Amaryl M - Instrukcje Użytkowania, Cena, 2 Mg + 500 Mg, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Amaryl M

Nazwa łacińska: Amaryl M

Kod ATX: A10BD02

Substancja czynna: metformina (metformina) + glimepiryd (glimepiryd)

Producent: Handok Pharmaceuticals, Co. Sp. z o.o. (Republika Korei)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.07.2019

Ceny w aptekach: od 698 rubli.

Kup

Amaryl M jest doustnym lekiem o działaniu hipoglikemicznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: dwuwypukłe, owalne, białe; tabletki o dawce 1 mg + 250 mg - z jednostronnym grawerem HD125; tabletki w dawce 2 mg + 500 mg - z wygrawerowanym napisem HD25 po jednej stronie i linią po drugiej stronie (10 szt. w blistrze PVC / aluminium, 3 blistry w pudełku tekturowym i instrukcja użycia preparatu Amaril M).

1 tabletka zawiera:

• składniki aktywne: mikronizowany glimepiryd - 1 lub 2 mg i chlorowodorek metforminy - odpowiednio 250 lub 500 mg;
• dodatkowe składniki: karboksymetyloskrobia sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, stearynian magnezu, krospowidon, powidon K30;
• otoczka foliowa: makrogol 6000, wosk Carnauba, hypromeloza, dwutlenek tytanu (E171).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Amaryl M to środek hipoglikemizujący, który zawiera dwa składniki czynne - glimepiryd i metforminę.

Glimepiryd

Glimepiryd jest doustnym lekiem hipoglikemizującym, będącym pochodną sulfonylomocznika trzeciej generacji. Substancja czynna działa na trzustkę poprzez stymulację produkcji i uwalniania insuliny z komórek β trzustki, a także działanie pozatrzustkowe, poprawiając wrażliwość mięśni i tkanek tłuszczowych (obwodowych) na wpływ endogennej insuliny.

Przedstawiciele pochodnych sulfonylomocznika zwiększają wytwarzanie insuliny przez zamykanie zależnych od trifosforanu adenozyny (ATP) kanałów potasowych zlokalizowanych w błonie cytoplazmatycznej komórek β trzustki. To blokowanie kanałów potasowych prowadzi do depolaryzacji komórek β, co sprzyja otwarciu kanałów wapniowych i zwiększeniu wchłaniania wapnia do komórek.

Substancja czynna wiąże / odłącza się z dużą szybkością zastępowania białek komórek β trzustki (masa cząsteczkowa 65 kD / SURX), co jest związane z zależnymi od ATP kanałami potasowymi, ale w przeciwieństwie do innych pochodnych sulfonylomocznika wiązanie zachodzi w innym miejscu (białko o ciężar molowy 140 kD / SUR1). Aktywuje to uwalnianie insuliny na drodze egzocytozy, ale ilość insuliny wytwarzanej w tym procesie jest znacznie mniejsza niż przy działaniu zwykłych, tradycyjnie stosowanych pochodnych sulfonylomoczników (glibenklamid i inne). Minimalny stymulujący wpływ glimepirydu na produkcję insuliny również zmniejsza ryzyko hipoglikemii.

Glimepiryd wykazuje w większym stopniu niż tradycyjne pochodne sulfonylomocznika działanie pozatrzustkowe, w szczególności zmniejszenie insulinooporności, właściwości przeciwmiażdżycowe, przeciwutleniające i przeciwpłytkowe.

Wydalanie glukozy z krwi dokonywane jest przez tkanki mięśniowe i tłuszczowe przy udziale specjalnych białek transportowych zlokalizowanych w błonach komórkowych (GLUT1 i GLUT4). W przypadku cukrzycy typu 2 transport glukozy do tych tkanek odnosi się do etapu jej wykorzystania w ograniczonym tempie. Glimepiryd zapewnia bardzo szybki wzrost liczby i aktywności cząsteczek transporterów glukozy (GLUT1 i GLUT4), co z kolei zwiększa wychwyt glukozy przez tkanki obwodowe. Substancja czynna ma słabsze działanie hamujące na zależne od ATP kanały potasowe komórek mięśnia sercowego. Na tle leczenia glimepirydem utrzymuje się zdolność niedokrwienia mięśnia sercowego do stanu wstępnego.

Substancja czynna prowadzi do zwiększenia aktywności fosfolipazy C, zwiększając w ten sposób lipo- i glikogenezę indukowaną lekami, a także hamuje uwalnianie glukozy z wątroby poprzez zwiększenie wewnątrzkomórkowego poziomu fruktozo-2,6-bisfosforanu, który z kolei hamuje glukoneogenezę.

Glimepirydu selektywnie hamuje aktywność cyklooksygenazy i zmniejsza konwersję kwasu arachidonowego do tromboksanu A ₂, która odgrywa ważną rolę w agregacji płytek krwi. Środek pomaga obniżyć poziom lipidów oraz znacząco ogranicza ich peroksydację, co jest związane z jego działaniem przeciwmiażdżycowym. W wyniku działania leku wzrasta stężenie endogennego alfa-tokoferolu, a także aktywność peroksydazy glutationowej, katalazy i dysmutazy ponadtlenkowej, co zmniejsza nasilenie stresu oksydacyjnego w organizmie, który stale występuje w cukrzycy typu 2.

