Zeptol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Zeptol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Zeptol

Kod ATX: N03AF01

Substancja czynna: karbamazepina (karbamazepina)

Producent: San Pharmaceuticals Industries Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.) (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 05.07.2019

Ceny w aptekach: od 83 rubli.

Kup

Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, Zeptol

Zeptol jest lekiem przeciwpadaczkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

tabletki: płaskie, okrągłe, białe, z jednej strony z napisem „ZEPTOL 200” i ścięciem, z drugiej - z linią podziału (10 sztuk w pasku folii aluminiowej, w kartoniku 10 pasków);
tabletki o przedłużonym działaniu, powlekane: obustronnie wypukłe, okrągłe, jasnobrązowe, z linią po jednej stronie (10 szt. w pasku folii aluminiowej, w pudełku tekturowym 3 paski).

Każde opakowanie zawiera również instrukcję stosowania Zeptolu.

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: karbamazepina - 200 mg;
dodatkowe składniki: hypromeloza 2910 (Metocel E5), krzemionka koloidalna, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, powidon K 30, sól sodowa parahydroksybenzoesanu propylu (propyloparaben sodu), bronopol, stearynian magnezu, talk oczyszczony, laurylosiarczan sodu A, karboksymetyl sodu

1 tabletka powlekana o przedłużonym działaniu zawiera:

substancja czynna: karbamazepina - 200 lub 400 mg;
dodatkowe składniki: hypromeloza 2208 (Metocel K4M) - w dawce 400 mg, celuloza mikrokrystaliczna, etyloceluloza M50, skrobia kukurydziana, koloidalny dwutlenek krzemu, oczyszczony talk, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa;
powłoka folii: kopolimer metakrylanu butylu, metakrylanu dimetyloaminoetylu i metakrylanu metylu (1: 2: 1) (Eudragit E-100), makrogol 6000 (glikol polietylenowy 6000), talk oczyszczony, stearynian magnezu, dwutlenek tytanu, barwnik żelaza na czerwono i tlenek żółty.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Karbamazepina jest pochodną iminostilbenu, która w umiarkowanym stopniu wykazuje wyraźne działanie przeciwdrgawkowe (przeciwpadaczkowe) i przeciwdepresyjne (tymoanaleptyczne), przeciwpsychotyczne i normotymiczne. Ponadto lek wykazuje właściwości przeciwbólowe, zwłaszcza u pacjentów z nerwobólami nerwu trójdzielnego.

Mechanizm działania substancji czynnej nie jest w pełni poznany. Przyjmuje się, że jego działanie przeciwdrgawkowe wynika ze zmniejszenia zdolności neuronów do zapewniania wysokiej częstotliwości występowania powtarzających się potencjałów czynnościowych w wyniku zahamowania aktywności kanałów sodowych. Ponadto istotne wydaje się również blokowanie uwalniania neuroprzekaźników poprzez hamowanie presynaptycznych kanałów sodowych i powstawanie potencjałów czynnościowych, co prowadzi do zmniejszenia transmisji synaptycznej.

Mechanizm działania karbamazepiny prawdopodobnie obejmuje receptory kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), które mogą mieć połączenie z kanałami wapniowymi. Przypuszczalnie wpływ wywierany przez substancję czynną na układy modulatorów neurotransmisji ma niebagatelne znaczenie. Działanie antydiuretyczne karbamazepiny może być związane z działaniem podwzgórza na osmoreceptory, poprzez wpływ na wydzielanie hormonu antydiuretycznego (ADH), a także bezpośrednim działaniem na kanaliki nerkowe.

Skuteczność leku przeciwpadaczkowego odnotowano w leczeniu napadów toniczno-klonicznych uogólnionych, ogniskowych (częściowych) napadów padaczkowych, którym towarzyszy lub nie towarzyszy wtórne uogólnienie, a także w połączeniu powyższych typów napadów. Z reguły stosowanie preparatu Zeptol jest nieskuteczne w przypadku drobnych napadów - drobnych, mioklonicznych i nieobecności.

Na tle terapii karbamazepiną u pacjentów z padaczką (zwłaszcza u dzieci i młodzieży) odnotowano zmniejszenie nasilenia objawów lęku i depresji, a lek przyczynił się również do zmniejszenia drażliwości i agresywności. Stopień wpływu substancji czynnej na wskaźniki psychomotoryczne i funkcje poznawcze zależy od jej dawki. Efekt przeciwdrgawkowy może zacząć się pojawiać po kilku godzinach lub po kilku dniach (czasami prawie po 1 miesiącu ze względu na autoindukcję metabolizmu).

Na tle nerwobólów samoistnych i wtórnych nerwu trójdzielnego w zdecydowanej większości przypadków karbamazepina przeciwdziała występowaniu napadów bólowych. Złagodzenie bólu w neuralgii nerwu trójdzielnego obserwuje się po 8–72 godzinach.

Zeptol zapewnia podwyższenie progu konwulsyjnej gotowości do zespołu odstawienia alkoholu, który z reguły w tym stanie jest obniżony i zmniejsza nasilenie objawów tego zespołu (drżenie, zwiększona pobudliwość, zaburzenia chodu).

Antymanic (działanie przeciwpsychotyczne) jest odnotowywane po 7-10 dniach i może być spowodowane zahamowaniem metabolizmu noradrenaliny i dopaminy.

