Dinastat - Instrukcje Użytkowania, Cena, Analogi, Recenzje, 20 Mg, 40 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Dynastat

Dinastat: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Dynastat

Kod ATX: M01AH

Składnik aktywny: parekoksyb (parekoksyb)

Producent: PHARMACIA Ltd. (Wielka Brytania)

Opis i aktualizacja zdjęć: 18.10.2018

Liofilizat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań Dinastat

Dinastat to niesteroidowy lek przeciwzapalny.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Dynastat to liofilizat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań: jest wytwarzany w postaci tabletki lub porowatej masy o barwie białej lub prawie białej; rozpuszczalnik - przezroczysty, bezbarwny płyn (1 butelka z liofilizatem i 1 ampułka z rozpuszczalnikiem w pudełku tekturowym; 5 butelek z liofilizatem w opakowaniu komórek konturowych wraz z 5 ampułkami rozpuszczalnika w opakowaniu komórek konturowych, 1 opakowanie z liofilizatem i 1 opakowanie z rozpuszczalnikiem w opakowaniu po karton; 5 fiolek z liofilizatem w blistrze, 2 opakowania w pudełku tekturowym).

Skład 1 butelki (20/40 mg) zawiera:

substancja czynna: parekoksyb sodu - 21,18 / 42,36 mg (co odpowiada 20/40 mg parekoksybu). Końcowe stężenie parekoksybu po rozpuszczeniu w 1 ml (dla 20 mg) i 2 ml (dla 40 mg) rozpuszczalnika wynosi 20 mg / ml;
substancje pomocnicze: kwas fosforowy i / lub wodorotlenek sodu (do ustalenia pH), sodu wodorofosforan siedmiowodny.

Skład rozpuszczalników: woda do wstrzykiwań, chlorek sodu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Parekoksyb - aktywny składnik leku Dinastat - po podaniu leku ulega szybkiej hydrolizie do waldekoksybu. Zasada działania waldekoksybu tłumaczy się hamowaniem syntezy prostaglandyn przy udziale cyklooksygenazy-2 (COX-2). Waldekoksyb działa jako selektywny inhibitor COX-2 przeciwko prostaglandynom zarówno o działaniu obwodowym, jak i ośrodkowym, jednocześnie nie hamując COX-1 i praktycznie nie wpływa na procesy fizjologiczne w tkankach zależnych od COX-1, w szczególności w błonie śluzowej jelit i żołądka, a także nie wpływa na agregację płytek krwi i czas trwania krwawienia. Ze względu na brak wpływu na COX-1 i wybiórczy wpływ na COX-2, częstość powstawania potwierdzonych endoskopowo nadżerek, wrzodów żołądka i dwunastnicy podczas stosowania produktu Dynastat jest mniejsza,niż przy stosowaniu nieselektywnych NLPZ.

Farmakokinetyka

Po podaniu domięśniowym lub dożylnym parekoksyb jest szybko metabolizowany do waldekoksybu, który jest składnikiem czynnym farmakologicznie, w wyniku hydrolizy enzymatycznej w wątrobie.

Wchłanianie: po dożylnym podaniu leku w zakresie dawek 20, 50 i 80 mg na dobę, zmiany parametrów farmakokinetycznych waldekoksybu, takie jak pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) i maksymalne stężenie (C _max), są liniowe. Stężenia równowagowe waldekoksybu w osoczu krwi po podaniu leku 2 razy dziennie osiągane są w ciągu 4 dni.

Po pojedynczym wstrzyknięciu produktu Dynastat w dawce 20 mg _Cmax waldekoksybu osiągane jest w ciągu około 1 godziny - w przypadku wstrzyknięcia domięśniowego, 30 minut - w przypadku wstrzyknięcia dożylnego. Po domięśniowym i dożylnym podaniu waldekoksybu wartości AUC i C _max są podobne.