Metformina

Metformina jest lekiem hipoglikemizującym należącym do grupy biguanidów, którego działanie hipoglikemiczne obserwuje się tylko na tle zachowania produkcji insuliny (choć zmniejszonej). Substancja czynna nie oddziałuje na komórki β trzustki i nie stymuluje produkcji insuliny, dlatego w dawkach terapeutycznych nie prowadzi do rozwoju hipoglikemii u ludzi.

Mechanizm działania leku nie został jeszcze w pełni poznany, jednak uważa się, że metformina może nasilać działanie insuliny lub wzmacniać ją w obszarach receptorów obwodowych. Narzędzie pomaga zwiększyć wrażliwość tkanek na insulinę dzięki zwiększeniu liczby receptorów insulinowych znajdujących się na powierzchni błon komórkowych. Ponadto metformina spowalnia proces glukoneogenezy w wątrobie, ogranicza utlenianie tłuszczów i powstawanie wolnych kwasów tłuszczowych, obniża poziom trójglicerydów (TG), lipoprotein o małej gęstości (LDL) oraz lipoprotein o bardzo małej gęstości (VLDL) we krwi. Metformina nieznacznie ogranicza apetyt i osłabia wchłanianie węglowodanów w jelicie. Lek pomaga poprawić właściwości fibrynolityczne krwi w wyniku hamowania inhibitora aktywatora plazminogenu tkankowego.

Farmakokinetyka

Glimepiryd

Przy regularnym przyjmowaniu substancji czynnej w dawce dobowej 4 mg, maksymalne stężenie (C _max) w osoczu krwi obserwuje się około 2,5 godziny po podaniu i wynosi 309 ng / ml. Zależność pomiędzy dawką a C _max środka, a także dawką i polem pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) charakteryzuje zależność liniowa. Po podaniu doustnym całkowita biodostępność glimepirydu jest całkowita. Czas przyjmowania pokarmu nie ma wyraźnego wpływu na wchłanianie substancji czynnej z przewodu pokarmowego (GIT), z wyjątkiem niewielkiego zmniejszenia jego szybkości.

Glimepiryd charakteryzuje się bardzo małą objętością dystrybucji (V _d), w przybliżeniu równą V _d albuminy, a także wysokim stopniem wiązania z białkami osocza krwi (ponad 99%) i małym klirensem (około 48 ml / min).

Po doustnym podaniu pojedynczej dawki glimepirydu 58% dawki jest wydalane przez nerki (w postaci metabolitów), a 35% przez jelita. Okres półtrwania (t _pół) w stężeniach w surowicy odpowiadającym wielokrotnego użytku leku w przedziale od 5 do 8 godzin. Po przyjęciu leku w dużych dawkach odnotowano niewielki wzrost T _½. W wyniku metabolizmu leku w wątrobie powstają dwa nieaktywne metabolity, które znajdują się w moczu i kale. Jeden z metabolitów jest pochodną karboksylową, a drugi pochodną hydroksylową; po przyjęciu substancji czynnej końcowe T _½ tych produktów biotransformacji wynosiło odpowiednio 5–6 i 3–5 godzin.

Glimepiryd przenika do mleka kobiecego i przenika przez łożysko, ale słabo przenika przez barierę krew-mózg (BBB). Porównując parametry farmakokinetyczne leku po jego jednorazowym i wielokrotnym stosowaniu (2 razy dziennie) nie stwierdzono istotnych różnic, ich zmienność była różna u różnych pacjentów. Nie zaobserwowano znaczącej kumulacji składnika aktywnego.

Farmakokinetyka glimepirydu u osób różnej płci iw różnym wieku była podobna. W przypadku zaburzeń czynnościowych nerek, z niskim klirensem kreatyniny (CC), odnotowano tendencję do zwiększania klirensu glimepirydu i zmniejszania się jego średniego stężenia w surowicy. Efekty te są prawdopodobnie spowodowane szybszą eliminacją środka w wyniku jego słabszego wiązania z białkami osocza. Dlatego u pacjentów z tej grupy nie ma dodatkowego ryzyka kumulacji glimepirydu.

Metformina

Po podaniu doustnym metformina jest całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, całkowita biodostępność wynosi około 50-60%. C _{max w} osoczu (średnio 2 μg / ml lub 15 μmol) obserwuje się po 2,5 godzinach. Przyjmowany jednocześnie z pokarmem zmniejsza się i spowalnia wchłanianie substancji czynnej.

Metformina praktycznie nie tworzy wiązania z białkami osocza krwi i podlega intensywnej dystrybucji w tkankach. Przemiana metaboliczna zachodzi w bardzo słabym stopniu i jest wydalana z moczem. U zdrowych ochotników klirens środka wynosi 440 ml / min (4 razy więcej niż CC), co wskazuje na obecność aktywnego wydzielania kanalikowego. T _½ metforminy wynosi około 6,5 godziny, u pacjentów z niewydolnością nerek prawdopodobnie kumuluje się.

