Imigran

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Imigran: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. , Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Imigran

Kod ATX: N02CC01

Substancja czynna: sumatryptan (sumatryptan)

Producent: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polska), GlaxoSmithKline Manufakchuring S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Włochy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.08.2019

Imigran to lek o działaniu przeciwmigrenowym, agonista receptorów serotoninowych 5-HT ₁.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania:

Tabletki powlekane: owalne, obustronnie wypukłe, o równej powierzchni po jednej stronie, z wygrawerowanym napisem po drugiej: tabletki różowe - „GX ES3”, prawie białe lub białe - „GX ET2” (2 szt. W blistrach, w kartonie opakowanie 1 blister);
Aerozol do nosa: przezroczysty płyn od ciemnożółtego do jasnożółtego (w jednorazowych dozownikach, 1 dozownik w blistrze, 1 blister w tekturowym pudełku).

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania leku Imigran.

Substancją czynną leku Imigran jest sumatryptan:

1 tabletka: 50 mg lub 100 mg (w postaci odpowiednio bursztynianu sumatryptanu 70 mg i 140 mg);
1 dozownik: 10 mg, 20 mg.

Elementy pomocnicze:

Tabletki: kroskarmeloza sodowa, laktoza bezwodna, laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu;
Spray: sodu diwodorofosforan bezwodny, wodorotlenek sodu, kwas siarkowy, jednozasadowy fosforan potasu, woda oczyszczona.

Dodatkowo w ramach obudowy tabletu z grawerem:

GX ES3 (50 mg): różowy opadry YS-1-1441-G, czerwony tlenek żelaza, dwutlenek tytanu, triacetyna, metylohydroksypropyloceluloza;
„GX ET2” (100 mg): biały opad OY-S-7393, dwutlenek tytanu, metylohydroksypropyloceluloza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Imigran jest jednym z leków o działaniu przeciwmigrenowym. Substancja czynna, sumatryptan, jest selektywnym agonistą naczyniowych receptorów 5-hydroksytryptaminy-1 (5-HT ₁ D), nie ma wpływu na inne podtypy receptorów 5-HT (5-HT _2-5 -HT ₇). Receptory 5-HT ₁ D zlokalizowane są głównie w naczyniach krwionośnych czaszki i na skutek ich pobudzenia dochodzi do zwężenia naczyń.

Substancja wybiórczo wpływa na zwężenie naczyń gałęzi tętnicy szyjnej, nie wpływając na przepływ krwi w naczyniach mózgowych. Dopływ krwi do tkanek wewnątrzczaszkowych i zewnątrzczaszkowych (w tym błon oponowych) zapewnia basen naczyniowy tętnicy szyjnej. Uważa się, że głównym mechanizmem migreny u ludzi jest rozszerzanie się tych naczyń i / lub obrzęk ich ścian. Sumatryptan pomaga zmniejszyć wrażliwość nerwu trójdzielnego. Obie te właściwości mogą leżeć u podstaw mechanizmu przeciwmigrenowego działania substancji.

Obserwuje się rozwój efektu klinicznego Imigranu: po podaniu donosowym w dawce 20 mg - po 15 minutach; po podaniu doustnym w dawce 100 mg - po 30 minutach.

Chociaż zalecana dawka do podawania doustnego wynosi 50 mg, należy pamiętać, że napady migreny różnią się stopniem nasilenia zarówno u jednego pacjenta, jak iu różnych pacjentów. W porównaniu z placebo, dawki z zakresu 25–100 mg były bardziej skuteczne, ale statystycznie 25 mg było znacznie mniej skuteczne niż 50 i 100 mg.

Sumatryptan jest skuteczny w leczeniu napadów migreny, w tym migreny menstruacyjnej.

Farmakokinetyka

Napady migreny nie wpływają znacząco na procesy farmakokinetyczne sumatryptanu podawanego donosowo lub doustnie.