Dystrybucja: Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji waldekoksybu wynosi około 55 litrów. W stężeniach osiąganych po zastosowaniu maksymalnej zalecanej dawki (80 mg na dobę), wiązanie z białkami osocza wynosi około 98%. W przeciwieństwie do parekoksybu, waldekoksyb gromadzi się głównie w erytrocytach.

Metabolizm: okres półtrwania waldekoksybu w osoczu (T _1/2) wynosi około 22 minuty. Parekoksyb jest szybko i prawie całkowicie przekształcany w waldekoksyb i kwas propionowy. Wydalanie waldekoksybu zachodzi w wyniku intensywnego metabolizmu w wątrobie na wiele sposobów, w tym metabolizmu z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2C9 cytochromu P450, a także poprzez niezależną od CYP glukuronidację (około 20%) reszty sulfonamidowej. Hydroksylowany metabolit waldekoksybu, znajdujący się w osoczu, działa jako inhibitor COX-2. Stanowi około 10% stężenia waldekoksybu; praktycznie nie ma znaczącego efektu klinicznego po podaniu terapeutycznych dawek soli sodowej parekoksybu, ze względu na niskie stężenie tego metabolitu.

Wydalanie: Waldekoksyb jest wydalany w wyniku przemiany metabolicznej w wątrobie, a tylko mniej niż 5% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Około 70% dawki leku jest wydalane z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów, w moczu nie występuje niezmieniony parekoksyb, aw kale pojawia się tylko w śladowych ilościach.

Klirens osoczowy (CLp) waldekoksybu wynosi około 6 l / h. Po domięśniowym i dożylnym podaniu soli sodowej parekoksybu T _1/2 waldekoksybu wynosi około 8 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku stężenie waldekoksybu w osoczu jest około 40% większe niż u młodszych pacjentów, ze względu na zmniejszony klirens waldekoksybu. Stężenie waldekoksybu w osoczu w stanie równowagi jest o 16% niższe u starszych mężczyzn niż u starszych kobiet.

Wskazania do stosowania

Dinastat stosuje się w ostrym bólu w celu zmniejszenia zapotrzebowania na opioidowe leki przeciwbólowe oraz w celu zmniejszenia bólu pooperacyjnego lub zapobiegania mu.

Przeciwwskazania

obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, ostry nieżyt nosa, pokrzywka lub inne reakcje alergiczne po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ, w tym innych selektywnych inhibitorów COX-2;
reakcje alergiczne na sulfonamidy;
III trymestr ciąży, okres laktacji;
erozyjne i wrzodziejące zmiany przewodu pokarmowego podczas zaostrzenia (w tym ostra wrzód trawienny);
ciężka zastoinowa niewydolność serca;
ciężkie zaburzenia czynności wątroby (brak doświadczenia ze stosowaniem);
nadwrażliwość na substancję czynną lub jakikolwiek składnik leku;
wiek do 18 lat (brak doświadczenia w stosowaniu).

Instrukcja użytkowania Dynastat: metoda i dawkowanie

Dynastat można podawać domięśniowo lub dożylnie, jako regularne powtarzane wstrzyknięcia, jednorazowo lub w razie potrzeby. W zależności od odpowiedzi pacjenta na lek po rozpoczęciu terapii, dawkę dostosowuje się. Istnieje doświadczenie w korzystaniu z Dynastat przez 7 dni.

W ostrym bólu zalecana początkowa dawka pojedyncza wynosi 40 mg do podania dożylnego lub domięśniowego, w razie potrzeby możliwe jest wielokrotne podawanie co 6–12 godzin w dawce 20–40 mg; dawka dobowa nie powinna przekraczać 80 mg. Dożylne wstrzyknięcie w bolusie można podać szybko, bezpośrednio do żyły lub do zgłębnika zainstalowanego fabrycznie systemu infuzji IV. Zaleca się powolne wstrzyknięcie domięśniowe w głąb mięśnia.