W przypadku stosowania preparatu Amaryl M ze stałymi dawkami glimepirydu i metforminy (2 mg + 500 mg) wartości C _max i AUC spełniają kryteria biorównoważności w porównaniu z tymi samymi wskaźnikami, gdy są stosowane jako oddzielne preparaty glimepirydu w dawce 2 mg i metforminy w dawce 500 mg. Nie było również istotnych różnic w bezpieczeństwie, w tym w profilu działań niepożądanych, pomiędzy pacjentami otrzymującymi Amaryl M 1 mg + 500 mg i pacjentami otrzymującymi Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Wskazania do stosowania

Amaryl M polecany jest w leczeniu cukrzycy typu 2, jako uzupełnienie aktywności fizycznej i diety w celu redukcji masy ciała w następujących przypadkach:

• brak odpowiedniego poziomu kontroli glikemii podczas stosowania metforminy lub glimepirydu w monoterapii;
• zastąpienie leczenia skojarzonego metforminą i glimepirydem jednym lekiem złożonym.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• cukrzycowa kwasica ketonowa (w tym dane z historii), śpiączka cukrzycowa i precoma, ostra / przewlekła kwasica metaboliczna;
• cukrzyca typu 1;
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
• upośledzona czynność nerek i niewydolność nerek [stężenie kreatyniny w osoczu ≥ 1,2 mg / dl (110 μmol / l) u kobiet i ≥ 1,5 mg / dl (135 μmol / l) u mężczyzn lub zmniejszenie CC] - z powodu ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej i innych działań niepożądanych metforminy;
• przebywanie na hemodializie (z powodu braku doświadczenia w stosowaniu);
• ostre stany, które mogą prowadzić do upośledzenia czynności nerek (donaczyniowe podawanie środków kontrastowych zawierających jod, ciężkie zakażenia, odwodnienie, wstrząs);
• historia kwasicy mleczanowej, skłonność do rozwoju kwasicy mleczanowej;
• ostre i przewlekłe zmiany, które mogą powodować niedotlenienie tkanek (wstrząs, niewydolność serca / układu oddechowego, ostry i podostry zawał mięśnia sercowego);
• stresujące sytuacje (oparzenia, ciężkie infekcje przebiegające z gorączką, ciężki uraz, operacja, posocznica);
• naruszenie wchłaniania pokarmu i leków w przewodzie pokarmowym (na tle biegunki, wymiotów, niedrożności jelit, niedowładu jelit);
• post, wyczerpanie, przestrzeganie diety niskokalorycznej (mniej niż 1000 kalorii / dzień);
• przewlekły alkoholizm, ostre zatrucie alkoholowe;
• niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• wiek do 18 lat;
• ciąża i okres planowania ciąży, karmienie piersią;
• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników Amaryl M, inne leki sulfonamidowe lub biguanidy, a także pochodne sulfonylomocznika.

Względny (stosować Amaryl M, głównie w pierwszych tygodniach terapii, należy wykonywać ze szczególną ostrożnością i przy stałym monitorowaniu ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii):

• złe odżywianie, pomijanie posiłków, nieregularne posiłki; niezdolność lub niechęć do współpracy z lekarzem (w większości przypadków u osób starszych); zmiana diety; niedopasowanie między intensywnością ćwiczeń a spożyciem węglowodanów; picie napojów zawierających etanol, zwłaszcza w połączeniu z pomijaniem posiłków; naruszenia wątroby i / lub nerek; niedobór hormonów kory nadnerczy lub przedniego płata przysadki mózgowej, dysfunkcja tarczycy i niektóre inne nieskompensowane zaburzenia endokrynologiczne wpływające na metabolizm węglowodanów lub aktywację mechanizmów ukierunkowanych na wzrost poziomu glukozy we krwi podczas hipoglikemii;zmiany stylu życia lub rozwój współistniejących chorób podczas terapii (w przypadku wszystkich powyższych stanów może być konieczne dokładniejsze monitorowanie objawów hipoglikemii i poziomu glukozy we krwi, a także dostosowanie dawki preparatu Amaril M);
• jednoczesne stosowanie (na początku kursu) leków przeciwnadciśnieniowych lub moczopędnych, a także niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) lub w innych sytuacjach powodujących pogorszenie czynności nerek (zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej i innych działań niepożądanych metforminy);
• podeszły wiek;
• wykonywanie ciężkiej pracy fizycznej (ze względu na ryzyko kwasicy mleczanowej podczas przyjmowania metforminy);
• niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ze względu na możliwy rozwój niedokrwistości hemolitycznej przy stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika);
• zanikanie lub brak objawów adrenergicznej regulacji antyglikemicznej w odpowiedzi na rozwój hipoglikemii (u pacjentów w podeszłym wieku z neuropatią autonomiczną lub przy jednoczesnym stosowaniu beta-blokerów, klonidyny, guanetydyny i innych leków sympatykolitycznych; wymagane jest dokładniejsze monitorowanie stężenia glukozy we krwi).

Amaryl M, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Amaryl M przyjmuje się doustnie z posiłkami 1 lub 2 razy dziennie.

Dawkę Amaryl M ustala się indywidualnie w zależności od docelowego stężenia glukozy we krwi. Zaleca się stosowanie leku przeciwcukrzycowego w najmniejszej dawce pozwalającej na uzyskanie niezbędnej kontroli metabolicznej.

W okresie farmakoterapii wymagane jest regularne ustalanie poziomu glukozy we krwi i moczu oraz odsetka hemoglobiny glikozylowanej we krwi.

