Mezavant

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Mezavant: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Mezavant

Kod ATX: A07EC02

Składnik aktywny: mesalazyna (mesalazyna)

Producent: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Włochy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.08.2019

Ceny w aptekach: od 3366 rubli.

Kup

Tabletki dojelitowe o przedłużonym uwalnianiu, Mezavant

Mesavant to lek o działaniu przeciwbakteryjnym i miejscowym przeciwzapalnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci tabletek dojelitowych o przedłużonym działaniu: obustronnie wypukłych, podłużnych, czerwono-brązowych, z wytłoczonym napisem „8476” po jednej stronie; na przekroju widoczny rdzeń biały lub prawie biały (12 szt. w blistrach, 5 blistrów w pudełku tekturowym i instrukcja stosowania Mezavant).

Skład na jedną tabletkę:

substancja czynna: mesalazyna - 1200 mg;
składniki pomocnicze rdzenia tabletki: kwas stearynowy, talk, karmeloza sodowa (7MF i 7HXF), stearynian magnezu, wosk karnauba, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), koloidalny dwutlenek krzemu;
otoczka dojelitowa: kopolimer metakrylanu metylu i kwasu metakrylowego (1: 1), dwutlenek tytanu, kopolimer metakrylanu metylu i kwasu metakrylowego (2: 1), makrogol 6000, talk, cytrynian trietylu, czerwony barwnik tlenku żelaza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Mesalazyna jest pochodną kwasu 5-aminosalicylowego. Dokładny mechanizm działania leku nie jest w pełni poznany, wiadomo jednak, że wykazuje miejscowe działanie przeciwzapalne na nabłonek jelit. W przewlekłych chorobach zapalnych jelit w błonie śluzowej nasila się tworzenie metabolitów kwasu arachidonowego przez szlaki lipooksygenazy i cyklooksygenazy. Przypuszcza się, że mesalazyna osłabia proces zapalny poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn oraz hamowanie cyklooksygenazy w jelicie grubym. Może hamować aktywację NF-kB (jądrowego czynnika kappa-B), a co za tym idzie, produkcję głównych cytokin prozapalnych. Nie tak dawno postawiono hipotezę, że rozwój wrzodziejącego zapalenia jelita grubego może wynikać z braku jądrowych receptorów PPAR-γ (receptorów γ,aktywowany przez peroksysom proliferatora). Wykazano, że agoniści receptora PPAR-γ są skuteczni u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy. Z dostępnych do tej pory danych wynika, że wpływ mesalazyny może być związany z jej wpływem na receptory PPAR-γ.

Farmakokinetyka

Tabletki Mezavant powlekane są dojelitową powłoką z kopolimerów kwasu metakrylowego, a wewnątrz znajduje się rdzeń zawierający mesalazynę. Osłonka jest zaprojektowana w taki sposób, że uwalnianie substancji aktywnej rozpoczyna się dopiero przy pH powyżej 7.

Po przyjęciu leku do środka mesalazyna szybko przechodzi przez górny odcinek przewodu pokarmowego (przewód pokarmowy) w niezmienionej postaci. Ślady substancji czynnej są wykrywane w całej okrężnicy. Całkowity rozpad i uwolnienie mesalazyny następuje po około 17,4 h. Wchłanianie mesalazyny po jednorazowej dawce Mezavant w dawce 2,4 lub 4,8 g przez dwa tygodnie wynosi 21-22% dawki przyjętej doustnie. W osoczu krwi mesalazynę określa się 2 godziny po przyjęciu na pusty żołądek, a maksymalne stężenie osiąga po 9-12 godzinach.

Farmakokinetyka leku wykazuje dużą zmienność. AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu) jest wprost proporcjonalne do przyjętej dawki (w zakresie dawek 1,2–4,8 g). Maksymalne stężenie w osoczu w zakresie dawek 1,2–2,4 g wzrastało prawie wprost proporcjonalnie, aw zakresie dawek 2,4–4,8 g wzrastało mniej niż proporcjonalnie do przyjętej dawki.

