Chlorowodorek Linkomycyny

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Chlorowodorek linkomycyny: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: chlorowodorek Lyncomycyny

Kod ATX: J01FF02

Substancja czynna: linkomycyna (linkomycyna)

Producent: Belmedpreparaty (Republika Białorusi), Moskhimfarmpreparaty je. N. A. Semashko (Rosja), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Chiny)

Opis i zdjęcie zaktualizowane: 23.11.2018

Ceny w aptekach: od 67 rubli.

Kup

Chlorowodorek linkomycyny jest lekiem przeciwbakteryjnym do stosowania ogólnoustrojowego.

Uwolnij formę i kompozycję

Postacie dawkowania uwalniania chlorowodorku linkomycyny:

roztwór do infuzji i wstrzyknięcia domięśniowego: przezroczysty, bezbarwny lub nieco żółtawy, o lekkim specyficznym zapachu (w pudełku tekturowym 1 lub 2 blistry po 5 lub 10 ampułek po 1 lub 2 ml);
kapsułki: twarde żelatynowe, białe, rozmiar nr 0; kapsułki zawierają biały proszek, dopuszczalna jest obecność uszczelnień masy kapsułki w postaci tabletki lub kolumny, kruszących się po naciśnięciu szklanym pręcikiem (w tekturowym pudełku po 2 blistry po 10 kapsułek).

Skład 1 ml roztworu do wstrzykiwań:

substancja czynna: linkomycyna - 300 mg (w postaci jednowodnego chlorowodorku linkomycyny);
składniki pomocnicze: dwuwodzian wersenianu disodowego - 0,1 mg; wodorotlenek sodu (roztwór 1 M) - do pH 6; woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Skład 1 kapsułki:

substancja czynna: linkomycyna - 250 mg (w postaci chlorowodorku linkomycyny);
składniki pomocnicze: cukier granulowany, skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia;
kapsułka: gliceryna, tytanu dwutlenek, żelatyna, laurylosiarczan sodu, woda oczyszczona.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Chlorowodorek linkomycyny jest antybiotykiem wytwarzanym przez Streptomyces lincolnensis o działaniu bakteriostatycznym.

Substancja czynna hamuje syntezę białek bakteryjnych dzięki odwracalnemu wiązaniu z podjednostką 50S rybosomów, przyczynia się do przerwania tworzenia wiązań peptydowych.

Zwykle wrażliwość na działanie chlorowodorku linkomycyny objawia się:

drobnoustroje tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę), Actinomyces israelii, Streptococci z grupy Viridans, Streptococcus agalactiae;
mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides spp. (z wyłączeniem B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
inne mikroorganizmy: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Mikroorganizmy, dla których nabyta oporność może stanowić problem:

drobnoustroje tlenowe Gram-dodatnie / Gram-ujemne: Staphylococcus aureus (oporny na metycylinę), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
mikroorganizmy beztlenowe: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Mikroorganizmy z naturalną odpornością:

drobnoustroje tlenowe Gram-dodatnie / Gram-ujemne: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
mikroorganizmy beztlenowe: Clostridium difficile;
inne mikroorganizmy: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Chlorowodorek linkomycyny nie działa na wirusy, grzyby, pierwotniaki.

Oporność na działanie linkomycyny rozwija się powoli. W dużych dawkach działa bakteriobójczo. Optymalny efekt rozwija się w środowisku zasadowym przy pH 8–8,5.

Istnieje oporność krzyżowa między klindamycyną i linkomycyną.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja:

roztwór do wstrzykiwań: po podaniu pozajelitowym substancja podlega szerokiej dystrybucji w organizmie. Charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek płuc, nerek, wątroby, przez barierę łożyskową i do mleka matki; w stawach i tkance kostnej występuje w dużych stężeniach. W niewielkiej ilości przenika przez barierę krew-mózg, przy zapaleniu opon mózgowych zwiększa przepuszczalność. Maksymalne stężenie w osoczu krwi po pojedynczym wstrzyknięciu domięśniowym 600 mg linkomycyny jest osiągane w ciągu 30 minut. Gdy tę samą dawkę podaje się dożylnie przez 120 minut, utrzymuje się stężenie terapeutyczne przez 14 godzin;
kapsułki: wchłanianie wynosi 20–35% (przyjmowanie pokarmu spowalnia tempo i stopień wchłaniania). Po doustnym podaniu 500 mg linkomycyny maksymalne stężenie w surowicy wynosi około 0,003 mg / ml i występuje po 2–4 godzinach. Wskaźnik ten zmniejsza się około 2 razy, gdy linkomycyna jest przyjmowana jednocześnie z jedzeniem. Terapeutyczne stężenie we krwi po podaniu doustnym utrzymuje się przez 6-8 godzin. W płynach opłucnowych i otrzewnowych, a także we krwi płodu stężenie substancji wynosi 25-50% poziomu we krwi, w mleku matki - 50-100%, w tkance kostnej - około 40%, w tkankach miękkich - około 75%.