W przypadku przypadkowego pominięcia następnej dawki, w żadnym wypadku nie należy uzupełniać pominiętej dawki, stosując później wyższą dawkę.

W przypadku pominięcia posiłku lub pominiętej dawki lub w przypadku sytuacji, gdy przyjęcie leku Amaryl M nie jest możliwe, pacjent powinien wcześniej ustalić z lekarzem plan swoich działań.

Ponieważ lepsza kontrola metaboliczna wiąże się ze zwiększoną wrażliwością tkanek na insulinę, podczas leczenia można zaobserwować zmniejszenie zapotrzebowania na glimepiryd. Aby zapobiec wystąpieniu hipoglikemii, konieczne jest niezwłoczne zmniejszenie dawki leku Amaril M lub zaprzestanie jej przyjmowania.

Maksymalna pojedyncza dawka metforminy to 1000 mg, maksymalna dawka dobowa to 2000 mg. Maksymalna dawka dobowa glimepirydu wynosi 8 mg. Dawki glimepirydu przekraczające 6 mg na dobę są skuteczniejsze tylko u niewielkiej liczby pacjentów.

W przypadku przejścia pacjenta ze stosowania połączenia poszczególnych preparatów glimepirydu i metforminy na Amaryl M, dawkę tego ostatniego ustala się na podstawie dawek substancji czynnych, które pacjent już przyjmuje. W przypadku konieczności zwiększenia dawki zaleca się zwiększanie dawki dobowej leku w odstępach tylko o 1 tabletkę w dawce 1 mg + 250 mg lub ½ tabletki Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Przebieg leczenia jest zwykle długi.

Skutki uboczne

Glimepiryd

• metabolizm i odżywianie: rozwój hipoglikemii, w tym hipoglikemii przewlekłej, z objawami takimi jak ostry głód, wymioty, nudności, letarg, senność, letarg, niepokój, obniżona czujność i koncentracja, zaburzenia snu, agresywność, ból głowy ból, bezradność, zawroty głowy, utrata samokontroli, zaburzenia widzenia / mowy, spowolnienie reakcji psychomotorycznych, afazja, niedowład, depresja, drżenie, upośledzenie wrażliwości, majaczenie, splątanie, drgawki, bradykardia, płytki oddech, utrata przytomności aż do śpiączki; dodatkowo można rozwinąć reakcję adrenergiczną na hipoglikemię, jej objawy - lepkość skóry, wzmożone pocenie się, podwyższone ciśnienie krwi (BP), wzmożony niepokój, uczucie przyspieszonego bicia serca, tachykardia, dusznica bolesna, arytmia;napad ciężkiej hipoglikemii ma podobny obraz kliniczny z ostrym udarem naczyniowo-mózgowym. Wszystkie powyższe objawy prawie zawsze ustępują po wyeliminowaniu hipoglikemii;
• układ odpornościowy: reakcje alergiczne / pseudoalergiczne - swędzenie, wysypki, pokrzywka, przebiegające głównie w postaci łagodnej (odnotowano jednak przypadki przejścia do postaci ciężkiej, któremu towarzyszyła duszność lub spadek ciśnienia tętniczego aż do wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego, w związku z czym konieczna jest natychmiastowa konsultacja z lekarzem, gdy pokrzywka), alergia krzyżowa z innymi pochodnymi sulfonylomocznika, sulfonamidami lub podobnymi środkami, alergiczne zapalenie naczyń;
• układ limfatyczny i układ krwionośny: trombocytopenia; pojedyncze przypadki - niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, erytrocytopenia, agranulocytoza, granulocytopenia, pancytopenia (konieczne jest dokładne monitorowanie stanu ze względu na możliwość wystąpienia pancytopenii lub niedokrwistości aplastycznej; w przypadku wystąpienia takich zjawisk należy przerwać leczenie farmakologiczne i przeprowadzić odpowiednią terapię);
• wątroba i drogi żółciowe: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; cholestaza, żółtaczka i inne zaburzenia czynności wątroby; zapalenie wątroby z ryzykiem progresji do zagrażającej życiu niewydolności wątroby, ale także z możliwą regresją po odstawieniu leku;
• narządy przewodu pokarmowego: uczucie pełności w żołądku, nudności, bóle brzucha, wymioty, biegunka;
• narząd wzroku: pogorszenie widzenia, głównie na początku przebiegu na skutek wahań poziomu glukozy we krwi, powodujące chwilową zmianę obrzęku soczewki iw efekcie zmianę jej współczynnika załamania;
• inne: hiponatremia, fotouczulanie.

