Motilium Express

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Motilium Express: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Motilium Express

Kod ATX: A03FA03

Składnik aktywny: domperidon (domperidone)

Producent: Catalent UK Swindon Zydis (Wielka Brytania)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019

Ceny w aptekach: od 350 rubli.

Kup

Motilium Express jest lekiem przeciwwymiotnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki do resorpcji: białe lub prawie białe, okrągłe (w tekturowym pudełku 1 lub 3 blistry po 10 tabletek i instrukcja użycia Motilium Express).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: domperidon - 10 mg;
składniki pomocnicze: poloksamer 188 - 1,125 mg; esencja miętowa - 0,3 mg; mannitol - 4,136 mg; żelatyna - 5,513 mg; aspartam - 0,75 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna Motilium Express, domperidon, jest antagonistą dopaminy o właściwościach przeciwwymiotnych. Substancja słabo przenika przez barierę krew-mózg.

Terapii domperidonem towarzyszą pozapiramidowe skutki uboczne, szczególnie u dorosłych, w rzadkich przypadkach substancja pobudza wytwarzanie prolaktyny z przysadki mózgowej. Efekt przeciwwymiotny jest prawdopodobnie związany z połączeniem działania gastrokinetycznego (obwodowego) i antagonizmu w stosunku do receptorów dopaminy w strefie wyzwalania chemoreceptorów poza barierą krew-mózg.

O dominującym obwodowym wpływie domperidonu na receptory dopaminy świadczą badania na zwierzętach oraz niskie stężenie leku w mózgu.

Domperidon przyjmowany doustnie ma następujące skutki:

wydłużenie czasu trwania skurczów dwunastnicy i antralu;
przyspieszenie opróżniania żołądka;
zwiększone ciśnienie zwieracza dolnego przełyku.

Substancja nie wpływa na wydzielanie żołądka.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym na pusty żołądek domperidon jest szybko wchłaniany. C _max (maksymalne stężenie substancji) w osoczu krwi osiągane jest po około 30-60 minutach. Ma niską biodostępność (około 15%), co jest związane z intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie i ścianach jelit.

Motilium Express należy przyjmować 15-30 minut przed posiłkiem. Wraz ze spadkiem kwasowości w żołądku dochodzi do złego wchłaniania substancji.

Przy wstępnym podaniu wodorowęglanu sodu i cymetydyny zmniejsza się biodostępność po podaniu doustnym. W przypadku stosowania Motilium Express po posiłkach osiągnięcie C _max zajmuje więcej czasu, natomiast AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) nieznacznie wzrasta.

Domperidon przyjmowany doustnie nie kumuluje się i nie indukuje własnego metabolizmu. Po zastosowaniu Motilium Express przez dwa tygodnie w dziennej dawce 30 mg, wartość C _max w osoczu krwi po 90 minutach wynosi 21 ng / ml, czyli nieznacznie różni się od wartości C _max po przyjęciu pierwszej dawki (18 ng / ml).

Wiązanie z białkami osocza wynosi od 91% do 93%.

Przeprowadzając badanie na zwierzętach dystrybucji domperidonu ze znacznikiem radioaktywnym, ustalono jego szeroką dystrybucję w tkankach, natomiast niskie stężenia odnotowano w mózgu. U szczurów niewielka ilość substancji przeniknęła przez barierę łożyskową.

Proces metaboliczny domperidonu jest szybki i intensywny, zapewnia go hydroksylacja i N-dealkilacja. W badaniach metabolizmu z inhibitorami diagnostycznymi wykazano, że główną postacią cytochromu P ₄₅₀, biorącą udział w N-dealkilacji domperidonu, jest izoenzym CYP3A4; CYP1A2, CYP3A4 i CYP2E1 biorą udział w aromatycznej hydroksylacji substancji.

Wydalanie domperidonu przez jelita i nerki wynosi odpowiednio 66 i 31%. W postaci niezmienionej substancji wydalana jest niewielka dawka leku: z kałem - 10%, z moczem - około 1%. T _1/2 (okres półtrwania) w osoczu po podaniu pojedynczej dawki doustnej zdrowym ochotnikom wynosi 7-9 godzin. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek wartość tego wskaźnika wzrasta.

