Sulcef

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Sulcef: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Sulcef

Kod ATX: J01DD62

Substancja czynna: cefoperazon (cefoperazon) + sulbaktam (sulbaktam)

Producent: Medochemie, Ltd. (Medochemie, Ltd.) (Cypr)

Opis i aktualizacja zdjęć: 16.01.2020

Ceny w aptekach: od 357 rubli.

Kup

Proszek do przygotowania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego Sulcef

Sulcef to lek przeciwbakteryjny, będący połączeniem cefalosporyny trzeciej generacji i inhibitora β-laktamazy.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - proszek do przygotowania roztworu do podawania dożylnego (dożylnego) i domięśniowego (domięśniowego), biały lub prawie biały z żółtawym odcieniem (każda po 2,18 g w bezbarwnych fiolkach szklanych, zamkniętych gumowymi korkami z aluminiowymi kapslami); pudełko kartonowe 1 butelka i instrukcja użycia Sulcef; dla szpitali - w pudełku kartonowym 100 butelek i instrukcja użycia).

1 butelka zawiera składniki aktywne (w przeliczeniu na czystą substancję):

sól sodowa cefoperazonu (cefoperazon) - 1 g;
sulbaktam sodu (sulbaktam) - 1 g.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Sulcef to złożony lek przeciwdrobnoustrojowy, którego aktywność farmakologiczna wynika z właściwości składników aktywnych, które składają się na jego skład:

cefoperazon: antybiotyk z klasy β-laktamów, cefalosporyna III generacji, działa na drobnoustroje wrażliwe na nią podczas ich aktywnego rozmnażania poprzez hamowanie biosyntezy peptydoglikanu (mukopeptydu ściany komórkowej);
sulbaktam: syntetyczny preparat o budowie β-laktamowej podobnej do antybiotyków z grupy penicylin; nie ma istotnego klinicznie działania przeciwbakteryjnego (z wyjątkiem działania przeciwko Neisseriaceae i Acinetobacter); nieodwracalnie hamuje większość głównych β-laktamaz, których obecność zapewnia oporność mikroflory na antybiotyki β-laktamowe; wiąże się z niektórymi PSB (białkami wiążącymi penicylinę), w wyniku czego połączenie sulbaktamu + cefoperazonu jest zwykle bardziej widoczne na wrażliwych szczepach, w porównaniu z działaniem przeciwbakteryjnym samego cefoperazonu.

Aktywność Sulcefa przejawia się w stosunku do całej mikroflory podatnej na cefoperazon. Dodatkowo synergizm składników aktywnych leku potęguje jego działanie terapeutyczne w stosunku do następujących mikroorganizmów: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Bacteroides spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Staphganylococcus spp., Enterobacter morella morella., Proteus mirabilis.

In vitro Sulcef działa przeciwko szerokiej gamie mikroorganizmów:

Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (produkujący / nie produkujący penicylinazy), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (paciorkowce β-hemolityczne grupy A), Streptococcus agalactiae (Streptococcus agalactiae (β-hemolityczny Streptococcus Streptococcus, Streptococcus paciorkowiec z grupy β)
Gram-ujemne: Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp. (w tym szczep S. marcescens), Shigella spp., Neisseria meningitidis i Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica;
beztlenowe: Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp.

Farmakokinetyka

Charakterystyka farmakokinetyczna aktywnych składników Sulcef:

wchłanianie: po dożylnym podaniu cefoperazonu (1 g) i sulbaktamu (1 g) ich maksymalne stężenia (C _max) w osoczu krwi osiągane są w ciągu 5 minut i odpowiednio średnio 130,2 μg / ml i 236,8 μg / ml;
dystrybucja: V _d (objętość dystrybucji) sulbaktamu jest prawie 2 razy większa niż cefoperazonu i wynosi odpowiednio 18–27,6 litra i 10,2–11,3 litra. Obie substancje są dobrze rozmieszczone w różnych tkankach i płynach, w tym w wyrostku robaczkowym, woreczku żółciowym, żółci, skórze, jajnikach, macicy i jajowodach. Stężenia w osoczu są wprost proporcjonalne do podanej dawki leku, wielokrotne stosowanie nie pociąga za sobą znaczących zmian w farmakokinetyce sulbaktamu i cefoperazonu. Wstrzyknięcia / wlewy roztworu co 8–12 godzin prowadzą do kumulacji cefoperazonu i sulbaktamu;
wydalanie: ~ 84% dawki sulbaktamu i ~ 25% dawki cefoperazonu jest wydalane przez nerki. Pozostała ilość cefoperazonu jest głównie aktywnie wydalana z żółcią. Po pozajelitowym podaniu preparatu Sulcef okres półtrwania (T _1/2) sulbaktamu wynosi średnio 1 godzinę, a cefoperazonu - 1,7 godziny.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych:

pacjenci z chorobami wątroby i / lub niedrożnością dróg żółciowych: zwykle zwiększa się T _1/2 cefoperazonu i zwiększa się objętość wydalanego leku z moczem. Mimo to w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby poziom cefoperazonu w żółci osiąga stężenie terapeutyczne, a T _1/2 wzrasta 2–4 razy;
pacjenci z zaburzeniami czynności nerek o różnym nasileniu: stwierdzono wysoki stopień korelacji między całkowitym klirensem sulbaktamu a obliczonym CC (klirens kreatyniny). Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek wykazywali istotny wzrost T _1/2 - z 6,9 do 9,7 h. Podczas hemodializy obserwuje się istotne zmiany T _1/2, V _d i klirensu całkowitego sulbaktamu;
pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek i / lub wątroby: zarówno sulbaktam, jak i cefoperazon mają wzrost V _d i T _1/2, jak również zmniejszenie klirensu. Charakterystyka farmakokinetyczna sulbaktamu zależy od stopnia upośledzenia czynności nerek, a cefoperazonu - od stopnia upośledzenia czynności wątroby;
dzieci: nie obserwowano istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych cefoperazonu i sulbaktamu w porównaniu z dorosłymi pacjentami. Średni T _1/2 sulbaktamu u dzieci waha się w przedziale 0,91-1,42 godziny, cefoperazon - 1,44-1,88 godziny.

Wskazania do stosowania

Sulcef polecany jest do leczenia chorób infekcyjnych i zapalnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na połączenie sulbaktamu + cefoperazonu, lokalizacja:

górne i dolne drogi oddechowe (zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli, odoskrzelowe zapalenie płuc, zapalenie płuc, ropniak, ropień płuc);
dróg moczowo-płciowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączka, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie pęcherza, zapalenie błony śluzowej macicy);
przewodu pokarmowego i innych, zwykle jałowych, obszarów jamy brzusznej (zakażenia w obrębie jamy brzusznej, w tym zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie otrzewnej);
wyściółka mózgu (zapalenie opon mózgowych);
skóra i tłuszcz podskórny (ropień, czyrak, piodermia, zapalenie naczyń chłonnych, zapalenie węzłów chłonnych);
kości i stawy (zapalenie kości i szpiku).

Sulcef jest również przepisywany w leczeniu posocznicy, infekcji bakteryjnej o nieokreślonej lokalizacji.

Przeciwwskazania

Antybiotyk Sulcef jest przeciwwskazany do stosowania w przypadku nadwrażliwości na penicyliny, cefoperazon (i inne antybiotyki β-laktamowe) oraz sulbaktam.

Lek jest przepisywany z ostrożnością pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i / lub wątroby, zapaleniem okrężnicy (w tym danymi historycznymi), kobietami w ciąży i karmiącymi, a także noworodkom urodzonym przedwcześnie.

Sulcef, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Roztwór przygotowany z proszku Sulcef podaje się pozajelitowo (dożylnie lub domięśniowo).