Sumatryptan jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, 70% C _max (maksymalne stężenie) w osoczu jest osiągane w ciągu 45 minut. Średnie C _max w osoczu krwi po przyjęciu 100 mg wynosi 54 ng / ml. Średnia wartość bezwzględnej biodostępności wynosi 14% (częściowo wynika to z metabolizmu pierwszego przejścia, częściowo z niepełnego wchłaniania).

Sumatryptan jest szybko wchłaniany po podaniu donosowym, czas do osiągnięcia C _max w osoczu wynosi 1–1,5 godziny. Jego średnia wartość po zażyciu 20 mg Imigranu wynosi 12,9 ng / ml. Średnia wartość bezwzględnej biodostępności stanowi 15,8% wartości po podaniu podskórnym (związanej z metabolizmem pierwszego przejścia).

Sumatryptan w niewielkim stopniu (od 14 do 21%) wiąże się z białkami osocza krwi, średnia całkowita _Vd (objętość dystrybucji) wynosi 170 litrów.

Głównym metabolitem jest indolooctowy analog sumatryptanu; wydalanie odbywa się głównie przez nerki w postaci koniugatu glukuronowego i wolnego kwasu. Ten metabolit nie ma aktywności wobec receptorów 5-HT ₁ - ani 5-HT ₂. Nie znaleziono pomniejszych metabolitów substancji.

T _1/2 (okres półtrwania) - około 2 godziny. Średni całkowity klirens osoczowy wynosi około 1160 ml / min, klirens nerkowy 260 ml / min, a klirens pozanerkowy około 80% całkowitego. Sumatryptan jest metabolizowany przez MAO (monoaminooksydaza) -A.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby klirens przedukładowy substancji zmniejsza się, a jej stężenie w osoczu wzrasta. W umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby nie obserwuje się istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych.

Ze względu na donosowe stosowanie imigranu u pacjentów w wieku 12–18 lat, średnie C _max sumatryptanu w osoczu wynosi 13,9 ng / ml, średni T _1/2 wynosi około 2 godziny po podaniu dawki 20 mg. Klirens i wzrost V _d wraz ze wzrostem masy ciała, tj. Ekspozycja na sumatryptan przy małej masie ciała jest stosunkowo wyższa.

Wskazania do stosowania

Tabletki powlekane

Eliminacja zespołu bólowego ostrych napadów migreny z aurą lub bez.

Spray do nosa

Łagodzenie napadów migreny z aurą lub bez.

Imigran w tej postaci dawkowania jest szczególnie wskazany przy napadach migreny, którym towarzyszą nudności i wymioty, a także gdy konieczne jest uzyskanie natychmiastowego efektu klinicznego.

Przeciwwskazania

Absolutny:

Choroba niedokrwienna serca (CHD), w tym dławica piersiowa Prinzmetala, zawał mięśnia sercowego, miażdżyca po zawale serca (w tym z objawami lub podejrzeniami CHD);
Oftalmoplegiczne, podstawne i hemiplegiczne formy migreny;
Okluzyjna patologia naczyń obwodowych;
Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;
Udar lub przemijające naruszenie krążenia mózgowego (w tym obciążona historia);
Ciężka dysfunkcja wątroby;
Ciężkie zaburzenia czynności nerek (tabletki);
Jednoczesna terapia inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) i okres do dwóch tygodni po ich odstawieniu;
Jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi ergotaminę lub jej pochodne, w tym metysergid, lub z innymi tryptanami / agonistami receptorów 5-HT ₁;
Wiek poniżej 12 lat (w przypadku sprayu), poniżej 18 lat (w przypadku tabletek) i powyżej 65 lat;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Relatywny (terapia lekiem Imigran powinna być prowadzona pod nadzorem lekarza przy obecności następujących chorób / stanów):

Kontrolowane nadciśnienie tętnicze;
Padaczka (w tym wszelkie stany, w których występuje obniżenie progu drgawkowego);
Choroby, które mogą wpływać na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie imigranu (na przykład upośledzenie czynności nerek / wątroby);
Niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (tabletki, ponieważ zawierają laktozę);
Nadwrażliwość na sulfonamidy (stosowanie sumatryptanu może prowadzić do rozwoju reakcji alergicznych, ich nasilenie waha się od objawów skórnych po anafilaksję);
Ciąża i laktacja.