T _1/2 domperidonu w ciężkiej niewydolności nerek (u pacjentów ze stężeniem kreatyniny w surowicy> 6 mg / 100 ml, czyli> 0,6 mmol / l) wzrasta od 7,4 do 20,8 godziny, natomiast stężenie substancji w osoczu mniejsze niż u pacjentów bez zaburzeń czynności nerek. Niewielka ilość pierwotnej substancji (około 1%) jest wydalana przez nerki.

Wartości AUC i C _max domperidonu u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (w skali Child-Pugh - od 7 do 9 punktów) są odpowiednio 2,9 i 1,5 raza większe niż u zdrowych ochotników. Część niezwiązanej frakcji wzrasta o 25%, wartość T _1/2 wzrasta z 15 do 23 godzin. W łagodnych zaburzeniach czynności wątroby obserwuje się nieznacznie zmniejszone ogólnoustrojowe poziomy domperidonu w porównaniu z wartościami u zdrowych ochotników na podstawie AUC i C _max, podczas gdy T _1/2 i wiązanie z białkami pozostają niezmienione. Nie badano profilu bezpieczeństwa leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Wskazania do stosowania

zespół objawów niestrawności, któremu często towarzyszą takie zaburzenia jak opóźnione opróżnianie żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, zapalenie przełyku (objawiające się uczuciem wzdęcia, przepełnienia w nadbrzuszu, ból w nadbrzuszu, odbijanie się z treścią żołądkową / bez niej, wymioty, nudności wzdęcia, zgaga);
wymioty i nudności o różnej etiologii (czynnościowe, organiczne, zakaźne), a także związane z radioterapią, farmakoterapią lub zaburzeniami odżywiania;
wymioty i nudności, których rozwój jest spowodowany przez agonistów dopaminy (lewodopa, bromokryptyna) podczas stosowania u pacjentów z chorobą Parkinsona.

Przeciwwskazania

Absolutny:

umiarkowana i ciężka niewydolność wątroby;
prolactinoma;
choroby serca (np. przewlekła niewydolność serca), ciężkie zaburzenia elektrolitowe;
mechaniczna niedrożność jelit, krwawienie z przewodu pokarmowego, perforacja jelit lub żołądka;
terapia skojarzona z doustnymi postaciami ketokonazolu, erytromycyny lub innymi lekami zwiększającymi odstęp QT lub z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (w tym worykonazol, amiodaron, flukonazol, klarytromycyna, telitromycyna i inne);
waga poniżej 35 kg;
wiek do 12 lat i wadze do 35 kg;
Ciąża i laktacja;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (tabletki Motilium Express są przepisywane pod nadzorem lekarza):

upośledzona czynność nerek;
zastoinowa niewydolność serca;
brak równowagi elektrolitowej;
naruszenia przewodzenia i rytmu serca (w tym wydłużenie odstępu QT).

Motilium Express, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Motilium Express są przeznaczone do podawania doustnego. Lek zaleca się przyjmować przed posiłkami, ponieważ wchłanianie domperydonu przyjmowanego po posiłkach może spowolnić.

Maksymalny czas ciągłego przyjmowania Motilium Express u pacjentów w każdym wieku w leczeniu ostrych nudności i wymiotów zwykle nie przekracza 7 dni. Jeśli pod koniec tego okresu objawy nie ustąpią, należy ponownie skonsultować się z lekarzem.

W przypadku stosowania Motilium Express przy innych wskazaniach czas trwania kuracji wynosi 4 tygodnie. Jeśli pod koniec tego okresu objawy nie ustąpią, należy ponownie zbadać pacjenta i ocenić skuteczność leczenia.

Zalecany schemat dawkowania dla dorosłych i dzieci od 12 roku życia o masie ciała ≥ 35 kg: 3 razy dziennie po 1 tabletce. Maksymalna dawka dobowa to 30 mg (3 tabletki).

