Revatsio - Instrukcje Użytkowania, Tabletki 20 Mg, Cena, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Revazio

Revazio: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Revatio

Kod ATX: C02KX

Substancja czynna: sildenafil (sildenafilum)

Producent: Fareva Amboise (Francja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 27.11.2018

Ceny w aptekach: od 12299 rubli.

Kup

Revazio to lek stosowany w leczeniu nadciśnienia płucnego, będący inhibitorem fosfodiesterazy-5 (PDE-5).

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: prawie białych lub białych, okrągłych, obustronnie wypukłych, z wygrawerowanymi na każdej stronie: z jednej strony - RVT 20, z drugiej - Pfizer (15 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 6 blistry i instrukcje użytkowania Revazio).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: sildenafil (w postaci cytrynianu sildenafilu) - 20 mg;
składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, wodorofosforan wapnia, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu;
skład powłoki: przezroczysty opadry YS-2-19114-A (triacetyna, hypromeloza), biały opadry II OY-LS-28914 (laktoza monohydrat, hypromeloza, triacetyna, dwutlenek tytanu).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Revazio to lek stosowany w leczeniu nadciśnienia płucnego, ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne. Substancja czynna, syldenafil, jest silnym selektywnym inhibitorem PDE-5 specyficznego dla cGMP (monofosforan cykloguanozyny). Jego mechanizm działania wynika ze zdolności do zwiększania zawartości cGMP w komórkach mięśni gładkich naczyń płucnych i powodowania ich rozkurczu. Na tle nadciśnienia płucnego wpływ syldenafilu na rozszerzenie naczyń innych narządów jest mniej wyraźny.

Syldenafil wykazuje selektywną selektywność wobec PDE-5 (in vitro). Jego aktywność wobec tego enzymu jest wyższa niż innych izoenzymów fosfodiesterazy. Czyli w porównaniu z PDE-5 aktywność sildenafilu w stosunku do PDE-6 jest 10 razy niższa, PDE-1 - 80 razy, PDE-2, PDE-4, PDE-7-11 - ponad 700 razy, stosunek PDE-3, cAMP (cyklicznego monofosforanu adenozyny) -specyficznej fosfodiesterazy zaangażowanej w skurcz serca - ponad 4000 razy.

Nieznaczny spadek ciśnienia krwi (BP) podczas przyjmowania syldenafilu jest przemijający i z reguły nie towarzyszą mu objawy kliniczne. Maksymalne obniżenie skurczowego ciśnienia tętniczego po przyjęciu 100 mg syldenafilu w pozycji leżącej wynosi 8,3 mm Hg, rozkurczowe ciśnienie tętnicze - 5,3 mm Hg.

Przyjmowanie leku Revazio w dawce 80 mg 3 razy na dobę u pacjentów z układowym nadciśnieniem tętniczym powoduje zmniejszenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego średnio odpowiednio o 9,4 i 9,1 mm Hg. Przy takim samym schemacie dawkowania u pacjentów z nadciśnieniem płucnym obserwuje się mniej wyraźne (2 mm Hg) obniżenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi oraz brak klinicznie istotnych zmian w elektrokardiografii (EKG).

W porównaniu ze stanem wyjściowym, pojedyncza dawka preparatu Revazio w dawce 100 mg u pacjentów z ciężką miażdżycą tętnic wieńcowych (zwężenie ponad 70% co najmniej jednej tętnicy wieńcowej) powoduje spadek średniego skurczowego ciśnienia tętniczego w spoczynku o 7%, rozkurczowego o 6%. W tętnicy płucnej ciśnienie skurczowe spadło średnio o 9%. Nie stwierdzono wpływu syldenafilu na rzut serca ani na upośledzenie przepływu krwi w zwężonych tętnicach wieńcowych.

W niektórych przypadkach po 1 godzinie od przyjęcia 100 mg syldenafilu ujawniło się niewielkie upośledzenie zdolności postrzegania niebieskich i zielonych barw na skutek zahamowania PDE-6, który bierze udział w procesie transmisji światła w siatkówce oka. Ten stan jest przejściowy; w ciągu następnej godziny zmiany te znikają. Substancja czynna nie wpływa na ostrość wzroku, postrzeganie kontrastu, ciśnienie wewnątrzgałkowe, średnicę źrenicy ani dane elektroretinograficzne.