W przypadku bólu pooperacyjnego (w celu zapobiegania lub łagodzenia bólu) zaleca się dawkę 40 mg domięśniowo lub najlepiej dożylnie. Lek podaje się 30–45 minut przed zabiegiem. Aby utrzymać efekt, Dynastat podaje się wielokrotnie, zgodnie z przedstawionym schematem łagodzenia ostrego bólu.

Aby zmniejszyć potrzebę stosowania opioidowych leków przeciwbólowych, preparat Dynastat stosuje się przed ich podaniem w połączeniu z nimi. W takim przypadku dzienne zapotrzebowanie na opioidowe leki przeciwbólowe zmniejsza się o 20–40%.

U pacjentów w podeszłym wieku z reguły nie jest wymagane dostosowanie dawki produktu Dynastat. Jeśli masa ciała starszego pacjenta jest mniejsza niż 50 kg, zaleca się rozpoczęcie podawania leku od 0,5 dawki; maksymalna dawka dobowa w tym przypadku wynosi 40 mg.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min) lub ze stanami predysponującymi do zatrzymywania płynów w organizmie, zaleca się przepisywanie parekoksybu w najmniejszej zalecanej dawce oraz dokładne monitorowanie czynności nerek.

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zwykle nie jest wymagane dostosowanie dawki. W przypadku naruszeń o umiarkowanym nasileniu wprowadzenie leku rozpoczyna się od 0,5 dawki, a dzienną dawkę zmniejsza się do 40 mg. W przypadku ciężkich uszkodzeń wątroby nie zaleca się podawania leku ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu preparatu Dynastat w tej grupie pacjentów.

Przygotowanie leku do podania

Aby przygotować roztwór do wstrzykiwań, należy użyć:

dla fiolek 20 mg - 1 ml roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań (0,9%);
dla fiolek 40 mg - 2 ml roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań (0,9%).

Można również stosować następujące rozpuszczalniki: 5% roztwór dekstrozy (glukozy) do wstrzykiwań, 0,9% jałowy roztwór chlorku sodu, 5% roztwór dekstrozy (glukozy) z 0,45% roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań (przy zastosowaniu powyższych rozpuszczalników gotowy roztwór jest izotoniczny).

Nie mieszać leku Dynastat z innymi lekami.

Do przygotowania roztworu Dynastat nie zaleca się stosowania płynów Ringera z mleczanem (Hartmana) do wstrzykiwań ani mleczanów Ringera do wstrzykiwań z 5% roztworem dekstrozy (glukozy), ponieważ prowadzi to do wytrącenia.

W związku z tym, że otrzymany roztwór nie będzie izotoniczny, nie zaleca się stosowania jałowej wody do wstrzykiwań jako rozpuszczalnika do Dynastatu.

Nie zamrażać ani nie przechowywać w lodówce przygotowanego roztworu.

Po rozpuszczeniu lek można wstrzyknąć do rurek systemu do wlewów dożylnych zawierających rozpuszczalniki: 5% roztwór dekstrozy (glukozy) do wstrzykiwań, roztwór Ringera z mleczanem do wstrzykiwań, roztwór chlorku sodu do wstrzykiwań, 5% roztwór dekstrozy (glukozy) z 0,45% chlorkiem sód.

Skutki uboczne

Często (≥1 / 100, <1/10), rzadko (≥1 / 1000, <1/100):