Pastylki są dość kruche, aby uniknąć uszkodzeń, nie zaleca się przepychania ich przez folię (konieczne jest całkowite usunięcie folii z celki chwytając jej brzeg).

Po wyjęciu z blistra tabletkę należy położyć na języku. Na swojej powierzchni tabletka rozpada się w ciągu kilku sekund, po czym można ją połknąć ze śliną bez picia wody.

Częstość stosowania Motilium Express u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć do 1-2 razy dziennie. W okresie terapii stan pacjenta należy regularnie monitorować.

Skutki uboczne

Zgodnie z danymi z badań klinicznych, działaniami niepożądanymi, które obserwowano w ≥ 1% przypadków podczas leczenia Motilium Express były: lęk, depresja, senność, ból głowy, akatyzja, biegunka, suchość w ustach, osłabienie, brak / spadek libido, świąd, ginekomastia, mlekotok, wysypka, upośledzona laktacja, tkliwość i ból gruczołów mlecznych, brak miesiączki i nieregularne miesiączki.

U mniej niż 1% pacjentów z Motilium Express wystąpiła pokrzywka, nadwrażliwość, obrzęk i wydzielina z gruczołów sutkowych.

Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko; z nieznaną częstością - niemożliwe jest ustalenie częstości występowania działania niepożądane na podstawie dostępnych danych), rejestrowane na podstawie spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu do obrotu:

nerki i drogi moczowe: bardzo rzadko - zatrzymanie moczu;
układ odpornościowy: bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), pokrzywka;
układ sercowo-naczyniowy: bardzo rzadko - arytmia komorowa *, wydłużenie odstępu QT, nagła śmierć wieńcowa *;
układ nerwowy: bardzo rzadko - zaburzenia pozapiramidowe, zawroty głowy, drgawki (głównie u noworodków i dzieci);
wskaźniki laboratoryjne: bardzo rzadko - wzrost poziomu prolaktyny we krwi, odchylenia wskaźników laboratoryjnych czynności wątroby;
psychika: bardzo rzadko - pobudzenie, nerwowość (głównie u noworodków i dzieci).

Działania niepożądane zarejestrowane podczas porejestracyjnych badań klinicznych Motilium Express:

psychika: rzadko - zwiększona pobudliwość (głównie u noworodków i dzieci), nerwowość;
nerki i drogi moczowe: rzadko - zatrzymanie moczu;
układ sercowo-naczyniowy: z nieznaną częstością - poważne komorowe zaburzenia rytmu *, wydłużenie odstępu QT, nagła śmierć wieńcowa *;
układ nerwowy: często - zawroty głowy; rzadko - drgawki (głównie u noworodków i dzieci); z nieznaną częstością - zaburzenia pozapiramidowe (głównie u noworodków i dzieci);
dane laboratoryjne: rzadko - odchylenia laboratoryjnych parametrów czynności wątroby; rzadko - wzrost poziomu prolaktyny we krwi;
reakcje alergiczne: z nieznaną częstością - reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), obrzęk naczynioruchowy.

* Niektóre badania epidemiologiczne wykazały, że leczenie domperidonem może wiązać się ze zwiększonym prawdopodobieństwem wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu lub nagłej śmierci. Ryzyko wystąpienia tych działań niepożądanych jest większe u pacjentów w wieku powyżej 60 lat oraz u pacjentów, którzy przekraczają dawkę dobową (30 mg). Dorośli i dzieci powinni przyjmować Motilium Express w najmniejszej skutecznej dawce.

Przedawkować

Objawy przedawkowania występują najczęściej u niemowląt i dzieci i mogą obejmować zaburzenia, takie jak pobudzenie, dezorientacja, drgawki, zaburzenia świadomości, zaburzenia pozapiramidowe i senność.

Leczenie: zaleca się płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego, dokładne monitorowanie stanu pacjenta, wskazane jest leczenie podtrzymujące. W celu skorygowania objawów pozapiramidowych można stosować leki przeciwcholinergiczne, przeciwparkinsonowskie lub przeciwhistaminowe. Nie ma specyficznego antidotum.