Po zażyciu Mezavant ze zwykłym pokarmem (jednorazowo i wielokrotnie w dawkach 2,4 i 4,8 g) mesalazyna znajduje się w osoczu po około 4 godzinach, a maksymalne stężenie osiągane jest po 8 godzinach. Tłuszczowe pokarmy spowalniają fazę wchłaniania (przyjmowane w dawce 4, 8 g mesalazyny wykrywane jest w osoczu dopiero po 6 godzinach), jednak zwiększa to ogólnoustrojową ekspozycję na mesalazynę.

Objętość dystrybucji leku jest stosunkowo niewielka i wynosi około 18 litrów. Połączenie mesalazyny z białkami osocza (jeśli jej stężenie w osoczu nie przekracza 2,5 μg / ml) wynosi nie więcej niż 43%.

Jedynym ważnym metabolitem leku jest nieaktywny kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, który powstaje w cytozolu komórek błony śluzowej okrężnicy i komórek wątroby pod działaniem enzymu N-acetylotransferazy-1.

Mesavant jest wydalany głównie przez nerki (wydalany jako metabolit iw niezmienionej postaci). Z 21-22% wchłoniętej mesalazyny, mniej niż 8% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin, a około 13% w postaci kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego w ciągu 4 godzin. Okres półtrwania leku po przyjęciu dawki 2,4 i 4,8 g średnio 7-9 i 8-13 godzin.

Brak danych dotyczących stosowania mesalazyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ogólnoustrojowa ekspozycja na lek u pacjentów w podeszłym wieku po podaniu pojedynczej dawki 4,8 g była prawie 2 razy większa niż u pacjentów młodszych. Wartość ogólnoustrojowej ekspozycji na mesalazynę jest odwrotnie proporcjonalna do czynności nerek (ocenianej na podstawie klirensu kreatyniny). Fakt ten należy wziąć pod uwagę przepisując Mezavant pacjentom w wieku powyżej 65 lat.

W przypadku upośledzenia czynności nerek możliwe jest zmniejszenie szybkości wydalania i zwiększenie stężenia mesalazyny w osoczu, co zwiększa ryzyko wystąpienia niepożądanych działań niepożądanych ze strony układu moczowego.

U kobiet pole pod krzywą AUC jest 2 razy większe niż u mężczyzn.

Wskazania do stosowania

Mesavant stosuje się w celu wywołania remisji na podstawie parametrów endoskopowych i klinicznych u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.

Lek jest również przepisywany pacjentom z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego w celu utrzymania remisji.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka dysfunkcja nerek (szybkość przesączania kłębuszkowego poniżej 30 ml / min);
ciężka dysfunkcja wątroby;
dzieci i młodzież do 18 lat;
zwiększona indywidualna wrażliwość na salicylany (w tym mesalazynę) lub pomocnicze składniki leku.

Względny (tabletki Mezavant są używane ostrożnie):

łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności nerek / wątroby;
choroby predysponujące do rozwoju zapalenia osierdzia lub zapalenia mięśnia sercowego;
przewlekłe upośledzenie czynności płuc (w tym astma oskrzelowa);
uczulenie na sulfasalazynę (ponieważ możliwa jest nadwrażliwość krzyżowa na mesalazynę);
okres ciąży i karmienia piersią. alicylany, w tym wrażliwość na mesalazynę i inne salicylany, a także leki

Mezavant, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Mezavant przyjmuje się doustnie, podczas posiłków, bez żucia, bez łamania i kruszenia, lecz połykania w całości.

Dorosłym, w tym pacjentom w podeszłym wieku (powyżej 65 roku życia), w celu wywołania remisji przepisuje się 2-4 tabletki (2,4-4,8 g) Mezavant raz dziennie. Jeśli pacjent nie jest wrażliwy na dawkę minimalną, zaleca się stosowanie leku w maksymalnej dawce dobowej, czyli 4 tabletki (4,8 g). Efekt leczenia przy przyjmowaniu maksymalnej dawki dobowej należy ocenić nie wcześniej niż po 8 tygodniach.