U pacjentów ze zwyrodnieniem plamki związanym z wiekiem na tle pojedynczej dawki 100 mg syldenafilu odnotowano istotną zmianę funkcji wzrokowych (ostrość wzroku, umiejętność rozróżniania barwy sygnalizacji świetlnej, przemijające zaburzenia widzenia).

Badania kliniczne skuteczności syldenafilu przeprowadzono z udziałem 278 pacjentów, w tym 63% z pierwotnym nadciśnieniem płucnym, 30% z nadciśnieniem płucnym związanym z rozlanymi chorobami tkanki łącznej, 7% z nadciśnieniem płucnym, które rozwinęło się po chirurgicznym leczeniu wrodzonych wad serca. 107 pacjentów (39%) miało II klasę czynnościową nadciśnienia płucnego według klasyfikacji WHO (Światowa Organizacja Zdrowia), 160 pacjentów (58%) - III klasa, 1 (0,4%) - I klasa, 9 osób (3 %) - IV klasa funkcjonalna. W badaniu nie uwzględniono pacjentów z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 45%, frakcją skracania lewej komory poniżej 0,2 oraz pacjentów, u których terapia bozentanem była nieskuteczna. Badanie przeprowadzono stosując syldenafil w dawce 20 mg,40 mg i 80 mg w połączeniu ze standardową terapią. Po 84 dniach od rozpoczęcia leczenia we wszystkich 3 grupach pacjentów (przyjmując syldenafil w różnych dawkach) nastąpił wzrost tolerancji wysiłku bez istotnych różnic między grupami pacjentów. Średni efekt terapeutyczny utrzymywał się niezależnie od demograficznych i geograficznych populacji pacjentów czy cech choroby.

Najbardziej znaczącą poprawę tolerancji wysiłku w teście 6-minutowego marszu zaobserwowano po zastosowaniu syldenafilu w dawce 20 mg. U pacjentów z nadciśnieniem płucnym II i III klasy czynnościowej poprawa wyników testu sześciominutowego marszu wyniosła odpowiednio 49 mi 45 m.

Wystąpił istotny spadek średniego ciśnienia w tętnicy płucnej podczas przyjmowania syldenafilu we wszystkich dawkach (w porównaniu z placebo). Po skorygowaniu o efekt placebo przy przyjmowaniu leku w dawce 20 mg wyniósł 2,7 mm Hg. Art., 40 mg - 3 mm Hg. Art., 80 mg - 5,1 mm Hg. Sztuka. Ponadto stwierdzono poprawę wskaźników, takich jak naczyniowy opór płucny, rzut serca i ciśnienie w prawym przedsionku. Tętno (częstość akcji serca), systemowe ciśnienie krwi zmieniły się nieznacznie.

Spadek naczyniowego oporu płucnego był większy niż spadek całkowitego obwodowego oporu naczyniowego (OPSR). Wystąpiła tendencja do poprawy klinicznego przebiegu choroby, w tym zmniejszenie częstości hospitalizacji z powodu nadciśnienia płucnego, poprawa u 28%, 36% i 42% pacjentów otrzymujących syldenafil w dawkach odpowiednio 20 mg, 40 mg i 80 mg przez co najmniej 84 dni. jedna klasa funkcjonalna zgodnie z klasyfikacją WHO. Jednak w porównaniu z placebo leczenie syldenafilem poprawiło jakość życia pod względem aktywności fizycznej i wskaźnika duszności Borga. Na tle stosowania syldenafilu spada liczba pacjentów wymagających dodatkowej recepty do standardowej terapii lekiem innej klasy.

Wyniki rozszerzonego badania Revazio wykazały zwiększoną przeżywalność u pacjentów z nadciśnieniem płucnym.