Utrzymanie bardziej stabilnego poziomu karbamazepiny we krwi zapewnia stosowanie przedłużonej postaci leku 1-2 razy dziennie.

Farmakokinetyka

Wchłanianie leku może wahać się od 72 do 96%, przyjmowanie pokarmu nie wpływa na szybkość i stopień jego wchłaniania. Maksymalne stężenie karbamazepiny (C _max) w osoczu po podaniu pojedynczej dawki tabletek można zaobserwować po 12 godzinach, przy przyjmowaniu przedłużonej postaci leku - po 6-24 godzinach. Wiązanie karbamazepiny z białkami osocza u dorosłych wynosi 70-80%, u dzieci - 55-59%. Stacjonarne stężenia substancji czynnej w osoczu krwi obserwuje się średnio po 1–2 tygodniach, na szybkość ich osiągnięcia mają wpływ indywidualna charakterystyka metabolizmu, czas trwania terapii, dawka Zeptolu oraz stan pacjenta. Okres półtrwania (T _½) jednorazowa dawka wynosi średnio około 36 godzin (od 25 do 65 godzin), po wielokrotnym podaniu, w zależności od czasu trwania kuracji - od 12 do 24 godzin. W przypadku stosowania przedłużonej postaci Zeptolu T _½ wynosi 30-40 godzin.

Przemiana metaboliczna zachodzi w wątrobie, głównie drogą epoksydową, z wytworzeniem głównych metabolitów: czynnego - karbamazepino-10,11-epoksydu oraz nieaktywnego koniugatu z kwasem glukuronowym. Izoenzymem odpowiedzialnym głównie za przemianę karbamazepiny do jej aktywnego metabolitu jest cytochrom CYP3A4. W trakcie biotransformacji powstaje również nieaktywny metabolit, 9-hydroksymetylo-10-karbamoiloakrydan. Zawartość karbamazepiny-10,11-epoksydu sięga 30% poziomu karbamazepiny.

W płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR) i ślinie występują stężenia proporcjonalne do ilości substancji czynnej niezwiązanej z białkami - 20-30%. Karbamazepina przenika przez barierę łożyskową, poziom tej substancji w mleku kobiecym stanowi 25-60% stężenia w osoczu.

Wydalane w postaci nieaktywnych metabolitów: z moczem - około 70-72% (w tym w postaci niezmienionej karbamazepiny - około 2%, w postaci aktywnego metabolitu karbamazepino-10,11-epoksydu - około 1%), z kałem - 28-30% …

U dzieci, ze względu na większą szybkość eliminacji, może być konieczne przepisanie większych dawek leku (na 1 kg masy ciała) w porównaniu z dorosłymi.

Brak danych dotyczących zmian farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek / wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Wskazania do stosowania

Pigułki

padaczka (z wyjątkiem nieobecności, napadów mioklonicznych lub wiotkich): proste / złożone napady częściowe, pierwotne i wtórnie uogólnione toniczno-kloniczne napady padaczkowe, napady mieszane - w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi;
nerwoból nerwu trójdzielnego;
idiopatyczna neuralgia językowo-gardłowa;
skurcze mięśni twarzy w nerwobólach nerwu trójdzielnego, napady padaczkowe w stwardnieniu rozsianym, drgawki toniczne, napadowe ruchy i zaburzenia mowy (ataksja napadowa i dyzartria), napady bólu i parestezje napadowe;
ból w neuropatii cukrzycowej, ból w uszkodzeniach nerwów obwodowych w obecności cukrzycy, wielomocz i polidypsja o charakterze neurohormonalnym na tle moczówki prostej o genezie centralnej;
zespół odstawienia alkoholu (drgawki, nadmierna pobudliwość, lęk, zaburzenia snu);
zaburzenia psychotyczne (psychozy, zaburzenia afektywne i schizoafektywne, zaburzenia układu limbicznego).

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

padaczka: proste / złożone częściowe napady padaczkowe (z utratą przytomności lub bez) z wtórnym uogólnieniem lub bez, uogólnione toniczno-kloniczne napady padaczkowe, mieszane formy napadów drgawkowych;
zespół bólu neurogennego i nerwoból nerwu trójdzielnego;
idiopatyczna neuralgia językowo-gardłowa, typowa i nietypowa neuralgia nerwu trójdzielnego w stwardnieniu rozsianym i idiopatyczna neuralgia nerwu trójdzielnego;
ból w neuropatii cukrzycowej, ból w uszkodzeniach nerwów obwodowych w obecności cukrzycy, wielomocz i polidypsja o charakterze neurohormonalnym na tle moczówki prostej o genezie centralnej;
zespół odstawienia alkoholu (drgawki, nadmierna pobudliwość, lęk, zaburzenia snu);
ostrych stanów maniakalnych i wspomagającego leczenia choroby afektywnej dwubiegunowej w celu zapobiegania zaostrzeniom lub zmniejszenia ciężkości ich objawów klinicznych.

Przeciwwskazania

Absolutny dla obu postaci dawkowania:

zaburzenia hematopoezy szpiku kostnego (anemia, leukopenia);
blok przedsionkowo-komorowy (blok AV);
łączone podawanie z preparatami litu i inhibitorami monoaminooksydazy (MAO);
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników Zeptolu, a także na substancje o strukturze podobnej do karbamazepiny, na przykład na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.

