Clofranil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Clofranil: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Za naruszenie funkcji wątroby
12. Stosowanie u osób starszych
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Clofranil

Kod ATX: N06AA04

Składnik aktywny: klomipramina (klomipramina)

Producent: San Pharmaceutical Industries, Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 05.07.2019

Ceny w aptekach: od 279 rubli.

Kup

Clofranil jest lekiem przeciwdepresyjnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: okrągłe, niebieskie, z linią podziału po jednej stronie (10 szt. W paskach aluminiowych, w pudełku tekturowym 5 pasków i instrukcja użycia Clofranilu).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: chlorowodorek klomipraminy - 25 mg;
składniki pomocnicze: dwutlenek tytanu, makrogol 6000, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu, skrobia kukurydziana, talk oczyszczony, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza, hypromeloza 2910 (metocel E5), błękit brylantowy, barwnik błękit brylantowy

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna Clofranilu, klomipramina, jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym z grupy bezkrytycznych inhibitorów neuronalnego wychwytu monoamin. Ma wyraźną aktywność tymoanaleptyczną. Wykazuje połączone działanie psychostymulujące, przeciwlękowe i uspokajające, dlatego należy do leków przeciwdepresyjnych o zrównoważonym działaniu.

Mechanizm działania przeciwdepresyjnego klomipraminy polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego norepinefryny i serotoniny przez odpowiadające im neurony (w porównaniu z innymi trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi klomipramina charakteryzuje się wyraźniejszym spadkiem wychwytu zwrotnego serotoniny).

Przy długotrwałym stosowaniu Clofranil zmniejsza czynność funkcjonalną receptorów beta-adrenergicznych i serotoninowych w mózgu, normalizuje transmisję serotoninergiczną i adrenergiczną, a także przywraca równowagę tych układów, zaburzoną stanami depresyjnymi.

Lek ma wyraźne działanie blokujące receptory alfa-adrenergiczne na ośrodkowe i obwodowe, blokowanie H1-histaminy i działanie M-antycholinergiczne. Ma centralne działanie przeciwbólowe i przeciwobulimiczne. Skuteczny przy moczeniu nocnym. Efekt psychostymulujący jest słabszy niż imipraminy, a działanie uspokajające jest mniej wyraźne niż amitryptyliny. Działanie przeciwdepresyjne rozwija się w pierwszym tygodniu stosowania Clofranilu.

Farmakokinetyka

Po przyjęciu Clofranilu doustnie klomipramina jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana. Biodostępność wynosi około 50%. Ma efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.

Po podaniu pojedynczej dawki 50 mg maksymalne stężenie (Cmax) klomipraminy obserwuje się po 4 godzinach. Jest ona metabolizowana do N-demetyloklomipraminy, głównego metabolitu demetylowanego, który jest silnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny, którego Cmax jest osiągane w ciągu 4-24 godzin.

Podczas stosowania leku Clofranil w dawce 25 mg 3 razy dziennie do końca pierwszego tygodnia leczenia uzyskuje się równowagę stężeń w osoczu (Css). CSS klomipraminy wynosi 113 ng / ml, desmetyloklomipraminy 184 ng / ml. Przy dawce 75 mg raz na dobę (wieczorem) parametry te wynoszą odpowiednio 70 i 81 ng / ml.

Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami - 97,6%. Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l / kg.

W płynie mózgowo-rdzeniowym stężenie wynosi 2% osocza, poziom substancji w mleku matki jest podobny do osocza.

Okres półtrwania wynosi 21 godzin, przy depresji może wzrosnąć do 36 h. Wydalany jest głównie przez nerki w postaci związków rozpuszczalnych w wodzie - ⅔ dawki, a także przez jelita - około ⅓ dawki.

Niezmieniona klomipramina i jej aktywny metabolit są wydalane przez nerki w ilości nie większej niż 1% podanej dawki. Reszta jest wydalana w postaci hydroksylowanych metabolitów.

Wskazania do stosowania

Dla dorosłych:

depresyjne zaburzenia nastroju o charakterze psychopatycznym, nerwicowym i reaktywnym;
stany depresyjne o różnej etiologii, przebiegające z różnymi objawami: depresją organiczną, neurotyczną, reaktywną, endogenną, inwolucyjną i maskowaną;
depresja u pacjentów z psychopatią i schizofrenią;
zespoły depresyjne w starszym wieku spowodowane przewlekłymi chorobami somatycznymi i zespołem przewlekłego bólu;
fobie i ataki paniki;
zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne;
katapleksja towarzysząca narkolepsji;
zespół przewlekłego bólu.