Aby utrzymać remisję, Mezavant przepisuje się 2 tabletki (2,4 g) raz dziennie.

Skutki uboczne

Niepożądane zaburzenia występujące podczas przyjmowania leku Mezavant (stosuje się następującą klasyfikację częstości występowania: bardzo często - ≥ 1/10, często - ≥ 1/100 i <1/10, rzadko - ≥ 1/1000 i <1/100, rzadko - ≥ 1 / 10000 i <1/1000, bardzo rzadko - <1/10 000, z nieznaną częstością - nie można określić częstości występowania działań niepożądanych):

układ pokarmowy: często - zaburzenia dyspeptyczne, nudności, bóle brzucha, wymioty, wzdęcia, biegunka, wzdęcia, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych; rzadko - zapalenie trzustki, zapalenie okrężnicy, polip odbytnicy; z nieznaną częstotliwością - kamica żółciowa, zapalenie wątroby;
układ oddechowy: rzadko - ból krtani i / lub gardła; z nieznaną częstotliwością - skurcz oskrzeli;
układ sercowo-naczyniowy: często - podwyższone ciśnienie krwi; rzadko - niedociśnienie, tachykardia; z nieznaną częstotliwością - zapalenie osierdzia, zapalenie mięśnia sercowego;
ośrodkowy układ nerwowy: często - ból głowy; rzadko - drżenie, senność, zawroty głowy; o nieznanej częstotliwości - neuropatia;
układ limfatyczny i krew: rzadko - zmniejszenie liczby płytek krwi; rzadko - agranulocytoza; z nieznaną częstością - spadek liczby leukocytów (w tym neutrofili), niedokrwistość aplastyczna, niedobór erytrocytów, leukocytów i płytek krwi;
układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle pleców, bóle stawów; rzadko - bóle mięśni;
układ moczowy: rzadko - niewydolność nerek; z nieznaną częstotliwością - śródmiąższowe zapalenie nerek;
skóra i tłuszcz podskórny: często - wysypka skórna, swędzenie; rzadko - patologiczne łysienie, trądzik;
układ odpornościowy: rzadko - wysypka pokrzywowa; z nieznaną częstością - obrzęk naczynioruchowy, zapalenie płuc (w tym eozynofilowe i śródmiąższowe, a także alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych), reakcje anafilaktyczne, zespół DRESS;
inne reakcje: często - gorączka, astenia; rzadko - osłabienie, obrzęk twarzy.

Przedawkować

Mesavant należy do aminosalicylanów, dlatego objawy zatrucia lekami są podobne do objawów zatrucia innymi salicylanami. W szczególności u pacjenta występują następujące reakcje: bóle głowy, senność, szum w uszach, hipertermia, zawroty głowy, hiperwentylacja, wymioty, biegunka, wzmożona potliwość (przeciw której możliwe jest odwodnienie), obrzęk płuc, hipoglikemia, zaburzenia pH i równowagi elektrolitowej krwi, pomieszanie świadomości.

Metody leczenia zatrucia salicylanami są standardowe. Terapia obejmuje korygowanie zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej i hipoglikemii, a także utrzymanie odpowiedniej funkcji nerek.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Mezavant, a także co najmniej 2 razy w roku podczas leczenia lekiem, należy zbadać czynność nerek.

Pacjenci z astmą są szczególnie narażeni na wystąpienie reakcji nadwrażliwości, dlatego należy ich obserwować.

W rzadkich przypadkach podczas leczenia lekiem rozwija się poważne naruszenie składu krwi. Jeśli u pacjenta wystąpią niewyjaśnione krwawienia, siniaki lub plamica, gorączka i ból gardła, należy pobrać krew do analizy. Jeśli podejrzewasz zmianę składu komórkowego krwi, leczenie mesalazyną należy przerwać.