Stosowanie leku u dorosłych pacjentów ze stabilnym przebiegiem pierwotnego nadciśnienia płucnego i nadciśnienia płucnego związanego z rozlanymi chorobami tkanki łącznej jest skuteczne w połączeniu z dożylnym (IV) podawaniem epoprostenolu.

Zgodnie z wynikami procedury Kaplana-Meiera, w której oceniano funkcję przeżycia, ryzyko pogorszenia objawów po syldenafilu było trzykrotnie mniejsze niż po placebo.

Profil działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu syldenafilu i bozentanu oraz bozentanu w monoterapii odpowiada profilowi działań niepożądanych syldenafilu.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłanianie syldenafilu z przewodu pokarmowego następuje szybko. Bezwzględna biodostępność waha się od 25% do 63%. Przy przyjmowaniu na pusty żołądek maksymalne stężenie (C _max) w osoczu krwi występuje po 0,5–2 godzinach.

Na tle stosowania syldenafilu w zakresie dawek od 20 mg do 40 mg z częstością 3 razy dziennie następuje proporcjonalny do dawki wzrost AUC (stężenia całkowitego) i C _max, przy dawce 80 mg - jego stężenie w osoczu wzrasta nieliniowo.

Jednoczesne przyjmowanie pokarmu zmniejsza szybkość wchłaniania substancji czynnej, w połączeniu z pokarmami tłustymi zmniejsza C _max średnio o 29%, wydłużając czas do osiągnięcia C _max o 1 godzinę. W tym przypadku AUC zmniejsza się tylko o 11%, ponieważ stopień wchłaniania nie zmienia się znacząco.

V _d (objętość dystrybucji) w stanie równowagi - średnio 105 litrów.

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 96%.

Metabolizm syldenafilu zachodzi w wątrobie pod wpływem mikrosomalnych izoenzymów cytochromu P ₄₅₀: główny szlak przebiega z udziałem CYP3A4, wtórny to CYP2C9. W wyniku N-demetylacji syldenafilu powstaje główny krążący metabolit. Działanie jego wybiórczego działania na PDE jest identyczne jak sildenafilu, aw stosunku do PDE-5 - in vitro stanowi około 50% aktywności syldenafilu. Stężenie aktywnego metabolitu w osoczu krwi wynosi do 40% poziomu syldenafilu. Koniec T _1/2(okres półtrwania) N-demetylowego metabolitu po dalszej przemianie wynosi około 4 godzin. Stosunek zawartości N-demetylowego metabolitu do syldenafilu jest wyższy u pacjentów z nadciśnieniem płucnym. Stężenie aktywnego metabolitu w osoczu krwi przy przyjmowaniu 20 mg preparatu Revazio 3 razy dziennie wynosi do 72% poziomu syldenafilu. Aktywność farmakologiczna syldenafilu wynosi 36% ze względu na aktywność metabolitu N-demetylowego.

Całkowity klirens substancji czynnej wynosi 41 l / h, końcowe T _1/2 to 3-5 godzin. Wydalany jest głównie w postaci metabolitów: przez jelita - około 80% podanej dawki, przez nerki - około 13%.

Klirens syldenafilu u pacjentów w wieku 65 lat i starszych jest zmniejszony, jego stężenie w osoczu krwi w postaci niezmienionej oraz w postaci aktywnego N-demetylowego metabolitu jest o około 90% większe niż u pacjentów w wieku 18–45 lat. U pacjentów w podeszłym wieku stężenie wolnego syldenafilu w osoczu krwi jest o 40% większe niż u młodszych pacjentów.

W łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek z klirensem kreatyniny (CC) od 30 do 80 ml / min, farmakokinetyka syldenafilu przyjmowanego jednorazowo w dawce 50 mg nie jest zaburzona. W ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml / min) obserwuje się zmniejszenie klirensu syldenafilu, zwiększenie o 100% AUC i 88% C _{max w} porównaniu ze wskaźnikami u pacjentów w tej samej grupie wiekowej z prawidłową czynnością nerek. W ciężkiej niewydolności nerek AUC metabolitu N-demetylowego jest o 200% większe, a C _max o 79%, w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek.