Metformina

• układ limfatyczny i krwionośny: anemia, trombocytopenia, leukocytopenia; przy długotrwałym stosowaniu - z reguły bezobjawowy spadek zawartości witaminy B ₁₂ w surowicy w wyniku zmniejszenia jej wchłaniania jelitowego (poziom kwasu foliowego we krwi w osoczu nie zmniejsza się znacząco); w przypadku niedokrwistości megaloblastycznej należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo zmniejszenia wchłaniania witaminy B ₁₂ spowodowane przyjmowaniem metforminy;
• wątroba i drogi żółciowe: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby lub zapalenie wątroby, które, jeśli nie jest leczona metforminą, może ulec odwróceniu;
• narządy przewodu pokarmowego: nudności, bóle brzucha, wymioty, zwiększone wytwarzanie gazów, wzdęcia, biegunka, jadłowstręt (obserwowane głównie na początku przebiegu i przemijające, z kontynuacją terapii samoistnie ustępują; w niektórych przypadkach może być konieczne tymczasowe zmniejszenie dawki od czasu rozwoju objawy te na początku leczenia są zależne od dawki, ich nasilenie można zmniejszyć poprzez stopniowe zwiększanie dawki i przyjmowanie leku z posiłkami), nieprzyjemny / metaliczny posmak w ustach (obserwowany na początku przebiegu i ustępujący samoistnie), ciężka biegunka i / lub wymioty, które mogą powodować odwodnienie i przednerkowa niewydolność nerek (jeśli wystąpią, należy czasowo odstawić lek),niespecyficzne objawy żołądkowo-jelitowe u pacjentów z cukrzycą typu 2 w stanie ustabilizowanym (mogą być spowodowane nie tylko leczeniem farmakologicznym, ale także rozwojem kwasicy mleczanowej lub współistniejących chorób);
• skóra i tkanka podskórna: swędzenie, wysypka, rumień;
• metabolizm i odżywianie: kwasica mleczanowa, hipoglikemia.

Stosowanie swobodnej kombinacji leków metformina i glimepiryd, a także leku złożonego Amaryl M ze stałymi dawkami tego ostatniego, wiąże się z takimi samymi cechami bezpieczeństwa, jak przy osobnym stosowaniu metforminy i glimepirydu.

Przedawkować

Glimepiryd

Z uwagi na fakt, że jednym z aktywnych składników preparatu Amaril M jest glimepiryd, przedawkowanie w ostrej postaci lub spowodowane długotrwałym stosowaniem leku w dużych dawkach może prowadzić do ciężkiej, zagrażającej życiu hipoglikemii. Po ustaleniu faktu przedawkowania glimepirydu należy pilnie skonsultować się z lekarzem, a przed wizytą od razu wziąć cukier, najlepiej w postaci dekstrozy (glukozy). W przypadku zażywania dawki leku zagrażającej życiu należy przepłukać żołądek i zażyć węgiel aktywowany. W razie potrzeby hospitalizacja jest możliwa jako środek zapobiegawczy.

Łagodną hipoglikemię, bez objawów neurologicznych i utraty przytomności, należy leczyć doustną glukozą (glukozą) oraz zmianą dawki leku i / lub diety. Pacjent wymaga intensywnego monitorowania, dopóki lekarz nie upewni się, że nie ma niebezpieczeństwa. Należy pamiętać, że po początkowym osiągnięciu normalizacji poziomu glukozy we krwi hipoglikemia może się ponownie rozwinąć.

W przypadku ciężkiego przedawkowania i pojawienia się poważnych zaburzeń neurologicznych, w tym utraty przytomności, konieczna jest pilna hospitalizacja pacjenta. Na tle utraty przytomności pokazano dożylną (iv) infuzję strumieniową stężonego roztworu glukozy (dekstrozy), na przykład wprowadzenie 20% roztworu glukozy (dekstrozy) u dorosłych w początkowej dawce 40 ml. Alternatywną terapią u osób dorosłych jest stosowanie glukagonu np. W dawkach 0,5-1 mg dożylnie, domięśniowo (im.) Lub podskórnie (sc.). Groźba nawrotu hipoglikemii w ciężkich przypadkach może utrzymywać się przez kilka dni, w wyniku czego stan pacjenta należy monitorować przez co najmniej 24-48 godzin.

Jeśli dzieci przypadkowo przyjmą glimepiryd, konieczne jest staranne dobranie dawki wstrzykniętej glukozy i jednoczesne prowadzenie ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi ze względu na ryzyko groźnej hiperglikemii.

Metformina

Na tle doustnego podawania metforminy w ilości do 85 g nie odnotowano hipoglikemii, ale czasami występowała kwasica mleczanowa. W przypadku znacznego przedawkowania metforminy lub współistniejących czynników ryzyka u pacjenta może rozwinąć się kwasica mleczanowa, która wymaga natychmiastowej pomocy medycznej w szpitalu. Najskuteczniejszym sposobem eliminacji metforminy i mleczanu z organizmu jest hemodializa. W warunkach dobrej hemodynamiki metformina może być wydalana podczas hemodializy z klirensem do 170 ml / min. W przypadku przedawkowania metforminy istnieje zagrożenie ostrym zapaleniem trzustki.

Specjalne instrukcje

Kwasica mleczanowa jest bardzo rzadkim, ale dość ciężkim powikłaniem metabolicznym (z dużą śmiertelnością przy braku odpowiedniego leczenia) wynikającym z kumulacji metforminy w okresie leczenia. Podczas przyjmowania metforminy kwasicę mleczanową obserwuje się głównie w przypadku cukrzycy z ciężką niewydolnością nerek, w tym z wrodzonymi uszkodzeniami nerek i hipoperfuzją nerek, często z towarzyszącymi licznymi patologiami wymagającymi leczenia zachowawczego / chirurgicznego. Czynniki ryzyka związane z rozwojem kwasicy mleczanowej to: długotrwały post, intensywne spożywanie napojów zawierających etanol, kwasica ketonowa, źle kontrolowana cukrzyca, stany powodujące niedotlenienie tkanek, niewydolność wątroby. Kwasica mleczanowa może objawiać się hipotermią, bólami brzucha,kwasica duszności, po której następuje śpiączka. Powikłanie to charakteryzuje się obniżeniem pH krwi, wzrostem poziomu mleczanu we krwi (powyżej 5 mmol / l), zaburzeniem równowagi elektrolitowej ze wzrostem niedoboru anionów i stosunkiem mleczan / pirogronian. Jeśli metformina jest przyczyną kwasicy mleczanowej, jej stężenie w osoczu jest zwykle większe niż 5 mcg / ml.