Częściowo metabolizowany w wątrobie. T _1/2 (okres półtrwania) - około 5 godzin, przy chorobie wątroby / nerek wskaźnik ten wzrasta, występuje znaczna indywidualna zmienność w dynamice stężenia linkomycyny w osoczu krwi. W przypadku schyłkowej niewydolności nerek T _1/2 mieści się w zakresie od 10 do 20 godzin, z naruszeniem czynności wątroby - od 8 do 12 godzin. Jest wydalany zarówno w postaci metabolitów, jak i w postaci niezmienionej, przez nerki iz żółcią.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją chlorowodorek linkomycyny jest przepisywany w leczeniu ciężkich zakażeń wywoływanych przez mikroorganizmy wrażliwe na jego działanie:

infekcje górnych / dolnych dróg oddechowych, w tym przewlekłe zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego (jako terapia wspomagająca), zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli;
infekcje tkanek miękkich i skóry (lek stosuje się w przypadkach, gdy nie jest wskazane powołanie penicylin);
infekcje stawów i kości, w tym septyczne zapalenie stawów, zapalenie kości i szpiku;
septyczne zapalenie wsierdzia;
posocznica.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężkie zaburzenia czynności wątroby / nerek;
zapalenie okrężnicy (kapsułki);
zapalenie opon mózgowych (kapsułki);
wrodzona nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy (kapsułki);
wczesne niemowlęctwo (do 1 miesiąca);
okres laktacji;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (chlorowodorek linkomycyny jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

choroby grzybicze pochwy, skóry, błony śluzowej jamy ustnej;
myasthenia gravis (roztwór do wstrzykiwań);
ciąża.

Instrukcja stosowania chlorowodorku linkomycyny: metoda i dawkowanie

Roztwór do iniekcji

Zalecany schemat dawkowania:

domięśniowo: co 24 godziny w dawce 600 mg (dorośli) lub 10 mg / kg (dzieci). W przypadku cięższych zakażeń linkomycyny chlorowodorek można podawać co 12 godzin lub dłużej;
dożylnie: co 8-12 godzin, 600-1000 mg (dorośli) lub 10-20 mg / kg dziennie (dzieci). Podczas leczenia cięższych zakażeń dawkę można zwiększyć. W sytuacjach zagrożenia życia dorosłym można podawać do 8 000 mg dziennie.

Należy pamiętać, że przy dużych dawkach i dużej szybkości podawania obserwowano ciężkie reakcje sercowo-oddechowe.

Przed podaniem dożylnym 1000 mg linkomycyny chlorowodorku należy rozcieńczyć w co najmniej 100 ml odpowiedniego roztworu. Lek podaje się dożylnie tylko w kroplówce, czas trwania infuzji wynosi 1 godzinę lub dłużej.

Cechy infuzji (objętość rozcieńczalnika / czas infuzji):

600-1000 mg: 100 ml / 1 godzinę;
2000 mg: 200 ml / 2 godziny;
3000 mg: 300 ml / 3 godziny;
4000 mg: 400 ml / 4 godziny.

Czas trwania kursu zależy od formy i ciężkości infekcji i może wynosić od 7 do 14 dni (w przypadku zapalenia kości i szpiku - co najmniej 21 dni).

W przypadku zaburzeń czynności nerek dawkę linkomycyny chlorowodorku zmniejsza się. Zwykle jest to 25–30% zalecanej dawki dla pacjentów bez wad.

Kapsułki

Chlorowodorek linkomycyny należy przyjmować doustnie, popijając wystarczającą ilością wody, najlepiej 1-2 godziny przed posiłkiem / po posiłku (spożycie pokarmu spowalnia i zmniejsza wchłanianie).

Zalecane dzienne dawki:

dorośli: 1000-2000 mg w 3-4 podzielonych dawkach (pojedyncza dawka to 500 mg);
dzieci: 30 mg / kg w 3–4 równych dawkach, w ciężkich zakażeniach możliwe jest zwiększenie do maksymalnej dawki 60 mg / kg.

