Nowokainamid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nowokainamid: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: nowokainamid

Kod ATX: C01BA02

Składnik aktywny: prokainamid (prokainamid)

Producent: BINNOPHARM, CJSC (Rosja), Moskhimpharm przygotowują je. N. A. Semashko, OJSC (Rosja), Organika, OJSC (Rosja), RUE "Belmedpreparaty" (Republika Białorusi)

Opis i aktualizacja zdjęć: 15.05.2018

Ceny w aptekach: od 100 rubli.

Kup

Nowokainamid jest lekiem przeciwarytmicznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Tabletki (10 szt. W blistrach, w tekturowym opakowaniu 2 opakowania; 20 szt. W ciemnych szklanych puszkach, w tekturowym pudełku 1 puszka);
Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego (po 5 ml w ampułkach z neutralnego szkła, w opakowaniu tekturowym 10 ampułek w komplecie ze skaryfikatorem lub nożem do ampułek).

Każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia nowokainamidu.

Substancja czynna: prokainamid, w 1 tabletce - 250 mg, w 1 ml roztworu - 100 mg.

Składniki pomocnicze tabletek: cukier mleczny (laktoza), skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia.

Dodatkowe substancje w roztworze: woda do wstrzykiwań, disiarczyn sodu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Nowokainamid jest lekiem przeciwarytmicznym klasy IA, który ma działanie stabilizujące błonę. Substancją czynną leku jest prokainamid: spowalnia napływający szybki prąd jonów Na ⁺, zmniejsza tempo depolaryzacji mięśnia sercowego w fazie 0, hamuje przewodzenie i hamuje repolaryzację, zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego (przedsionków i komór), wydłuża efektywny okres refrakcji potencjału czynnościowego (w większym stopniu u chorego) miokardium). Obserwowane spowolnienie przewodzenia, niezależnie od wartości potencjału spoczynkowego, jest bardziej wyraźne w przedsionkach i komorach, mniej w węźle przedsionkowo-komorowym.

Pośredni efekt m-antycholinergiczny, w porównaniu z chinidyną i dyzopiramidem, jest mniej wyraźny, dlatego zwykle nie występuje paradoksalna poprawa przewodzenia AV (przedsionkowo-komorowego).

Prokainamid wpływa na depolaryzację IV fazy, hamuje automatyzm zajętego i nieuszkodzonego mięśnia sercowego, u części pacjentów działa depresyjnie na czynność węzła zatokowego i ektopowych rozruszników serca.

Aktywny metabolit prokainamidu - N-acetyloprokainamidu (N-APA), wykazuje wyraźną aktywność leków przeciwarytmicznych klasy III, wydłuża okres potencjału czynnościowego, wykazuje słabe ujemne działanie inotropowe, bez istotnego wpływu na minimalną objętość krwi, działa wagolitycznie i rozszerzająco na naczynia krwionośne, co powoduje tachykardię spadek ciśnienia krwi (ciśnienie krwi) i OPSS (całkowity obwodowy opór naczyniowy).

Efekty elektrofizjologiczne wyrażane są przez poszerzenie zespołu QRS i wydłużenie odstępów PQ i QT.

Czas osiągnięcia maksymalnego działania nowokainamidu, w zależności od sposobu jego użycia:

podanie dożylne - natychmiast;
wstrzyknięcie domięśniowe - 15-60 min;
podanie doustne - 60–90 min.

Farmakokinetyka

wchłanianie: po podaniu doustnym wchłania się do 95% przyjętej dawki prokainamidu, jego biodostępność wynosi 85%. C _max (maksymalne stężenie) substancji w osoczu krwi = 10 μg / ml. Czas dojścia do tego przy podaniu dożylnym wynosi kilka minut, przy podaniu doustnym - 1-2 godziny;
dystrybucja: 15–20% prokainamidu wiąże się z białkami osocza krwi. Substancja przenika przez barierę łożyskową i krew-mózg, a także do mleka matki i jest wydalana podczas laktacji;
metabolizm: prokainamid jest wydalany przed układem krążenia, ulega biotransformacji przed wejściem do krążenia ogólnoustrojowego podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, tworząc aktywny metabolit - N-APA. Zwykle około 25% podanej dawki jest metabolizowane, ale u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek i szybką acetylacją odsetek ten wzrasta do 40%;
wydalanie: T _1/2 (okres półtrwania) Nowokainamid - 2,5-4,5 godziny; u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zwiększa się do 11–20 h. 50–60% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki i częściowo przez jelita z żółcią.

W przewlekłej niewydolności nerek / serca N-APA szybko gromadzi się we krwi do toksycznych stężeń, podczas gdy poziom prokainamidu pozostaje w dopuszczalnych granicach.