Specjalne instrukcje

Przy łącznym stosowaniu Motilium Express z lekami przeciwwydzielniczymi lub zobojętniającymi kwas, te ostatnie należy przyjmować nie przed, ale po posiłkach, czyli nie zaleca się jednoczesnego stosowania.

U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest wymagane dostosowanie pojedynczej dawki. W takim przypadku w przypadku wielokrotnego stosowania Motilium Express częstotliwość jego przyjmowania należy zmniejszyć do 1-2 razy dziennie (w zależności od stopnia nasilenia dysfunkcji nerek). Ponadto może zaistnieć potrzeba zmniejszenia dawki. Długotrwała terapia powinna odbywać się pod regularnym nadzorem lekarza.

W niektórych badaniach epidemiologicznych wykazano, że leczenie Motilium Express może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia poważnych komorowych zaburzeń rytmu lub nagłej śmierci. Ryzyko jest większe u pacjentów powyżej 60.roku życia, a także w przypadku stosowania leku w dawce dobowej przekraczającej zalecaną.

Stosowanie Motilium Express i innych leków, które prowadzą do wydłużenia odstępu QT _c, nie jest zalecane u pacjentów z następującymi zaburzeniami:

ciężki brak równowagi elektrolitowej (hiperkaliemia, hipokaliemia, hipomagnezemia);
zaburzenia przewodzenia (na przykład z wydłużeniem odstępu QT _c);
współistniejąca choroba serca (taka jak zastoinowa niewydolność serca);
bradykardia.

W przypadku wystąpienia objawów lub oznak, które mogą wskazywać na rozwój arytmii serca, należy przerwać stosowanie Motilium Express i skonsultować się z lekarzem.

Głównym szlakiem metabolicznym domperidonu jest CYP3A4. Według badań na ludziach, jednoczesne stosowanie leków, które znacząco hamują ten enzym, może wystąpić wraz ze wzrostem stężenia domperidonu w osoczu. Skojarzenie domperidonu z silnymi inhibitorami CYP3A4 powodującymi wydłużenie odstępu QT jest przeciwwskazane.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu domperidonu z silnymi inhibitorami CYP3A4, które nie powodują wydłużenia odstępu QT (np. Z indynawirem). Pacjentów należy uważnie obserwować w celu wykrycia objawów lub oznak działań niepożądanych.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania Motilium Express z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT. Monitorowanie jest konieczne w celu zidentyfikowania działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.

To ostrzeżenie dotyczy w szczególności następujących leków:

haloperidol, pimozyd, sertyndol (leki przeciwpsychotyczne);
dyzopiramid, chinidyna, ibutylid, amiodaron, dronedaron, dofetylid, sotalol (leki przeciwarytmiczne klasy IA i III);
lewofloksacyna, moksyfloksacyna (antybiotyki);
citalopram, escitalopram (leki przeciwdepresyjne);
halofantryna (leki przeciwmalaryczne);
pentamidyna (leki przeciwgrzybicze);
toremifen, wandetanib (leki przeciwnowotworowe);
dolasetron (leki żołądkowo-jelitowe);
beprydyl, metadon (niektóre inne leki).

Aspartam jest częścią Motilium Express, dlatego lek nie jest przepisywany pacjentom z hiperfenyloalaninemią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie stosowania Motilium Express należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu mechanicznego, co wiąże się z prawdopodobieństwem wystąpienia działań niepożądanych mogących wpływać na zdolność koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Motilium Express nie jest przepisywany podczas ciąży / laktacji.

Nie ma wystarczających informacji na temat stosowania domperidonu w czasie ciąży. I chociaż nie ma informacji o zwiększonym ryzyku wad rozwojowych u ludzi, nie zaleca się powołania Motilium Express dla kobiet w ciąży.