Zalecana dzienna porcja dla dorosłych pacjentów: 2-4 g, podzielona na 2 wstrzyknięcia w odstępie 12 godzin; do leczenia ciężkich, długotrwałych zakażeń - po 8 g, z zachowaniem określonego odstępu między wstrzyknięciami co 12 godzin Maksymalna dawka dobowa wynosi 8 g.

Korekta dawki dobowej w przewlekłej niewydolności nerek w zależności od CC, pod warunkiem wprowadzenia roztworu 2 razy dziennie:

CC 15-30 ml / min - 1 g;
CC <15 ml / min - po 0,5 g

Pacjenci z ciężką niedrożnością dróg żółciowych i (lub) ciężką chorobą wątroby mogą wymagać dostosowania schematu dawkowania. Maksymalna dzienna dawka Sulcef dla takich pacjentów wynosi 2 g.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby z towarzyszącymi zaburzeniami czynności nerek konieczne jest monitorowanie stężenia cefoperazonu w osoczu i dostosowanie jego dawki w razie potrzeby. W przypadku braku stałego monitorowania poziomu cefoperazonu, jego dzienna dawka nie powinna przekraczać 2 g.

Zalecana dzienna porcja dla dzieci (na podstawie 1 kg masy ciała dziecka): 40–80 mg / kg, podzielona na 2–4 wstrzyknięcia; leczenie ciężkich, długotrwałych infekcji - 160 mg / kg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg / kg. Jeśli konieczne jest podanie Sulcef w ilości większej niż 80 mg / kg (obliczone na podstawie dawki cefoperazonu), zapewniony jest wzrost z powodu dodatkowego podania cefoperazonu.

U noworodków w pierwszym tygodniu życia odstęp między dawkami Sulcef wynosi 12 godzin.

Zasady przygotowania i podawania rozwiązań:

wstrzyknięcie roztworu do żyły: do zawartości fiolki należy dodać odpowiednią objętość 5% roztworu dekstrozy lub 0,9% roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań lub jałowej wody do wstrzykiwań; objętość uzupełnia się do 20 ml tym samym roztworem i wstrzykuje do żyły: kroplówka - przez 15-60 minut lub strumień - 3 minuty;
wstrzyknięcie roztworu do mięśnia: do zawartości fiolki dodaje się jałową wodę do wstrzykiwań. W celu uzyskania stężenia cefoperazonu ≥ 250 mg / ml, rozcieńczenie przeprowadza się w dwóch etapach: pierwszy - jałową wodą, drugi - 2% roztworem lidokainy w celu uzyskania 0,5% roztworu lidokainy.

Skutki uboczne

Możliwe negatywne reakcje ze strony układów i narządów po pozajelitowym podaniu produktu Sulcef:

układ odpornościowy: przemijająca eozynofilia, wstrząs anafilaktyczny, gorączka, wysypka plamkowo-grudkowa, świąd, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona (prawdopodobieństwo takich reakcji jest większe u pacjentów z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie, zwłaszcza na penicylinę);
układ pokarmowy: nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego;
dane laboratoryjne: hiperbilirubinemia, hipoprotrombinemia, hiperkreatyninemia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy zasadowej;
układ krwiotwórczy: zmniejszenie liczby neutrofili, leukopenia, trombocytopenia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i poziomu hematokrytu; w wyniku długotrwałej terapii, podobnie jak w przypadku stosowania innych antybiotyków β-laktamowych, możliwy jest rozwój odwracalnej neutropenii;
układ hemostazy: krwawienie (brak witaminy K), hipoprotrombinemia;
reakcje miejscowe: wstrzyknięcie i / m - przemijający ból; wstrzyknięcie dożylne (podobnie jak przy wprowadzaniu innych cefalosporyn lub penicylin za pomocą cewnika) - zapalenie żył w miejscu infuzji (0,1%), możliwy jest ból podczas podawania;
inne reakcje: gorączka, ból głowy, dreszcze, zapalenie naczyń, krwiomocz.