Dodatkowe przeciwwskazania do tabletek o przedłużonym uwalnianiu:

wskazanie w anamnezie epizodów zahamowania hematopoezy szpiku kostnego lub jakiegokolwiek rodzaju porfirii;
wiek do 4 lat.

Dodatkowym przeciwwskazaniem do stosowania preparatu Zeptol w postaci tabletek jest ostra przerywana porfiria (w tym historia).

Krewny (ostrożnie używaj leków przeciwpadaczkowych):

zdekompensowana przewlekła niewydolność serca (CHF);
zaburzenia nerek i / lub wątroby;
hiponatremia rozcieńczenia: niewydolność kory nadnerczy, zespół nadmiernego wydzielania ADH, niedoczynność tarczycy, niedoczynność przysadki;
przerost prostaty;
zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego, towarzyszące przyjmowaniu leków (w historii);
zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
aktywny alkoholizm, ponieważ z powodu nasilenia depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN) nasila się biotransformacja karbamazepiny;
podeszły wiek;
łączone stosowanie z lekami uspokajająco-nasennymi.

Zeptol, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Zeptol przyjmuje się doustnie, popijając niewielką ilością płynu, podczas, po posiłku lub między posiłkami. Lek można przepisać zarówno jako monoterapię, jak i jako część złożonego leczenia.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości lub, jeśli zaleci to lekarz, ½ bez rozgryzania. Ponieważ substancja czynna jest uwalniana stopniowo i powoli z tabletek o przedłużonym uwalnianiu, Zeptol należy przyjmować 2 razy dziennie, lekarz ustala optymalny schemat leczenia. Jeśli konieczne jest przejście ze stosowania konwencjonalnych tabletek na przyjmowanie przedłużonej postaci, na podstawie doświadczenia klinicznego u niektórych pacjentów może być konieczne zwiększenie poprzednio przyjmowanej dawki leku.

Podczas leczenia padaczki zaleca się przepisywanie tabletek Zeptol w monoterapii. Konieczne jest rozpoczęcie stosowania leku od małej dawki dziennej, którą następnie należy stopniowo zwiększać, aż do uzyskania pożądanego efektu. Przy doborze optymalnej dawki zaleca się określenie poziomu karbamazepiny w osoczu krwi. W przypadku powołania Zeptolu na wcześniej prowadzoną terapię przeciwpadaczkową, jej dodanie następuje stopniowo, przy czym dawki już otrzymanych leków nie ulegają zmianie, ale w razie potrzeby dokonuje się odpowiedniej korekty. Jeśli pacjent zapomniał przyjąć kolejną dawkę karbamazepiny w odpowiednim czasie, należy ją przyjąć natychmiast, gdy tylko zostanie wykryte to pominięcie, ale nie można zastosować podwójnej dawki Zeptolu.

Zalecany schemat dawkowania w zależności od wskazań:

padaczka: dorośli przyjmują Zeptol 1-2 razy dziennie w początkowej dawce 100-200 mg, następnie dawkę powoli zwiększa się do 400-600 mg dwa razy dziennie, maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 1600-2000 mg; u dzieci powyżej 4 roku życia można rozpocząć od dawki dobowej 100 mg, następnie co tydzień dawkę można zwiększyć o 100 mg; dzieciom w wieku 4 lat i młodszym przepisuje się Zeptol (tabletki) w początkowej dawce dobowej 20-60 mg, a następnie zwiększać ją co drugi dzień o 20-60 mg; dzienne dawki podtrzymujące dla dzieci ustalono na 10–20 mg / kg, podzielone na kilka dawek; zalecane dawki dzienne podtrzymujące u dzieci w tabletkach (w zależności od wieku): poniżej 1 roku życia - 100-200 mg w 1 dawce, 1-5 lat - 200-400 mg w 1-2 dawkach, 6-10 lat - 400-600 mg w 2-3 dawkach, 11-15 lat - 600-1000 mg w 2-3 dawkach;zalecane dzienne dawki podtrzymujące u dzieci w przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu (w kilku dawkach): 4-5 lat - 200-400 mg, 6-10 lat - 400-600 mg, 11-15 lat - 600-1000 mg;
nerwoból nerwu trójdzielnego i zespół bólu neurogennego: 2 razy dziennie po 100-200 mg, następnie dawkę dobową można zwiększyć nie więcej niż o 200 mg (do około 600-800 mg) do ustąpienia bólu, następnie dawkę obniża się do najmniejszej skutecznej; po rozpoczęciu kursu pozytywny wynik odnotowuje się zwykle po 1–3 dniach; długotrwała terapia, w przypadku przedwczesnego odstawienia karbamazepiny ból może powrócić; u pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa powinna wynosić 100 mg 2 razy dziennie;
neuropatia cukrzycowa z towarzyszącym bólem: 2-4 razy dziennie po 200 mg (tabletki); 2 razy dziennie po 200-300 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu);
moczówka prosta (tabletki): dla dorosłych średnio 2-3 razy dziennie po 200 mg;
odczucia bólowe ze zmianami nerwów obwodowych na tle cukrzycy: 2 razy dziennie, 200-300 mg;
idiopatyczna neuralgia językowo-gardłowa, nerwoból nerwu trójdzielnego w obecności stwardnienia rozsianego i idiopatyczna nerwoból nerwu trójdzielnego (tabletki o przedłużonym uwalnianiu): 200-400 mg dwa razy dziennie;
wielomocz i polidypsja o charakterze neurohormonalnym z moczówką prostą pochodzenia ośrodkowego (tabletki o przedłużonym uwalnianiu): dla dorosłych średnia dawka wynosi 200 mg 2 razy dziennie; w przypadku dzieci dawkę zmniejsza się biorąc pod uwagę wiek i masę ciała;
zespół odstawienia alkoholu: średnia dawka - 200 mg 2 razy dziennie; w ciężkich przypadkach w pierwszych dniach kursu można zwiększyć dawkę do 600 mg 2 razy dziennie; na początku terapii z ciężkimi objawami odstawienia alkoholu Zeptol jest stosowany w połączeniu z leczeniem odtruwającym i lekami uspokajająco-nasennymi (chlordiazepoksyd, klometiazol); po zakończeniu ostrej fazy lek można stosować w monoterapii;
zaburzenia afektywne - leczenie i profilaktyka (tabletki); zaburzenia afektywne dwubiegunowe - terapia wspomagająca, ostre stany maniakalne (tabletki o przedłużonym uwalnianiu): przepisywane w dawce dobowej 200-400 mg w pierwszym tygodniu kursu, następnie dawkę zwiększamy co tydzień o 200 mg, dochodząc do 1000 mg dziennie, równomiernie 2 przyjęcia.