Dla dzieci i młodzieży:

zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne;
moczenie nocne u dzieci od 5 roku życia (z wyjątkiem moczenia organicznego).

Przeciwwskazania

Absolutny:

wrodzony zespół wydłużenia odstępu QT;
niedawny zawał mięśnia sercowego;
dzieci poniżej 5 lat;
okres ciąży i karmienia piersią;
jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO), w tym odwracalnego MAO-A (na przykład moklobemid), a także okres 14 dni po ich anulowaniu;
nadwrażliwość krzyżowa na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne z grupy dibenzazepiny;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik Clofranilu.

Względne (tabletki Clofranil są stosowane ostrożnie, po ocenie korzyści i ryzyka):

organiczne choroby mózgu;
schizofrenia;
zespół konwulsyjny (w tym historia);
nadciśnienie wewnątrzgałkowe;
choroby układu krążenia (przewlekła niewydolność serca, zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego, w tym blokada przedsionkowo-komorowa I - III stopnia, arytmia);
przewlekły alkoholizm;
ciężka choroba wątroby;
zatrzymanie moczu;
chroniczne zatwardzenie;
guzy rdzenia nadnerczy (w tym nerwiak niedojrzały, guz chromochłonny);
ucisk hematopoezy szpiku kostnego;
jaskra z zamkniętym kątem;
nadczynność tarczycy;
podeszły wiek;
nadużywanie substancji;
jednoczesne stosowanie neuroleptyków;
wspólne przyjmowanie preparatów hormonów tarczycy.

Clofranil, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Clofranil należy przyjmować doustnie, w trakcie lub po posiłku.

Lekarz indywidualnie dobiera optymalną dawkę.

Zalecane schematy dawkowania dla dorosłych:

fobie, depresja, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: leczenie zwykle rozpoczyna się od dawki dobowej 75 mg (25 mg 2-3 razy dziennie), stopniowo zwiększając ją w ciągu tygodnia do 150 mg, w ciężkiej depresji opornej na terapię - do 300 mg (w 2-3 przyjęciach). Po znaczącej poprawie stanu, kontynuuje się przyjmowanie Clofranilu w dawce podtrzymującej - 25 mg 2-4 razy dziennie. U pacjentów w podeszłym wieku początkowa dawka dobowa wynosi 12,5 mg (½ tabletki), przez kolejne 10 dni jest stopniowo zwiększana do 30-50 mg;
agorafobia, ataki paniki: leczenie rozpoczyna się od dawki dobowej 12,5 mg, następnie jest stopniowo zwiększana do optymalnej skutecznej dawki 25-100 mg. W ciężkich przypadkach można zwiększyć dzienną dawkę do 150 mg. Zalecany czas trwania leczenia to co najmniej 6 miesięcy, podczas których dawka jest stopniowo zmniejszana do minimalnej dawki podtrzymującej;
katalepsja towarzysząca narkolepsji: 25–75 mg dziennie;
zespół bólu przewlekłego: 10–150 mg na dobę, biorąc pod uwagę jednocześnie stosowane leki przeciwbólowe (w razie potrzeby zmniejszyć ich dawki).

Zalecane schematy dawkowania u dzieci i młodzieży:

zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: leczenie rozpoczyna się od dawki 12,5 mg, przez pierwsze 2 tygodnie jest stopniowo zwiększana, aż do osiągnięcia minimalnej dawki terapeutycznej - 3 mg / kg lub 100 mg, w zależności od tego, która z tych wartości jest mniejsza. Jeśli to konieczne, przez kilka następnych tygodni dawkę nadal zwiększa się do 200 mg lub 3 mg / kg na dobę, w zależności od tego, która z tych wartości jest mniejsza;
moczenie nocne: dzieci 5–8 lat - 20–30 mg dziennie, dzieci 9–12 lat - 25–50 mg, dzieci powyżej 12 lat - 25–75 mg dziennie. Jeśli nie ma efektu klinicznego w ciągu 1 tygodnia, dawkę Clofranilu należy zwiększyć. Całą dawkę dobową należy zwykle przyjmować po obiedzie. Jednak w przypadkach, gdy epizody mimowolnego oddawania moczu są odnotowane we wczesnych godzinach nocnych, zaleca się przyjęcie części dawki około 16 godzin. Po osiągnięciu efektu leczenie kontynuuje się przez 1-3 miesiące, stopniowo zmniejszając dawkę leku.