układ sercowo-naczyniowy: często - wzrost lub spadek ciśnienia krwi; rzadko - zaburzenia naczyniowo-mózgowe, bradykardia;
układ krwiotwórczy: rzadko - trombocytopenia;
układ oddechowy: często - niewydolność oddechowa;
górne drogi oddechowe: rzadko - zapalenie gardła;
układ nerwowy: często - hipestezja, zawroty głowy;
autonomiczny układ nerwowy: rzadko - suchość w ustach;
metabolizm: często - hipokaliemia, podwyższony poziom kreatyniny; rzadko - wzrost poziomu azotu mocznikowego we krwi, hiperglikemia;
układ pokarmowy: często - niestrawność, wzdęcia, zaparcia, poekstrakcyjne zapalenie pęcherzyków płucnych; rzadko - erozja, wrzody żołądka i dwunastnicy;
psychika: często - bezsenność, niepokój;
układ moczowy: rzadko - skąpomocz;
układ wątrobowo-żółciowy: rzadko - zwiększona aktywność aminotransferaz ALT i AST;
narządy zmysłów: rzadko - ból ucha;
skóra: często - swędzenie, wzmożona potliwość; rzadko - opóźnione gojenie się ran pooperacyjnych, wysypka;
układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - bóle stawów;
reakcje miejscowe: ból w miejscu wstrzyknięcia, zakażenie rany (w tym podczas operacji pomostowania tętnic wieńcowych), patologiczny wypływ z drenu założony po operacji, któremu towarzyszy rozwarstwienie mostka;
inne: często - wybroczyny, niedokrwistość pooperacyjna, obrzęki obwodowe, bóle pleców; rzadko - astenia.

Podczas przyjmowania leku Dynastat nie można całkowicie wykluczyć rzadkich ciężkich działań niepożądanych, które obserwowano podczas przyjmowania NLPZ: skurcz oskrzeli, zapalenie wątroby, wstrząs anafilaktyczny, ostra niewydolność nerek, zastoinowa niewydolność serca.

Podczas przyjmowania waldekoksybu i parekoksybu obserwowano następujące reakcje: złuszczające zapalenie skóry, toksyczną martwicę naskórka, zespół Stevena-Johnsona, rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne.

Przedawkować

Brak danych dotyczących objawów klinicznych przedawkowania preparatu Dinastat.

W przypadku podejrzenia przedawkowania produktu Dynastat zaleca się leczenie objawowe. Ze względu na to, że parekoksyb ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza, skuteczność dializy w usuwaniu leku z organizmu jest znikoma.

Specjalne instrukcje

W ciągu pierwszych kilku dni po powołaniu parekoksybu należy uważnie monitorować działanie przeciwzakrzepowe u pacjentów przyjmujących warfarynę lub podobne leki, ze względu na wysokie ryzyko krwawienia.

Produkt Dynastat należy stosować ostrożnie u pacjentów, których stan wystąpił lub pogorszył się w wyniku zatrzymania płynów, ponieważ u wielu pacjentów przyjmujących parekoksyb może wystąpić obrzęk i zatrzymanie płynów z powodu zahamowania syntezy prostaglandyn. Należy ściśle monitorować stan pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i niewydolnością serca.

W przypadku ciężkiego odwodnienia pacjenta, przed zaleceniem leczenia produktem Dynastat zaleca się ponowne nawodnienie.

Ze względu na to, że w trakcie leczenia preparatem Dynastat zdarzały się przypadki krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego, a także owrzodzeń, w tym perforowanych, lek przepisuje się ze szczególną ostrożnością w przypadku krwawień z przewodu pokarmowego, procesów zapalnych w postaci aktywnej i wrzodów przewodu pokarmowego, oraz także osoby przyjmujące aspirynę, osoby z chorobami układu krążenia oraz osoby starsze.

Parekoksyb może zmniejszać znaczenie cech diagnostycznych w wykrywaniu infekcji, takich jak gorączka, ze względu na swoje właściwości przeciwzapalne.

Jednoczesne podawanie produktu Dynastat z lekami, których mechanizm działania jest związany z hamowaniem enzymów CYP3A4 i CYP2C9 P450, może powodować zwiększenie AUC parekoksybu.

Przepisując parekoksyb razem z inhibitorami ACE, należy wziąć pod uwagę możliwość zmniejszenia działania przeciwnadciśnieniowego poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn.