Mesavant może powodować ostry zespół nietolerancji, który często jest trudny do odróżnienia od zaostrzenia procesu zapalnego w jelicie. Częstość tego zjawiska nie jest dokładnie znana, ale w kontrolowanych badaniach sulfasalazyny i mesalazyny dochodziło do 3%. Głównymi objawami zespołu są: ostry ból brzucha, skurcze jelit, krwawa biegunka, czasem wysypka, bóle głowy i gorączka. Jeśli podejrzewasz ostry zespół nietolerancji, Mezavant powinien zostać anulowany i nie należy go już stosować.

Niedrożność górnego odcinka przewodu pokarmowego (czynnościowa lub organiczna) może hamować wystąpienie efektu terapeutycznego.

Mesalazyna może fałszywie zwiększać stężenie normetanefryny w moczu podczas badania metodą chromatografii cieczowej, ponieważ chromatogramy normetanefryny i kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego (głównego metabolitu mesalazyny) są podobne. Zalecana jest alternatywna metoda określania stężenia normetanefryny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Uważa się, że Mezavant nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z innymi potencjalnie niebezpiecznymi i złożonymi mechanizmami, jednak nie przeprowadzono żadnych specjalnych badań na ten temat.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Dane dotyczące stosowania leku Mezavant podczas ciąży są ograniczone. Mesalazyna przenika przez łożysko do płodu, ale jej stężenie w tkankach płodu jest znacznie niższe niż stężenia terapeutyczne. Badania na zwierzętach nie wykazały niekorzystnego wpływu mesalazyny na płód, ciążę, poród i dalszy rozwój potomstwa. U ludzi stosowanie leku Mezavant podczas ciąży jest możliwe po dokonaniu oceny spodziewanych korzyści dla matki i potencjalnego ryzyka dla płodu. Przepisując duże dawki leku kobietom w ciąży, należy zachować ostrożność.

Pewna ilość mesalazyny przenika do mleka kobiecego. Stężenie metabolitu w mleku matki jest nieco wyższe. Lek stosuje się ostrożnie podczas laktacji, biorąc pod uwagę stosunek korzyści dla matki i ryzyka dla dziecka. Zgłaszano przypadki sporadycznej biegunki u dzieci karmionych piersią, których matki przyjmowały mesalazynę.

Według dostępnych danych Mezavant nie wpływa na zdolność poczęcia u mężczyzn.

Zastosowanie pediatryczne

Nie zaleca się przepisywania leku Mezavant osobom w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ma danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania mesalazyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek powinni zachować ostrożność podczas przyjmowania leku Mezavant.

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (przy współczynniku przesączania kłębuszkowego poniżej 30 ml / min).

Za naruszenia funkcji wątroby

Ponieważ podczas leczenia mesalazyną zdarzały się przypadki zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych, Mezavant należy przepisywać ostrożnie w przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby.

W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie leku Mezavant jest przeciwwskazane.

Interakcje lekowe

Mesalazyna nie wchodzi w interakcje z czterema najczęściej stosowanymi w praktyce lekarskiej środkami przeciwdrobnoustrojowymi (metronidazolem, amoksycyliną, sulfametoksazolem i cyprofloksacyną).

Mesavant należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami nefrotoksycznymi, w tym azatiopryną i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, ponieważ zwiększa się ryzyko niepożądanych działań niepożądanych ze strony nerek.

Mesalazyna może hamować aktywność enzymu metylotransferazy tiopuryny, dlatego stosuje się ją ostrożnie w połączeniu z merkaptopuryną i azatiopryną (ze względu na ryzyko naruszenia składu komórkowego krwi).

Mesavant może zmniejszać aktywność antykoagulantów kumarynowych. Jeśli zastosowanie tego połączenia jest konieczne, należy regularnie kontrolować czas protrombinowy.

Analogi

Analogami Mezavanta są: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol i Ulcolfri.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości tabletek wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Mezavant

Według opinii Mezavant jest bardzo dobrym lekiem do leczenia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Pacjenci zauważają, że jest bardziej skuteczny niż inne leki zawierające mesalazynę. Lek rzadko powoduje skutki uboczne.

Główną wadą jest cena tabletów, która jest znacznie wyższa od średniej. Mezavant nie zawsze jest dostępny w aptekach.