Atosiban

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Atosiban: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Atosiban

Kod ATX: G02CX01

Składnik aktywny: Atosiban (Atosiban)

Producent: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Rosja); LLC „Pharmidea” (Łotwa)

Opis i aktualizacja zdjęć: 28.05.2020

Koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji Atosiban

Atosiban to lek hamujący poród. Jest blokerem receptorów oksytocyny.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji, który jest bezbarwnym, przezroczystym roztworem (po 0,9 ml w przezroczystych bezbarwnych szklanych fiolkach o pojemności 2 ml, zamkniętych korkiem bromobutylowym i hermetycznie zamykanych wieczkiem typu flip-off; po 5 ml każda w przezroczystych, bezbarwnych butelkach szklanych o pojemności 6 ml zamkniętych bromobutylowym korkiem i hermetycznie zamkniętych wieczkiem typu flip-off; w tekturowym pudełku 1 butelka i instrukcja użycia leku Atosiban; dla szpitali: w tekturowych pudełkach 9, 21 lub 121 butelek po 0, 9 ml lub 4, 10 lub 64 fiolki po 5 ml).

Skład na 1 ml koncentratu:

substancja czynna: atozyban (w postaci octanu atozybanu) - 7,5 mg;
składniki pomocnicze: 1M roztwór kwasu solnego (do osiągnięcia pH 4,5), mannitol, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Atosiban to syntetyczny peptyd. Jest konkurencyjnym antagonistą ludzkiej oksytocyny. Lek działa na poziomie receptora. Atozyban wiąże się z receptorami oksytocyny, zmniejszając napięcie mięśniówki macicy i częstotliwość skurczów macicy, co ostatecznie prowadzi do zahamowania kurczliwości macicy. Ponadto wiąże się z receptorami wazopresyny, hamując działanie wazopresyny, ale nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy.

Wraz z rozwojem przedwczesnego porodu w wyniku stosowania leku w zalecanych dawkach następuje zahamowanie skurczów macicy i zapewnienie jej funkcjonalnego odpoczynku. Natychmiast po podaniu atozybanu macica zaczyna się rozluźniać. Aktywność skurczowa mięśniówki macicy jest znacznie zmniejszona w ciągu pierwszych 10 minut, a następnie stabilny funkcjonalny spoczynek macicy utrzymuje się przez 12 godzin (4 lub mniej skurczów na godzinę).

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka leku (klirens, okres półtrwania i objętość dystrybucji) nie zależy od dawki.

Po dożylnym (dożylnym) wlewie w dawce 300 μg / min przez 6–12 godzin, maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu pierwszej godziny po rozpoczęciu wlewu. Zakres maksymalnego stężenia w osoczu waha się od 298 do 533 ng / ml (średnio 442 ± 73 ng / ml). Atozyban przenika przez łożysko do płodu, natomiast stosunek stężenia substancji czynnej u płodu do stężenia leku w organizmie matki wynosi 0,12. Około 46–48% atozybanu wiąże się z białkami osocza. Średnia wartość objętości dystrybucji wynosi 18,3 ± 6,8 litra.

W moczu i krwi znajdują się 2 metabolity. Aktywność farmakologiczna jednego z metabolitów jest porównywalna z aktywnością samego atozybanu.

Stężenie leku w osoczu krwi szybko spada po zakończeniu wlewu dożylnego. Początkowy okres półtrwania wynosi 0,21 ± 0,01 godziny, końcowy 1,7 ± 0,3 godziny, a średni klirens 41,8 ± 8,2 l / h. W moczu niezmieniony Atosiban znajduje się w bardzo małych ilościach (jego stężenie jest 50 razy mniejsze niż stężenie aktywnego metabolitu).

Wskazania do stosowania

Atosiban stosuje się w przypadku zagrożenia przedwczesnym porodem u kobiet ciężarnych powyżej 18 roku życia przez okres 24-33 pełnych tygodni, przy zachowaniu prawidłowego tętna (tętna) u płodu w następujących sytuacjach:

skurcze macicy są regularne, czas trwania skurczów wynosi co najmniej 30 sekund, a częstotliwość przekracza 4 razy w ciągu 30 minut;
rozszerzenie szyjki macicy nie więcej niż 1-3 cm (dla nieródek - nie więcej niż 0-3 cm).