Czas trwania terapii ustala lekarz prowadzący, leczenie należy kończyć stopniowo. Zmiana na Zeptol jest wymagana powoli, ze stopniowym zmniejszaniem dawki poprzedniego leku.

Skutki uboczne

Przy ocenie częstości występowania zdarzeń niepożądanych zastosowano gradacje: bardzo często - 10% i więcej; często - od 1% do 10%; rzadko - od 0,1% do 1%; rzadko - od 0,01% do 0,1%; niezwykle rzadkie - mniej niż 0,01%:

CNS: bardzo często - uczucie zmęczenia, zawroty głowy, senność, ataksja; często - podwójne widzenie, zaburzenia akomodacji wzroku (w tym niewyraźne widzenie), ból głowy; rzadko - oczopląs, nieprawidłowe ruchy mimowolne (tiki, drżenie, trzepotanie drżenie - asterixis, dystonia); rzadko - zaburzenia okoruchowe, dyskineza ustno-twarzowa, zaburzenia mowy (dyzartria), parestezje, neuropatia obwodowa, niedowład, choreoatetoza; niezwykle rzadko - zaburzenia smaku, złośliwy zespół neuroleptyczny;
układ sercowo-naczyniowy (CVS): rzadko - spadek / wzrost ciśnienia krwi (BP), zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego; niezwykle rzadko - zaburzenia rytmu serca, bradykardia, blok AV z omdleniem, CHF, choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym tętnicy płucnej), zakrzepowe zapalenie żył, zapaść, zaostrzenie choroby wieńcowej serca (IHD);
zaburzenia psychiczne: rzadko - lęk, pobudzenie, agresja, anoreksja, omamy wzrokowo-słuchowe, depresja, dezorientacja; niezwykle rzadkie - aktywacja psychozy;
reakcje nadwrażliwości (wraz z rozwojem następujących reakcji, leczenie produktem Zeptol należy przerwać): rzadko - nadwrażliwość wielonarządowa typu opóźnionego z wysypką skórną, gorączką, leukopenią, bólami stawów, eozynofilią, powiększeniem węzłów chłonnych, zapaleniem naczyń, objawami przypominającymi chłoniaka, zaburzenia czynności wątroby i powiększenie wątroby i śledziony (zaburzenia występują w różnych kombinacjach), możliwe jest zajęcie innych narządów (w tym mięśnia sercowego, trzustki, płuc, nerek, jelita grubego); niezwykle rzadko - aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych z obwodową eozynofilią i miokloniami, obrzękiem naczynioruchowym, reakcją anafilaktyczną;
reakcje alergiczne: bardzo często - pokrzywka (w tym znacznie wyrażona), alergiczne zapalenie skóry; rzadko - erytrodermia, złuszczające zapalenie skóry; rzadko - swędzenie, toczeń rumieniowaty układowy; niezwykle rzadko - wypadanie włosów, pocenie się, trądzik, plamica, zaburzenia pigmentacji skóry, reakcje nadwrażliwości na światło, rumień wielopostaciowy i guzowaty, toksyczna nekroliza naskórka, zespół Stevensa-Johnsona; odnotowano pojedyncze przypadki hirsutyzmu (nie ustalono związku przyczynowego pojawienia się tego powikłania przy stosowaniu Zeptolu);
układ wątrobowo-żółciowy: bardzo często - wzrost aktywności transferazy gamma-glutamylowej (GGT) w wyniku indukcji enzymu w wątrobie (z reguły nie ma znaczenia klinicznego); często - wzrost aktywności fosfatazy alkalicznej (ALP) we krwi; rzadko - wzrost poziomu transaminaz; rzadko - zniszczenie wewnątrzwątrobowych dróg żółciowych, prowadzące do zmniejszenia ich liczby, żółtaczka, zapalenie wątroby typu miąższowego (wątrobowokomórkowego), cholestatyczne lub mieszane; niezwykle rzadko - niewydolność wątroby, ziarniniakowe zapalenie wątroby;
układ pokarmowy: bardzo często - wymioty, nudności; często - suchość w ustach; rzadko - zaparcia / biegunka; rzadko - ból brzucha; niezwykle rzadko - zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie trzustki;
narządy krwiotwórcze: bardzo często - leukopenia; często - eozynofilia, trombocytopenia; rzadko - niedobór kwasu foliowego, limfadenopatia, leukocytoza; niezwykle rzadko - niedokrwistość, prawdziwa aplazja erytrocytarna, niedokrwistość aplastyczna / megaloblastyczna / hemolityczna, pancytopenia, agranulocytoza, późna porfiria skórna / barwna / ostra przerywana, retikulocytoza;
układ moczowo-płciowy: niezwykle rzadko - zatrzymanie moczu, częste oddawanie moczu, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności nerek (skąpomocz, krwiomocz, albuminuria, zwiększony mocznik / azotemia), niewydolność nerek, zmniejszona liczba i ruchliwość plemników, zaburzenia seksualne / impotencja;
układ hormonalny i metabolizm: często - przyrost masy ciała, zatrzymanie płynów, obrzęki, obniżona osmolarność krwi i hiponatremia na skutek działania podobnego do ADH, co rzadko prowadzi do hiponatremii rozcieńczeniowej (zatrucia wodą), przebiegającej z bólem głowy, wymiotami, letargiem, zaburzenia neurologiczne i dezorientacja; niezwykle rzadko - wzrost poziomu prolaktyny we krwi z mlekotokiem, ginekomastią lub bez nich, zmiany parametrów tarczycy - spadek zawartości L-tyroksyny (tyroksyna, wolna tyroksyna, trójjodotyronina) oraz wzrost poziomu hormonu tyreotropowego (TSH) (zwykle bez objawów klinicznych), naruszenia metabolizmu kości (obniżenie poziomu 25-hydroksycholekalcyferolu i wapnia we krwi), co powoduje osteomalację / osteoporozę; podwyższona zawartość cholesterolu, m.in.w tym cholesterol lipoprotein o dużej gęstości i trójglicerydy;
narządy zmysłów: niezwykle rzadko - zapalenie spojówek, zmętnienie soczewki, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, zaburzenia słuchu, w tym szumy uszne, zmiany w percepcji tonu, niedosłuch, nadwrażliwość;
układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - osłabienie mięśni; niezwykle rzadko - bóle lub skurcze mięśni, bóle stawów.