Aby usunąć prokainamid i jego metabolit, skuteczna jest hemodializa, nie są one usuwane podczas dializy otrzewnowej.

Wskazania do stosowania

Trzepotanie przedsionków i / lub migotanie przedsionków;
Przedwczesne pobudzenia komorowe;
Tachykardia komorowa;
Tachykardia przedsionkowa;
Zaburzenia rytmu komorowego.

Przeciwwskazania

Bezwzględne (stosowanie nowokainamidu jest bezwzględnie przeciwwskazane):

Wstrząs kardiogenny;
Wydłużony odstęp QT;
Niedociśnienie tętnicze;
Trzepotanie i / lub migotanie komór;
Przewlekła zdekompensowana niewydolność serca;
Arytmia komorowa spowodowana zatruciem glikozydami nasercowymi;
Częstoskurcz komorowy typu piruetu;
Blokada zatokowo-przedsionkowa i przedsionkowo-komorowa II i III stopnia (przy braku wszczepionego stymulatora);
Toczeń rumieniowaty układowy (w tym historia);
Leukopenia;
Wiek poniżej 18 lat;
Laktacja;
Nadwrażliwość na nowokainamid.

Względny (należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko powikłań):

Zawał mięśnia sercowego;
Blok AV I stopień;
Jego blok odnogi pęczka Hisa;
Tachykardia komorowa z zamknięciem tętnicy wieńcowej;
Przewlekła niewydolność serca;
Astma oskrzelowa;
Ciężka miażdżyca;
Myasthenia gravis;
Niewydolność wątroby i / lub nerek;
Interwencje chirurgiczne (w tym stomatologia chirurgiczna);
Podeszły wiek;
Ciąża (nowokainamid można przepisać tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla kobiety przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu).

Nowokainamid, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Pigułki

W postaci tabletek nowokainamid przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków:

Skurcz dodatkowy komorowy: pierwsza dawka to 0,25-1 g, następnie 0,25-0,5 g co 3-6 godzin. W razie potrzeby dzienną dawkę zwiększa się do 3-4 g;
Napad migotania przedsionków: 1-1,5 g jednorazowo. Jeśli po 1 godzinie nie ma efektu, należy przyjąć kolejne 0,5 g, a następnie 0,5-1 g co 2 godziny, aż do ustąpienia napadu. Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka to 3 g.

Roztwór do podawania domięśniowego (i / m) i dożylnego (i / v)

Roztwór nowokainamidu w ampułkach podaje się dożylnie lub domięśniowo.

Dożylnie dorosłym przepisuje się dawkę 0,1-0,5 g. Rozcieńczyć 5% roztworem dekstrozy lub 0,9% roztworem chlorku sodu do stężenia 0,002-0,005 g / ml. Wchodzić powoli z szybkością 0,025-0,05 g / minutę, aż do zatrzymania napadu. Jednocześnie stale monitoruje się tętno, ciśnienie krwi i elektrokardiogram. W razie potrzeby podawanie powtarza się w dawce przepisanej przez lekarza co 5 minut, aż do uzyskania efektu terapeutycznego lub całkowitej dawki 1 g.

Aby zapobiec nawracającym arytmii, nowokainamid można podawać w infuzji z szybkością 0,002-0,006 g / minutę.

Po zatrzymaniu arytmii, dla utrzymania efektu, możliwe jest domięśniowe podanie leku w dawce 0,5-1 g (2-3 g na dobę), ale preferowana jest droga dożylna.

Możliwe jest również kapanie w dawce 0,5-0,6 g przez 25-30 minut, dawka podtrzymująca wynosi 0,002-0,006 g / minutę, jeśli konieczne jest kontynuowanie leczenia 3-4 godziny po zakończeniu wlewu, pacjent jest przenoszony do doustnej postaci nowokainamidu. W przypadku niewydolności serca II stopnia dawkę zmniejsza się (co najmniej o 1/3).

Domięśniowo nowokainamid jest przepisywany w dziennej dawce 0,05 g / kg masy ciała pacjenta i dzieli się na kilka wstrzyknięć.

Maksymalne dawki dla dorosłych z kroplówką domięśniową i dożylną: pojedyncza - 1 g, dziennie - 3 g.

Skutki uboczne

Centralny układ nerwowy: miastenia, depresja, zawroty głowy, omamy, bóle głowy, drgawki, bezsenność, ataksja, ogólne osłabienie, reakcje psychotyczne z objawami produktywnymi;
Układ pokarmowy: biegunka, gorycz w ustach, nudności i wymioty;
Układ sercowo-naczyniowy: obniżenie ciśnienia tętniczego, napadowy częstoskurcz komorowy; przy szybkim podaniu dożylnym - zapaść, asystolia, naruszenie przewodzenia przedsionkowego lub dokomorowego;
Reakcje alergiczne: wysypka skórna.