Sulcef podawany domięśniowo jest dobrze tolerowany.

Przedawkować

Objawem przedawkowania Sulcef jest napad padaczkowy.

W przypadku zatrucia zaleca się sedację. W przypadku wstrząsu anafilaktycznego dożylnie podaje się epinefrynę, zaopatruje się pacjenta w inhalację tlenu, przepisuje się glikokortykosteroidy (GKS).

Specjalne instrukcje

U pacjentów otrzymujących antybiotyki β-laktamowe (w tym grupy cefalosporyn) obserwowano epizody reakcji anafilaktycznych, których prawdopodobieństwo jest większe u pacjentów z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie. W przypadku wystąpienia takich reakcji należy natychmiast przerwać stosowanie Sulcef i zapewnić odpowiednie leczenie. Poważny rozwój reakcji anafilaktycznych wymaga pilnego podania epinefryny. Zgodnie ze wskazaniami podaje się tlen, zapewnia drożność dróg oddechowych, w tym w razie potrzeby przeprowadza się intubację, podaje dożylnie kortykosteroidy.

Cefoperazon, podobnie jak inne antybiotyki, w rzadkich przypadkach może powodować rozwój hipowitaminozy witaminy K. Jest to prawdopodobnie spowodowane zahamowaniem normalnej mikroflory jelitowej syntetyzującej tę witaminę. Ryzykiem niedoboru witaminy K są osoby niedożywione, źle wchłaniane (mukowiscydoza) i od dawna stosujące sztuczne żywienie pozajelitowe. U tych pacjentów, jak również u pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe, należy kontrolować czas protrombinowy. Jeśli jest to wskazane, powinni otrzymać witaminę K.

Długotrwałe stosowanie Sulcef, podobnie jak innych antybiotyków, może powodować nadmierny wzrost opornych mikroorganizmów.

Ważne jest, aby podczas leczenia pacjenci pozostawali pod ścisłą kontrolą lekarską.

Przy długim przebiegu terapii konieczne jest okresowe monitorowanie wskaźników funkcji narządów wewnętrznych (w tym nerek i wątroby), a także układu krwiotwórczego.

Ponieważ Sulcef ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, może być stosowany w odpowiedniej monoterapii.

Jednoczesne stosowanie z aminoglikozydami odbywa się pod kontrolą czynności nerek.

W przypadku niedrożności dróg żółciowych i ciężkiej niewydolności wątroby pacjenci muszą dostosować dawkę preparatu Sulcef i kontrolować zawartość cefoperazonu we krwi w osoczu.

Podczas terapii preparatem Sulcef, gdy glukoza jest utleniana odczynnikiem Benedicta-Fehlinga w celu określenia jej stężenia w moczu, można zaobserwować fałszywie dodatnie wyniki. Bezpośredni test Coombsa również może dać fałszywie dodatni wynik.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Antybiotyk Sulcef nie wpływa negatywnie na funkcje poznawcze człowieka.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Kobiety w ciąży lub w okresie laktacji stosują Sulcef tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla rozwoju i wzrostu płodu lub dziecka.

Zastosowanie pediatryczne

Wcześniaki są leczone preparatem Sulcef tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Podczas leczenia małych dzieci konieczne jest uważne monitorowanie funkcji narządów wewnętrznych (w tym nerek i wątroby) oraz układu krwiotwórczego.

Z zaburzeniami czynności nerek

Konieczne jest dostosowanie dawki preparatu Sulcef przy przewlekłej niewydolności nerek (przewlekłej niewydolności nerek) przy CC poniżej 30 ml / min.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i współistniejącą niewydolnością wątroby wymagają monitorowania stężenia cefoperazonu w osoczu krwi i odpowiedniego dostosowania dawki. Jeżeli niemożliwe jest zapewnienie takiej kontroli, maksymalna dzienna dawka Sulcef dla pacjentów z tej grupy wynosi 2 g.