Przeciwwskazania

Absolutny:

przedwczesne przerwanie łożyska;
łożysko przednie;
krwawienie z macicy, które wymaga natychmiastowego porodu;
podejrzenie zapalenia błon kosmówkowo-owodniowych;
rzucawka lub ciężki stan przedrzucawkowy wymagający pilnego porodu;
nieprawidłowe tętno u płodu;
Opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego;
wewnątrzmaciczna śmierć płodu;
przedwczesne pęknięcie błon w czasie ciąży powyżej 30 tygodni;
ciąża krótsza niż 24 tygodnie lub dłuższa niż 33 tygodnie (pełna);
każdy stan płodu lub matki, w którym utrzymanie ciąży jest niebezpieczne dla życia i zdrowia płodu lub matki;
okres laktacji;
historia wskazań nadwrażliwości na główne lub pomocnicze składniki leku.

Krewny (Atosiban jest używany ostrożnie):

upośledzona czynność nerek lub wątroby;
ciąża mnoga;
podejrzenie przedwczesnego pęknięcia błon płodowych (konieczność przedłużenia ciąży należy porównać z potencjalnym ryzykiem zapalenia błon kosmówkowo-owodniowych);
wiek ciążowy 24–27 tygodni (ze względu na niewystarczające doświadczenie kliniczne);
wspólne stosowanie z innymi lekami tokolitycznymi.

Atosiban, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Lek podaje się dożylnie w trzech etapach.

Wprowadzenie atozybanu rozpoczyna się natychmiast po potwierdzeniu rozpoznania porodu przedwczesnego:

I etap: 0,9 ml nierozcieńczonego koncentratu (1 butelka) wstrzykuje się w ciągu 1 minuty, tj. dawka początkowa wynosi 6,75 mg;
II etap: 3-godzinny wlew w dawce 300 mcg / min (dawka atozybanu 18 mg / h, szybkość podawania 24 ml / h);
III etap: ciągły wlew dożylny (do 45 godzin) przeprowadza się w dawce 100 μg / min (dawka atozybanu wynosi 6 mg / h, szybkość podawania 8 ml / h).

Całkowity czas trwania wszystkich trzech etapów nie powinien przekraczać 48 h. Maksymalna dawka atozybanu podczas kursu wynosi 330,75 mg.

Jeśli konieczne jest ponowne użycie leku, leczenie rozpoczyna się ponownie od I etapu, a następnie przeprowadza się II i III etap.

Ponowne wprowadzenie atosibanu można rozpocząć w dowolnym momencie po zakończeniu pierwszego kursu. Zaleca się nie więcej niż 3 cykle terapii. Jeśli po 3. cyklu aktywność kurczliwa macicy nie zmniejsza się, należy rozważyć możliwość zastosowania innego środka tokolitycznego.

Do przygotowania roztworu do infuzji można użyć 5% roztworu glukozy, octanu Ringera lub 0,9% roztworu chlorku sodu. W tym celu z butelki ze 100 ml rozpuszczalnika spuszcza się 10 ml, a następnie wstrzykuje się 2 butelki (10 ml) Atosibanu w celu uzyskania roztworu do infuzji o stężeniu 75 mg / 100 ml. Gotowy roztwór można przechowywać nie dłużej niż 24 h. W przypadku zmiany koloru lub pojawienia się jakichkolwiek cząstek roztwór do infuzji należy wyrzucić.

Skutki uboczne

układ pokarmowy: bardzo często - nudności; często - wymioty;
metabolizm i odżywianie: często - podwyższony poziom cukru we krwi;
układ sercowo-naczyniowy: często - obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, uderzenia gorąca;
układ nerwowy: często - zawroty głowy, bóle głowy; rzadko - bezsenność;
narządy płciowe i gruczoł mleczny: bardzo rzadko - atonia macicy / krwawienie z macicy;
skóra i tłuszcz podskórny: rzadko - swędzenie, wysypka;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje alergiczne;
inne: często - wzrost temperatury w miejscu wstrzyknięcia; rzadko - gorączka.