Tylko niewielka ilość domperidonu może dostać się do organizmu dziecka wraz z mlekiem matki. Maksymalną względną dawkę dla niemowląt (%) szacuje się na około 0,1% dawki przyjętej przez matkę na podstawie masy ciała. Nie wiadomo, czy ten poziom substancji ma negatywny wpływ na noworodki. W związku z tym Motilium Express nie jest przepisywany kobietom karmiącym piersią lub, jeśli taka terapia jest konieczna, zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Lek nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 12 lat o masie ciała do 35 kg. W praktyce pediatrycznej zaleca się stosowanie Motilium w postaci zawiesiny.

Z zaburzeniami czynności nerek

Motilium Express na zaburzenia czynności nerek należy stosować pod nadzorem lekarza.

Za naruszenia funkcji wątroby

Lek nie jest przepisywany pacjentom z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Interakcje lekowe

leki antycholinergiczne: działanie Motilium Express, gdy jest stosowany w połączeniu, może zostać zneutralizowane;
cymetydyna, wodorowęglan sodu: jeśli domperidon zostanie przyjęty po tych środkach, jego biodostępność może się zmniejszyć; nie należy jednocześnie przyjmować leków przeciwwydzielniczych i zobojętniających kwas żołądkowy z Motilium Express;
itrakonazol, flukonazol, ketokonazol, worykonazol (azolowe leki przeciwgrzybicze), klarytromycyna, erytromycyna (antybiotyki makrolidowe), rytonawir, amprenawir, nelfinawir, atazanawir, indinawir, fosamprenawir, inhibitory wapna, vurapinawir HIV) jak również inne silne inhibitory CYP3A4, w tym amiodaron, nefazodon, aprepitant, telitromycyna: może zwiększyć się stężenie domperidonu w osoczu;
leki antycholinergiczne (w tym dekstrometorfan, difenhydramina): nasilenie antyseptycznego działania Motilium Express może się zmniejszyć.

W niektórych badaniach farmakodynamicznych i farmakokinetycznych interakcji domperydonu i ketokonazolu / erytromycyny u zdrowych ochotników wykazano, że leki te znacząco hamują metabolizm pierwszego przejścia zachodzący przez izoenzym CYP3A4. W przypadku skojarzonego odbioru domperidonu (4 razy dziennie po 10 mg) i ketokonazolu (2 razy dziennie, 200 mg) obserwowano wydłużenie odstępu QT _c średnio 9,8 ms w całym okresie obserwacji, w pewnym momencie zmiany mieściły się w zakresie 1 2-17,5 ms. Podobny efekt obserwowano przy jednoczesnym podawaniu domperydonu w tej samej dawce dobowej i erytromycyny (3 razy dziennie po 500 mg) (średnio wydłużenie odstępu QT _cwynosiła 9,9 ms, w niektórych momentach zmiany mieściły się w przedziale 1,6–14,3 ms). Jednocześnie w każdym z tych badań wartości C _max i AUC domperidonu wzrosły około 3-krotnie.

Jaki wpływ na zmianę odstępu QT _c ma zwiększone stężenie domperidonu w osoczu, nie jest obecnie znane.

W badaniach tych monoterapia domperidonem doprowadziła do wydłużenia odstępu QT _c o 1,6 i 2,5 ms (w badaniach z odpowiednio ketokonazolem i erytromycyną), natomiast monoterapia ketokonazolem i erytromycyną - odpowiednio o 3,8 i 4,9 ms w całym okresie okres obserwacji.

W innym badaniu, w którym zdrowym ochotnikom podawano wielokrotne dawki podczas stacjonarnej monoterapii domperydonem, stwierdzono istotne wydłużenie odstępu QT _c. Jednocześnie stężenie domperydonu w osoczu było podobne do obserwowanego w badaniach interakcji domperydonu z innymi lekami.

Analogi

Analogi Motilium Express to: Domperidone, Domed, Motiject, Domstal, Motilak, Motilium, Motogastric, Passage, Motonium, Motoinorm itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią w temperaturze do 25 ° C w oryginalnym opakowaniu. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Motilium Express

Recenzje Motilium Express są w większości pozytywne. Uważany jest za skuteczny i szybko działający lek. Do zalet należy również przyjemny smak i wygodna forma uwalniania. Koszt jest oceniany jako wysoki.