Jeśli istnieje podejrzenie rozwoju kwasicy mleczanowej, konieczne jest pilne odstawienie metforminy i umieszczenie pacjenta w szpitalu.

Zagrożenie kwasicą mleczanową nasila się wraz z nasileniem niewydolności nerek i wiekiem. Ryzyko tego powikłania można zmniejszyć poprzez regularne monitorowanie czynności nerek i stosowanie najmniejszej skutecznej dawki metforminy. Należy również uważać na przyjmowanie leku w przypadku stanów związanych z odwodnieniem lub hipoksemią.

Jeśli występują kliniczne / laboratoryjne objawy choroby wątroby, nie należy przyjmować Amaryl M, ponieważ zdolność do eliminacji mleczanu może zostać znacznie zmniejszona na tle dysfunkcji wątroby. Konieczne jest czasowe zaprzestanie stosowania leku przed przeprowadzeniem badań z donaczyniowym podawaniem substancji nieprzepuszczalnych dla promieni rentgenowskich zawierających jod oraz przed jakimikolwiek zabiegami chirurgicznymi. Nie należy przyjmować metforminy przez 48 godzin przed i 48 godzin po zabiegu w znieczuleniu ogólnym.

Należy pamiętać, że kwasica mleczanowa często rozwija się dość wolno i objawia się tylko tak niespecyficznymi objawami, jak złe samopoczucie, nasilająca się senność, bóle mięśni, niespecyficzne zaburzenia żołądkowo-jelitowe i zaburzenia oddychania. Na tle ciężkiej kwasicy obserwuje się spadek ciśnienia krwi, hipotermię i oporną bradyarytmię. Jeśli pojawią się te objawy, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Kwasicę mleczanową można wykryć u pacjentów z cukrzycą z kwasicą metaboliczną oraz przy braku ketonemii i ketonurii (objawy kwasicy ketonowej).

W pierwszym tygodniu terapii lekowej konieczne jest uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi ze względu na zagrożenie hipoglikemią, zwłaszcza jeśli istnieje zwiększone ryzyko jej rozwoju. W niektórych przypadkach może być konieczne dostosowanie dawki leku Amaril M lub całej terapii.

Objawy hipoglikemii, odzwierciedlające adrenergiczną regulację przeciwhipoglikemiczną, będącą odpowiedzią na powstającą hipoglikemię, mogą być bardzo łagodne lub całkowicie nieobecne w przypadku stopniowego rozwoju tej ostatniej, a także u osób starszych, na tle neuropatii autonomicznej lub w skojarzeniu z beta-blokerami, guanetydyną klonidyna i inne leki sympatykolityczne.

W celu utrzymania docelowej glikemii konieczne jest przestrzeganie diety, ćwiczenia fizyczne, redukcja masy ciała, aw razie potrzeby regularne przyjmowanie leków przeciwcukrzycowych. Objawy nieprawidłowo regulowanego stężenia glukozy we krwi mogą obejmować: suchość skóry, skąpomocz, pragnienie, w tym ciężki stan patologiczny i inne.

Niemal zawsze można szybko zatrzymać hipoglikemię za pomocą natychmiastowego spożycia węglowodanów - cukru lub glukozy, np. Kostki cukru, herbaty z cukrem, soku owocowego zawierającego cukier itp. W tym celu pacjent powinien zawsze mieć przy sobie co najmniej 20 g cukru substytuty tego ostatniego są nieskuteczne.

Podczas leczenia zaleca się okresowe monitorowanie poziomu hemoglobiny / hematokrytu, liczby erytrocytów, a także wskaźników czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy krwi): co najmniej 1 raz w roku - przy prawidłowej czynności nerek, co najmniej 2-4 razy w roku - w w przypadku CC w surowicy krwi na górnej granicy normy oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W trakcie leczenia, głównie na początku kursu, przy zmianie z jednego leku na inny lub przy nieregularnym stosowaniu Amaril M może dojść do pogorszenia szybkości reakcji. Podczas prowadzenia samochodu lub innych złożonych mechanizmów poruszających się podczas terapii należy zachować ostrożność, zwłaszcza jeśli występuje skłonność do hipoglikemii i / lub zmniejszenie nasilenia jej prekursorów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Amaryl M jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży ze względu na możliwy niekorzystny wpływ na rozwój płodu. W przypadku zajścia w ciążę lub jej planowania pacjentki muszą powiadomić o tym lekarza prowadzącego.

Insulinoterapię należy przepisać kobietom z zaburzeniami metabolizmu węglowodanów, których nie można skorygować jedynie dietą i ćwiczeniami.