Przedawkować

Zanotowano kilka przypadków przedawkowania atozybanu, ale nie ma konkretnych objawów zatrucia.

W przypadku zatrucia lekami stosuje się leczenie wspomagające i objawowe. Antidotum nie jest znane.

Specjalne instrukcje

Jeśli podczas podawania roztworu aktywność skurczowa macicy nie zmniejsza się, konieczne jest monitorowanie skurczów macicy i kontrolowanie częstości akcji serca u płodu. W razie potrzeby rozważa się możliwość zastosowania innych leków o działaniu tokolitycznym.

W przypadku wewnątrzmacicznego zahamowania wzrostu płodu, aby podjąć decyzję o wznowieniu lub kontynuowaniu terapii, należy ocenić stopień dojrzałości płodu.

Atozybanu nie należy stosować u pacjentów z nieprawidłowym przyczepem łożyska.

Ponieważ atozyban jest antagonistą oksytocyny, może sprzyjać rozluźnieniu macicy i wywoływać poporodowe krwawienie z macicy. U kobiet rodzących, którym wstrzyknięto lek po porodzie, należy regularnie oceniać stopień utraty krwi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Biorąc pod uwagę wskazania Atosibanu, prowadzenie pojazdów i wykonywanie innych potencjalnie niebezpiecznych i skomplikowanych prac w okresie zażywania narkotyków jest niemożliwe.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Atosiban jest przeciwwskazany do 24 pełnych tygodni i po 33 pełnych tygodniach ciąży. W okresie od 24 do 33 tygodni lek stosuje się tylko w przypadku potwierdzenia rozpoznania „porodu przedwczesnego”.

Karmienie piersią jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania atozybanu.

Zastosowanie pediatryczne

Nie zaleca się przepisywania leku kobietom w ciąży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności atozybanu u takich pacjentów.

Z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek stosowanie atozybanu wymaga ostrożności.

Za naruszenia funkcji wątroby

Atozyban podaje się ostrożnie kobietom w ciąży z zaburzeniami czynności wątroby.

Interakcje lekowe

Lek Atosiban nie wpływa na parametry farmakokinetyczne leków, w metabolizmie których bierze udział cytochrom P450.

Mało prawdopodobna jest interakcja leku Atosiban z antybiotykami.

W przypadku stosowania razem z labetalolem farmakokinetyka leku nie zmienia się. Nie było istotnych klinicznie interakcji z betametazonem.

Lek jest niewłaściwy do jednoczesnego stosowania z alkaloidami sporyszu, ponieważ wskazania i właściwości farmakologiczne tych leków są przeciwne.

Analogi

Analogiem Atosibanu jest Tractocil.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze + 2 … + 8 ° С.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Atosibanie

Recenzje Atosibanu pozostawiają głównie lekarze, którzy zwracają uwagę na jego wysoką skuteczność w leczeniu groźnego przedwczesnego porodu. W jednym z przeprowadzonych badań u około 90% obserwowanych pacjentek lek pomógł przedłużyć ciążę, przy braku skutków ubocznych. Należy zauważyć, że aby osiągnąć pożądany efekt, ważne jest przestrzeganie schematu podawania leku Atosiban (ani jednego kroku nie należy pomijać).

Główną wadą jest wysoki koszt leku, ale biorąc pod uwagę koszty pielęgnacji głęboko wcześniaków, w pełni się to uzasadnia.

Cena Atosibanu w aptekach

Cena Atosibanu w postaci koncentratu do przygotowania roztworu do infuzji 7,5 mg / ml w fiolkach 0,9 ml (1 fiolka w opakowaniu) to 910-1000 rubli, w fiolkach 5 ml (1 fiolka w opakowaniu) - 5600 –5800 rubli.