Imigran, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki powlekane

Tabletki Imigran należy przyjmować doustnie, połykać w całości i popijać odpowiednią ilością wody.

Działanie leku na każdym etapie ataku jest takie samo, ale wskazane jest stosowanie go, gdy pojawią się pierwsze objawy migreny.

Zalecana dawka w celu złagodzenia ostrego napadu migreny wynosi 50-100 mg raz. W przypadku braku efektu klinicznego nie należy przyjmować powtórnej dawki w celu złagodzenia zespołu bólowego trwającego ataku.

Jeśli objawy nawracają po ustąpieniu pierwszego napadu, drugą dawkę można przyjąć w ciągu 24 godzin, zachowując co najmniej 2-godzinną przerwę między dawkami.

Maksymalna dawka Imigranu nie powinna przekraczać 300 mg w ciągu 24 godzin.

Spray do nosa

Spray Imigran stosuje się donosowo, wstrzykując przepisaną dawkę do jednego nozdrza.

Ostrożnie, bez naciskania niebieskiego przycisku, wyjmij dozownik z blistra. Mocno przyciskając palcem jedno nozdrze do przegrody nosowej, należy oddychać spokojnie przez usta. Włożyć końcówkę pipety do otwartego kanału nosowego (wstępnie oczyszczonego) na głębokość około 1 cm. Nie odchylaj głowy do tyłu, zamknij usta. Podczas spokojnego wdechu przez nos, mocno naciśnij kciukiem niebieski przycisk. Następnie przez 10-20 sekund należy spokojnie wdychać powietrze przez nos i wydychać przez usta.

Dawka leku Imigran zależy od objawów klinicznych napadu i może wynosić 10 mg lub 20 mg sumatryptanu.

Jeśli napadu migreny nie można opanować za pomocą pierwszej dawki, nie należy stosować drugiej dawki.

Zalecana dawka Imigranu w aerozolu dla dzieci w wieku 12-18 lat to 10 mg w jednym kanale nosowym. Ponieważ wchłanianie sumatryptanu i napady migreny charakteryzują się znaczną zmiennością objawów klinicznych i nasilenia, może być wymagana dawka 20 mg. Jeśli napad migreny nie ustąpi po pierwszej dawce, nie należy podawać drugiej dawki leku Imigran w celu zatrzymania tego samego napadu. W takich przypadkach wskazane jest zastosowanie paracetamolu, kwasu acetylosalicylowego lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Jeżeli po chwilowej poprawie w wyniku zastosowania pierwszej dawki objawy choroby powrócą, to drugą dawkę można podać w ciągu następnych 24 godzin, zachowując co najmniej 2-godzinny odstęp między dawkami.

Donosowo można wprowadzić nie więcej niż 2 dawki po 20 mg na 24 godziny.

Skutki uboczne

Tabletki powlekane

Układ nerwowy: zawroty głowy, uderzenia gorąca, osłabienie (przemijające, zwykle łagodne lub umiarkowane); rzadko - uczucie zmęczenia, senność; w niektórych przypadkach - napady drgawkowe (częściej u pacjentów z padaczką w wywiadzie lub strukturalnymi zmianami mózgu, które mogą powodować rozwój padaczki); czasami - podwójne widzenie, oczopląs, mroczek, migotanie przed oczami, obniżona ostrość wzroku; bardzo rzadko - przemijająca częściowa utrata wzroku (należy pamiętać, że sam atak migreny może powodować zaburzenia widzenia);
Układ sercowo-naczyniowy: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, kołatanie serca, przemijający wzrost ciśnienia krwi (bezpośrednio po zażyciu tabletki), tachykardia (w tym komorowa); w niektórych przypadkach - zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany w elektrokardiografii niedokrwiennej (EKG), skurcz tętnicy wieńcowej, zawał mięśnia sercowego, zespół Raynauda;
Układ pokarmowy: ewentualnie - nudności, wymioty (nie ustalono związku ze stosowaniem Imigranu); rzadko - niedokrwienne zapalenie okrężnicy; w niektórych przypadkach - niewielki wzrost aktywności enzymów wątrobowych, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, dysfagia;
Reakcje alergiczne: w niektórych przypadkach - rumień, wysypka skórna, swędzenie skóry, anafilaksja;
Inne: prawdopodobnie - ból, uczucie ciepła i / lub mrowienia, przemijające uczucie ciężkości, ucisk, ucisk w dowolnej części ciała, w tym w gardle i klatce piersiowej.