Aby uniknąć połknięcia leku przeciwcukrzycowego wraz z mlekiem matki do organizmu dziecka, stosowanie preparatu Amaryl M w okresie laktacji jest przeciwwskazane. Jeśli konieczne jest leczenie hipoglikemii, pacjentka powinna przejść na terapię insuliną lub przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Amaril M jest przeciwwskazany u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie badano bezpieczeństwa i skuteczności jego stosowania u dzieci i młodzieży z cukrzycą typu 2.

Z zaburzeniami czynności nerek

Amaril M jest przeciwwskazany w przypadkach upośledzenia czynności nerek i niewydolności nerek [stężenie kreatyniny w surowicy ≥ 1,2 mg / dl (110 μmol / l) u kobiet i ≥ 1,5 mg / dl (135 μmol / l) u mężczyzn lub zmniejszenie CC] ze względu na zwiększone zagrożenie kwasicą mleczanową i innymi działaniami niepożądanymi metforminy. Leczenie lekiem jest również przeciwwskazane u pacjentów poddawanych hemodializie oraz w przypadku ostrych stanów, które mogą prowadzić do upośledzenia czynności nerek, takich jak donaczyniowe podanie środków kontrastowych zawierających jod, ciężkie zmiany zakaźne, odwodnienie, wstrząs.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku poważnych naruszeń wątroby przyjmowanie leku Amaril M jest przeciwwskazane ze względu na brak doświadczenia w jego stosowaniu. Aby uzyskać optymalną kontrolę glikemii, konieczne jest w tym przypadku podanie insuliny.

Stosować u osób starszych

Ze względu na zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej i innych działań niepożądanych metforminy u pacjentów w podeszłym wieku, Amaryl M należy stosować ze szczególną ostrożnością (ze względu na możliwe częste bezobjawowe pogorszenie czynności nerek), zwłaszcza w stanach prowadzących do pogorszenia czynności nerek, takich jak rozpoczęcie leczenia diuretykami, lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak również NLPZ. Dawkę należy dokładnie dostosowywać, a czynność nerek regularnie monitorować.

Interakcje lekowe

Glimepiryd

• induktory (ryfampicyna) i inhibitory (flukonazol) izoenzymu CYP2C9: glimepiryd jest metabolizowany przy udziale cytochromu P ₄₅₀ CYP2C9; prawdopodobieństwo osłabienia hipoglikemizującego działania glimepirydu zwiększa się w połączeniu z induktorami CYP2C9, a ryzyko hipoglikemii wzrasta, gdy leki te są odstawiane bez dostosowania dawki glimepirydu; zagrożenie hipoglikemią i działaniami niepożądanymi glimepirydu zwiększa się w połączeniu z inhibitorami izoenzymu CYP2C9, a ryzyko osłabienia działania hipoglikemicznego wzrasta, gdy inhibitory CYP2C9 są odstawiane bez dostosowania dawki glimepirydu;
• leki wzmacniające działanie hipoglikemizujące - doustne leki przeciwcukrzycowe, insulina, allopurynol, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), męskie hormony płciowe, steroidy anaboliczne, kumaryny przeciwzakrzepowe, chloramfenikol, kwas disopiramidosulfuric, fenilofluxylamid, inhibitory monoaminooksydazy (MAO), flukonazol, kwas aminosalicylowy, mikonazol, pentoksyfilina (przy pozajelitowym podawaniu dużych dawek), probenecyd, fenylobutazon, salicylany, środki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów, pochodne sulfonamidów, sulfinpirazon, tritropokwon zagrożenie rozwojem hipoglikemii, a także pogorszeniem kontroli glikemii na tle zniesienia tych leków bez dostosowania dawki glimepirydu;
• leki osłabiające działanie hipoglikemizujące - glikokortykosteroidy (GCS), barbiturany, acetazolamid, diuretyki, diazoksyd, epinefryna (adrenalina) lub inne sympatykomimetyki, środki przeczyszczające (długotrwały), glukagon, kwas nikotynowy (duże dawki), progestageny, estrogen, fenytogen fenotiazyny, hormony tarczycy, ryfampicyna: zwiększa się prawdopodobieństwo pogorszenia kontroli glikemii, a odstawienie tych leków bez zmiany dawki glimepirydu zwiększa zagrożenie hipoglikemią;
• blokery receptorów H _2- histaminowych, rezerpina, klonidyna, guanetydyna, beta-adrenolityki: można zaobserwować zwiększenie / zmniejszenie działania hipoglikemizującego (wymagane jest uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi);
• etanol: możliwe jest osłabienie / zwiększenie hipoglikemizującego działania glimepirydu;
• kolesewelam (sekwestranty kwasu żółciowego): zmniejsza się wchłanianie glimepirydu z przewodu pokarmowego; zaleca się przyjmowanie Amaryl M co najmniej 4 godziny przed użyciem zestawu kołowego;
• beta-blokery, guanetydyna, klonidyna, rezerpina: można odnotować osłabienie / zablokowanie reakcji kontrregulacyjnych adrenergicznych powstających w odpowiedzi na wystąpienie hipoglikemii i mających na celu wzrost stężenia glukozy we krwi, co powoduje osłabienie objawów hipoglikemii, przyczyniając się do jej bardziej niezauważalnego rozwoju dla pacjenta i lekarza, oraz w rezultacie komplikuje szybkie wykrycie i leczenie tej choroby;
• pośrednie antykoagulanty, pochodne kumaryny: możliwe jest nasilenie lub osłabienie ich działania.