Czas trwania kursu zależy od formy i ciężkości infekcji i może wynosić od 7 do 14 dni (w przypadku zapalenia kości i szpiku - co najmniej 21 dni).

W przypadku zaburzeń czynności nerek dawkę linkomycyny chlorowodorku zmniejsza się. Zwykle jest to 25–30% zalecanej dawki dla pacjentów bez wad.

Skutki uboczne

Roztwór do iniekcji

układ pokarmowy: bóle w nadbrzuszu, nudności, biegunka, wymioty, bóle brzucha, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, wzmożona aktywność aminotransferaz wątrobowych, przemijająca hiperbilirubinemia; przy długotrwałym stosowaniu - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, kandydoza przewodu żołądkowo-jelitowego;
układ moczowo-płciowy: w rzadkich przypadkach - dysfunkcja nerek (w postaci azotemii, skąpomoczu i / lub białkomoczu);
narządy krwiotwórcze: odwracalna neutropenia, trombocytopenia, leukopenia; rzadko - niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia;
zmysły: w niektórych przypadkach - zawroty głowy, szum w uszach;
reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie odbytu, pokrzywka, złuszczające / pęcherzowe zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk Quinckego, choroba posurowicza, zespół Stevensa-Johnsona;
reakcje miejscowe: ból w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego; z podawaniem dożylnym - zapalenie żył; przy szybkim podaniu dożylnym - rozluźnienie mięśni szkieletowych, ogólne osłabienie, obniżenie ciśnienia krwi, zawroty głowy;
inne: zapalenie pochwy.

Kapsułki

układ pokarmowy: zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, bóle brzucha, wymioty, nudności, biegunka, zapalenie okrężnicy (w tym rzekomobłoniaste), kandydoza przewodu pokarmowego, zapalenie przełyku, świąd odbytu, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby (w tym zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych);
układ moczowo-płciowy: upośledzona czynność nerek (w postaci azotemii, skąpomoczu, białkomoczu), zapalenie pochwy;
skóra: swędzenie, pokrzywka, wysypka, złuszczające / pęcherzowo-pęcherzowe zapalenie skóry;
zmysły: zawroty głowy, szum w uszach;
narządy krwiotwórcze: pancytopenia, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia, agranulocytoza, leukopenia, plamica małopłytkowa;
reakcje alergiczne: reakcje anafilaktyczne, choroba posurowicza, obrzęk naczynioruchowy; rzadko - rumień wielopostaciowy (czasami podobny do zespołu Stevensa-Johnsona);
inne: wzrost niewrażliwej flory, grzyby.

Przedawkować

Główne objawy: nasilenie działań niepożądanych, bóle brzucha, zapalenie okrężnicy, nudności, biegunka, wymioty.

Terapia: objawowa. Specyficzne antidotum nie jest znane. Dializa otrzewnowa i hemodializa nie są skuteczne.

Specjalne instrukcje

Aby uniknąć aseptycznej martwicy i zakrzepowego zapalenia żył, lepiej wstrzyknąć roztwór chlorowodorku linkomycyny głęboko domięśniowo.

Dożylne podawanie bez wcześniejszego rozcieńczenia jest zabronione.

Chlorowodorek linkomycyny może być stosowany u pacjentów z niewydolnością wątroby tylko ze względów zdrowotnych.

Kiedy pojawiają się objawy rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego (w postaci biegunki, leukocytozy, gorączki, bólu brzucha, wydzieliny ze śluzem kałowym i krwią) w łagodnych przypadkach wystarczy anulować lek, następnie przepisuje się żywice jonowymienne (cholestyramina). W ciężkich przypadkach konieczne jest uzupełnienie utraty płynów, białka i elektrolitów, wankomycyna jest stosowana jako roztwór do podawania doustnego w dawce dobowej 500-2000 mg (dla 3-4 dawek) przez 10 dni lub bacytracyna.

W przypadku wystąpienia biegunki lub domieszki krwi w kale, należy natychmiast odstawić linkomycyny chlorowodorek.

W leczeniu ciężkich infekcji zaleca się stosowanie go w połączeniu z aminoglikozydami lub innymi antybiotykami działającymi na bakterie Gram-ujemne.

Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo rozwoju bakterii lekoopornych i utrzymać skuteczność linkomycyny i innych leków przeciwbakteryjnych, linkomycyny chlorowodorek należy stosować wyłącznie do leczenia / zapobiegania zakażeniom wywołanym przez drobnoustroje, u których stwierdzono lub podejrzewa się, że są one podatne.