Za naruszenia funkcji wątroby

U pacjentów z ciężką niedrożnością dróg żółciowych i ciężką chorobą wątroby może być konieczne dostosowanie dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i współistniejącą niewydolnością nerek wymagają monitorowania stężenia cefoperazonu w osoczu krwi i odpowiedniego dostosowania dawki. Jeżeli niemożliwe jest zapewnienie takiej kontroli, maksymalna dzienna dawka Sulcef dla pacjentów z tej grupy wynosi 2 g.

Stosować u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek / wątroby następuje zmiana głównych parametrów farmakokinetycznych zarówno cefoperazonu, jak i sulbaktamu: zwiększenie T _1/2 i V _d, zmniejszenie CC. Jednocześnie farmakokinetyka sulbaktamu koreluje ze stopniem upośledzonej czynności nerek, a farmakokinetyka cefoperazonu - ze stopniem upośledzonej czynności wątroby.

Interakcje lekowe

U pacjentów stosujących Sulcef podczas przyjmowania alkoholu w trakcie terapii oraz w ciągu pięciu dni po podaniu roztworu zwiększa się ryzyko wystąpienia reakcji przypominającej disulfiram, której objawami są uderzenia gorąca, nadmierna potliwość, ból głowy i tachykardia. Lekarz ma obowiązek ostrzec o możliwości wystąpienia podobnych objawów podczas stosowania w trakcie antybiotykoterapii napojów i leków zawierających etanol.

Nie mieszać Sulcef z roztworami aminoglikozydów, ponieważ leki są farmaceutycznie niezgodne. Jeżeli wymagane jest takie skojarzone leczenie, dwa roztwory leków podaje się w kolejnych frakcyjnych wlewach IV przy użyciu oddzielnych cewników wtórnych. Pomiędzy podaniami leku przepłukać główny cewnik zgodnym rozpuszczalnikiem. W ciągu dnia przerwy między podaniem leku przeciwbakteryjnego a aminoglikozydem powinny być jak najdłuższe.

Jednoczesne stosowanie Sulcef z diuretykami pętlowymi może przyczynić się do rozwoju ich działania nefrotoksycznego.

Roztwór Sulcef jest kompatybilny z 5% roztworem dekstrozy; 0,9% roztwór NaCl; 5% roztwór dekstrozy w 0,225% roztworze NaCl; 5% roztwór dekstrozy w 0,9% roztworze NaCl; jałowa woda do wstrzykiwań.

Lek jest niezgodny z roztworem Ringera, a także z 2% roztworem lidokainy. Jednak początkowe rozcieńczenie Sulcef jałową wodą do wstrzykiwań daje w wyniku mieszaninę kompatybilną z lidokainą.

Analogi

Analogami Sulcefa są Bakperazon, Broadsef-S, Bakcefort, Paktocef, Sulzontsef, Sulmover, Sulperacef, Cebanex, Cefoperazone i Sulbactam Jodas, Cefoperazone i Sulbactam Spencer, Cefpar SV, Cefoperazon i inne Sulbactam.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Sulcef

W wyspecjalizowanych witrynach i portalach medycznych recenzje Sulcef od pacjentów są bardzo rzadkie. Być może wynika to ze specyfiki stosowania leku: jest przepisywany głównie w leczeniu ciężkich zmian zakaźnych i jest podawany w warunkach szpitalnych. Pacjenci, którym przepisano Sulcef, zauważają, że szybko i bardzo skutecznie pomaga w złożonych infekcjach.

Cena Sulcefa w aptekach

Średnio w aptekach cena Sulcef, proszku do przygotowania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego, 1 g + 1 g, za 1 butelkę 2,18 g, wynosi 385–409 rubli.