Przedawkować

Ponieważ prokainamid ma niewielki zakres terapeutyczny, w przypadku naruszenia dawkowania może łatwo wystąpić ciężkie zatrucie, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków przeciwarytmicznych.

Objawy przedawkowania prokainamidu to: suchość błony śluzowej jamy ustnej, rozszerzenie źrenic, blokada zatokowo-przedsionkowa, blokada przedsionkowo-komorowa, bradykardia, wydłużenie odstępu QT, asystolia, napady wielopostaciowego częstoskurczu komorowego, utrzymujący się spadek ciśnienia krwi, obrzęk płuc, drgawki, majaczenie, śpiączka, zatrzymanie oddechu.

Pojawienie się powyższych objawów przedawkowania wymaga pilnej konsultacji ze specjalistą. Przed jego przybyciem, jeśli przedawkowanie było spowodowane przyjęciem tabletek Novocainamide do środka, należy wypić dużo płynu, co najmniej 2-3 litry i wywołać wymioty. Leczenie jest objawowe. Skutecznie przeprowadza hemodializę.

Pacjentom z częstoskurczem komorowym nie należy przepisywać leków przeciwarytmicznych klasy IA ani klasy 1C. Aby wyeliminować rozszerzenie zespołu QRS lub niedociśnienie tętnicze, przepisuje się wodorowęglan sodu.

Specjalne instrukcje

W postaci roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego nowokainamid powinien być stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych.

Podczas leczenia należy stale monitorować ciśnienie krwi i elektrokardiogram, a pod koniec leczenia należy monitorować formuły krwi obwodowej.

Osoby starsze są bardziej narażone na niedociśnienie.

Podczas stosowania nowokainamidu w czasie ciąży, kobieta może rozwinąć niedociśnienie tętnicze, które może prowadzić do niewydolności maciczno-łożyskowej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas przyjmowania tabletek Novocainamide pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, które wymagają szybkiej reakcji i koncentracji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie nowokainamidu w czasie ciąży zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia tętniczego u kobiety, co może skutkować FPN (niewydolnością łożyska). Dlatego przepisywanie leku jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

Kiedy nowokainamid, zgodnie ze wskazaniami, musi być przepisany podczas laktacji, konieczne jest przerwanie karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Ponieważ nie ma badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa nowokainamidu u dzieci, lek nie jest przepisywany dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Należy zachować ostrożność podczas leczenia nowokainamidem u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (niewydolnością nerek).

Za naruszenia funkcji wątroby

Należy zachować ostrożność podczas leczenia nowokainamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (niewydolność wątroby).

Stosować u osób starszych

Pacjentom w podeszłym wieku przepisuje się nowokainamid z zachowaniem ostrożności.

Interakcje lekowe

Leki zwiotczające mięśnie, leki cytostatyczne, hipotensyjne, przeciwarytmiczne i antycholinergiczne: ich działanie jest wzmocnione;
Tosylan bretilium: nasilają się jego skutki uboczne;
Ranitydyna i cymetydyna: zmniejsza się klirens nerkowy prokainamidu, wydłuża się jego okres półtrwania;
Leki przeciw miastenii: ich aktywność spada;
Leki przeciwhistaminowe: nasilone działanie podobne do atropiny;
Pimozyd: występuje wydłużenie odstępu QT;
Leki przeciwarytmiczne klasy III: zwiększa się ryzyko wystąpienia efektu arytmogennego;
Leki hamujące hematopoezę szpiku kostnego: zwiększa się ryzyko mielosupresji.

Analogi

Analogi nowokainamidu to: Novocainamide Bufus, Novocainamide-Ferein, Procainamide-Eskom.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci. Przestrzegać reżimu temperatury od 0 do 25 ° С.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje nowokainamidu

Istnieje kilka opinii na temat nowokainamidu. Lek jest opisany jako dość skuteczny. Ale jego stosowanie wymaga ciągłego monitorowania czynności serca, ciśnienia krwi, składu krwi. Roztwór do podawania pozajelitowego nie jest łatwo dostępny w aptekach, ogólnie jest dostępny tylko dla lekarzy ratunkowych i szpitalnych. Niektórzy pacjenci zauważają, że nowokainamid jest doskonałym lekiem, który jest w stanie zatrzymać ciężkie ataki arytmii z dławicą piersiową w ciągu kilku godzin. Ale jedna ze szczegółowych recenzji wskazuje, że ceną skutecznego leczenia migotania przedsionków był udar ukochanej osoby.

Cena nowokainamidu w aptekach

Przybliżona cena nowokainamidu w ampułkach (10 szt. Po 5 ml) wynosi od 165 do 190 rubli, w postaci tabletek (20 szt. W opakowaniu) - od 94 do 131 rubli.