Ostrożność podczas terapii należy zachować na tle chorób alergicznych, astmy oskrzelowej i chorób przewodu pokarmowego (zwłaszcza zapalenia jelita grubego) w historii.

Długotrwałe stosowanie linkomycyny chlorowodorku może prowadzić do nadmiernego wzrostu niewrażliwych organizmów. W związku z tym bardzo ważna jest ponowna ocena stanu pacjenta. Jeśli w trakcie terapii wystąpi nadkażenie, należy podjąć odpowiednie środki.

Podczas długotrwałego stosowania konieczne jest okresowe monitorowanie aktywności aminotransferaz wątrobowych i stanu funkcjonalnego nerek.

Istnieje antagonizm między linkomycyną a erytromycyną, dlatego ich łączne stosowanie nie jest zalecane.

Chlorowodorek linkomycyny może blokować przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, dlatego należy zachować ostrożność w skojarzeniu z lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas terapii linkomycyny chlorowodorkiem zaleca się powstrzymanie od prowadzenia pojazdów mechanicznych, co wiąże się z prawdopodobieństwem wystąpienia zawrotów głowy i zwiotczenia mięśni szkieletowych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

ciąża: terapia jest przeciwwskazana (chyba że stosowanie chlorowodorku linkomycyny jest konieczne ze względów zdrowotnych);
okres laktacji: terapia jest przeciwwskazana.

Zastosowanie pediatryczne

Leczenie chlorowodorkiem linkomycyny jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 1 miesiąca życia.

Preparatu w postaci kapsułek nie zaleca się stosować u dzieci poniżej 6 roku życia, które mogą mieć trudności z połykaniem.

Z zaburzeniami czynności nerek

Przeciwwskazanie: ciężka niewydolność nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Przeciwwskazanie: ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Interakcje lekowe

Roztwór chlorowodorku linkomycyny jest fizycznie zgodny z następującymi roztworami / lekami: 5% i 10% roztwory dekstrozy, 5% dekstroza i 0,9% chlorek sodu, 10% dekstroza i 0,9% chlorek sodu, roztwór Ringera, roztwory infuzyjne z witaminami z grupy B oraz z / bez kwasu askorbinowego, siarczanu polimyksyny, cefalotyny, penicyliny, cefalorydyny, tetracykliny, ampicyliny, kolistymetatu sodu, chloramfenikolu, metycyliny.

Chlorowodorek linkomycyny jest fizycznie / farmaceutycznie niezgodny z nowobiocyną, kanamycyną; dodatkowo do kapsułek - z ampicyliną, fenytoiną, teofiliną, barbituranami, glukonianem wapnia, heparyną i siarczanem magnezu.

Antagonizm obserwuje się w połączeniu z następującymi lekami: penicyliny, cefalosporyny, erytromycyna, chloramfenikol i inne antybiotyki bakteriobójcze; synergizm - przy jednoczesnym stosowaniu z aminoglikozydami.

Inne możliwe interakcje:

leki kuraropodobne: zwiększa rozluźnienie mięśni, które powodują;
środki do znieczulenia wziewnego (chloroform, cyklopropan, enfluran, halotan, izofluran, metoksyfluran, trójchloroetylen): może wystąpić blokada nerwowo-mięśniowa, paraliż oddechowy lub depresja;
narkotyczne leki przeciwbólowe: zwiększa się ryzyko depresji oddechowej, aż do bezdechu;
leki przeciwbiegunkowe / adsorbenty: zmniejszone jest wchłanianie linkomycyny (po podaniu doustnym; zalecane przerwy to 2 godziny przed lub 4 godziny po przyjęciu tych leków).

Przyjmowanie linkomycyny chlorowodorku może wpływać na wynik analizy stężenia fosfatazy alkalicznej w osoczu (możliwy jest błędnie wysoki poziom).

Analogi

Analogami chlorowodorku linkomycyny są: linkomycyna, ekolinkom, linkomycyna chlorowodorek-fiolka.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze 15-25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia:

roztwór do wstrzykiwań - 3 lata;
kapsułki - 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o chlorowodorku linkomycyny

Według opinii, chlorowodorek linkomycyny jest skutecznym antybiotykiem. Najczęściej stosowany jest w leczeniu ciężkich chorób zakaźnych oraz w stomatologii. W niektórych przypadkach pacjenci wskazują na rozwój działań niepożądanych.