U pacjentów leczonych litem, po rozpoczęciu leczenia parekoksybem, konieczne jest dokładne monitorowanie stężenia litu w surowicy.

Ze względu na niewystarczający wpływ na czynność płytek krwi parekoksybu nie można uważać za alternatywę dla kwasu acetylosalicylowego w zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania produktu Dynastat z substratami CYP2C19.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na ryzyko senności, niepokoju i zawrotów głowy podczas leczenia należy powstrzymać się od czynności wymagających zwiększonej uwagi, koncentracji i szybkości reakcji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku Dynastat u kobiet w ciąży.

Zgodnie z instrukcją Dynastat powinien być przepisywany tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla kobiety przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W ostatnim trymestrze stosowanie leku jest przeciwwskazane ze względu na to, że może powodować przedwczesne zamknięcie przewodu Botallova i zmniejszenie czynności skurczowej macicy.

Brak danych dotyczących wydzielania parekoksybu do mleka kobiecego. Decydując się na rozpoczęcie terapii preparatem Dynastat należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia.

Zastosowanie pediatryczne

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Parekoksyb jest przepisywany w niższych z zalecanych dawek w warunkach predysponujących do zatrzymywania płynów w organizmie, a także w ciężkiej niewydolności nerek, gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml / min. Wymaga to dokładnego monitorowania czynności nerek pacjenta.

Za naruszenia funkcji wątroby

Nie zaleca się stosowania parekoksybu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ nie ma doświadczenia w stosowaniu parekoksybu w tej grupie pacjentów.

Ostrożnie iw najniższej zalecanej dawce lek jest przepisywany pacjentom z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku z reguły nie jest wymagane dostosowanie dawki produktu Dynastat. Jeśli jednak masa ciała starszego pacjenta jest mniejsza niż 50 kg, zaleca się rozpoczęcie podawania leku od 0,5 dawki; maksymalna dawka dobowa w tym przypadku wynosi 40 mg.

Interakcje lekowe

Inhibitory ACE: zmniejszające działanie przeciwnadciśnieniowe;
warfaryna: wpływa na czas protrombinowy i AUC warfaryny, powoduje ich nieznaczne zwiększenie;
flukonazol, ketokonazol: zwiększenie wartości AUC parekoksybu w osoczu o 62%, ketokonazolu o 38%;
lit: zmniejszenie klirensu nerkowego (30%) i surowicy (25%) litu, powodujące zwiększenie AUC litu w surowicy o 34%;
deksametazon, karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina: dozwolony jest wzrost metabolizmu waldekoksybu;
diuretyki: zmniejszenie skuteczności furosemidu i tiazydów w wyniku zmniejszenia syntezy prostaglandyn w nerkach;
anestetyki wziewne: brak potwierdzonych interakcji;
kwas acetylosalicylowy: parekoksyb nie ma wpływu na jego działanie przeciwzakrzepowe;
nalokson: przypuszczalnie nie powoduje dodatkowej depresji oddechowej i zwiększonej sedacji;
cyklosporyna lub takrolimus: nasila działanie nefrotoksyczne;
inne leki: nie obserwowano istotnych interakcji farmakokinetycznych pomiędzy parekoksybem a dożylnym podawaniem heparyny, midazolamu, propofolu, alfentanylu i fentanylu. Nie stwierdzono istotnych interakcji między waldekoksybem i metotreksatem, glibenklamidem (gliburydem), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, w szczególności noretindronem i etynyloestradiolem.

Przy jednoczesnym powołaniu waldekoksybu z induktorami enzymów mikrosomalnych wątroby może wzrosnąć jego metabolizm.

Analogi

Arcoxia jest analogiem Dynastat.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, gdzie temperatura powietrza nie przekracza 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Dynastat

Niewiele jest recenzji na temat Dynastatu, w których pacjenci zauważają szybką ulgę w bólu po zażyciu leku, ale jednocześnie wskazują na jego wysoki koszt.