Przedawkować

Objawy przedawkowania Zeptolu to zwykle zaburzenia układu krążenia, ośrodkowego układu nerwowego i układu oddechowego.

CVS: spadek / wzrost ciśnienia krwi, tachykardia, omdlenia, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego z rozszerzeniem zespołu QRS, zatrzymanie akcji serca;
Centralny układ nerwowy i narządy zmysłów: pobudzenie, senność, zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, omamy, dezorientacja, śpiączka; niewyraźna mowa, niewyraźne widzenie, ataksja, dyskineza, dyzartria, oczopląs, hiperrefleksja (na początku zatrucia), hiporefleksja (później); hipotermia, rozszerzenie źrenic, mioklonie, zaburzenia psychomotoryczne, drgawki;
układ pokarmowy: nudności, wymioty, opóźnione usuwanie pokarmu z żołądka, zmniejszona ruchliwość okrężnicy;
układ moczowy: zatrzymanie płynów, zatrzymanie moczu, skąpomocz / bezmocz, hiponatremia;
narządy oddechowe: obrzęk płuc, depresja oddechowa;
parametry laboratoryjne: może wystąpić hiponatremia, leukopenia / leukocytoza, kwasica metaboliczna, hiperglikemia i cukromocz, zwiększona aktywność frakcji mięśniowej fosfokinazy kreatynowej.

W przypadku wykrycia przedawkowania terapia jest przepisywana na podstawie stanu klinicznego pacjenta; wskazana jest hospitalizacja. Nie ma specyficznego antidotum. Zalecane jest oznaczenie stężenia karbamazepiny w osoczu (w celu potwierdzenia zatrucia tą substancją oraz oceny stopnia przedawkowania). Wykonuje się płukanie żołądka, przepisuje się węgiel aktywowany, późne opróżnienie treści żołądka może spowodować opóźnione wchłanianie w 2. i 3. dobie oraz nawrót objawów zatrucia w okresie rekonwalescencji. Hemodializa, dializa otrzewnowa i wymuszona diureza są nieskuteczne (dializa jest przydatna w przypadku współistniejącej niewydolności nerek i ciężkiego zatrucia). Na oddziale intensywnej terapii objawowe leczenie wspomagające, korekcja zaburzeń elektrolitowych, monitorowanie temperatury ciała,funkcje serca, czynności nerek i pęcherza moczowego, odruchy rogówkowe.

