Kansalazin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Kansalazin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Kansalazin

Kod ATX: A07EC02

Składnik aktywny: mesalazyna (mesalazyna)

Producent: tabletki o przedłużonym uwalnianiu - CJSC „Kanonfarma production” (Rosja); czopki doodbytnicze - Altpharm LLC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 05.07.2019

Ceny w aptekach: od 600 rubli.

Kup

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu Kansalazin

Kansalazyna jest lekiem przeciwzapalnym i przeciwbakteryjnym stosowanym w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohna.

Uwolnij formę i kompozycję

tabletki o przedłużonym uwalnianiu: obustronnie wypukłe, okrągłe, białe z szarym odcieniem lub prawie białe, możliwe są niewielkie wtrącenia (10 lub 15 sztuk w blistrze, w pudełku tekturowym 1, 3, 5, 6, 9 lub 10 opakowań po 10 sztuk w każdym). lub 2, 4 lub 6 paczek po 15 szt.);
czopki doodbytnicze: w kształcie torpedy, od bladoszarego do prawie białego, z możliwym jasnoróżowym odcieniem (5 szt. w blistrze, w kartoniku 2 lub 6 paczek).

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania Kansalazin.

1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera:

substancja czynna: mesalazyna - 500 mg;
dodatkowe składniki: koloidalny dwutlenek krzemu, dwuwodny wodorofosforan wapnia, alginian sodu, kopowidon, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna.

1 czopek doodbytniczy zawiera:

substancja czynna: mesalazyna - 500 mg;
dodatkowe składniki: dokuzan sodu, tłuszcz stały Witepsol N-15, alkohol cetylowy.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Mesalazyna, aktywny składnik Kansalazyny, ma działanie przeciwzapalne. Tłumi produkcję metabolitów kwasu arachidonowego - leukotrienów i prostaglandyn, hamuje aktywność neutrofilowej lipoksygenazy, zapobiega chemotaksji leukocytów. Substancja pomaga spowolnić migrację, degranulację i fagocytozę neutrofili, a także produkcję immunoglobulin przez limfocyty. Kansalazyna wykazuje działanie przeciwbakteryjne przeciwko niektórym ziarniakom i Escherichia coli (objawiające się w okrężnicy).

Mesalazyna wykazuje właściwości przeciwutleniające, wiążąc się z wolnymi rodnikami tlenowymi i niszcząc je. Działanie leku po podaniu doustnym lub doodbytniczym wynika głównie z miejscowego działania w kontakcie z tkanką jelitową objętą stanem zapalnym.

Kansalazyna jest dobrze tolerowana. Lek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zmniejsza ryzyko nawrotu choroby Leśniowskiego-Crohna, zwłaszcza u pacjentów z zapaleniem jelita krętego iz długim czasem trwania choroby.

Farmakokinetyka

Około 30-50% doustnej dawki mesalazyny jest wchłaniane głównie w jelicie cienkim. Przy podawaniu doodbytniczym uwalnianie substancji czynnej następuje w okrężnicy i odbytnicy. Przemiana metaboliczna zachodzi w błonie śluzowej jelit i w wątrobie na drodze acetylacji oraz w niewielkim stopniu za pomocą enterobakterii z utworzeniem głównego metabolitu, kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego. W konsekwencji poziom leku w osoczu jest stosunkowo niski. Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w 43%, a jej głównym metabolitem w 73–83%.

Mesalazyna, podobnie jak jej metabolity, nie przenika przez barierę krew-mózg, jednak w postaci metabolitu przenika do mleka kobiecego (0,1% dawki). Po doustnym podaniu kansalazyny w dziennej dawce 1500 mg, u zdrowych ochotników wykazano skumulowane właściwości. Środek kumuluje się na tle przewlekłej niewydolności nerek (CRF). Mesalazyna i jej metabolity są wydalane z organizmu przez nerki i jelita.

Wskazania do stosowania

Tabletki Kansalazyny o przedłużonym uwalnianiu są zalecane w zapobieganiu i leczeniu zaostrzeń wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna.

Czopki doodbytnicze Kansalazyna są przeznaczone do leczenia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (dystalna część okrężnicy) w ostrej fazie, a także do leczenia podtrzymującego w okresie remisji.

Przeciwwskazania

Absolutny:

wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy (w okresie zaostrzeń - na czopki);
poważne naruszenia wątroby i / lub nerek;
skaza krwotoczna (z predyspozycją do krwawień - na czopki);
choroby krwi - na pigułki;
wiek do 18 lat - na czopki; wiek do 12 lat, a także masa ciała poniżej 50 kg - dla tabletek;
okres laktacji - dla tabletek;
ostatnie 2-4 tygodnie ciąży - dla tabletek;
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku i inne pochodne kwasu salicylowego.

