirensu;
leki metabolizowane głównie przez izoenzym CYP3A4: ich stężenie w osoczu spada, a ich działanie terapeutyczne słabnie lub skraca się (etrawiryna odnosi się do słabych induktorów izoenzymu CYP3A4);
leki, które są metabolizowane głównie przez izoenzymy CYP2C19 lub CYP2C9 lub które są transportowane za pomocą glikoproteiny P: zwiększa się stężenie tych leków w osoczu iw rezultacie zwiększa się lub wydłuża ich działanie lecznicze lub uboczne (etrawiryna jest słabym inhibitorem glikoproteiny P, izoenzymów CYP2C19 i CYP2C9).

Interakcje lekowe podczas stosowania etrawiryny z innymi lekami przeciwretrowirusowymi:

NRTI: didanozyna (400 mg raz dziennie), tenofowir (300 mg raz dziennie) - można pominąć modyfikację dawki; ponieważ didanozynę należy stosować na pusty żołądek, zaleca się przyjmowanie jej 1 godzinę przed lub 2 godziny po przyjęciu leku Intelens; emtrycytabina, abakawir, stawudyna, zydowudyna, lamiwudyna i inne - uważa się, że etrawiryna nie wchodzi w interakcje z tymi lekami, ponieważ są one wydalane głównie przez nerki;
PI z jednoczesnym rytonawirem: atazanawir / rytonawir (300/100 mg raz dziennie), sakwinawir / rytonawir (miękkie kapsułki żelatynowe; 1000/100 mg 2 razy dziennie), lopinawir / rytonawir (kapsułki żelatynowe miękkie, tabletki; 2 razy dziennie, 400/100 mg), darunawir / rytonawir (2 razy dziennie, 600/100 mg) - Intelens można stosować w połączeniu z każdą z tych kombinacji bez zmiany dawkowania; fosamprenawir / rytonawir (2 razy dziennie, 700/100 mg) - może być konieczna zmiana dawek leków tej kombinacji i etrawiryny;
dwa leki PI z równoczesnym podawaniem rytonawiru: lopinawir / sakwinawir / rytonawir (2 razy dziennie, 400 / 800–1000 / 100 mg): w przypadku tego połączenia nie jest wymagane dostosowanie dawki;
antagoniści receptorów CCR5: marawirok - nie jest wymagana zmiana dawki etrawiryny, dawki marawiroku dostosowuje się zgodnie z instrukcją, biorąc pod uwagę, że Intelens ma właściwości induktora izoenzymów CYP3A;
inhibitory integrazy: raltegrawir (2 razy dziennie po 400 mg) - stosowany bez dostosowania dawki; dolutegrawir (1 raz dziennie, 50 mg) - można stosować jednocześnie z etrawiryną tylko podczas przyjmowania takich połączeń jak darunawir / rytonawir, atazanawir / rytonawir lub lopinawir / rytonawir;
inhibitory fuzji: enfuwirtyd (2 razy dziennie po 90 mg) - interakcja prawdopodobnie nie występuje.

Interakcje etrawiryny z niektórymi innymi lekami / substancjami:

flekainid, amiodaron, dyzopiramid, beprydyl, meksyletyna, dożylnie lidokaina (i.v.), chinidyna, propafenon (leki przeciwarytmiczne): ich stężenie może się zmniejszyć; stosowanie etrawiryny w połączeniu z tymi środkami wymaga ostrożności, jeśli to możliwe, z kontrolą zawartości tych leków w osoczu;
digoksyna (0,5 mg raz): w tym połączeniu nie jest wymagane dostosowanie dawki obu leków; konieczne jest monitorowanie stężenia digoksyny w osoczu;
warfaryna (antykoagulanty): może nastąpić zmiana poziomu jej zawartości, zaleca się monitorowanie międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR);
itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol: możliwy jest wzrost stężenia etrawiryny w osoczu i zmniejszenie stężenia itrakonazolu i ketokonazolu, jednoczesne leczenie tymi środkami prowadzi się bez zmiany dawek;
flukonazol (200 mg raz dziennie rano), worykonazol (200 mg dwa razy dziennie): połączenie jest przepisywane bez dostosowywania dawki;
azytromycyna: środek ten jest wydalany przez nerki i prawdopodobnie nie oddziałuje;
klarytromycyna (2 razy dziennie po 500 mg): jej stężenie spada o 53%, ale stężenie 14-hydroksy-klarytromycyny (aktywny metabolit) wzrasta o 46%, a ponieważ ta ostatnia ma zmniejszoną aktywność wobec kompleksu Mycobacterium avium (MAC), całkowita aktywność środka i jego metabolitu przeciwko MAC może ulec zmianie; w takim przypadku wskazane jest stosowanie substancji alternatywnych do klarytromycyny (azytromycyny);
artemeter / lumefantryna (80/480 mg, 6 dawek zgodnie ze schematem: 0 h, 8 h, 24 h, 36 h, 48 h, 60 h): nie jest konieczne dostosowanie dawki, ale połączenie należy prowadzić ostrożnie, ponieważ. nie wiadomo, czy zmniejszenie ekspozycji na artemeter lub dihydroartemizyninę (jej aktywny metabolit) może powodować zmniejszenie aktywności przeciwmalarycznej;
ryfabutyna (300 mg raz dziennie): sama etrawiryna z inhibitorami proteazy, wzmocniony rytonawir, można stosować z ryfabutyną bez zmiany dawek; jeśli etrawiryna jest stosowana z lopinawirem, darunawirem lub sakwinawirem w skojarzeniu z rytonawirem, ryfabutynę należy stosować ostrożnie ze względu na zwiększone ryzyko znacznego zmniejszenia stężenia etrawiryny w osoczu; Ryfabutyna jest przepisywana w dawce zgodnej z instrukcją stosowania PI;
diazepam (benzodiazepiny): może zwiększyć się jego stężenie w osoczu;
rybawiryna: wydalana przez nerki, dlatego interakcje z etrawiryną są mało prawdopodobne;
telaprewir (750 mg co 8 godzin), boceprewir (800 mg 3 razy dziennie) (leki przeciwwirusowe): nie jest wymagane dostosowanie dawki; w skojarzeniu z boceprewirem należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko zmniejszenia stężenia etrawiryny w osoczu, należy dokładnie monitorować odpowiedź wirusologiczną na leczenie wirusa zapalenia wątroby typu C i HIV.
deksametazon (glikokortykosteroidy do stosowania ogólnego): stężenie etrawiryny w osoczu może się zmniejszyć, a jej działanie terapeutyczne może być osłabione; połączenie wymaga ostrożności, zwłaszcza przy długim kursie;
atorwastatyna (1 raz dziennie, 40 mg): aby osiągnąć pożądany efekt, zaleca się dostosowanie dawki;
rozuwastatyna, lowastatyna, symwastatyna (substraty CYP3A4): możliwe jest zmniejszenie stężeń tych leków w osoczu;
Prawastatyna: przypuszczalnie brak interakcji z etrawiryną;
fluwastatyna, pitawastatyna, rozuwastatyna: metabolizowane przy udziale izoenzymu CYP2C9, ich stężenie w osoczu może wzrosnąć, może być konieczne dostosowanie dawki;
syrolimus, cyklosporyna, takrolimus (ogólnoustrojowe leki immunosupresyjne): możliwe są zmiany ich stężeń w osoczu; te kombinacje wymagają ostrożności;
klopidogrel: rozpad tego środka jest hamowany do tworzenia jego aktywnych metabolitów; należy rozważyć możliwość alternatywnych opcji leczenia;
wardenafil, sildenafil, tadalafil [inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5)] w dawce dobowej 50 mg: konieczna może być zmiana ich dawek w celu uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego;
omeprazol, paroksetyna (oba leki 1 raz dziennie, 40 mg), metadon (60–130 mg dziennie), ranitydyna (2 razy dziennie, 150 mg), noretysteron i etynyloestradiol (połączenie środków antykoncepcyjnych na bazie estrogenu i / lub progesteronu): Nie jest wymagana modyfikacja dawki dla wszystkich leków.

Analogi

Analogiem Intelensa jest Etravirine.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C, w dobrze zamkniętej butelce, aby zapobiec wnikaniu wilgoci; Nie wyrzucaj torebek ze środkiem pochłaniającym wilgoć.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Intelens

Jest bardzo mało recenzji na temat Intelens. Lekarze zwracają uwagę, że lek jest nowoczesnym skutecznym lekiem przeznaczonym do leczenia zakażeń wirusem HIV, a na tle leczenia z minimalną liczbą działań niepożądanych. Według opinii pacjentów, Intelens w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwretrowirusowymi wykazał w większości przypadków dobre wyniki. Działania niepożądane, głównie ze strony układu nerwowego, pojawiały się najczęściej na początku leczenia, następnie ich częstość i nasilenie ulegały zmniejszeniu. Wszyscy pacjenci zalecają przyjmowanie leku tylko po posiłkach.