Przy łagodnych do umiarkowanych dysfunkcjach wątroby (5-9 punktów w skali Childa-Pugha) klirens syldenafilu zmniejsza się, powodując wzrost o 85% AUC i 47% C _{max w} stosunku do poziomu wskaźników pacjentów z prawidłową czynnością wątroby w tej samej grupie wiekowej. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby (więcej niż 9 punktów w skali Childa-Pugha) nie badano farmakokinetyki syldenafilu.

Podczas badania farmakokinetyki produktu Revazio u pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym, model farmakokinetyki populacyjnej obejmował szeroki zakres parametrów demograficznych i laboratoryjnych, w tym rasę, wiek, płeć, wskaźniki czynności nerek i wątroby. Nie miały one istotnego statystycznie wpływu na farmakokinetykę syldenafilu.

Po przyjęciu syldenafilu w dawkach od 20 do 80 mg 3 razy na dobę u pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym, następuje zmniejszenie klirensu i (lub) zwiększenie biodostępności syldenafilu w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.

Wskazania do stosowania

Stosowanie Revazio jest wskazane w leczeniu nadciśnienia płucnego.

Przeciwwskazania

choroba zarostowa płuc;
jednoczesna terapia ketokonazolem, itrakonazolem, rytonawirem i innymi silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4;
jednoczesne stosowanie dawców tlenku azotu lub azotanów w dowolnej postaci;
utrata wzroku w jednym oku w wyniku przedniej niezwiązanej z zapaleniem tętnic niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego;
barwnikowe zwyrodnienie siatkówki, dziedziczna choroba zwyrodnieniowa siatkówki oka;
niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
ciężka dysfunkcja wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh);
ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg, rozkurczowe - poniżej 50 mm Hg);
historia zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu;
karmienie piersią;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na składniki leku.

Ostrożnie, tabletki Revazio należy przepisywać w przypadku tętniczego nadciśnienia płucnego I lub IV klasy czynnościowej, niewydolności serca, arytmii zagrażających życiu, niestabilnej dławicy piersiowej, nadciśnienia tętniczego (ciśnienie tętnicze powyżej 170/100 mm Hg), niedrożności dróg odpływu z lewej komory (kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu) aorta), hipowolemia, zespół mnogich atrofii ogólnoustrojowych (rzadko objawiający się ciężkim upośledzeniem regulacji ciśnienia krwi przez autonomiczny układ nerwowy), anatomiczne zniekształcenie prącia (zagięcie, choroba Peyroniego lub włóknienie jamiste), choroby predysponujące do rozwoju priapizmu (białaczka, szpiczak mnogi, anemia sierpowata), której towarzyszą choroby krwotoczne, zaostrzenia wrzodów żołądka i dwunastnicy,wywiad z przednią niezwiązaną z zapaleniem tętnic niedokrwienną neuropatią nerwu wzrokowego, w połączeniu z alfa-blokerami i umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (w tym erytromycyną, sakwinawirem, telitromycyną, nefazodonem, klarytromycyną), jednoczesnym stosowaniem induktorów CYPA4.

Stosowanie Revazio w okresie ciąży jest możliwe tylko w szczególnych przypadkach, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny dla matki, zdaniem lekarza, jest znacznie większy niż potencjalne ryzyko dla płodu.

Revazio, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Revazio przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.

Dawkę leku powinien ustalić lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta, pozwoli to uniknąć ewentualnych powikłań.

Zalecane dawkowanie Revazio: 20 mg 3 razy dziennie w odstępie 6-8 godzin. Maksymalna dawka dobowa to 60 mg.

Osoby w wieku poniżej 65 lat, z zaburzeniami czynności nerek, łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (5-9 punktów w skali Childa-Pugha) nie jest wymagane dostosowanie dawki. Przy słabej tolerancji wykazano, że częstotliwość podawania zmniejsza się do 2 razy dziennie w dawce 20 mg.