Krewny (Kansalazin należy traktować ostrożnie):

niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
nieprawidłowa czynność wątroby i / lub nerek;
I trymestr ciąży - na tabletki;
dysfunkcja oddechowa (szczególnie obecność astmy oskrzelowej) - w przypadku czopków.

Kansalazin, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Tabletki Kansalazin przyjmuje się doustnie po posiłkach, bez łamania lub żucia, połykania w całości i popijania dużej ilości płynu. Dzienna dawka leku jest dobierana indywidualnie i podzielona na kilka dawek.

Zalecane dzienne dawki Kansalazyny w zależności od wskazań i wieku pacjentów:

wrzodziejące zapalenie jelita grubego (okres zaostrzeń), choroba Leśniowskiego-Crohna (stan zaostrzenia i leczenie wspomagające): dorośli - do 4000 mg (do 8 tabletek), młodzież powyżej 12 roku życia o masie ciała co najmniej 50 kg - 20-30 mg / kg;
wrzodziejące zapalenie jelita grubego (leczenie wspomagające): dorośli - 2000 mg (4 tabletki), młodzież powyżej 12 lat o masie ciała co najmniej 50 kg - 20-30 mg / kg.

Czopki doodbytnicze

Czopki z kansalazyną podaje się doodbytniczo (do odbytnicy) po wypróżnieniu. W leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego w ostrej fazie lek podaje się 3 razy dziennie po 500 mg (1 czopek), dzienna dawka to 1500 mg (3 czopki).

Skutki uboczne

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

układ sercowo-naczyniowy: ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, duszność, wzrost / spadek ciśnienia krwi (BP), tachykardia;
układ pokarmowy: zmniejszony apetyt, nudności, zgaga, wymioty, bóle brzucha, biegunka, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby;
układ nerwowy: zawroty głowy, szum w uszach, bóle głowy, drżenie, polineuropatia, depresja;
układ moczowy: bezmocz, białkomocz, krystaluria, skąpomocz, krwiomocz, zespół nerczycowy;
narządy krwiotwórcze: hipoprotrombinemia, anemia (megaloblastyczna, aplastyczna, hemolityczna), leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza;
reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka skórna, dermatozy, skurcz oskrzeli;
inne: osłabienie, zmniejszone wydzielanie płynu łzowego, zespół toczniopodobny, nadwrażliwość na światło, łysienie, zapalenie ślinianek, oligospermia.

Czopki doodbytnicze

krew i układ limfatyczny: niezwykle rzadko (<0,01%, w tym pojedyncze przypadki) - patologiczne parametry krwi (niedokrwistość aplastyczna, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia);
układ nerwowy: rzadko (> 0,01% i <0,1%) - zawroty głowy, bóle głowy; niezwykle rzadko - neuropatia obwodowa;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia;
narządy oddechowe: niezwykle rzadko - reakcje alergiczne i zwłóknieniowe ze strony płuc (duszność, kaszel, zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilia płucna, naciek w płucach, zapalenie płuc, skurcz oskrzeli);
układ pokarmowy: rzadko - bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia; niezwykle rzadko - ostre zapalenie trzustki, zmiany w czynności wątroby (podwyższone parametry cholestazy i aktywności transaminaz), cholestatyczne zapalenie wątroby;
układ moczowy: niezwykle rzadko - zaburzenia czynności nerek, w tym śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek;
skóra i tkanka podskórna: niezwykle rzadko - łysienie;
układ mięśniowo-szkieletowy: niezwykle rzadko - bóle mięśni, bóle stawów;
układ odpornościowy: niezwykle rzadko - reakcje nadwrażliwości [np. wysypka alergiczna, gorączka polekowa, zespół tocznia rumieniowatego (SLE), pancolitis];
układ rozrodczy: niezwykle rzadko - oligospermia (odwracalna).

Przedawkować

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Przy pojedynczej dawce poniżej 150 mg / kg obserwuje się przedawkowanie o łagodnym nasileniu, 150–300 mg / kg - umiarkowane, ponad 300 mg / kg - ciężkie.