Na tle obniżenia ciśnienia krwi zaleca się stosowanie substytutów osocza, dożylny (IV) wlew dopaminy / dobutaminy; na tle arytmii serca leczenie należy dobierać indywidualnie; w przypadku wystąpienia drgawek podaje się benzodiazepiny (np. diazepam), a ze względu na zaostrzenie zagrożenia depresją oddechową - inne leki przeciwdrgawkowe (fenobarbital). Wraz z rozwojem zatrucia wodą wprowadzanie płynów jest ograniczone i dożylnie przeprowadza się powolną infuzję 0,9% roztworu chlorku sodu, co może być przydatne w zapobieganiu rozwojowi obrzęku mózgu. Zaleca się oczyszczanie krwi na sorbentach węglowych.

Specjalne instrukcje

Zeptol jest zwykle nieskuteczny w przypadku drobnych napadów padaczkowych (nieobecności) i napadów mioklonicznych. W przypadku mieszanych postaci napadów padaczkowych lek należy stosować ostrożnie i poddawać regularnej kontroli lekarskiej ze względu na możliwe ryzyko ich nasilenia. W przypadku nasilenia się napadów padaczkowych należy anulować przyjmowanie leku Zeptol.

W okresie terapii może dojść do przemijającego / trwałego spadku liczby leukocytów lub płytek krwi, w większości przypadków jest to przemijające i nie wskazuje na wystąpienie agranulocytozy ani niedokrwistości aplastycznej. Przed rozpoczęciem kursu, a także w trakcie leczenia, wymagane jest przeprowadzenie klinicznych badań krwi, w tym zliczenia liczby płytek krwi i ewentualnie retikulocytów oraz określenie poziomu hemoglobiny.

Pacjentów należy poinformować o wczesnych oznakach toksyczności i objawach nieodłącznie związanych z możliwymi zaburzeniami hematologicznymi, a także o objawach skórnych i wątrobowych. Konieczne jest pilne skonsultowanie się z lekarzem, jeśli wystąpią takie niepożądane zjawiska, jak ból gardła, gorączka, wysypka, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, nieuzasadnione pojawienie się krwotoków i krwotoków. W przypadku wykrycia objawów wyraźnej supresji szpiku kostnego, Zeptol należy odstawić.

Przed rozpoczęciem kuracji oraz okresowo w jej trakcie zaleca się badanie czynności wątroby, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku oraz pacjentów ze wskazaniami w wywiadzie jej zmian chorobowych. W przypadku nasilenia się wcześniej istniejących zaburzeń czynności wątroby lub wystąpienia czynnej choroby wątroby, leczenie lekiem należy natychmiast przerwać.

Leczenie lekami przeciwpadaczkowymi w niektórych przypadkach może przebiegać wraz z pojawieniem się prób samobójczych / myśli samobójczych. Ponieważ nie ustalono mechanizmu występowania zachowań samobójczych podczas stosowania tych leków, nie można wykluczyć ich rozwoju podczas przyjmowania preparatu Zeptol. Należy ostrzec pacjentów i ich opiekunów o konieczności niezwłocznego zwrócenia się o pomoc lekarską, jeśli pojawią się oznaki myśli / tendencji samobójczych.

Pacjenci w podeszłym wieku w trakcie leczenia wymagają obserwacji ze względu na możliwość zaostrzenia się utajonych zaburzeń psychicznych objawiających się splątaniem i pobudzeniem psychomotorycznym.

Nagłe przerwanie leczenia karbamazepiną może spowodować napady padaczkowe. Jeśli konieczne jest pilne odstawienie preparatu Zeptol, pacjent powinien zostać przeniesiony na inny lek przeciwpadaczkowy w trakcie leczenia odpowiednim lekiem na takie przypadki (np. Fenytoina podawana dożylnie lub diazepam dożylnie lub doodbytniczo).

Podczas leczenia niezwykle rzadko odnotowywano rozwój ciężkich reakcji dermatologicznych (w tym zespołu Stevensa-Johnsona, zespołu Lyella). Stosowanie preparatu Zeptol należy natychmiast przerwać, jeśli pojawią się objawy przedmiotowe i podmiotowe, prawdopodobnie wskazujące na wystąpienie tych powikłań. Wraz z rozwojem ciężkich reakcji skórnych zagrażających życiu pacjenta należy zabrać do szpitala. Z reguły pojawienie się takich zaburzeń odnotowano w pierwszych miesiącach terapii.

Według retrospektywnej analizy stosowania preparatu Zeptol u chińskich pacjentów istnieje korelacja między częstością występowania ciężkich reakcji skórnych związanych z karbamazepiną a obecnością allelu HLA-B * 1502 genu ludzkiego antygenu leukocytów (HLA) w genomie tych pacjentów. Podczas leczenia pacjentów karbamazepiną w krajach regionu azjatyckiego (Filipiny, Malezja, Tajlandia), gdzie odnotowano dominującą dystrybucję tego allelu, odnotowano wzrost częstości występowania ciężkich dermatologicznych skutków ubocznych (od oceny częstości „bardzo rzadkich” do „rzadkich”).

Pacjenci, którzy są potencjalnymi nosicielami allelu HLA-B * 1502 (na przykład osoby narodowości chińskiej), powinni zostać przebadani pod kątem jego obecności w genotypie. Prowadzenie farmakoterapii u nosicieli tego allelu jest zalecane tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z leczenia znacznie przewyższa ryzyko powikłań. U przedstawicieli ras kaukaskiej, murzyńskiej i amerykańskiej stwierdzono nieznaczne występowanie powyższego allelu.