Skutki uboczne

reakcje alergiczne: uczucie ciepła lub zimna, zaczerwienienie twarzy, nadwrażliwość na światło, swędzenie, hiperpyreksja;
z układu nerwowego: senność lub bezsenność, koszmary senne, zmniejszenie koncentracji, osłabienie, zawroty głowy, strach, bóle głowy, lęk, agresywność, pobudzenie psychoruchowe, splątanie, zaburzenia mowy, omamy, nadmierne napięcie mięśni, ataksja, drżenie, parestezje, depersonalizacja, dezorientacja, majaczenie; u pacjentów w fazie depresyjnej - zaburzenia maniakalne; rzadko - zaburzenia pozapiramidowe, mioklonie, pobudzenie, drgawki;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: zmiany w elektrokardiogramie, tachykardia zatokowa, hipotonia ortostatyczna; bardzo rzadko - naruszenie przewodzenia wewnątrzsercowego, w tym zmiana odstępu PQ, wydłużenie odstępu QT, rozszerzenie zespołu QRS, blok odnogi pęczka Hisa, częstoskurcz komorowy (piruetowy), szczególnie u pacjentów z wysokim ciśnieniem tętniczym i hipokaliemią;
z przewodu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty, zaparcia, anoreksja, suchość w ustach, zwiększony apetyt, zmiany w wynikach testów wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby;
ze strony układu hormonalnego: bardzo często - bolesne miesiączkowanie, zaburzenia libido i potencji, wzrost masy ciała; często - wzrost gruczołów mlecznych, mlekotok; bardzo rzadko - zespół niewystarczającego wydzielania hormonu antydiuretycznego;
ze strony narządów krwiotwórczych: bardzo rzadko - trombocytopenia, eozynofilia, plamica, agranulocytoza, leukopenia;
z układu moczowego: zatrzymanie moczu;
ze strony zmysłów: szum w uszach, zmiana smaku, niewyraźna percepcja wzrokowa (zasłona przed oczami), niedowład akomodacji;
inne: wzrost zachorowalności na próchnicę zębów, łysienie, wybroczyny; przy długotrwałym stosowaniu Clofranilu, szczególnie w dużych dawkach, oraz przy ostrym odstawieniu leku - zespół odstawienia, objawiający się takimi objawami, jak nadpobudliwość, zaburzenia snu z żywymi niezwykłymi snami, drażliwość, ból głowy, biegunka, nudności, wymioty i ból brzucha.

Przedawkować

Podczas przyjmowania nadmiernej dawki Clofranilu mogą wystąpić następujące objawy: bezsenność, senność, pobudzenie, ataksja, osłupienie, choreoatetoza, sztywność mięśni, drgawki, hiperrefleksja, gorączka, sinica, bezmocz, skąpomocz, rozszerzenie źrenic, blok AV, blok dokomorowy, tachykardia, tachykardia arytmie, obniżone ciśnienie krwi, niewydolność serca, depresja ośrodka oddechowego, zatrzymanie oddechu, śpiączka. Objawy przedawkowania obserwuje się po około 4 godzinach, osiąga maksimum po 24 godzinach i utrzymuje się przez 4-6 dni.

Zaleca się płukanie żołądka i leczenie objawowe. Fizostygmina jest przeciwwskazana ze względu na zwiększone ryzyko drgawek. W ciągu 5 dni konieczne jest uważne monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego na elektrokardiogramie, ponieważ nawrót jest możliwy przez 48 godzin lub dłużej. Hemodializa i wymuszona diureza są nieskuteczne.

Specjalne instrukcje

Pacjenci z depresją są narażeni na ryzyko myśli samobójczych, które mogą utrzymywać się podczas leczenia, aż do znacznej remisji. Podczas przyjmowania Clofranilu możliwy jest wzrost zaburzeń lękowych, szczególnie w okresie doboru dawki. Z tego powodu na początkowym etapie terapii, jeśli to konieczne, lek jest przepisywany w połączeniu z neuroleptykami lub benzodiazepinami, leczenie odbywa się pod stałym nadzorem lekarza. Zaleca się, aby osoby upoważnione otrzymywały i przechowywały leki.

Klofranil jest w stanie obniżać próg drgawkowy, dlatego może powodować drgawki u pacjentów z zespołem napadowym w wywiadzie oraz u pacjentów z predyspozycjami do niego ze względu na wiek lub uraz.

W okresie stosowania leku konieczne jest monitorowanie parametrów krwi obwodowej (ze względu na ryzyko agranulocytozy) oraz ciśnienia tętniczego.

Istnieje ryzyko przejścia pacjentów z depresyjną fazą do manii.

Przed wykonaniem znieczulenia (zarówno ogólnego, jak i miejscowego) należy ostrzec anestezjologa o przyjmowaniu leku Clofranil.