Objawy łagodnego do umiarkowanego przedawkowania kansalazyny mogą obejmować objawy salicylizmu: ogólne złe samopoczucie, zawroty głowy, szum w uszach, silny ból głowy, niewyraźne widzenie, nudności, wymioty, gorączkę (zły znak prognostyczny u dorosłych). Na tle ciężkiego zatrucia mogą pojawić się następujące objawy: senność, bezmocz, drgawki, krwawienie, splątanie, zapaść, hiperwentylacja płuc pochodzenia ośrodkowego, zasadowica oddechowa, kwasica metaboliczna. Początkowo centralna hiperwentylacja płuc powoduje rozwój zasadowicy oddechowej objawiającej się zimnym lepkim potem, dusznością, uduszeniem, sinicą; przy zwiększonym zatruciu dochodzi do nasilenia paraliżu oddechowego i rozprzęgania fosforylacji oksydacyjnej, co prowadzi do kwasicy oddechowej.

W przypadku przewlekłego przedawkowania poziom mesalazyny w osoczu słabo koreluje z ciężkością zatrucia. Zagrożenie przewlekłym zatruciem nasila się u pacjentów w podeszłym wieku podczas kilkudniowego przyjmowania Kansalazyny w dawce dobowej większej niż 100 mg / kg. U osób starszych i dzieci nie zawsze pojawiają się początkowe objawy salicylizmu, dlatego zaleca się okresowe oznaczanie zawartości salicylanów we krwi. W zatruciach umiarkowanych / ciężkich poziom salicylanów wynosi ponad 70 mg%, w skrajnie ciężkich, niekorzystnych prognostycznie - ponad 100 mg%. W przypadku stwierdzenia umiarkowanego zatrucia pacjent wymaga 24-godzinnej hospitalizacji. W tym stanie prowokowane są wymioty, przepisywany jest węgiel aktywowany i środki przeczyszczające,prowadzić stałą kontrolę składu kwasowo-zasadowego krwi (CBS) i równowagi elektrolitowej. W zależności od stanu przemiany materii wprowadza się wodorowęglan sodu, cytrynian sodu lub mleczan sodu.

Wzrost rezerwy zasadowości prowadzi do zwiększenia wydalania mesalazyny w wyniku alkalizacji moczu. Przy zawartości salicylanu większej niż 40 mg% spadek kwasowości moczu wykazuje alkalizacja przeprowadzona dożylnym wlewem wodorowęglanu sodu - 88 mEq w 1 litrze 5% roztworu dekstrozy z szybkością 10-15 ml / h / kg. W celu przywrócenia objętości krwi krążącej (BCC) i wywołania diurezy w tych samych dawkach i rozcieńczeniach, 2-3 razy wstrzykuje się wodorowęglan sodu. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić u nich obrzęk płuc w wyniku intensywnego wlewu płynów. Nie zaleca się stosowania acetazolamidu do alkalizacji moczu, ponieważ może on powodować kwasicę i nasilać toksyczne działanie salicylanów.

Hemodializa jest zalecana przy stężeniu salicylanów powyżej 100-130 mg%, a na tle przewlekłych zatruć - 40 mg% i poniżej, w obecności takich wskazań jak postępujące pogarszanie się stanu, oporna kwasica, ciężkie uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego, niewydolność nerek i obrzęki płuca. Jeśli wystąpi obrzęk płuc, zalecana jest sztuczna wentylacja płuc (IVL) mieszaniną wzbogaconą tlenem.

Czopki doodbytnicze

Przypadki przedawkowania Kansalazyny w postaci doodbytniczych czopków są rzadkie. W tym stanie nie ma objawów nefrotoksyczności / hepatotoksyczności, ale mogą wystąpić objawy zatrucia salicylanem (nudności, osłabienie, wymioty, senność, obrzęk płuc, hiperwentylacja). Nie ma swoistego antidotum, stosuje się leczenie objawowe i wspomagające.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem kursu, w trakcie leczenia Kansalazyną oraz po jego odwołaniu wskazane jest wykonanie ogólnego badania krwi i analizy moczu w celu monitorowania czynności wydalniczej nerek oraz wskaźników stanu funkcjonalnego wątroby - aktywności aminotransferazy alaninowej (ALT) i aminotransferazy asparaginianowej (ACT) oraz poziomu kreatyniny we krwi. Badania kontrolne z reguły zaleca się 14 dni po rozpoczęciu terapii, a następnie 2-3 razy w odstępie 4 tygodni. Jeśli wyniki testu mieszczą się w normalnym zakresie, dane ankietowe można przeprowadzać co 3 miesiące. Jeśli pojawią się dodatkowe objawy, pilnie potrzebne są badania kontrolne.

U pacjentów z wolno acetylatorami ryzyko działań niepożądanych jest zwiększone; mocz i łzy mogą stać się żółto-pomarańczowe, zabarwione miękkimi soczewkami kontaktowymi.