Przed rozpoczęciem leczenia produktem Zeptol należy przerwać przyjmowanie inhibitorów MAO co najmniej 14 dni lub nawet wcześniej, jeśli pozwala na to sytuacja kliniczna.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas leczenia, zwłaszcza na początku kursu lub podczas dostosowywania dawki, mogą wystąpić zawroty głowy i senność. W rezultacie pacjenci prowadzący samochód lub inne skomplikowane maszyny muszą zachować ostrożność.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Leczenie padaczki produktem Zeptol u kobiet w ciąży należy prowadzić z zachowaniem szczególnej ostrożności.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny, jeśli to możliwe, stosować Zeptol w monoterapii w najmniejszej skutecznej dawce, ponieważ ustalono, że częstość występowania wad wrodzonych u noworodków, których matki otrzymywały skojarzone leczenie przeciwpadaczkowe, jest większa niż w przypadku, gdy kobiety te otrzymują monoterapię. Zaleca się regularne monitorowanie stężenia karbamazepiny we krwi w osoczu.

Jeśli konieczne jest przyjmowanie Zeptolu w ciąży lub gdy ciąża wystąpi w okresie terapii, konieczne jest dokładne porównanie spodziewanych korzyści z leczenia i możliwych powikłań, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży.

U dzieci urodzonych przez matki chore na padaczkę ujawniono skłonność do zaburzeń rozwoju wewnątrzmacicznego, w tym wad rozwojowych. Zeptol może zwiększać ryzyko wystąpienia takich zaburzeń, jednak w trakcie kontrolowanych badań stosowania leku w monoterapii nie uzyskano przekonujących dowodów na to. Podczas przyjmowania leku przez kobiety w ciąży odnotowano pojedyncze przypadki wad wrodzonych i wad rozwojowych, na przykład niezamykanie łuków kręgowych (rozszczep kręgosłupa) i inne wady wrodzone (w tym CVS i wady twarzoczaszki).

Leki przeciwpadaczkowe zwiększają niedobór kwasu foliowego, co często obserwuje się u kobiet w ciąży, co może zwiększać częstość wad wrodzonych u dzieci, których matki przyjmowały leki przeciwpadaczkowe. W efekcie zaleca się przyjmowanie kwasu foliowego przed wystąpieniem planowanej ciąży oraz w trakcie jej trwania. Aby zapobiec rozwojowi wzmożonego krwawienia u noworodków, matki w ostatnich tygodniach ciąży, a także noworodki, powinny przyjmować witaminę K ₁.

Karbamazepina przenika do mleka kobiecego (25-60% stężenia w osoczu), dlatego też w kontekście dalszego leczenia preparatem Zeptol należy dokładnie ocenić jego korzyści i prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych u niemowlęcia. W przypadku kontynuowania karmienia piersią w trakcie stosowania preparatu należy obserwować dziecko ze względu na ryzyko wystąpienia ewentualnych zdarzeń niepożądanych (alergiczne reakcje skórne, nadmierna senność itp.). Zaleca się regularne monitorowanie poziomu karbamazepiny w mleku matki.

Pacjenci w wieku rozrodczym podczas leczenia produktem Zeptol powinni stosować niehormonalną metodę antykoncepcji.

Zastosowanie pediatryczne

Dzieci poniżej 4 roku życia nie powinny przyjmować tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Ze względu na trudności w przyjmowaniu stałych postaci dawkowania, pacjentom z tej grupy wiekowej zaleca się przepisywanie karbamazepiny w postaci syropu.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek należy zachować ostrożność podczas leczenia preparatem Zeptol.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku zaburzeń czynności wątroby zaleca się ostrożność podczas leczenia lekiem przeciwpadaczkowym.