Należy zachować ostrożność, jeśli konieczne jest jednoczesne leczenie bozentanem lub iloprostem; może być konieczne dostosowanie dawki syldenafilu.

Brak jest wyników kontrolowanych badań dotyczących konieczności zwiększenia dawki syldenafilu podczas stosowania go z bozentanem.

Bezpieczeństwo i skuteczność skojarzenia preparatu Revazio z innymi inhibitorami PDE-5 w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego nie zostały ustalone.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z tak silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, jak ketokonazol, rytonawir, itrakonazol. W przypadku konieczności przepisania syldenafilu do leczenia pacjentów leczonych inhibitorami izoenzymu CYP3A4 w postaci erytromycyny i sakwinawiru, jego dobowa dawka powinna wynosić 40 mg (20 mg 2 razy dziennie). W razie potrzeby Revazio w połączeniu z silniejszymi induktorami izoenzymu CYP3A4 (w tym klarytromycyną, telitromycyną, nefazodonem) należy przyjmować w dawce 20 mg raz na dobę.

Skutki uboczne

infekcje i inwazje: często - nieokreślone zapalenie zatok, zapalenie tkanki podskórnej, grypa;
od strony metabolizmu: często - obrzęk na tle zatrzymania płynów;
ze strony układu krwiotwórczego: często - nieokreślona niedokrwistość;
z układu nerwowego: bardzo często - ból głowy; często - pieczenie o nieokreślonej genezie, drżenie, hipestezja, parestezja; częstotliwość nie została ustalona - migrena;
zaburzenia psychiczne: często - niepokój, bezsenność;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo często - zaczerwienienie skóry twarzy (przekrwienie); częstotliwość nieustawiona - obniżenie ciśnienia krwi;
ze strony narządów zmysłów: często - zawroty głowy, niewyraźne widzenie, krwotok w siatkówce oka, zaburzenia widzenia nieokreślonego pochodzenia, światłowstręt, cyjanopsja, chromatopsja, zapalenie i / lub zaczerwienienie oczu; rzadko - obniżona ostrość wzroku, upośledzona wrażliwość oka, podwójne widzenie; bardzo rzadko - nagła głuchota;
z przewodu pokarmowego: bardzo często - objawy dyspeptyczne, biegunka; często - suchość w ustach, wzdęcia, nieokreślone zapalenie błony śluzowej żołądka, choroba refluksowa przełyku, nieokreślone zapalenie żołądka i jelit, hemoroidy;
z dróg oddechowych: często - krwawienie z nosa, nieokreślone zapalenie oskrzeli, kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa, nieokreślony nieżyt nosa;
z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo często - ból kończyn; często - bóle pleców, bóle mięśni;
z układu rozrodczego: często - hemospermia, ginekomastia; częstość nie ustalona - przedłużona erekcja, priapizm;
reakcje dermatologiczne: często - wzmożone nocne poty, łysienie, rumień; częstość nie ustalona - wysypka skórna;
inne: często - gorączka.

Przedawkować

Objawy: niestrawność, zaczerwienienie twarzy, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia widzenia.

Leczenie: wyznaczenie leczenia objawowego. Ze względu na aktywne wiązanie syldenafilu z białkami osocza krwi dializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Skuteczność stosowania preparatu Revazio w leczeniu nadciśnienia płucnego IV klasy czynnościowej nie została udowodniona, dlatego też w przypadku pogorszenia stanu pacjenta w trakcie terapii lekiem należy rozważyć przejście na terapię epoprostenolem.

Stosując syldenafil w leczeniu nadciśnienia płucnego I klasy czynnościowej, należy ocenić bilans korzyści i ryzyka proponowanej terapii. Brak jest danych na temat możliwości przepisania leku do leczenia wtórnego nadciśnienia płucnego, z wyjątkiem nadciśnienia płucnego wywołanego chorobami tkanki łącznej i resztkowego nadciśnienia płucnego.