Nie zaleca się stosowania czopków doodbytniczych u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeśli w trakcie leczenia zostanie wykryte pogorszenie czynności nerek, należy wziąć pod uwagę możliwe nefrotoksyczne działanie mesalazyny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności płuc (zwłaszcza cierpiący na astmę oskrzelową) stosujący czopki wymagają starannego monitorowania.

Osoby, u których stwierdzono nadwrażliwość na leki zawierające sulfasalazynę, mogą rozpocząć terapię kansalazyną tylko pod ścisłym nadzorem lekarza. W przypadku objawów ostrej nietolerancji, która może obejmować ostry ból i skurcze brzucha, silne bóle głowy, gorączkę i wysypki skórne, należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Jeśli pacjent pominie kolejną dawkę tabletek, pominiętą dawkę należy przyjąć w dowolnym momencie lub razem z kolejną dawką. W przypadku pominięcia kilku dawek należy skonsultować się ze specjalistą bez przerywania terapii.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Pacjentom prowadzącym pojazdy lub obsługującym inne złożone i poruszające się mechanizmy zaleca się powstrzymanie się od wykonywania tego typu czynności podczas leczenia Kansalazyna ze względu na możliwość wystąpienia niepożądanych reakcji (zawroty głowy i inne).

Stosowanie w ciąży i laktacji

Ustalono, że mesalazyna przenika przez barierę łożyskową, ale ponieważ doświadczenie jej stosowania u kobiet w ciąży jest ograniczone, nie jest możliwe oszacowanie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych podczas leczenia lekiem w czasie ciąży. W trakcie badań na zwierzętach, u których lek podawano doustnie, nie stwierdzono negatywnego wpływu na ciążę, rozwój zarodka / płodu i poród.

Terapia u kobiet w ciąży jest możliwa tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki znacznie przewyższają potencjalne zagrożenie dla zdrowia płodu. W ostatnich 2–4 tygodniach ciąży przyjmowanie tabletek Kansalazin jest przeciwwskazane.

Mesalazyna przenika do mleka kobiecego w znacznie mniejszych stężeniach w porównaniu z osoczem kobiet, jednak acetylomesalazyna (jej główny metabolit) jest wydalana w podobnych lub wyższych stężeniach. Jeśli konieczne jest stosowanie Kansalazyny w okresie laktacji, konieczne jest zaprzestanie karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Czopki doodbytnicze z kansalazyną są przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, tabletki o przedłużonym uwalnianiu - u pacjentów poniżej 12 roku życia, a także o masie ciała poniżej 50 kg.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku ciężkiego stopnia niewydolności nerek stosowanie Kansalazyny jest przeciwwskazane, w przypadku łagodnego do umiarkowanego stopnia zaleca się ostrożność przy stosowaniu leku.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby stosowanie Kansalazyny jest przeciwwskazane, przy łagodnych i umiarkowanych stopniach, środek należy stosować ostrożnie.

Interakcje lekowe

pochodne sulfonylomocznika: ich działanie hipoglikemiczne jest wzmocnione;
sulfonamidy, furosemid, ryfampicyna, spironolakton: ich aktywność spada;
leki urykozuryczne (blokery wydzielania kanalikowego): ich skuteczność wzrasta;
metotreksat: zwiększa się ryzyko jego toksycznego działania;
glukokortykosteroidy: zwiększa się ich działanie wrzodziejące;
antykoagulanty: ich działanie terapeutyczne jest wzmocnione;
tioguanina, azatiopryna, 6-merkaptopuryna: można zaobserwować nasilenie mielosupresyjnego działania tych substancji;
warfaryna (pośredni lek przeciwzakrzepowy): jej działanie przeciwzakrzepowe może być osłabione (przy takim połączeniu należy monitorować czas protrombinowy);
cyjanokobalamina: spowalnia jej wchłanianie.

Analogi

Analogami Kansalazyny są: Mezavant, Asakol, Mesakol, Salofalk, Pentasa, Ulcolfri.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed wilgocią i światłem (dotyczy tabletek), w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Kansalazin

Recenzje kansalazyny w witrynach medycznych są dość rzadkie i dotyczą głównie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Pacjenci na ogół zwracają uwagę na skuteczność leku w leczeniu zaostrzeń wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohna. Zaleca się stosować Kansalazin tylko zgodnie z zaleceniami lekarza iw przepisanych przez niego dawkach.

Wady funduszy obejmują wysoki koszt, a czasami wskazują na jego brak w sieci aptek.