Stosować u osób starszych

Zeptol należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

inhibitory izoenzymu CYP3A4: zwiększa się poziom karbamazepiny w osoczu i zwiększa się ryzyko działań niepożądanych;
induktory izoenzymu CYP3A4: metabolizm karbamazepiny jest przyspieszony, co prowadzi do zmniejszenia jej zawartości w osoczu i osłabienia jej działania terapeutycznego;
leki przeciwpadaczkowe (wigabatryna, styrypentol), leki przeciwdepresyjne (fluwoksamina, trazodon, dezypramina, nefazodon, fluoksetyna, wiloksazyna, paroksetyna), leki przeciwpsychotyczne (olanzapina), środki zwiotczające mięśnie (dantrolen, oksybutynapamid) (tylko dla dorosłych, leki przeciwpsychotyczne) duże dawki), pochodne azoli (ketokonazol, worykonazol, flukonazol, itrakonazol), inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir), leki przeciwwrzodowe (cymetydyna, omeprazol), antagoniści wapnia (diltiazem, werapamil), leki przeciwjaskrowe (antybiotyki acetazolamidowe) (klarytromycyna, erytromycyna, troleandomycyna, josamycyna), leki przeciwhistaminowe (loratadyna, terfenadyna), leki przeciwpłytkowe (tyklopidyna), leki przeciwbólowe i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) (ibuprofen, dekstropropoksyfenaza:),wzrasta stężenie karbamazepiny w osoczu, co może wywołać reakcje uboczne (senność, zawroty głowy, ataksja); wymagane jest regularne monitorowanie i korygowanie poziomu karbamazepiny we krwi;
loksapina, prymidon, kwetiapina, kwas walproinowy, progabid, walpromid, walnoktamid: zwiększa się zawartość karbamazepino-10,11-epoksydu w osoczu, mogą wystąpić niepożądane reakcje; potrzeba kontrolowania poziomu tej substancji we krwi i dostosowania dawek Zeptolu;
leki przeciwpadaczkowe (mezuksymid, okskarbazepina, fosfenytoina, fensuksymid, felbamat, fenytoina, prymidon, fenobarbital, ewentualnie także klonazepam), leki przeciwgruźlicze (ryfampicyna), leki przeciwnowotworowe (doksynoretinospilinospilina), preparaty z dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum): obniża się poziom karbamazepiny w osoczu krwi, konieczna może być zmiana jej dawkowania;
antybiotyki (doksycyklina), NLPZ, leki przeciwbólowe (paracetamol, buprenorfina, tramadol, metadon, fenazon), leki przeciwpadaczkowe (topiramat, klonazepam, felbamat, klobazam, etosuksymid, lamotrygina, kwas walagprozynowy, neparydazyna) dikumarol, warfaryna, acenokumarol, fenprokumon), leki przeciwdepresyjne (mianseryna, bupropion, trazodon, citalopram, sertralina, nefazodon), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (amitryptylina, imipramina, klomipramina, nortryptylina, pigułki) (imatynib), leki przeciwpsychotyczne (risperidon, klozapina, bromperidol, kwetiapina, zyprazydon, haloperidol, olanzapina), leki immunosupresyjne (ewerolimus, cyklosporyna), glikozydy nasercowe (digoksyna), leki na tarczycę (lewotyroksyna)glikokortykosteroidy (deksametazon, prednizolon), anksjolityki (midazolam, alprazolam), inhibitory proteazy HIV (sakwinawir, rytonawir, indynawir), leki rozszerzające oskrzela (teofilina), hormonalne środki antykoncepcyjne, leki obniżające ciśnienie krwi) lub felodypina i felodypina progesteron: możliwy jest spadek poziomu tych leków w osoczu, może być wymagana korekta ich dawek;
fenytoina, mefenytoina: może zwiększyć się / zmniejszyć poziom fenytoiny, może wzrosnąć poziom mefenytoiny.

Reakcje interakcji karbamazepiny z innymi lekami / substancjami, które należy wziąć pod uwagę:

izoniazyd: może wzrosnąć hepatotoksyczność powodowana przez tę substancję;
leki moczopędne (furosemid, hydrochlorotiazyd): może wystąpić objawowa hiponatremia;
lewetyracetam: możliwe nasilenie toksycznego działania karbamazepiny;
leki przeciwpsychotyczne (tiorydazyna, haloperidol), preparaty litu lub metoklopramid: może zwiększyć się częstość występowania niepożądanych działań neurologicznych (w połączeniu z lekami przeciwpsychotycznymi - nawet przy obecności terapeutycznych stężeń substancji czynnych w osoczu);
niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie (bromek pankuronium): karbamazepina może antagonizować działanie tych leków; przy takim połączeniu może być konieczne zwiększenie dawek tych środków zwiotczających mięśnie, konieczne jest uważne monitorowanie stanu pacjenta ze względu na możliwe szybsze niż oczekiwane zakończenie blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego;
hormonalne środki antykoncepcyjne: działanie terapeutyczne tych leków może się zmniejszyć w wyniku indukcji enzymów mikrosomalnych, są doniesienia o krwawieniach między miesiączkami; musisz skorzystać z alternatywnych metod antykoncepcji;
etanol: może wystąpić zmniejszenie jego tolerancji; podczas terapii należy powstrzymać się od picia alkoholu.

Analogi

Analogami zeptolu są: karbamazepina, opóźniacz karbalepsiny, opóźniacz karbamazepiny-akrikhin, karbamazepina-fereina, karbamazepina-Acri, finlepsyna, tegretol, opóźniacz finlepsyny itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed wilgocią i światłem, w temperaturze do 30 ° C (tabletki) lub do 25 ° C (tabletki o przedłużonym uwalnianiu).

Okres trwałości tabletek - 5 lat, tabletek o przedłużonym uwalnianiu - 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Zeptol

Kilka opinii na temat Zeptolu jest w większości pozytywnych. Wielu pacjentów zauważa, że lek skutecznie zmniejsza ryzyko napadów padaczkowych, wykazuje pozytywny wpływ na objawy depresji, zmniejsza drażliwość, a także łagodzi zespół bólu neurogennego oraz zmniejsza nasilenie napadów w nerwobólach nerwu trójdzielnego. Wady Zeptolu obejmują dużą liczbę skutków ubocznych.

Cena za Zeptol w aptekach

Cena Zeptolu, tabletki o przedłużonym działaniu, powlekane, może wynosić (30 sztuk w opakowaniu): dawka 200 mg - 70-85 rubli, dawka 400 mg - 110-160 rubli.