Podczas terapii zabronione jest spożywanie napojów alkoholowych.

Przed przepisaniem Clofranilu dzieciom i młodzieży z powodu nocnej diurezy lekarz powinien ocenić stosunek spodziewanych korzyści do możliwego ryzyka. Lek stosuje się, jeśli terapia alternatywna jest niemożliwa.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie terapii przeciwdepresyjnej zabrania się prowadzenia samochodu oraz wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Clofranil jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Powołanie leku jest przeciwwskazane u dzieci w wieku poniżej 5 lat. U starszych dzieci Clofranil stosuje się zgodnie ze wskazaniami, zgodnie ze schematem dawkowania.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku ciężkich chorób wątroby Clofranil stosuje się ostrożnie.

Stosować u osób starszych

Leczenie pacjentów w podeszłym wieku odbywa się pod ścisłą kontrolą stanu czynnościowego wątroby i układu sercowo-naczyniowego. Clofranil jest przepisywany w minimalnych dawkach, które są stopniowo zwiększane, aby uniknąć rozwoju hipomanii, zaburzeń majaczenia i innych powikłań.

Interakcje lekowe

inne leki przeciwdepresyjne: obserwuje się działanie synergistyczne;
narkotyczne leki przeciwbólowe, uspokajające i nasenne, przeciwpsychotyczne, przeciwdrgawkowe, środki do znieczulenia ogólnego, etanol: ich działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy jest wzmocnione;
guanetydyna i leki o podobnym mechanizmie działania: możliwe jest zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego;
leki przeciwdrgawkowe: ich działanie może być osłabione;
cymetydyna: wzrasta stężenie klomipraminy w osoczu, co jest obarczone rozwojem skutków toksycznych;
leki przeciwparkinsonowskie i inne leki wywołujące reakcje pozapiramidowe: ich działanie jest wzmocnione;
leki przeciwpsychotyczne (fenotiazyny), leki przeciwcholinergiczne, benzodiazepiny: może wystąpić gorączkowa reakcja temperaturowa i niedrożność jelit (porażeniowa niedrożność jelit);
katecholaminy i inne adrenostymulatory: ich działanie nadciśnieniowe jest wzmocnione, czemu towarzyszy ryzyko wystąpienia arytmii serca, wyraźnego wzrostu ciśnienia krwi, tachykardii;
metylofenidat: zwiększa stężenie klomipraminy w osoczu;
leki wpływające na uwalnianie noradrenazyny: ich działanie jest tłumione;
disulfiram i inne inhibitory dehydrogenazy aldehydu octowego: pacjent może mieć majaczenie;
chinidyna: spowalnia metabolizm klomipraminy;
antykoagulanty, pochodne kumaryny lub indandionu: możliwy jest wzrost ich aktywności przeciwzakrzepowej;
induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (karbamazepina, fenytoina, barbiturany): zmniejsza się stężenie klomipraminy w osoczu;
leki stosowane w leczeniu tyreotoksykozy: zwiększa się ryzyko rozwoju agranulocytozy;
pimozyd, probukol: mogą nasilać zaburzenia rytmu serca;
doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogen: zwiększają biodostępność klomipraminy;
glikokortykosteroidy: mogą nasilać wywołaną przez nie depresję;
Inhibitory MAO: możliwy jest rozwój poważnych powikłań, które mogą prowadzić do śmierci.

W przypadku konieczności stosowania inhibitorów MAO lub trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych pomiędzy dawkami leków, należy zachować minimum 14-dniowe odstępy.

Analogi

Analogami Clofranilu są Adepress, Azafen MV, Alventa, Amitriptyline, Anafranil SR, Asentra, Brintellix, Valdoxan, Velaxin, Venlaxor, Dapfix, Zoloft, Ixel, Caliksta, Lenuxin, Mirzaten, Mirtalizil, Paxerriton, Plaktozil, Fevarin, Tsipralex, Tsitol, Elicea, Efevelon i inne.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C, w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym, ciemnym miejscu.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Clofranil

Według opinii Clofranil jest skutecznym lekiem na różne stany depresyjne, ataki paniki i fobie. Pacjenci zauważają znaczną poprawę nastroju i snu, zmniejszenie negatywnych objawów, takich jak płaczliwość, niepokój, lęki i nerwowość. Istnieją również pozytywne doniesienia o skuteczności leku w zespole depresyjnym związanym z przewlekłym bólem.

Efekty uboczne obejmują suchość w ustach, pragnienie, bóle głowy, osłabienie, zawroty głowy, nudności i spadek ciśnienia krwi.