Spray do nosa

Układ nerwowy: często - senność, zawroty głowy, zaburzenia wrażliwości (w tym obniżona wrażliwość, parestezje);
Układ sercowo-naczyniowy: często - uderzenia gorąca, przemijający wzrost ciśnienia krwi (wkrótce po zakropleniu);
Układ oddechowy: często - lekkie pieczenie i przemijające podrażnienie błony śluzowej nosa i / lub gardła, duszność, krwawienia z nosa;
Układ pokarmowy: często - nudności, wymioty; bardzo rzadko - drobne naruszenia testów czynności wątroby;
Reakcje ogólne: często - zmęczenie, osłabienie, uczucie bólu, ciężkości, zimna, gorąca, ucisku lub ucisku (o różnym nasileniu, przemijające, mogą wystąpić w dowolnej części ciała).

Efekty uboczne stosowania Imigranu w sprayu uzyskane w badaniach po wprowadzeniu do obrotu:

Układ nerwowy: bardzo rzadko - drgawki (obserwowane zarówno u pacjentów z napadami i stanami w wywiadzie, jak iu pacjentów bez czynników ryzyka), dystonia, drżenie, oczopląs;
Narząd wzroku: bardzo rzadko - podwójne widzenie, obniżona ostrość wzroku, migotanie, mroczki, ślepota (zwykle przemijająca);
Układ sercowo-naczyniowy: bardzo rzadko - tachykardia, bradykardia, trzepotanie, przemijające zmiany EKG, zaburzenia rytmu serca, dusznica bolesna, skurcz naczyń wieńcowych, zawał mięśnia sercowego, zespół Raynauda, niedociśnienie;
Układ pokarmowy: bardzo rzadko - dysfagia, niedokrwienne zapalenie jelita grubego, dolegliwości brzuszne;
Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - reakcje nadwrażliwości.

Przedawkować

Pojedyncze donosowe podanie 40 mg imigranu lub doustne podanie w dawce większej niż 400 mg nie doprowadziło do wystąpienia żadnych innych działań niepożądanych, z wyjątkiem tych opisanych w działaniach niepożądanych.

Terapia: obserwacja stanu pacjenta jest pokazana przez co najmniej 10 godzin, w razie potrzeby zaleca się leczenie objawowe. Nie ma dowodów na poparcie lub odrzucenie wpływu hemodializy / dializy otrzewnowej na stężenie sumatryptanu w osoczu.

Specjalne instrukcje

Imigran można stosować tylko po dokładnej diagnozie napadu migreny.

Stosowanie Imigranu w celach profilaktycznych jest przeciwwskazane!

Naruszenie schematu dawkowania jest zabronione.

W przypadku braku efektu klinicznego pierwszej dawki konieczne jest wyjaśnienie diagnozy.

Przepisując Imigran w celu złagodzenia bólu głowy u pacjentów z niezdiagnozowaną migreną lub atypowymi objawami migreny, wymagane jest wcześniejsze wykluczenie innych potencjalnie niebezpiecznych patologii neurologicznych. Należy pamiętać, że przy migrenie istnieje ryzyko udaru, przemijających zaburzeń krążenia mózgowego i innych powikłań naczyniowo-mózgowych.

Bez wstępnego badania w celu wykluczenia chorób sercowo-naczyniowych u pacjentek z grupy ryzyka (okres pomenopauzalny u kobiet, mężczyźni powyżej 40 roku życia, predyspozycje do choroby wieńcowej) nie należy przepisywać Imigranu.