Metformina

Połączenia niezalecane:

• gentamycyna i inne antybiotyki o znaczącym działaniu nefrotoksycznym: może wzrosnąć zagrożenie kwasicą mleczanową;
• środki kontrastowe zawierające jod do podawania donaczyniowego: można zaobserwować rozwój niewydolności nerek, aw rezultacie kumulację metforminy i zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej; konieczne jest czasowe odstawienie metforminy przed lub w trakcie badania i nie wznawianie jej w ciągu 48 godzin po zakończeniu manipulacji; terapię metforminą można rozpocząć dopiero po wykonaniu badań i uzyskaniu prawidłowych wskaźników czynności nerek;
• etanol: zagrożenie rozwojem kwasicy mleczanowej wzrasta na tle ostrego zatrucia alkoholem, zwłaszcza gdy pomijasz posiłek lub go brakuje, a także z niewydolnością wątroby; tego połączenia należy unikać.

Połączenia wymagające ostrożności:

• Inhibitory ACE: mogą obniżać poziom glukozy we krwi; podczas stosowania i po wycofaniu tych leków może być konieczna zmiana dawek środka hipoglikemizującego;
• GCS (do stosowania ogólnoustrojowego / miejscowego), beta ₂ -adrenostymulanty i diuretyki o wewnętrznej aktywności hiperglikemicznej: zaleca się przeprowadzać, szczególnie na początku leczenia skojarzonego, częstsze monitorowanie porannego stężenia glukozy we krwi; może być konieczna zmiana dawki terapii hipoglikemizującej;
• leki zmniejszające hipoglikemizujące działanie metforminy - hormony tarczycy, pirazynamid, epinefryna, estrogeny, GKS, fenotiazyny, izoniazyd, diuretyki (w tym tiazydowe), kwas nikotynowy, doustne środki antykoncepcyjne, powolne blokery kanału wapniowego, sympatykomimetyki fenytoina: może wystąpić zmniejszenie działania hipoglikemicznego; wymagane jest monitorowanie stężenia glukozy we krwi;
• leki zwiększające hipoglikemizujące działanie metforminy - insulina, salicylany (w tym kwas acetylosalicylowy), inhibitory MAO, beta-blokery (w tym propranolol), pochodne sulfonylomocznika, steroidy anaboliczne: można odnotować nasilenie hipoglikemizującego działania metforminy; należy monitorować stan pacjenta i poziom glukozy we krwi.

Interakcje wymagające szczególnej uwagi:

• nifedypina: przy jednorazowym zastosowaniu nifedypiny i metforminy odnotowano wzrost wartości AUC i C _{max tej} ostatniej w osoczu, odpowiednio o 9 i 20%, a także zwiększenie ilości metforminy wydalanej przez nerki; farmakokinetyka nifedypiny miała minimalny wpływ;
• furosemid: przy pojedynczej dawce nastąpił wzrost C _max metforminy w osoczu krwi o 22%, a AUC - o 15%, przy czym nie odnotowano istotnych zmian klirensu nerkowego; w porównaniu ze schematem monoterapii, C _max i AUC furosemidu w tej kombinacji zmniejszyły się odpowiednio o 31 i 12%, końcowe _T½ zmniejszyło się o 32% bez istotnych zmian wartości klirensu nerkowego;
• leki kationowe - digoksyna, prokainamid, amiloryd, morfina, chinina, chinidyna, triamteren, wankomycyna, ranitydyna, trimetoprim: należy uważnie monitorować stan i dostosowywać dawkę metforminy i / lub leku wchodzącego w interakcję z nią na tle jednoczesnego stosowania leków kationowych, ponieważ te ostatnie są eliminowane przez wydzielanie kanalikowe w nerkach i teoretycznie mogą wchodzić w interakcje z metforminą, konkurując o ogólny system transportowy kanalików nerkowych.

Analogi

Analogi Amaril M to: Glidica M, Glibenclamide + Metformin, Glibenfazh, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Amaril M

Według opinii Amaril M lek jest skutecznym środkiem hipoglikemizującym, który obniża stężenie glukozy we krwi i utrzymuje ją na bezpiecznym poziomie. Pacjenci zwracają uwagę, że w celu uzyskania pozytywnego wyniku terapii konieczne jest również przestrzeganie odpowiedniej diety oraz wykonalna aktywność fizyczna.

Wadą środka, według opinii, jest duża liczba przeciwwskazań, a także niepożądane zjawiska, które często występują podczas terapii. Wielu pacjentów jest niezadowolonych z wysokiego, ich zdaniem, kosztu preparatu Amaril M.

Cena za Amaryl M w aptekach

Cena Amaryl M 2 mg + 500 mg może wynosić 778-1072 rubli. w opakowaniu zawierającym 30 tabletek powlekanych.

Amaryl M: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Amaryl M 2 mg + 500 mg tabletki powlekane 30 szt. 698 r Kup

Amaryl M tabletki p.p. 2mg + 500mg 30 szt. 746 RUB Kup

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!