Należy pamiętać, że Revazio ma ogólnoustrojowe działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co powoduje nieznaczne przemijające obniżenie ciśnienia krwi. Przepisując lek pacjentom z niedociśnieniem tętniczym, hipowolemią, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu, zwężeniem aorty, zespołem atrofii wieloukładowej, należy dokładnie ocenić prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanego działania rozszerzającego naczynia krwionośne. Jest to związane z ryzykiem wystąpienia objawowego niedociśnienia u wrażliwych pacjentów w przypadku skojarzenia Revazio z alfa-adrenolitykami. Pacjentów należy poinformować o działaniach, jakie należy podjąć w przypadku wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego.

Jeśli na tle terapii Revatio erekcja utrzymuje się przez 4 godziny lub dłużej, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, ponieważ bez natychmiastowej interwencji medycznej tkanki prącia mogą ulec uszkodzeniu lub może dojść do całkowitej utraty potencji.

Przypadki rozwoju przedniej niezwiązanej z zapaleniem tętnic neuropatii niedokrwiennej nerwu wzrokowego częściej występują u pacjentów z takimi czynnikami ryzyka jak wiek powyżej 50 lat, palenie tytoniu, wykopywanie (pogłębienie) nerwu wzrokowego, cukrzyca, choroba wieńcowa, nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia.

W przypadku nagłej utraty wzroku, pogorszenia lub utraty słuchu konieczne jest natychmiastowe wycofanie leku Revazio i natychmiastowa pomoc lekarska.

W leczeniu pacjentów ze skłonnością do krwawień, w tym zaostrzeń choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, Revazio należy stosować ostrożnie, zwłaszcza w nadciśnieniu płucnym związanym z ogólnoustrojowymi chorobami tkanki łącznej lub w połączeniu z antagonistą witaminy K.

Decyzję o przepisaniu leku na tle początkowej monoterapii bozentanem u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem płucnym powinien podjąć lekarz, opierając się na swoim doświadczeniu w leczeniu tych chorób. W przypadku nadciśnienia płucnego związanego z układowymi chorobami tkanki łącznej nie należy zalecać skojarzonej terapii preparatem Revazio i bozentanem.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania innych inhibitorów PDE-5.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Revatio może mieć negatywny wpływ na zdolność kierowania pojazdami lub mechanizmami przez pacjenta, dlatego zaleca się uważną ocenę indywidualnego działania leku, szczególnie na początku terapii i przy zmianie dawki.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie syldenafilu w okresie laktacji jest przeciwwskazane. Jeśli konieczne jest przyjęcie leku Revazio, należy przerwać karmienie piersią.

Nie ustalono negatywnego wpływu syldenafilu na płodność.

Zastosowanie pediatryczne

Przeciwwskazane jest stosowanie leku Revazio w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie określono bezpieczeństwa i skuteczności syldenafilu w tej kategorii pacjentów.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane, z wyjątkiem przypadków związanych ze słabą tolerancją preparatu Revazio. W takim przypadku należy zastosować schemat dawkowania 20 mg 2 razy dziennie.

Za naruszenia funkcji wątroby

Stosowanie tabletek Revazio 20 mg jest przeciwwskazane w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh).

W przypadku łagodnych i umiarkowanych (5-9 punktów w skali Childa-Pugha) dysfunkcji wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane. W przypadku problemów z tolerancją Revazio, dzienną dawkę można zmniejszyć do 40 mg (20 mg 2 razy dziennie).

Stosować u osób starszych

Nie ma konieczności dostosowania dawki w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 65 lat.

Interakcje lekowe

Możliwe interakcje podczas korzystania z Revazio:

inhibitory izoenzymów CYP3A4 i CYP2C9: in vitro zmniejszają klirens syldenafilu; słabe / umiarkowane inhibitory izoenzymu CYP3A4 in vivo powodują zmniejszenie klirensu syldenafilu o około 30% u pacjentów z nadciśnieniem płucnym;
induktory izoenzymów CYP3A4 i CYP2C9: możliwy jest wzrost klirensu preparatu Revazio;
rytonawir: nie zaleca się jednoczesnego stosowania, istnieje zwiększone ryzyko znacznego wzrostu C _max i AUC syldenafilu (odpowiednio 4 i 11 razy), w tym w leczeniu nadciśnienia płucnego;
ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon: nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków z syldenafilem, ponieważ przypuszczalnie mogą one mieć działanie podobne do rytonawiru;
sakwinawir jest inhibitorem proteazy HIV (ludzkiego wirusa niedoboru odporności) i izoenzymu CYP3A4: skojarzenie z sakwinawirem prowadzi do zwiększenia C _max i AUC syldenafilu odpowiednio o 140% i 210%. AUC sakwinawiru może wzrosnąć 7-krotnie, dlatego zaleca się dostosowanie jego dawki;
bozentan: należy zachować ostrożność, przyjmowanie go w dawce 250 mg na dobę może spowodować zmniejszenie AUC i C _max syldenafilu. Nie było istotnych klinicznie zmian ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej. Syldenafil powoduje zwiększenie AUC i C _max bozentanu;
erytromycyna (umiarkowany inhibitor izoenzymu CYP3A4): erytromycyna przyjmowana w dawce dobowej 1000 mg przez 5 dni powoduje zwiększenie AUC syldenafilu o 182%, AUC erytromycyny może wzrosnąć 7-krotnie, dlatego zaleca się dostosowanie jej dawki;
azytromycyna: przyjmowanie azytromycyny w dawce 500 mg dziennie przez 3 dni nie wpływa na parametry farmakokinetyczne syldenafilu i jego aktywnego metabolitu, w tym C _max, AUC, stałą szybkości eliminacji, T _1/2;
cymetydyna (inhibitor cytochromu P ₄₅₀ i niespecyficzny inhibitor izoenzymu CYP3A4): podczas przyjmowania cymetydyny wzrasta stężenie syldenafilu w osoczu krwi;
wodorotlenek magnezu, wodorotlenek glinu (leki zobojętniające): pojedyncza dawka leków zobojętniających nie wpływa na biodostępność syldenafilu;
doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol lub lewonorgestrel): farmakokinetyka syldenafilu nie zmienia się na tle doustnej antykoncepcji. Nie stwierdzono klinicznie istotnego naruszenia stężenia doustnych środków antykoncepcyjnych w osoczu krwi;
beta-blokery: u pacjentów z nadciśnieniem płucnym na tle jednoczesnej terapii z beta-blokerami klirens syldenafilu zmniejsza się o około 34%, ryzyko wystąpienia klinicznie istotnego niedociśnienia tętniczego u pacjentów z ostrymi wahaniami wzrostu ciśnienia krwi;
azotany (donory tlenku azotu): syldenafil powoduje nasilenie hipotensyjnego działania azotanów; wspólne stosowanie jest przeciwwskazane;
doksazosyna: istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, w tym z towarzyszącymi zawrotami głowy;
amlodypina: u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym przyjmowanie syldenafilu w dawce 100 mg powoduje dodatkowe obniżenie ciśnienia tętniczego w pozycji leżącej;
tolbutamid, warfaryna: leki te nie powodują istotnych klinicznie interakcji;
kwas acetylosalicylowy: przyjmowaniu kwasu acetylosalicylowego (150 mg) jako leku przeciwpłytkowego podczas stosowania syldenafilu w dawce 50 mg nie towarzyszy dodatkowe wydłużenie czasu krwawienia;
etanol: syldenafil 50 mg nie nasila hipotensyjnego działania etanolu w maksymalnym stężeniu 80 mg / dl.

Analogi

Analogami Revazio są: Vizarsin, Alti-Met, Vekta, Viagra, Viasil, Vigrande, Novagra, Sildenafil, Sildenafil-C3.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C, chronić przed wilgocią.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Revazio

Kilka recenzji na temat Revazio jest pozytywnych. Pacjenci wskazują na skuteczność leku w leczeniu nadciśnienia płucnego, zwracając uwagę na znaczną poprawę stanu ogólnego, zmniejszenie potliwości i duszności oraz ulgę w oddychaniu.

Wady leku obejmują wysoki koszt, biorąc pod uwagę regularny charakter zażywania narkotyków.