Wystąpienie efektu ubocznego w postaci silnego bólu promieniującego do szyi i uczucia ucisku w klatce piersiowej może być objawem choroby wieńcowej, dlatego konieczne jest badanie diagnostyczne.

Imigran należy stosować ostrożnie w zaburzeniach czynności nerek lub wątroby (z powodu możliwego istotnego naruszenia wchłaniania, metabolizmu, wydalania sumatryptanu), kontrolowanego nadciśnienia tętniczego (istnieje ryzyko przemijającego wzrostu ciśnienia krwi i obwodowego oporu naczyniowego).

Podczas przyjmowania inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny wymagane jest uważne monitorowanie stanu pacjenta.

W przypadku nadwrażliwości na sumatryptan możliwe jest wystąpienie objawów alergicznych skóry, aż do wstrząsu anafilaktycznego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie napadu migreny i stosowania Imigranu pacjent powinien bardzo uważać, prowadząc pojazdy i mechanizmy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Ciąża: Imigran można stosować tylko w przypadkach, gdy spodziewane korzyści z terapii przewyższają możliwe ryzyko;
Okres laktacji: wpływ sumatryptanu na noworodka można zminimalizować, unikając karmienia piersią przez 12 godzin po zastosowaniu leku (substancja przenika do mleka matki).

Zastosowanie pediatryczne

Przeciwwskazanie:

Spray: do 12 lat (sposób stosowania Imigranu u dzieci w wieku 12-18 lat różni się od dorosłych, co wynika ze specyfiki procesów farmakokinetycznych);
Tabletki: do 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Ciężkie zaburzenia czynności nerek (tabletki): leczenie imigranem jest przeciwwskazane;
Zaburzenia czynności nerek: lek należy stosować pod nadzorem lekarza.

Za naruszenia funkcji wątroby

Poważne naruszenia czynności wątroby: terapia lekiem Imigran jest przeciwwskazana;
Zaburzenia czynności wątroby: lek należy stosować pod nadzorem lekarza.

Stosować u osób starszych

Leczenie imigranem u pacjentów w podeszłym wieku jest przeciwwskazane, ponieważ nie badano profilu bezpieczeństwa.

Interakcje lekowe

Jednoczesna terapia ergotaminą powoduje przedłużony skurcz naczyń, dlatego sumatryptan należy stosować 24 godziny po przyjęciu produktów zawierających ergotaminę, a leki zawierające ergotaminę tylko 6 godzin po sumatryptanie.

Ze względu na możliwe interakcje, jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO jest przeciwwskazane.

Kiedy Imigran i inne leki tryptanowe są łączone z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, istnieje ryzyko rozwoju zespołu serotoninowego z możliwymi zaburzeniami psychicznymi, niestabilnością autonomiczną i zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi.

Nie odnotowano interakcji z etanolem, flunaryzyną, propranololem, pizotifenem.

Analogi

Analogami imigranu są: Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatryptan, Sumatriptan-Teva, Amigrenin, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpax, Frovamigran, Sumamigren.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze: tabletki - do 30 ° C, spray - 2-30 ° C, chronić przed światłem.

Okres trwałości: tabletki 50 mg - 3 lata, tabletki 100 mg - 4 lata; spray - 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Imigran

Recenzje o Imigran charakteryzują go jako skuteczny lek. Niektórzy użytkownicy zauważają, że bardziej praktyczne jest stosowanie sprayu, jego działanie pojawia się prawie natychmiast po aplikacji. Nie ma prawie żadnych doniesień o skutkach ubocznych.

Koszt leku w większości przypadków szacuje się jako uzasadniony wysoki, ponieważ tańsze analogi nie mają tak szybkiego i wyraźnego efektu terapeutycznego.

Cena za Imigran w aptekach

Przybliżona cena za Imigran wynosi:

Tabletki (2 szt. W opakowaniu): dawka 50 mg - 225 rubli; dawka 100 mg - 397 rubli;
Spray 20 mg / dawkę (fiolki jednorazowego użytku): 1 szt. - 349 rubli; 2 szt. - 423 rubli.